Амитриптилин дозы. Действие Амитриптилина. Прием Амитриптилина. Лечение Амитриптилином. Взаимодействие болезней с амитриптилином

Амитриптилин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Amitriptyline

Код ATX: N06AA09

Действующее вещество: амитриптилин (amitriptyline)

Производитель: ЗАО «АЛСИ Фарма» (Россия), ООО «Озон» (Россия), ООО «Синтез» (Россия), «Никомед» (Дания), «Гриндекс» (Латвия)

Актуализация описания и фото: 12.07.2018

Использование амитриптилина наряду с фармацевтическими средствами, которым свойственно угнетать центральную нервную систему, может стать причиной существенного усиления на нее угнетающего воздействия. При этом у больного может возникнуть гипотензивный эффект либо угнетение процесса респирации. К числу таких медикаментов можно отнести как барбитураты, так и общие анестетики, антидепрессанты , а также бензадиазепины. Этому же лекарственному средству свойственно также усиливать чувствительность пациента к напиткам, в состав которых входит этанол. При его использовании наряду с медикаментами, наделенными антихолинергической активностью, отмечается усиление терапевтического действия последних. Это в свою очередь становится причиной развития достаточно большого количества побочных эффектов как со стороны зрения, так и со стороны мочевого пузыря, центральной нервной системы и кишечника.

Одновременное использование амитриптилина с атропином приводит к усилению вероятности развития паралитической кишечной непроходимости. Особенно сильно отмечается угнетение центральной нервной системы и в случае использования данного лекарственного средства наряду с антигистаминными препаратами . В случае его использования совместно с медикаментами, которые провоцируют экстрапирамидные реакции, отмечается усиление как частоты, так и тяжести данных реакций. При использовании данного фармацевтического средства одновременно с непрямыми антикоагулянтами очень часто наблюдается усиление их антикоагулянтного действия.

Данное лекарственное средство нередко усиливает проявление депрессивных состояний, вызванных использованием глюкокортикостероидов. Одновременное применение амитриптилина с медикаментами в борьбе с тиреотоксикозом приводит к усилению риска возникновения агранулоцитоза. Применение этого медикамента способствует снижению терапевтического эффекта как альфа-адреноблокаторов, так и фенитоина. Как контрацептивные медикаменты, так и барбитураты, никотин, карбамазепин , а также фенитоин приводят к снижению его концентрации в плазме, а также способствуют уменьшение терапевтического действия амитриптилина. А вот при одновременном использовании данного медикамента с флувоксамином или флуоксетином отмечается увеличение его концентрации в плазме.

Курс терапии амитриптилином наряду с антиаритмическими медикаментами очень часто сопровождается развитием тех или иных нарушений ритма сердца. Одновременное его использование с дисульфирамом и некоторыми другими ингибиторами ацетальдегидрогеназы может стать причиной развития делирия. Аритмия сердца очень часто является следствием одновременного использования этого препарата с кокаином. Назначение данного препарата с нейролептиками может вызвать развитие гиперпирексии. В большинстве случаев гиперпирексия наблюдается при жаркой погоде. Эпилептическим припадкам свойственно возникать при одновременном использовании этого лекарственного средства с фенотиазинами, холиноблокаторами, а также бензодиазепинами. Объясняется данный факт тем, что всем этим медикаментам свойственно значительно повышать как седативное, так и холиноблокирующее действие.

Амитриптилин – это лекарственный препарат, относящийся к группе успокоительных и противодепрессивных средств. Его действие обусловлено воздействием биологически активных веществ на нейронные окончания.

Состав и форма выпуска

Состав таблеток

Таблетки голубой расцветки в виде драже бывают обычными и покрытыми пленкой. Они выпускаются в количестве от 20 до 100 штук в одной упаковке. В их состав входит 0,29 гр. гидрохлорида амитриптилина. К добавочным препаратам относятся: молочный полисахарид, крахмал из кукурузы, фосфат Ca, желатин, тальк, коллоидная двуокись кремния, метилпарабен.

Состав ампул

Амитриплин ампулы упаковываются в специальные контейнеры по 2 и 5 штук. Также они могут находиться в картонной упаковке в количестве 10 штук. Они предназначены для использования внутримышечно и внутривенно. Внутри ампул находится прозрачный и лишенный цвета раствор. В его состав входит только нортриптилин и очищенная вода.

Фармакологическое действие

Лекарство является связующим звеном холинергических рецепторов в центральной нервной системе, а также наделен ведущими антигистаминовыми и антисимпатическими преимуществами. Лекарство способствует блокировке невралгии, препятствует развитию язвы и снижению аппетита при обжорстве. Кроме того, данный препарат оказывает помощь при энурезе. Депрессия начинает пропадать после месяца приема средства. Кроме того, происходит снижение тревожности и подавленности.

Биологическая проводимость средства составляет 40-50%, а его активного вещества – 47-65%. Максимального количества препарат достигает спустя 2,5 – 8 часов. Для проявления результата достаточно его содержания в крови в размере 55-245 нг. на мл. Наивысшего количества он достигает при показателях в 0,04 – 0,16 мкг на 1 мл. Связь с белками у Амитриптилина достаточно высокая – 93 – 97%. Централизация лекарства происходит в печени. Там же образуется активное вещество – нортриптилин.

В промежутке между 10 и 30 часами происходит полувыведение препарата, и между 17 и 79 часами – нортриптилина. Наибольшее количество препарата выходит вместе с мочой, а меньшее – с желчью. Полный выход лекарства из организма происходит спустя две недели.

Показания к применению Амитриплина

• Состояние подавленности в любой степени.
• Комплексные переживания на уровне эмоций.
• Немотивированные изменения в поведении.
• Развитие фобий.
• Чрезмерное истощение либо полнота, возникшие в результате расстройств в психике.
• Предупреждает появление мигрени и продолжительных болей в головном мозге.
• Состояние раздвоения личности.
• Недержание мочи.
• Язва в ЖК тракте.

Противопоказания

Инструкция по применению запрещает препарат в таких случаях:

• Нарушения в сердечном ритме.
• Послеоперационная фаза выздоровления после инфаркта
• Недостаточность проходимости мышц сердца
• Повышенное давление.
• Недостаточность в печеночно-почечной системе.
• Язва в тяжелой форме протекания.
• Уменьшение размеров предстательной железы.
• Парализованность кишечной полости.
• Одновременный прием моноаминоксидазы.
• Состояние беременности и период лактации.
• Возраст до 6 лет.
• Непереносимость некоторых компонентов Амитриптилина.

Следует проявлять аккуратность при использовании средства следующим категориям недомоганий и отклонений:

• Алкоголизм тяжелой стадии.
• Астма в бронхах.
• Маниакально-депрессивный психоз.
• Частые припадки.
• Нарушения ритма сердца.
• Глаукома закрытого типа.
• Повышенное внутриглазное давление.

Побочные действия

При неправильном использовании препарата либо определенной реакции возможны побочные действия и передозировка.

Инструкция по применению предупреждает о следующих побочных действиях:

• Нечеткое зрение.
• Возрастание давления в глазах.
• Пересыхание глотки.
• Запоры.
• Невозможность выхода мочи.
• Появление немотивированного жара.
• Дрожание конечностей или всего тела.
• Тахикардия.
• Высыпания на коже.
• Нарушения в ЖК тракте.
• Стоматит.
• Снижение потенции.
• Облысение.
• Увеличение веса при длительном применении.
• Изжога.
• Крапивница.
• Опухание лица.
• Наличие галлюцинаций.
• Снижение отделения пота.
• Астения.
• Немотивированная обеспокоенность.
• Агрессии.
• Частичная амнезия.
• Бессонница.
• Гепатит.
• Гастралгия.
• Понос.
• Увеличение размеров молочных желез.
• Проблемы с эякуляцией.
• Пурпура.
• Эозинофилия.

Инструкция по применению

Таблетки

Амитриптилин №50 принимаются оральным способом вне зависимости от приема пищи. При первичном использовании препарата необходимо использовать дозировку в размере 75 мг/3 раза. Впоследствии она становится выше – 100-125 мг/3 раза. При этом, использование препарата неравномерное – самая большая его концентрация должна приходиться на ночное время суток. Все остальное количество должно быть разделено пополам.

В случае тяжелой формы угнетенности и подавленности рекомендуется повышать концентрацию до 0, 03 гр. Возможно и более высокое содержание вещества внутри, однако, при этом, лечение рекомендуется начинать с инъекций вкупе с драже. При установке постоянного противодепрессивного состояния количество Амитриптилина постепенно снижается.

Инструкция предлагает принимать препарат людям преклонного возраста от 0,25 гр до 0,01 гр. за один прием на ночь. Для предупреждения проявления мигрени либо долговременных болях в головном мозге прием лекарства составляет до 0,01 гр. на сутки.

Ампулы

Амитриплин в виде ампул для инъекций вводится внутримышечно и внутривенно. В первом случае необходимо вводить иглу медленно и глубоко. Выдавливание поршня производится медленно. Это необходимо для предотвращения побочных эффектов в виде головокружения и тошноты. Вся концентрация Амитриптилина внутри не должна превышать 160 мг/сут. Общий срок не должен быть выше полугода.

Инструкция отмечает также, что при введении средства внутривенно следует аккуратно вводить иглу в вену и не превышать количество капель за 1 минуту.

В случае приема препарата внутрь в виде раствора, рекомендуется начинать с наименьшей дозировки в 55 мг с постепенным увеличением до 150 – при домашнем лечении – и 300 мг – при посещении поликлиники или больницы. Для людей преклонного возраста оптимальная концентрация будет составлять 0, 01 гр. за сутки.

Передозировка

При передозировке средства могут присутствовать:

• Нарушение координации движений.
• Одышка.
• Нервное перевозбуждение.
• Аритмия.
• Затрудненность дыхания.

В любом из этих случаев приема средства необходимо провести следующие методы терапии:

• Промывание желудка.
• Поддержание давления в норме.
• Следует выполнять электрокардиограмму в течение недели для проверки общего состояния больного.

При беременности и лактации

Курс излечения Амитриптилином в период особого положения женщины противопоказан. Особенно это касается приема средства во время 1 и 3 триместра. Во 2 триместре прием разрешен только в случае острой необходимости. Во время кормления ребенка грудью прием, также, противопоказан, так как может спровоцировать сонливость у ребенка.

Амитриптилин для детей

Разрешен прием лекарства детям после 12 лет. Дозировка должна быть меньше и увеличиваться постепенно. Также его можно принимать детям старше 6 лет для лечения произвольного мочеиспускания. Дозировка будет составлять около 30 мг на ночь.

Для детей от 6 до 12 лет Амитриптилин может использоваться как антидепрессант. Концентрация препарата в этом возрасте не должна превышать 0,1 гр/сут. Для ребят старше 12 лет используется 0,3 мг/сут.

Взаимодействие с другими препаратами

• Амитриптилин и препараты, угнетающие деятельность центральной нервной системы – производится усиление депрессивного воздействия на систему, а также затрудненность дыхания.
• И угнетающие препараты – увеличение разрушающей силы на сердце с проявлением тахикардии и повышенного давления.
• С нейролептиками – уменьшение порога судорожной готовности.
• Прием лекарства с препаратами, блокирующими повышенное давление – возможно увеличение их деятельности с риском проявления гипотонии.
• Препарат и МАО – возрастание вероятности развития гипертонического криза.
• Амитриптилин с клонидином и гуанетидином – снижение давления.
• Лекарство с сукральфатом – снижение впитываемости.
• Препарат с флуоксетином – повышение количества препарата в кроветворной системе.
• Средство с флувоксамином – увеличение количества препарата в плазме и возможное образование токсической деятельности.
• Амитриптилин и этанол – усиление деятельности этанола.

Отечественные и зарубежные аналоги

В качестве аналогов и синонимов средства можно отметить:

• Теперин.
• Триптизол.
• Адеприл.
• Адепресс.
• Атриптал.
• Дамилен.
• Дапримен.
• Элатрал.
• Лантрон.
• Лароксал.
• Новотриптин.
• Редомекс.
• Саротен.
• Саротекс.
• Триптил.
• Триптанол.
• Элавил.
• Амиприн.
• Лароксил.
• Лентизол.
• Прогептадиен.
• Триптопол.
• Гидрохлорид Амитриптилина.
• Амитриптилин – Словакофарма.
• Амитриптилин Лечива.
• Амитриптилин Акос.
• Коаксил.
• Азафен.
• Доксепин.
• Имипрамин.
• Амитриптилин Никомед.
• Апо-Амитриптилин.
• Амитриптилин гриндекс.
• Саротен.
• Саротен Ретард.
• Эливел.

Все эти лекарственные вещества являются синонимами лекарства. Другими словами, несмотря на разность названий их всех объединяет общий состав.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Амитриптилин . Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Амитриптилина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Амитриптилина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения депрессии, психозов и шизофрении у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Сочетание препарата с алкоголем.

Амитриптилин — антидепрессивное средство (трициклический антидепрессант). Оказывает также некоторое анальгезирующее (центрального генеза), антисеротониновое действие, способствует устранению ночного недержания мочи и снижает аппетит.

Обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к Н1-гистаминовым рецепторам, и альфа- адреноблокирующим действием.

Обладает свойствами антиаритмического лекарственного средства IA класса, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду).

Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации норадреналина и/или серотонина в центральной нервной системе (ЦНС) (снижение их обратного всасывания).

Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Механизм противоязвенного действия обусловлен способностью оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие. Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой бета-адренергической стимуляцией, активностью альфа-адренергических агонистов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера, и центральной блокадой захвата серотонина. Оказывает центральное анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Механизм действия при нервной булимии неясен (может быть сходным с таковым при депрессии). Показан отчетливый эффект препарата при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует моноаминоксидазу (МАО).

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Проходит (в т.ч. нортриптилин — метаболит амитриптилина) через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов) — 80% за 2 недели, частично с желчью.

• депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга);
• в составе комплексной терапии применяется при смешанных эмоциональных расстройствах, психозах при шизофрении, алкогольной абстиненции, нарушениях поведения (активности и внимания), ночном энурезе (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервной булимии, хроническом болевом синдроме (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или др. периферическая невропатия), головной боли, мигрени (профилактика), язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Выбор антидепрессанта: Амитриптилин

Амитриптилин – трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим (** проще говоря антидепрессивным. прим. автора) и седативным действием.

Амитриптилин. Показания к назначению

Депрессии любой этиологии. Особенно эффективен при тревожно – депрессивных состояниях, в силу выраженности седативного эффекта. Не вызывает обострения продуктивной симптоматики (бреда, галлюцинаций) в отличие от антидепрессантов со стимулирующим действием.

Способ применения. Дозировка. Инструкция

Начальная суточная доза при приёме внутрь составляет 50-75мг (25мг в 2-3 приёма), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50мг, до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150-200мг (максимальная часть дозы принимается на ночь). При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300мг и более, до максимально переносимой дозы. В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного введения препарата, применяя при этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под контролем за соматическим состоянием.

У больных пожилого возраста при легких нарушениях, в амбулаторной практике, дозы составляют 25-50-100мг (mах) в разделенных дозах или 1раз в сутки на ночь. Для профилактики мигрени, хронических болях неврогенного характера (в том числе длительных головных болях) от 12,5-25мг до 100мг/сут. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Амитриптилин потенцирует угнетение ЦНС следующими препаратами: нейролептиками, седативными и снотворными средствами, противосудорожными препаратами, центральными и наркотическими анальгетиками, средствами для наркоза, алкоголем.

Побочка

Обусловленные блокадой периферических м-холинорецепторов: сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор, кишечная непроходимость, нарушение зрения, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, усиленное потоотделение.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, сонливость, инсомния, кошмарные сновидения, двигательное возбуждение, тремор, парестезия, периферическая нейропатия, изменения на ЭЭГ. нарушение концентрации внимания, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, аритмия, лабильность АД, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок, изменение картины крови, в т.ч. агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура.

Со стороны органов ЖКТ. тошнота, рвота, изжога, анорексия, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз, стоматит, нарушение вкуса, потемнение языка.

Со стороны обмена веществ: галакторея, изменение секреции АДГ; редко - гипо- или гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.

Со стороны мочеполовой системы: изменение либидо, потенции, отек яичек, глюкозурия, поллакиурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, крапивница.

Прочие: увеличение размеров молочных желез у женщин и мужчин, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, фотосенсибилизация, повышение массы тела (при длительном применении), синдром отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость (после длительного лечения, особенно в высоких дозах, при резком прекращении приема препарата).

Передозировка

Симптомы: галлюцинации, судороги, делирий, кома, нарушение сердечной проводимости, экстрасистолия, желудочковая аритмия, гипотермия.

Лечение: промывание желудка, прием суспензии активированного угля, слабительных, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание температуры тела, мониторинг функции сердечно-сосудистой системы не менее 5 дней, т.к. рецидив нарушений может наступить через 48 ч и позже. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО. Усиливает угнетающее действие на ЦНС нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами. При совместном применении с нейролептиками и/или антихолинергическими препаратами возможно развитие фебрильной температурной реакции, паралитической кишечной непроходимости. Потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии. Может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств. При одновременном применении с антикоагулянтами - производными кумарина или индандиона - возможно повышение антикоагулянтной активности последних. Циметидин повышает концентрацию в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов, индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) - снижают. Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина, эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность. Совместное применение с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий. Пробукол может усиливать сердечные аритмии. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикоидами. При совместном применении с ЛС для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза. С осторожностью сочетают амитриптилин с препаратами наперстянки и баклофеном.

Прием амитриптилина возможен не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Пожилым пациентам и детям рекомендуются сниженные дозы. Не следует назначать больным с манией. В связи с возможностью суицидальных попыток у больных депрессией необходимо регулярное наблюдение за пациентами, особенно в первые недели лечения, а также назначение в минимально необходимых дозах для снижения риска передозировки. При отсутствии улучшения состояния больного в течение 3–4 нед необходимо пересмотреть тактику лечения. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя, а также отказаться от деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты реакций.

Амитриптилин. Отзывы

Личное знакомство с Амитриптилином у меня не состялось. И что характерно, я нисколько об этом не жалею. Ну а если серьезно, то было бы очень хорошо, если бы вы написали пару строк в комментариях в качестве отзывы об этом препарате.

Выбор антидепрессанта: Амитриптилин Амитриптилин — инструкция к применению, назначение, отзывы об антидепрессантах Выбор антидепрессанта: Амитриптилин. Полная инструкция по применению, показания к назначению, описание действия, отзывы и истории из личной практики лечения антидепрессантами. ВСД, тревожные расстройства, панические атаки и депрессия — личный блог. Антидепрессанты. Седативные средства

Статьи на тему «Антидепрессанты»

Цена на АМИТРИПТИЛИН:

Купить АМИТРИПТИЛИН

(4 предложений)

Антидепрссант Амитриптилин входит в группу неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Амитриптилин обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием.

Фармакодинамика

Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина в ЦНС. Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии, обладает периферическими антигистаминовыми (Н1) и антиадренергическими свойствами. Также вызывает антиневралгическое (центральное анальгетическое), противоязвенное и антибулемическое действие, эффективен при ночном недержании мочи. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-4 нед. После начала применения.

Фармакокинетика

Биодоступность амитриптилина при различных путях введения — 30-60%, его активного метаболита нортриптилина — 46-70%. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) после приема внутрь 2,0-,7,7 ч. Объем распределения 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови амитриптилина — 50-250 нг/мл, для нортриптилина (его активного метаболита) 50-150 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) -0,04-0,16 мкг/мл. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в т.ч. нортриптилин). Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы 92-96%. Метаболизируется в печени (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов — нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы крови от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется почками — 80%, частично с желчью. Полное выведение в течение 7-14 дней. Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

Показания к применению:

Препарат Амитриптилин применять строго по назначению врача.

Депрессии любой этиологии. Особенно эффективен при тревожно — депрессивных состояниях, в силу выраженности седативного эффекта. Не вызывает обострения продуктивной симптоматики (бреда, галлюцинаций) в отличие от антидепрессантов со стимулирующим действием.

Смешанные эмоциональные расстройства и нарушения в поведении, фобические расстройства.

Детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузырем).

Психогенная анорексия, булимический невроз.

Неврогенные боли хронического характера, для профилактики мигрени.

Способ применения:

Таблетки Амитриптилина назначают внутрь (во время или после еды).

Начальная суточная доза Амитриптилина при приёме внутрь составляет 50-75мг (25мг в 2-3 приёма), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50мг, до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150-200мг (максимальная часть дозы принимается на ночь). При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300мг и более, до максимально переносимой дозы. В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного введения препарата, применяя при этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под контролем за соматическим состоянием.

После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе.

Если состояние больного не улучшается в течении 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.

У больных пожилого возраста при легких нарушениях, в амбулаторной практике, дозы составляют 25-50-100мг (mах) в разделенных дозах или 1раз в сутки на ночь. Для профилактики мигрени, хронических болях неврогенного характера (в том числе длительных головных болях) от 12,5-25мг до 100мг/сут. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Амитриптилин потенцирует угнетение ЦНС следующими препаратами: нейролептиками, седативными и снотворными средствами, противосудорожными препаратами, центральными и наркотическими анальгетиками, средствами для наркоза, алкоголем.

Назначают внутримышечно или внутривенно. При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии: внутримышечно или внутривенно (вводить медленно!) вводят в дозе 10-20-30 мг до 4-х раз в сутки, увеличение дозы следует проводить постепенно, максимальная суточная доза 150 мг; спустя 1-2 недели переходят на прием препарата внутрь. Детям старше 12 лет и лицам пожилого возраста вводят более низкие дозы и повышают их медленнее.

При совместном применении амитриптилина с нейролептиками, и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость. Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов, но ингибирует эффекты препаратов воздействующих на высвобождение норадреналина.

Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие симпатолитиков (октадина, гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия).

При одновременном приёме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина .

Одновременный приём амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

Побочные действия:

В основном связанные с холиноблокирующим действием препарата: парез аккомодации. Нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, запор, кишечная непроходимость, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз.

Со стороны ЦНС: головная боль, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, головокружение, шум в ушах, сонливость или бессонница, нарушение концентрации внимания, кошмарные сновидения, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, двигательное возбуждение, дезориентация, тремор, парестезии, периферическая невропатия, изменения на ЭЭГ. Редко-экстрапирамидные расстройства, судороги, тревога. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, нарушение проводимости, лабильность артериального давления, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок. Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, анорексия, стоматит, нарушения вкуса, потемнение языка, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности "печеночных " трансаминаз, редко холестатическая желтуха, диарея. Со стороны эндокринной системы: увеличение размеров грудных желез у мужчин и у женщин, галакторея, изменение секреции антидиуретического гормона (АДГ), изменение либидо, потенции. Редко- гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе, отек яичек. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница. Прочие: агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура и другие изменения крови, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении, потливость, поллакиурия. При длительном лечении, особенно в высоких дозах, при резком прекращении лечения, возможно развитие синдрома отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, а также раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость.

Противопоказания:

Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

Острый и восстановительный период инфаркта миокарда

Нарушение проводимости сердечной мышцы

Выраженная артериальная гипертензия

Острые заболевания печени и почек с выраженным нарушением функций

Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения

Гипертрофия предстательной железы

Атония мочевого пузыря

Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника

Одновременное лечение ингибиторами МАО (см. Взаимодействие)

Беременность, период грудного вскармливания

Детский возраст до 6 лет

Повышенная чувствительность к амитриптилину

Амитриптилин следует с осторожностью применять у лиц, страдающим алкого-лизмом, при бронхиальной астме, маниакально-депрессивном психозе (МДП) и эпилепсии (см. Особые указания), при угнетении костномозгового кроветворения, гипертиреозе, стенокардии и сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, шизофрении (хотя при его приёме обычно не происходит обострения продуктивной симптоматики).

Передозировка:

Сонливость, дезориентация, спутанность сознания, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, супор, кома, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.

Меры помощи: прекращение терапии амитриптилином . промывание желудка, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показано мониторирование сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, т.к. рецидив может наступить через 48 часов и позже. Гемодиализ и форсированный диурез мало эффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Амитриптилин усиливает угнетающее действие на ЦНС следующих препаратов: нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами. При совместном применении амитриптилина с нейролептиками, и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость. Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии, но ингибирует эффекты препаратов воздействующих на высвобождение норадреналина. Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств. При одновременном применении амитриптилина и антикоагулянтов — производных кумарина или индандиона возможно повышение антикоагулянтной активности последних. При одновременном приеме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) снижает плазменные концентрации амитриптилина. Амитриптилин усиливает действие противопаркинсонических средств, и других лекарственных средств, вызывающих экстрапирамидные реакции. Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина. Совместное применение амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий. Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность амитриптилина; пимозид и пробукол могут усиливать сердечные аритмии. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами; совместное применение с лекарственными средствами для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза. Одновременный прием амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

Особые указания:

Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать возможность возникновения судорожных припадков у больных с таковыми в анамнезе, и у той категории больных, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм. Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем и, с применением минимальных доз препарата, повышая их постепенно, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений. Пациенты с депрессивной фазой МДП, могут перейти в маниакальную стадию. Во время приема амитриптилина запрещается вождение транспортных средст, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а также прием алкоголя.

Форма выпуска:

Возможны такие формы выпуска:

Упаковка — 50 таблеток, каждая из которых содержит 25 мг активного вещества.

Упаковки по 20, 50 и 100 таблеток, покрытых оболочкой.

По 2 мл в ампулы из бесцветного стекла. По 5 ампул упаковано в формованный контейнер из ПВХ. По 2 формованных контейнера (10 ампул) вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку.

Раствор для инъекций 10 мг/мл в ампулах по 2 мл, по 5 или 10 ампул в пачку из картона; по 5 ампул в контурную ячейковую упаковку, 1 или 2 контурных ячейковых упаковок в пачку из картона вместе с инструкцией по применению.

Описание раствора:

Прозрачный бесцветный, не содержащий механических включений, может быть слегка окрашен.

Условия хранения:

При температуре от 10 °C до 25 °C в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности — 2-3 года (в зависимости от формы выпуска и производителя). Не принимать после истечения срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек — по рецепту врача.

Синонимы:

Теперин, Триптизол, Адеприл, Адепресс, Атриптал, Дамилен, Дапримен, Элатрал, Лантрон, Лароксал, Новотриптин, Редомекс, Саротен, Саротекс, Триптил, Триптанол, Элавил, Амиприн, Лароксил, Лентизол, Прогептадиен, Триптопол, Амитриптилина Гидрохлорид, Амитриптилин-Словакофарма, Амитриптилин Лечива, Амитриптилин-Акос Amitriptylin-Slovakopharma

Состав:

Амитриптилин таблетки покрытые оболочкой содержат по 0,0283 г (28,3мг) амитриптилина гидрохлорида, что соответствует 0,025г (25мг) амитриптилина.

На 1 мл раствора для инъекций Амитриптилина гидрохлорида 10 мг (в пересчете на амитриптилин )

Вспомогательные вещества: глюкоза, натрия хлорид, бензэтоний хлорид, вода для инъекций.

Международное название: 5-(3-диметиламинопропилиден)-10,11-дигидродибензоциклогептен.