Справочник лекарственных средств. Результаты опросов посетителей. Показания к применению

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Фенилбутазон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Фенилбутазон

НПВС, производное пиразолона. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и растворах кислот, трудно растворим в этаноле, растворим в растворе гидроксида натрия, хлороформе, эфире, ацетоне.

Фармакология

Неизбирательно ингибирует активность циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и снижает синтез ПГ. Уменьшает содержание мочевой кислоты в крови.

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. C max достигается через 1-2 ч. Биодоступность — 85-90%, снижается при длительном приеме. Связывание с белками плазмы — более 95%. В печени биотрансформируется с образованием двух основных метаболитов. В значительных количествах выделяется с грудным молоком. T 1/2 — 18-21 ч. Экскретируется с мочой 70% (5% — в неизмененном виде), через ЖКТ — 30% (в виде метаболитов).

Применение вещества Фенилбутазон

Для системного применения: воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата — ревматоидный артрит, подагрический, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, артрит при системной красной волчанке (в составе комплексной терапии). Болевой синдром: бурсит, тендовагинит, артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах. Лихорадочный синдром («простудные» и инфекционные заболевания).

Для местного применения: суставной синдром при обострении подагры, ревматоидном артрите, остеоартрозе, анкилозирующем спондилоартрите. Болевой синдром (слабой и средней интенсивности) — артралгия, миалгия, невралгия, фантомные боли; дерматиты, вызванные различными химическими и механическими воздействиями, ожоги (I и II степени небольшой площади, в т.ч. солнечные), воспаление кожных покровов в местах в/м и в/в инъекций, укусы насекомых, поверхностный тромбофлебит, воспаление геморроидальных узлов, травматические повреждения мягких тканей, воспалительные инфильтраты, гематома, растяжение мышц и сухожилий, бурсит, тендовагинит.

Противопоказания

Гиперчувствительность. Для приема внутрь: «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, пептическая язва), угнетение костного мозга, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность или легочно-сердечная недостаточность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность.

Для местного применения: трофические язвы, нарушение целостности кожных покровов, экзема.

Ограничения к применению

Для приема внутрь: гипербилирубинемия, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, заболевания крови, сахарный диабет, системная красная волчанка, ревматическая полимиалгия, преходящий артериит, воспалительные и ульцерогенные заболевания ЖКТ, стоматит.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью при беременности и в период лактации.

Побочные действия вещества Фенилбутазон

При приеме внутрь

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, НПВС-гастропатия, боль в животе, тошнота, рвота, изжога, диарея/запор; при длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, афтозный стоматит, глоссит, эрозивный эзофагит, кровотечение из ЖКТ, в т.ч. десневое, геморроидальное, нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, тахикардия, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, возбуждение, снижение слуха, шум в ушах.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, отечный синдром, ангионевротический синдром.

Прочие: повышенная потливость, маточное кровотечение.

При местном применении: аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь).

Взаимодействие

Фенилбутазон усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков. Может задерживать выведение различных препаратов (в т.ч. морфин, ПАСК, пенициллин, пероральные антикоагулянты, антидиабетические средства) почками, способствовать их накоплению в организме и может вызывать побочные явления. Увеличивает концентрацию в крови препаратов Li + , метотрексата. Фенилбутазон снижает эффективность урикозурических, гипотензивных ЛС и диуретиков. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.

Инструкция по применению:

Фенилбутазон – обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее средство.

Фармакологическое действие

Препарат относится к группе нестероидных противовоспалительных средств из группы бутадиона.

Механизм действия его связан с неизбирательным влиянием на тканевые ферменты – циклооксигеназы 1 и 2 типа. Циклооксигеназа содержится в эндотелии (внутренней выстилке) кровеносных сосудов. Фенилбутазон блокирует ее действие, в результате чего нарушается образование простагландинов из арахидоновойкислоты. Простагландины относятся к группе соединений, способных вызывать воспалительные реакции в организме. Уменьшая их образование, Фенилбутазон оказывает жаропонижающее, противовоспалительное и обезболивающее действие. По силе противовоспалительного действия он превосходит Аспирин.

Известно о свойствах Фенилбутазона усиливать выведение мочевой кислоты из организма.

При приеме лекарства внутрь максимальное содержание действующего вещества в крови обнаруживается через 2 часа. Превращение Фенилбутазона происходит в печени. Выведение из организма осуществляется почками и кишечником, частично в неизмененном состоянии.

Форма выпуска Фенилбутазона

По инструкции Фенилбутазон выпускают в форме таблеток по 150 мг, мази для наружного применения, 15% и 20% раствора для инъекций в ампулах.

Показания к применению Фенилбутазона

Лекарство внутрь назначают при таких болезнях, как узловая эритема, малая хорея, ревматизм, неспецифический инфекционный и псориатический полиартрит. Необходимо помнить, что это противовоспалительное средство резерва, оно используется в случае неэффективности других препаратов и только недолгим курсом. Лучше всего противовоспалительное действие проявляется при болезни Бехтерева и подагре.

Как вспомогательное средство иногда препарат используют в лечении артрозов и синовитов.

Местное применение мази Фенилбутазона помогает при дерматитах от механического воздействия, небольших ожогах 1 – 2 степени, в том числе солнечных, при растяжении сухожилий, мышц, укусах насекомых.

Противопоказания

Фенилбутазон по инструкции нельзя принимать внутрь при гиперчувствительности к нему и другим НПВС, в случае тяжелой почечной или печеночной недостаточности, угнетения кроветворной системы (в том числе при лейкопении), при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка, язвенном колите, при сердечно-сосудистой недостаточности в стадии декомпенсации. Мазь не наносят при нарушении целостности кожи, экземе, трофических язвах.

Фенилбутазон можно использовать у взрослых и детей старше 14 лет.

С осторожностью используют препарат при заболеваниях ЦНС, при гастритах он может спровоцировать кровотечение. Во время лечения во избежание задержки жидкости в организме рекомендуется ограничить применение поваренной соли.

Назначение лекарственного средства во время беременности и лактации возможно только под наблюдением врача, взвесив соотношение риск/польза для плода и ребенка.

Инструкция по применению Фенилбутазона

Фенилбутазон в виде таблеток принимают внутрь во время приема еды или сразу после него, запивая водой.

Взрослая доза составляет 100 – 150 мг 2 – 3 раза в сутки (максимально – 600 мг/сут). Как только достигнут клинический эффект, дозу следует сразу же снизить до 200 мг/сут.

Детская дозировка в зависимости от возраста составляет 10 – 100 мг в 3 – 4 приема.

Мазь наносят тонким слоем на неповрежденную кожу 2 – 3 раза в день.

Инъекции предназначены только для купирования острых проявлений подагры, ревматоидного артрита, малой хореи.

При одновременном приеме с непрямыми антикоагулянтами, сульфаниламидами и противодиабетическими средствами их действие усиливается. Фенилбутазон способен влиять на концентрацию внимания и скорость реакции.

Из-за ухудшения кровотока в почках препарат снижает эффективность диуретиков и антигипертензивных средств.

Побочные действия

Фенилбутазон часто вызывает неблагоприятные эффекты. До 45% пациентов отмечают нарушение кроветворения (апластическая анемия, лейкопения), диспепсию в виде тошноты, боли в животе, рвоты, диареи, невриты, образование язв и эрозий в пищеварительном тракте, наличие крови в моче.

Фенилбутазон – это лекарственное средство, оказывающее жаропонижающее, противовоспалительное и обезболивающее действия. Выпускается в форме таблеток, раствора для инъекций и мази для местного применения.

Фармакологическое действие Фенилбутазона

Активным действующим компонентом препарата является фенилбутазон.

Лекарство относится к нестероидным противовоспалительным препаратам и принадлежит к группе бутадиона.

Механизм воздействия Фенилбутазона обусловлен его неизбирательным влиянием на тканевые ферменты, к которым относятся циклооксигеназа 1 и 2 типа. Препарат блокирует ее деятельность, что приводит к нарушению образования из арахидоновой кислоты простагландинов, которые относятся к соединениям, способным вызывать воспалительные реакции в организме. За счет снижения образования простагландинов Фенилбутазон оказывает обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действия.

Средство усиливает выведение мочевой кислоты из организма.

При приеме внутрь фенилбутазон быстро и полностью абсорбируется. Вещество обладает высокой биодоступностью, которая снижается при продолжительном лечении. Максимальной концентрации в плазме крови достигает через 1-2 часа. Хорошо связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени. Выводится из организма посредством почек. Период полного выведения составляет 36-48 часов.

Показания к применению Фенилбутазона

Фенилбутазон назначают для системного применения при:

• дегенеративных и воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический и подагрический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз;
• болевых синдромах: альгодисменорея, головная и зубная боль, мигрень, невралгия, миалгия, артралгия, тендовагинит, ;
• лихорадочном синдроме.

Фенилбутазон местно используют при:

• растяжении мышц и сухожилий;
• укусах насекомых;
• ожогах 1 и 2 степени;
• от механического воздействия.

Способы применения Фенилбутазона и дозировки

Таблетки Фенилбутазон по инструкции принимают во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым назначают по 100-150 мг кратностью приема 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза – 600 мг. Как только желаемый терапевтический эффект будет достигнут, дневную дозировку необходимо снизить до 200 мг.

Доза Фенилбутазона для детей назначается в зависимости от возраста и составляет 10-100 мг, разделенных на 3-4 приема.

Препарат в форме мази наносят на кожу тонким слоем 2-3 раза в день.

Инъекции Фенилбутазоном рекомендуют для купирования острых симптомов малой хореи, ревматоидного артрита и подагры.

Видео: PSA for Phenylbutazone

Побочные действия Фенилбутазона

В отзывах о Фенилбутазоне сообщается, что лекарство может вызывать побочные действия со стороны организма:

• Пищеварительная система: запор или , тошнота, изжога, рвота, абдоминальные боли, - при продолжительном применении в больших дозах – нарушения функций печени, кровотечения, эрозивный эзофагит, изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта;
• Сердечно-сосудистая система: тахикардия, сердечная недостаточность, повышение артериального давления;
• Центральная нервная система: возбуждение, сонливость, головные боли;
• Органы чувств: шум в ушах, снижение слуха;
• Система кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз;
• реакции: отек Квинке, отечный синдром, бронхоспазм, крапивница, зуд, кожная сыпь;
• Прочие: маточные кровотечения, повышенное потоотделение.

Противопоказания к применению Фенилбутазона

В инструкции к Фенилбутазону указано, что противопоказаниями к препарату являются:

• Повышенная чувствительность к его компонентам;
• Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения;
• Нарушения функций почек и печени;
• Лейкопения;
• Заболевания органов кроветворения;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Беременность;
• Аритмия;
• Период лактации;
• Трофические поражения кожи, сопровождающиеся изъязвлениями или экземами.

Передозировка Фенилбутазоном

Согласно отзывам о Фенилбутазоне, при передозировке наблюдаются помутнение сознания, гипервентиляция легких, снижение или повышение артериального давления, головные боли, головокружения, цианоз кожи, губ, кончиков пальцев. У детей могут возникать нарушения функций печени, геморрагия, боли в животе, тошнота, рвота, миоклонические судороги. Лечение симптоматическое.

Аналоги Фенилбутазона

По фармакологическому действию и химическому составу аналогом Фенилбутазона является Бутадион.

Дополнительная информация

Фенилбутазон оказывает влияние на способность к концентрации внимания и скорость психических и двигательных реакций.

При длительном лечении препаратом необходимо проводить регулярный контроль картины крови.

Согласно инструкции, Фенилбутазон нужно хранить в темном и недоступном для детей месте.

Из аптек отпускается по рецепту врача.

Среди большого числа препаратов, которые относятся к группе , широкой применение получил фенилбутазон. Но перед тем, как начинать им лечение, нужно проконсультироваться у специалиста, да и без назначения врача его применение может негативно сказаться на организме, так как у каждого препарата есть свои противопоказания.

Описание

Таблетки фенилбутазона имеют несколько действий. Это противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающие. При лечении быстро всасывается из желудка и максимальной концентрации в крови достигает уже через 1 – 2 часа. Обладает высокой биодоступностью, что позволяет принимать таблетки не больше положенной дозы.

При терапии активное вещество в большом количестве выделяется с грудным молоком, а значит, при грудном вскармливании использовать его нельзя. Из организма выводится с мочой и в меньшем количестве — с калом.

Показания к применению

Таблетки можно применять как для терапии системных заболеваний, так и для снятия боли и воспаления для местной терапии при помощи мази. Системное использование подразумевает лечение таких заболеваний, как:

1. Остеоартроз.
2. Воспаление суставов при .
3. Боль в суставах.
4. Зубная боль.
5. Мигрень.
6. Головная боль.
7. Боль при травмах.
8. Боль во время менструации.
9. Повышение температуры тела при инфекционных заболеваниях.

Мазь используется при таких недугах, как обострение подагры, спондилоартрите, фантомные боли, укусы насекомых, воспаление геморроидальных узлов, гематомы различного происхождения, растяжения, тромбофлебиты, варикозное расширение вен.

Противопоказания

В инструкции по применению фенилбутазона отмечены и все противопоказания, при которых использовать лечение этим препаратом нельзя. В первую очередь это касается аллергической реакции на другие НПВС. Это может быть аллергия на препараты аспирина и его аналоги, или классическая аспириновая триада – бронхиальная астма в сочетании с поллинозом носа и непереносимостью аспирина и его производных.

Второе, не менее важное противопоказание – это наличие эрозии или язвы желудка и кишечника в стадии обострения. Но некоторые врачи не рекомендуют принимать НПВС и в том случае, когда нет обострения, так как это может провоцировать развитие внутреннего кровотечения.

Из других противопоказаний стоит отметить:

1. Сердечная недостаточность.
2. Лёгочная недостаточность.
3. Заболевания почек.
4. Снижение слуха.
5. Все заболевание крови.
6. Сахарный диабет.
7. Стоматит.

Противопоказаниями являются и беременность, и кормление ребёнка грудью. Если при грудном вскармливании нет возможности применять другое лекарство, то от грудного кормления стоит отказаться.

Дозировка

Лечение нужно проводить во время или после еды. На один приём назначается доза в 0,2 – 0,4 грамма, 3 или 4 раза в сутки, в зависимости от выраженности воспалительных и болевых эффектов. Принимать такие дозы нужно длительное время, и нередко оно занимает больше месяца. Если же по прошествии этого периода никакого эффекта не было замечено, стоит пересмотреть диагноз или назначить другое лекарство.

Если используется мазь, то наносить её нужно на кожу над поражённым участком 2 или 3 раза в сутки. Если на протяжении месяца с болезнью справиться не удалось, то мазь нужно прекратить использовать и обратиться к врачу.

Во время терапии нужен обязательный контроль за состоянием крови и за работой печени и почек. При наличии малейших отклонений от нормы фенилбутазон нужно отменить. Нельзя заниматься потенциально-опасными работами с механизмами, которые требуют повышенного внимания.

Мазь нельзя использовать при глубоком тромбофлебите.

Передозировка

При неправильно назначенных дозах может случиться передозировка. Это состояние будет иметь такие симптомы, как посинение губ и кончиков пальцев, головокружение, судороги, рвота, боль в животе, нарушение работы печени и почек. Лечение состоит из промывания желудка и введения активированного угля. Может понадобиться и симптоматическая терапия. А вот гемодиализ и форсированный диурез здесь не помогут.