Зивокс – описание препарата, инструкция по применению, отзывы. Зивокс – описание препарата, инструкция по применению, отзывы Зивокс, инструкция по применению

Антибактериальный препарат, относится к классу оксазолидинонов.
Препарат: ЗИВОКС®
Активное вещество препарата: linezolid
Кодировка АТХ: J01XX08
КФГ: Антибиотик группы оксазолидинонов
Регистрационный номер: П №012549/02
Дата регистрации: 01.12.06
Владелец рег. удост.: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY {США}

Форма выпуска Зивокс, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, с надписью красной краской «ZYVOX 600 mg» на одной стороне. Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. линезолид 600 мг
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь белого или светло-желтого цвета; приготовленная суспензия — однородная, от белого до светло-желтого цвета. Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 5 мл готовой сусп. линезолид 100 мг
66 г — флаконы темного стекла объемом 150 мл (1) в комплекте с мерной ложкой на 2.5 мл и 5 мл — пачки картонные.

Фармакологическое действие Зивокс

Антибактериальный препарат, относится к классу оксазолидинонов. Механизм действия препарата обусловлен ингибированием синтеза белка в бактериях. Линезолид за счет связывания с бактериальными рибосомами предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является компонентом процесса трансляции при синтезе белка.
Препарат активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus faecium (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus aureus (штаммы с промежуточной чувствительностью к гликопептидам), Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp. (стрептококки групп C и G), Streptococcus pyrogenes, Streptococcus viridans; аэробных грамотрицательных бактерий: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (в т.ч. Peptostreptococcus anaerobius); анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia pneumoniae.
К препарату умеренно чувствительны Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.
К препарату устойчивы Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.
Не отмечено перекрестной резистентности между Зивоксом и аминогликозидами, бета-лактамными антибиотиками, антагонистами фолиевой кислоты, гликопептидами, линкозамидами, хинолонами, рифамицинами, стрептограминами, тетрациклинами, хлорамфениколом т.к. линезолид отличается от указанных противомикробных препаратов по механизму действия.
Резистентность по отношению к Зивоксу развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1х10-9-1х10-11.
In vitro постантибиотический эффект Зивокса составляет около 2 ч для Staphylococcus aureus, in vivo (в экспериментальных исследованиях на животных) — 3.6 ч и 3.9 ч для Staphylococcus aureus и Staphylococcus pneumoniae соответственно.

Фармакокинетика препарата.

Активным веществом препарата Зивокс является (s)-линезолид, который биологически активен и метаболизируется в организме с образованием неактивных производных. Растворимость линезолида в воде составляет примерно 3 мг/мл и не зависит от рН в диапазоне 3-9.
Средние фармакокинетические параметры (стандартное отклонение) линезолида у здоровых добровольцев после однократного и многократного (до достижения Сss линезолида в крови) в/в введения приведены в таблицах.
Таблица 1.

ЗивоксаФармакокинетические параметрыCmax(SD) мкг/млCmin(SD) мкг/млTmax(SD) чРаствор для инфузий 600 мг однократно12.9 (1.6)-0.5 (0.1)2 раза/сут15.1 (2.52)3.68 (2.36)0.51 (0.03)
Таблица 2.

Дозировка и способ применения препарата.

ЗивоксаФармакокинетические параметрыAUC(SD) мкг х ч/млT1/2(SD) чCl(SD) мл/минРаствор для инфузий 600 мг однократно80.2 (33.3)4.4 (2.4)138 (39)2 раза/сут89.7 (31)4.8 (1.7)123 (40)
Cmax — максимальная концентрация в плазме
SD — стандартное отклонение
Tmax — время до достижения Cmax
AUC — площадь под кривой «концентрация-время»
T1/2 — период полувыведения
Cl — системный клиренс
Cmin — минимальная концентрация в плазме
Распределение
Линезолид быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. Vd при достижении Css у здоровых добровольцев составляет в среднем 40-50 л. Связывание с белками плазмы крови составляет 31% и не зависит от концентрации линезолида в крови.
Метаболизм
Установлено, что изоферменты цитохрома P450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид также не ингибирует активность клинически важных изоферментов цитохрома P450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4). Метаболическое окисление приводит к образованию 2 неактивных метаболитов — гидроксиэтилглицина (является основным метаболитом у человека и образуется в результате неферментативного процесса) и аминоэтоксиуксусной кислоты (образуется в меньших количествах). Также описаны другие неактивные метаболиты.
Выведение
Линезолид выводится в основном с мочой в виде гидроксиэтилглицина (40%), аминоэтоксиуксусной кислоты (10%) и неизмененного препарата (30-35%). С калом выводится в виде гидроксиэтилглицина (6%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (3%). Неизмененный препарат практически не выводится с калом.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях
Клиренс линезолида выше у детей и снижается с возрастом.

Фармакокинетика препарата.

линезолида существенно не меняется в группе пациентов в возрасте 65 лет и старше.
Отмечены некоторые фармакокинетические различия у женщин, выражающиеся в несколько более низком Vd, снижении клиренса приблизительно на 20%, иногда в более высоких концентрациях в плазме крови. Поскольку T1/2 линезолида у женщин и мужчин существенно не различается, необходимости в коррекции дозы препарата не возникает.
У пациентов с умеренной, средней и тяжелой почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется, т.к. нет зависимости между КК и выведением препарата через почки. Поскольку 30% дозы препарата выводится в течение 3 ч гемодиализа, у пациентов, получающих подобное лечение, линезолид следует назначать после диализа.

Фармакокинетика препарата.

линезолида не меняется у пациентов с умеренной или средней печеночной недостаточностью, в связи с чем нет необходимости в коррекции дозы препарата.

Фармакокинетика препарата.

у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена. Однако, учитывая, что линезолид метаболизируется в результате неферментативного процесса, очевидно, что функция печени существенно не влияет на метаболизм препарата.

Показания к применению:

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией):
– внебольничная пневмония;
– госпитальная пневмония;
– инфекции кожи и мягких тканей;
– инфекции, вызванные Enterococcus spp. (в т.ч. штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, резистентными к ванкомицину).
При инфекции, вызванной грамотрицательными микроорганизмами (подтвержденной или подозреваемой), возможно применение препарата в составе комбинированной терапии.

Дозировка и способ применения препарата.

Взрослым препарат назначают 2 раза/сут.
Раствор для инфузий следует вводить в течение 30-120 мин.Показания (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией)Разовая доза и способ введенияРекомендуемая продолжительность леченияВнебольничная пневмония600 мг в/в10-14 днейГоспитальная пневмония600 мг в/в10-14 днейИнфекции кожи и мягких тканей600 мг в/в10-14 днейЭнтерококковые инфекции600 мг в/в14-28 дней
Продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинической эффективности.
Максимальная доза для взрослых составляет 600 мг 2 раза/сут.
Пациентов, которым в начале терапии препарат назначали в/в, в дальнейшем можно перевести на любую лекарственную форму для приема внутрь. При этом подбор дозы не требуется, т.к. биодоступность при приеме внутрь составляет почти 100%.
Правила введения раствора
Удалить защитную оболочку из фольги непосредственно перед проведением инфузии и в течение примерно 1 мин сживать инфузионный пакет, чтобы убедиться в отсутствии протечек. Если пакет протекает, то раствор нестерилен.
Инфузионные пакеты нельзя соединять последовательно.
Остатки неиспользованного раствора следует вылить в отходы. Не использовать частично заполненные упаковки.

Побочное действие Зивокс:

Со стороны пищеварительной системы: не менее 1% — извращение вкуса, тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. спастические), метеоризм, изменение показателей общего билирубина, АЛТ, АСТ, ЩФ.
Со стороны системы кроветворения: не менее 1% — обратимая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Прочие: не менее 1% — головная боль, кандидоз; очень редко — случаи периферической невропатии и невропатии зрительного нерва при применении более 28 дней (связь между применением Зивокса и развитием невропатии не доказана, поскольку в большинстве этих случаев пациенты или одновременно получали препараты, которые могут вызывать невропатию (амитриптилин, пароксетин, изониазид) и/или имели заболевания, которые могут привести к развитию невропатии (сахарный диабет, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, остеосаркома, абсцесс головного мозга).
Побочные реакции не зависят от дозы и, как правило, не требуют прекращения лечения.

Противопоказания к препарату:

– повышенная чувствительность к линезолиду и другим компонентам препарата

Применение при беременности и лактации.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения препарата Зивокс при беременности не проводилось. Применение Зивокса при беременности возможно только в случаях, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск.
Неизвестно, выделяется ли линезолид с грудным молоком кормящих женщин, поэтому следует проявлять особую осторожность при назначении препарата матери в период грудного вскармливания.

Особый указания по применению Зивокс.

При развитии диареи у пациентов, принимающих Зивокс, как и прочие антибактериальные препараты, следует учитывать риск развития псевдомембранозного колита.
Контроль лабораторных показателей
В процессе лечения необходимо проводить клинический анализ крови у пациентов с повышенным риском развития кровотечения, миелосупрессией в анамнезе, а также при одновременном применении препаратов, снижающих уровень гемоглобина или количество тромбоцитов или их функциональные свойства, а также у пациентов, получающих линезолид более 2 недель.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Прием препарата Зивокс не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Передозировка препаратом:

В настоящее время о случаях передозировки препарата Зивокс не сообщалась.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию (в т.ч. необходимо поддерживать уровень клубочковой фильтрации). Примерно 30% дозы выводится в течение 3 ч при гемодиализе.

Взаимодействие Зивокс с другими препаратами.

Линезолид является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО, поэтому у некоторых пациентов Зивокс может вызывать умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина гидрохлорида и фенилпропаноламина гидрохлорида. Учитывая это, при одновременном применении рекомендуется снижать начальные дозы адренергических препаратов (в т.ч. допамина и его агонистов) и в дальнейшем осуществлять подбор дозы титрованием.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном назначении Зивокса с азтреонамом и гентамицином не отмечалось изменения фармакокинетики линезолида.
Фармацевтическое взаимодействие
Зивокс в форме раствора для инфузий совместим со следующими растворами: 5% раствор глюкозы, 0.9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера для инъекций с лактозой.
Раствор для инфузий физически не совместим с амфотерицином В, хлорпромазином, диазепамом, пентамидином изетионатом, фенитоином натрия, эритромицином лактобионатом, ко-тримоксазолом.
Раствор для инфузий химически не совместим с цефтриаксоном натрия.
Не следует вводить дополнительные компоненты в раствор линезолида для инфузий. При назначении Зивокса одновременно с другими лекарственными средствами каждый препарат следует вводить отдельно.

Сроки у условия храниния препарата Зивокс.

Препарат следует хранить при комнатной температуре (не выше 25°C). Срок годности — 2 года.
До использования инфузионные пакеты следует хранить в оболочке из фольги и в картонной коробке. После вскрытия содержимое пакета следует использовать немедленно.

Зивокс – препарат относительно новый, производят его в Америке и Норвегии. В отечественной медицине выпускается под названием линезолид, относиться к группе антибактериальных препаратов. Как и любой другой антибиотик, зивокс отпускается из аптек только по рецепту, в соответствии со строгими показаниями.

Теперь разберем, как трактует зивокс инструкция по применению.

Действующее вещество антибиотика — линезолид-обладает выраженным противомикробным действием и является первым представителем новой антибактериальной группы препаратов оксазолидинонов.

1. Коринобактерии.
2. Энтерококки.
3. Листерии.
4. Стафилококки.
5. Стрептококки.
6. Пневмококки.
7. Клостридии и целый ряд других болезнетворных возбудителей.

Инструкция зивокса содержит сведения, что препарат преимущественно активен в отношении грамположительных микроорганизмов. Среди грамотрицательных бактерий линезолид действует более избирательно. Также антибиотик зивокс обладает огромным преимуществом – он не дает перекрестной резистентности с другими антибактериальными лекарствами. Это позволяет успешно использовать его в лечении госпитальных пневмоний и других тяжелых инфекций.

Способы применения

Антибиотик зивокс может приниматься перорально (через рот) в виде таблеток или суспензии, а также вводиться парентеральным путем. Понятно, что введение линезолида с помощью капельницы – процедура, возможная только в условиях стационара.

Врач может варьировать терапию зивоксом: к примеру, в остром периоде заболевания назначается внутривенное введение, а после пациент принимает препарат через рот. Лекарство назначается независимо от приема пищи, т. к. отлично всасывается в организме. По данным инструкции по применению зивокса биодоступность линезолида близка к 100%.

Мнение эксперта

Боли и хруст в спине и суставах со временем могут привести к страшным последствиям - локальное или полное ограничение движений в суставе и позвоночнике вплоть до инвалидности. Люди, наученные горьким опытом, чтобы вылечить суставы пользуются натуральным средством, которое рекомендует ортопед Бубновский...Читать подробнее»

Когда и как назначают линезолид

• С антибактериальной целью зивокс назначается при внегоспитальной и внутрибольничной пневмонии. Обычно осуществляется внутривенное капельное введение в течение 30 минут. Для ослабленных больных время инфузии может быть увеличено до 2 часов. Традиционная дозировка для лечения пневмонии – 600 мг дважды за сутки в течение 7 – 14 дней.
• При инфекционных заболеваниях кожи или мягких тканей препарат принимают перорально по 400-600 мг на прием дважды, в виде суспензии или таблеток.
• Энтерококковые инфекции предполагают терапию в той же дозировке, что и пневмонии, однако длительность курса может достигать 28 дней.
• В педиатрии препарат назначают из расчета 10 мг на один кг веса ребенка, причем для детей до 5 лет линезолид не показан.

Противопоказания и побочное действие

Не применяют антибиотик зивокс в период кормления грудью, а также при беременности. Возраст детей до 5 лет тоже является противопоказанием.

1. Головная боль.
2. Вздутие живота.
3. Диарея.
4. Тошнота.
5. Увеличение печеночных проб в биохимическом анализе.
6. Обратимая анемия и тромбоцитопения.
7. Кандидозы.
8. Индивидуальные аллергические реакции.

Взаимодействие с другими препаратами

Так как лекарство всегда назначается только доктором, он всегда учтет его совместимость с другими медикаментами. Линезолид нежелательно применять с некоторыми ингибиторами МАО, препаратами, которые назначают для лечения паркинсонизма, депрессивных состояний, алкоголизма. Ингибиторы МАО обычно принимаются длительно, и пациент должен обязательно напомнить о них лечащему врачу.

Нежелательно одновременное применение с цефтриаксоном, бисептолом, эритромицином. Если пациент получает допамин, при назначении линезолида нужно пересматривать дозировки, рассчитывать дозу допамина в сторону уменьшения.

Немного о секретах

Вы когда-нибудь испытывали постоянные боли в спине и суставах? Судя по тому, что вы читаете эту статью - с остеохондрозом, артрозом и артритом вы уже знакомы лично. Наверняка Вы перепробовали кучу лекарств, кремов, мазей, уколов, врачей и, судя по всему - ничего из вышеперечисленного вам так и не помогло... И этому есть объяснение: фармацевтам просто не выгодно продавать работающее средство, так как они лишатся клиентов! Тем не менее китайская медицина тысячелетиями знает рецепт избавления от данных заболеваний, и он прост и понятен.Читать подробнее»

Как видите, безобидный на первый взгляд антибактериальный препарат не очень прост в использовании, поэтому не рискуйте заниматься самолечением с его помощью.

Отступление о правильном приеме антибиотиков

• Принимать лекарство в одно и то же время суток. К примеру, если врач рекомендовал двукратный прием, желательно, чтобы лекарство принималось с интервалом 12 часов. Первая доза – 8.00 утром, вторая – 20.00 вечером.
• Если линезолид принимается длительно, после первой недели дополнительно назначаются противогрибковые препараты для профилактики кандидозов.
• Зивокс, как и все другие лекарства, можно запивать только водой. Соки, компоты, молоко – нежелательны. Газированные напитки запрещены.
• Во время лечения исключите из питания грейпфруты – они могут образовывать токсические соединения с некоторыми медикаментами.
• Если прием лекарства вы случайно пропустили, не стоит удваивать следующую. Просто примите препарат как можно скорее, и следующий интервал отсчитывайте от последнего приема.

Где купить препарат

Цена зивокса 600 мг в Москве составляет 10789 рублей за 10 таблеток. Понятно, что такого количества не хватает на курс лечения, поэтому сразу приобретайте 2 упаковки. По сравнению с таблетированным препаратом цена зивокса для инфузий несколько ниже — 9861 рублей за 10 пакетов по 300 мл.

Цена зивокса 600 мг в Беларуси составляет 700-800 тыс. белорусских рублей. Линезолид для инфузий в розничной продаже отсутствует, его закупают централизованно, для стационаров.

Украинские аптеки тоже реализуют препарат. На таблетированный зивокс 600 мг цена составляет 11390.00 гривен.

В заключение хотим развенчать общее мнение о том, что хорошие медикаменты – это дорогостоящие медикаменты. Это не совсем так, ведь цена препарата складывается из многих факторов, а не только из затрат на его производство. Что касается импортных лекарств, в стоимость входит все – и транспортировка, и таможенные сборы, и упаковка, и проч. Поэтому и стоят импортные медикаменты на порядок дороже. Поэтому всегда помните об альтернативе, ведь отечественные аналоги не хуже.

Состав

1 таблетка в оболочке Зивокс содержит:

Линезолида – 600 мг;

Прочие вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, крахмалгликолят натрия, гидроксипропилцеллюлоза, стеарат магния, воск, краситель, очищенная вода, изопропиловый спирт, спирт S.D.3A.

1 мл парентерального раствора Зивокс содержит:

Линезолида – 2 мг;

Прочие вещества: безводная лимонная кислота, цитрата натрия дигидрат, моногидрат глюкозы, вода очищенная для инъекций.

Фармакологическое действие

Зивокс – антибиотик нового поколения, содержащий линезолид – синтетическое вещество группы оксазолидинонов. Зивокс в испытаниях in vitro проявлял активность в отношении различных типов бактерий, включая образующие и не образующие внешнюю мембрану.

Механизм действия Зивокса связан со способностью селективно блокировать синтез белков в клетках микроорганизмов путём нарушения процесса трансляции в бактериальной рибосоме.

В ходе исследований установлена резистентность Haemophilus influenzae, Pseudomonas spp., Moraxella catarrhalis, а также Enterobacteriaceae и Neisseria species к линезолиду.

В ходе перекрестного рандомизированного плацебо-контролированного исследования установлено, что линезолид не оказывает значительного влияния на интервал QT.

Фармакокинетка

Линезолид в пищеварительном тракте всасывается достаточно хорошо (биодоступность достигает 100%). Показатели пиковых и минимальных концентраций, а также время получения пиковой концентрации в зависимости от формы выпуска препарата и дозы указаны в таблице:

Следует учитывать, что высокое содержание жиров в пище способствует снижению пиковой концентрации перорального линезолида на 17%, а также увеличивает время достижения наибольшей концентрации до 2,2 часов.

Линезолид неплохо распределяется в тканях, до 31% вещества в сыворотке находится в связанном состоянии, средний объем распределения – 40-50 л.

Метаболизируется линезолид с образованием двух основных неактивных производных – одно образуется ферментным путём, второе – неферментативным. В ходе исследований установлено минимальное участие цитохрома Р450 в метаболизме линезолида.

Экскретируется препарат преимущественно (65%) почками. Порядка 30% выводится в неизменном виде и 50% в виде производных, средний почечный клиренс порядка 40 мл/мин (эти данные указывают на чистую канальцевую реабсорбцию). Порядка 10% линезолида выводятся в форме производных кишечником.

Значительной разницы фармакокинетического профиля при приеме различных доз, а также приеме линезолида в разных формах выпуска не наблюдалось.

Дозирование Зивокса можно определять без учета формы выпуска.

Показания к применению

Зивокс применяют для лечения инфекционных болезней, которые ассоциированы с микроорганизмами, чувствительными к линезолиду. При заболеваниях, ассоциированных с грамотрицательными бактериями, необходимо рассматривать возможность комбинированной антибактериальной терапии.

Зивокс может быть назначен при:

• негоспитальной пневмонии;
• нозокомиальной пневмонии;
• осложненных инфекциях кожи и её придатков;
• неосложненных инфекциях кожи и придатков, в том числе ассоциированных с Streptococcus pyogenes и чувствительными к метициллину типами Staphylococcus aureus;
• инфекциях, ассоциированных с энтерококками, включая штаммы устойчивые к ванкомицину.

Способ применения

Зивокс применяют перорально или парентерально. Если лечение было начато с парентеральной формы – пациент может быть переведен на пероральное лечение аналогичной дозой линезолида.

Дозу Зивокса определяет врач.

Пациентам старше 12 лет при нозокомиальной и негоспитальной пневмонии, а также осложненных инфекциях кожи и придатков обычно рекомендуют по 600 мг линезолида дважды в сутки. Курс – 10-14 дней.

Пациентам старше 12 лет при болезнях, ассоциированных с Enterococcus faecium, обычно рекомендуют по 600 мг линезолида дважды в сутки. Курс – 14-28 дней.

Пациентам старше 12 лет при неосложненных инфекциях кожи и придатков обычно рекомендуют по 400-600 мг линезолида дважды в сутки. Курс – 10-14 дней.

При лечении Зивоксом важно соблюдать точные 12-часовые интервалы между применениями.

Безопасность линезолида при курсе лечения более 28 дней не установлена.

Пациентам с нарушениями функций почек коррекцию дозы не проводят, однако, учитывая кумуляцию неактивных метаболитов линезолида и отсутствие информации о последствиях такой кумуляции, пациенты с нарушенной функцией почек должны находиться под контролем врача. Пациентам, которым проводят процедуру диализа, линезолид следует принимать после сеанса диализа (порядка 30% дозы Зивокса выводится за 3-часовой сеанс гемодиализа).

Побочные действия

В ходе клинических исследований наиболее частыми нежелательными эффектами линезолида были тошнота, головная боль, нарушения стула и кандидоз . 3% пациентов требовалась отмена препарата в связи с побочными эффектами.

На фоне терапии препаратом Зивокс возможно развитие таких нежелательных явлений:

• Инфекции: оральные и вагинальные кандидозные инфекции, грибковые инфекции, вагинит , колит (в том числе псевдомембранозный).
• Система крови: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения, панцитопения, миелосупрессия, анемия (в том числе сидеробластная анемия).
• Метаболизм: гипонатриемия, лактатацидоз.
• ЦНС: металлический привкус, головная боль, конвульсии, нарушения сна, гипестезия, парестезия, головокружение, серотониновый синдром. Также возможны звон в ушах, нейропатия периферических нервов и зрительного нерва (сопровождающаяся нарушениями зрения, потерей зрения, изменением цветовосприятия).
• ССС: аритмия, флебит, гипертензия, транзиторная ишемическая атака, тромбофлебит.
• ЖКТ: рвота, нарушения стула, боль в животе (общая или локализованная), сухость слизистой оболочки рта, гастрит , диспепсия, глоссит, стоматит , панкреатит , изменения цвета языка и зубной эмали.
• Гепатобилиарная система: изменение показателей функциональных проб печени, повышение уровня АСТ, АЛТ и ЩФ, гипербилирубинемия.
• Мочевыделительная система: гиперурикемия, гиперкреатининемия, полиурия, недостаточность почек.
• Лабораторные показатели: увеличение уровней креатининкиназы, ЛДГ, амилазы, липазы и глюкозы, снижение уровней общего белка и альбумина, изменение уровней бикарбоната, кальция, натрия и калия. Реже отмечалось снижение уровня глюкозы (при нормальном питании), изменение уровня хлоридов, повышение уровня ретикулоцитов.

Прочие побочные явления: гипергидроз.

Аллергические реакции: анафилаксия, дерматит, крапивница , зуд, буллезные высыпания, алопеция , ангиоэдема.

Специфические реакции при парентеральном введении: усталость, лихорадка, гипертермия, боль в месте введения, жажда.

Другие побочные эффекты линезолида:

Миелосупрессия:

Сообщалось о случаях развития миелосупрессии на фоне терапии Зивоксом, в частности регистрировались случаи анемии, панцитопении, лейкопении и тромбоцитопении. В большинстве случаев после прекращения лечения показатели анализа крови возвращались к исходным. Риск миелосупрессии выше у пациентов с уже нарушенной формулой крови, нарушением функций почек, а также пожилых больных, при курсе лечения больше 28 суток и у пациентов, получающих препараты, способные вызывать или потенцировать миелосупрессию. Применение линезолида в таких случаях возможно исключительно при постоянном контроле врача и мониторинге формулы крови. Если отмечается развитие миелосупрессии, следует отменить линезолид, продолжение терапии возможно только по жизненным показаниям и при сопутствующем лечении миелосупрессии.

Диарея и псевдомембранозный колит:

Как и другие антибиотики Зивокс может приводить к развитию псевдомембранозного колита и диареи, которые ассоциированы с Clostridium difficile. При развитии диареи и симптомов псевдомембранозного колита пациенту следует сразу же обратиться за помощью специалиста. В большинстве случаев такие состояния требуют отмены линезолида и назначения специфической терапии. Применение препаратов, угнетающих моторику кишечника, при развитии диареи на фоне антибиотикотерапии запрещено.

Лактатацидоз:

В отдельных случаях при терапии линезолидом отмечалось развитие лактатацидоза, который сопровождается рвотой, тошнотой, низким уровнем бикарбонатов, болью в животе и гипервентиляцией. Развитие лактатацидоза требует немедленной помощи специалиста, который примет решение относительно дальнейшей антибиотикотерапии.

Нарушение функций митохондрий и нейропатия:

Зивокс может нарушать функцию митохондрий и угнетать синтез белков, вследствие чего могут развиваться лактатацидоз, нейропатия и анемия. Подобные побочные эффекты чаще всего регистрировались при продолжительном (более 28 дней лечении). Возможно появление нейропатии периферических нервов и зрительного нерва (возможно, до потери зрения). При развитии нарушений зрения необходимо обратиться к лечащему врачу, а также пройти обследование у офтальмолога. При появлении нейропатии необходимо оценить целесообразность дальнейшей терапии линезолидом.

Судороги:

Преимущественно у пациентов с указанием на судороги в анамнезе, при терапии Зивоксом возможно развитие судорог.

Суперинфекция:

В клинических исследованиях не проводилось изучения влияния линезолида на нормальную флору. В отдельных случаях при приеме антибиотиков возможно развитие кандидоза.

Противопоказания

Зивокс не назначают пациентам с непереносимостью линезолида и других антибиотиков этой группы.

Зивокс противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы МАО, а также на протяжении 2 недель после окончания курса терапии ингибиторами МАО.

В педиатрии Зивокс применяют только у детей, достигших 12 лет.

Пациентам с нарушенной функцией печени Зивокс назначают только под контролем врача и после оценки рисков и пользы.

С особой осторожностью (только при возможности постоянного мониторинга артериального давления) Зивокс необходимо назначать пациентам с:

• биполярной депрессией;
• неконтролируемой формой артериальной гипертензии;
• тиреотоксикозом;
• феохромоцитомой;
• острыми эпизодами головокружения;
• шизоаффективным расстройством.

Зивокс следует с особой осторожностью выписывать пациентам, получающим трициклические антидепрессанты, триптаны, симпатомиметики, допаминергические средства, вазопрессорные препараты, а также препараты, угнетающие обратный захват серотонина, петидин и буспирон.

Зивокс с осторожностью назначают больным старше 65 лет (в связи с повышенным риском миелосупрессии).

Учитывая повышенный риск миелосупрессии, следует с осторожностью выписывать Зивокс пациентам, принимающим препараты, которые могут уменьшать уровень форменных элементов крови и гемоглобина, а также больным с:

• выраженной недостаточностью почек;
• анемией;
• тромбоцитопенией;
• гранулоцитопенией.

Курс терапии Зивоксом более 10-14 дней всем пациентам следует назначать с осторожностью.

Линезолид необходимо с осторожностью применять у больных, имеющих в анамнезе указания на псевдомембранозный колит и диарею, которые развились вследствие приема антибактериальных препаратов.

Пациентам, которые проходят или недавно проходили курс терапии противотуберкулезными средствами, следует с осторожностью рекомендовать Зивокс (в связи с повышенным риском нейропатии).

Пациентам с судорогами в анамнезе следует с осторожностью рекомендовать линезолид.

Зивокс не изучали у пациентов с гангреной, диабетической стопой, ишемическими поражениями и пролежнями – не следует применять препарат для лечения подобных состояний.

Беременность

У человека не исследовалось влияние Зивокса на фертильность, а также течение беременности и развитие плода. У животных Зивокс проявлял репродуктивную токсичность, что свидетельствует о потенциальном риске у человека. В период беременности линезолид может назначаться только под контролем врача и при наличии жизненных показаний.

В исследованиях на животных линезолид проникал в грудное молоко. Учитывая потенциальный риск для ребенка, в период лактации применять линезолид не следует, если избежать терапии линезолидом нельзя – следует завершить кормление грудью ребенка.

Лекарственное взаимодействие

Вероятно увеличение артериального давления при сочетанном приеме Зивокса с симпатомиметиками (прямого и непрямого действия), допаминергическими средствами и вазопрессорными препаратами.

Зивокс может приводить к развитию серотонинового синдрома при одновременном приеме с серотонинергическими препаратами. Подобная комбинация не рекомендуется, исключением являются случаи, когда оба препарата назначены по жизненным показаниям (в таких случаях врачу необходимо контролировать состояние пациента и при развитии серотонинового синдрома принимать решение об отмене одного из препаратов, учитывая риски и возможность появления синдрома отмены после прекращения приема серотонинергического препарата).

Фото препарата

Латинское название: Zivox

Код ATX: J01XX08

Действующее вещество: Линезолид (Linezolid)

Производитель: Pharmacia & Upjohn Company (США)

Описание актуально на: 30.11.17

Зивокс – антибиотик из группы оксазолидинонов, обладающий противомикробным действием.

Форма выпуска и состав

Зивокс выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, раствора для инфузий и гранул для приготовления суспензии.

Таблетки овальные, белого цвета. Выпускаются по 10 штук в контурных ячейковых упаковках. В одной картонной пачке содержится 1 упаковка.

Раствор бесцветный либо с желтым оттенком, прозрачный. Выпускается по 100, 200 и 300 мл в инфузионных пакетах. В одной картонной пачке 10 пакетов.

Гранулы белые, допускается наличие желтоватого оттенка. Выпускаются по 66 г во флаконах темного стекла в комплекте с мерной ложкой. В одной картонной пачке содержится1, 5 или 10 флаконов.

Действующим веществом Зивокса является линезолид.

Вспомогательными веществами таблеток выступают следующие компоненты:

• Гидроксипропилцеллюлоза;
• Стеарат магния;
• Кукурузный крахмал;
• Натриевая соль гликолята крахмала;
• Карнаубский воск;
• Красные фармацевтические чернила OpacodeRedFGE-15040;
• Краситель Opadry White Y-1-18202-A.

Вспомогательными веществами раствора Зивокс являются следующие компоненты:

• Моногидрат глюкозы;
• Лимонная кислота безводная;
• Дигидрат цитрата натрия;
• Вода для инъекций.

Вспомогательными веществами гранул Зивокс выступают следующие компоненты:

• МКЦ и натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы;
• Сахароза;
• Аспартам;
• Коллоидный диоксид кремния;
• Ксантановая смола;
• Хлорид натрия;
• Лимонная кислота;
• Маннит;
• Цитрат натрия;
• Бензоат натрия;
• Апельсиновый кремовый ароматизатор;
• Ванильный ароматизатор;
• Подсластитель Sweet-am 918/.005;
• Апельсиновый ароматизатор;
• Подсластитель Mafco Magnasweet 135;
• Мятный ароматизатор S.D. F93125.

Показания к применению

Согласно инструкции, Зивокс применяется при лечении инфекционно-воспалительных заболеваний, которые вызваны чувствительными к препарату анаэробными и аэробными грамположительными микроорганизмами:

• Инфекции кожи и мягких тканей;
• Энтерококковые инфекции;
• Внебольничная пневмония;
• Госпитальная пневмония;
• Инфекции, сопровождающиеся бактериемией.

По инструкции, Зивокс используется также при инфекциях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, подтвержденных или подозреваемых (в составе комбинированного лечения).

Противопоказания

Согласно инструкции, Зивокс противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам, входящим в его состав.

Препарат в форме таблеток не назначается в возрасте до 12 лет.

Способ применения и дозировка

Таблетки Зивокс можно принимать во время или между приемами пищи. При внебольничной и госпитальной пневмонии, а также инфекциях кожи и мягких тканей назначается доза по 600 мг для перорального применения каждые 12 часов. Курс терапии составляет 10-14 дней. При инфекциях, сопровождающихся бактериемией, доза одинаковая. Продолжительность терапии – 2-3 недели.

Раствор вводится в течение 30-120 минут. Взрослым пациентам при госпитальной и внебольничной пневмонии, а также инфекциях мягких тканей и кожи рекомендуется вводить по 600 мг каждые 12 часов на протяжении 10-14 дней. При энтерококковых инфекциях доза одинаковая, а курс терапии - 2-3 недели.

Детям до 12 лет при пневмонии и инфекциях кожи и мягких тканей рекомендуется доза Зивокса, рассчитанная по схеме 10 мг на 1 кг массы тела каждые 8 часов. Курс лечения – 10-14 дней, в случаях энтерококковых инфекций – 2-3 недели.

Побочные действия

Применение Зивокса может приводить к следующим побочным реакциям со стороны пищеварительной системы:

• Тошнота и рвота;
• Запор или диарея;
• Метеоризм;
• Изменение окрашивания языка;
• Боли в животе;
• Кандидоз слизистой ротовой полости.

Со стороны нервной системы на фоне использования препарата могут наблюдаться головные боли и головокружения, бессонница, извращение вкуса и судороги.

В отдельных случаях применение Зивокса может приводить к следующим побочным реакциям:

• Повышение артериального давления;
• Сыпь;
• Вагинальный кандидоз;
• Фарингит и кашель;
• Лихорадка;
• Нейропатия зрительного нерва;
• Изменение окраски зубной эмали;
• Лактоацидоз;
• Анафилаксия;
• Анемия;
• Панцитопения;
• Тромбоцитопения;
• Повышенная утомляемость.

Особые указания

Применение Зивокса в период беременности и грудного вскармливания не рекомендуется. Использование средства во время беременности возможно по показаниям врача в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка. При необходимости использования средства в период лактации необходимо перейти на искусственное кормление.

С осторожностью назначается препарат при наличии печеночной или почечной недостаточности, а также системных инфекций, которые представляют угрозу для жизни.

При отсутствии мониторинга артериального давления Зивокс не следует принимать больным с феохромоцитомой, неконтролируемой артериальной гипертензией, тиреотоксикозом и при использовании следующих препаратов:

• Дофамин;
• Фенилпропаноламин;
• Добугамин;
• Псевдоэфедрин;
• Эпинефрин;
• Норэпинефрин.

Следует учитывать вероятность развития псевдомембранозного колита у пациентов, которые принимают антибактериальные средства.

У больных с повышенным риском развития кровотечений, при одновременном использовании средств, которые снижают содержание гемоглобина, или с миелосупрессией в анамнезе следует проводить мониторинг показателей крови.

В период применения Зивокса необходимо воздержаться от управления автомобильным транспортом и занятий видами деятельности, связанными с повышенным риском.

Препарат отпускается из аптек по рецепту врача.

Аналоги

Синонимами Зивокса являются Амизолид, Линезолид-Тева, Зеникс.

Аналогами средства выступают препараты Гексаметилентетрамин, Нитроксолин-АКОС, Диоксидин, Галенофиллипт, Кирин, Ристомицина сульфат, Фосфомицин, Сангвиритрин, Эвкалипта настойка, Урофосфабол, Монурал.

Сроки и условия хранения

Согласно инструкции, Зивокс следует хранить в месте, недоступном для детей.

Температура хранения раствора – до 25 °C, таблеток и гранул – до 30 °C.

Срок годности препарата составляет 3 года.