Фармакодинамика. Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов. Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему. В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы. 1. Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes. 2. Грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae. 3. Анаэробы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp. 4. Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы - Streptococcus pneumoniae (пенициллин-устойчивые штаммы). Изначально устойчивые микроорганизмы: грамположительные аэробы - Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллин-устойчивые штаммы стафилококка проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам); грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину; анаэробы - Bacteroides fragilis. Фармакокинетика. После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема в дозе 500 мг биодоступность составляет 37% (эффекта "первого прохождения"), максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови создается через 2-3 часа, кажущийся объем распределения – 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях. У азитромицина очень длинный период полувыведения – 35-50 часов. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде - 50% через кишечник, 6% почками. В печени деметилируется, теряя активность.

– основное действующее вещество Сумамед ® , относится к антибактериальным средствам широкого спектра. В зависимости от концентрации в инфекционном очаге, средство способно проявлять как бактериостатический, так и бактерицидный механизм действия. Азитромицин (Сумамед ®) – это представитель подкласса азалидов, входящих в группу макролидных антибиотиков.

Эффективность противомикробного действия обуславливается его способностью связывать 50-S рибосомальные субъединицы, угнетая пептидтранслоказы бактерий и препятствуя синтезу белков, подавляя процессы роста и деления микробов.

Сумамед ® обладает высокой степенью связываемости с тканями и низкие показатели кoнцентрaции в плазменных элементах крови. За счёт этого антибиотик дольше выводится из организма и оказывает пролонгированное действие, долго сохраняя эффективные бактерицидные кoнцентрaции в поражённых органах и тканях.

Из организма Сумамед ® выводится с мочой и желчью в не измененном виде в течение до семи суток.

Фармакологическая группа

Антибиотики азалиды-макролиды.

Сумамед ® — это антибиотик или нет?

Сумамед ® — форма выпуска и цены

Производитель сумамед – израильская фармацевтическая кампания Плива Хрватска д.о.о ® .

Цена антибиотика в российских аптеках составляет около:

• 280 рублей за флакон суспензии сто миллиграмм в 5-ти мл;
• 430 руб. за 6 таблеток по 125 мг;
• 580 рублей за упаковку 3 табл. по 500 мг или 6 капс. по 250мг;
• 690 руб. за флакон с суспензией Форте (200-ти мг в 5-ти мл);
• 1300 рублей – три табл. по 1000 милиграмм (диспергируемые таблетки);
• 1750 рублей за 5 флак. С лиофилизатом для изготовления инфузионного раствора по 500 мг.

Фото упаковки сумамеда ® в форме таблеток по 500 мг

Рецепт Сумамед ® на латинском языке

Rp: Sumаmеdi 0,25.
D. t. d. N. 5 in tаb.
D. S. По 1 тaбл. один раз в сутки за час до приёма пищи.

Состав препарата Сумамед ®

В табл., помимо содержания основного активного компонента дигидрaта азитромицина в дозировке 0.125 или 0.5 грамм, также указывают наличие дополнительных ингредиентов: бeзвoднoго фoсфата Ca двухoсновного, кукурузного и модифицированного крaхмaла, микрокристаллической целлюлозы, лaурилсульфата натрия, стеaрата Mg, талька, полисорбaта восемьдесят и т.д.

В капсулах, содержащих 0.25 грамм aзитромицина, указывают содержание желатина, диоксида серы, индигокармина, диоксида титана, лaурилсульфaта натрия и микрoкристaллической целлюлозы.

В инструкции по применению детского Сумамеда ® указанно, что суспензии 100 миллиграмм антибиотика в пяти миллилитрах, а также форма Форте (200 mg в 5 ml) дополнительно содержат сахарозу, ксaнтановую медь, aроматизаторы и т.д.

Флаконы с лиoфилизaтом содержат по 0.5 граммов азитромицина в форме дигидрата, лимонную кислоту в виде моногидрата, а также гидрoксид натрия.

Лекарство Сумамед ® от чего помогает?

Азитромицин обладает широким диапазоном противомикробного действия и активен против большинства внутри- и внеклеточных возбудителей. Его спектр действия включает хлaмидии, микoплазмы, легиoнеллы, стрепто- и стафилококки, гемолитическую палочку, моракселлу, бордетеллу, уреаплазмы, трепонемы и т.д.

При назначении средства необходимо учитывать возможность перекрёстной резистентности к препарату: -, — и энтерококков.

Азитромицин не работает против штаммов, устойчивых к препаратам эритромицина.

Фармакодинамика

Азитромицин обладает более высокой биодоступностью и полной всасываемостью в желудочно-кишечном тракте, чем эритромицин. Быстрая и полная абсорбция при пероральном приёме обусловлена высокой липофильностью антибиотика и его кислотоустойчивостью. Показатели концентрации в плазме достигают своего максимума за три часа после приёма лекарства.

Максимально эффективные показатели азитромицина наблюдаются в дыхательных путях, мочеполовой системе, коже и ПЖК. Хорошее накопление в тканях и пролонгированный эффект обусловлены низкой связываемостью макролида с плазменными элементами крови. Также к специфическим особенностям азитромицина можно отнести его способность проникать в эукариотические клетки и накапливаться в средах с низкими показателями pH, окружающих лизoсомы. Такое распределение препарата обуславливает его высокую эффективность в борьбе с внутриклеточными возбудителями.

В очаг воспалительного процесса азитромицин доставляется фагоцитами, далее происходит высвобождение антибиотика в процессе фагоцитоза. Важной особенностью препарата является то, что после его выделения из фагоцитов в инфекционном очаге, под влиянием бактериальных стимулов, происходит обратное захватывание фагоцитами неутилизированных остатков антибиотика. При этом он не оказывает существенного действия на основные функции фагоцитов.

Также необходимо отметить, что степень накопления азитромицина в тканях определяется тяжестью воспалительного процесса. В здоровых тканях антибиотик накапливается практически на 35% меньше, чем в воспалённых.

Сумамед ® показания к применению

• Азитромицин назначается для терапии заболеваний, вызванных чувствительной флорой. Он эффективен при патологиях дых. системы и различной степени тяжести, то есть применяется для терапии , и . Высоко эффективен при респираторном и .
• Может также применяться для профилактики ревматических осложнений вместо бициллина, если у пациента , а лечение тонзиллита проводилось другим антибиотиком.
• Используется в профилактике (постконтактной) и лечении .
• Препараты азитромицина показаны при поражении кожных покровов и ПЖК. Могут назначаться при начальной стадии болезни Лайма.
• Сумамед ® также применяется в дерматологической практике для лечения различной степени тяжести. Низкая токсичность препарата позволяет применять его длительными курсами.
• В венерологии антибиотик применяется для лечения инфекций ППП, неосложнённых и осложнённых уретритов и хламидийной и гонорейной этиологии.
• При необходимости назначается в схемах — для лечения язвенной болезни желудка и 12-ти пёрстной кишки, когда невозможно назначение кларитромицина.
• Применяется в ступенчатой терапии, то есть Сумамед ® может быть назначен парентерально, с последующим переходом на таблетированный приём.

Дозировка Сумамед ® для взрослых

Стандартная дозировка Сумамеда ® для взрослых составляет 500 mg 1 раз в сутки при трёхдневном курсе. Или 500 mg в 1й день, с последующим переходом на 250 mg (0.25 г) при пятидневном курсе.

При тяжелом течении болезни длительность лечения может быть увеличена. Курс приёма Сумамеда ® при пневмониях составляет семь-десять дней (по пятьсот mg). Антибиотики при гайморите у взрослых также не рекомендовано назначать короткими курсами, предпочтительно принимать препарат 5-7 дней по 0.5 г.

Для неосложнённых, лёгких ИМВП достаточно 3-х дневного курса лечения по 0.5 г. При среднетяжелом и тяжелом течении, продолжительность лечения увеличивается.

При инфекционном поражении кожных покровов и ПЖК назначают пятидневный курс азитромицина в дозе 1 г в первые сутки и по 0.5 г ещё четыре дня.

При эрадикации хеликобактера антибиотик назначают по грамму, трёхдневным курсом.

Сумамед ® — противопоказания к применению

• Абсолютными противопоказаниями к использованию данного антибиотика служат: индивидуальная непереносимость макролидных препаратов и кетолидов или вспомогательных компонентов препарата;
• тяжёлые заболевания печени, сопровождающиеся её дисфункцией;
• одновременное применение с препаратами эрготамина и дигидроэрготамина;
• синдром мальабсорбции, связанный с дефицитом дисахаридаз.

По возрастным ограничениям, Сумамед ® :

• в виде суспензии не дают малышам до 6-ти месяцев;
• таблетки по 125 mg – пациентам младше трёх лет;
• капсулы Сумамед ® 250 мг детям до 12-ти лет;
• табл. по 500 mg – деткам до 12-ти лет;
• парентеральное назначение (Сумамед ® в виде лиофилизата) – до 16-ти лет.

В инструкции по применению Сумамед Форте ® для детей(суспензия), также указывается возрастное ограничение — 6 месяцев.

Сумамед ® при беременности применяется строго по показаниям, после комплексной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и предполагаемого риска. Важно помнить, что любые антибиотики при беременности это всегда риск, поэтому их назначение должно быть строго обоснованным и взвешенным. Самостоятельное использование лекарств, а также изменение назначенных врачом доз и длительности курса — недопустимо.

Сумамед ® при грудном вскармливании назначается при условии временного прекращения кормления грудью

Также, с осторожностью препарат может быть использован у больных с миастенией, дисфункциями печени средней и лёгкой степени тяжести, терминальной недостаточностью работы почек, сахарным диабетом, патологиями ССС, сопровождающимися нарушениями ритма и удлинённым интервалом QТ, больных, получающих лечение антиаритмиками класса 1А и 3.

Сумамед ® при беременности и грудном вскармливании

Сумамед ® при беременности может использоваться только по решению лечащего врача и под его наблюдением. Макролиды относятся к категории препаратов, которые применяют в таких случаях. Однако важно помнить, что любые антибиотики при беременности должны назначаться лечащим врачом строго по показаниям.

Чаще всего, Сумамед ® при беременности используют при инфекциях мочеполовой системы, а также при заболеваниях ЛОР- органов и дыхательных путей, пациенткам, имеющим аллергию на бета-лактамные препараты.

Учитывая способность антибиотика в малых дозах проникать в грудное молоко, кормление грудью необходимо временно прекратить.

Сумамед ® и алкоголь– совместимость

Что будет, если принять Сумамед ® с алкоголем?

Во-первых, учитывая механизм выведения азитромицина (через почки и печень), такое сочетание усилит токсическое действие на печень и может привести к лекарственному гепатиту.

Во-вторых, комбинация с алкоголем делает приём лекарства абсолютно бесполезным, приводя к его инактивации.

То есть, сочетать Сумамед ® с алкоголем нельзя, так как это не только нивелирует эффективность от лечения, но и может быть опасным для жизни.

Сумамед ® — побочные действия

Препарат малотоксичен и, как правило, хорошо переносится больными. Побочные действия Сумамед ® могут проявляться чувством , расстройствами стула, болями в животе, метеоризмом. Крайне редко развивается антибиотикоассоциированная диарея и псевдомембранозный колит.

Достаточно часто наблюдаются и вагиниты.

Инструкция по применению Сумамед ® суспензия для детей

Для детей препарат назначается из расчёта десять mg на килограмм массы, при трёхдневном курсе и по 10-ть mg/кг в 1-й день, с последующим переходом на 5-ть mg/кг при пятидневном курсе.

При мигрирующей эритеме, в первый день назначается 20-ть mg на кг, далее 4 дня по десять mg на кг.

При пневмониях курс – от семи до десяти дней. Для лечений инфекций органов малого таза – семь дней. Длительность приёма лекарства при гайморите зависит от тяжести заболевания. Минимальный курс — 5-ть дней.

Как принимать Сумамед ®

Рассмотрим часто задаваемые вопросы фармацевтам и врачам по азитромицину.

Сумамед ® необходимо принимать до еды или после?

Инструкция по применению Сумамеда ® (в том числе и детской формы) указывает, что средство необходимо употреблять 1-н раз в сутки за 1-н ч. до или через 2 ч. после приёма пищи.

Как приготовить суспензию 100 мг в 5 мл для детей?

Во флакончик необходимо добавить одиннадцать ml кипяченой воды и хорошо перемешать полученную смесь. Суспензия может храниться пять дней.

Как развести Сумамед форте ® 200 миллиграммов в 5мл (15 и 3 мл в флаконе)?

Во флакончик с содержанием:

• 600 мг азитромицина необходимо добавить 6 мл кипяченой воды.;
• 800 мг антибиотика – 8 мл;
• 1400 мг -14.5 мл.

Полученную смесь необходимо тщательно взболтать. Срок годности приготовленного средства -5 дней.

Как давать суспензию ребенку?

Готовую суспезию нужно тщательно взболтать перед применением. Необходимое кол-во препарата из флакона набирают дозировочным шприцем или отливают в специальную ложечку (они идут в комплекте). После применения их необходимо промыть водой и высушить. После того, как ребёнок выпьет препарат, необходимо дать ему кипяченой воды, чтобы он проглотил оставшуюся в ротовой полости часть суспензии.

Сумамед ® — отзывы взрослым и для детей

Больные, которым назначают данный препарат, часто интересуются: когда наступает улучшение при приёме азитромицина?

Пациенты, принимавшие ср-во, в своих отзывах отмечают быстрый эффект от его применения. При лечении дыхательных путей, стабилизация температуры и улучшение общего состояние происходит на вторые сутки приёма.

Однако важно помнить, что скорость выздоровления, так же как и длительность лечения, зависит от многих факторов (природа возбудителя, локализация инфекционного очага, тяжесть заболевания, наличие осложнений и сопутствующих патологий, осложняющих течение болезни и т.д.).

Необходимо понимать, что каждый человек индивидуален и одно заболевание у любого пациентов может иметь разное течение, а соответственно, и реакция на препарат тоже может различаться. К примеру, для лечения бактериального, неосложнённого бронхита с лёгким течением, действительно достаточно трёхдневного курса, и эффект будет заметен уже через сутки.

Однако при заболевании средней тяжести, целесообразно применить пятидневный курс терапии, а улучшение от приёма Сумамед ® может быть заметно к концу второго дня. Лечение респираторного хламидиоза занимает от двух недель соответственно, и улучшение будет наступать медленнее, чем в предыдущих случаях.

Значительным преимуществом перед другими препаратами, является хорошая переносимость и низкая токсичность Сумамеда ® , позволяющая при необходимости назначать его детям и беременным, а также использовать продлённые курсы при эрадикации внутриклеточных возбудителей (хламидии, микоплазмы, легионеллы).

Catad_pgroup Антибиотики макролиды и азалиды

Сумамед - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Торговое название препарата : СУМАМЕД®

Международное непатентованное название : Азитромицин

Лекарственная форма : капсулы, таблетки, покрытые оболочкой, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.

Рег:
П № 015662/01 от 17.02.2006
П № 015662/02 от 17.02.2006
П № 015662/03 от 10.03.2006

Состав:

Одна капсула содержит активного вещества азитромицина (в виде дигидрата) – 250 мг и вспомогательные компоненты : целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Одна таблетка, покрытая оболочкой содержит активного вещества азитромицина (в виде дигидрата) - 125 мг или 500 мг и вспомогательные компоненты : ядро – кальция фосфат двузамещенный безводный, гипромеллоза, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, магния стеарат и оболочка – гипромеллоза, краситель подобный Индиготин (Е132), полисорбат 80, титана диоксид (Е171), тальк.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл: содержит в 1 г активного вещества азитромицина (в виде дигидрата) – 27,17 мг и вспомогательные компоненты : сахароза, натрия карбонат безводный, натрия бензоат, трагакант, титана диоксид, глицин, кремния диоксид коллоидный, аромат клубники, аромат яблока и аромат мяты перечной.

Описание :

Капсулы – твердые, желатиновые, непрозрачные, размером №1. Цвет корпуса – голубой, крышка – синяя. Содержимое капсулы: порошок от белого до светло-желтого цвета.
Таблетки: таблетки голубого цвета, круглой (125 мг) или продолговатой формы (500 мг) с двояковыпуклыми поверхностями и обозначением «PLIVA» на одной и «125» или «500» - на другой стороне. Вид в изломе – от белого до почти белого цвета.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5мл – гранулированный порошок белого или светло-желтого цвета с характерным запахом клубники. После растворения в воде - однородная суспензия белого или светло-желтого цвета с характерным запахом клубники.

Фармакотерапевтическая группа : антибиотик, азалид AТХ: J01FA10.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Обладает широким спектром антимикробного действия. Связываясь с 50S-cyбъeдиницeй рибосомы, подавляет биосинтез белков микроорганизма. В высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Активен в отношении ряда грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококков группы С, F и G, Staphylococcus aureus, S. epidermidis. He оказывает действия на грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину. Эффективен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae и Н. ducreyi, Moraxella catar-rhalis, Bordetella pertussis и В. parapertussis, Neisseria gonorrhoeae и N. meningitidis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis.

Активен в отношении Campylobacter jejuni, некоторых анаэробных микроорганизмов: Clostridium perfringens, а также Micobacteria avium complex, Кроме того, эффективен в отношении внутриклеточных и других микроорганизмов, в том числе: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis и С. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.

Фармакокинетика . При приеме внутрь СУМАМЕД хорошо всасывается и быстро распределяется по всему организму. Проникает внутрь клеток, в том числе фагоцитов, которые мигрируют в очаг воспаления, способствуя созданию терапевтических концентраций препарата в месте инфекции. Уже через 12-72 часа в месте воспаления создаются высокие терапевтические концентрации (1-9 мг/кг), превышающие минимальную подавляющую концентрацию для возбудителей инфекции. Обладает длительным периодом полувыведения и медленно выводится из тканей (в среднем 60 –76 часов). Указанные свойства определяют возможность однократного приема препарата в сутки и короткий режим дозирования (3 дня), обеспечивающий 7-10- дневный курс лечения. Метаболизируется в основном в печени, метаболиты не активны. Выделяется препарат в основном с желчью в неизмененном виде, небольшая часть выводится почками.

Показания к применению

• Инфекции верхних дыхательных путей (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
• Инфекции нижних дыхательных путей (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита);
• Инфекции кожи и мягких тканей (хроническая мигрирующая эритема - начальная стадия болезни Лайма, рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы);,
• Инфекции, передаваемые половым путем (уретрит, цервицит)
• Заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов;
• Тяжелые нарушения функции печени и почек

С осторожностью: при беременности и в период лактации, т.е. в тех случаях, когда польза от его применения превышает риск, существующий при использовании любого препарата в эти периоды. При нарушениях функции печени и почек, больным, имеющим нарушения или предрасположенным к аритмиям и удлинению интервала QT, (по данным литературы встречаемость в 0,001% случаев) также с осторожностью принимать препарат.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки. Капсулы и суспензия принимаются, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после еды. Биодоступность таблеток не зависит от приема пищи. Детям с 6 месяцев рекомендуется применять препарат в виде пероральной суспензии или таблеток по 125 мг.

При инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы)
Взрослым : 500 мг 1 раз в день в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г) Детям : из расчета 10мг/кг массы тела 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг).

При хронической мигрирующей эритеме
Взрослым : 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день – 1,0 г (2 таблетки по 500 мг), затем со 2-го по 5 день - по 500 мг (курсовая доза 3,0 г) Детям : в 1-й день - в дозе 20 мг/кг массы тела и затем со 2 по 5-й день - ежедневно в дозе 10 мг/кг массы тела (курсовая доза 30 мг/кг).

При заболеваниях желудка и 12-перстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori
1 г (2 таблетки по 500 мг) в сутки в течение 3-х дней в сочетании с антисекреторным средством и другими лекарственными препаратами.

Способ приготовления суспензии
Во флакон, содержащий 17 г порошка, вносят 12 мл воды дистиллированной или прокипяченной. Объем полученной суспензии - 23 мл. Срок годности приготовленной суспензии 5 дней. Перед приемом содержимое флакона тщательно взбалтывают до получения однородной суспензии. Непосредственно после приема суспензии ребенку дают выпить несколько глотков чая для того, чтобы смыть и проглотить оставшееся количество суспензии в полости рта. После использования шприц разбирают и промывают проточной водой, сушат и хранят в сухом месте с препаратом.

Побочные явления

Встречаются редко (в 1% случаев и менее): Со стороны желудочно-кишечного тракта: мелена, холестатическая желтуха, вздутие, тошнота, рвота, понос, запор, снижение аппетита, гастрит. Аллергические реакции: кожные высыпания; фотосенсибилизация, отек Квинке. Со стороны мочеполовой системы : вагинальный кандидоз, нефрит. Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердцебиение, боль в грудной клетке. Со стороны нервной системы : головокружение, головная боль, вертиго, сонливость, у детей – головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна. Прочие: обратимое умеренное повышение активности печеночных ферментов, повышенная утомляемость, зуд, крапивница, конъюнктивит. В крайне редких случаях нейтрофилия и эозинофилия. Измененные показатели возвращаются к границам нормы через 2-3 недели после прекращения лечения. О возникновении любого побочного эффекта следует осведомить лечащего врача.

Передозировка

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея Лечение : симптоматическое.

Взаимодействие с другими препаратами

Антацидные средства (содержащие алюминий, магний, этанол) и прием пищи в значительной степени уменьшают всасывание азитромицина (капсулы и суспензия), поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.

Не связывается с ферментами комплекса цитохрома Р-450 и в отличие от макролидных антибиотиков, к настоящему времени не отмечено взаимодействия с теофиллином, терфенадином, карбамазепином, триазоламом, дигоксином.

Макролиды при одновременном приеме с циклосерином, непрямыми антикоагулянтами, метилпреднизолоном, фелодипином и препаратами, подвергающимися микросомальному окислению (циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромкриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства) замедляют выведение, повышают концентрацию и токсичность указанных препаратов; в то время как при применении азалидов такого взаимодействия не отмечалось к настоящему времени.

При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.

При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Линкозамины ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Фармацевтически несовместим с гепарином

Особые указания

В случае пропуска приема одной дозы препарата - пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывами в 24 часа

Форма выпуска

капсулы 250 мг:
6 капсул в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги.

таблетки 125 мг:
6 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги.
1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

таблетки 500мг:
3 таблетки в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги.
1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

порошок для приготовления суспензии (100 мг/5 мл)
17 г порошка помещают в стеклянный флакон объемом 50 мл коричневого цвета, с полипропиленовой резистентной крышкой.
1 флакон вместе с мерной, 2-х сторонней ложкой (большая - емкостью 5 мл, маленькая - 2,5 мл) и/или шприцем для дозирования на 5 мл и инструкцией по применению вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения
Список Б
Хранить при температуре 15-25°С
Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности Капсулы, таблетки – 3 года.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь - 2 года.
Приготовленная суспензия – 5 дней. Не применять по истечении срока годности.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.

Сумамед: инструкция по применению

Состав

Один флакон содержит активного вещества азитромицина (в виде азитромиина цитрата) - 500 мг и вспомогательные компоненты : лимонная кислота моногидрат, натрия гидроксид.

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа : антибиотик-азалид.

ATX: J01FA10

Фармакодинамика .

Обладает широким спектром антимикробного действия. Связываясь с 50S -субъе­диницей рибосомы, подавляет биосинтез белков микроорганизма. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, вну­триклеточных и других микроорганизмов.

Азитромицин связывается с субъединицей 50S рибосом- чувствительных микроорганизмов, подавляя РНК-зав­исимый синтез белка.

Азитромицин оказывает бактерицидное действие на S, pyogenes, S. pneumoniae, Н, influenzae, на обладает бактериостатической активностью в отношении стафило­кокков большинства видов аэробных грамотрицательных бактерий.

Фармакокинетика

Концентрация в крови. У больных пневмонией при вну­тривенной инфузии 500 мг азитромицина {в концентрации 2 мг/мл) 1 раз в сутки s течение 2 - 5 дней средние значения Сmax, достигали 3,63 мкг/мл, С 24 - 0,2 мкг/мл, АUС0 -24 - 9.6 мкг.ч/мл. У добровольцев, получивших азитромицин в дозе 500 мг тем же способом, в 1-й день Сmах- С 24 и AUC 24 составили 1,08 мкг/мл, 0,06 мкг/мл и 5,0 мкг.ч/мл, на 5-й день - 1,16 мкг/мл, 0,18 мкг/мл и 8,0 мкг.ч/мл соответственно. Сходные фармакокинетические показатели получены у больных пневмонией, получавших аналогичные инфузии препарата в течение 2 - 5 дней. При этом на 5-й день по сравнению с первым наблюдалось 8% увеличение Сmax- и 61% возрастание AUC 2 4 , отражающее 3-х кратный подъем С 24 .

В случае приема азитромицина внутрь в дозе 500 мг значения С max . С 24 и AUC 2 4 были приблизительно на 50% ниже, чем при внутривенной 3-х часовой инфузии. Таким образом, внутривенное введение обеспечивает под­держание в плазме крови более высоких концентраций препарата на всем протяжении суток.

Распределение . Азитромицин быстро распределяется по всему организму. Накапливается внутриклеточно, в результате чего его концентрации в тканях в 10 -100 раз выше, чем в плазме или сыворотке крови. Азитромицин в больших количествах накапливается в фагоцитах и фибробластах. Фагоциты транспортируют препарат к очагу инфекции и воспаления. Высвобождение азитро­мицина из фагоцитов постепенное, оно усиливается под влиянием бактерий. Высвобождение азитромицина из фибробластов бактериями не меняется, но фибробласты могут служить резервуарами антибиотикам, высвобож­дая азитромицин для фагоцитов. В спинномозговой жид­кости больных с невоспаленными мозговыми оболочками обнаружены весьма низкие концентрации препарата (<0,01 мкг/мл).

Объем распределения (Vd) - примерно 31 л/кг (при достижении стабильной концентрации).

Связывание с белками: варьирует в зависимости от кон­центрации - примерно 50% при 0,02 - 0,05 мкг/мл; 7% при 1,0 мкг/мл.

Биотрансформация: в печени; примерно 35% метаболизируется путем деметилирования. В желчи можно обнаружить до 10 метаболитов; считают, что они не обладают значимой антимикробной активностью.

Период полувыведения. Из сыворотки крови -11-14 ч при измерении в интервале от 8 до 24 ч после применения однократной дозы; однако после использования нескольких доз период полу вы ведения примерно равен периоду полувыведения из тканей. Из тканей - 2-4 дня.

Выведение: более 50% дозы выводится с желчью в неизмененном виде, примерно 4,5% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч.

Гериатрия: параметры фармакокинетики азитромицина у здоровых людей пожилого возраста (65-85 лет) сходны с таковыми у более молодых добровольцев (18-40 лет).

Повышенные максимальные концентрации (на 30-50%) выявлены у пожилых женщин, но значительного нако­пления при этом не отмечалось. У больных старшего возраста с нормальной функцией почек и печени нет необходимости в корректировке дозы.

Токсичность и безопасность

Токсичность : испытания на животных в целом свиде­тельствуют о хорошей переносимости азитромицина, ЛД50 для мышей и крыс при оральном введении превышает 2000 мг/кг, при внутрибрюшинном - 400-500 мг/кг

Фертильность/репродукция: в опытах по изучению репро­дукции на крысах и мышах, получавших азитромицин в дозах, достигающих уровня умеренно токсических для матери (200 мг/кг в сутки), признаков неблагоприятного действия на плод не обнаружено. В пересчете на 1 мг/м 2 поверхности тела эти дозы оцениваются как в 4 и 2 раза соответственно превышающие суточную дозу для человека, равную 500 мг.

Канцерогенность : длительных опытов на животных по оценке канцерогенного действия азитромицина не прове­дено.

Мутагенность : при изучении мутагенности на модели лимфомы мышей, в опытах по индукции кластогенного эффекта на лимфоцитах человека и клетках костного мозга мышей результаты оказались отрицательными.

Показания к применению

Сумамед в виде инфузий применяют для лечения инфек­ционных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, при необходимости первичной инфузионной терапии в следующих случаях:

Пневмония , вызванная Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Mycoplasma pneumonia, Staphylococcus aureus или Staphylococcus pneumoniae. Инфекции тазовых органов, вызываемые Chlamydia tra­chomatis, Neisseria gonorrhoeae, Mycoplasma hominis.

Противопоказания

Гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов.

Беременность и период лактации

Беременность: адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено. Хотя существенного влияния азитромицина на плод в опытах на животных не обнаружено, при беременности препарат следует применять только в случае обоснованной необходимости. Грудное вскармливание: проникает ли азитромицин в женское молоко неизвестно. Поэтому азитромицин назначают кормящим грудью матерям только в случае особой необходимости.

Педиатрия и гериатрия

Педиатрия: хотя безопасность, эффективность и дозы для детей до 16 лет не определены, специфических педиатрических проблем, которые бы ограничивали применение данного препарата у детей, не предпола­гают. В результате одного исследования установлено, что дозы 10 мг/кг в 1-й день и по 5 мг/кг в последующие 4 дня приводили к созданию в сыворотке крови концен­траций, сходных с таковыми у взрослых.

Гериатрия: данные по фармакокинетике у здоровых людей пожилого возраста (65-85 лет) сходны с таковыми у молодых добровольцев (18-40 лет). Более высокая максимальная концентрация (на 30-50%) выявлена у пожилых женщин, но значительного нако­пления не отмечалось. У больных старшего возраста с нормальной функцией почек и печени нет необходимости в корректировке дозы.

Способ применения и дозы

Инфекции тазовых органов: 500 мг внутривенно один раз в сутки в течение одного или двух дней. По завершении вну­тривенных инъекций азитромицин назначают внутрь по 250 мг один раз в сутки. Курс терапии - 7 дней от начала вну­тривенного введения,

Время прекращения перорального приема препарата опре­деляется врачом по клиническому состоянию пациента.

Раствор для инфузии готовят согласно указаниям настоящей инструкции и вводят внутривенно в течение периода, составляющего не менее 60 минут.

Приготовление растрора для инфузии

Растворение

Во флакон, содержащий 500 мг азитромицина, добавляют 4,8 мл стерильной воды для инъекций, встряхивают до полного растворения порошка. Каждый мл исходного раствора содержит 100 мг азитромицина.

Разведение

Перед инфузией исходный раствор азитромицина разводят 0,9% раствором хлорида натрия, 5% глюкозой или раствором Рингера для получения инфузионных растворов, содержащих препарат в концентрациях 1,0 - 2,0 мг/мл. Для этого исходный раствор препарата добавляют к одному из вышеуказанных растворителей в следующих соотношениях:

Инфузию разведенного раствора азитромицина производят медленно с постоянной скоростью (не менее, чем за 60 минут).

Разведенные растворы стабильны в течение 24 часов при температуре не выше 25°С и до 7 дней при температуре 5°С.

Побочное действие

Примечание: у больных, получающих азитромицин, в ред­ких случаях отмечались тяжелые аллергические реакции, такие, как анафилаксия и отек Квинке. Несмотря на отмену препарата и эффективное симпто­матическое лечение аллергических реакций, у неко­торых больных вскоре после прекращения симпто­матической терапии вновь отмечались симптомы аллергии. Такие больные нуждаются а длительном наблюдении и продолжительном симптоматическом лечении.

Редкие, но потенциально серьезные побочные реакции:

Острый интерстициальный нефрит (повышенная темпер­атура, боль в суставах, кожная сыпь); аллергические реакции (затрудненное дыхание отечность лица, полости рта, шеи, кистей и стоп; кожная сыпь).

Большинство нежелательных реакций связаны с нарушениями функции желудочно-кишечного тракта (боль в животе, диарея, тошнота, рвота).

Обратимые эффекты на ЦНС - головокружение, голов­ная боль, парестезия, повышенная нервная возбуди­мость.

Изменение лабораторных показателей: возможно обра­тимое повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, ЛДГ, уровня креатинина и билирубина в сыворотке крови. Показатели возвращаются в норму через 2 - 3 недели после отмены препарата.

Местное действие: может проявляться болезненность и воспаление на месте инъекции.

Передозировка

Данные о передозировке азитромицина отсутствуют. Типичные симптомы передозировки макролидных антибиотиков включают обратимую потерю слуха, сильную тошноту, рвоту, диарею. В этих случаях при­меняют симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эргоалкалоиды . У больных, принимающих препараты спорыньи, некоторые макролидные антибиотики могут способствовать проявлению эрготизма. Хотя о способ­ности азитромицина вызывать подобную реакцию неизвестно, Сумамед и эргоалкалоиды следует совмест­но применять с осторожностью,

Дигоксин . Макролидные антибиотики нарушают метабо­лизм дигоксина в печени. Поэтому пациенты, прини­мающие одновременно азитромицин и дигоксин, требуют особого внимания.

Циклоспорин . Поскольку некоторые макролидные антибиотики влияют на метаболизм циклоспорина, при необходимости совместного применения азитромицина и циклоспорина следует проводить мониторинг концен­трации циклоспорина в плазме крови.

Другие лекарства. В исследованиях на добровольцах не обнаружено существенного влияния азитромицина на фармакокинетику теофиллина. терфенадина, варфарина, карбамазепина, метилпреднизопона и циметидина.

Макролидные антибиотики, как известно, взаимодействуют с астемизолом, триазоламом, мидазоламом, альфентанилом. Однако в отличие от большинст­ва макролидных антибиотиков, азитромицин не угнетает активность цитохрома Р450 и поэтому взаимодействия азитромицина с вышеназванными средствами не установлено.

Особенности применения

Фармакокинетические свойства азитромицина позволяют вводить препарат один раз в сутки. Не сле­дует применять препарат более длительный срок, о чем указано в инструкции.

Особого внимания требует применение препарата у больных с нарушениями функции печени. Безопасность и эффективность внутривенного введения азитромицина у детей и подростков моложе 16 лет окончательно не установлена.

Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.