Жаропонижающие средства для детей назначаются педиатром. Но бывают ситуации неотложной помощи при лихорадке, когда ребенку нужно дать лекарство немедленно. Тогда родители берут на себя ответственность и применяют жаропонижающие препараты. Что разрешено давать детям грудного возраста? Чем можно сбить температуру у детей постарше? Какие лекарства самые безопасные?
Верапамил: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Verapamil
Код ATX: C08DA01
Действующее вещество: верапамил (verapamil)
Производитель: ОАО «Биосинтез», Оболенское, СТИ-МЕД-СОРБ, Ирбитский химфармзавод, АВВА-РУС (Россия), Хемофарм концерн А.Д. (Югославия), Pharbita (Нидерланды), BASF Generics (Германия), АО «Алкалоид» (Республика Македония)
Актуализация описания и фото: 29.12.2017
Верапамил – препарат с антиаритмическим, антиангинальным и антигипертензивным действием.
Форма выпуска и состав
Верапамил выпускается в следующих лекарственных формах:
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 10 шт. в блистерах, по 1 или 5 блистеров в картонной пачке);
- Раствор для внутривенного введения: бесцветный, прозрачный (в бесцветных стеклянных ампулах по 2 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 или 10 упаковок в картонной пачке).
В состав 1 таблетки входит:
- Действующее вещество: гидрохлорид верапамила – 40 или 80 мг;
- Вспомогательные компоненты: двузамещенный фосфат кальция, крахмал, бутилгидроксианизол, очищенный тальк, стеарат магния, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана, индигокармин.
В состав 1 ампулы инъекционного раствора входит:
- Действующее вещество: гидрохлорид верапамила – 5 мг;
- Вспомогательные компоненты: хлорид натрия – 17 мг, гидроксид натрия – 16,8 мг, моногидрат лимонной кислоты – 42 мг, концентрированная хлористоводородная кислота – 0,0054 мл, вода для инъекций – до 2 мл.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Верапамил – препарат с антиаритмическим, антигипертензивным и антиангинальным действием. Является блокатором медленных кальциевых каналов. Препятствует трансмембранному поступлению ионов кальция (а также, возможно, ионов натрия) в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов, а также в клетки проводящей системы миокарда. Антиаритмический эффект верапамила, вероятно, обусловлен блокадой медленных каналов проводящей системы сердца. На электрическую активность синоатриального и атриовентрикулярного узла влияет поступление кальция в клетки по медленным каналам. Верапамил ингибирует поступление кальция, замедляет атриовентрикулярное проведение, что приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода в AV узле в зависимости от частоты сердечных сокращений. У пациентов с трепетанием предсердий и/или мерцательной аритмией этот эффект вызывает снижение частоты сокращений желудочков. Верапамил препятствует повторному входу возбуждения в AV узле и способствует восстановлению правильного синусового ритма у пациентов, страдающих пароксизмальной наджелудочковой тахикардией, в том числе синдромом Вольфа – Паркинсона – Уайта.
Прием Верапамила не влияет на проведение импульса по дополнительным проводящим путям, а также не приводит к изменению нормального потенциала действия предсердий либо времени внутрижелудочкового проведения. При этом препарат способствует снижению амплитуды, скорости деполяризации и проведения импульса в измененных волокнах предсердий. Верапамил не вызывает спазмов периферических артерий, не изменяет общую концентрацию кальция в сыворотке крови. Действующее вещество способствует снижению постнагрузки и сократимости миокарда. Отрицательный инотропный эффект верапамила у большинства пациентов (в том числе при органических поражениях сердца) нивелируется понижением постнагрузки. Обычно при этом сердечный индекс не уменьшается, однако при тяжелой или умеренной хронической сердечной недостаточности (при давлении заклинивания в легочной артерии свыше 20 мм ртутного столба и при фракции выброса левого желудочка до 35%) существует вероятность острой декомпенсации хронической сердечной недостаточности. В результате болюсного внутривенного введения максимум терапевтического действия верапамила наступает спустя 3–5 минут. При внутривенном введении Верапамила в стандартной терапевтической дозе (5–10 мг) наблюдается транзиторное, чаще всего бессимптомное, понижение нормального артериального давления, системного сосудистого сопротивления, а также сократимости. Зафиксировано незначительное повышение давления заполнения левого желудочка.
Фармакокинетика
При пероральном приеме:
- абсорбция: около 90–92% препарата абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность верапамила невысока (примерно 20%), что объясняется эффектом первого прохождения через печень. Содержание в плазме крови повышается постепенно. Максимальная концентрация в плазме крови составляет 81,34 нг/мл. Среднее время достижения максимальной концентрации – 4,75 ч. Через 1 сутки после приема препарата в плазме крови обнаруживаются достаточно высокие терапевтические концентрации (51,6 нг/мл). Связь с белками плазмы – около 90%;
- распределение: при приеме однократной дозы период полувыведения составляет от 2,8 до 7,4 ч, а при повторном приеме препарата – от 4,5 до 12 ч. У пожилых пациентов период полувыведения повышается. Верапамил переходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, экскретируется в грудное молоко;
- метаболизм: метаболизируется в печени (эффект первого прохождения). Зафиксировано 12 метаболитов верапамила, основным из которых является фармакологически активный норверапамил. Другие метаболиты в основном неактивны;
- выведение: с мочой выводится приблизительно 70% принятой дозы Верапамила, а с калом – примерно 16% и более на протяжении 5 суток после перорального приема препарата. В неизмененном виде из организма выводится 3–4%.
При внутривенном введении:
- распределение: в тканях организма верапамил распределяется хорошо. У здоровых добровольцев объем распределения составляет от 1,6 до 1,8 л/кг. Около 90% связывается с белками плазмы;
- метаболизм: в ходе метаболических исследований in vitro показано, что верапамил метаболизируется изоферментами CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C18 и CYP2C9 семейства цитохрома P 450 . При приеме внутрь здоровыми добровольцами верапамил интенсивно метаболизировался в печени с образованием 12 метаболитов, большая часть которых присутствовала в следовых количествах. К основным метаболитам относятся формы О- и N-деалкилированных производных верапамила. В ходе исследований на собаках выявлено, что только норверапамил является фармакологически активным метаболитом (около 20% в сравнении с исходным соединением). Верапамил переходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в незначительных количествах экскретируется в грудное молоко;
- выведение: кривая изменения содержания верапамила в крови имеет биэкспоненциальный характер с быстрой ранней фазой распределения (период полувыведения – около 4 мин), а также более медленной терминальной фазой выведения (период полувыведения – от 2 до 5 ч). На протяжении 24 ч выводится почками примерно 50% дозы препарата, в течение 5 суток – 70%. Через кишечник выводится около 16% дозы верапамила. В неизмененном виде из организма выводится 3–4% верапамила. Общий клиренс верапамила приблизительно соответствует печеночному кровотоку – около 1 л/ч/кг (диапазон от 0,7 до 1,3 л/ч/кг).
При нарушении функции почек фармакокинетические параметры верапамила не изменяются, что было зафиксировано в ходе исследований в двух группах пациентов: без нарушения функции почек и с почечной недостаточностью в терминальной стадии. Норверапамил и верапамил не выводятся при помощи гемодиализа.
Возрастной показатель может изменять фармакокинетические параметры верапамила в случае его применения у пациентов с артериальной гипертензией. У пожилых пациентов период полувыведения может быть увеличен. Взаимосвязь между возрастом и антигипертензивным действием препарата не выявлена.
Показания к применению
Таблетки
- Нарушения сердечного ритма, включая пароксизмальную наджелудочковую тахикардию, мерцание и трепетание предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковую экстрасистолию – для лечения и профилактики;
- Нестабильная стенокардия (стенокардия покоя), хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), вазоспастическая стенокардия (вариантная стенокардия, стенокардия Принцметала) – для лечения и профилактики;
- Артериальная гипертензия – для лечения.
Инъекционный раствор
Верапамил в виде инъекционного раствора применяют для купирования приступов суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии, предсердной экстрасистолии, пароксизмов трепетания и мерцания предсердий.
Противопоказания
Абсолютные:
- Хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
- Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
- Синоатриальная блокада;
- Синдром слабости синусового узла;
- Кардиогенный шок (кроме вызванного аритмией) (для таблеток);
- Выраженная брадикардия (для таблеток);
- Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (для таблеток);
- Острая сердечная недостаточность (для таблеток);
- Атриовентрикулярная блокада II и III степени (кроме больных с искусственным водителем ритма) (для таблеток);
- Артериальная гипотензия (для инъекционного раствора);
- Острый инфаркт миокарда (для инъекционного раствора);
- Стеноз устья аорты (для инъекционного раствора);
- Дигиталисная интоксикация (для инъекционного раствора);
- Желудочковая тахикардия (для инъекционного раствора);
- Синдром Лауна-Ганонга-Левина или синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта в сочетании с трепетанием либо фибрилляцией предсердий (исключая пациентов с кардиостимулятором) (для инъекционного раствора);
- Порфирия (для инъекционного раствора);
- Одновременная терапия с внутривенным введением бета-адреноблокаторов;
- Возраст до 18 лет;
- Беременность и период лактации (для инъекционного раствора);
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Относительные (Верапамил следует применять с осторожностью при наличии следующих состояний/заболеваний):
- Атриовентрикулярная блокада I степени;
- Брадикардия;
- Выраженные функциональные нарушения почек и печени;
- Артериальная гипотензия при систолическом давлении ниже 100 мм рт.ст. (для таблеток);
- Хроническая сердечная недостаточность I и II степени (для таблеток) и I и IIА степени (для инъекционного раствора);
- Одновременный прием с бета-адреноблокаторами (для инъекционного раствора);
- Инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью (для инъекционного раствора);
- Пожилой возраст (для инъекционного раствора).
Инструкция по применению Верапамила: способ и дозировка
Таблетки
Верапамил принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, предпочтительнее – во время или после приема пищи.
Режим дозирования и длительность терапии врач устанавливает индивидуально в зависимости от состояния пациента, степени тяжести и особенностей течения болезни, а также эффективности препарата.
Начальная взрослая разовая доза при лечении артериальной гипертензии и для профилактики приступов стенокардии, аритмии составляет 40-80 мг, кратность приема – 3-4 раза в день. Разовую дозу в случае необходимости увеличивают до 120-160 мг (максимально – 480 мг в день).
При выраженных функциональных нарушениях печени терапию целесообразно начинать с наименьших доз (максимально – 120 мг в день).
Инъекционный раствор
Верапамил следует вводить внутривенно, медленно, на протяжении не меньше 2 минут, непрерывно контролируя электрокардиограмму, частоту сердечных сокращений и артериальное давление. У пожилых больных с целью снижения риска развития нежелательных действий введение раствора нужно проводить в течение, по крайней мере, 3 минут.
При купировании пароксизмальных нарушений сердечного ритма Верапамил вводят внутривенно струйно по 2-4 мл 0,25% раствора (5-10 мг), контролируя электрокардиограмму и артериальное давление. В случаях отсутствия эффекта возможно повторное введение такой же дозы препарата через 30 минут. Для разведения 2 мл 0,25% раствора Верапамила используют 100-150 мл 0,9% раствора хлорида натрия.
Побочные действия
Таблетки
- Центральная нервная система: головная боль, головокружение; в редких случаях – заторможенность, повышенная нервная возбудимость, повышенная утомляемость;
- Пищеварительная система: рвота, тошнота, запоры; в отдельных случаях – транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз в плазме крови;
- Сердечно-сосудистая система: покраснение лица, AV-блокада, выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности (при применении высоких доз препарата, в особенности у предрасположенных пациентов);
- Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь;
- Прочие: периферические отеки.
Инъекционный раствор
- Пищеварительная система: тошнота, увеличение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;
- Центральная нервная система: повышенная утомляемость, тревожность, головная боль, головокружение, обморок, экстрапирамидные нарушения, заторможенность, астения, депрессия, сонливость;
- Сердечно-сосудистая система: выраженная брадикардия (не меньше 50 ударов в минуту), выраженное снижение артериального давления, усугубление либо развитие сердечной недостаточности, тахикардия; возможно – развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (в особенности у пациентов с тяжелыми обструктивными поражениями коронарных артерий), аритмии (включая трепетание и мерцание желудочков); при быстром введении раствора – асистолия, атриовентрикулярная блокада III степени, коллапс;
- Аллергические реакции: гиперемия кожи лица, сыпь, кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона);
- Прочие: отек легких, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации, бессимптомная тромбоцитопения, периферические отеки (включая отечность лодыжек, голеней и стоп).
Передозировка
Симптомы: выраженное понижение артериального давления (иногда до уровня, который невозможно измерить), потеря сознания, шок, выскальзывающий ритм, атриовентрикулярная блокада I или II степени (часто наблюдаются периоды Венкебаха с выскальзывающим ритмом или без него), полная атриовентрикулярная блокада, сопровождающаяся полной атриовентрикулярной диссоциацией, остановка сердца, остановка синусового узла, синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, синоатриальная блокада, асистолия.
В случае раннего выявления (следует учитывать, что при пероральном приеме высвобождение и всасывание верапамила в кишечнике происходит на протяжении 2 суток) назначается промывание желудка, если с момента применения прошло не более 12 часов. При сниженной моторике желудочно-кишечного тракта (при отсутствии кишечных шумов) данную меру можно проводить в более поздних периодах.
Лечение симптоматическое и зависит от клинической картины передозировки.
Специфическим антидотом является кальций. Для лечения передозировки вводят раствор кальция глюконата 10% (10–30 мл) внутривенно либо медленно в виде капельной инфузии. В случае необходимости допускается повторение процедуры.
При синусовой брадикардии, атриовентрикулярной блокаде II и III степени, остановке сердца показаны изопреналин, атропин, орципреналин либо стимуляция сердца.
При артериальной гипотензии назначаются норэпинефрин (норадреналин), добутамин, допамин. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания
Во время терапии необходимо контролировать функцию дыхательной и сердечно-сосудистой системы, уровень электролитов и глюкозы в крови, количество выделяемой мочи и объем циркулирующей крови.
При внутривенном введении Верапамила возможно удлинение интервала PQ при концентрации в плазме крови выше 30 мг/мл.
Верапамил следует применять с осторожностью водителям транспортных средств и людям, чья профессия связана с повышенной концентрацией внимания (из-за снижения скорости реакции).
Применение при беременности и лактации
Согласно инструкции, Верапамил противопоказано применять в периоды беременности и лактации.
Данные о применении препарата у беременных отсутствуют.
В ходе исследований на животных прямое или косвенное токсическое действие на репродуктивную систему не выявлено. Поскольку результаты исследований на животных не позволяют достоверно прогнозировать ответ на терапию препаратом у человека, Верапамил при беременности можно применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери выше предполагаемого риска для ребенка.
Для препарата характерно проникновение через плацентарный барьер, также он обнаруживается в крови пупочной вены во время родов.
Верапамил и метаболиты экскретируются в грудное молоко. Согласно имеющимся ограниченным данным, доза Верапамила, которую получает грудной ребенок с молоком, довольно низка (от 0,1 до 1% от количества принятого матерью Верапамила). Поскольку нельзя исключить вероятность осложнения для грудных детей, препарат во время грудного вскармливания допускается применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери выше предполагаемого риска для ребенка.
Применение в детском возрасте
Запрещено использовать Верапамил для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
При тяжелой почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью, назначая более низкую начальную дозу.
При нарушениях функции печени
При нарушении функции печени и тяжелой печеночной недостаточности препарат следует применять с осторожностью, назначая более низкую начальную дозу.
Применение в пожилом возрасте
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Верапамила с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:
- Антиаритмические средства, бета-адреноблокаторы и ингаляционные анестетики: усиление кардиотоксического эффекта (увеличивается опасность развития атриовентрикулярной блокады, резкого понижения частоты сердечных сокращений, развития сердечной недостаточности, резкого снижения артериального давления);
- Антигипертензивные средства и диуретики: усиление гипотензивного эффекта Верапамила;
- Дигоксин: увеличение уровня концентрации дигоксина в плазме крови (для выявления оптимальной дозировки препарата и предотвращения интоксикации следует контролировать его уровень в плазме крови);
- Циметидин и ранитидин: увеличение уровня концентрации Верапамила в плазме крови;
- Теофиллин, празозин, циклоспорин: увеличение их концентрации в плазме крови;
- Миорелаксанты: усиление миорелаксирующего действия;
- Рифампицин, фенобарбитал: уменьшение концентрации Верапамила в плазме крови и ослабление его действия;
- Ацетилсалициловая кислота: увеличение вероятности возникновения кровотечений;
- Хинидин: увеличение уровня концентрации хинидина в плазме крови, усиление риска понижения артериального давления, при гипертрофической кардиомиопатии – развитие выраженной артериальной гипотензии;
- Карбамазепин, литий: увеличение опасности развития нейротоксических эффектов.
Аналоги
Аналогами Верапамила являются: Изоптин, Изоптин СР 240, Каверил, Финоптин, Лекоптин, Галлопамил, Верапамил Софарма, Верапамил-Эском, Нифедипин, Нифедипин Ретард, Амлодипин, Никардипин, Риодипин, Нимодипин.
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.
Срок годности – 3 года.
Верапамил – лекарственное средство, применяющееся при патологиях сосудистого характера и некоторых видах сердечных . По действию на организм является одним из блокаторов каналов кальция. Аналогов у Верапамила множество, все имеют направление закрытия кальциевых каналов.
По международному классификатору имеет номер 53-53-9. При пользовании препаратом внимательно изучают инструкцию по применению, так как имеются противопоказания для отдельных категорий больных. Итак, давайте рассмотрим инструкцию по применению препарата Верапамил, показания к применению, его цену, отзывы, аналоги.
Особенности препарата
Состав
Компонентный состав таблеток Верапамила включает главное действующее вещество – верапамила гидрохлорид. Полное химическое название вещества по номенклатуре ИЮПАК рассматривается как производное бензолацетонитрила с несколькими сложными заместителями и представленное в гидрохлоридной форме. Порошок вещества белого цвета имеет хорошую растворимость в воде и органических растворителях.
Молекулярная формула гидроксида верапамила – С 27 Н 38 N 2 O 4 .
В качестве вспомогательных веществ для лучшего рассасывания таблетированной формы и придания формы в состав Верапамила входят стеариновый магний, бутилгидроксианизол, желатин, крахмал, дигидрофосфат кальция, оксид титана, тальк и пищевое производное целлюлозы.
Лекарственные формы
- Верапамил производится в двух лекарственных формах: таблетированной и инъекционной. В зависимости от фирмы-производителя препарата и ряда других причин минимальная цена как таблеток, так и ампул зарегистрирована по 46 рублей за упаковку (производитель ампул – фармацевтическая компания «Биосинтез», производитель таблеток – «Озон»).
- Компания «Алкалоид» поставляет по более дорогой стоимости Верапамил, но в ассортименте представлены таблетки лекарственного средства по 40 мг и 80 мг и ампулы от 54 до 70 рублей.
- Наибольшая стоимость зарегистрирована таблеток Верапамила ретард 240 мг на отметке 178 рублей.
Таблетки упакованы в блистеры по 10 штук. Таблетки и ампулы упаковываются в коробки из картона. Далее мы рассмотрим механизм действия Верапамила.
Фармакологическое действие
Действуя изнутри на мембрану клетки, Верапамил закрывает каналы кальция и блокирует вход и выход ионов кальция через мембранный комплекс. Степень поляризации мембраны играет ведущую роль в активации закрытия каналов кальция. Чем менее поляризована клеточная мембрана, тем больше возможностей действующего вещества для блокировки канала. Каналы натрия и одна из разновидностей адренорецепторов оказываются зависимыми от Верапамила, но в меньшей степени, чем каналы кальция.
- Верапамил снижает частоту сокращений поперечнополосатой мышечной ткани сердца, уменьшает скорость проведения нервных импульсов в синусно-предсердном и атриовентрикулярном узле, устраняет спазмы периферических артерий и артериол, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление.
- Снижает дисбаланс между количеством требуемого и потребляемого кислорода.
- Обладает вазодилатирующим свойством по отношению к сосудам, результатом чего является снижение систолического давления.
- Снижает напряжение миокарда в левом желудочке, купирует спазмы венечных артерий сердца, предупреждая развитие стенокардии.
- Уменьшаются головные боли при нарушении кровообращения в сосудах головного мозга.
- Повышается отток крови из желудочков, снижается привыкание и устойчивость клеток злокачественных опухолей к действию химиотерапевтических препаратов.
Фармакокинетика
Верапамил выводится пищеварительной системой (примерно шестая часть), основная система для экскреции метаболитов препарата – мочевыделительная. Первичный распад лекарственного средства осуществляется печеночными клетками.
Злоупотребление беременными женщинами препарата вызывает внутриутробный летальный исход плода. Верапамил легко проникает через гематомолочный и гематопланцетарный барьеры. Тесты, проводимые на влияние лекарственного средства на повышение частоты мутагенности и перерождения тканей в злокачественные опухоли, показали отрицательный результат.
Фармакодинамика
Всасываемость действующего вещества в желудочно-кишечном тракте высокая, более 90%. Величина биодоступности колеблется от 20 до 35%. Лекарственное действие гидрохлорида верапамила оказывается вкупе с плазменными белками, связь с которыми достигает более 90%.
Промежуточный продукт распада Верапамила – новерапамил, обладающий активностью действующего вещества, но фармакологический эффект в 5 раз слабее.
- Действие препарата продолжается на протяжении 9 часов, у таблеток и капсул с пролонгированным действием – 1 суток.
- Внутривенное введение лекарственного средства обеспечивает эффект при аритмии на 2 часа, при анализе крови после введения сохраняется в плазме в виде свободного вещества около 20 минут.
- Период полураспада составляет 3-7,5 часа, повторный прием в условиях насыщения ферментативной системы печени составляет от 4 до 12 часов.
- Ранний распад после внутривенного введения не превышает 4,5 минут. Поздний распад происходит в промежутке 2-5 часов.
Показания
Верапамил показан при:
- гипертонии легочных сосудов;
- резком повышении систолического давления (внутривенные инъекции);
- средней степени протекания ;
- с учащенным ритмом;
При беременности следует оценить возможный риск Верапамил на организм плода. Применяется в случаях превышения потенциальной опасности здоровью матери. Грудное вскармливание не рекомендуется, если начат прием препарата ввиду полного проникновения через плаценту. Детям разрешается использовать препарат в дозировке, указанной врачом-педиатром.
Противопоказания
Верапамил ограничен к употреблению в случаях:
- лактационном периоде у женщины;
- детском возрасте, если имеется возможность выбора более мягких антиангинальных и антигипертензивных средств;
- периоде беременности;
- индивидуальной чувствительности к верапамилу гидрохлорида;
- острой фазе ;
- тахикардии желудочков;
- всех формах ;
- предварительного введения лекарственного вещества для блокады β-адренорецепторов;
- фибрилляции предсердий;
- токсической дистрофии миокарда лекарственного происхождения;
- порфириновой болезни;
- других сердечных отклонениях, если врач считает их опасными для применения.
Инструкция по применению
Длительность лечебного периода Верапамилом определяется лечащим врачом, учитывающим степень тяжести болезни, возраст пациента, эффективности проводимого лечения, особенностей протекания болезни. Капсулы и таблетки Верапамила следует употреблять при приеме пищи или после.
Лекарственный препарат не разрешено использовать в дозе более 0,48 г в сутки. Одноразовая доза не должна превышать 0,16 г. Обычно доктором назначается дозировка по 2 таблетки 3 раза в сутки (таблетка 40 мг). Пациенты с печеночными патологиями могут получать дозу, в 3 раза меньшую, чем у пациентов с относительно здоровой печенью.
Побочные действия Верапамила
Прием препарата может сопровождаться отечностью концевых отделов конечностей, покраснением кожи и зудом у пациентов, склонных к аллергическим реакциям на химические вещества. Отдельные пациенты испытывают быстрое утомление, головную боль, низкую скорость реагирования на происходящие события, систолическую гипотонию, урежение ритма сердечных сокращений.
Высокие дозы Верапамила могут спровоцировать сердечную недостаточность. Описаны случаи реакций со стороны желудочно-кишечного тракта в виде запоров, позывов к рвоте.
Особые указания
Во время приема Верапамила пациент нуждается во врачебном контроле за деятельностью кровеносной и дыхательной систем, концентрацией ионов и сахара в плазме крови, объема диуреза и циркулирующей крови.
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Общие характеристики. Состав:
Активного вещества: верапамила гидрохлорида (в пересчете на 100 % вещество) - 40 мг вспомогательные вещества: ядро - лактоза (сахар молочный), кальций стеарат, крахмал картофельный, тальк, полисорбат (твин-80), повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный); оболочка - Онадрай II (серия 85) (спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол (полтэтиленгликоль 3350), титана диоксид, краситель железа оксид, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового, алюминиевый лак на основе желтого солнечный закат, алюминиевый лак на основе индигокармина).
Описание: таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые двояковыпуклые.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Он обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью. Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление. Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий. Верапамил является препаратом выбора для лечения вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма.
Фармокинетика. При приеме внутрь всасывается более 90 % от принятой дозы. Биодоступность - 10-20 %. Максимальная концентрация (Сmax) препарата в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь (80-400 нг/мл). Верапамил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Основными метаболитами являются норверапамил, N-деалкилверапамил и N-деалкилнорверапамил. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Связь с белками плазмы крови- 90 %. Период полувыведения при приеме однократной дозы составляет 2,8 - 7,4 часа; при приеме повторных доз - 4,5 - 12 часов. Выводится в небольшом количестве в неизмененном виде (3-4 %), остальная часть - в виде метаболитов (70 %) почками, около 25 % - с желчью. Секреция с грудным молоком низкая.
Показания к применению:
1. Лечение и профилактика сердечного ритма: - пароксизмальной ; - трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант); - ;
2. Лечение и профилактика - хронической (стенокардия напряжения); - ; - вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);
3. Лечение .
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
Верапамил принимают внутрь во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии. Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40-80 мг 3-4 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг.
Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедлено, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Особенности применения:
Для повышения артериального давления у больных гипертрофической кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин. Перед началом терапии при необходимо достичь компенсированного состояния. При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, за содержанием глюкозы и электролитов крови, объемом циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.
Побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно покраснение лица, выраженная , атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, появление симптомов сердечной недостаточности при использовании препарата в высоких дозах, особенно у предрасположенных больных, тахикардия; редко - стенокардия вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), (в том числе мерцание и трепетание желудочков);
- со стороны желудочно-кишечного тракта: , редко - ; в отдельных случаях - транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови;
- со стороны центральной нервной системы: , обморок, тревожность, астения, сонливость, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), в редких случаях - повышенная , заторможенность, утомляемость;
- аллергические реакции: , зуд, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона);
- прочие: , гиперплазия десен, увеличение массы тела, очень редко - , транзиторная потеря зрения, бессимптомная, периферические .
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении верапамила с:
- повышает AUC (площадь под кривой «концентрация - время») карбамазепина у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией (риск развития побочных эффектов, таких как диплопия, головная боль, атаксия и головокружение).
- повышает AUC, Css (клиренс) и Сmaх (максимальная концентрация препарата) циклоспорина.
- повышает AUC и Сmaх глибенкламида.
- повышает концентрацию сиролимуса и такролимуса.
- значимо повышает AUC и Сmaх буспирона и мидазолама.
- повышает концентрацию теофиллина (вследствие снижения клиренса), этанола (и удлиняет его эффект), концентрацию хинидина(риск выраженного снижения артериального давления).
- может повышать концентрацию аторвастатина и ловастатина.
- повышает значимо AUC и Сmaх симвастатина.
- повышает AUC и Сmaх алмотриптана.
- повышает концентрации сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов).
- повышает AUC и Сmaх метопролола и пропранолола у пациентов со стенокардией.
- повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат для CYP3A и р- гликопротеина).
- при приеме внутрь значимо повышает AUC и Сmaх доксорубицина.
- незначительно повышает AUC имипрамина; не влияет на концентрацию активного метаболита, дезипрамина.
- повышает Сmaх празозина и теразозина и AUC теразозина.
- ингибиторы CYP3А (в том числе эритромицин, ритонавир и другие противовирусные ВИЧ препараты), телитромицин повышают плазменные концентрации верапамила.
- грейпфрутовый сок повышает AUC и Cmax R- и S- изомера верапамила.
- циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50 % (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем, может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.
- рифампицин может значительно снижать биодоступность (до 92 %) а также AUC и Сmaх верапамила.
- фенобарбитал повышает клиренс верапамила в 5 раз.
- сульфинпиразон повышает клиренс верапамила примерно в 3 раза и снижает биодоступность (60%).
- препараты зверобоя продырявленного снижают AUC R- и S- изомера верапамила и соответственно Сmaх.
- при одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности.
- комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов)
- празозин и другие альфа-адреноблокаторы, а также другие гипотензивные лекарственные средства (ингибиторы АТФ, вазодилататоры, диуретики, бета-адреноблокаторы) усиливают гипотензивный эффект.
- дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 часов или 24 часов после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до летального исхода).
- увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития.
- усиливает действие периферических миорелаксантов (может потребоваться изменение режима дозирования).
- при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой (АСК) отмечалось несколько большее увеличение времени кровотечения, чем при применении только АСК.
- карбамазепином и литием увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к верапамилу и другим компонентам препарата, выраженная брадикардия, II Б - Ш стадии, выраженная , (за исключением вызванного аритмией), синоаурикулярная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма), синдром слабости синусового узла, стеноз устья аорты, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, выраженная дисфункция левого желудочка, трепетание и фибрилляция предсердий и WPW - синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором), одновременное применение бета-адреноблокаторов (внутривенно), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), одновременный прием колхицина.
С осторожностью необходимо назначать больным с атриовентрикулярной блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью I-II стадии, выраженными нарушениями функции печени и/или почек, артериальной гипотензии, брадикардии, в пожилом возрасте, с замедленной нервно-мышечной передачей.
Передозировка:
Симптомы - синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок, синоатриальная блокада.
Лечение: при раннем выявлении - , активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости - внутривенное введение изопреналина, норэпинефрина, атропина, 10-20 мл 10 % раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов. не эффективен.
Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 3 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 50 таблеток в банку светозащитного стекла или банку полимерную, или во флакон полимерный. Каждую банку или флакон, 1, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Сердце для людей является самым главным органом. Поэтому необходимо тщательно о нем заботиться. Фармакологами выпускается множество разнообразных медикаментов, позволяющих поддерживать функционирование сердца. Одним из них является препарат «Верапамил». Его назначают при нарушениях работы сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертонии. Рассмотрим, что представляет собой лекарство, при каких патологиях оно наиболее действенно. И каковы аналоги «Верапамила»?
Формы выпуска
Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:
- таблетки (по 40 мг, 80 мг);
- раствор для в/в (по 2 мл/5 мг);
- таблетки пролонгированного действия (по 240 мг).
Состав лекарства
Так же, как и многие аналоги «Верапамила», препарат является отличным средством в терапии нарушений ритма сердца. Такая особенность обусловлена основным веществом медикамента. Действующим ингредиентом лекарства является гидрохлорид верапамила.
Кроме него в медикаменте содержится множество вспомогательных веществ:
- двузамещенный;
- тальк очищенный;
- стеарат магния;
- желатин;
- гидроксипропилметилцеллюлоза;
- бутилгидроксианизол;
- индигокармин;
- метилпарабен;
- крахмал;
- диоксид титана.
Естественно, что аналоги «Верапамила», содержащие один действующий компонент, разнятся дополнительными ингредиентами.
Фармакологическое действие
К препарату «Верапамила гидрохлорид» инструкция свидетельствует, что лекарство входит в группу блокаторов кальциевых каналов.
Медикамент отличается следующими свойствами:
- антиаритмическими;
- антиангинальными;
- антигипертензивными.
В организме человека он выполняет сразу несколько функций:
- Снижает необходимость миокарда в кислороде.
- Способствует расширению коронарных сосудов.
- Уменьшает количество сокращений сердца.
- Способствует снижению сократимости миокарда.
- Обеспечивает снижение тонуса гладкой мускулатуры артерий.
- Улучшает коронарный кровоток.
- Выполняет угнетение автоматизма синусового узла.
- Способствует замедлению AV-проводимости.
Именно благодаря такому фармакологическому действию врачи очень часто назначают пациентам лекарство «Верапамил». Аналоги препарата обладают сходным воздействием на организм. Но заменять оригинальное средство самостоятельно не рекомендуется.
Показания к назначению
При нарушениях функционирования сердечно-сосудистой системы рекомендует использовать препарат «Верапамил» инструкция по применению. Аналоги данного средства часто назначаются при тех же патологиях. Однако врачи более предпочитают включать в терапию именно оригинальное лекарство.
Медикамент применяется в лечебных целях. При этом может использоваться и для профилактики патологий препарат «Верапамил».
Показания к применению:
- стенокардия (стабильная, нестабильная);
- нарушенный ритм сердца;
- наджелудочковая экстрасистолия;
- стенокардия Принцметала;
- трепетание, мерцание предсердий;
- наджелудочковая пароксизмальная тахикардия;
- артериальная гипертензия.
Но следует напомнить, что любое медикаментозное средство воздействует на организм индивидуально. Поэтому назначать себе самостоятельно не стоит лекарство «Верапамил». Показания к применению - это не инструкция к действию. Назначить медикамент должен врач.
Противопоказания
Рекомендуется изначально ознакомиться с инструкцией к препарату «Верапамила гидрохлорид». Аналоги и оригинальное средство обладают противопоказаниями. Именно поэтому ни один из медикаментов не следует применять самостоятельно.
Рассмотрим, при каких патологиях и состояниях данное средство может нанести человеку вред.
Основными противопоказаниями к употреблению лекарства являются:
- высокая чувствительность пациента к компонентам, содержащимся в препарате;
- сердечная недостаточность, протекающая в хронической форме, стадии 2б-3;
- кардиогенный шок (исключение составляет состояние, вызванное аритмией);
- инфаркт миокарда;
- синдром ;
- синдромы: Морганьи-Адамса-Стокса, Вольфа-Паркинсона-Уайта;
- AV-блокада 2 и 3 степени;
- беременность (1 триместр);
- сердечная недостаточность в острой форме;
- лактация;
- внутривенное применение бета-адреноблокаторов;
- выраженная брадикардия.
Кроме того, медикамент не предназначен для детей, которым не исполнилось 18 лет.
Когда прием лекарства должен производиться с максимальной осторожностью?
При некоторых патологиях врач может назначить лекарство. Однако его прием требует внимательного наблюдения за состоянием больного. В случае возникновения нежелательных эффектов доктор немедленно заменит таблетки «Верапамил». Аналоги, которые будут рекомендованы пациенту, обеспечат необходимую терапию, и при этом не спровоцируют нежелательных явлений.
Согласно инструкции, с большой осторожностью употребляют средство при следующих патологиях:
- сердечной недостаточности, протекающей в хронической форме (1, 2 степени);
- брадикардии;
- AV-блокаде (только I степени);
- артериальной гипотензии;
- выраженных нарушениях в функционировании печени.
Дозировка таблетированного средства
Согласно инструкции, пациенты, принимающие лекарство «Верапамил», должны придерживаться следующих правил:
- В целях профилактики стенокардии и аритмии лекарство принимается до 4 раз в сутки по 80 мг.
- Если выбранная норма не приносит необходимого лечебного эффекта, то врач назначит пациенту большую дозировку. В этом случае следует употреблять по 160 мг.
- Важно помнить, что суточная норма данного препарата составляет 480 мг.
- Если у пациента наблюдается нарушенное функционирование печени и замедленное выведение из организма лекарства, то терапию начинают с малой дозы. При этом суточная доза составляет 120 мг.
Применение раствора
Такую форму препарата вводят только капельным путем. Однако в этом случае, даже несмотря на полностью соответствующие лекарству «Верапамил» показания к использованию, такая манипуляция должна обязательно контролироваться.
Раствор вводится медленно. При этом у пациента постоянно контролируют кардиограмму, частоту сокращений сердца и давление.
В случае пароксизмальных патологий, при гипертоническом кризе пациенту вводят 5-10 мг лекарства. В течение получаса состояние больного значительно улучшится. Если такого эффекта не наблюдается, то процедуру повторяют.
Побочные эффекты
Следует принимать только по предписанию врача и в назначенной дозировке препарат «Верапамил». Отзывы свидетельствуют: любое отклонение от правил может спровоцировать нежелательные реакции.
Лекарство обладает следующими побочными эффектами:
- Сердце и сосуды. Может наблюдаться выраженная брадикардия, AV-блокада, артериальная гипотензия. Некоторые пациенты сталкиваются с покраснением лица. При высоких дозировках может развиться симптоматика сердечной недостаточности.
- ЦНС. Повышается утомляемость, нервная возбудимость, возникают головные боли. Иногда люди испытывают заторможенность, головокружение.
- Пищеварительная система. Может возникнуть тошнота, рвота, запоры. В некоторых случаях наблюдалось повышение активности ферментов печени.
- Аллергические проявления. Возможны такие реакции на препарат, как зуд, высыпания на коже.
При этом следует знать, что такие побочные эффекты приводит к препарату «Верапамил» инструкция по применению. Отзывы пациентов, употребляющих лекарство согласно назначенной врачом схеме, показывают, что такие явления наблюдаются крайне редко.
Аналоги лекарства
Фармакологами разработано много средств, способных заменить оригинальный препарат. Однако категорически запрещается подбирать аналоги «Верапамила» самостоятельно.
Если возникли определенные ситуации (например, проявились побочные эффекты), и необходимо подобрать другое средство, обязательно посоветуйтесь с врачом. Такая простая рекомендация убережет от последствий неправильной терапии.
Итак, рассмотрим, каковы у медикамента «Верапамил» синонимы, аналоги:
- «Веракард».
- «Верапамил Софарма».
- «Веро Верапамил».
- «Изоптин».
- «Верапамил Мивал».
- «Верогалид ЕР».
- «Изоптин СР 240».
- «Верапамил Эском».
- «Лекоптин».
- «Верапамил ратиофарм».
- «Каверил».
- «Верапамил Лект».
- «Финоптин».
Особые указания
Во время приема лекарства «Верапамил» следует учитывать следующее:
- Всем пациентам требуется контролировать функции сердечно-сосудистой, дыхательной систем. Обязательно наблюдение за уровнем глюкозы и электролитов в крови, объемом выделяемой мочи.
- Употребление до 6 г лекарства может спровоцировать потерю сознания, артериальную гипертензию, синусовую брадикардию, асистолию. В таких случаях пациенту требуется симптоматическое лечение.
- Сочетание медикамента с ингаляционными анестетиками, антиаритмическими средствами, β-адреноблокаторами приведет к усиленному кардиотоксическому эффекту.
- Антигипертензивные лекарства и диуретики усиливают гипотензивное действие препарата.
- Фенобарбиталы и лекарство «Рифампицин» ослабляют эффективность медикамента «Верапамил».
- Препараты «Литий» и «Карбамазепин», при одновременном применении с вышеназванным средством, повышают риск развития нейротоксических проявлений.
- При сочетании лекарств «Верапамил» и «Дигоксин» следует контролировать в крови содержание последнего препарата. Поскольку высок риск спровоцировать интоксикацию организма ним.
- Медикамент, употребляемый в комплексе с миорелаксантами, может усилить воздействие последних.
- Препараты «Ранитидин», «Циметидин» способствуют повышению уровня концентрации активного вещества лекарства «Верапамил» в крови.
- Сочетание данного средства с медикаментом «Ацетилсалициловая кислота» может привести к развитию кровотечений.
- Активное вещество способно выделяться с грудным молоком. Поэтому крайне нежелательно в период лактации применять данное средство.
- Беременным женщинам назначается препарат только тогда, когда польза медикамента для матери значительно выше, чем риск для жизни и здоровья младенца.
Верапамил представляет собой белый кристаллический порошок, который хорошо растворим в воде. Данный лекарственный препарат довольно быстро и практически полностью растворяется в пищеварительном тракте. Максимальное воздействие на организм верапамил оказывает в течение первых 2 – 4 часов после перорального применения (внутрь ).
Виды медикамента, коммерческие названия аналогов, формы выпуска
В связи с тем, что верапамил хорошо усваивается при приеме внутрь, его чаще всего выписывают в таблетированной форме. Верапамил также выпускают в виде раствора для внутривенного введения.Стоит упомянуть, что верапамил выпускают и под другими названиями – Вератард, Верогалид, Изоптин, Каверил, Лекоптин, Финоптин и др.
Фирмы производители верапамила
| Фирма производитель | Коммерческое название препарата | Страна | Форма выпуска | Дозировка |
| Авексима | Верапамил | Россия | Таблетки, покрытые оболочкой. | Подбирается индивидуально. Медикамент следует принимать за 30 – 40 минут до приема пищи. Взрослым и подросткам старше 15 лет назначают по 0,04 – 0,08 грамма (40 – 80 миллиграмм ) трижды в день. В случае необходимости врач может увеличить дозу до 0,12 – 0,16 грамма (120 – 160 миллиграмм ). Суточная дозировка не должна превышать 240 – 480 миллиграмм. Для детей от шести до четырнадцати лет суточная доза составляет 80 – 360 миллиграмм, а детям до шести лет включительно назначают по 40 – 60 миллиграмм. Кратность приема таблеток (детям от шести до четырнадцати лет ) составляет 3 – 4 раза в день. |
| Северная Звезда | Верапамил | Россия | ||
| Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН | Верапамил | Россия | ||
| Alkaloid | Верапамил | Македония | ||
| Оболенское | Верапамил | Россия | ||
| Unipharm | Верапамил-Софарма | Болгария | Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (пленочное покрытие составляет менее 10% от массы всей таблетки ). | |
| Валента Фармацевтика | Верапамил | Россия | ||
| Serena Pharma | Верапамил | Индия | ||
| Alkaloid | Верапамил | Македония | Таблетки, длительного (пролонгированного ) действия. | Следует принимать до или после приема еды, при этом запивая таблетку небольшим количеством воды (50 – 100 миллилитров
). Как правило, используют суточную дозу от 240 до 360 миллиграмм. Данная дозировка может быть увеличена до 480 миллиграмм (лечение должно проводиться в стационаре ). Кратность приема составляет 2 – 3 раза в сутки. Следует отметить, что начальная доза для пациентов с нарушением функции почек и печени не должна превышать 120 миллиграмм. |
| Эском | Верапамил-Эском | Россия | Раствор для внутривенного введения. | Вводить медленно, не менее 2 – 3 минут. При введении следует постоянно проверять частоту сердечных сокращений и артериальное давление . Взрослым вводят 5 – 10 миллиграмм (разовая дозировка ). При отсутствии необходимого эффекта следует повторить введение в той же дозировке. Максимальная суточная дозировка для взрослых не должна превышать 480 миллиграмм. Начальная доза для людей с нарушением функции почек и печени не должна превышать 120 миллиграмм. Разовая доза для детей до одного года составляет 0,75 – 2 миллиграмма, от одного до пяти лет по 2 – 3 миллиграмма, от шести до четырнадцати лет – 2,5 – 3,5 миллиграмма. |
| Биосинтез | Верапамил | Россия |
Механизм лечебного действия медикамента
Верапамил является блокатором медленных кальциевых каналов L-типа (является антагонистом кальция
), которые расположены в сердечной мышце, а также в сосудах. В сердце кальциевые каналы находятся в синоатриальном и атриовентрикулярном узле, а также в волокнах Пуркинье (данные структуры являются частью проводящей системы сердца и поддерживают его нормальную сократительную функцию
). Повышенная скорость проникновения ионов кальция из межклеточного пространства в клетки проводящей системы сердца приводит к нарушению ритма. Данные изменения неизбежно ведут к чрезмерному возрастанию потребления кислорода сердечной мышцей, что в дальнейшем проявляется снижением кровенаполнения тканей сердца (ишемия
) и кислородным голоданием (гипоксия
). Верапамил снижает потребность миокарда (сердечная мышца
) в кислороде, который потребляет более 10% всего вдыхаемого кислорода, а также способен устранять дисбаланс между снабжением и потреблением кислорода в кардиомиоцитах (клетки миокарда
). Наряду с вышеперечисленными механизмами в кардиомиоцитах происходит повышение концентрации ионов калия, который необходим для нормального сердечного ритма.Торможение проникновения ионов кальция в клетки сосудистой стенки приводит к рефлекторному расширению коронарных артерий сердца (сосуды, питающие сердце ), а также расширяет периферические артериальные сосуды (артерии и артериолы ). Также наблюдается снижение общего периферического сопротивления сосудов (гипотензивное действие ).
Необходимо отметить, что верапамил хорошо всасывается в организме, но из-за существенных индивидуальных различий данный медикамент может оказывать свое действие через разный промежуток времени (от 1 до 4 часов ). Верапамил при попадании в клетки печени активно метаболизируется (подвергается ферментативному расщеплению ). В дальнейшем, попав в кровь, он связывается с белками плазмы (90% ). Необходимая постоянная концентрация медикамента в крови достигается, как правило, на четвертые сутки после повторного применения препарата. Верапамил выводится через желчь (25% ), с мочой (70% ), а также в неизмененном виде (4 – 5 % ). Период выделения верапамила значительно увеличивается у людей с различными нарушениями функции печени.
При внутривенном введении противоаритмический эффект достигается уже в первые 5 минут и длится около двух часов (верапамил является антиаритмическим препаратом IV группы ). Гипотензивное действие (понижение артериального давления ) наблюдается после 3 – 6 минут и длится не более 25 минут. В большинстве случаев верапамил хорошо переносится.
Показания к применению
Верапамил назначается для профилактики, а также для лечения разных нарушений сердечного ритма, при ишемической болезни сердца (нарушение кровоснабжения миокарда на фоне поражения коронарных сосудов ), а также при некоторых других заболеваниях сердца.Применение верапамила
| Показание к применению | Механизм действия | Дозировка |
| Профилактика и лечение ишемической болезни сердца (ИБС ) | ||
| Хроническая стабильная стенокардия
(возникновение болевых ощущений за грудинной, вызванных одним и тем же типом физической нагрузки ) | Уменьшает выход ионов кальция в коронарных сосудах и тем самым купирует спазм. Увеличивает концентрацию ионов калия в клетках миокарда, что также способствует уменьшению сократимости сердечной мышцы и уменьшению болевых ощущений. Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, что приводит к снижению давления в артериях. | Дозировка должна подбираться индивидуально. При использовании внутрь (парентерально
) препарат нужно принимать за полчаса до еды. Разовая дозировка для подростков до 15 лет и для взрослых составляет 40 – 80 миллиграмм. Детям до шести лет назначают по 40 – 60 миллиграмм, а от шести до четырнадцати лет по 80 – 360 миллиграмм в сутки. Дети и подростки до 14 лет принимают препарат до четырех раз в день. |
| Нестабильная стенокардия
(боль за грудиной может возникать как при какой-либо физической нагрузке, так и на фоне полного покоя ) |
||
| Вазоспастическая стенокардия
(спазм сосудов питающих сердце, который возникает в состоянии покоя ) |
||
| Профилактика и лечение некоторых нарушений сердечного ритма | ||
| Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия
(резкое и приступообразное учащение сердцебиения ) | Снижает возбудимость эктопических очагов (данные очаги обладают собственной возбудимостью и могут нарушать нормальный ритм сердца ). Нормализует и в значительной степени снижает сердечный ритм. | Чаще всего используется внутривенно. Во время струйного введения необходимо в течение 2 – 3 минут следить за показателями электрокардиограммы , артериальным давлением, а также подсчитывать пульс. Разовая дозировка для взрослых составляет 5 – 10 миллиграмм. Если в течение первых 5 – 10 минут не наблюдается желаемый эффект, необходимо заново ввести медикамент в той же дозировке. Кратность введения должна подбираться лечащим врачом. Детям до одного года назначают по 0,75 – 2 миллиграмма. Детям от одного до пяти лет по 2 – 3 миллиграмма. Детям от шести до четырнадцати лет по 2,5 – 3,5 мг. |
| Наджелудочковая экстрасистолия
(появление внеочередных неполных сокращений сердца на фоне повышения возбудимости эктопических очагов ) |
||
| Хроническая форма мерцания и трепетания предсердий
(частое и упорядоченное сокращение предсердий сердца ) | Применяют как внутривенно, так и внутрь. | |
| Профилактика и лечение гипертонических состояний | ||
| Гипертония
(повышение артериального давления свыше 140/90 мм рт. ст. ) | Непосредственно воздействует на артериальные сосуды среднего и малого калибра и блокирует в них высвобождение кальция, что приводит к их рефлекторному расширению. Также расширяет коронарные артерии. | Чаще всего применяют внутривенно (для достижения более быстрого эффекта ). |
| Гипертонический криз
(чрезмерное повышение давления, которое может приводить к поражению различных органов и систем ) |
||
| Другие заболевания сердца | ||
| Гипертрофическая кардиомиопатия
(утолщение мышечного слоя левого, а иногда и правого желудочка сердца ) | Способствует уменьшению сократимости сердечной мышцы за счет снижения возбудимости в проводящей системе сердца. Уменьшает скорость выхода кальция в сосудах сердца, а также в периферических артериях. | Можно применять внутрь или в виде внутривенных уколов. |
Как применять медикамент?
В зависимости от патологии верапамил могут назначить в таблеточной форме, а также в качестве внутривенных уколов.Таблетки верапамила чаще всего назначаются для профилактики или лечения ишемической болезни сердца. Принимать таблетки следует перед едой (за 30 – 40 минут ), при этом запивая их небольшим количеством жидкости (50 – 100 миллилитров ). Дозировку нужно подбирать индивидуально с учетом вида и степени тяжести патологии. Разовая дозировка для взрослых и подростков старше 15 лет составляет, в среднем, 40 – 80 миллиграмм. Таблетки принимаются дважды или трижды в день. В редких случаях разовую дозу можно увеличить до 120 – 160 миллиграмм (только после консультации с врачом ). Таблетки верапамила также могут назначать и детям. Для детей до шести лет разовая доза составляет 15 – 20 миллиграмм, а для детей от шести до четырнадцати лет – 20 – 80 миллиграмм (3 – 4 раза в сутки ).
В некоторых случаях врач может назначать прием верапамила длительного или пролонгированного действия. Чаще всего его назначают для снижения давления (при гипертонии ), а также для профилактики приступов стенокардии и наджелудочковой тахикардии . Суточная доза верапамила пролонгированного действия составляет 240 – 360 миллиграмм. Медикамент следует принимать утром во время или сразу же после приема пищи. Также таблетку следует запивать небольшим количеством жидкости (50 – 100 миллиграмм ). Необходимо отметить, что у лиц с нарушением печеночной функции, а также для пожилых людей разовая доза должна быть снижена.
Для лечения и профилактики разных нарушений сердечного ритма (наджелудочковая экстрасистолия, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, хроническая форма мерцания и трепетания предсердий ), а также при гипертоническом кризе верапамил используют внутривенно. Вводят верапамил на протяжении не менее 2 – 3 минут под постоянным контролем частоты сердечных сокращений и артериального давления. Взрослым разово вводят 5 или 10 миллиграмм медикамента, а при отсутствии эффекта повторяют в той же дозе. Детям до одного года разово вводят 0,75 – 2 миллиграмма, от одного до пяти лет по 2 – 3 миллиграмма, от шести до четырнадцати лет по 2,5 – 3,5 миллиграмма верапамила. Людям пожилого возраста, а также пациентам с нарушением функции печени и почек разовую и суточную дозу необходимо уменьшить (менее 120 миллиграмм в сутки ).
Возможные побочные эффекты
Воздействие верапамила на сердечно-сосудистую систему может в некоторых случаях приводить к серьезным последствиям. Именно поэтому внутривенное введение этого медикамента должно проводиться только в больнице (под непосредственным наблюдением врача ). Также верапамил может приводить к появлению лекарственной аллергии .Верапамил способен вызвать следующие побочные эффекты:
- нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы;
- аллергические проявления;
- нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы;
- нарушения со стороны пищеварительного тракта;
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Прием верапамила иногда сожжет приводить к значительным нарушениям ритма сердечной деятельности. Стоит отметить, что данные нарушения наиболее часто возникают при внутривенном применении медикамента.Выделяют следующие побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы:
- гипотония;
- стенокардия;
- атриовентрикулярная блокада сердца;
- асистолия.
Гипотония характеризуется снижением артериального давления (ниже 90/60 мм рт. ст. ). Снижение возбудимости всей проводящей системы сердца неизбежно приводит к снижению насосной функции, которую выполняет сердечная мышца. Из-за понижения артериального давления ткани и органы испытывают кислородное голодание, что может в значительной степени нарушать их деятельность.
Сердечная недостаточность является таким состоянием, при котором сократительная функция сердца значительно нарушается. В дальнейшем на уровне всего организма происходит застой крови. Если происходит недостаточность левого желудочка сердца, то это приводит к появлению одышки , кровохарканья и цианоза (кожа и слизистые приобретают синюшный оттенок ). При недостаточности правого желудочка сердца наблюдается одышка, гепатомегалия (увеличение в размере печени ), отеки конечностей. Быстро развивающаяся (острая ) сердечная недостаточность может приводить к таким осложнениям как сердечная астма (приступ удушья на фоне нарушения сократительной деятельности сердца ), кардиогенный шок (шоковое состояние, вызванное значительным снижением сократительной функции левого желудочка ) или отек легких . Стоит отметить, что острая сердечная недостаточность может напрямую угрожать жизни человека и даже приводить к летальному исходу.
Стенокардия (грудная жаба ) представляет собой болевой синдром, который, как правило, возникает после интенсивных физических нагрузок. Также стенокардия может появляться на фоне психоэмоционального стресса или после приема пищи. Стенокардия может проявляться не только болевыми ощущениями в грудной клетке, но также и чувством дискомфорта за грудиной. Боль, как правило, может распространяться (иррадиировать ) в левую руку, между лопаток, в шею или в нижнюю челюсть. Продолжительность болевых ощущений при стенокардии не превышает 15 минут. Стоит отметить, что стенокардия может приводить к инфаркту миокарда на фоне поражения коронарных артерий сердца.
Атриовентрикулярная блокада сердца является одним из типов блокады сердца, при котором происходит нарушение проведения импульса от предсердий сердца к желудочкам. Атриовентрикулярная блокада чаще всего приводит к нарушению сердечного ритма. Стоит отметить, что существуют три степени блокады атриовентрикулярного узла. Неправильное внутривенное введение верапамила может стать причиной возникновения атриовентрикулярной блокады 3 степени, для которой характерно снижение частоты сердечных сокращений до 20 и ниже. Полная атриовентрикулярная блокада (отсутствие проведение электрических импульсов к желудочкам ) приводит к полной остановке сердечной деятельности и смертельному исходу.
Асистолия представляет собой полное прекращение сердечной деятельности. Асистолия желудочков является причиной остановки сердца примерно в 3 – 5% случаев.
Аллергические проявления
Лекарственная аллергия может возникать практически на любое лекарственное средство. Как правило, лекарственная аллергия проявляется возникновением кожной сыпи и зудом .При приеме верапамила могут наблюдаться следующие аллергические проявления:
- синдром Стивенса – Джонсона.
Синдром Стивенса – Джонсона , или злокачественная экссудативная эритема, является довольно серьезной аллергической реакцией. Данный синдром проявляется возникновением на коже и слизистых оболочках глаз, ротовой полости, глотки, половых органов розовато-красных пузырьков (папулы ), которые могут иметь различный размер (от нескольких миллиметров до нескольких сантиметров ). Чаще всего поражается кожа предплечий, кистей, стоп, голени и лица. После вскрытия данных папул на слизистых оболочках и на кожном покрове остаются сильно болезненные кровоточащие участки. Следует отметить, что данный вид кожной сыпи сопровождается сильным зудом. Также синдром Стивенса – Джонсона нередко сопровождается лихорадкой, головной болью , а также болями в суставах .
Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы
Понижение частоты сердечных сокращений неизбежно приводит к кислородному голоданию головного мозга. Нервные клетки (нейроны ) очень чувствительны к нехватке кислорода, который необходим для их нормального функционирования. При снижении насосной функции сердца артериальная кровь недостаточно питает нервные ткани головного мозга, что может приводить к различным нарушениям и патологическим состояниям.кровоточивостью , болезненностью, а также отеком десен. Возникает гиперплазия за счет нарушения выхода кальция из тканей десен, что в дальнейшем приводит к нарушению кровообращения. В конечном счете, функциональная ткань десен замещается на соединительную ткань (коллаген ).
Запор возникает чаще всего при длительном приеме верапамила. Как правило, запор имеет атонический характер, для которого характерно снижение тонуса мускулатуры кишечника. Прекращение приема верапамил в абсолютном большинстве случаев нормализует работу кишечника.
Повышение печеночных проб возникает из-за того, что верапамил метаболизируется в печени. Продукты распада данного препарата способны нарушать нормальное функционирование печеночных клеток (гепатоциты ). В результате из гепатоцитов в кровь попадают различные ферменты (аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза, щелочная фосфатаза ), которые в норме практически не должны проникать в кровяное русло.
Приблизительная стоимость медикамента
Верапамил и его аналоги можно найти практически в любом городе Российской Федерации. В зависимости от формы выпуска цена на данный медикамент может несколько отличаться.Средняя стоимость верапамила
| Город | Средняя стоимость медикамента | ||
| Таблетки | Таблетки пролонгированного действия | Раствор для внутривенного введения | |
| Москва | 21 рубль | 142 рубля | 23 рубля |
| Казань | 20 рублей | 140 рублей | 21 рубль |
| Красноярск | 20 рублей | 138 рублей | 20 рублей |
| Самара | 19 рублей | 137 рублей | 20 рублей |
| Тюмень | 22 рубля | 142 рубля | 24 рубля |
| Челябинск | 24 рубля | 145 рублей | 26 рублей |
