Жаропонижающие средства для детей назначаются педиатром. Но бывают ситуации неотложной помощи при лихорадке, когда ребенку нужно дать лекарство немедленно. Тогда родители берут на себя ответственность и применяют жаропонижающие препараты. Что разрешено давать детям грудного возраста? Чем можно сбить температуру у детей постарше? Какие лекарства самые безопасные?
Лекарственная форма" type="checkbox">
Лекарственная форма
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 125мг/5мл
Состав
5 мл суспензии содержат
активное вещество - цефуроксима аксетила 150.0 мг (соответствует
цефуроксиму 125 мг),
вспомогательные вещества: кислота стеариновая, сахароза, ароматизатор «Tutti Frutti» 51.880/АР 05:51, калия ацесульфам, аспартам, повидон К30, смола ксантамовая.
Описание
Гранулы в виде крупинок неправильной формы, различного размера, но не более 3 мм, белого или почти белого цвета. При разведении водой образуется суспензия от белого до светло-желтого цвета с характерным фруктовым запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины второго поколения. Цефуроксим.
Код АТХ J01DC02
Фармакологические свойства" type="checkbox">
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь цефуроксим аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в системный кровоток. Оптимальное всасывание достигается при приеме суспензии вместе с пищей.
При приеме суспензии скорость абсорбции (Сmax) цефуроксима аксетила ниже, чем при приеме таблеток, (Сmax) которых определяется через 2-4 часа, вследствие чего снижается максимальная концентрация, увеличивается время ее достижения и уменьшается системная биодоступность (на 4-17 %).
Распределение
Степень связывания цефуроксима с белками плазмы крови составляет от 33 % до 50 %, в зависимости от способа применения.
Метаболизм
Цефуроксим не метаболизируется в организме.
Выведение
Период полувыведения цефуроксима составляет 1-1.5 часа.
Цефуроксим выделяется почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Конкурентное назначение пробеницида увеличивает показатель AUC на 50 %.
Нарушение функции почек
Фармакокинетика цефуроксима не исследовалась у пациентов с различной степенью почечной дисфункции. Период полувыведения цефуроксима возрастает со снижением функции почек, что является основным руководством для подбора дозы у таких пациентов. У пациентов, находящихся на гемодиализе, как минимум 60 % от общей дозы цефуроксима присутствует в организме на момент начала диализа, который выводится в течение 4 часов процедуры диализа. Таким образом, таким пациентам необходимо назначение дополнительной дозы цефуроксима по завершению процедуры гемодиализа.
Нарушение функции печени
Данных по пациентам с нарушением функции печени нет. Поскольку цефуроксим в основном выводится почками, ожидается, что нарушение почечной функции не повлияет на фармакокинетику цефуроксима.
Фармакодинамика
Зиннат® - цефалоспориновый антибиотик II поколения. Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства β-лактамаз, поэтому активен в отношении ампициллин-резистентных или амоксициллин-резистентных штаммов. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.
Резистентность штаммов зависит от географического месторасположения и времени. Используйте местные данные по резистентности для лечения тяжелых инфекций.
Цефуроксим эффективен в отношении следующих микроорганизмов
Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные изоляты) *
Streptococcus pyogenes
Streptococcus ag alactiae
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Moraxella catarrhalis
Спирохеты
Borrelia burgdorferi
Микроорганизмы с возможной резистентостью к цефуроксиму
Грамположительные аэробные бактерии:
Streptococcus pneumoniae
Грамотрицательные аэробные бактерии:
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
Proteus spp. , (не включая P. Vulgaris )
Providencia spp.
Грамположительные анаэробные бактерии:
Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium spp.
Грамотрицательные анаэробные бактерии:
Fusobacterium spp.
Bacteroides spp.
К цефуроксиму устойчивы
Грамположительные аэробные бактерии:
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
Грамотрицательные аэробные бактерии:
Acinetobacter spp .
Campylobacter spp.
Morganella morganii
Serratia marcescens
Грамотрицательные анаэробные бактерии :
Bacteroides fragilis
Другие
Chlamydia spp.
Mycoplasma spp.
Legionella spp.
* Все метициллин-устойчивые бактерии S.aureus устойчивы к цефуроксиму.
Показания к применению
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит
Острый бактериальный синусит
Острый средний отит
Обострение хронического бронхита
Пиелонефрит
Инфекции кожи и мягких тканей (например, фурункулез, пиодермия, импетиго), не сопровождающиеся осложнениями
Ранние стадии болезни Лайма
Способ применения и дозы
Длительность применения препарата составляет в среднем 7 дней (от 5 до 10 дней).
Предназначен для приема внутрь. Для оптимальной абсорбции препарат следует принимать вместе с пищей.
Взрослые и дети (> 40 кг)
Дети (< 40 кг .)
|
Показания к применению |
Доза |
|
Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит |
10 мг/кг два раза в день максимум 125 мг дважды в день. |
|
Дети в возрасте 2х лет и старше с острым средним отитом или более тяжелыми инфекциями |
|
|
Обострение хронического бронхита |
15 мг/кг два раза в день максимум по 250 мг дважды в день. |
|
15 мг/кг два раза в день максимум по 250 мг дважды в день. |
|
|
Пиелонефрит |
15 мг/кг два раза в день максимум по 250 мг в течение от 10 до 14 дней |
|
Инфекции кожи и мягких тканей, не сопровождающиеся осложнениями |
15 мг/кг два раза в день максимум по 250 мг дважды в день. |
|
Лечение ранних стадий болезни Лайма |
15 мг/кг два раза в день максимум по 250 мг дважды в день в течение 14 дней (от 10 до 21 дней) |
Нет опыта применения препарата Зиннат® у детей до 3 месяцев.
Таблетки цефуроксима аксетил и гранулы цефуроксима аксетил для суспензии для приема внутрь не биоэквивалентны, они не взаимозаменяемы на основе соотношения 1мг/1мг.
У младенцев (от 3 месяцев) и детей с массой тела до 40 кг рекомендуется рассчитывать дозу препарата в соответствии с весом ребенка из расчета 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки (для большинства инфекций), но не более 250 мг в сутки.
Доза из расчета10 мг/кг, назначаемая при большинстве инфекций:
Доза из расчета 15 мг/кг, назначается при среднем отите и тяжелых инфекциях:
Для точности дозирования у очень маленьких детей может применяться дозировочный шприц, однако, мерная ложка является наиболее оптимальным методом дозирования препарата у детей, способных принимать суспензию с ложки.
Почечная недостаточность
Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлены.
Цефуроксим выводится преимущественно почками. У пациентов с нарушением функции почек рекомендуется снижение дозы для коррекции замедленной экскреции.
Приготовление суспензии
1. Встряхните флакон несколько раз (в течение 1 минуты). Снимите крышку и защитную мембрану. Если мембрана была повреждена, не используйте препарат.
2. Наберите в мерный стакан 20 мл воды до метки.
3. Перелейте отмеренное количество воды во флакон и закройте крышкой.
4. Переверните флакон и энергично встряхните его (не менее 15 секунд), чтобы полностью перемешать препарат.
5. Переверните флакон в исходное положение и еще раз энергично встряхните.
6. Если Вы не планируете применять суспензию сразу же после разведения, немедленно поставьте флакон в холодильник (от 2º С до 8º С)
7. При приеме препарата в каждую порцию суспензии можно добавлять холодный фруктовый сок или молоко. Суспензию, дополнительно разбавленную таким образом, следует употребить немедленно.
Не разводите весь объем суспензии соком или молоком сразу.
Перед приемом препарата необходимо сильно встряхнуть флакон.
Приготовленную суспензию или гранулы нельзя смешивать с горячими жидкостями.
При использовании дозировочного шприца, дайте восстановленной суспензии отстояться в течение минимум 1 часа перед тем, как принимать первую дозу препарата.
Инструкции по использованию дозировочного шприца (если поставляется, не является обязательным компонентом упаковки):
1. Снимите крышку с флакона и вставьте в горлышко муфту со шприцем. Плотно закрепите муфту в горлышке флакона, используя механическое усилие. Переверните флакон вместе со шприцем.
2. Потяните на себя поршень шприца до тех пор, пока не совместятся метка на поршне и край цилиндра шприца.
3. Переверните флакон и шприц в исходное вертикальное положение. Удерживая поршень для того, чтобы он не перемещался, извлеките шприц из флакона, оставив пластиковую муфту в горлышке флакона.
4. Усадив пациента в вертикальное положение, поместите кончик шприца в ротовую полость, направив его к внутренней стороне щеки.
5. Нажмите на поршень шприца и медленно введите препарат таким образом, чтобы пациента не поперхнулся. Не вводите всю суспензию одним быстрым нажатием на поршень шприца.
6. После введения дозы препарата закройте крышку флакона, не извлекая пластиковую муфту. Разберите шприц и тщательно промойте его под струей питьевой воды. Дайте поршню и цилиндру шприца высохнуть естественным образом.
Побочные действия" type="checkbox">
Побочные действия
Побочные реакции на цефуроксим обычно преходящи и имеют легкое течение. Самыми распространенными побочными реакциями являются избыточный рост Candida, эозинофилия, головная боль, головокружения, расстройства ЖКТ и умеренное повышение уровня печеночных ферментов.
Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 - <1/10), нечасто (≥1/1 000 - <1/100), редко (≥1/10 000 - <1/1 000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи), неизвестно (частота не может быть оценена).
Часто
Усиленный рост устойчивых микроорганизмов рода Candida
Эозинофилия
Головная боль, головокружение
Желудочно-кишечные расстройства, включая диарею, тошноту, боль
в области живота
Временное повышение активности ферментов печени (АЛТ, АСТ, ЛДГ)
Нечасто
Положительная реакция Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда резко выраженная)
Кожная сыпь
Редко
Крапивница, зуд
Псевдомембранозный колит
Очень редко
Гемолитическая анемия
Лихорадка лекарственной этиологии, сывороточная болезнь, анафилаксия
Желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит
Полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз)
Неизвестно
- избыточный рост Clostridium difficile
Реакция Яриша-Герксгеймера
При лечении препаратом Зиннат® болезни Лайма иногда отмечается реакция Яриша-Герксгеймера. Эта реакция является прямым следствием бактерицидного действия Зинната® на возбудителя заболевания – спирохету Borrelia burgdorferi - и является частым и обычно самопроизвольно проходящим последствием лечения. Необходимо объяснить пациентам, что это обычное следствие антибиотикотерапии при болезни Лайма, не требующее специальной терапии
Описание отдельных побочных реакций
Цефалоспорины как класс обычно всасываются в поверхность мембраны эритроцитов и вступают в реакции с антителами, направленными против препарата, что дает положительный антиглобулиновый тест (это может помешать перекрёстной пробе на совместимость крови) и в редких случаях гемолитическую анемию.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов, или другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы, карбапенемы) или к любому компоненту препарата
Детский возраст до 3 месяцев
С осторожностью:
Первый триместр беременности
Лекарственные взаимодействия
Препараты, которые снижают кислотность желудочного сока, могут уменьшить биодоступность препарата Зиннат® и могут препятствовать ускорению абсорбции после приема пищи.
Как и другие антибиотики, препарат Зиннат® может влиять на кишечную флору, тем самым приводя к снижению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
Поскольку при проведении ферроцианидного теста может отмечаться ложноположительный результат, для определения уровня глюкозы в крови пациентов, получающих терапию цефуроксимом натрия, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методику. Зиннат® не влияет на результаты щелочно-пикратного метода определения уровня креатинина.
Одновременное введение с пробеницидом приводит к увеличению AUC препарат Зиннат® на 50 %, в связи с чем, совместное применение не рекомендуется.
Совместное использование с пероральными антикоагулянтами может привести к увеличению международного коэффициента нормализации.
Особые указания
Гиперчувствительность
Препарат Зиннат® назначают с особой осторожностью пациентам, в анамнезе которых имеются сведения об аллергических реакциях на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотиким.
Как и в случае с другими бета-лактамными антибиотиками не исключены случаи серьезной гиперчувствительности, иногда с летальным исходом. При развитии выраженных проявлений гиперчувствительности лечение цефуроксимом нужно немедленно прекратить и незамедлительно предпринять соответствующие экстренные меры.
Реакция Яриша-Герксхаймера
При лечении препаратом Зиннат® болезни Лайма иногда отмечается реакция Яриша-Герсгеймера. Эта реакция является прямым следствием бактерицидного действия Зинната® на возбудителя заболевания – спирохету Borrelia burgdorferi - и является частым и обычно самопроизвольно проходящим последствием лечения. Необходимо объяснить пациентам, что это обычное следствие антибиотикотерапии при болезни Лайма, не требующее специальной терапии.
Рост резистентных микроогранизмов
Как и в случае с другими антибиотиками, при длительном лечении препаратом возможен усиленный рост нечувствительных микроорганизмов (Candida, En terococci, Clostridium difficile ), что может потребовать прекращения лечения.
При появлении диареи на фоне применения антибиотиков, в том числе препарата Зиннат®, следует иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита, тяжесть которого может варьировать от незначительной до угрожающей жизни. Таким образом, важно рассмотреть возможность наличия данной патологии у пациентов с диареей, возникшей на фоне лечения или после прекращения терапии. При наличии у пациента длительной или выраженной диареи или при наличии абдоминальных спазмов, лечение должно быть прекращено немедленно и пациент должен быть направлен на дальнейшее исследование.
Нужно также рассмотреть применение специального лечения с целью снижения объема бактерий Clostridium difficile .
Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать наличие сахарозы в составе суспензии.
При назначении препарата Зиннат® пациентам с фенилкетонурией следует учитывать наличие аспартама в составе препарата, который может быть источником фенилаланина.
Применение в педиатрии
Опыта лечения детей до 3-месячного возраста нет.
Фертильность
Данные по влиянию цефуроксима на репродуктивные способности людей отсутствуют. Исследования на животных не раскрыли какого-либо влияния на репродуктивную функцию.
Беременность
Тератогенного и эмбриотоксического действия не наблюдается, но, как и в случае с другими препаратами, препарат должен применяться с осторожностью в ранние месяцы беременности. Применение возможно только в случаях, когда предполагаемая польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период лактации
Цефуроксим в небольшом количестве попадает в грудное молоко. Негативное влияние препарата в терапевтических дозах не ожидается, хотя нельзя исключать риска диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. При возникновении таких последствий может потребоваться прекратить кормление грудью. Требуется учитывать возможность возникновения аллергической реакции. Цефуроксим необходимо использовать для лечения в период лактации только после оценки соотношения положительного влияния и рисков лечащим врачом.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель/упаковщик
Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед, Великобритания
Для лечения инфекционных заболеваний, врач может назначить терапевтический курс веществом из группы цефалоспоринов, перед приемом которого следует прочитать аннотацию «Зиннат – инструкция по применению». Антибиотик действует бактерицидно, повреждая стенки бактерий. Лекарство назначается взрослым и детям. Антибактериальный медикамент может вызывать побочные действия, снизить которые возможно при соблюдении правильной дозировки.
Антибиотик Зиннат
Описываемое средство является антибиотиком 2 поколения, относящимся к группе цефалоспоринов. Зиннат – препарат широкого спектра действия и применяется по инструкции для лечения бактериальных инфекций, которые вызваны чувствительными к цефуроксиму (действующему веществу) микроорганизмами. Медикаментозный препарат вызывает гибель бактерий и подавляет их размножение.
Состав
Активным компонентом противомикробного препарата выступает цефуроксим в форме аксетила. Среди вспомогательных веществ в составе суспензий выделяют камедь ксантановую, стеариновую кислоту, повидон К30, сахарозу, аспартам, ароматизатор «тутти-фрутти», ацесульфам калия. Дополнительные компоненты Зиннат в форме таблеток: лаурилсульфат натрия, кремния диоксид коллоидный, растительное масло гидрогенизированное, МКЦ 2, кроскармеллоза натрия. Оболочка таблетки по инструкции к применению состоит из таких компонентов:
- красителя Opaspray;
- гипромеллозы;
- пропилпарагидроксибензоата;
- пропиленгликоля;
- метилпарагидроксибензоата.
Форма выпуска
Препарат Зиннат выпускается в таблетках и гранулах. Таблетки в пленочной оболочке могут содержать от 125 до 500 мг активного компонента – цефуроксима аксетила. Препарат поставляется по 5 или 10 шт. в блистерах, в упаковке по 1 или 2 блистера. Зиннат продается в гранулах для приготовления суспензии для перорального приема во флаконе объемом 100 мл. На вид гранулы неправильной формы в виде крупинок, размером не больше 3 мм. При разведении получается суспензия с фруктовым запахом.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Инструкция по применению гласит, что препарат относится к антибиотикам – цефалоспоринам второго поколения. Цефуроксим активен к широкому спектру возбудителей, грамотрицательным и грамположительным аэробам, коккам, палочкам, спирохетам, ампициллин-резистентным или амоксициллин-резистентным штаммам. Цефуроксим оказывает бактерицидное действие и способен нарушать синтез клеточной стенки микроорганизмов.
Оптимальное всасывание цефуроксима достигается после приема пищи. Цефуроксима аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Вещество не метаболизируется в организме. В крови максимальная концентрация вещества достигается в течение 3 часов после приема Зинната. Полное выведение по инструкции происходит через полтора часа. Средство в неизменном виде выводится почками, выделяется путем канальцевой секреции.
Показания к применению
В случае обострения хронического бронхита и для лечения пневмонии показана ступенчатая терапия. Цефуроксим выпускается как натриевая соль (препарат Зинацеф) и подразумевает парентеральное введение (ингаляции и инъекции). Инструкция гласит, что при проведении ступенчатой терапии показан переход с парентеральной терапии на пероральную. Зиннат рекомендован для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, при которых определена чувствительность микроорганизмов. Показания к применению препарата по инструкции:
- болезнь Лайма;
- синусит;
- средний отит;
- пиодермия;
- тонзиллит;
- фарингит;
- бронхит хронического типа, стадия обострения;
- уретрит;
- цистит;
- пиелонефрит;
- импетиго;
- острый бактериальный бронхит;
- цервицит;
- неосложненный гонорейный уретрит острого типа;
- фурункулез;
- гонорея.
Противопоказания
Препарат назначается с осторожностью больным с заболеваниями ЖКТ (и при наличии записей в анамнезе – истории болезни), язвенным колитом, нарушением функции почек. Препарат категорически запрещено принимать при фенилкетонурии – заболевании наследственного характера, связанного с патологиями нервной системы по причине нарушения обмена аминокислот. В соответствии с инструкцией к применению, остальными противопоказаниями к Зиннату являются гиперчувствительность к цефалоспоринам и возраст ребенка до трех месяцев.
Способ применения и дозировка
Рекомендуется принимать Зиннат по инструкции, во время или после приема пищи. Средний курс лечения составляет 7 дней и может корректироваться в каждом индивидуальном случае лечащим врачом. Длительность пероральной терапии зависит от тяжести инфекции, а дозировка назначается доктором по показаниям. При пиелонефрите, инфекции нижних дыхательных путей легкой и средней степени тяжести (бронхите), инфекционных заболеваниях различной этиологии рекомендовано принимать взрослым по 250 мг дважды за сутки.
Таблетки Зиннат
Таблетированный препарат принимают перорально и размельчать его не рекомендуется. В случае подозрения на пневмонию, инфекции дыхательных путей, болезни Лайма, взрослым показан прием по инструкции: 1 таблетка по 500 мг или 2 таблетки по 250 мг два раза в сутки. При инфекционных заболеваниях половой, мочевыводящей систем, принимают по 1 таблетке (125 мг). В случае неосложненной гонореи показан однократный прием по 1 г.
Суспензия Зиннат
Чтобы приготовить Зиннат, необходимо приобрести гранулы для растворения, создания сиропа. Приготовленную суспензию или гранулы не смешивают с горячими жидкостями. В комплекте с препаратом идет ложка и мерный стакан. Флакон энергично встряхивается несколько раз. Далее отмеряется 20 мл воды мерным стаканчиком и выливается во флакон. Хорошо встряхивается до состояния густой консистенции и полного растворения гранул. Данную форму выпуска разрешено принимать детям от 3 месяцев. Дозировка суспензии для детей рассчитывается по схеме: на 1 кг массы тела – 10 мг препарата 2 раза.
Побочные действия
Среди возможных последствий выделяют дисбактериоз. Его можно избежать при приеме бифидобактерий для кишечника. Также, не исключено развитие кандидоза, вагиноза и интерстициального нефрита – воспалительного процесса канальцев и тканей почек. На компоненты препарата может возникнуть аллергическая реакция, проявляющаяся в виде кожной сыпи, лихорадки, зуда, крапивницы, анафилактического шока. Другие побочные действия по инструкции к применению:
- центральная-нервная система (ЦНС): судороги, головная боль, нарушение слуха, сонливость;
- система кроветворения: тромбоцитопения, гипопротромбинемия, гемолитическая анемия, эозинофилия, лейкопения;
- пищеварительная система: проходящее увеличение активности печеночных ферментов, тошнота, гепатит, рвота, холестатическая желтуха, тяжелая диарея.
Передозировка
Превышение рекомендованных по инструкции доз приводит к передозировке, среди симптомов которой выделяют повышение возбудимости головного мозга, а впоследствии – развитие судорог. Для лечения передозировки антибиотиком проводят симптоматическую терапию. При перитонеальном диализе и гемодиализе (очищении крови от токсинов) снижаются сывороточные концентрации цефуроксима.
Особые указания
Возможны случаи перекрестных аллергических реакций при приеме Зинната пациентами с повышенной чувствительностью к антибиотикам пенициллинового ряда. Если принимать длительное время препарат, то может возникнуть усиленный рост устойчивых микроорганизмов (Clostridium difficile, Enterococci, Candida), что требует прекращение лечения. На фоне приема Зинната может возникнуть диарея, а в последующем – развитие псевдомембранозного колита. При приеме лекарства возможна ложноположительная реакция мочи на концентрацию глюкозу.
Цефалоспориновый антибиотик вызывает снижение эффективности комбинированных пероральных контрацептивов. В средстве есть сахароза, что следует учитывать больным с сахарным диабетом. При болезни Лайма отмечается реакция Яриша-Герксгеймера, что возникает из-за бактерицидного действия Зинната на возбудителя инфекции – спирохету Borrelia burgdorferi. Вещество цефуроксим не влияет на результаты анализа уровня креатинина с использованием пикриновой кислоты и щелочи. При приеме Зинната с антацидами, они могут уменьшать биодоступность цефуроксима в форме суспензии.
При беременности
Препарат можно использовать беременной женщине только после консультации с лечащим врачом, когда ожидаемая польза для будущей матери выше, чем потенциальный риск для плода. Следует учитывать, что адекватных исследований воздействия активного вещества на плод не проводилось. Нежелательным является применение препарата в первом триместре в период органогенеза – этап образования нервной ткани, эпидермиса кожи. На время лечения в период лактации, прекращают грудное вскармливание, т. к. цефуроксим выделяется вместе с грудным молоком.
Зиннат для детей
Суспензию, приготовленную из гранул, рекомендовано принимать ребенку от 3 месяцев. Начиная с рекомендованного возраста и до 6 месяцев при лечении инфекции нижних отделов дыхательной системы легкой и средней тяжести показано по 60 мг два раза в день, ребенку от 6 месяцев до 2 лет – по 120 мг, а до 12 лет – по 125 мг. Зиннат детям показан для терапии среднего отита и тяжелых инфекций нижних дыхательных путей: от 3 до 6 месяцев – по 90 мг, от 6 месяцев до 2 лет – 180 мг, а ребенку до двенадцати лет – по 250 мг.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении антибиотика с препаратами, снижающими свертываемость крови, следует быть предельно острожными, т. к. возможно развитие кровотечений. Зиннат усиливает эффект антикоагулянтов. Активное вещество лекарственного средства снижает синтез витамина К и подавляет развитие микрофлоры кишечника. Во время совместного применения с петлевыми диуретиками увеличивается шанс развития нефротоксического эффекта. При одновременном введении пробенецида и цефуроксима, время максимальной концентрации вещества в крови увеличивается на 50 %.
Условия продажи и хранения
Антибактериальный препарат продается по рецепту врача и инструкции. Срок годности составляет 2 года, а приготовленную из гранул суспензию хранить следует в холодильнике 10 дней. Цефуроксим в таблетках хранят в сухом месте при температуре до 25 градусов Цельсия.
Аналоги
При необходимости лечения антибиотиками, заменить препарат на аналог можно только после консультации с лечащим врачом. У каждого средства-заменителя свой терапевтический курс и дозировки. По области применения различают следующие антибактериальные препараты: Панцеф, Мирамистин, Линкомицин, Доксициклин, Фурадонин, Фурагин, Нитроксолин, Супракс, Цефазолин.
Цена на Зиннат
Антибиотик имеет разные формы выпуска, от которых зависит цена продажи. Рецептурный препарат можно купить в аптеках Москвы или заказать по интернету. При покупке с доставкой, вы предоставляете курьеру документ, подтверждающий право на приобретение данного медикамента. Лекарство производит фармацевтическая компания Glaxo Operations Uk, офис которой находится в Великобритании. Приобрести Зиннат дешево можно со скидкой, в период акции на сайте аптечного склада.
- Инструкция по применению ЗИННАТ ™
- Состав препарата ЗИННАТ ™
- Показания препарата ЗИННАТ ™
- Условия хранения препарата ЗИННАТ ™
- Срок годности препарата ЗИННАТ ™
Форма выпуска, состав и упаковка
гранулы д/пригот. сусп. д/приема внутрь 125 мг/5 мл: фл. 50 мл в компл. с мерн. стаканчиком или мерн. ложкойРег. №: 7870/06/11/16 от 29.11.2016 - Срок действия рег. уд. не ограничен
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь белого или почти белого цвета, сыпучие; при восстановлении водой образуется белая или бледно-желтая суспензия с характерным фруктовым запахом.
* цефуроксима аксетил и стеариновая кислота присутствуют в виде комплекса cтеариновая кислота-цефуроксима аксетил 15% (SACA), количество которого зависит от количественного содержания цефуроксима аксетила в исходной субстанции.
Вспомогательные вещества: стеариновая кислота* - 852 мг, сахароза - 3062 мг, ароматизатор тутти-фрутти - 100 мг, ацесульфам калия - 21 мг, аспартам - 21 мг, повидон К30 - 13 мг, камедь ксантановая - 1 мг.
Флаконы темного стекла вместимостью 50 мл (1) в комплекте с мерным стаканчиком или мерной ложкой - пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ЗИННАТ ™ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2017 году.
Механизм действия
Цефуроксима аксетил гидролизируется ферментами эстеразами в активный антибиотик, цефуроксим.
Цефуроксим ингибирует синтез клеточной стенки бактерий после присоединения к пенициллин-связывающим белкам (PBP). Это приводит к прерыванию биосинтеза клеточной стенки (пептидогликанов), что в результате ведет к лизису и гибели клетки бактерии.
Механизм резистентности
Резистентность бактерий к цефуроксиму может быть следствием одного или нескольких следующих механизмов:
- гидролиз β-лактамазами (включая бета-лактамазы расширенного спектра (ESBL)) и ферментами AmpC, которые могут индуцироваться или устойчиво активироваться у определенных видов аэробных грамотрицательных бактерий;
- пониженное сродство пенициллин-связывающих белков к цефуроксиму;
- непроницаемость наружной оболочки, которая ограничивает доступ цефуроксима к пенициллин-связывающим белкам у грамотрицательных бактерий;
- механизмы бактериального эффлюкса.
Ожидается, что микроорганизмы, которые приобрели резистентность к другим инъекционным цефалоспоринам, будут резистентны к цефуроксиму.
В зависимости от механизма резистентности, микроорганизмы с приобретенной резистентностью к пенициллинам могут демонстрировать пониженную чувствительность или резистентность к цефуроксиму.
Пограничные значения цефуроксима аксетила
Пограничные значения минимальной подавляющей концентрации (МПК), установленные Европейским комитетом по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам (EUCAST), приведены ниже:
- Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)*, Coagulase negative staphylococcus (метициллин-чувствительный), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae.
- Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis.
- Borrelia burgdorferi.
- Streptococcus pneumoniae.
- Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus spp. (помимо Proteus vulgaris), Providencia spp.
- Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
- Fusobacterium spp., Bacteroides spp.
- Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium.
- Acinetobacter spp., Campylobacter spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
- Bacteroides fragilis.
- Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.
| Микроорганизм | Пограничные значения [мг/л] | |
| Ч | Р | |
| Enterobacteriaceae 1, 2 | ≤8 | >8 |
| Staphylococcus spp. | Примечание 3 | Примечание 3 |
| Streptococcus A, B, C и G | Примечание 4 | Примечание 4 |
| Streptococcus pneumoniae | ≤0.25 | >0.5 |
| Moraxella catarrhalis | ≤0.125 | >4 |
| Haemophilus influenzae | ≤0.125 | >1 |
| Пограничные значения, не связанные с конкретным видом бактерий 1 | НД 5 | НД 5 |
1 Пограничные значения цефалоспорина для Enterobacteriaceae позволят обнаружить все клинически значимые механизмы резистентности (включая ESBL и опосредованный плазмидами AmpC). Некоторые штаммы, которые продуцируют β-лактамазы, обладают чувствительностью или промежуточной чувствительностью к цефалоспоринам 3-го или 4-го поколения и должны сообщаться по мере обнаружения, т.е. присутствие или отсутствие ESBL само по себе не влияет на определение категории чувствительности. Во многих областях обнаружение и описание ESBL рекомендуются или являются обязательными для целей инфекционного контроля.
2 Только неосложненная инфекция мочеполовых путей (цистит) (см. раздел "Показания").
3 Заключение о чувствительности стафилококков к цефалоспоринам основывается на чувствительности к метициллину, за исключением цефтазидима, цефиксима и цефтибутена, которые не имеют пограничных значений и не должны применяться при стафилококковых инфекциях.
4 Заключение о чувствительности к бета-лактамам β-гемолитических стрептококков групп A, B, C и G основывается на чувствительности к пенициллину.
5 Недостаточно данных, что рассматриваемые виды являются хорошей мишенью для терапии препаратом. Может быть указана МПК с комментарием, но без сопровождающего определения в категорию Ч или Р.
Ч=чувствительные, Р=резистентные.
Микробиологическая чувствительность
Распространенность приобретенной резистентности может различаться географически и по времени для выбранных видов, поэтому желательна локальная информация относительно резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обращаться за консультацией к экспертам, если локальная распространенность резистентности является такой, что использование препарата при, по меньшей мере, некоторых типах инфекций является спорным.
Цефуроксим обычно активен в отношении следующих микроорганизмов in vitro.
Чувствительные микроорганизмы
Грамположительные аэробы:
Грамотрицательные аэробы:
Спирохеты:
Микроорганизмы, для которых возможно наличие приобретенной резистентности
Грамположительные аэробы:
Грамотрицательные аэробы:
Грамположительные анаэробы:
Грамотрицательные анаэробы:
Природно устойчивые микроорганизмы
Грамположительные аэробы:
Грамотрицательные аэробы:
Грамотрицательные анаэробы:
* Все метициллин-резистентные S. aureus резистентны к цефуроксиму.
Всасывание
После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из ЖКТ и быстро гидролизируется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в кровоток. Цефуроксима аксетил оптимально всасывается при условии приема препарата сразу после еды.
После приема таблеток цефуроксима аксетила C max в сыворотке (2.1 мкг/мл для дозы 125 мг, 4.1 мкг/мл для дозы 250 мг, 7.0 мкг/мл для дозы 500 мг и 13.6 мкг/мл для дозы 1000 мг) достигаются приблизительно через 2-3 ч после приема дозы вместе с пищей. Степень всасывания цефуроксима из суспензии снижена по сравнению с таблетками, что приводит к более поздним и низким пиковым уровням в сыворотке и сниженной системной биодоступности (меньше на 4-17%). Суспензия цефуроксима аксетила для приема внутрь не была биоэквивалентной таблеткам цефуроксима аксетила при проведении исследования с участием здоровых добровольцев, поэтому они не взаимозаменяемы на основе "миллиграмм на миллиграмм" (см. раздел "Режим дозирования").
Распределение
Связывание с белками составляет от 33 до 50%, в зависимости от используемой методологии. После приема разовой дозы цефуроксима аксетила, таблетки 500 мг, 12-ю здоровыми добровольцами V d составил 50 л (CV%=28%). Концентрации цефуроксима, превышающие минимальные подавляющие концентрации для распространенных патогенов, могут быть достигнуты в миндалинах, тканях синусов, слизистой оболочке бронхов, костях, плевральной жидкости, внутрисуставной жидкости, синовиальной жидкости, интерстициальной жидкости, желчи, мокроте и внутриглазной жидкости. Цефуроксим проникает через ГЭБ при воспалении оболочек головного мозга.
Фармакокинетика цефуроксима при приеме препарата внутрь является линейной в диапазоне доз от 125 до 1000 мг. После многократного приема препарата внутрь в дозах от 250 до 500 мг накопления цефуроксима не происходит.
Метаболизм и выведение
Цефуроксим не метаболизируется.
Т 1/2 из сыворотки составляет от 1 до 1.5 ч. Цефуроксим выводится посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс составляет от 125 до 148 мл/мин/1.73 м 2 .
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Не наблюдалось различий фармакокинетики цефуроксима между мужчинами и женщинами.
Не требуются особые меры предосторожности у пожилых пациентов с нормальной функцией почек при применении препарата в дозах до 1 г/сут. У пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек, поэтому дозу у пожилых пациентов следует корректировать в соответствии с функцией почек (см. раздел "Режим дозирования").
У детей в возрасте старше 3 месяцев фармакокинетика цефуроксима схожа с фармакокинетикой у взрослых. Отсутствуют данные клинических исследований по применению цефуроксима аксетила у детей в возрасте до 3 месяцев.
Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлены. Цефуроксим выводится преимущественно почками. Соответственно, как при использовании всех подобных антибиотиков, у пациентов со значительными нарушениями функции почек (т.е. КК <30 мл/мин) рекомендуется снижать дозу цефуроксима, чтобы компенсировать его более медленное выведение (см. раздел "Режим дозирования"). Цефуроксим эффективно выводится при проведении диализа.
Отсутствуют данные у пациентов с нарушением функции печени. Т.к. цефуроксим выводится преимущественно почками, не ожидается, что нарушение функции печени окажет влияние на фармакокинетику цефуроксима.
Взаимосвязь фармакокинетики и фармакодинамики
Было продемонстрировано, что для цефалоспоринов наиболее важным фармакокинетическим-фармакодинамическим индексом, коррелирующим с эффективностью in vivo, является интервал времени между приемами доз препарата (%T), когда концентрация несвязанного препарата остается выше минимальной подавляющей концентрации (МПК) цефуроксима для отдельных видов-микроорганизмов (т.е. %T>МПК).
Препарат показан для лечения перечисленных ниже инфекций у взрослых и детей в возрасте с 3 месяцев:
- острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;
- острый бактериальный синусит;
- острый средний отит;
- обострение хронического бронхита;
- цистит;
- пиелонефрит;
- неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;
- лечение болезни Лайма (боррелиоз) на ранних стадиях.
Необходимо учитывать официальные руководства по рациональному использованию антибактериальных средств.
Препарат принимают внутрь. Для обеспечения оптимального всасывания суспензию цефуроксима аксетила следует принимать вместе с пищей.
В случае если пациент забыл принять дозу лекарственного средства, не следует принимать двойную дозу в следующий раз. Необходимо просто принять следующую стандартную дозу в обычное время.
Стандартный курс терапии - 7 дней (от 5 до 10 дней).
Дозирование у взрослых и детей с массой тела ≥40 кг:
Дозирование у детей с массой тела <40 кг:
Опыт применения препарата Зиннат ™ у детей в возрасте до 3 месяцев отсутствует.
Таблетки цефуроксима аксетила и гранулы цефуроксима аксетила для приготовления суспензии для приема внутрь не являются биоэквивалентными и не взаимозаменяются на основе "миллиграмм на миллиграмм" (см. раздел "Фармакокинетика").
Младенцам (старше 3 месяцев) и детям с массой тела менее 40 кг может быть предпочтительным корректировать дозу по массе или возрасту. Доза для младенцев и детей в возрасте от 3 месяцев до 18 лет составляет 10 мг/кг 2 раза/сут при большинстве инфекционных заболеваний, но не более 250 мг/сут. При среднем отите или более тяжелых инфекциях рекомендуемая доза составляет по 15 мг/кг 2 раза/сут, но не более 500 мг/сут.
Следующие две таблицы с делением по возрастным группам служат руководством для упрощения приема детям с массой тела менее 40 кг с помощью мерной ложки (5 мл с делением 2.5 мл) или мерного стаканчика (5 мл с делением 2.5 мл) в упаковке суспензии дозировкой 125 мг/5 мл.
Доза из расчета 10 мг/кг массы тела, назначаемая детям с массой тела менее 40 кг при большинстве инфекций
Доза из расчета 15 мг/кг массы тела, назначаемая детям с массой тела менее 40 кг при среднем отите и более тяжелых инфекциях
Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлена. Цефуроксим выводится преимущественно почками. У пациентов со значительным нарушением работы почек рекомендуется снижать дозу цефуроксима для компенсации его замедленного выведения. Цефуроксим эффективно удаляется посредством диализа.
Отсутствуют данные у пациентов с нарушением функции печени . Т.к. цефуроксим выводится преимущественно почками, не ожидается, что нарушение функции печени окажет влияние на фармакокинетику цефуроксима.
Инструкция по восстановлению и применению суспензии
1. Встряхнуть флакон, чтобы гранулы рассыпались. Снять крышку и мембрану, которой запаян флакон. Если мембрана повреждена или отсутствует, препарат следует вернуть в аптеку.
2. Долить полный объем воды во флакон, как указано на его этикетке или как указано на мерном стаканчике (если прилагается). Закрутить крышку.
3. Перевернуть флакон и энергично встряхивать (не менее 15 секунд).
4. Повернуть флакон в вертикальное положение и энергично встряхнуть.
5. Немедленно поместить в холодильник с температурой от 2° до 8°C.
Не допускается смешивать восстановленную суспензию или гранулы с горячими жидкостями.
Перед применением препарата следует энергично встряхнуть флакон.
Восстановленную суспензию можно хранить в течение 10 дней при температуре от 2° до 8°C.
При желании восстановленную суспензию Зиннат ™ можно дополнительно разбавить холодным фруктовым соком или молочным напитком и немедленно выпить.
Неиспользованный препарат и отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.
Наиболее распространенными нежелательными реакциями являются чрезмерный рост грибов рода Candida, эозинофилия, головная боль, головокружение, нарушения со стороны ЖКТ и преходящее повышение активности печеночных ферментов.
Категории частот, присвоенные приведенным ниже нежелательным реакциям, являются приблизительными, т.к. для большинства реакций соответствующие данные (например, из плацебо-контролируемых исследований) для расчета частоты недоступны. Помимо того, частота нежелательных реакций, связанных с цефуроксима аксетилом, может варьироваться, исходя из показаний к применению.
Данные из крупных клинических исследований использовались для определения частоты нежелательных эффектов от очень частых до редких. Частота, присвоенная всем другим нежелательным эффектам (например, возникающим с частотой <1/10 000), была преимущественно определена с использованием пострегистрационных данных и относится скорее к частоте сообщений, чем к истинной частоте. Отсутствуют данные из плацебо-контролируемых испытаний. Если частота рассчитывалась на основании данных из клинического испытания, она была основана на данных связи с препаратом (по оценке исследователя). В каждой группе частоты нежелательные явления представлены в порядке снижения степени серьезности.
Связанные с терапией нежелательные реакции любого уровня перечислены ниже по системно-органным классам MedDRA, частоте и степени тяжести. Частота встречаемости определяется следующим образом:
- очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1 000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000) и частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны системы кроветворения: часто - эозинофилия;
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия, реакция Яриша-Герксгеймера.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение.
Со стороны ЖКТ: часто - диарея, тошнота, боль в животе;
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - транзиторное повышение активности печеночных ферментов;
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь;
Описание отдельных нежелательных реакций
Цефалоспорины как класс обладают тенденцией абсорбироваться на поверхности оболочек эритроцитов и реагировать с антителами к препарату, приводя к положительному результату пробы Кумбса (что может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови) и очень редко - к гемолитической анемии.
Наблюдалось транзиторное повышение печеночных ферментов в сыворотке, обычно обратимое.
Дети
Профиль безопасности цефуроксима аксетила у детей соответствует профилю безопасности у взрослых.
При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакции, не указанной в инструкции, пациенту необходимо обратиться к врачу.
- повышенная чувствительность к цефуроксиму или любому вспомогательному веществу;
- повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов;
- наличие в анамнезе тяжелой реакции гиперчувствительности (например, анафилактической реакции) к любому другому типу бета-лактамных антибактериальных средств (например, к пенициллинам, монобактамам или карбапенемам).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Данные по применению цефуроксима у беременных женщин ограничены. Исследования на животных показали отсутствие вредного воздействия на беременность, развитие эмбриона или плода, роды и постнатальное развитие. Зиннат ™ следует назначать беременным женщинам только в том случае, если преимущества превышают риск.
Кормление грудью
Цефуроксим выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Нежелательные явления при применении препарата в терапевтических дозах не ожидаются, хотя нельзя исключать риск диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. В связи с этими эффектами может потребоваться отмена грудного вскармливания. Следует учитывать возможность сенсибилизации. Во время грудного вскармливания цефуроксим следует применять только после оценки пользы и риска лечащим врачом.
Фертильность
Отсутствуют данные по действию цефуроксима аксетила на фертильность у человека. Исследования влияния на репродуктивную функцию у животных не продемонстрировали влияния на фертильность.
Перед началом терапии следует установить, не было ли у пациента в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности при применении цефуроксима, других цефалоспоринов или других антибиотиков группы бета-лактамов. Следует соблюдать осторожность при назначении цефуроксима пациентам с нетяжелой гиперчувствительностью к другим антибиотикам из группы бета-лактамов в анамнезе.
Реакция Яриша-Герксгеймера
У некоторых пациентов при приеме препарата Зиннат ™ для лечения болезни Лайма может наблюдаться повышение температуры (лихорадка), озноб, головная боль, мышечная боль и кожная сыпь. Данная реакция известна как реакция Яриша-Герксгеймера. Она обусловлена непосредственно бактерицидной активностью цефуроксима аксетила в отношении возбудителя болезни Лайма, спирохеты Borrelia burgdorferi. Симптомы, как правило, длятся от нескольких часов до одних суток. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни и, как правило, проходят без лечения (cм. раздел "Побочное действие").
Чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов
Как и при применении других антибиотиков, применение цефуроксима аксетила может привести к чрезмерному росту грибов рода Candida. Длительный прием может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов (например, энтерококков и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения (см. раздел "Побочное действие").
При применении практически всех антибактериальных агентов, включая цефуроксим, сообщалось о развитии псевдомембранозного колита, который может варьировать по степени тяжести от легкой до угрожающей жизни. Этот диагноз следует рассмотреть у пациентов с диареей, возникшей во время или после применения цефуроксима (см. раздел "Побочное действие"). Следует рассмотреть необходимость отмены лечения цефуроксимом и начала лечения в отношении Clostridium difficile. Не следует назначать лекарственные средства, угнетающие перистальтику (см. раздел "Побочное действие").
Влияние на диагностические тесты
Положительная проба Кумбса, связанная с применением цефуроксима, может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови (см. раздел "Побочное действие").
При проведении ферроцианидного теста может наблюдаться ложноотрицательный результат, поэтому для определения уровня глюкозы в крови или плазме пациентов, принимающих цефуроксима аксетил, рекомендуется использовать глюкозооксидазный или гексокиназный методы.
Важная информация о вспомогательных веществах
Следует учитывать содержание сахарозы в суспензии и гранулах цефуроксима аксетила при лечении пациентов с диабетом и давать соответствующие рекомендации. Содержит 3 г сахарозы на дозу 5 мл.
Препарат не следует принимать пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или дефицитом сахаразы-изомальтазы.
При длительном применении (2 недели и более) сахароза может вызывать повреждение зубов.
Суспензия цефуроксима аксетила содержит аспартам, который является источником фенилаланина, поэтому данный препарат следует с осторожностью назначать пациентам с фенилкетонурией.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не проводились исследования влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Поскольку данный препарат может вызвать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.
Симптомы: передозировка может приводить к неврологическим последствиям, включая энцефалопатию, судороги и кому. Симптомы передозировки могут возникать, если доза не снижена надлежащим образом у пациентов с почечной недостаточностью (см. раздел "Режим дозирования").
Лечение: концентрацию цефуроксима в сыворотке можно снизить путем гемодиализа и перитонеального диализа.
Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут снижать биодоступность цефуроксима при сравнении ее с наблюдаемой после приема препарата натощак, а также уменьшают эффект повышенного всасывания препарата после приема пищи.
Цефуроксима аксетил может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и, как следствие, снижению эффективности пероральных гормональных комбинированных контрацептивов. В случае применения пероральных контрацептивов во время лечения препаратом Зиннат ™ пациентам также необходимо пользоваться барьерными методами контрацепции (например, презервативом) и обратиться к врачу для получения соответствующих рекомендаций.
Цефуроксим выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Одновременное применение пробенецида не рекомендуется. Одновременное применение пробенецида значительно увеличивает C max , AUC и Т 1/2 цефуроксима.
Сопутствующее применение с пероральными антикоагулянтами может приводить к повышению МНО.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Приготовленную суспензию следует хранить в холодильнике при температуре 2-8°С не более 10 дней.
BY/CFA/0006/17.12.15
ГлаксоСмитКляйн, представительство, (Великобритания)
Представительство
ООО "GlaxoSmithKline
Export Ltd"
в Республике Беларусь
Антибиотики, в частности Зиннат, имеют большое значение при лечении многих заболеваний инфекционного происхождения у детей. Однако не надо забывать, что такие препараты являются сильнодействующими и у них есть немало противопоказаний. Поэтому их прием имеет ряд особенностей и должен происходить по назначению врача и под его наблюдением.
Общие сведения о препарате
Препарат британского производства Зиннат является представителем группы антибиотиков, называемых цефалоспоринами II поколения. Лекарственные средства данной группы являются весьма эффективными и сравнительно низкотоксичными антимикробными препаратами (АМП). Основой их действия является связывание с белками-мишенями, нарушающее процесс синтеза новых клеток стенки бактерий, что не дает им возможности воспроизводиться и приводит к их гибели, в результате чего больной выздоравливает.
Состав и формы выпуска
Дети, как маленькие, так и постарше, боятся уколов, поэтому выбор действенного лекарственного средства, которое реально дать ребенку, зачастую ограничивается таблетками. Однако малыши пока не способны их глотать, и в такой ситуации самой удобной формой лекарства является суспензия.
Выбор Зинната в качестве лечебного средства для ребенка, особенно маленького, обусловлен не только его эффективностью, но и удобством применения, так как, наряду с таблетированной формой, есть еще и гранулы, из которых при разведении получают суспензию.
Гранулы представляют собой практически белые крупинки до 3 мм в диаметре, разные по размеру и форме. При их растворении в воде образуется светло-желтая сладковато-горьковатая суспензия с привкусом фруктов. Почти белые выпуклые таблетки в пленочной оболочке, имеют овальную форму и надпись «GX ES7».
Действующим веществом препарата является цефуроксим, находящийся в препарате в виде его пролекарства цефуроксима аксетила. В гранулах вспомогательными веществами являются стеариновая кислота, сахароза, ароматизатор тутти-фрутти, ацесульфам, аспартам, повидон, камедь ксантановая. В таблетках - МКЦ, кроскармеллоза натрия, лаурилсульфат натрия, гидрогенизированное растительное масло, диоксид кремния.
Показания к применению
Зиннат является антибактериальным средством и эффективен против ряда грамположительных и грамотрицательных кокков и палочек. Однако есть немало микроорганизмов, устойчивых к действию данного средства. Поэтому только врач может определить целесообразность приема препарата.
Зиннат применяют при лечении инфекционно-воспалительных заболеваний:
- верхних дыхательных путей, уха, горла и носа, в частности, при фарингите, тонзиллите, синусите, воспалении среднего уха;
- нижних дыхательных путей: пневмонии, остром бронхите или обострении хронического бронхита;
- мочеполовой системы: пиелонефрите, уретрите, цистите, цервиците, гонорее;
- кожи и мягких тканей: фурункулезе, импетиго, пиодермии;
- болезни Лайма (боррелиоза).
Противопоказания и возможные побочные действия
Зиннат можно назначать не каждому пациенту. Он противопоказан:
- при повышенной чувствительности к цефалоспоринам, карбапенемам и пенициллинам;
- до трех месяцев (для любой формы лекарства);
- до трех лет (для приема таблеток).
Средство следует осторожно применять при наличии почечной недостаточности, заболеваний ЖКТ.
Лекарство, как правило, хорошо переносится, но иногда вызывает обратимые побочные действия, которые у детей могут возникать в виде:
- диспепсии (боли в животе, диареи, тошноты, рвоты);
- роста числа эозинофилов, уменьшения числа лейкоцитов и тромбоцитов; в редких случаях происходит снижение числа эритроцитов, приводящее к гемолитической анемии;
- кожных аллергических реакций;
- головокружения, мигрени, судорог;
- гепатита.
Как принимать и дозировка для детей
Зиннат принимается внутрь: таблетки (в целом виде) - после, а суспензия - во время еды. В среднем курс приема лекарства составляет от 5 до 10 дней.
Таблетки выпускают в дозировке 125 мг или 250 мг активного вещества. При заболеваниях средней тяжести детям 3-12 лет дают таблетки по 125 мг дважды в сутки, но при среднем отите и других тяжелых инфекциях дозу Зинната увеличивают в полтора раза, однако наибольшая суточная доза не должна быть выше 500 мг в сутки.
При получении суспензии учитывается вес ребенка, в соответствии с этим активное вещество берется из расчета 10 мг/кг два раза в день, но не больше 250 мг в сутки.
Чтобы получить суспензию, надо открыть новый флакон с гранулами и налить в него постепенно, периодически взбалтывая, чуть теплую кипяченую воду до риски.
В одной мерной ложке содержится 5 мл суспензии, что составляет 125 мг цефуроксима. Обычно для малышей от 3 до 6 месяцев разовая доза составляет половину мерной ложки, от 6 месяцев до 2 лет - от половины до одной мерной ложки, от 2 до 12 лет - одну мерную ложку. Если ребенку назначили большую дозировку, то понадобится половина, от одной до полутора, от полутора до двух мерных ложек соответственно.
Особые указания
Длительный прием лекарства может привести к кандидозу. Также не исключено развитие псевдомембранозного колита, проявления которого можно спутать с диспепсией. При возникновении данных осложнений, равно как и аллергии на бета-лактамные антибиотики, лечение препаратом прекращают.
Встречающаяся иногда реакция при лечении боррелиоза, характеризующаяся повышением температуры, ознобом, головной болью, сердцебиением, рвотой и другими неприятными симптомами, пройдет сама в течение суток.
При сахарном диабете надо учитывать, что в суспензии есть сахароза, а при фенилкетонурии - аспартам, источник фенилаланина.
Аналоги препарата
Цефуроксим в качестве активного вещества есть в составе многих лекарственных средств, примерами которых являются Аксетин, Зинацеф, Цефуроксим, Цефурус и другие. Большинство из них предназначено только для инъекций. В форме таблеток бывают Аксосеф, Зиноксимор, Кефстар, Цетил Люпин.
Зиннат является эффективным и удобным для лечения детей антибиотиком, но целесообразность применения того или иного лекарственного средства может определить только врач. Самолечение антибиотиками может не дать положительных результатов и даже быть опасным. Информация о препарате носит ознакомительный характер, поэтому прежде, чем давать ребенку лекарство, необходимо посоветоваться с лечащим врачом.
Зиннат 125 - оригинальный (брендовый) препарат, относящийся к цефалоспоринам. Он отличается широким спектром антибактериальной активности и низкими показателями резистентности патогенной микрофлоры к его действующему веществу.
К числу достоинств относятся хорошая переносимость, относительно низкая частота возникновения побочных реакций и высокая эффективность. Препарат применяют при лечении различных заболеваний, включая средний отит, пневмонию, менингит, поражения кожи.
Состав и лекарственные формы
Основная форма выпуска препарата - белые таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой. Действующее вещество - цефуроксима аксетил. Они выпускаются в дозировке 125 мг и 250 мг. В первом случае на таблетке на одной стороне выгравирована надпись "GXES5". Вспомогательные вещества стандартные - целлюлоза, коллоидный диоксид кремния, пропиленгликоль и т.д.
Еще одна форма выпуска - гранулы, представляющие собой мелкие крупинки. Они могут иметь разный размер, но не больше 3 мм. Гранулы необходимы для приготовления суспензии. В готовом виде она отличается белым или светло-желтым цветом, обладает приятным фруктовым запахом.
Фармакологическая группа
Препарат представляет собой антибиотик, предназначенный для системного применения.
Фармакологическое действие
Зиннат - это цефалоспорин II поколения. Первые препараты из этой группы были синтезированы еще в конце 1940-х годов, а на рынке появились в 1960-е годы.
Зиннат же относится к числу новых, более совершенных средств. Обладает бактерицидным действием, что означает, что он разрушает клеточные стенки патогенных микроорганизмов.
Действующее вещество препарата - цефуроксима аксетил - отличается повышенной устойчивостью к бета-лактамазам. Это обусловило его более высокую активность в отношении целого ряда патогенных бактерий, в том числе стафилококков. Но препарат менее эффективен в отношении метициллин-резистентных штаммов.
Исходя из этого, Зиннат обладает активностью в отношении:
- аэробных грамположительных микробов, включая золотистый стафилококк, целый ряд стрептококков;
- аэробных грамотрицательных микроорганизмов - кишечной палочки, клебсиеллы, гемофильной палочки (включая штаммы, устойчивые к ампициллину) и др.;
- анаэробных грамположительных микроорганизмов, включая пептококки, клостридии и т.д.
Не всегда препарат убивает бактерии, но он может ингибировать штаммы, продуцирующие β-лактамазы. Это его свойство и было определяющим при синтезе первых антибиотиков из группы цефалоспоринов (тогда это было важно для лечения тифа).
Также препарат эффективен против некоторых разновидностей микробов Borrelia, Fusobacterium spp. и т.д. В отличие от многих других лекарств из этой категории, цефуроксим может проникать через гематоэнцефалический барьер, поэтому эффективен при менингите, вызванном, например, гемофильной палочкой.
Однако ряд бактерий обладает устойчивостью к этому препарату. К числу резистентных микроорганизмов относятся клостридии, листерии, кампилобактерии, а также устойчивые к метициллину штаммы стафилококка.
Ряд исследований показал, что сочетание Зинната с антибиотиками из группы аминогликозидов может давать аддитивный эффект и даже синергизм, то есть они усиливают действие друг друга.
Показания к применению Зинната 125
Основные показания к применению препарата - это инфекционно-воспалительные заболевания, которые вызваны бактериями, чувствительными к его действующему веществу.
К их числу относятся:
- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов, в том числе синусит, средний отит, фарингит, тонзиллит (имеющие бактериальную природу);
- инфекции нижних дыхательных путей, включая соответствующие формы бронхита и пневмонии;
- боррелиоз (болезнь Лайма), причем как лечение на ранней стадии, так и профилактика на поздних;
- инфекционное поражение мочевыводящих путей - пиелонефрит, уретрит (чаще всего у мужчин), цистит (больше распространен у женщин);
- инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, имеющие бактериальную природу, например, пиодермия и фурункулез;
- заболевания, передающиеся половым путем, - цервицит, разновидность уретрита, вызванная возбудителями гонореи.
Препаратом лечат простатит, возникший в результате бактериальной инфекции. Во все этих случаях речь идет о таблетках Зинната.
Однако цефуроксим выпускают и в виде натриевой цели. Это препарат Зинацеф, который представляет собой порошок для приготовления растворов. Он используется для парентерального введения при ступенчатой терапии пневмонии. Сначала назначают Зинацеф, потом переходят на Зиннат.
Как принимать Зиннат 125
Препарат предназначен для приема внутрь. На дозировку влияет вид заболевания, возраст пациента, его состояние здоровья. Взрослые при большинстве инфекций принимают по 125-250 мг два раза в сутки, по таблетке после еды. Исключение составляют боррелиоз и тяжелые инфекционные поражения дыхательных путей, когда доза вырастает до 500 мг.
Детям дают суспензию во время еды. На дозировку в данном случае влияют масса тела и возраст. В среднем дозировка составляет 10 мг на каждый килограмм массы, дважды в день, но максимальная доза не должна превышать 250 мг в сутки.
Длительность стандартного курса терапии составляет около 7 дней, иногда он увеличивается до 10 дней.
Как разводить
Упаковка гранул - флакон из темного стекла, продающийся в картонной коробке. Чтобы приготовить суспензию, действовать нужно так:
- флакон несколько раз встряхивают;
- в прилагающийся к препарату мерный стакан наливают кипяченую воду до отметки в 20 мл;
- переливают этот объем во флакон, закрывают его крышкой, переворачивают и активно встряхивают, чтобы гранулы перемешались с водой;
- возвращают бутылочку в исходное положение и еще раз встряхивают.
Теперь суспензия готова, ее нужно принимать в дозировке, указанной врачом.
Особые указания
При лечении болезни Лайма препаратом Зиннат иногда наблюдается реакция Яриша-Герсгеймера. Она проявляется как снижение артериального давления, озноб, повышение температуры и т.д. Это естественное следствие бактерицидного действия препарата на возбудителя патологии - упомянутую выше спирохету Borrelia.
Это частое явление, но оно не приносит вреда и быстро проходит.
При беременности и кормлении грудью
Антибиотик неплохо исследован, доказательств того, что он оказывает тератогенное влияние на плод, нет. Но, как и другие препараты этой группы, его применяют с осторожностью, только когда предполагаемая польза для беременной женщины превышает возможный риск для плода.
Если антибиотик назначается в период лактации, то грудное вскармливание придется прекратить, поскольку препарат попадает в молоко.
В детском возрасте
Детям до трех лет препарат в форме таблеток не назначают. В дальнейшем его дают в зависимости от возраста и веса ребенка по схеме, описанной выше.
Суспензию можно давать детям начиная с трехмесячного возраста.
При нарушениях функции почек
При нарушении функции почек препарат назначают с осторожностью, с учетом того, что в сочетании с другими лекарствами может увеличиваться его нефротоксичность.
Побочные действия Зинната 125
Одним из преимуществ Зинната является то, что он нечасто вызывает побочные реакции. Те, что все-таки проявляются, незначительно выражены, носят кратковременный характер и обратимы.
К числу побочных эффектов относятся:
- со стороны иммунной системы - кожная сыпь, иногда - ощущения зуда, иногда - анафилаксия;
- со стороны ЦНС - головные боли и головокружение;
- со стороны системы кровообращения - лейкопения, тромбоцитопения, редко может возникать гемолитическая анемия;
- со стороны органов ЖКТ - различные диспепсические явления: диарея, тошнота, боли в области живота, рвота бывает редко.
Кроме того, препарат может вызывать повышение активности печеночных ферментов, но оно сравнительно быстро проходит.
Противопоказания
Для всех лекарственных форм препарата имеются одни и те же противопоказания. К их числу относятся:
- гиперчувствительность к основным и дополнительным компонентам препарата, цефалоспоринам и пенициллинам;
- детский возраст до 3 лет;
- фенилкетонурия;
- повышенная чувствительность к аспартаму.
С осторожностью препарат назначают при заболеваниях ЖКТ. Если у пациента диагностирован мембранозный колит с тяжелой диареей, это может быть вызвано длительным применением Зинната.
Передозировка
При передозировке антибиотика возможно повышение возбудимости ЦНС и головного мозга, вплоть до развития судорог. При этом назначается симптоматическое лечение.
При гемодиализе снижается сывороточная концентрация действующего вещества.
Взаимодействие и совместимость
Различные препараты, которые снижают кислотность желудочного сока (например, антациды), уменьшают биодоступность цефуроксима, поэтому Зиннат нужно принимать натощак или через пару часов после еды.
Препарат, как и все антибиотики, влияет на микрофлору кишечника, что снижает реабсорбцию эстрогенов. Для женщин это имеет большое значение, поскольку уменьшается эффективность гормональных контрацептивов.
Любой аминогликозид, принятый одновременно с Зиннатом, хотя и увеличивает его эффективность, но усиливает и возможный нефротоксический эффект. Это происходит и при одновременном приеме с диуретиками, что должно быть принято во внимание лечащим врачом.
Кроме того, при одновременном применении петлевых диуретиков уменьшается почечный клиренс, повышается концентрация антибиотика в плазме крови.
С алкоголем
Этанол замедляет всасывание цефуроксима, поэтому Зиннат запрещено принимать совместно с алкоголем.
Производитель
Зиннат производит компания "Глаксо Оперэйшенс Великобритания ЛТД".
Условия отпуска из аптек
Препарат продается по рецепту.
Сколько стоит
Цена зависит от формы выпуска. Суспенсия Зиннат стоит около 400 рублей. Таблетки дозировкой 125 мг стоят примерно 250 рублей, а 250 мг - 450-500 рублей.
Условия и срок хранения
Таблетки хранят в сухом месте при температуре не выше +30°С. Срок хранения - 3 года. Для хранения готовой суспензии необходим холодильник. Срок - не более 10 дней.
Аналоги
Прямым аналогом препарата является Цефуроксим. Препарат производится в Германии, в разных формах, включая раствор для инъекций и внутривенного введения, и стоит дороже, до 1500 рублей.
ЗИННАТ - АНТИБИОТИК ДЛЯ ДЕТЕЙ
Зиннат инструкция по применению
Но на основе цефуроксима нет препарата, который выпускался бы в виде таблеток или суспензии и обладал бы такой же эффективностью, что и Зиннат.
