Инструкция по использованию виагры. Сколько стоит Виагра для мужчин в аптеке. Какие последствия приема просроченного средства

Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил.

Код ATХ G04BE03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Максимальные концентрации (Cmax) силденафила в плазме крови достигаются в течение периода от 30 до 120 минут (медиана 60 минут) после перорального приема натощак. Средняя абсолютная биодоступность при пероральном приеме препарата составляет 41 % (с диапазоном значений 25 - 63 %). После перорального применения силденафила в рекомендуемом диапазоне доз (25 - 100 мг) значения площади под фармакокинетической кривой (AUC) и Cmax повышаются прямо пропорционально принятой дозе.

При приеме силденафила с пищей скорость всасывания снижается со средней задержкой времени достижения максимальных концентраций в плазме крови (tmax) 60 минут и средним уменьшением значения Cmax на 29 %.

Распределение

Средний равновесный объем распределения (Vd) для силденафила составляет 105 л, что свидетельствует о его распределении в тканях организма.

После перорального приема силденафила в разовой дозе 100 мг средняя максимальная общая концентрация силденафила в плазме крови составляет приблизительно 440 нг/мл (с коэффициентом вариации 40 %). В связи с тем, что силденафил (и его основной циркулирующий метаболит - N-десметил-метаболит) на 96 % связывается с белками плазмы крови, средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме крови составляет 18 нг/мл (38 нМ). Связывание с белками не зависит от общих концентраций препарата.

У здоровых добровольцев, получавших силденафил однократно в дозе 100 мг, через 90 минут в эякуляте определялось меньше 0,0002% (в среднем 188 нг) дозы.

Метаболизм. Метаболизм силденафила осуществляется главным образом с участием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Главный циркулирующий метаболит образуется путем N-деметилирования силденафила. Селективность метаболита относительно ФДЭ-5 сравнима с селективностью силденафила, а активность метаболита относительно ФДЭ-5 составляет примерно 50% активности исходного вещества. Плазменная концентрация этого метаболита составляет примерно 40% концентрации силденафила в плазме крови. N-деметилированного метаболит подвергается дальнейшему метаболизму, а период его полувыведения составляет примерно 4:00.

Выведение. Общий клиренс силденафила составляет 41 л / ч, вызывая период его полувыведения продолжительностью 3-5 часов. Как после приема, так и после применения экскреция силденафила в виде метаболитов осуществляется главным образом с калом (примерно 80% введенной внутрь дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% введенной пероральной дозы).

Фармакокинетика в особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста. У здоровых добровольцев пожилого возраста (старше 65 лет) отмечалось снижение клиренса силденафила, что приводило к повышению плазменных концентраций силденафила и его активного N-деметилированного метаболита примерно на 90% по сравнению с соответствующими концентрациями у здоровых добровольцев молодого возраста (18-45 лет). В связи с возрастными различиями в связывании с белками плазмы крови соответствующее повышение плазменной концентрации свободного силденафила составляло примерно 40%.

Почечная недостаточность. У добровольцев с нарушением функции почек легкой и средней степени (клиренс креатинина 30-80 мл / мин) фармакокинетика силденафила оставалась неизменной после его однократного приема внутрь в дозе 50 мг. Средние AUC и Cmax N-деметилированного метаболита повышались на максимум 126% и максимум 73% соответственно по сравнению с такими показателями у добровольцев такого же возраста без нарушений функции почек. Однако из-за высокой индивидуальную вариабельность эти различия не были статистически значимыми. У добровольцев с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к средним повышений AUC и Cmax на 100% и 88% соответственно по сравнению с добровольцами такого же возраста без нарушений функции почек. Кроме того, значение AUC и Cmax N-деметилированного метаболита значимо повышались на 200% и 79% соответственно.

Печеночная недостаточность. У добровольцев с циррозом печени легкой и средней степени (классов А и В по классификации Чайлд - Пью) клиренс силденафила снижался, что приводило к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с соответствующими показателями у добровольцев такого же возраста без нарушений функций печени. Фармакокинетика силденафила у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени не изучалось.

Показания

Для эффективного действия препарата Виагра нужно сексуальное возбуждение.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или любой из вспомогательных веществ препарата.
Одновременное применение с донорами оксида азота (такими как амилнитрит) или нитратами в любой форме противопоказано, поскольку известно, что силденафил влияет на пути метаболизма оксида азота / циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и потенцирует гипотензивное действие нитратов.

Одновременное применение ингибиторов ФДЭ-5 (в том числе силденафила) со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, противопоказано, поскольку может привести к симптоматической гипотензии (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Состояния, при которых не рекомендуется сексуальная активность (например, тяжелые сердечно-сосудистые расстройства, такие как нестабильная стенокардия или сердечная недостаточность тяжелой степени).
Потеря зрения на один глаз вследствие неартериальнои передней ишемической невропатии зрительного нерва независимо от того, связана эта патология с предыдущим применением ингибиторов ФДЭ-5 или нет.
Наличие таких заболеваний, как нарушение функции печени тяжелой степени, артериальная гипотензия (артериальное давление ниже 90/50 мм рт. Ст.), Недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда и известные наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, такие как пигментный ретинит (небольшое количество таких пациентов имеет генетические расстройства ФДЭ сетчатки), поскольку безопасность силденафила не исследовались в таких подгруппах пациентов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Влияние других лекарственных средств на силденафил.

Исследования in vitro. Метаболизм силденафила происходит преимущественно с участием изоформы ЗА4 (основной путь) и изоформы 2С9 (второстепенный путь) цитохрома Р450 (CYP). Поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила, а индукторы этих изоферментов могут повышать клиренс силденафила.

Исследования in vivo. Популяционный фармакокинетический анализ данных клинических исследований продемонстрировал снижение клиренса силденафила при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин, циметидин). Хотя при одновременном применении силденафила и ингибиторов CYP3A4 рост частоты побочных явлений не наблюдалось, следует рассмотреть возможность применения начальной дозы силденафила 25 мг.

Одновременное применение ингибитора протеазы ВИЧ, очень мощного ингибитора Р450, в состоянии равновесной концентрации (500 мг 1 раз в сутки) и силденафила (разовая доза 100 мг) приводило к повышению Cmax силденафила на 300% (в 4 раза) и повышению плазменной AUC силденафила на 1000% (в 11 раз). Через 24 часа плазменный уровень силденафила все еще составлял примерно 200 нг / мл по сравнению с уровнем примерно 5 нг / мл, характерным для применения силденафила отдельно, что согласуется со значительным влиянием ритонавира на широкий спектр субстратов Р450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Учитывая эти фармакокинетические данные одновременное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется (см. Раздел «Особенности применения»); в любом случае максимальная доза силденафила при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.

Одновременное применение ингибитора ВИЧ-протеазы саквинавира, ингибитора CYP3A4, в дозе, обеспечивает равновесную концентрацию (1200 мг три раза в сутки) и силденафила (100 мг однократно) приводило к повышению Cmax силденафила на 140% и увеличение системной экспозиции (AUC) силденафила на 210%. Не выявлено влияния силденафила на фармакокинетику саквинавира (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Предполагается, что более мощные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, будут иметь более выраженное влияние.

При применении силденафила (100 мг однократно) и эритромицина, умеренного ингибитора CYP3A4, в равновесном состоянии (500 мг дважды в сутки в течение 5 дней) наблюдалось повышение системной экспозиции силденафила на 182% (АUC). У здоровых добровольцев мужского пола не наблюдалось влияния азитромицина (500 мг в течение 3 суток) на AUC, Сmax, Tmax, константу скорости элиминации и последующий период полувыведения силденафила или его основного циркулирующего метаболита. Циметидин (ингибитор цитохрома Р450 и неспецифический ингибитор CYP3A4) в дозе 800 мг при одновременном применении с силденафилом в дозе 50 мг у здоровых добровольцев приводил к повышению плазменной концентрации силденафила на 56%.

Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4 в стенке кишечника и может вызвать умеренное повышение уровней силденафила в плазме крови.

Однократное применение антацидов (магния гидроксида / алюминия гидроксида) не влияло на биодоступность силденафила.

На сегодняшний день препарат Виагра - не просто самый первый в истории синтетический препарат для повышения мужской силы , но и действующий флагман всей линейки лекарственных препаратов против эректильной дисфункции.

Описание препарата

Название препарата - Viagra (страна производитель - США) буквально означает - мощь Ниагары. Действие лекарства было открыто случайно. Изначально сотрудники фарм. компании Pfizer занимались синтезом лекарства против стенокардии (предполагалось, что она улучшит поступление крови в миокард). Достоверного положительного эффекта достичь не удалось.

Однако сотрудники заметили, что мужчины неохотно возвращают оставшиеся таблетки. После небольшого расследования и исследования началась продажа таблеток Виагры под видом мужского возбудителя. В России активно ведется продажа этого лекарства, оно также входит в состав РЛС

Обратите внимание! Сегодня «Viagra» - стала словом нарицательным. Практически любую продукцию, предназначенную для потенции, увеличения либидо и т. д. принято называть «виагра возбудитель». Порой эти слова могут писать на непроверенных таблетках и БАД продукции.

Компоненты лекарства

Ключевой компонент и главное действующее вещество Виагры - силденафил (Sildenafil). Это соединение также входит в состав большинства средств, которые действуют на потенцию. В качестве вспомогательных веществ можно выделить: целлюлозу микрокристаллическую, стеарат магния и гидрофосфат кальция.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде оригинальной голубой таблетки. Также таблетку данного препарата можно отличить по гравировке «Pfizer». Самое главное отличие таблеток виагры - количество действующего вещества (силденафила).

Купить препарат «Виагра» в аптеке можно в трех формах:

• 25 мг;
• «Виагра» таблетки 50 мг;
• «Виагра» 100 мг.

В соответствии с этими концентрациями на таблетке можно увидеть гравировку «VGR25», «VGR50», «VGR100». Сверху таблетку покрывают защитной оболочкой.

Виагра в аптеке может продаваться по-разному:

• Виагра поштучно (1 таблетка в упаковке);
• 2 таблетки;
• 4 таблетки;
• 12 таблеток.

Механизм действия

Все свойства виагры основываются на ее действующем веществе. Силденафил выступает в качестве ингибитора фосфодиэстеразы (ФДЭ), специального фермента, задача которого - расщеплять циклический гуанозин монофосфат (сокращенно цГМФ).

Таким образом, эта блокада приводит к накоплению у мужчины в организме цГМФ. Что, в свою очередь, провоцирует релаксацию гладких мышц полового члена (кавернозные или пещеристые тела). Это увеличивает количество поступающей крови. Поэтому в организме достигается эффект возбуждения.

Важно! Препарат влияет на эрекцию, сниженную на фоне стресса. Лекарство не поможет мужчине, если влечения или возбуждения нет в принципе. Тут лучше обратиться к психологу, так как мужское либидо лекарство поднять не сможет.

Виагра: инструкция по применению

Хотя каждый знает, как принимать Виагру, не все делают это правильно. Помните: препарат не оказывает прямого влияния на сердце и на организм мужчины. Однако следует придерживаться дозировок. Для получения максимального эффекта и удовольствия важно следовать инструкции.

Дозировка

Описание к препарату рекомендует мужчине употреблять средство виагра, таблетку 50 мг (средняя дозировка). Препарат действует не сразу, поэтому принимать ее следует за сорок минут полового акта. Однако время до приема крайне вариабельно и индивидуально. Выяснить его можно исключительно практическим путем.

Производитель указывает, что алкоголь никак не взаимодействует с таблеткой. Однако стеарат магния в ее составе с алкоголем вполне связывается. Также, согласно отзывам и комментариям, прием препарата на пустой желудок ускорит время действия практически в два раза.

Помимо требований инструкции, применение препарата включает несколько дополнительных правил. Так, после применения оригинальной таблетки, для большего эффекта, партнерше следует простимулировать вас. Влияние сексуальной стимуляции даст ускоренный эффект, и вам не придется ждать всю ночь.

Показания к применению

Зачастую можно встретить много гневных комментариев от мужчин, которые не знают, как работает Виагра. Поэтому стоит отдельно отметить, в каких случаях стоит покупать таблетки, а в каких нет.

Натуральная, оригинальная продукция от Pfizer направлена на:

• поддержание эрекции (помогает повысить длительность полового акта);
• стимуляцию вялой эрекции.

Ключевое слово здесь - поддержание. Нет смысла покупать лекарство, если:

• возбуждение не возникает в силу дисфункции кровеносной системы;
• отсутствие возбуждения связано со сбоем в гормональном фоне;
• нарушен синтез ФДЭ - тогда препарату попросту нечего будет ингибировать.

Пользуйтесь препаратом только после консультации с врачом. Только зная причину слабой эректильной дисфункции, вы сможете решить - стоит ли вам тратить деньги на таблетки.

Виагра: противопоказания и последствия

Важно! К сожалению, на рынке фармацевтической продукции все чаще появляются дешевые варианты оригинального препарата. Данную аннотацию можно применять только к натуральным лекарственным препаратам.

В препаратах применяют синтетические вещества, помимо натуральных. Поэтому есть запрет на употребление виагры для мужчин людьми с гиперчувствительностью к этим компонентам.

Мужчины, находящиеся под воздействием:

• нитратов или нитритов;
• препаратов, действующих, как донаторы окиси азота;
• других таблеток со свойствами возбудителей.

О последствиях стоит задуматься мужчине с аритмией, нестабильной стенокардией, сердечной стенокардией. Запрещено применение виагры для мужчин с приапизмом. Заболевания, приводящие к кровотечениям, также в списке противопоказаний.

Вот ключевые побочные эффекты в случае нарушения дозировки:

• рвотные позывы и тошнота;
• сыпь на коже;
• расстройство желудка;
• воспаление глаз, конъюнктивит.

Соблюдение данной аннотации сделает ваши ночи не только приятными, но и безопасными.

Виагра: купить, цена, отзывы

Сегодня вы можете купить виагру в интернете, аптеке, заказать виагру по почте. Однако такое разнообразие влечет за собой ряд вопросов:

1. Где дешевле?
2. Можно ли оформить доставку онлайн или получить препарат виагра почтой?
3. Где продается лекарство по самой выгодной цене?
4. Есть ли соотношение между ценами и качеством продукта?
5. Можно ли покупать дешевые вещества вместо оригинала?
6. Как понять, что покупаемая продукция настоящая?
7. Работают ли дженерики?

Как отличить настоящую продукцию

Из-за высоких продаж данный препарат - самое подделываемое лекарство в мире. Поэтому крайне важно уметь отличить настоящую таблетку от подделки. Неважно покупаете вы препарат онлайн или в аптеке - нет гарантий, что вы приобретете то, что покупали.

Стоимость тоже не всегда показатель. Стоит ли говорить, что дешевая подделка не только действует хуже, но и вызывает не описанные в аннотации побочные эффекты.

Оригинал начинает работать через 30-40 минут (при стимуляции), эффект должен длиться не менее 4 часов. Вся продукция Pfizer (варианты таблеток виагры 25, 50, 100 мг) имеют характерный голубой цвет, скошенные края и соответствующую гравировку.

Цена незабываемой ночи

Цена на Виагру сильно варьируется. Имеет значение - покупаете ли вы онлайн с доставкой, в аптеке или заказываете по почте.

Виагра в аптеках. Самый простой способ - приобрести препарат в аптеке. Помните: Viagra далеко не дешевая:

• таблетка 25 мг стоит 700 рублей;
• таблетка 50 мг выйдет вам в 750 рублей, двенадцать штук стоят около 4000 рублей;
• таблетка 100 мг стоит 900 рублей, две - примерно 1650.

Покупайте данный препарат в проверенных аптечных сетях. Ведь и в аптеке вам могут продать подделку. А ночью, вместо любви, вы получите тахикардию.

Самые дешевые варианты вы найдете в «этих свои интернетах». Это удобно, это, обычно, с доставкой, но таит немало опасностей. Во-первых, онлайн ресурсы редко выставляют на продажу оригинальный препарат. Чаще всего вам попытаются продать дженерики.

Надо знать! Дженерики - это препараты, которые часто покупают, как дешевые аналоги настоящего лекарства. Однако дженерики не только обладают полезным свойством Виагры и оказывают такое же влияние на организм, но и проходят обязательную проверку, анализ, сертификацию. Для каждого из них существует показание к применению.

Если дженерик оказывает специфическое побочное действие, его указывают на упаковке. На их низкие цены влияет срок годности патента. Когда на данный препарат-оригинал истекает срок годности (имеется в виду срок годности патента на название), любая фирма может изготовить его под своим названием.

Из-за высокой конкуренции продают дженерик недорого, хотя делает он все то же самое. Купите - не пожалеете, но уделите особое внимание описанию и онлайн отзывам.

Также можно заказать более дешевые варианты препаратов:

• Силдигра - 80 рублей за таблетку;
• Камагра Голд - 150 рублей за таблетку.

Вот несколько примеров цен на дженерики для мужчин:

«Виагра soft », концентрация силденафила - 100 мг:

• упаковка на 10 таблеток - 1 250 рублей;
• упаковка на 20 таблеток - 2 259 рублей;
• упаковка на 30 таблеток - 3 250 рублей;
• упаковка на 50 таблеток - 4 500 рублей.

Даже при заказе с доставкой купленный дженерик обойдется в десятки раз дешевле оригинала.

Добавить свою цену в базу

Комментарий

Виагра – это одно из популярных лекарственных средств для восстановления здоровой эрекции и лечения преждевременного семяизвержения. Препарат обладает качественным и быстрым действием, подходит мужчинам всех возрастных категорий, имеет минимальный риск развития побочных эффектов при отсутствии противопоказаний. Использовать Виагру можно каждый день. Лекарство не вызывает привыкания при регулярном приеме.

Он в незначительном количестве накапливается в крови, однако при отсутствии тяжелых патологий печени не вредит здоровью и не вызывает осложнений имеющихся хронических недугов. Принимать Виагру рекомендуется мужчинам, не способным самостоятельно достичь сильной эрекции и удерживать ее для осуществления полноценного сексуального акта. Эректильная дисфункция является наиболее распространенным заболеванием, которое выражается вялой и непродолжительной эрекцией, преждевременным выбросом семенной жидкости и низкой сексуальной энергией.

Виагру можно пить в качестве вспомогательного продукта при комплексной терапии простатита или бесплодия. Препарат подходит здоровым мужчинам, желающим не только увеличить длительность своей близости, но и усилить ощущения, получаемые от оргазма. Для достижения временного эффекта рекомендуется принимать Виагру эпизодически.

Как пить Виагру в первый раз?

Как правильно выбрать дозу препарата?

Препарат выпускается в трех стандартных дозировках: 25, 50 и 100 мг. Совершенно неочевидно, что чем больше доза, тем более эффективен будет препарат. У всех по-разному. К примеру, высокая доза «Виагры» у женщин может привести к тому, что клитор станет слишком чувствительным и вместо удовольствия занятия любовью превратятся в чудовищную муку. С другой стороны, слишком низкая дозировка препарата может оказаться недостаточной для возникновения полноценной эрекции у мужчины.

Существует несколько подходов к подбору дозировки препарата. Обычно, назначается препарат в средней дозировке – 50 мг, а затем, в зависимости от наступившего (или не наступившего) эффекта дозировка корректируется либо, в случае хорошего эффекта, не изменяется. Другой подход – начинать лечение с минимальной дозировки, увеличивая ее до наступления хорошего терапевтического эффекта.

Максимальная суточная доза составляет 100 миллиграмм. Такое количество компонента безопасно для мужчин средних лет, не имеющих хронических патологий почек или печени. Эффект препарата сохраняется в течение четырех часов.

Подбором дозы должен заниматься врач, который сделает это более профессионально и с меньшим риском для Вашего здоровья.

Дозировка и возраст

Мужчинам старшего возраста и тем, кто страдает хроническими патологиями печени или почек, следует снизить суточную дозу до 25-50 миллиграмм (в зависимости от своего самочувствия). При регулярном использовании продукта (более двух раз в неделю) также следует снизить дневную дозу действующего вещества.

При частом приеме рекомендуется использовать 25 миллиграмм раз в 24 часа. При употреблении медикаментов, содержащих сосудорасширяющие вещества, необходимо использовать минимальную дозу Виагры (до 25 миллиграмм в сутки), предварительно получив консультацию врача. Перед началом лечения половой дисфункции Виагрой нужно исключить ряд противопоказаний.

Особенности

Принимать таблетку Виагра нужно за 55-60 минут до начала полового акта. Препарат необходимо запить теплой водой или другой безалкогольной жидкостью. Употреблять Виагру можно независимо от приема пищи. При лечении рекомендуется отказаться от приема продуктов питания, жирность которых выше 30%. Жирная пища препятствует качественному всасыванию лекарственных веществ в кровь и замедляет действие данного изделия.

Отдайте предпочтение злаковым блюдам, фруктам и овощам. Виагру нельзя пить одновременно с медикаментами, в составе которых присутствуют нитраты, альфа-блокаторы, донаторы окиси азота, ингибиторы других видов. Указанные вещества снижают эффект Силденафила, повышая его концентрацию в плазме. Перерыв между приемом указанных веществ и Виагрой должен составлять три недели. Сроки выпуска и хранения таблеток Виагры указаны на упаковке. Не принимайте изделие после выхода его годности. Перед лечением ознакомьтесь с инструкцией. Следите, чтобы температура воздуха в комнате не превышала 25 градусов тепла.

Кроме того, не стоит терять надежды тем мужчинам, которым Виагра не помогла с первого раза. Препарат можно принимать ежедневно не переживая за здоровье. Кроме того, рекомендуется делать несколько попыток, и препарат обязательно поможет в следующий раз. При этом нужно соблюдать установленной врачом дозы.

Популярные вопросы

Можно ли Виагру принимать с алкоголем и едой?

Можно, но все должно быть только в меру. Небольшое количество алкоголя поможет расслабиться и настроиться на сексуальную волну. При этом не стоит злоупотреблять крепкими алкогольными напитками, что могут замедлить действие препарата.

Что делать, если Виагра не подействовала?

Конечно, каждый человек имеет свои особенности организма, и препарат по-разному может влиять на них. При этом не стоит отчаиваться, если препарат с первого раза не подействовал. В некоторых случаях требуется несколько приемов Виагры, чтобы она начала действовать. Все зависит от индивидуальных параметров и особенностей человека.

Как часто можно принимать Виагру?

Вопрос о том, насколько часто можно принимать Виагру, до сих пор является дискуссионным. Ведь такой вопрос и правда волнует мужчин, поскольку речь идет об их здоровье. Мужчины имеют конкретные фобии – во-первых, они бояться, что данный сексуальный стимулятор обязательно навредит их здоровью, и, во-вторых, организм «привыкнет» и, возможно, разучится поддерживать эрекцию самостоятельно. На самом деле такие опасения являются напрасными, ведь за более чем пятнадцатилетнюю историю своего существования препарат неоднократно был подвержен исследованиям и тестам на большом количестве пациентов с эректильной дисфункцией. Клинически подтвержденные испытания показали, что долгосрочное применение Виагры не являет большой опасности для организма. Доказано, что она не действует ни на нервную систему, ни на мочеполовую систему, в частности и на эрекцию. Кроме того, использование Виагры в качестве лекарства для улучшения эрекции на протяжении регулярного срока в течении более трех лет качественно изменяет потенцию. То есть, Виагра лечит не только симптоматическую импотенцию, а занимается терапевтическим ее лечением. В некоторой мере этот сексуальный стимулятор действует еще и как успокоительное средство. Многим представителям сильного пола известна ситуация, когда один неудачный опыт провоцирует появление боязни следующих возможных неудач, причем ничем не мотивированных. Очень быстро мужчину одолевают страхи, чувство неуверенности в своих силах и возможностях. А регулярное употребление препарат здорово помогает пациенту быть успешным в интимной сфере.

Противопоказаниями Виагры являются:

• Индивидуальная непереносимость основного лекарственного компонента (Силденафил);
• несовершеннолетний возраст;
• тяжелые болезни сердечно-сосудистой системы (нестабильная стенокардия, недостаточность митрального или аортального клапана, миокардит, гипертония, корональные заболевания, атеросклероз);
• серьезные нарушения в работе печени или почек (острая печеночная или почечная недостаточность);
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки;
• хронические патологии нервной системы;
• склонность к кровотечениям;
• травмы или деформации пениса;
• заболевания сетчатки глаза, передающиеся по наследству;
• эпилепсия.

Препарат противопоказан мужчинам, которые перенесли инфаркт или инсульт (в течение первых шести месяцев), а также иные серьезные оперативные вмешательства.

Фармакология

Силденафил является мощным селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело у человека, но усиливает эффект NO посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз; ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Клинические данные

Кардиологические исследования

Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического АД в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8.3 мм рт.ст., а диастолического АД – 5.3 мм рт.ст. Более выраженное, но также преходящее действие на АД отмечалось у пациентов, принимавших нитраты.

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70% пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое АД в состоянии покоя уменьшалось на 7% и 6% соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозин-индуцированного коронарного кровотока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов), выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19.9 сек; 0.9-38.9 сек) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n=568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений

У некоторых пациентов через 1 ч после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

В плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n=9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).

Эффективность

Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера. Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62% (доза силденафила 25 мг), 74% (доза силденафила 50 мг) и 82% (доза силденафила 100 мг), по сравнению с 25% в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59% больных диабетом, 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга (по сравнению с 16%, 15% и 12% в группе плацебо соответственно).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). In vitro силденафил в концентрации примерно 1.7 нг/мл (3.5 нМ) подавляет ФДЭ5 человека на 50%. После однократного приема 100 мг препарата внутрь средняя C max свободного силденафила составляет 18 нг/мл (38 нМ) и достигается при приеме натощак в среднем в течение 60 мин (30-120 мин).

При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Т max увеличивается на 60 мин, а C max снижается в среднем на 29%. Однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%).

Распределение

V d силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л.

Связывание силденафила и его основного циркулирующего N-десметильного метаболита с белками плазмы составляет около 96% и не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (минорный путь).

Основной циркулирующий активный метаболит, который образуется в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.

По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности силденафила.

Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40% от таковой силденафила.

N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его T 1/2 составляет около 4 ч.

Выведение

Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а конечный T 1/2 - 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени - с мочой (примерно 13% дозы).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У здоровых людей пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов. Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяются.

При почечной недостаточности тяжелой степени (КК ≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и C max (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлда-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и C max (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлда-Пью) не изучалась.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, ромбовидные, слегка двояковыпуклые, со срезанными и закругленными краями, с гравировкой "Pfizer" на одной стороне и "VGR 25" - на другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 78.291 мг, кальция гидрофосфат - 26.097 мг, кроскармеллоза натрия - 7.5 мг, магния стеарат - 3 мг.

Состав пленочной оболочки*: опадрай голубой OY-LS-20921 (гипромеллоза, лактоза, триацетин, титана диоксид (E171), алюминиевый лак на основе индигокармина (E132)) - 3.75 мг и опадрай прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин) - 1.125 мг.

1 шт. - блистеры (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

* к пленочному покрытию может быть добавлено до 30 мкг/г ванилина и/или биотина; при этом содержание одного или обоих компонентов в пленочном покрытии составит до 0.75 мкг для дозировки 25 мг.

Дозировка

Препарат принимают внутрь.

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК<30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Совместное применение с другими препаратами

При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Виагра ® не должна превышать 25 мг, кратность применения - 1 раз в 48 ч.

При совместном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Виагра ® должна составлять 25 мг.

Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, начинать принимать препарат Виагра ® следует только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов. Следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила.

Передозировка

При однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме силденафила в более низких дозах, но встречались чаще.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, т.к. последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

Взаимодействие

Влияние других лекарственных средств на метаболизм силденафила

Метаболизм силденафила происходит, в основном, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличивать клиренс силденафила.

При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила.

Циметидин (в дозе 800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с силденафилом (в дозе 50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином - специфическим ингибитором CYP3A4 (при приеме эритромицина по 500 мг 2 раза/сут в течение 5 дней) - на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и саквинавира (в дозе 1200 мг 3 раза/сут), являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови, C max силденафила в крови повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.

Одновременное применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза/сут), являющегося ингибитором ВИЧ-протеазы и сильным ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению C max силденафила на 300% (в 4 раза), а AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови приблизительно составляла 200 нг/мл (при однократном применении одного силденафила - 5 нг/мл).

Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

В исследованиях с участием здоровых добровольцев при одновременном применении антагониста эндотелиновых рецепторов, бозентана (индуктор изофермента CYP3A4 (умеренный), CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в равновесной концентрации (125 мг 2 раза/сут) и силденафила в равновесной концентрации (80 мг 3 раза/сут) отмечалось снижение AUC и С mах силденафила на 62.6% и 52.4%, соответственно. Силденафил увеличивал AUC и С mах бозентана на 49.8% и 42%, соответственно. Предполагается, что одновременное применение силденафила с мощными индукторами изофермента CYP3A4, такими как рифампицин, может приводить к большему снижению концентрации силденафила в плазме крови.

Ингибиторы изофермента CYP2С9 (такие как толбутамид, варфарин), изофермента CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.

Одновременный прием азитромицина (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, C max , T max , константу скорости выведения и T 1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИK 50 >150 мкмоль). При применении силденафила в рекомендуемых дозах его C max составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении, так и при применении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм pт.cт., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.cт. соответственно, а в положении стоя - 6/6 мм pт.cт., 11/4 мм pт.cт. и 4/5 мм рт.ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаков значимого взаимодействия силденафила с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2С9, не выявлено.

Силденафил в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ-протеазы при их постоянной концентрации в крови, таких как саквинавир и ритонавир, одновременно являющихся субстратами CYP3A4.

Одновременное применение силденафила в равновесном состоянии (80 мг 3 раза/сут) приводит к повышению AUC и С mах бозентана (125 мг 2 раза/сут) на 49.8% и 42%, соответственно.

Силденафил в дозе 50 мг не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты в дозе 150 мг.

Силденафил в дозе 50 мг не усиливает гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальном уровне этанола в крови в среднем 0.08% (80 мг/дл).

У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (в дозе 100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолического) и 7 мм рт.ст. (диастолического).

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами были головная боль и "приливы".

Побочные эффекты обычно слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.

В исследованиях с применением фиксированной дозы установлено, что частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

Частота нежелательных реакций определяется следующим образом:

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь), аллергические реакции.

Со стороны органа зрения: часто - затуманенное зрение, нарушение зрения, цианопсия; нечасто - боль в глазах, фотофобия, фотопсия, хроматопсия, покраснение глаз/инъекции склер, изменение яркости световосприятия, мидриаз, конъюнктивит, кровоизлияние в ткани глаза, катаракта, нарушение работы слезного аппарата; редко - отек век и прилегающих тканей, ощущение сухости в глазах, наличие радужных кругов в поле зрения вокруг источника света повышенная утомляемость глаз, видение предметов в желтом цвете (ксантопсия), видение предметов в красном цвете (эритропсия), гиперемия конъюнктивы, раздражение слизистой оболочки глаз, неприятные ощущения в глазах; частота неизвестна - неартериитная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва (НПИНЗН), окклюзия вен сетчатки, дефект полей зрения, диплопия*, временная потеря зрения или снижение остроты зрения, повышение внутриглазного давления, отек сетчатки, заболевания сосудов сетчатки, отслойка стекловидного тела/витреальная тракция.

Со стороны органа слуха: нечасто - внезапное снижение или потеря слуха, шум в ушах, боль в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - "приливы"; нечасто - тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение АД, увеличение ЧСС, нестабильная стенокардия, AV-блокада, ишемия миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, остановка сердца, сердечная недостаточность, отклонения в показаниях ЭКГ, кардиомиопатия; редко - фибрилляция предсердий.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, лейкопения.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - ощущение жажды, отеки, подагра, некомпенсированный сахарный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия.

Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа; нечасто - носовое кровотечение, ринит, астма, диспноэ, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, увеличение объема отделяемой мокроты, усиление кашля; редко - чувство стеснения в горле, сухость слизистой оболочки полости носа, отек слизистой оболочки носа.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диспепсия; нечасто - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, боль в области живота, сухость во рту, глоссит, гингивит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, отклонение печеночных функциональных тестов от нормы, ректальное кровотечение; редко - гипестезия слизистой оболочки полости рта.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине; нечасто - миалгия, боль в конечностях, артрит, артроз, разрыв сухожилия, теносиновит, боль в костях, миастения, синовит.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто - цистит, никтурия, увеличение молочных желез, недержание мочи, гематурия, нарушение эякуляции, отек гениталий, аноргазмия, гематоспермия, повреждение тканей полового члена; редко - длительная эрекция и/или приапизм.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение; нечасто - сонливость, мигрень, атаксия, гипертонус, невралгия, невропатия, парестезия, тремор, вертиго, симптомы депрессии, бессонница, необычные сновидения, повышение рефлексов, гипестезия; редко - судороги*, повторные судороги*, обморок.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, крапивница, простой герпес, кожный зуд, повышенное потоотделение, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит; частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: нечасто - ощущение жара, отек лица, реакции фоточувствительности, шок, астения, повышенная утомляемость, боль различной локализации, озноб, случайные падения, боль в области грудной клетки, случайные травмы; редко - раздражительность.

* Побочные эффекты выявленные во время постмаркетинговых исследований.

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как тяжелые сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.

Зрительные нарушения

В редких случаях во время пострегистрационного применения всех ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. силденафила, сообщали о неартериитной передней ишемической невропатии зрительного нерва (НПИНЗН) - редком заболевании и причине снижения или потери зрения. У большинства из этих пациентов были факторы риска, в частности снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва ("застойный диск"), возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертензия, ИБС, гиперлипидемия и курение. В обсервационном исследовании оценивали, связано ли недавнее применение препаратов класса ингибиторов ФДЭ5 с острым началом НПИНЗН. Результаты указывают на приблизительно 2-кратное повышение риска НПИНЗН в пределах 5 периодов полувыведения после применения ингибитора ФДЭ5. Согласно опубликованным литературным данным, годичная частота возникновения НПИНЗН составляет 2.5-11.8 случаев на 100 000 мужчин в возрасте >50 лет в общей популяции. Следует рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом. Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск рецидива НПИНЗН. Поэтому врачу следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также обсудить с ними потенциальный шанс неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ5. Ингибиторы ФДЭ5, в т.ч. силденафил, у таких пациентов следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза превышает риск.

При использовании препарата Виагра ® в дозах, превышавших рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.

Показания

• лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

Противопоказания

• применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов;
• одновременное применение препарата с другими средствами для лечения нарушений эрекции (безопасность и эффективность комбинированной терапии не изучена);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• женщины;
• повышенная чувствительность к силденафилу или к любому компоненту препарата.

С осторожностью следует применять препарат при анатомической деформации полового члена (в т.ч. при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони); при заболеваниях, предрасполагающих к развитию приапизма (таких как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитопения); при заболеваниях, сопровождающихся кровотечением; при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; наследственном пигментном ретините; сердечной недостаточности, нестабильной стенокардии, перенесенном в последние 6 мес инфаркте миокарда, инсульте, тяжелых, угрожающих жизни аритмиях, артериальной гипертензии (АД более 170/100 мм рт.ст.) или гипотензии (АД менее 90/50 мм рт.ст.).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.

Применение при нарушениях функции печени

Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (например, при циррозе), дозу препарата следует снизить до 25 мг.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК<30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Применение у детей

Препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции следует применять с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).

Во время постмаркетинговых исследований сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч пациенту следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД >170/100 мм рт.ст.) или гипотензией (АД <90/50 мм рт.ст.). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0.3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Виагра ® , по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Сердечно-сосудистые осложнения

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как серьезные сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, артериальная гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.

Гипотензия

Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым эффектом и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до назначения препарата Виагра ® врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у пациентов с обструкцией выводного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Поскольку совместное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, препарат Виагра ® следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, прием препарата Виагра ® следует начинать только после достижения стабилизации показателей гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы препарата Виагра ® . Необходимо проинформировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

Зрительные нарушения

В редких случаях во время пострегистрационного применения всех ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. силденафила, сообщали о неартериитной передней ишемической невропатии зрительного нерва (НПИНЗН) - редком заболевании и причине снижения или потери зрения. У большинства из этих пациентов были факторы риска, в частности снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва ("застойный диск"), возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертензия, ИБС, гиперлипидемия и курение. В обсервационном исследовании оценивали, связано ли недавнее применение препаратов класса ингибиторов ФДЭ5 с острым началом НПИНЗН. Результаты указывают на приблизительно 2-кратное повышение риска НПИНЗН в пределах 5 периодов полувыведения после применения ингибитора ФДЭ5. Согласно опубликованным литературным данным, годичная частота возникновения НПИНЗН составляет 2.5-11.8 случаев на 100 000 мужчин в возрасте >50 лет в общей популяции. Следует рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом. Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск рецидива НПИНЗН. Поэтому врачу следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также обсудить с ними потенциальный шанс неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ5. Ингибиторы ФДЭ5, в т.ч. силденафил, у таких пациентов следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза перевешивает риск.

У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения препарата Виагра ® у пациентов с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому силденафил следует применять с осторожностью.

Нарушения слуха

В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения слуха или потери слуха на фоне приема силденафила пациенту следует немедленно проконсультироваться с врачом.

Кровотечения

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro. Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки отсутствуют, поэтому препарат Виагра ® у этих пациентов следует применять с осторожностью. Частота носовых кровотечений у пациентов с легочной гипертензией, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше (силденафил 12.9%, плацебо 0%), чем у пациентов с первичной легочной гипертензией (силденафил 3%, плацебо 2.4%). У пациентов, получавших силденафил в сочетании с антагонистом витамина К, частота носовых кровотечений была выше (8.8%), чем у пациентов, не принимавших антагонист витамина К (1.7%).

Применение совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции

Безопасность и эффективность препарата Виагра ® совместно с другими ингибиторами ФДЭ5 или другими препаратами для лечения легочной гипертензии, содержащими силденафил (например, Ревацио ®) или другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На фоне приема препарата Виагра ® какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако поскольку при приеме препарата возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Лекарственный препарат Виагра используется для коррекции половых функций мужчин. Средство применяется при различных психогенных или физиологических сексуальных нарушениях. Если есть желание попробовать использовать в лечении Виагру, в инструкции по применению чётко указаны показания. Таблетки назначаются, если мужчину беспокоят:

• преждевременная эякуляция,
• недостаточная потенция,
• плоха эрекция пениса.

Препарат выпускается в таблетированной форме (20 мг, 50 мг, 100 мг).

Свойства препарата

Лекарственное средство Виагра стимулирует наполнение пещеристых тел полового члена кровью. В результате эрекция становится длительной, а половой акт продолжительным. В тканях пениса высвобождается оксид азота. Происходит расслабление гладких мышц полового органа, к кавернозным телам усиливается приток крови. После приёма Виагры возникает долгая эрекция, усиливается половое влечение. Препарат обеспечивает яркие и насыщенные впечатления от секса, продолжительный и мощный оргазм.

Средство помогает справиться с различными неполадками в интимной сфере. Таблетки помогают восстановить мужские половые функции, предотвратить преждевременное семяизвержение, улучшить качество спермы.

Препарат способствует увеличению естественной выработки тестостерона. Виагра стабилизирует гормональный баланс в мужском организме, помогает синтезировать необходимые вещества для проведения полового акта. Средство назначается при эректильной дисфункции, слабой потенции, преждевременной эякуляции, психогенных половых расстройствах.

Принимая Виагру, каждый мужчина может почувствовать себя в постели с женщиной настоящим тигром. Она придаёт уверенности в собственных силах, ликвидирует страх неудачи, повышает половое влечение перед половым актом.

Препарат не является эффективным, если отсутствует сексуальная стимуляция. Средство предназначено для проведения полового акта и лечения эректильной дисфункции. Перед употреблением данного медикамента необходимо проконсультироваться с врачом. Не следует принимать Виагру при наличии противопоказаний к применению.

На препарат отзывы мужчин можно встретить, в основном, положительные. Большое количество представителей сильного пола отмечают, что после приёма данного препарата наблюдается значительное повышение потенции. Пенис быстро приходит в эрегированное состояние в процессе интимной близости. Его эрекция сохраняется долгое время и позволяет провести половой акт так, чтобы полностью удовлетворить сексуальную партнёршу.

Средство вызывает побочные реакции в единичных случаях. В основном, медикамент хорошо переносится организмом.

Состав виагры

Препарат содержит силденафил цитрат. В 1 таблетке присутствует 25 мг силденафила. Данное вещество обеспечивает стойкую эрекцию, благодаря улучшению кровообращения в половых органах. Вещество оказывает благоприятное воздействие на половые функции, обеспечивает отличную потенцию и долгий половой акт. Силденафил быстро расширяет кровеносные сосуды, снимает спазмы, блокирует выработку ферментов, которые сужают сосуды в мужских половых органах.

В качестве дополнительных веществ Виагра включает микрокристаллическую целлюлозу, кальций, магний, натрий.

Существует также отдельный препарат – читайте его инструкцию и отзывы.

Виагра: показания к применению

Основные показания к приему этого препарата:

• нарушенная эрекция пениса;
• сексуальные расстройства неясной этиологии;
• сохранение эрекции пениса при половом акте;
• обеспечение яркого и длительного оргазма;
• стабилизация выработки тестостерона;
• эректильная дисфункция;
• корректировка мужских сексуальных функций.

Препарат предназначается для улучшения сексуальных возможностей мужчины. Он назначается для устранения сексуальных расстройств, восстановления потенции и эрекции. Препарат показан при пониженном влечении к сексу, непродолжительном коитусе, неярком оргазме.

ВАЖНО ЗНАТЬ!

Слабая потенция, вялый член, отсутствие длительной эрекции - не приговор для половой жизни мужчины, но сигнал, что организму нужна помощь и мужская сила ослабевает. Есть большое количество препаратов, которые помогают обрести мужчине стойкую эрекцию для секса, но у всех свои минусы и противопоказания, особенно, если мужчине уже 30-40 лет. Капсулы помогают не просто получить эрекцию ЗДЕСЬ И СЕЙЧАС, но выступают в качестве профилактики и накопления мужской силы, позволяя мужчине оставаться сексуально активным долгие годы!

Противопоказания к приему

К употреблению Виагры есть противопоказания. Препарат нельзя принимать, если присутствуют:

• заболевания сердца;
• почечная недостаточность;
• кровотечения;
• анемия;
• тромбоз;
• лейкоз;
• нарушения сердечного ритма;
• гипотензия;
• артериальная гипертензия;
• гипертония;
• стенокардия.

От приёма медикамента лучше воздержаться после перенесённого инсульта и инфаркта миокарда. Препарат оказывает сильное воздействие на работу сердца, поэтому следует с осторожностью принимать таблетки всем сердечникам.

Виагра не назначается в детском и подростковом возрасте. Также лекарство противопоказано женщинам. Для женщин существуют другие препараты, имитирующие возбуждающее действие виагры.

Таблетки несовместимы к применению совместно с медикаментами, которые усиливают воздействие силденафила. Виагра увеличивает гипотензивное воздействие нитратов. Недопустимо употребление препарата при индивидуальной непереносимости.

Собираясь принимать препарат, учитывайте противопоказания. При развитии различных нежелательных эффектов следует отменить таблетки и обязательно проконсультироваться с медицинским специалистом. Возможно, доктор заменит средство.

Инструкция по применению и оптимальные дозировки

Таблетку принимают перорально, т.е. внутрь организма. Необходимо проглатывать целую капсулу и запивать её водой. Рекомендованная доза – 50 мг. Таблетку требуется принять за 1 час до предполагаемого полового акта. В некоторых случаях дозировку увеличивают до 100 мг либо, наоборот, понижают до 25 мг. Доза таблетки рассчитывается индивидуально, в зависимости от присутствующих нарушений половой функции.

Максимально разрешено употреблять не более 100 мг в сутки. Рекомендуется принимать препарат 1 раз в день.

Мужчинам старческого возраста не требуется специальная коррекция дозировки медикамента. Препарат показан к приёму с 18 лет до глубокой старости.

Совместимость с другими препаратами

Побочные эффекты возбудителя

Данное лекарственное средство способно вызвать нежелательные реакции со стороны организма. Нередко возникают головная боль и прилив жара. С повышением дозы средства наблюдается развитие побочных эффектов. Часто развиваются:

• аллергия;
• ухудшение зрения;
• неприятные ощущения в глазных яблоках;
• повышение внутриглазного давления;
• болезни сосудов;
• понижение слуха;
• лейкопения;
• анемия;
• нарушения в органах дыхания;
• сердцебиение;
• диспепсия;
• тошнота;
• расстройства пищеварения;
• нарушение эякуляции.

При возникновении какой-либо нежелательной реакции со стороны мужского организма требуется прекратить применение лекарства.

Аналоги виагры

Аналогичные стимуляторы потенции обладают похожим фармакологическим воздействием. Средства данной группы используются для коррекции половой дисфункции у мужчин. Препараты оказывают благоприятное влияние на потенцию и эрекцию пениса. Средство Виагра появилось на отечественном рынке в 1998 г. С тех пор было разработано много аналогичных средств. Наиболее известные аналоги Виагры:

Что лучше Сиалис или Виагра

Препарат Сиалис может стать эффективной заменой Виагры. Средство повышает потенцию и позволяет провести половой акт без каких-либо проблем. Препарат обеспечивает стойкую эрекцию полового члена, наполнение пениса кровью. Принимать Сиалис можно мужчинам 18-70 лет. Активное лекарственное вещество данного препарата – тадалафил. Компонент обеспечивает прилив крови к пенису и благоприятно воздействует на сексуальные функции мужчин.

Средняя цена Сиалиса 2289 рублей.

Сравнение с Левитрой

Левитра – известный аналог Виагры, который можно применять при эректильной дисфункции. Препарат оказывает такое же фармакологическое действие, как и Виагра. Левитра – средство для улучшения потенции. Оно обеспечивает стойкую долгую эрекцию пениса, улучшение сексуальной жизни, получение более яркого и продолжительного оргазма. Активное вещество Левитры – варденафил.

Средняя цена Левитры – 1487 рублей за упаковку.

Импаза или Виагра

Импаза – хорошая альтернатива Виагры в том случае, если приём данного лекарства невозможен по каким-либо причинам. Импаза обеспечивает длительную эрекцию пенису, наполняет мужской половой орган кровью. Приём средства способствует предотвращению преждевременного семяизвержения и импотенции.

Средняя стоимость Импазы – 460 рублей.

Эротон – лекарственный препарат, который предназначен для ликвидации эректильной дисфункции у мужчин. Средство хорошо переносится организмом и редко вызывает побочные эффекты. Препарат обеспечивает хорошую потенцию, усиливает половое влечение, способствует естественной выработке мужских гормонов. Эротон – таблетки, которые помогут продлить половой акт, снимут усталость и страх перед интимной близостью.

Потенциале – аналог Виагры, применяемый при плохой потенции. Эффект от применения препарата сохраняется надолго. Важно учитывать особенности средства – препарат может вызывать головную боль и головокружения. В целом, все таблетки для улучшения потенции обладают мощным сосудорасширяющим эффектом. Их следует с осторожностью применять при склонности к повышенному артериальному давлению, после инсульта и инфаркта.

Средняя цена Потенциле – 335 рублей.

Цена и условия использования препарата

Что касается самой Виагры, то данный лекарственный медикамент начинает действовать сразу после всасывания в организме. Эффект от Виагры ощущается уже через 20 минут после приёма и длится более 4-х часов. Принимать Виагру рекомендуется непосредственно перед половой близостью. Препарат является достаточно эффективным. Он, как и аналоги, обеспечивает длительную эрекцию полового члена. Следует заметить, что такая разновидность средства, как Королевская Виагра обеспечивает терапевтический эффект около 7 дней. Препарат обладает пролонгированным действием и даёт мощный положительный результат.

Цена на Виагру составляет около 620 рублей (25 мг) – 685 рублей (50 мг). Стоимость таблеток препарата 100 мг – 811 рублей.

Препарат следует хранить при комнатной температуре в тёмном месте. Без предварительной консультации с врачом нежелательно применять данные таблетки. Средство необходимо принимать для устранения присутствующих половых нарушений под наблюдением врача. Медицинская коррекция обеспечивает полное избавление от эректильной дисфункции. Лечение сексуального расстройства должно проходить под медицинским контролем. Заниматься самолечением нельзя, это чревато ухудшением здоровья и неправильным выбором терапевтических средств.