Небилет инструкция по применению бутанол. Инструкция по применению. Противопоказания к применению

Небилет ‒ лекарственный препарат нового поколения, который приводит к норме АД (артериальное давление) у пациентов, страдающих сердечно сосудистыми заболеваниями и гипертензией разного типа. Лечит стенокардию.

Действующее вещество – , поэтому вопрос: «небилет или небиволол – что лучше?» ‒ риторический. Оба эти лекарства состоят из одного и того же действующего вещества, поэтому и действие их одинаково. Небиволол – вещество, которое принадлежит к группе бетта1-адреноблокаторов 3 поколения (последнего).

Состав

Кроме небиволола, в состав данного лекарства входят дополнительные вещества: полисорбат, кукурузный крахмал, кремний коллоидный, натрий, гипромеллоза, лактоза.

Свойства Небилета

Понижает АД

Лекарство Небилет обладает гипотензивным действием, т. е. снижает АД пациента, находящегося в любом состоянии (в стрессовом, покое, во время физических нагрузок) до нормальных параметров.

Небилет нельзя использовать для мгновенного снижения высокого артериального давления во время гипертонического криза, т. к. действие препарата стартует только через 7 дней с момента приема внутрь.

Препарат Небилет стабилизирует АД и применяется в профилактических целях от состояний, характерных для гипертонических кризов. Эффект также появляется спустя семь суток с начала приема лекарства. Max. польза от препарата достигается через пару месяцев перманентного приема.

Приводит в норму частоту сокращений сердечной мышцы

Антиаритмическое влияние описываемого препарата приводит в норму ритмы сокращений сердечной мышцы и понижает их частоту до нормальных параметров. Повышает качество работы сердца.

Расширяет сосуды

В рамках антиангинального влияния таблетки Небилет расширяют сосуды и сокращают необходимость сердца в поступлении кислорода. Болевые ощущения во время стенокардии уменьшаются, уходит частота возникновения сердечных приступов.

Лекарство повышает переносимость физических нагрузок, сокращая риск возникновения инфаркта и инсульта.

Преимущества перед лекарствами схожего действия

Важной причиной купить Небилет, а не какой-то другой препарат схожего действия, является то, что именно это лекарство не провоцирует нарушение обмена веществ, повышая количество глюкозы в крови. Небилет могут принимать пациенты, страдающие сахарным диабетом 2 типа.

Еще один повод пользоваться именно этим лекарством – оно не просто расширяет кровеносные сосуды, но и расслабляет их стенки.

Пролонгированное действие данного лекарственного средства составляет сутки. Это дает возможность без резких скачков понизить АД.

При использовании препарата длительное время (больше 12 месяцев), его эффективность не падает, а организм к препарату не привыкает, не возникает зависимость.

Не оказывает негативного воздействия на мужчин в плане потенции.

От чего помогает Небилет

Исходя из инструкции к применению, Небилет показан при следующих недугах:

• Ишемия;
• Гипертония;
• Стенокардия;
• Постинфарктное состояние;
• Сердечная аритмия;
• Хрон. сердечная недостаточность;
• Гипертензия.

Принимать этот препарат следует только после консультации врача, по указанным им показаниям к применению Небилета. Он выпишет нужную дозировку, учитывая противопоказания, имеющиеся болезни и взаимосвязь с другими, принимаемыми пациентом препаратами.

Побочные эффекты

Наряду с несомненной пользой, препарат Небилет обладает и побочными действиями:

1. Бессонница (или в противоположность ей — сонливость);
2. Боли в мышцах;
3. Головокружение;
4. Апатия;
5. Высокая степень утомляемости;
6. Расстройства кишечника (запор или диарея).

Судя по инструкции по применению к таблеткам Небилет, у них есть еще масса побочных действий, но все они встречаются очень редко.

Если все же они у вас возникли, сообщите об этом лечащему врачу, он передаст эту информацию в Роспотребнадзор, а для вас подберет другое лекарство или снизит дозу.

Кому нельзя принимать Небилет

Существует ряд противопоказаний к приему данного препарата, а именно:

• Резкое снижение АД;
• Бронхоспазмы;
• Астма;
• Непереносимость составляющих препарата;
• Острая сердечная недостаточность;
• Детский возраст (до 18 лет).
• Феохромоцитома;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Миастения;
• Непереносимость лактозы;
• Апатия;
• Недостаточное количество лактазы.

Важная информация

Если вы или ваш врач решили отменить прием этого лекарства и у вас стенокардия, нужно снижать дозу постепенно, в течение примерно двух недель. Иначе возможно обострение стенокардии.

Если вы курите, знайте – эффективность Небилета будет сокращена, т. к. никотин сужает сосуды.

Принимая описываемое лекарственное средство следует перманентно проводить контроль АД и частоту биения сердца, чуть реже следует проверять функцию почек.

Небилет и беременность

Во время беременности этот препарат назначается только в крайнем случае (угроза жизни и здоровью женщины). Причина – негативное влияние средства на развивающийся плод. Во втором и третьем триместре принимать его нельзя.

Небилет и алкоголь

Совместимости Небилета и алкоголя не существует. Эти два слова несовместимы, т. к. а то и другое расширяет сосуды. Если одновременно и употреблять алкоголь и принимать Небилет, возможен летальный исход. Если вы лечитесь данным лекарственным средством, от алкоголя следует полностью отказаться.

На Небилет цена зависит от производителя. Отечественный препарат можно купить по цене от 53 руб. за упаковку. Небилет немецкого производства стоит дороже – от 400 до 1400 руб. Стоимость Небилета зависит от страны-производителя.

Способ использования

Как и говорилось выше, дозировку лекарства определяет врач. Но чаще она не превышает одной таблетки в сутки. В одной таблетке Небилета 5 мг действующего вещества, цена устанавливается на паковку, в которую входит 1, 2 или 4 блистера по 7 таблеток в каждом. Для понижения давления чаще принимают по полтаблетки в день, т. е. 2,5 мг.

Небилет: отзывы кардиологов

При использовании Небилета в соответствии с инструкцией по применению, отзывы кардиологовсвидетельствуют о положительном воздействии препарата на функциональные способности сердечной мышцы пациента. Судя по отзывам кардиологов и других врачей, Небилет эффективно, несмотря на то, что медленно, понижает артериальное давление.

Небилет: аналоги этого лекарства

Аналогами лекарства Небилет являются:

• Бинелол (Хорватия);
• Небиволол (РФ);
• Небивал (Украина);
• Небивалол-орион (Греция и Финляндия);
• Небивалол-Сандоз (Турция и Германия);
• Небивалол-Стада (Германия);
• Небивалол-Актавис (Болгария, Мальта, Исландия)
• Небивалол-Зентива (Греция);
• Небикард (Индия);
• Небилонг (Индия);
• Небитенз (Мальта);
• Небитрент-Рева (Венгрия);
• Небитрикс (Индия).

Небилет Плюс

Последний аналог (Небилет Плюс) характеризуется тем, что в его составе, кроме действующего вещества небиволола присутствует препарат

В составе препарата содержится активное вещество: небиволола гидрохлорид .

Дополнительные составляющие: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, МКЦ, магния стеарат, кремния диоксид, полисорбат 80, карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль, гидроксипропилметилцеллюлоза.

Выпускается Небилет в таблетках, упакованных в блистеры по 7 или 14 штук, по 1, 2 или 4-е блистера в пачке.

Лекарство обладает антиаритмическим, гипотензивным и антиангинальным действием.

Таблетки Небилет способствуют понижению артериального давления , как в состоянии покоя, так и в период физического напряжения или стресса. Происходит конкурентное и избирательное блокирование синаптических и внесинаптических бета1-адренорецепторов, приводя их в недоступность для катехоламинов, также модулируется процесс высвобождения эндотелиального вазодилатирующего фактора или NO. Гипотензивный эффект этого препарата обуславливается снижением деятельности ренин-ангиотензиновой системы, но напрямую изменение активности ренина в составе плазмы крови не коррелируется.

В начале лечения не исключено увеличение ОПСС, но постепенно происходит его нормализация и даже снижение. Развитие гипотензивного эффекта отмечается спустя 2-5 дней, стойкий эффект сохраняется 1-2 месяца. При этом снижается потребность миокарда в поступлении кислорода, сокращается количество и тяжесть развития приступов стенокардии , возрастает переносимость физнагрузок. Антиаритмический эффект обуславливается влиянием на патологический автоматизм сердца и заметным замедлением AV проводимости.

Внутри организма препарат подвергается быстрой абсорбции из ЖКТ. При этом употребление еды не влияет на его всасывание. Препарат полноценно связывается с белками. Метаболизм происходит преимущественно в печени, в результате чего образуются активные метаболиты . Лекарство выводится из организма при помощи почек и кишечника.

Основные показания к применению Небилета:

• артериальная гипертензия;
• ишемия сердца.

• гиперчувствительности ;
• бронхиальной астме;
• сердечной недостаточности;
• тяжёлых нарушениях функций печени;
• артериальной гипотензии;
• кардиогенном шоке;
• выраженной брадикардии;
• синдроме слабости синусного узла;
• стенокардии;
• феохромоцитоме;
• депрессии;
• облитерирующих заболеваниях периферических сосудов;
• миастении;
• мышечной слабости;
• возрасте до 18 лет.

Принимать лекарство Небилет при беременности и лактации следует с особой осторожностью, строго по показаниям и под наблюдением специалиста.

При приёме препарата могут возникать побочные действия в виде: головной боли, головокружения, усталости, парестезии, тошноты, диареи, запора , сухости в ротовой полости.

Не исключено развитие брадикардии, ортостатической гипотензии, сердечной недостаточности, отёчности, нарушения сердечного ритма, синдрома Рейно, депрессии, сонливости, бессонницы, галлюцинаций, аллергических реакций, фотодерматоза, гипергидроза, бронхоспазма и ринита .

Подробная инструкция по применению Небилета рекомендует принимать препарат внутрь в одинаковое время суток, независимо от употребления еды, запивая водой.

При этом средняя суточная дозировка составляет 2-5мг. Принимать лекарство нужно раз в день. Во время лечения пациентов с почечной недостаточностью старше 65 лет устанавливается начальная суточная дозировка 2,5мг. Если необходимо, дозирование повышается до 10мг.

В случаях передозировки могут развиваться такие симптомы, как: снижение давления, тошнота, цианоз, синусовая брадикардия, рвота, сердечная недостаточность, бронхоспазмы, кардиогенный шок, коматозное состояние и остановка сердца .

При этом проводится лечение, включающее промывание желудка, применение Активированного угля , введение соответствующих препаратов, что может выполняться только медицинским персоналом.

При сочетании Nebilet с анестезирующими средствами может проявиться кардиодепрессивный эффект, повышающий риск развития артериальной гипотензии. Одновременное применение с гипотензивными препаратами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, Нитроглицерином способствует резкому повышению артериальной гипотензии.

Приём антиаритмических средств, Резерпина, Альфа-метилдопы, Клонидина , Гуанфацина приводит к повышению выраженности брадикардии. Комбинированное лечение с Клонидином может усилить синдром «отмены».

Применение с индукторами микросомального окисления (Рифампицином , барбитуратами) может понизить, а некоторые ингибиторы, например, Циметидин , наоборот, повысить его концентрацию в составе плазмы крови .

Пациенты, которые используют контактные линзы, должны знать, что, принимая таблетки Небилет Плюс, можно вызвать понижение выработки слёзной жидкости.

Данный препарат также можно принимать пациентам, страдающим гипертонической болезнью I стадии, которых допустили к лётной практике.

По рецепту.

Для хранения этого лекарства не требуется особых условий. Достаточно будет места при комнатной температуре, недоступного детям.

Основные аналоги: Небиватор, Невотенз, Бинелол, Небикор, Небилонг, Небиволол и Бивотенз . При этом цена аналогов Небилета может быть выше или ниже.

В большом количестве отзывы о Небилете встречаются на форумах, где обсуждаются способы лечения таких заболеваний, как стенокардия или гипертония. При этом следует знать, что причины развития таких состояний могут быть самыми различными и эффективность этого препарата на всех пациентов распространяется по-разному.

Мнение пациентов о данном препарате также весьма неоднозначно, поэтому некоторые из них оставляют положительные отзывы, а кто-то – негативные. Тем не менее, это лекарство подходит для многих больных, которые отмечают значительное улучшение здоровья.

К сожалению, действие данного препарата распространяется не на всех, поэтому приходится назначать адекватную замену. Если это сделать своевременно, то отличный результат лечения наступает достаточно быстро.

Также можно встретить сообщения пациенток, которые интересуются, от чего таблетки помогают лучше всего и можно ли их принимать при беременности и лактации. В любом случае, принимать это лекарство можно только по назначению врача, тщательно изучив описание таблеток.

Важная роль при лечении гипертонической болезни, а также сердечных патологий отводится грамотному выбору лекарственных препаратов и терапевтической схемы. Конечно, сделать это сможет только врач, способный оценить течение заболевания и особенности пациента, а значит, назначить правильное лечение.

Цена Небилет 5мг в таблетках варьируется в пределах 480-950 рублей, в зависимости от их количества в пачке.

Небилет таблетки 5 мг 14 шт.Berlin-Chemie/A. Menarini

Небилет таблетки 5 мг 28 шт.Berlin-Chemie/A. Menarini

Небилет 5мг №14 таблеткиБерлин-Хеми АГ

Небилет 5мг №28 таблеткиБерлин-Хеми АГ

НебилетBerlin-Chemie/ Menarini Group, Германия

НебилетBerlin-Chemie/Menarini Group (Германия)

Небилет таблетки 5мг №28Берлин-Хеми (Германия)

Небилет 5 мг №14 табл.Berlin-Chemie (Германия)

Небилет 5 мг №28 табл.Berlin-Chemie (Германия)

Клинико-фармакологическая группа

Бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами

Таблетки почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной насечкой для деления.

Фармакологическое действие

D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов;

L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Фармакокинетика

Всасывание

Распределение

Метаболизм

Выведение

Показания

Артериальная гипертензия;

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Острая сердечная недостаточность;

Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих инотропным действием);

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

СССУ, включая синоатриальную блокаду;

AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма);

Брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);

Кардиогенный шок;

Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

Метаболический ацидоз;

Выраженные нарушения функции печени;

Бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;

Тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);

Миастения;

Депрессия;

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;

Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);

Повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата.

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности, сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, аллергических заболеваниях в анамнезе, псориазе, хронической обструктивной болезни легких, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, а также пациентам в возрасте старше 75 лет.

Дозировка

Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 2.5-5 мг (1/2-1 таб.). Небилет можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД.

У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг (1/2 таб.)/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг (2 таб. по 5 мг в 1 прием).

Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1.25 мг небиволола (1/4 таб. по 5 мг) 1 раз/сут может быть увеличена сначала до 2.5-5 мг (1/2 таб. по 5 мг или 1 таб. 5 мг), а затем — до 10 мг (2 таб. по 5 мг) 1 раз/сут.

Правила деления таблеток

Побочные действия

Частота побочных эффектов: очень часто (>10%), часто (>1% и 0.1% и 0.01% и

1. Снижение риска аритмии.

Лекарственное средство быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, независимо от времени приема пищи. Действующее вещество проходит метаболизм в печени. Скорость этого процесса индивидуальна у каждого больного. Этот показатель нужно читывать при определении необходимой дозировки и кратности приема, так как стандартные дозы, которые рекомендует официальная инструкция, могут подходить не всем пациентам.

для взрослых

Есть данные относительно негативного влияния Небилета на течение беременности и грудного ребенка. У такой категории пациентов допускается использование препарата только по жизненным показаниям, при этом необходим постоянный контроль маточно-плацентарного кровообращения и динамики развития плода. По возможности рекомендуется проводить лечение альтернативными препаратами. Кормящим женщинам на время лечения лучше прервать лактацию, так как действующее вещество проникает в грудное молоко.

1. Метаболическом ацидозе.
2. Нарушениях функции печени.
3. Брадикардии.
4. Артериальной гипотензии.
5. Феохромоцитоме.
6. Кардиогенном шоке.

для взрослых

Для лечения артериальной гипертензии препарат принимают ежедневно по 1 таблетке. Врачи настоятельно рекомендуют выбирать для этого одно и то же время, чтобы поддерживать максимально стабильную концентрацию действующего вещества в крови. Небилет можно принимать во время еды, например, с завтраком. Клинический результат и достижение оптимального гипотензивного эффекта наступает через 2 недели ежедневного приема лекарства. Иногда результат удается получить только через 4 недели.

Для лечения хронической сердечной недостаточности необходим индивидуальный подбор дозы. Терапию начинают с приема 1.25 мг Небилета. Если этого недостаточно, через неделю дозу повышают вдвое. Врач должен учитывать переносимость препарата пациентом и динамику улучшения на фоне лечения. Максимальная суточная доза, до которой возможно повышение, составляет 10 мг. Принимать ее следует за один раз. Обязательно соблюдать интервал при переходе на повышенное количество препарата в 1-2 недели. Высшие допустимые дозы подходят не для всех пациентов, так как могут вызывать побочные эффекты.

1. Депрессию, ночные страхи.
2. Головокружение, парестезию.
3. Бронхоспазм.
4. Кожные высыпания, зуд.
5. Сухость глаз.
6. Ортостатическую гипотензию.

1. Брадикардия.
2. Бронхоспазм.

Такие состояния требуют немедленной медицинской помощи. Для устранения повышенного содержания Небиволола в крови используют промывание желудка, прием сорбентов и слабительных средств. Может потребоваться искусственная вентиляция легких. В экстренных состояниях проводят интенсивную терапию в условиях стационара, которая включает внутривенное введение лекарств. Одновременно с этим врач должен следить за уровнем глюкозы в крови пациента, так как Небилет может маскировать симптомы гипогликемии.

Фармакология

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).

Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия:

• D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов;
• L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев — через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность небиволола после приема внутрь составляет в среднем 12% у лиц с «быстрым» метаболизмом (эффект первого прохождения через печень) и является почти полной у лиц с «медленным» метаболизмом.

Распределение

В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы для D-небиволола составляет 98.1%, а для L-небиволола — 97.9%.

Метаболизм

Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.

Выведение

Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).

У лиц с «быстрым» метаболизмом T1/2 гидроксиметаболитов — 24ч, энантиомеров небиволола — 10 ч; у лиц с «медленным» метаболизмом: гидроксиметаболитов — 48 ч, энантиомеров небиволола — 30-50 ч.

Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5% от количества препарата, принятого внутрь.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной насечкой для деления.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 141.75 мг, крахмал кукурузный — 46 мг, натрия кроскармеллоза — 13.8 мг, гипромеллоза 15 мПа×с — 4.6 мг, полисорбат 80 — 0.46 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 16.1 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.69 мг, магния стеарат — 1.15 мг.

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Дозировка

Таблетки принимают внутрь, 1 раз/сут, желательно всегда в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 2.5-5 мг (1/2-1 таб.). Небилет® можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД.

У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг (1/2 таб.)/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг (2 таб. по 5 мг в 1 прием).

Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1.25 мг небиволола (1/4 таб. по 5 мг) 1 раз/сут может быть увеличена сначала до 2.5-5 мг (1/2 таб. по 5 мг или 1 таб. 5 мг), а затем — до 10 мг (2 таб. по 5 мг) 1 раз/сут.

Максимальная суточная доза составляет 10 мг 1 раз/сут.

В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2 ч находится под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным (особенно, АД, ЧСС, нарушения проводимости, а также симптомы усугубления течения хронической сердечной недостаточности).

Правила деления таблеток

Для деления положите таблетку на твердую, ровную поверхность крестообразной насечкой вверх, надавите на таблетку обоими указательными пальцами. Для получения 1/4 таблетки повторите эти же действия с 1/2 таблетки.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV-блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии следует вводить в/в 0.5-2 мг атропина при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV-блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение бета-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют в/в стимуляторы β2-адренорецепторов. При желудочковой эстрасистолии — лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IА класса).

Взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие

При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость.

Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола.

При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.

При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.

Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено.

Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.

При одновременном применении с дигоксином небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.

При одновременном применении небиволола с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.

Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.

Одновременный прием небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.

Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.

При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

Побочные действия

Частота побочных эффектов: очень часто (>10%), часто (>1% и 0.1% и 0.01% и

Небилет: аналоги и подробная инструкция по применению

Так как сегодня аптечные полки переполнены фармацевтическим разнообразием, порой бывает сложно определиться с покупкой препарата, подходящего и по цене, и по действию. Лекарство Небилет, аналоги которого можно найти в любой аптеке, активно борется как с первыми признаками аритмии, так и с серьёзными случаями гипертензии и нарушения сердечного ритма.

Препарат Небилет является представителем бета 1-адреноблокаторов третьего поколения и назначается пациентам с нарушением сердечного ритма, аритмией различной степени тяжести и артериальной гипертензией. После употребления этого лекарства стабилизируется частота сокращения сердечной мышцы, нормализуется давление.

Лекарственное средство имеет несколько названий: Небиволол (международное непатентованное название) и Небивал (часто употребляемый синоним Небилета).

Такому разнообразию названий послужило входящее в состав препарата активное вещество небиволол , которого в 1 таблетке ровно 5 мг.

В качестве вспомогательных веществ препарат дополнен такими элементами, как гипромеллоза, лактоза, целлюлоза и кукурузный крахмал.

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток белого цвета классической круглой формы. Производители учли возможную необходимость разделения таблетки на более низкие дозировки, сделав на каждой таблетке крестообразную насечку. Упаковка содержит от 1 до 4 блистеров, в каждом из которых 7 или 14 таблеток.

Цена лекарства зависит от аптечной сети, которая его реализует и от производителя, этим продиктован столь большой разрыв в цене - от 250 рублей до 1200 рублей за упаковку из 14 таблеток.

Небилет таблетки являются классическим адреноблокатором , который оказывает антиаритмическое, гипотензивное и антиангинальное действие.

Лекарство активно борется с нестабильным артериальным давлением, мягко понижая его как в состоянии сильной физической нагрузки или стресса, так и в состоянии покоя.

Благодаря модуляции высвобождения эндотелиального азотного оксида, происходит расширение кровеносных сосудов, что моментально улучшает общее состояние больного.

Если причиной приёма Небилета является гипертония, положительная динамика должна возникнуть уже через пару недель непрерывного приёма препарата. Наибольший эффект достигается в среднем спустя 1–2 месяца после начала лечения.

Лекарство помогает больному снизить частоту и интенсивность стенокардических приступов и снижает потребность мышцы миокарда в кислороде.

Небилет: показания к применению

Препарат выписывается лечащим врачом и применение обязательно согласно указаниям в инструкции и рекомендациям специалиста. Назначается средство для лечения следующего ряда заболеваний сердечно-сосудистой системы:

• Приступы стенокардии, ИБС, нестабильное давление и сердечный ритм.
• Артериальная гипертензия.

Препарат активно используется медиками как для комплексного, так и для индивидуального лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы:

• ИБС, нестабильный сердечный ритм, приступы стенокардии различной степени.
• Артериальная гипертензия.
• ХСН в составе комплексной терапии, совместно с ингибиторами АПФ и другими подобными препаратами.

Если речь идёт о применении препарата женщинами в состоянии беременности, его стоит пить только в том случае, если это действительно необходимо и более лёгкие аналоги Небилета для лечения не подойдут.

Стоит учесть также обязательное посещение врача для тщательного контроля состояния пациента и плода. Специалист, ведущий беременность в ходе лечения должен вести контроль развития и роста малыша, а также маточно-плацентарный кровоток.

За 2–3 дня до родов от приёма лекарства желательно отказаться.

Если необходимо лечение Небилетом во время лактации, то ребёнок переводится на искусственное вскармливание, или же Небилет заменяется подходящими аналогами, которые не будут влиять на малыша. Согласно отзывам врачей, лекарство может негативно повлиять как на вынашивание ребёнка, так и на сам родовой процесс.

Дозировку таблеток Небилет, как и схему применения назначает кардиолог. Обычно график включает в себя приём 1 таблетки раз в день, в любое время, независимо от пищи. Стоит отметить, что пить Небилет важно каждый день в одно и то же время суток. Разжёвывать таблетку не рекомендуется, следует просто запить её большим количеством воды.

Дозировка медикамента может иметь различия в зависимости от заболевания:

• Для лечения ИБС и артериальной гипертензии специалисты рекомендуют принимать до 1 таблетки в день.
• Во время комплексной терапии ХСН начало лечения будет состоять в минимальной дозе (1.25 мг) и постепенном её повышении. Увеличение дозировки и контроль над больным производится исключительно врачом.
• У пациентов, страдающих почечной недостаточностью, а также пожилым (от 65 лет), минимальная доза составляет половину таблетки в сутки с возможностью приёма максимальной дозы – 2 таблеток.
• Лечение ИБС характеризуется назначением половины или 1 таблетки в день, аналогично лечению артериальной гипертензии.

В течение 2–3 часов после первого приёма препарата, лечащий врач обязан пронаблюдать за поведением и состоянием своего пациента, чтобы проконтролировать результативность терапии и исключить побочные эффекты или случай передозировки. Максимальная допустимая доза лекарства составляет 10 мг (2 таблетки) в сутки.

Любой препарат имеет свой ряд случаев нежелательного приёма, или противопоказаний:

• ХСН в стадии декомпенсации;
• АВ-блокада второй и третьей степеней;
• брадикардия;
• кардиогенный шок;
• наличие бронхиальной астмы или прошлый бронхоспазм;
• если систолическое АД составляет меньше 90 мм рт. столба;
• миастения, бессилие;
• феохромоцитома;
• затяжное депрессивное состояние;
• нарушение работы печени, прогрессирующие заболевания органа;
• метаболический ацидоз;
• различные СССУ, такие как синоартриальная блокада;
• прогрессирующие облитерирующие заболевания периферических сосудов.

Кроме серьёзных противопоказаний , при которых приём Небилета категорически запрещён, существуют относительные противопоказания, которые могут быть обжалованы лечащим врачом:

• Возраст менее 18 лет.
• Повышенная чувствительность к действующему веществу препарата, а также к его вспомогательным компонентам.
• Полная или частичная непереносимость лактозы.

• при сахарном диабете;
• страдающим псориазом или аллергией;
• больным вариантной стенокардией;
• при гиперфункции щитовидной железы;
• людям с почечной недостаточностью;
• при обструктивной хронической болезни лёгких;
• с диагнозом АВ-блокады первой степени;
• особое внимание необходимо уделить пациентам, достигшим или перешагнувшим черту в 75 лет.

В случае передозировки β-адреноблокатором пациент может ощутить следующие симптомы и недомогания:

• гипотния;
• брадикардия;
• бронхоспазмы.

В случае возникновения симптомов передозировки следует незамедлительно обратиться к врачу для проведения симптоматической терапии и устранения недомоганий. После этого нужно обязательно обратиться к своему лечащему врачу для корректировки дозы.

Пожалуй, наибольшую популярность приобрёл такой аналог Небилета, как Бинелол, который производит Хорватия. Лекарство не только хорошо справляется со своей основной функцией, но и имеет гораздо более низкую чем Небилет цену, на 30–40% меньше.

Схожим составом и идентичным действием на организм обладают такие препараты:

• Небиволол (прямой и полностью идентичный аналог Небилета);
• Невотенз;
• Небиватор.

Этими лекарствами можно заменять Небилет только при назначении врача.

Большая часть пациентов, имеющих дело с Небилетом, отмечают высокое качество препарата, основываясь на его эффективности и доступности. Согласно отзывам , лекарство имеет гораздо меньший ряд возможных побочных эффектов чем идентичные бета-блокаторы, но понижение артериального давления происходит на том же высоком уровне.

Если говорить о негативных отзывах, то появляются они в основном на основании развития брадикардии на фоне приёма Небилета. Такая реакция отмечается примерно у 12% пациентов.

Моя свекровь принимала Небилет по назначению врача. Цена укусила в первый раз при походе в аптеку. Делать нечего, пришлось заплатить за 28 таблеток почти 900 рублей.

В один из очередных набегов на аптеку, нужного лекарства не оказалось в наличии и нам предложили более дешёвый аналог - Бинелол. Тщательно изучив инструкцию и состав, мы поняли, что оба препарата абсолютно идентичны, за исключением цены. Аналог стоил 435 рублей за упаковку в 28 таблеток.

Проконсультировавшись с нашим врачом, решили принимать именно этот препарат и не прогадали, так как разницы особой нет.

Так как состав немного отличается, я бы не рекомендовала заниматься самолечением и самостоятельно заменять Небилет на что-либо другое, так как эффективность очень велика, но и существует некое привыкание. По этой же причине нельзя резко прекращать пить Небилет, как мягко доза увеличивается, так же мягко сводится на нет.

Надежда, г. Ставрополь

Препарат члену семьи папе назначил кардиолог местной поликлиники при диагнозе «Артериальная гипертензия» - был значительно учащён сердечный ритм, при этом ещё и густая кровь. Назначили в дополнение таблетки Кардиомагнил.

Могу смело сказать, что лекарство помогает, но пить его нужно не то что с осторожностью, а обязательно соблюдая инструкцию и рекомендации врача.

В показаниях к применению написано что максимум можно принимать 2 таблетки, а на практике назначается приём не более 1, а то и меньше, так как лекарство невероятно сильное.

Начинали мы пить по четвертинке (хорошо что производитель сделал для этого удобную форму с крестиком), постепенно дошли по половинке, этого вполне достаточно даже при таком серьёзном диагнозе. Препарат не из дешёвых, но его эффективность полностью оправдывает стоимость.

Ольга, г. Тула

Источник:

Популярный препарат для лечения артериальной гипертензии. Должен назначаться только врачом, так как группа антигипертензивных средств подбирается индивидуально для каждого пациента. Препарат имеет европейское качество и производится на фармацевтических заводах со строгим соответствием стандартам GMP.

Небилет выпускается в форме пероральных таблеток по 14 или 28 штук в упаковке. Таблетка имеет белый цвет и крестообразную насечку, которая позволяет делить ее для получения нужной дозы.

Действующее вещество Небилета – небиволол. Механизм его действия основан на двух фармакологический свойствах:

1. Избирательном блокировании β1-адренорецепторов, которые расположены в миокарде и почках.
2. Расширении сосудов после взаимодействия с оксидом азота.

Комбинированное действие приводит к нескольким важным эффектам, которые используются в кардиологии:

1. Эффективное снижение артериального давления.
2. Снижение частоты сердечных сокращений, при котором не уменьшается объем сердечного выброса.
3. Замедление проведения импульсов в системе сердца.
4. Снижение риска аритмии.

Кроме этого, важным является антиангинальное действие препарата. Оно заключается в уменьшении потребности миокарда в кислороде и увеличении поступления кислорода к сердцу. Благодаря этому эффект Небилет успешно используется в комплексной терапии сердечной недостаточности, где наряду с другими препаратами улучшает эффективность лечения и снижает частоту госпитализаций.

Фармакологический эффект препарата проявляется, независимо от пола и возраста пациента, что дает возможность широко использовать его в кардиологии. Практика применения Небилета показывает снижение случаев внезапной коронарной смерти.

Небиволол является средством для длительной и регулярной терапии. Стабилизация состояния и антигипертензивный эффект наблюдаются минимум через 1 неделю лечения. Если препарат подошел и привел к желаемом терапевтическому результату, он может применяться в течение всей жизни пациента.

Лекарственное средство быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, независимо от времени приема пищи. Действующее вещество проходит метаболизм в печени.

Скорость этого процесса индивидуальна у каждого больного.

Этот показатель нужно читывать при определении необходимой дозировки и кратности приема, так как стандартные дозы, которые рекомендует официальная инструкция, могут подходить не всем пациентам.

Кардиологические препараты. Селективные блокаторы β-адренорецепторов.

для взрослых

Небилет имеет четкие показания к применению:

1. Эссенциальная артериальная гипертензия.
2. Хроническая сердечная недостаточность.

Препарат не используют в педиатрической практике.

Есть данные относительно негативного влияния Небилета на течение беременности и грудного ребенка.

У такой категории пациентов допускается использование препарата только по жизненным показаниям, при этом необходим постоянный контроль маточно-плацентарного кровообращения и динамики развития плода.

Небилет нельзя использовать при:

1. Индивидуальной повышенной чувствительности к компонентам.
2. Метаболическом ацидозе.
3. Бронхоспазме и бронхиальной астме.
4. Нарушениях функции печени.
5. Брадикардии.
6. Острой форме сердечной недостаточности.
7. Артериальной гипотензии.
8. Нарушениях периферического кровообращения.
9. Синдроме слабости синусового уза.
10. Феохромоцитоме.
11. Кардиогенном шоке.

для взрослых

Для лечения артериальной гипертензии препарат принимают ежедневно по 1 таблетке. Врачи настоятельно рекомендуют выбирать для этого одно и то же время, чтобы поддерживать максимально стабильную концентрацию действующего вещества в крови.

Небилет можно принимать во время еды, например, с завтраком. Клинический результат и достижение оптимального гипотензивного эффекта наступает через 2 недели ежедневного приема лекарства. Иногда результат удается получить только через 4 недели.

Небилет может использоваться как основное средство терапии или в качестве составляющей комплексной схемы.

При почечной недостаточности врач должен корректировать дозу препарата. Обычно таким пациентам требуется 2.5 мг небиволола.

Пациентам с печеночной недостаточностью следует подобрать другой кардиологический препарат, так как опыт применения у таких групп людей ограничен.

Если возраст больного больше 65 лет, начальную дозу уменьшают до 2.5 мг небиволола. В случае недостаточного клинического эффекта, врач может повысить ее до стандартных 5 мг.

Для лечения хронической сердечной недостаточности необходим индивидуальный подбор дозы. Терапию начинают с приема 1.25 мг Небилета. Если этого недостаточно, через неделю дозу повышают вдвое. Врач должен учитывать переносимость препарата пациентом и динамику улучшения на фоне лечения.

Максимальная суточная доза, до которой возможно повышение, составляет 10 мг. Принимать ее следует за один раз. Обязательно соблюдать интервал при переходе на повышенное количество препарата в 1-2 недели.

Высшие допустимые дозы подходят не для всех пациентов, так как могут вызывать побочные эффекты.

В случае необходимости отмена препарат происходит постепенно, чтобы избежать обострения сердечной недостаточности. Дозу следует уменьшать два раза в неделю, а затем полностью перестать принимать лекарство.

Если лечение дает желаемый результат и обеспечивает стабильность давления в пределах нормы, его проводят длительно (несколько лет).

Небилет может вызывать следующие побочные эффекты:

1. Депрессию, ночные страхи.
2. Головокружение, парестезию.
3. Брадикардию, снижение артериального давления.
4. Бронхоспазм.
5. Одышку, метеоризм, рвоту, диспепсию.
6. Кожные высыпания, зуд.
7. Повышенную утомляемость, отеки нижних конечностей.
8. Сухость глаз.
9. Ортостатическую гипотензию.

Вероятность появления и сила выраженности побочных эффектов индивидуальна. При появлении странных симптомов на фоне лечения Небилетом необходимо сообщить о них лечащему врачу.

Терапевтическое действие Небилета могут изменять препараты других групп. Не рекомендован одновременный прием с:

1. Антиаритмичными средствами (хинидин, лидокаин, пропафенон).
2. Антагонистами кальция на основе верапамила и дилтиазема.
3. Гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, моксонидин, метилдофа).
4. Анестетиками (увеличивается риск резкой гипотензии).
5. Антипсихотическими средствами (происходит потенцирование эффектов и возможно резкое понижение давления).
6. Симатомиметиками (наблюдается антагонистический эффект).

Небилет можно совмещать с нестероидными противовоспалительными средствами, что важно для пациентов с заболеваниями суставов, которые находятся на длительном лечении препаратами обеих групп. Допускается также комбинированная терапия с фуросемидом или гидрохлортиазидом.

Препараты группы бета-адреноблокаторов отменяют за сутки до планируемых хирургических вмешательств.

Плановая отмена Небилета должна происходить постепенно в течение 1-2 недель. Одновременно с этим можно начинать прием другого препарата, чтобы избежать обострения состояния.

Пациент должен сообщить врачу обо всех принимаемых им препаратах, особенно кардиологических, чтобы определить правильную схему лечения и избежать неожиданных осложнений.

Таблетка Небиволола содержит лактозу, что нужно учитывать людям с непереносимостью этого компонента или нарушением его метаболизма.

В начале лечения врач должен постоянно контролировать состояние больного, чтобы определить реакцию организма на препарат.

Небиволол может вызывать обострение псориаза, поэтому лечение следует начинать после наступления стадии ремиссии. Лекарства группы бета-адреноблокаторов могут также усиливать чувствительность организма к аллергенам и повышать риск развития анафилактических реакций.

Небилет не влияет на психомоторную функцию, однако водителям следует помнить о возможности развития индивидуальных побочных эффектов, среди которых есть головокружение и повышенная усталость.

1. Брадикардия.
2. Резкое снижение артериального давления.
3. Бронхоспазм.
4. Острая сердечная недостаточность.

Такие состояния требуют немедленной медицинской помощи. Для устранения повышенного содержания Небиволола в крови используют промывание желудка, прием сорбентов и слабительных средств. Может потребоваться искусственная вентиляция легких.

В экстренных состояниях проводят интенсивную терапию в условиях стационара, которая включает внутривенное введение лекарств.

Одновременно с этим врач должен следить за уровнем глюкозы в крови пациента, так как Небилет может маскировать симптомы гипогликемии.

Специальных условий хранения не требуется. Следует придерживаться температурного режима в пределах 25 градусов.

На основе небиволола выпускаются и другие препараты, которые отличатся от Небилета качеством, ценой и производителем. К наиболее популярным аналогам относятся:

1. Небикард. Рецептурный небиволол средней ценовой категории. Индийский препарат в дозировках 2.5 или 5 мг. Содержит лактозу в качестве вспомогательного вещества. Назначает только для лечения артериальной гипертензии.
2. Небитенз. Препарат доступен по цене. В упаковке находится 30 таблеток (на месячный курс лечения). Страна-производитель – Мальта.
3. Небиволол. Препараты с таким названием выпускают разные фармацевтические компании. Как правило, их Небиволол доступен по цене. В упаковке может быть 20, 28, 30 и другое количество таблеток.
4. Небивал. Украинский аналог Небилета. Пользуется большой популярностью благодаря низкой стоимости и высокому качеству. Состав и терапевтические эффекты соответствуют Небилету.

Стоимость Небилета составляет в среднем 749 рублей. Цены колеблются от 402 до 1350 рублей.

Источник:

Препарат Небилет относится к группе бета-адреноблокаторов 3 поколения, обладающий вазодилатирующими свойствами.

Препарат Небилет выпускается в форме таблеток белого цвета, выпуклых с обеих сторон с крестообразной насечкой для удобства деления. Таблетки упакованы в блистеры по 7 или 14 штук в картонной коробке с прилагающимся подробным описанием.

Каждая таблетка содержит в своем составе 5 мг активного действующего компонента – Небиволола, а также вспомогательные вещества, в том числе лактоза, которая может не переноситься пациентами с врожденной лактазной недостаточностью.

Препарат Небилет принадлежит к группе бета-адреноблокаторов. Активное действующее вещество лекарства оказывает на организм выраженное гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Под воздействием препарата нормализуются показатели артериального давления, увеличивается выносливость пациента при незначительных физических нагрузках и стрессе.

Терапевтический эффект лекарства заметен уже через 1-2 недели от начала лечения, а через 8 недель наблюдается стабильное действие препарата.

Так как под влиянием препарата снижается потребность сердечной мышцы в кислороде, то у пациентов, страдающих стенокардией, значительно уменьшается частота приступов.

Таблетки Небилет назначают пациентам для лечения следующих патологических состояний:

• Ишемическая болезнь сердца в качестве профилактики приступов стенокардии;
• Артериальная гипертензия;
• Сердечная недостаточность хронического течения в составе комплексной терапии.

Препарат необходимо принимать только по назначению врача. Перед началом терапии рекомендуется детально ознакомиться с инструкцией, так как у таблеток есть такие противопоказания:

• Острая сердечная недостаточность;
• Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
• Низкие показатели артериального давления;
• Замедленное сердцебиение (менее 60 ударов в минуту);
• Острый инфаркт миокарда;
• Кардиогенный шок;
• Метаболический ацидоз;
• Тяжелые заболевания печени или почек, сопровождающиеся нарушением функции органа;
• Случаи бронхоспазма в анамнезе или диагностированная бронхиальная астма;
• Затяжная депрессия с суицидальными мыслями;
• Миастения;
• Болезнь Рейно и другие нарушения периферического кровообращения;
• Индивидуальная непереносимость лактозы, лактазная недостаточность;
• Возраст до 18 лет из-за неустановленной безопасности и эффективности;
• Повышенная индивидуальная чувствительность к одному из входящих в состав препарата компонентам.

Препарат также имеет относительные противопоказания, то есть определенные ограничения, во время которых терапия возможна только под контролем врача. К таким состояниям относятся:

• Сахарный диабет;
• Стенокардия Принцметала;
• Хроническая обструктивная болезнь легких;
• Возраст пациентов старше 70 лет;
• Гиперфункция щитовидной железы;
• Псориаз;
• Атопический дерматит, мокнущие экземы.

Таблетки предназначены для перорального применения. Препарат принимают 1 раз в сутки, желательно в одно и то же время, в указанной врачом дозе. Лекарство можно принимать независимо от еды, запивая таблетку достаточным количеством жидкости.

Пациентам, страдающим артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца начальная доза препарата составляет ½ таблетки 1 раз в сутки.

Если терапевтический эффект недостаточный или отсутствует, то дозу препарата повышают с разрешения врача до 1 таблетки.

Препарат можно применять в составе комплексной терапии с другими препаратами, понижающими артериальное давление, а также в качестве самостоятельного средства.

Пациентам с умеренной почечной недостаточностью и лицам старше 65 лет начальная доза препарата составляет ½ таблетки, которую при необходимости увеличивают под контролем врача. Максимальная суточная доза лекарства не должна превышать 10 мг, или 2 таблеток по 5 мг, которые разделяют на 2 приема.

Пациентам с хронической сердечной недостаточностью начальная доза препарата подбирается врачом в индивидуальном порядке, которую, при необходимости постепенно увеличивают, выдерживая интервалы не менее 1 недели. Максимальная суточная доза лекарства составляет 10 мг.

На начальном этапе терапии, а также при каждом увеличении начальной дозы пациент должен находиться первые часы под контролем врача. При этом специалст измеряет показатели артериального давления, параметры пульса и дыхательную функцию. Если все в порядке, пациента отпускают домой.

Лечение таблетками Небилет во время беременности возможно только при наличии жизненных показаний, когда польза для здоровья будущей мамы превышает вероятную опасность для здоровья плода.

Согласно данным проведенных исследований у плода или новорожденного на фоне применения матерью данного лекарственного препарата наблюдалось снижение артериального давления, замедление частоты сердечных сокращений и понижение уровня глюкозы в крови.

При необходимости терапии беременная женщина должна находиться под постоянным контролем врача, который следит за полноценностью маточно-плацентарного кровотока и реакцией плода на терапию. За несколько суток до предполагаемой даты родов лечение препаратом рекомендуется прекратить, а если это невозможно, то за новорожденным в течение первых 3 суток устанавливают пристальный контроль.

Активное действующее вещество препарата Небилет выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости терапии кормящей матери следует прекратить лактацию, чтобы не навредить ребенку.

На фоне лечения препаратом у пациентов возможно развитие побочных реакций:

• Со стороны нервной системы – головные боли, быстрая утомляемость и вялость, слабость, чувство ползания мурашек по коже, снижение чувствительности в конечностях, головокружения, депрессии, нарушение процесса засыпания, бессонница, в редких случаях у пациентов возможен обморок;
• Со стороны желудочно-кишечного тракта – тошнота, боли в эпигастральной области, рвота, вздутие живота, повышенное газообразование, запор, диарея, боли в области правого подреберья, увеличение активности печеночных трансминаз;
• Со стороны сердечнососудистой системы – развитие сердечной недостаточности, резкое падение артериального давления, вплоть до коллапса, брадикардия, развитие синдрома Рейно;
• Аллергические реакции – сыпь на коже, крапивница, развитие ангионевротического отека, бронхоспазм, обострение атопического дерматита и псориаза.

На фоне длительного использования данного препарата пациента, носящие контактные линзы, жаловались на повышенную сухость глаз.

При соблюдении рекомендованной специалистом дозы и выдерживании интервалов между коррекцией дозы передозировка таблетками маловероятна. При случайном применении больших доз препарата внутрь у пациента развиваются признаки передозировки, которые выражаются следующими клиническими симптомами:

• Снижение показателей артериального давления, головокружение, коллапс;
• Урежение частоты сердечных ударов в минуту;
• Тошнота и рвота;
• Развитие акроцианоза;
• Кардиогенный шок;
• Угнетение дыхательной функции;
• В тяжелых случаях кома и остановка сердца.

Лечение передозировки заключается в немедленном промывании желудка и введении внутрь энтеросорбентов. При коллапсе или развитии сердечной недостаточности пациенту проводится симптоматическое лечение.

При одновременном использовании препарата с другими антигипертензивными средствами увеличивается риск развития побочных эффектов и ортостатической гипотензии.

На фоне лечения препаратом Небилет может снижаться терапевтический эффект гипогликемических средств, поэтому лицам, страдающим сахарным диабетом, требуется коррекция дозы инсулина или гипогликемических средств.

Одновременное применение данного лекарственного средства с трициклическими антидепрессантами, седативными препаратами или барбитуратами может усиливать гипотензивное действие Небиволола.

Препарат нельзя прекращать принимать резко, отмену терапии проводят постепенно в течение 7-10 дней, у пациентов с ишемической болезнью сердца этот период составляет не менее 14 дней.

На начальном этапе лечения препаратом пациенту следует ежедневно измерять показатели артериального давления и параметры пульса. Лицам с нарушениями функции почек в анамнезе на протяжении курса лечения следует регулярно контролировать полноценность работы органа.

Если на фоне приема препарата у пациента наблюдается выраженная брадикардия (менее 60 уд/мин), то лечение таблетками следует немедленно прекратить.

С осторожностью таблетки следует принимать лицам с псориазом, атопическим дерматитом и бронхиальной астмой, так как на фоне терапии возможно усугубление состояния и обострение заболевания.

Пациентам, которым предстоит плановое хирургическое вмешательство с общим наркозом, следует обязательно предупредить врача об использовании данного лекарственного средства.

Пациентам с хронической обструктивной болезнью легких лечение препаратом проводится с осторожностью и по показаниям, так как на фоне терапии могут участиться и усилиться приступы бронхоспазма.

Лицам с отягощенным аллергологическим анамнезом следует соблюдать осторожность при использовании таблеток Небилет, так как лечение может повысить чувствительность организма к аллергенам и усилить тяжесть анафилактических реакций.

Так как на начальном этапе терапии препаратом у пациента могут возникать головокружения, то в этот период следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и техникой, требующей от пациента повышенной концентрации внимания.

В аптеках можно подобрать лекарственное средство, которое по своему терапевтическому действию схоже с таблетками Небилет. К ним относятся:

• Небиволол таблетки;
• Небилонг;
• Небиватор;
• Небиволол ШТАДА.

Препарат можно купить в аптеке по рецепту от врача. Таблетки рекомендуется держать вдали от детей в прохладном месте, куда не попадают прямые солнечные лучи. При соблюдении условий хранения препарата Небилет можно хранить 3 года со дня даты производства, которая обозначена на упаковке. По окончанию срока годности лекарство нельзя принимать внутрь.

В аптеках Москвы средняя стоимость препарата Небилет составляет 505 рублей за упаковку.

Препарат Небилет – это бета1-адреноблокатор, который обладает вазодилатирующими свойствами. Его активный компонент небиволол понижает давление и стабилизирует работу сердца. Препарат выпускается немецкой компанией Berlin-Chemie. Подробнее расскажет инструкция по применению Небилета.

Состав и форма выпуска

Небилет (Nebilet) выпускается только в таблетках (других форм выпуска нет). Его состав и упаковка:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Кардиоселективный бета-адреноблокатор Небилет понижает повышенное давление в состоянии покоя, при напряжении и стрессе. Препарат избирательно блокирует постсинаптические бета1-адренорецепторы, понижая их доступность для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального оксида азота, который является вазодилатирующим (расширяющим сосуды) фактором.

Небиволол состоит из двух энантиомеров, образующих единый рацемат – Д-небиволол и L-небиволол. Через 1-2 недели приема таблеток достигается устойчивое гипотензивное действие, стабильное наступает через 1-2 месяца терапии. Применение Небилета понижает пред- и постнагрузку. Антиаритмическое действие лекарства основано на подавлении патологического автоматизма сердца, замедлении атриовентрикулярной проводимости.

Оба энантиомера быстро всасываются, на абсорбцию не влияет прием пищи. Биодоступность небиволола составляет 12%, он связывается с альбуминами на 97-98%, метаболизируется в печени. Образующиеся метаболиты представляют собой глюкурониды (конъюгаты глюкуроновой кислоты). Препарат выводится почками и кишечником, период полувыведения равен 10-50 часам в зависимости от типа метаболизма пациента.

Показания к применению Небилета

Использовать Небилет можно при следующих показаниях, указанных в инструкции:

• артериальная гипертензия (повышенное давление);
• ишемическая болезнь сердца;
• хроническая сердечная недостаточность (комбинированная терапия с другими средствами);
• профилактика приступов стенокардии напряжения.

Способ применения и дозировка

Инструкция предписывает принимать таблетки раз в сутки в одно и то же время. Для терапии артериальной гипертензии и ишемической болезни принимают 2,5-5 мг. При почечной недостаточности или у пациентов старше 65 лет начальная доза - это половина таблетки, при необходимости она увеличивается до 10 мг. Терапия хронической сердечной недостаточности начинается с плавного повышения дозы до достижения оптимальной поддерживающей. Между увеличением дозировки должно проходить 1-2 недели.

Первоначальной дозой являются 1,25 мг небиволола раз в сутки, потом она увеличивается до 2,5-5 мг, до 10 мг. Максимальной суточной дозировкой считается 10 мг. Часто доза предполагает прием четверти или половины таблетки за раз. Чтобы разделить дозировку, нужно положить таблетку на ровную твердую поверхность насечкой вверх, надавить на нее указательными пальцами и разломать.

Особые указания

В инструкции по применению существует раздел особых указаний, в котором содержатся полезные сведения по использованию таблеток. Некоторые советы:

1. Отмена приема бета-адреноблокаторов проводится постепенно в течение 10-14 дней.
2. У пожилых пациентов во время терапии каждые 4-5 месяцев требуется контроль работы почек.
3. Прием таблеток может приводить к развитию брадикардии, поэтому доза снижается при частоте биения сердца менее 50-55 ударов в минуту.
4. Если у пациента псориаз, перед лечением Небилетом требуется тщательно взвесить все риски и пользу.
5. На фоне приема бета-адреноблокаторов снижается выработка слезной жидкости, что актуально для пациентов, носящих контактные линзы.
6. Небиволол не влияет на уровень сахара в плазме у диабетиков, но лечить их следует с осторожностью. Небилет может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию), вызванные приемом гипогликемических средств.
7. Прием таблеток может маскировать тахикардию при гиперфункции щитовидной железы.
8. Медикамент применяется с осторожностью при хронической обструктивной болезни легких, потому что может усилить бронхоспазм.
9. Применение лекарства может повысить гиперчувствительность к аллергенам.
10. Небиволол не влияет на психомоторную функцию, но во время лечения пациентам следует осторожно управлять транспортом и опасными механизмами.

Небилет при беременности

Применение Небилета при беременности возможно, если гипотетическая польза для матери превысит потенциальный риск для плода. Прием таблеток во время вынашивания ребенка может приводить к развитию у новорожденного брадикардии, гипогликемии. Если беременная женщина принимает препарат, то нужно следить за ростом плода и маточно-плацентарным кровотоком. Лечение отменяется за 2-3 суток до предполагаемых родов. Небиволол противопоказан во время лактации.

Лекарственное взаимодействие

Во время приема Небилета возможно применение прочих лекарств. Об их взаимодействии указано в инструкции:

1. Сочетание средства с блокаторами медленных кальциевых каналов, Дилтиаземом, Верапамилом Гуанфацином, Клонидином, Резерпином, Рифампицином приводит к усилению отрицательного действия на атриовентрикулярную проводимость и сократимость миокарда. Запрещено внутривенно вводить Верапамил на фоне лечения небивололом.
2. Комбинация медикамента с гипотензивными лекарствами, нитроглицерином может приводить к выраженной артериальной гипотензии. Необходимо проявлять осторожность при сочетании средства с Празозином.
3. Сочетание небиволола с антиаритмическими препаратами или Амиодароном усиливает отрицательный инотропный эффект.
4. Комбинация Небилета с сердечными гликозидами не приводит к усилению замедления атриовентрикулярной проводимости. Не обнаружено взаимодействия с нестероидными противовоспалительными лекарствами, Дигоксином, Ранитидином, Никардипином, этанолом, Фуросемидом, Гидрохлоротиазидом, Варфарином.
5. Сочетание средства с препаратами общей анестезии может подавлять рефлекторную тахикардию.
6. Прием небиволола с барбитуратами, трициклическими антидепрессантамим, производными фенотиазина, Альфа-метилдопой приводит к усилению его гипотензивного действия.
7. Повысить концентрацию активного вещества в крови могут препараты-ингибиторы серотонина. Это приводит к замедлению метаболизма небиволола и увеличению риска развития брадикардии.
8. Циметидин повышает концентрацию Небилета в крови.

Небилет и алкоголь

В инструкции по применению сказано, что этанол не влияет на фармакокинетику Небилета, но врачи рекомендуют отказаться от приема алкоголя во время терапии препаратом. Это связано с увеличением нагрузки на печень и повышением артериального давления, которым сопровождается употребление спиртных напитков. Минимальная доза этилового спирта не принесет вреда, но лучше избегать и ее.

Побочные действия

Во время терапии Небилетом возможно развитие побочных действий. Согласно инструкции, к ним относятся:

• галлюцинации, головная боль, обморок, головокружение, спутанность сознания, повышенная утомляемость, кошмары, слабость, депрессия, парестезия;
• рвота, тошнота, метеоризм, запор, диспепсия, диарея;
• синдром Рейно, брадикардия, ортостатическая гипотензия;
• кожная сыпь, ангионевротический отек, аллергия, эритема, усугубление псориаза, зуд, фотодерматоз;
• сухость глаз;
• ринит;
• отечность;
• гипергидроз;
• бронхоспазм.

Передозировка

Признаками передозировки Небилетом являются понижение артериального давления, тошнота, цианоз, рвота, синусовая брадикардия. Осложнениями становятся потеря сознания, бронхоспазм, кома. Лечение предполагает промывание желудка, прием активированного угля. По инструкции, при выраженном снижении давления пациента кладут на спину с приподнятыми ногами. При необходимости больному вводят внутривенные инъекции жидкости и вазопрессоров, дают кислород.

При брадикардии внутривенно вводят 2 мг атропина, если это не помогает, ставят трансвенозный или внутрисердечный электростимулятор. При атриовентрикулярной блокаде внутривенно вводятся бета-адреностимуляторы, при отсутствии эффективности ставят искусственный водитель ритма. При сердечной недостаточности вводят сердечные гликозиды, диуретики, допамин, вазодилататоры или добутамин. При бронхоспазме применяют стимуляторы бета2-адренорецепторов, Лидокаин. Под запретом ввод антиаритмических средств.

Противопоказания

Медикамент с осторожностью используется при сахарном диабете, почечной недостаточности, гиперфункции щитовидной железы, псориазе, аллергии в анамнезе, стенокардии Принцметала, в возрасте после 75 лет. Противопоказаниями становятся:

• острая сердечная и декомпенсированная хроническая недостаточность;
• брадикардия;
• феохромоцитома;
• синотриальная блокада;
• выраженная артериальная гипотензия;
• кардиогенный шок;
• миастения;
• метаболический ацидоз;
• депрессия;
• бронхоспазм, бронхиальная астма;
• непереносимость лактозы;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Условия продажи и хранения

Медикамент отпускается по рецепту, хранится при температуре до 25 градусов на протяжении трех лет.

Аналоги Небилета

Заменить средство можно бета1-адреноблокаторами с тем же или другим действующим компонентам. К аналогам лекарства относятся:

• Небиватор – бета-адреноблокатор на основе небиволола;
• Невотенз – вазодилатирующие таблетки с аналогичным активным веществом;
• Бинелол – антиангинальные таблетки с тем же составом;
• Небикор – таблетки против гипертензии на основе небиволола;
• Небилонг – антиаритмические таблетки на основе небиволола;
• Небиволол – прямой гипотензивный аналог Небилета с одноименным действующим компонентом в составе;
• Бивотенз – таблетки на основе небиволола.

Цена Небилета

Купить Небилет можно через интернет или аптечные пункты по ценам, зависящим от количества таблеток в упаковке и торговой наценки продавца. Примерная стоимость средства и его аналогов по Москве.

Небилет – популярное лекарственное средство для стабилизации артериального давления при гипертензиях различного характера. Содержит действующее вещество небиволол, относящийся к группе бетта1-адреноблокаторов последнего (III) поколения.

Действие

Небилет – лекарственный препарат нового поколения, по характеру обладающий следующими действиями:

1. Гипотензивное.

Понижает артериальное давление в покое, при стрессе и при физической нагрузке до нормальных показателей. Не применяется для быстрого купирования гипертонических кризов, так как его гипотензивное действие начинается через неделю от начала приема.

Является препаратом выбора для стабилизации давления и профилактики гипертонических кризов, а также для лечения стенокардии. Гипотензивный стабилизирующий эффект проявляется через 1 неделю и достигает своего максимума через 1–2 месяца постоянного приема.

1. Антиаритмическое.

Нормализует ритм и снижает частоту сердечных сокращений до нормы. Улучшает как систолическую, так и диастолическую функцию сердца.

1. Антиангинальное.

Расширяет коронарные сосуды, понижает потребность сердечной мышцы в кислороде. Уменьшает боли при стенокардии, частоту сердечных приступов и их тяжесть. Увеличивает переносимость физических нагрузок. Снижает риск развития инсультов и инфарктов.

Достоинства

Небилет, в отличие от других бета-адреноблокаторов, не влияет на обмен веществ и не увеличивает уровень глюкозы в крови. Поэтому им могут пользоваться больные, страдающие сахарным диабетом II типа.

В отличие от других препаратов данной группы расширяет кровеносные сосуды, при этом расслабляет стенку сосудов. Имеет большую избирательность в своем действии на миокард, в связи с чем снижено его потенциальное побочное действие.

Продолжительное действие – 24 часа, позволяет плавно снижать давление и оказывать более стабильное действие.

Не оказывает влияния на мужскую потенцию. При длительном употреблении препарата (более года) эффективность его не уменьшается, зависимость к лекарству не развивается.

Показания

Показания к применению Небилета:

• гипертоническая болезнь;
• симптоматические (вторичные) гипертензии;
• стенокардия, ишемическая болезнь сердца;
• состояния после инфаркта миокарда;
• сердечная аритмия;
• хроническая сердечная недостаточность (дополнение к лечению в комплексе с другими лекарственными средствами).

Важно! Таблетки Небилет можно принимать только после консультации с врачом, с учетом противопоказаний, сопутствующих заболеваний и взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

Побочные действия

• головокружение;
• снижение настроения;
• повышенная утомляемость;
• сонливость или, наоборот, бессонница;
• мышечные боли;
• функциональные расстройства кишечника.

В инструкции к препарату описаны множественные побочные действия. Однако встречаются они крайне редко. Если при употреблении лекарства у вас появились какие-либо побочные действия, об этом срочно нужно сообщить лечащему врачу. О побочном действии препарата врач обязан сообщить в Роспотребнадзор для осуществления контрольно-надзорных функций. А вам доктор подберет оптимальную дозировку или назначит другой препарат.

Отзывы

В интернете много отрицательных отзывов о самочувствии при употреблении Небилета. Чаще жалуются на неприятные ощущения в мышцах, суставах, бронхоспазм и нарушения сна. Однако отзывы в основном пишут люди, которым препарат «не пошел». Практикующие врачи отмечают, что Небилет в таблетках в большинстве случаев хорошо переносится пациентами и эффективно снижает давление.

Противопоказания

Основными противопоказаниями к Небилету являются:

• выраженное снижение артериального давления;
• бронхиальная астма и бронхоспазм;
• индивидуальная непереносимость препарата;
• острая сердечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность конечной стадии;
• почечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• печеночная недостаточность в стадии декомпенсации;
• атриовентрикулярная блокада II–III степени;
• другие противопоказания.

Важно! Перед употреблением обязательно прочитайте аннотацию к Небилету – инструкция по применению.

Особые указания

Небилет усиливает действие других гипотензивных препаратов.

При отмене препарата у больных стенокардией необходимо постепенно снижать дозу, в течение 1–2 недель, чтобы избежать обострения заболевания.

У курильщиков табачных сигарет эффективность действия Небилета снижена, так как никотин оказывает противоположное действие – сужает сосуды.

При приеме препарата необходимо постоянно контролировать артериальное давление и частоту сердцебиения, периодически – функцию почек.

При беременности Небилет назначается в случае угрозы здоровью и жизни матери, превышающей своей значимостью и сопутствующей опасностью для ребенка, поскольку возможно потенциальное отрицательное воздействие препарата на плод.

Дозировка

Обычная дозировка Небилета – 1 половинка или 1 целая таблетка, что соответствует 2,5–5 мг небиволола. Таблетки можно делить, для этого есть специальные насечки. При необходимости максимальная суточная доза может составлять 2 таблетки (10 мг небиволола).

При беременности, сердечной и печеночной недостаточности дозу подбирают индивидуально, начиная с минимальных доз – четверть таблетки (1,25 мг небиволола), постепенно увеличивая до оптимальной дозы.

Небилет можно принимать длительное время, в течение года и больше.

Лечение

Лечение гипертонической болезни и ишемической болезни сердца комплексное. Редко обходится назначением одного препарата. Даже доктору порой трудно подобрать оптимальное сочетание лекарственных средств и их дозировки . Это делается с учетом наличия сопутствующих заболеваний, индивидуальных особенностей и взаимодействия лекарств между собой. Поэтому самолечение, даже таким эффективным препаратом, категорически запрещено.

Вам не обязательно подойдет именно этот препарат, возможно врач подберет другой с аналогичным действием.

Для эффективного лечения необходимо не только регулярно принимать таблетки, но и регулярно соблюдать рекомендации врача по правильному питанию, здоровому образу жизни и отказаться от вредных привычек: употребления алкоголя и курения.

Передозировка

Передозировка Небилетом случается редко. Она проявляется:

• слишком низким артериальным давлением (гипотонией);
• снижением частоты сердечных сокращений ниже нормы (брадикардией);
• сужением просвета бронхов (бронхоспазмом);
• возможно расстройство кишечника, тошнота и рвота.

При передозировке необходимо обратиться за скорой или неотложной медицинской помощью. Самостоятельно можно принимать только активированный уголь.

Способ применения

У Небилета удобная дозировка – 1 раз в день. Желательно его принимать в одни и те же часы, но лучше утром.

Пища не влияет на скорость всасывания и эффективность средства. Небилет принимается внутрь, независимо от приема еды.

Форма выпуска

Небилет выпускается в виде таблеток. 1 таблетка содержит 5 мг небиволола.

Таблетки упакованы в блистерах из фольги, в картонных коробках по 14 и 28 штук.

Страна производитель: Германия.

Аналоги

Небилет – это оригинальный препарат из Германии, поэтому он довольно дорого стоит. Многими врачами по праву считается, что оригинальные препараты наиболее качественные по своему действию, так как проходят клинические испытания. Однако у Небилета имеются более дешевые аналоги, у которых действующим веществом также является небиволол – это дженерики. Стоят они почти в 2–3 раза дешевле. Покупать оригинальный препарат или дженерики – решать вам.

Дженерики Небилета, содержащие в качестве активного вещества небиволол:

• Бинелол (Греция, Хорватия);
• Бивотенз (Россия);
• Небиватор (Индия);
• Небиволол Канон (Россия);
• Небиволол Сандоз (Турция, Словения);
• Небиволол-Тева (Израиль, Венгрия).

Аналоги Небилета на основе других бета1-адреноблокаторов нового поколения, схожих по своим свойствам с небивололом.

Наименование: НЕБИЛЕТ® , Berlin-Chemie AG

фармакодинамика. Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (или D-небиволола) и RSSS-небиволола (или L-небиволола). Он сочетает два фармакологических свойства:

• благодаря D-энантиомеру небиволол считается конкурентным и селективным блокатором β1-адренорецепторов;
• благодаря L-энантиомеру он оказывает мягкое вазодилататорное воздействие вследствие метаболического взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота (NO).

При однократном и повторном использовании небиволола снижается ЧСС в состоянии покоя и при нагрузке как у лиц с нормальным АД, так и при АГ. Гипотензивный результат сохраняется при длительном лечении. В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не развивается. Во время кратковременной и длительной терапии АГ небивололом снижается ОПСС. Несмотря на снижение ЧСС, сердечный выброс в состоянии покоя и при нагрузке значительно не изменяется по причине увеличения ударного объема крови. Клиническое значение этой гемодинамической особенности по сравнению с иными блокаторами β-адренорецепторов недостаточно изучено. При АГ небиволол увеличивет ответную реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную монооксидом азота; у пациентов с дисфункцией эндотелия данная реакция снижена. Использование небиволола в роли дополнения к стандартной терапии у пациентов с хронической сердечной недостаточностью при сниженной или сохраненной фракции выброса левого желудочка делает лучше прогноз в отношении частоты госпитализаций по поводу сердечно-сосудистых заболеваний и продолжительности жизни. Воздействие небиволола не зависит от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка. Установлено снижение частоты случаев внезапной коронарной смерти у пациентов, применяющих небиволол.
Фармакокинетика . После перорального приема оба энантиомера небиволола быстро всасываются в пищеварительном тракте. Прием пищи не влияет на всасывание , поэтому его возможно принимать независимо от еды. Метаболизируется в печени с образованием активных гидроксиметаболитов. Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% у заболевших, в организме которых препарат метаболизируется быстро, и считается почти полной у пациентов, в организме которых препарат метаболизируется медленно. Исходя из разной скорости метаболизации, дозирование Небилета надлежит проводить с учетом индивидуальных особенностей пациента. Учитывая это, пациентам с медленным метаболизмом прописывают препарат в более низких дозах. У заболевших с быстрым метаболизмом Т½ энантиомеров небиволола составляет в среднем 10ч, у пациентов с медленным метаболизмом— в 3-5раз больше. Концентрация в плазме крови составляет 1-30мг небиволола и пропорциональна дозе. Возраст пациента на фармакокинетику небиволола не влияет. Через 1нед после приема лекарства 38% выводится с мочой и 48%— с калом. Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет <0,5% дозировки.

Состав и форма выпуска

табл. 5 мг блистер, №7, №14, №28

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

№ UA/9136/01/01 от 25.11.2013 до 25.11.2018

Показания

эссенциальная . Утойчивая легкой и умеренной степени тяжести, как дополнение к стандартным методам лечения заболевших в возрасте старше 70 лет.

Применение

эссенциальная АГ. Дозировка составляет 1таблетку (5мг небиволола) в сутки; надлежит принимать ее всегда в одно и то же время, возможно во время еды. Антигипертензивный результат выражается через 1-2нед лечения, в некоторых случаях оптимальное воздействие достигается только в течение 4нед. возможно назначать как в виде монотерапии, так и с иными гипотензивными лекарствами. На данный момент дополнительный гипотензивный результат отмечали только при комбинированном использовании с 12,5-25мг гидрохлоротиазида.
Хроническая . Лечение Небилетом надлежит начинать с постепенного повышения дозировки до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозировки. Препарат прописывают при отсутствии эпизодов декомпенсации хронической сердечной недостаточности в течении последних 6нед. Дозировки других препаратов (диуретики, АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензинаІІ), применяемых у пациента, должны быть подобраны в течении 2нед, предшествующих началу терапии Небилетом.
Начальное титрование дозировки нужно проводить по нижеследующей схеме, придерживаясь 1-2-недельных интервалов перед каждым повышением дозировки и ориентируясь на ее переносимость пациентом: вначале прописывают 1,25мг небиволола, затем дозу возможно увеличить до 5мг, а в дальнейшем— до 10мг 1раз в сутки. Наибольшая рекомендованная дозировка составляет 10мг небиволола 1раз в сутки. В начале лечения и при каждом повышении дозировки пациент должен не менее 2ч находиться под наблюдением врача, чтобы удостовериться в том, что клиническое состояние остается стабильным (особенно это касается АД, ЧСС, нарушения проводимости миокарда, а также увеличения выраженности симптомов сердечной недостаточности). При необходимости уже достигнутую дозу возможно поэтапно снова понизить или вновь к ней вернуться. При увеличении выраженности симптомов сердечной недостаточности или непереносимости лекарства в фазе его титрования дозу небиволола рекомендуют сначала понизить или, в случае необходимости, срочно его отменить (при появлении тяжелой гипотензии, увеличении выраженности симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, при появлении кардиогенного шока, симптоматической или AV-блокады). В основном, лечение хронической сердечной недостаточности небивололом считается длительным. Лечение небивололом не надлежит прекращать внезапно, это может привести к увеличению выраженности симптомов сердечной недостаточности. Если отмена лекарства необходима, то дозу надлежит снижать поэтапно, снижая ее на половину в неделю.
Больные с почечной недостаточностью : рекомендуемая начальная дозировка составляет 2,5мг/сут. При необходимости суточную дозу возможно увеличить до 5мг.
Больные с печеночной недостаточностью : опыт применения лекарства у таких пациентов ограничен, поэтому небиволол противопоказан.
Больные в возрасте старше 65 лет : для этой группы заболевших начальная дозировка составляет 2,5 мг в сутки, а при необходимости ее возможно увеличить до 5 мг. Из-за недостаточного опыта применения лекарства больным в возрасте от 75 лет, его использование требует осторожности и тщательного контроля.

Противопоказания

повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам лекарства. или ограничения функции печени. Острая сердечная недостаточность, или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие введения влияющих веществ с положительным инотропным эффектом. Синдром слабости синусного узла, в том числе синоаурикулярная блокада, AV-блокада II-IIIстепени (без искусственного водителя ритма). и в анамнезе. Нелеченная . Метаболический . Брадикардия (до начала лечения ЧСС <60уд./мин). Артериальная гипотензия (систолическое АД <90 мм рт.ст.), тяжелые нарушения периферического кровообращения.

Побочные эффекты

при эссенциальной АГ и хронической сердечной недостаточности приведены отдельно из-за различия в нозологических формах, лежащих в основе этих состояний.
Эссенциальная АГ

Также сообщалось о побочных реакциях, вызванных некоторыми блокаторами β-адренорецепторов: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, конечностей, синдром Рейно, сухость слизистой оболочки глаз и окуломукокутанная токсичность по практололовому типу.
Хроническая сердечная недостаточность . Сведения о побочных реакциях у заболевших сердечной недостаточностью получены в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований, в которых 1067 пациентов получали небиволол и 1061 пациент— плацебо. Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщали пациенты, получавшие небиволол, были брадикардия и головокружение.
Побочные реакции, хотя бы потенциально связанные с применением лекарства, и такие, которые рассматривались как характерные и значимые при лечении хронической сердечной недостаточности:

• усиление сердечной недостаточности— у 5,5% заболевших, получавших небиволол, и у 5,2% — получавших плацебо;
• ортостатическая гипотензия— у 2,1% заболевших, получавших небиволол, и у 1% — получавших плацебо;
• непереносимость лекарственного средства— у 1,6% заболевших, получавших небиволол, и в 0,8% получавших плацебо;
• АV-блокада I степени— у 1,4% заболевших, получавших небиволол, и у 0,9% — получавших плацебо;
• отеки нижних конечностей— у 1% заболевших, получавших небиволол, и у 0,2% — получавших плацебо.

Особые указания

общими для блокаторов β-адренорецепторов являются следующие профилактики и меры предосторожности. Поддержание блокады β-адренорецепторов уменьшает риск нарушений сердечного ритма во время введения в наркоз и интубации. При подготовке к хирургическому вмешательству не менее чем за 24ч надлежит прекратить использование блокаторов β-адренорецепторов. Нужно соблюдать осторожность при использовании некоторых анестетиков, вызывающих угнетение миокарда, таких как циклопропан, эфир этиловый или трихлороэтилен. Появление вагусных реакций у пациента возможно предупредить с помощью в/в введения атропина. В основном, пациентам с нелеченной хронической сердечной недостаточностью блокаторы β-адренорецепторов не прописывают, пока их состояние не стабилизируется. Прекращать терапию блокатором β-адренорецепторов пациентам с ИБС надлежит постепенно, то имеется в течение 1-2 нед. При необходимости (для предотвращения обострения заболевания) предлогается одновременно начинать лечение заменяющим препаратом. Блокаторы β-адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если пульс в состоянии покоя снижается до 50-55 уд./мин и/или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, дозу рекомендуют понизить. Блокаторы β-адренорецепторов надлежит использовать с осторожностью при лечении: а)пациентов с нарушениями периферического кровообращения (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), поскольку может развиться обострение указанных заболеваний; б)пациентов с AV-блокадой Iстепени в связи с негативным влиянием блокаторов β-адренорецепторов на проводимость; в)заболевших стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной, опосредованной через α-адренорецепторы вазоконстрикции коронарных артерий (блокаторы β-адренорецепторов могут повышать частоту и длительность приступов стенокардии). Небилет не влияет на содержание в крови у заболевших . Несмотря на это, нужно соблюдать осторожность при использовании его для лечения заболевших этой категории, поскольку небиволол может маскировать некоторые симптомы гипогликемии, в частности тахикардию и усиленное сердцебиение. Блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии при гиперфункции щитовидной железы. При внезапном прекращении терапии выраженность этих симптомов может увеличиться. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей блокаторы β-адренорецепторов надлежит использовать с осторожностью, поскольку может усилиться констрикция дыхательных путей. Больным с псориазом в анамнезе назначать блокаторы β-адренорецепторов возможно только после тщательного анализа ситуации. Блокаторы β-адренорецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций. Данный препарат содержит лактозы моногидрат (141,75 мг в 1 таблетке), поэтому его не надлежит принимать больным с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Использование в период беременности и кормления грудью. Фармакологические эффекты небиволола оказывают негативное воздействие на беременность, плод и грудного ребенка, поэтому его используют лишь тогда, когда польза от применения превышает потенциальный риск для плода/ребенка. В случае необходимости лечения небивололом надлежит проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровообращением и ростом плода. При подтверждении негативного влияния требуется рассмотреть вопрос о лечении альтернативными лекарствами. Ребенок грудного возраста требует постоянного наблюдения, надлежит иметь в виду, что появление таких симптомов, как и брадикардия, возможно ожидать в течении первых 3сут. Во время лечения небивололом не предлогается кормление грудью.
Дети. Исследования относительно применения лекарства у детей и подростков не проводили, поэтому для этой возрастной группы использование лекарства не предлогается.
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами или работать с иными механизмами. Соответствующие исследования не проводили. Результаты исследований по фармакокинетике свидетельствуют, что Небилет не влияет на психомоторную функцию. Но надлежит учитывать, что иногда возможны головокружение и ощущение усталости.

Взаимодействия

общее использование не предлогается: а)с антиаритмическими лекарствами Ігруппы (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, мексилетин, пропафенон)— может усилиться воздействие на AV-проводимость и увеличиться негативный инотропный результат; б)с антагонистами кальция типа верапамил/дилтиазем— негативное воздействие на AV-проводимость и сократительную функцию миокарда. В/в введение верапамила больным, принимающим блокаторы β-адренорецепторов, может привести к значительной артериальной гипотензии и AV-блокаде; в)с гипотензивными лекарствами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдофа, рилменидин)— может привести к усилению сердечной недостаточности вследствие снижения ЧСС, ударного объема и вазодилатации. При внезапной отмене, например перед окончанием применения блокаторов β-адренорецепторов, вероятность повышения АД (синдром отмены) может увеличиваться.
При одновременном использовании нужно соблюдать осторожность: а) с антиаритмическими лекарствами ІІгруппы ()— может усиливаться воздействие на AV-проводимость; б) с галогеновыми летучими анестетиками— может подавлять рефлекторную тахикардию и повышать риск развития гипотензии. Вслучае применения у заболевших Небилета об этом нужно поинформировать анестезиолога; в) с инсулином и пероральными антидиабетическими средствами— хотя Небилет и не влияет на уровень глюкозы в крови, все-таки он может маскировать такие симптомы гипогликемии, как и усиленное сердцебиение.
При сочетанном использовании нужно учитывать: а) гликозиды группы наперстянк — замедляется AV-проводимость, хотя клинические исследования такого взаимодействия не выявили. Небиволол не влияет на кинетику дигоксина; б) антагонисты кальция типа дигидропиридина ( , фелодипин, лацидипин, нимодипин, нитрендипин)— повышается риск развития гипотензии, а у пациентов с сердечной недостаточностью может ухудшиться насосная функция желудочков; в) антипсихотические препараты, антидепрессанты (трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина)— может повышаться антигипертензивное воздействие (принцип добавления эффектов); г) НПВП— не влияют на антигипертензивное воздействие Небилета; д) симпатомиметики— могут противодействовать антигипертензивному действию блокаторов β-адренорецепторов. Действующие вещества с β-адренергическим действием могут привести к беспрепятственной α-адренергической активности симпатомиметиков с наличием как α-, так и β-адренергических эффектов (опасность развития АГ, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).
Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой лекарства: а)поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изофермент CYP 2D6, то одновременное использование препаратов, подавляющих этот фермент (пароксетин, хинидин), увеличивет уровень небиволола в плазме крови и, таким образом, увеличивет риск появления значительной брадикардии и других побочных реакций; б) увеличивет уровень небиволола в плазме крови, однако без изменения клинической эффективности. не влияет на фармакокинетику небиволола; в) при условии, что Небилет используют во время приема пищи, а антацидный препарат— между приемами пищи, оба лекарства возможно назначать вместе; г)при сочетанном использовании небиволола и никардипина незначительно повышалась концентрация обеих субстанций в плазме крови без изменения клинической эффективности; д)одновременное использование алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола; е)небиволол не влияет на фармакокинетику варфарина.

Передозировка

при передозировке блокаторов β-адренорецепторов отмечаются: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность. Лечение: промывание желудка, прием и слабительных средств. Предлогается контроль уровня глюкозы в крови. При необходимости проводится интенсивная терапия в условиях стационара: при брадикардии и повышенной ваготонии— введение атропина, при гипотензии и шоке— введение плазмозаменителей и катехоламинов. β-Блокирующее воздействие возможно прекратить медленным введением изопреналина, начиная с дозировки 5 мкг/мин или добутамина, начиная с дозировки 2,5 мкг/мин до достижения ожидаемого эффекта. Если проведенные мероприятия не оказывают должного эффекта, прописывают глюкагон из расчета 50-100 мкг/кг, если нужно— инъекцию возможно повторить в течение часа и при необходимости— провести в/в инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/ч. В экстремальных случаях проводится ИВЛ и подключение искусственного водителя ритма.