Трамадол актавис. Трамадол – показания к применению. Взаимодействие с лекарствами

Препарат Трамадол – синтетический анальгетик,
относится к группе опиоидных средств, оказывает действие на центральную нервную систему и спинной мозг, вызывая гиперполяризацию мембран и тормозя проведение болевых импульсов.

Дает мощный анальгезирующий эффект, длящийся долгое время. Активизирует опиатные рецепторы в мозгу и желудочно-кишечном тракте. Замедляет разрушение и стабилизирует концентрацию катехоламинов в центральной нервной системе.

Препарат Трамадол – селективный агонист мю-опиоидных рецепторов, избирательно тормозящий обратный нейрональный захват серотонина и норадреналина. Анальгезирующее действие Трамадола, при одинаковых дозах, в 5-10 раз слабее, чем у морфина.

При соблюдении дозировки указанной в инструкции, Трамадол не оказывает существенное влияние на дыхание и гемодинамику , не меняет показатели давления в легочной артерии, не оказывает значительного замедляющего эффекта на перистальтику кишечника.

Оказывает седативное и легкое противокашлевое действие. При продолжительной терапии вероятно развитие толерантности. Обезболивающий эффект наступает через 15-30 минут после внутреннего употребления препарата и продолжает действовать до 6 часов.

Фармакокинетика Трамадола

После перорального приема, препарат примерно на 90% всасывается желудочно-кишечным трактом. Максимальная концентрация Трамадола в плазме крови достигается через два часа после приема. При однократном приеме препарата, биодоступность составляет 68%, и растет по мере применения.

Препарат связывается с белками плазмы на 20%. Трамадол может проникать через плацентарный барьер, в концентрации аналогичной концентрации в плазме. Метаболизируется до 11 метаболитов, из которых 1 является активным. Выводится на 10% через кишечник и 90% почками.

Показания к применению Трамадола

Трамадол применяют при сильных и средней тяжести болевых ощущениях воспалительной, травматической и сосудистой этиологии . При проведении диагностических или терапевтических процедур, связанных с болезненными ощущениями. А также в постоперационный период, и пациентам с онкологическими заболеваниями. При слабых болях назначение препарата не рекомендуется.

Противопоказания для применения Трамадола

• гиперчувствительности к Трамадолу;
• состояниях с угнетенным дыханием или угнетенной центральной нервной системой, по причине алкогольного или медикаментозного отравления;
• беременности;
• грудном кормлении (кроме разовых приемов);
• приеме ингибиторов моноаминоксидазы;
• тяжелой почечной или печеночной недостаточности.

Следует с осторожностью применять Трамадол пациентам с: наркоманией, спутанностью сознания, внутричерепной гипертензией, черепно-мозговыми травмами, эпилептическими синдромами (церебрального генеза), болями в брюшной полости неясного происхождения.

Побочные эффекты Трамадола

По полученным отзывам Трамадол может вызвать побочные действия в виде : повышенного потоотделения, головокружения, головной боли,
слабости, заторможенности, парадоксальной стимуляции центральной нервной системы (галлюцинации, нервозность, тревожность, ажитация, спазмы мышц, тремор, эйфория, эмоциональная лабильность), сонливости, нарушений сна, спутанности сознания, нарушений координации движения, судорог, депрессии, амнезии, нарушений когнитивной функции, неустойчивости походки.

Побочные эффекты Трамадола со стороны пищеварительной системы могут проявляться в виде: сухости во рту, тошноты, метеоризма, боли в животе, запоров или диареи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы в виде: тахикардии, ортостатической гипотензии, обморока, коллапса.

Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, дизурия, задержка мочи.

Также возможны побочные эффекты в виде: аллергических реакций, нарушения зрения, вкуса, нарушений менструального цикла.

Длительное применение препарата вызывает зависимость. При резкой отмене, проявляется синдром «отмены».

Передозировка

Полученные о передозировке Трамадолом отзывы показывают возможные проявления следующих симптомов : коллапс, кома, миоз, апноэ, рвота, депрессия дыхательного центра, судороги.

Лечение передозировки проводится путем поддержки проходимости дыхательных путей, и поддержания деятельности сердечно-сосудистой системы. Для купирования опиатоподобных эффектов используют налоксон, при судорогах – бензодиазепин.

Дозировка и способы применения

Согласно инструкции, Трамадол применяется внутривенно, внутримышечно, подкожно, перорально и ректально.

Перорально: взрослым и детям старше 14 лет, однократное применение – одна таблетка или капсула 0,05 г с жидкостью, или 20 капель раствора для внутреннего приема с жидкостью или на сахаре. Повторный прием возможен через 30-60 минут, в той же дозировке, не более 8 раз в сутки.

Ректально: 0,1 грамм до 4 раз в сутки.

Внутривенно (медленно), подкожно и внутримышечно: 0.05-0.1 г. При недостаточном эффекте дальнейшая инфузия со скоростью 12 мг/ч или дополнительный прием внутрь. Суммарная доза за сутки не должна превышать 0.4 г.

Детям старше одного года, только в виде капель или парентерально, с дозировкой 1-2 мг/кг. Суточная дозировка до 8 мг/кг.

Пожилым людям и пациентам с почечной недостаточностью рецепт на Трамадол должен составляться с учетом индивидуальной дозировки.

Особые указания

Трамадол не следует применять для лечения синдрома «отмены» наркотиков. Не применяется одновременно с этанолом. При разовых применениях допустимо не прерывать грудное кормление. В период терапии следует соблюдать осторожность лицам, занятым на потенциально опасных работах, включая вождение автотранспорта.

Взаимодействие с другими препаратами

Трамадол несовместим с растворами диклофенака, индометацина, диазепама, нитроглицерина, фенилбутазона, флунитразепама. Усиливает эффект лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, и этанола.

При длительном применении барбитуратов или опиоидных анальгетиков происходит развитие перекрестной толерантности. При комбинированном приеме барбитуратов с Трамадолом отзывы показывают усиление анестезирующего действия.

В сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы, фуразолидоном, прокарбазином и антипсихотропными средствами происходит снижение судорожного порога и возникает риск появления судорог.

Хранение препарата

Трамадол хранится по правилам, аналогичным правилам хранения морфина и других наркотических препарато в. Отпуск из аптек производится только по предъявлении рецепта на Трамадол.

С уважением,

Действующее вещество

Трамадола гидрохлорид (tramadol)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белые со слабо заметными вкраплениями, круглые, плоские, слегка шероховатые, с фаской, с характерным запахом земляники.

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, макрогол 4000, сахарин натрия, кремния оксид коллоидный, ароматизатор.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, с корпусом желтого цвета и зеленой крышечкой; содержимое капсул - порошок белого или практически белого цвета.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, железа оксид желтый, индиготин (E132).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

10 мл - флакон-капельницы темного стекла (1) - пачки картонные.
20 мл - флакон-капельницы темного стекла (1) - пачки картонные.
50 мл - флакон-капельницы темного стекла (1) - пачки картонные.
100 мл - флакон-капельницы темного стекла (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действия. Относится к анальгетическим средствам центрального действия. Оказывает выраженный обезболивающий эффект. Неселективный антагонист опиоидных мю-, дельта- и каппа-рецепторов в ЦНС с наибольшим сродством к мю-рецепторам. Угнетает обратный нейрональный захват и усиливает высвобождение серотонина. Оказывает также противокашлевое действие, не нарушает моторику ЖКТ.

Продолжительность действия - около 4-8 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема трамадол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (около 90%). C max в крови определяется примерно через 2 ч. Биодоступность составляет около 70%, не зависит от приема пищи и увеличивается при многократном применении препарата.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет около 20%. Трамадол проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Примерно 0.1% выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется путем деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, лишь один из которых (О-деметилтрамадол) обладает выраженной фармакологической активностью (в 2-4 раза превышает активность Трамадола).

Выведение

Трамадол и его метаболиты выводятся в основном почками (до 90%) и через кишечник (около 10%). T 1/2 , независимо от пути введения, составляет около 6 ч. У пациентов в пожилом возрасте, с и при почечной недостаточности величина T 1/2 увеличивается.

Показания

— болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических больных);

— с целью обезболивания при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.

Противопоказания

— состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, психотропными средствами);

— одновременное применение ингибиторов МАО (и 2 едели после их отмены);

— беременность;

— период лактации (применение возможно только по жизненным показаниям);

— возраст до 14 лет;

— повышенная чувствительность к препарату.

Дозировка

Таблетки

начальная доза - 1 таб. (50 мг) внутрь с небольшим количеством жидкости независимо от приема пищи; при отсутствии эффекта в течение 30-60 мин можно принять еще 1 таб.; при сильных болях однократная доза может сразу составить 100 мг (2 таб.). Эффект, в зависимости от степени выраженности болей, сохраняется в течение 4-8 ч. Не следует превышать дневную дозу Трамадола 400 мг (8 таб.).

Длительность и схема применения определяются лечащим врачом

Таблетки можно глотать не разжевывая, запивая необходимым количеством жидкости, независимо от приема пищи, или предварительно растворить в 1/2 стакана воды.

Капсулы

Доза препарата подбирается врачом индивидуально в зависимости от интенсивности и характера болей.

Взрослые и подростки в возрасте старше 14 лет: начальная доза - 1 капсула (50 мг) внутрь с небольшим количеством жидкости независимо от приема пищи; при отсутствии эффекта в течение 30-60 мин можно принять еще 1 капсулу; при сильных болях однократная доза может сразу составить 100 мг (2 капсулы). Эффект, в зависимости от степени выраженности болей, сохраняется в течение 4-8 ч. Не следует превышать дневную дозу трамадола 400 мг (8 капсул).

Не следует назначать данную лекарственную форму детям с массой тела менее 25 кг и в возрасте менее 14 лет.

Пожилым пациентам, пациентам с нарушениями функции печени и почек при необходимости приема следует увеличить интервал между приемами препарата.

Длительность и схема применения определяются лечащим врачом.

Капсулы следует проглатывать не разжевывая, запивая необходимым количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Раствор для приема внутрь

Доза препарата подбирается врачом индивидуально в зависимости от интенсивности и характера болей.

Взрослые и подростки в возрасте старше 14 лет: доза составляет 50 мг (20 капель). При отсутствии желаемого эффекта через 30-60 мин можно принять еще 20 капель. При необходимости повторно препарат можно принимать через 4-6 ч. Суточная доза не должна превышать 400 мг (160 капель).

Для детей в возрасте от 1 года до 14 лет разовая доза составляет 1-2 мг/кг массы тела. Примерные дозировки для детей приведены в таблице (1 капле раствора соответствует примерно 2.5 мг трамадола г/х).

Пожилым

пациентам, пациентам с нарушениями функции печени и почек при необходимости приема следует увеличить интервал между приемами препарата.Предписанное количество капель следует принимать с небольшим количеством жидкости или с сахаром, независимо от приема пищи. Длительность и схема применения определяются лечащим врачом.

Флакон с дозирующим устройством снабжен защитным от детей колпачком. Для открытия флакона следует надавить на крышечку и совершить вращательное движение слева направо.

Побочные действия

Наиболее характерны головокружение, тошнота, запоры, головная боль, сонливость (у 15-30% больных), рвота, кожный зуд, симптомы психостимулирующего действия, астения, потливость, диспепсия, сухость во рту, диарея (5-15% больных).

С частотой менее 5% возможны потеря веса, гипотензия и тахикардия, парестезии, галлюцинации, тремор, боли в области живота, нарушения зрения, задержка мочеиспускания.

Частота развития побочных эффектов повышается с увеличением продолжительности приема препарата. При длительном применении в больших дозах не исключена возможность развития лекарственной зависимости.

О всех побочных эффектах, в т.ч. не указанных выше, следует сообщать лечащему врачу.

Передозировка

Симптомы: сужение зрачков, рвота, угнетение дыхания и судороги.

Лечение: первая помощь при отравлении - поддержание адекватной легочной вентиляции и симптоматическая терапия в условиях специализированного отделения. В легких случаях достаточно промывание желудка. Применение не имеет решающего значения, т.к. не позволяет устранить все симптомы отравления и может вызвать судороги. Гемодиализ мало эффективен. При судорогах целесообразно в/в введение диазепама.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Трамадола с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, а также с этанолом, возможно усиление их действия.

При одновременном применении Трамадола с и другими индукторами метаболических ферментов возможно ослабление анальгезирующего действия Трамадола.

При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, существует вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков.

Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Особые указания

У больных пожилого возраста Трамадол применяют с увеличенными интервалами времени.

С осторожностью и под наблюдением врача следует использовать препарат больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией, а также лицам с лекарственной зависимостью к опиоидам.

Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять Трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств.

Препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из-за плохой предсказуемости эффекта взаимодействия.

На фоне длительного применения карбамазепина эффект Трамадола может быть слабее.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении трамадола не следует водить автомобиль или выполнять другую работу, требующую повышенного внимания.

Беременность и лактация

При беременности следует избегать длительного применения Трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.

При необходимости приема в период лактации следует учитывать, что Трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Производитель: Protech Biopharma Pvt. Ltd.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tramadol

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№121793

Дата регистрации: 19.11.2015 - 19.11.2020

Инструкция

• русский

Торговое название

Трамадол

Международное непатентованное название

Трамадол

Лекарственная форма

Капсулы 50 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - трамадола гидрохлорид 50 мг,

вспомогательные вещества : крахмал, кальция дигидрофосфат, лактоза, натрия метилпарагидроксибензоат, натрия пропилпарагидроксибензоат, поливинилпирролидон (PVP K30), тальк,

состав оболочки капсулы: желатин, железа (III) оксид желтый (E172), бриллиантовый голубой (E133).

Описание

Твердые желатиновые капсулы размера «2» светло-зеленого/светло-зеленого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Опиоиды. Опиоиды другие. Трамадол.

Код АТХ N02AХ02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь трамадол быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Средняя пероральная биодоступность составляет приблизительно 68%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на скорость и степень всасывания. Сывороточная концентрация 100 нг/л (минимальная эффективная анальгетическая концентрация) достигается примерно через 0,7 часа после приема и сохраняется в течение 9 часов.

Распределение Объем распределения после перорального и внутривенного введения составляет приблизительно 306 и 203 литров соответственно. Связывание с белками плазмы - около 20%. Трамадол проникает через плаценту и его концентрация в пуповинной крови составляет 80% от концентрации в крови матери.

Метаболизм Приблизительно 85% трамадола метаболизируется. Трамадол подвергается метаболизму путём N- и O-деметилирования. За исключением O-деметилированного метаболита (M1), все метаболиты являются фармакологически неактивными.

Выведение

90% трамадола и его метаболитов выводятся через почки, остальная часть выделяется с фекалиями. Период полувыведения составляет 5-6 часов и одинаков как у трамадола, так и у его метаболитов.

При нарушениях функции почек уменьшается объем и скорость выделения, следовательно, у пациентов с клиренсом креатинина менее 0,5 мл/с, рекомендуется снижение дозировки и увеличение интервалов между дозированием.

Метаболизм трамадола и М1 снижается у пациентов с тяжелым циррозом печени, в связи с чем дозировка должна быть скорректирована.

У пациентов старше 75 лет пик концентрации трамадола в плазме крови незначительно увеличивается и период полувыведения более длительный, поэтому требуется коррекция дозы.

Фармакодинамика

Трамадол является анальгетиком центрального действия. Он является неселективным агонистом опиоидных рецепторов µ, δ и κ, с более высоким сродством к µ-рецепторам. Трамадол ингибирует нейрональный захват норадреналина, а также усиливает высвобождение серотонина, что приводит к анальгезирующему действию препарата.

Трамадол в терапевтических дозах практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему (не оказывает угнетающего влияния и не увеличивает давление в легочной артерии), не вызывает спазм гладкой мускулатуры, выброс гистамина, следовательно, анафилактические реакции происходят редко. Влияние на дыхание является минимальным и может проявляться только при более высоких дозах. Развитие зависимости и привыкания наблюдаются тоже очень редко.

Показания к применению

Болевой синдром средней и сильной интенсивности

Способ применения и дозы

Доза подбирается индивидуально в зависимости от интенсивности боли и чувствительности пациента. Обычно используется наименьшая эффективная анальгезирующая доза. Максимально допустимая доза препарата в сутки составляет 400 мг.

В случае если не указано иное, препарат необходимо принимать следующим образом:

Взрослые

Острая боль: 1-2 таблетки (50-100 мг) 3-4 раза в день. Для больных с низкой массой тела доза рассчитывается из расчета 0,7мг/кг. Длительность лечения зависит от клинической потребности.

Боль, связанная с хроническими заболеваниями: Рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг или 100 мг, после чего проводится титрование дозы каждые 4-6 часов, в зависимости от интенсивности боли. Важно осуществлять регулярную оценку необходимости в продолжение лечения, поскольку имеются данные о возникновении симптомов отмены и развития зависимости.

Дети

Препарат не предназначен для лечения детей и подростков до 18 лет.

Пациенты пожилого возраста

Обычно при лечении пациентов в возрасте до 75 лет корректировка дозы не требуется, если у них отсутствуют клинические проявления печеночной или почечной недостаточности. У пациентов старше 75 лет может быть увеличен период выведения. Поэтому при необходимости увеличивается интервал между приемами препарата в соответствии с нуждами пациента.

Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью элиминация препарата может быть замедлена. Начальная доза может быть стандартной. Данным больным необходимо рассматривать необходимость удлинения интервала между приемами препарата в соответствии с индивидуальными особенностями больного.

Для больных с клиренсом креатинина <30 мл/мин интервал между приемом препарата должен быть увеличен до 12 часов.

Трамадол не рекомендуется больным с выраженной почечной недостаточностью с клиренсом креатинина <10 мл/мин. При гемодиализе или гемофильтрации трамадол выводится очень медленно и поэтому пост-диализное назначение трамадола для поддержания анальгезирующего эффекта нецелесообразно.

Печеночная недостаточность

У пациентов с нарушением функции печени отмечается пролонгированная элиминация препарата. Стандартная доза должна быть разделена на 2 части или интервал между приемами препарата должен быть увеличен до 12 часов.

Данным больным необходимо рассматривать необходимость удлинения интервала между приемами препарата в соответствии с индивидуальными особенностями больного. Трамадол не рекомендуется больным с выраженной печеночной недостаточностью

Способ применения

Капсулы необходимо принимать целиком, не разламывая и не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, вместе с едой или без еды.

Длительность приема

Срок лечения трамадолом ни при каких обстоятельствах не должен превышать периода крайней необходимости в его приеме. В случае необходимости длительного приема трамадола для обезболивания вследствие характера и степени тяжести заболевания, следует осуществлять регулярный мониторинг (при необходимости с перерывами в процессе лечения) для определения дальнейшей необходимости и объема терапии.

Побочные действия

Чаще всего встречаются такие побочные действия, как тошнота и рвота, которые развиваются у 10% пациентов.

Наблюдается следующая частота:

Очень часто: ≥1/10

Часто: ≥1/100, <1/10

Нечасто: ≥1/1000, <1/100

Редко: ≥1/10 000, <1/1000

Очень редко: <1/10 000

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

Нечасто

Учащенное сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, кардиоваскулярный коллапс. Такие нежелательные реакции могут возникать, в частности, при внутривенном введении, а также у физически ослабленных пациентов.

Редко

Брадикардия, повышение артериального давления

Нарушения со стороны органов дыхания

Редко

Угнетение дыхания, одышка

Со стороны нервной системы

Очень часто

Головокружение

Часто

Головная боль, сонливость

Изменение аппетита, нарушения речи, парестезия, тремор, эпилептиформные судороги, непроизвольные сокращения мышц, нарушения координации, обморок.

Судороги развивались, главным образом, после приема высоких доз трамадола или после одновременного применения лекарственных препаратов, снижающих судорожный порог.

Психические расстройства:

Редко

Галлюцинации, нарушения сна, делирий, беспокойство и ночные кошмары. После введения трамадола могут возникать разнообразные нежелательные психические явления, интенсивность которых варьирует в каждом отдельном случае (в зависимости от индивидуальных особенностей и длительности лечения). Они включают перемены настроения (как правило, эйфория, в некоторых случаях дисфория), изменения двигательной активности (как правило, угнетение, в некоторых случаях усиление) и нарушения когнитивных функций и сенсорного восприятия (например, нарушение способности к принятию решений и нарушения восприятия). Может развиться лекарственная зависимость. Могут развиваться симптомы, сопутствующие синдрому отмены, так же, как при отмене опиатов: ажитация, беспокойство, нервозность, бессонница, гиперкинезия, тремор и нарушения работы желудочно-кишечного тракта. Очень редко при отмене приема трамадола встречаются такие симптомы, как: панические атаки, сильное беспокойство, галлюцинации, парестезия, шум в ушах и нарушения работы ЦНС (т.е. спутанность сознания, бредовые идеи, деперсонализация, дереализация, паранойя).

Нарушения зрения

Редко

Сужение зрачков, расширение зрачков, затуманенное зрение

Желудочно-кишечные расстройства

Очень часто

Тошнота

Часто

Запор, сухость во рту, рвота

Нечасто

Отрыжка, дискомфорт со стороны желудочно-кишечного тракта (чувство сдавленности в области желудка, вздутие), диарея

Болезни кожи и подкожно-жировой клетчатки

Часто

Гипергидроз

Нечасто

Кожные реакции (например, зуд, сыпь, крапивница)

Поражения костно-мышечной системы и соединительных тканей

Редко

Двигательная слабость

Со стороны гепатобилиарной системы

В нескольких не связанных друг с другом случаях наблюдалось повышение активности печеночных ферментов, совпавшее по времени с приемом трамадола.

Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы

Затруднение мочеиспускания, нарушения мочеиспускания (дизурия и задержка мочи)

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко

Аллергические реакции (например, затруднение дыхания, бронхоспазм, хрипение, ангионевротический отек) и анафилактическая реакция

Нарушения метаболизма и усвоения питательных веществ

Неизвестно

Гипогликемия

Общие нарушения

Часто

Утомляемость

Противопоказания

повышенная чувствительность к трамадолу и/или вспомогательным ингредиентам препарата и другим опиоидным анальгетикам

острая интоксикация депрессантами центральной нервной системы

(алкоголь, анальгетики центрального действия, опиоиды, психотропные препараты, снотворные средства)

тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)

тяжелая печеночная недостаточность

одновременное применение ингибиторов МАО (и в течение 14 дней

после их отмены)

пациенты, страдающие эпилепсией, течение которой не может адекватно

контролироваться

детский и подростковый возраст до 18 лет

беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Трамадол не должен применяться в комбинации с ингибиторами МАО.

У пациентов, получавших ингибиторы МАО в течение 14 дней до начала использования опиоидных анальгетиков, наблюдались опасные для жизни взаимодействия на центральную нервную систему, дыхательную и сердечно-сосудистую системы. Подобные взаимодействия с ингибиторами МАО не исключаются при одновременном назначении трамадола.

При одновременном применении трамадола с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на центральную нервную систему , а также с этанолом , возможно взаимное усиление их действия.

Применение карбамазепина, барбитуратов и других индукторов микросомальных ферментов может привести к ослаблению анальгезирующего действия трамадола.

Длительное применение трамадола стимулирует развитие перекрестной толерантности к другим опиоидным анальгетикам .

При совместном или предварительном применении циметидина (ингибитора ферментов) клинически значимые взаимодействия маловероятны. Комбинирование агонистов/антагонистов опиоидных рецепторов (например, бупренофина, налбуфина, пентазоцина) и трамадола не рекомендуется, так как анальгетический эффект чистого агониста в этих условиях снижается.

При одновременном применении Трамадола с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (SSRIs), серотонин-норадреналиновыми ингибиторами обратного захвата серотонина (SNRIs), три- и тетрациклическими антидепрессантами, нейролептиками и другими лекарственными средствами, снижающими судорожный порог, повышается риск возникновения судорог.

При применении трамадола в комбинации с другими серотонинергическими веществами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs), серотонин-норадреналиновые ингибиторы обратного захвата серотонина (SNRIs), ингибиторы МАО, три- и тетрациклические антидепрессанты возможно развитие серотонинового синдрома. Симптомы серотонинового синдрома: спутанность сознания, возбуждение, гипертермия, потливость, атаксия, гиперрефлексия, миоклонус и диарея.

Серотониновый синдром возможен, если наблюдается один из следующих симптомов:

Спонтанные судороги

Индуцированные судороги или подергивания глазных мышц на фоне возбуждения и потоотделения

Тремор и гиперрефлексия

Гипертония и температура тела >38°C и индуцированные или глазные подергивания мышц.

Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое купирование симптомов. Лечение зависит от типа и тяжести симптомов.

Особую осторожность следует соблюдать при одновременном применении трамадола и кумаринов (например, варфарин ) из-за риска снижения протромбинового времени с развитием кровотечения и кровоподтеков.

Другие ингибиторы CYP 3 A 4 , например, кетоконазол и эритромицин , могут ингибировать метаболизм трамадола (N-деметилирование) и активного О-десметилтрамадола. Клиническая значимость данного взаимодействия недостаточно изучена.

В ограниченном числе исследований установлено, что до- или послеоперационное применение противорвотного средства - 5-HT3 антагониста - ондансетрона - увеличивало потребность в трамадоле при послеоперационных болях.

Особые указания

Трамадол следует применять с осторожностью и с оценкой риска/пользы при следующих состояниях:

Симптомы отмены. Терапевтические дозы трамадола могут вызвать симптомы отмены (частота сообщений составляет 1/8000 случаев)

Лекарственная зависимость. Случаи развития симптома зависимости встречаются редко и гораздо реже, чем симптомы отмены. Клиническая необходимость лечения трамадолом должна контролироваться врачом. Трамадол имеет низкий потенциал развития зависимости. Однако при длительном применении может развиться привыкание, психическая и физическая зависимость. У пациентов со склонностью к злоупотреблению лекарственными средствами или с зависимостью от лекарственных препаратов лечение трамадолом должно проводиться только в течение короткого периода и под строгим наблюдением врача.

Больные с опиоидной зависимостью. Трамадол неприменим в качестве замены для пациентов с опиоидной зависимостью, так как он не подавляет симптомы отмены морфина.

У пациентов, чувствительных к опиоидам, Трамадол следует назначать с осторожностью.

Трамадол следует назначать с осторожностью при травмах головы, повышении внутричерепного давления, печеночной недостаточности (снижение метаболизма трамадола и его активных метаболитов) и почечной недостаточности (снижение скорости и удлинение выведения трамадола и его активных метаболитов), при сниженном уровне сознания и у больных, склонных к судорожным расстройствам или в шоковом состоянии.

Больные с судорожной готовностью. Наблюдались случаи развития судорожного симптома при назначении терапевтических доз трамадола и риск развития судорог может увеличиваться при превышении рекомендуемой суточной дозы. Лечение трамадолом пациентов с эпилепсией или предрасположенностью к судорогам следует рассматривать только при наличии клинического обоснования. Риск развития судорожного синдрома увеличивается у пациентов, принимающих одновременно трамадол и препараты, снижающие судорожный порог.

Препарат следует назначать с осторожностью больным с дыхательной недостаточностью или при одновременном назначении с депрессантами центрального действия или, когда дозы значительно превосходят рекомендуемые дозы, т.к. в этом случае нельзя исключить развитие дыхательной депрессии.

Из-за сообщений о смертельных случаях при непреднамеренной передозировке трамадолом, связанные с применением психически активных препаратов и субстанций, включающих алкоголь, трамадол должен назначаться с осторожностью больным с алкогольной зависимостью и получающим какие-либо активные психоактивные вещества.

При длительном (более 3-х месяцев) применении анальгетиков, с интервалом через день и чаще, может развиться или усилиться головная боль. В данном случае не следует увеличивать дозу трамадола. После консультации с доктором необходимо решить вопрос о прекращении использования анальгетиков.

Беременность и период лактации

Беременность

Исследования на животных показали, что очень высокие дозы трамадола влияют на развитие органов, оссификацию и смертность новорожденных. Трамадол проникает через плаценту. Не имеется достаточного количества данных относительно безопасности применения трамадола для лечения людей в период беременности. По этой причине трамадол нельзя использовать для лечения беременных женщин.

Введение трамадола до или в процессе рождения не влияет на сократимость матки. У новорожденных он может вызвать изменения частоты дыхания, которые, как правило, клинически не значимы.

Хроническое применение во время беременности может привести к развитию у новорожденного синдрома отмены.

Грудное вскармливание

В период лактации около 0,1% дозы препарата, принятого матерью, выделяется с молоком. Не следует применять препарат в период грудного вскармливания.

Репродуктивные функции

Результаты постмаркетинговых наблюдений не выявили влияния трамадола на репродуктивные функции. Результаты исследований с участием животных не выявили влияния трамадола на репродуктивные функции.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Даже при условии применения в соответствии с инструкцией, трамадол может вызывать сонливость и головокружение, вследствие чего может ухудшаться реакция водителей и операторов механизмов. В особенности это относится к одновременному приему других психотропных веществ, в частности алкоголя.

Передозировка

Симптомы передозировки Трамадолом аналогичны симптомам, которые могут иметь место при применении других анальгетиков (опиоидов) центрального действия.

Симптомы: сужение или расширение зрачков, рвота, коллапс, падение артериального давления, сердцебиение, угнетение сознания (вплоть до коматозного состояния), эпилептические судороги, затруднение дыхания, вплоть до остановки (апноэ).

Лечение :

Поддержание/восстановление жизненно важных функций дыхания и кровообращения в условиях специализированного отделения. Антидотом в случае угнетения дыхания является налоксон, при судорогах целесообразно использовать диазепам.

В случае передозировки при оральном применении препарата необходим прием активированного угля, промывание желудка рекомендуется в первые 2 часа после приема трамадола. При истечении 2 часов необходимо проведение мероприятия по дезинтоксикации с использованием большого количества жидкости.

Трамадол незначительно выводится при гемодиализе и гемофильтрации, поэтому лечение острой интоксикации трамадолом данными видами вмешательств нецелесообразно.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В оригинальной упаковке, в сухом месте при температуре не выше 30 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

Наименование и страна организации-упаковщика

Protech Biopharma Pvt. Ltd. Индия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Protech Biopharma Pvt. Ltd. Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Деново Импекс, Республика Казахстан, г. Алматы 050062, ул. Утеген батыра, 15

тел.: 727 2437415

факс: 727 2437416

Инструкция по применению:

Трамадол – опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действия.

Форма выпуска и состав

• раствор для инъекций: бесцветный, прозрачный (по 1 и 2 мл в бесцветных стеклянных ампулах, 5 ампул в контурной ячейковой или контурной пластиковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 20, 50 или 100 упаковок);
• суппозитории ректальные: торпедообразной формы, с гладкой поверхностью, белого цвета, со слабым запахом (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера);
• капсулы: желатиновые твердые, размер и цвет варьируется в зависимости от производителя; содержимое – порошок почти белого или белого цвета (по 5, 6, 7, 8 и 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 20, 40, 60, 80 или 100 упаковок; по 5, 6, 7, 8, 10, 20, 30, 40 и 50 шт. в полимерных контейнерах, в картонной пачке 1, 5, 10 или 20 контейнеров; по 5, 6, 7, 8, 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт. в полимерных флаконах, в картонной пачке 1, 5, 10 или 20 флаконов);
• таблетки: круглые, плоские, со слегка шероховатой поверхностью, белого цвета со слабо заметными вкраплениями, с фаской, с риской (таблетки 100 мг), возможен характерный запах земляники (таблетки 50 мг – по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 3 или 5 блистеров; по 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт. в контейнерах, в картонной пачке 1 контейнер; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 упаковки; таблетки 100 мг – по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 20, 40, 60, 80 или 100 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт. во флаконах, в картонной пачке 1, 5, 10 или 20 флаконов; по 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт. в контейнерах, в картонной пачке 1, 5, 10 или 20 контейнеров);
• капли для приема внутрь: прозрачный, бесцветный или слегка коричневатый раствор с характерным запахом аниса и мяты (по 10, 20, 50 и 100 мл в темных стеклянных флаконах-капельницах, в картонной пачке 1 флакон).

Активное вещество – трамадола гидрохлорид:

• 1 мл раствора – 50 мг;
• 1 суппозиторий – 100 мг;
• 1 капсула – 50 или 100 мг;
• 1 таблетка – 50 или 100 мг;
• 1 мл капель – 100 мг.

Вспомогательные вещества:

• раствор: натрия ацетат, вода для инъекций;
• суппозитории: твердый жир, глицерол (моно-, ди-, три) алканоат;
• капсулы: натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая; состав оболочки – желатин, титана диоксид, красители;
• таблетки: кремния оксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, сахарин натрия, макрогол 4000, кросповидон, лактоза, ароматизатор;
• капли: вода очищенная, натрия сахаринат дигидрат, пропиленгликоль, глицерол, сахароза, полисорбат, калия сорбат, ароматизатор анисовый, ароматизатор мяты перечной.

Показания к применению

Трамадол – средство для купирования болевого синдрома средней и сильной интенсивности различной этиологии, в том числе болей у онкологических больных, болей при травмах и в послеоперационном периоде.

Также препарат применятся для обезболивания при проведении болезненных диагностических и лечебных манипуляций.

Противопоказания

• состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы (отравление опиоидными анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, алкоголем);
• тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
• в качестве препарата для лечения синдрома отмены, развившегося вследствие применения опиоидов;
• склонность к злоупотреблению психоактивными веществами;
• суицидальные наклонности;
• эпилепсия, не поддающаяся адекватному медикаментозному контролю;
• одновременное применение ингибиторов МАО (моноаминоксидазы) и 2 недели после их отмены;
• детский возраст до 1 года – для пероральных капель, до 14 лет – для остальных лекарственных форм;
• беременность и лактация (за исключением жизненно необходимых случаев);
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или другим опиоидам.

С осторожностью и под строгим врачебным контролем Трамадол применяют в следующих случаях:

• нарушение функции почек и/или печени;
• нарушения сознания различного генеза;
• черепно-мозговые травмы;
• повышенное внутричерепное давление;
• эпилепсия;
• судороги;
• лекарственная зависимость к опиоидам;
• боли в брюшной полости неустановленного генеза (так называемый острый живот);
• склонность к формированию зависимости (алкоголизм, наркотическая или лекарственная зависимость);
• одновременное применение трициклических антидепрессантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (некоторых антидепрессантов и средств, снижающих аппетит), прочих трициклических соединений, противомигренозных препаратов (триптанов), наркотических анальгетиков, нейролептиков и других средств, снижающих порог судорожной активности.

Способ применения и дозировка

Трамадол применяется по назначению врача. Способ применения, режим дозирования и продолжительность лечения определяются индивидуально в зависимости от клинической картины, выраженности болевого синдрома и чувствительности пациента.

Препарат не следует применять дольше, чем это терапевтически необходимо.

Раствор для инъекций

Трамадол вводят медленно внутривенно, внутримышечно или подкожно.

При отсутствии иных предписаний подросткам от 14 лет и взрослым назначают 50–100 мг в 1-2 мл раствора для инъекций однократно. Если удовлетворительная анальгезия не наступает, через 30–60 минут вводят дозу 50 мг.

Высокую дозу (100 мг) в качестве начальной применяют при сильных болях.

Суточная доза обычно составляет 400 мг. Как правило, ее достаточно для купирования боли.

Для онкологических больных могут применяться более высокие дозы.

У пациентов с заболеваниями почек и печени, у пожилых людей в возрасте от 75 лет выведение трамадола гидрохлорида может замедляться, поэтому может потребоваться увеличение интервала между введениями препарата.

Суппозитории для ректального применения

Подросткам от 14 лет и взрослым обычно назначают по 1 суппозиторию до 4 раз в сутки.

Пожилым людям, пациентам с нарушениями функции почек/печени при острых болях можно применять по 1 суппозиторию, но при длительном лечении следует увеличить интервалы между введениями.

Капсулы и таблетки

В этих лекарственных формах Трамадол следует принимать внутрь: проглатывать не разжевывая с достаточным количеством жидкости вне зависимости от приемов пищи. Таблетки можно растворить в ½ стакана воды непосредственно перед приемом.

Начальная доза для подростков от 14 лет и взрослых составляет 50 мг. Если в течение 30–60 минут эффект отсутствует, можно принять еще 50 мг.

При сильных болях однократная доза может составлять 100 мг.

Максимальная суточная доза – 400 мг.

Капли для приема внутрь

В форме капель Трамадол следует принимать внутрь с небольшим количеством жидкости либо с сахаром. Прием пищи на эффективность препарата не влияет.

Подросткам от 14 лет и взрослым назначают по 20 капель (50 мг). Если через 30–60 минут эффект отсутствует, можно принять еще 20 капель. Максимальная суточная доза составляет 160 капель (400 мг). Интервалы между приемами – 4–6 часов.

Для детей 1–14 лет разовая доза – 1–2 мг/кг.

Примерные дозировки для детей в зависимости от возраста и массы тела:

• 1 год (10 кг) – 4–8 капель;
• 3 года (15 кг) – 6–12 кап.;
• 6 лет (20 кг) – 8–16 кап.;
• 9 лет (30 кг) – 12–24 кап.;
• 12–14 лет (45 кг) – 18–36 кап.

1 капля соответствует примерно 2,5 мг трамадола гидрохлорида.

Пациентам с нарушениями функции почек/печени и людям преклонного возраста следует увеличить интервал между приемами препарата.

Флакон снабжен защитным колпачком (защита от детей). Для его открытия следует надавить на крышечку и повернуть ее слева направо.

Побочные действия

• со стороны сердечно-сосудистой системы: синкопе, ортостатическая гипотензия, тахикардия, коллапс;
• со стороны нервной системы: нарушение когнитивной функции, спутанность сознания, повышенная утомляемость, неустойчивость походки, нарушение координации движений, слабость, парестезии, заторможенность, нарушение сна, сонливость, головокружение, амнезия, потливость, депрессия, головная боль, парадоксальная стимуляция центральной нервной системы (спазмы мышц, тремор, эмоциональная лабильность, тревожность, ажитация, галлюцинации, нервозность, эйфория), судороги центрального генеза (при внутривенном введении в высоких дозах либо при одновременном применении антипсихотических средств);
• со стороны органов чувств: нарушения вкуса и зрения;
• со стороны мочевыводящей системы: затруднение мочеиспускания, задержка мочи, дизурия;
• со стороны пищеварительной системы: затруднение при глотании, сухость во рту, абдоминальные боли, метеоризм, запор, рвота, диарея, тошнота;
• со стороны дыхательной системы: диспноэ;
• аллергические реакции: зуд, крапивница, буллезная сыпь, экзантема;
• прочие: нарушение менструального цикла; при длительном применении – лекарственная зависимость; при резком прекращении лечения – синдром отмены.

Симптомы передозировки: депрессия дыхательного центра, рвота, судороги, миоз, апноэ, коллапс, кома. Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы и дыхания; опиатоподобные эффекты купируют налоксоном, судороги – бензодиазепином.

Особые указания

Во время лечения запрещено употреблять алкоголь.

Трамадол не следует применять в комбинации с наркотическими анальгетиками, поскольку сложно предсказать эффект их взаимодействия.

Действие трамадола гидрохлорида может быть слабее у пациентов, длительно получающих карбамазепин.

Во время лечения необходимо воздержаться от управления автомобилем и выполнения потенциально опасных работ, требующих повышенного внимания.

Лекарственное взаимодействие

• диклофенак, мидазолам, индометацин, диазепам, фенилбутазон, нитроглицерин, флунитразепам: отмечается фармацевтическая несовместимость;
• этанол и средства, угнетающие центральную нервную систему: усиливается их действие;
• хинидин: повышается плазменная концентрация трамадола, снижается концентрация его метаболита (моно-О-десметилтрамадола);
• индукторы микросомального окисления (включая барбитураты и карбамазепин): уменьшается выраженность анальгетического эффекта трамадола и длительность его действия;
• барбитураты: при длительном применении возможно развитие перекрестной толерантности;
• анксиолитики: усиливается выраженность анальгетического эффекта препарата;
• ингибиторы МАО, нейролептики, прокарбазин, фуразолидон: снижается судорожный порог, вследствие чего возможно развитие судорог, возрастает риск развития тяжелых побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной систем;
• налоксон: устраняется анальгезия трамадола, ослабляется угнетение дыхания;
• налтрексон: может снижаться анальгетический эффект препарата;
• ингибиторы изофермента CYP2D6 (например, амитриптилин, пароксетин, флуоксетин): снижается метаболизм трамадола;
• ингибиторы изофермента CYP3A4 (эритромицин, кетоконазол): угнетается метаболизм трамадола и его активного О-деметилированного метаболита;
• антагонисты 5-ИТЗ-серотониновых рецепторов: уменьшают эффект трамадола (в случае применения такой комбинации при лечении послеоперационных болей следует увеличить дозу трамадола);
• производные кумарина (в т. ч. варфарин): возможно увеличение показателей протромбинового времени, развитие кровотечения и подкожных кровоизлияний;
• агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов (например, пентазоцин, налбуфин, бупренорфин): возможно снижение анальгетического эффекта трамадола;
• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (пароксетин, флувоксамин, циталопрам, сертралин, эсциталопрам), ингибиторы моноаминоксидазы, наркотические анальгетики, некоторые антидепрессанты и средства, снижающие аппетит, трициклические антидепрессанты, противомигренозные препараты (триптаны), прочие трициклические соединения (например, прометазин), нейролептики и другие лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности: повышают риск развития судорог, возможно развитие серотонинового синдрома (повышенное потоотделение, лихорадка, спутанность сознания, гиперрефлексия, атаксия, диарея, возбуждение, миоклонические судороги).

Аналоги

Аналогами Трамадола являются:

• растворы для инъекций – Трамадол-Ратиофарм, Трамаклосидол, Трамадол-Плетхико, Трамадол Ланнахер;
• суппозитории – Трамал, Трамадол Ланнахер;
• капсулы – Традол, Трамадол-ГР, Трамадол-Ратиофарм, Трамадол Штада;
• таблетки – Трамадол-Ратиофарм, Трамадол Ретард, Трамадол Ланнахер, Трамаклосидол;
• капли для приема внутрь – Трамал, Трамадол Штада, Трамадол Ланнахер, Трамадол-Ратиофарм.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, защищенном от света и влаги.

Сроки годности:

• раствор – 5 лет при температуре 15–25 °С;
• суппозитории – 3 года при температуре до 30 °С;
• таблетки и капсулы – 5 лет при температуре до 25 °С;
• капли для приема внутрь – 3 года при температуре до 25 °С.

Трамадол

Международное непатентованное название

Трамадол

Лекарственная форма

Капсулы 50 мг

Состав

1 капсула содержит

активное вещество - трамадола гидрохлорид в пересчете на 100% вещество 50 мг

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, магния стеарат

состав оболочки капсулы : бриллиантовый черный PN (E 151), патентованный синий (E 131), хинолиновый желтый (Е 104), эритрозин (Е 127), титана диоксид

(Е 171), желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы с корпусом и крышечкой зеленого цвета, цилиндрической формы, размером № 2. Содержимое капсулы - порошок белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Опиоиды. Опиоиды другие. Трамадол

Код АТХ N02A X02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приёме внутрь в желудочно-кишечном тракте абсорбируется более 90 % трамадола. Максимальная концентрация в плазме достигается через 4,8 часа. Абсолютная биодоступность - 68 %. Связывание с белками плазмы крови - 20 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. 0,1 % препарата проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 6 часов. Трамадола гидрохлорид и его метаболиты выводятся почками (25-35 %) в неизменённом виде. Приблизительно 7 % выводится с помощью гемодиализа.

Отмечено увеличение периода полувыведения у пациентов старше 75 лет.

Фармакодинамика

Трамадол - анальгетик центрального действия. Имеет смешанный механизм действия. Является неселективным агонистом опиоидных мю-, дельта- и каппарецепторов. Другими механизмами, которые участвуют в обеспечении анальгезирующего действия трамадола гидрохлорида является ингибирование обратного захвата норадреналина в нейронах и усиление серотонинэргического ответа.

Открывает К+ и Са++-каналы, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов. Анальгетический эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и усилением антиноцицептивной системы организма. Трамадола гидрохлорид проявляет противокашлевое действие. При применении терапевтических доз трамадола гидрохлорид не угнетает дыхание и не влияет на моторику кишечника.

Показания к применению

Острый и хронический болевой синдром умеренной и значительной степени выраженности (перед- и послеоперационный периоды, злокачественные образования, травмы, невралгия)

Способ применения и дозы

Дозу и длительность лечения устанавливает врач индивидуально, исходя из интенсивности болевого синдрома.

Взрослым назначают внутрь (с небольшим количеством жидкости независимо от приёма пищи) по 1 капсуле (50 мг). При сильной боли одноразовая доза может составить 2 капсулы (100 мг).

Суточная доза не должна превышать 5-6 капсул. Частота дозирования не должна быть чаще, чем каждые 4 часа.

Препарат нельзя применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. Больным с умеренным нарушением функции печени/почек, а также лицам пожилого возраста дозы подбирают индивидуально.

При умеренной печёночной недостаточности рекомендуется уменьшать дозу или увеличивать интервал между приёмами.

При умеренной почечной недостаточности целесообразно увеличить интервал между приёмами. Для пациентов с клиренсом креатинина меньше 30 мл/мин интервал следует увеличить до 12 часов. В таких случаях максимальная рекомендованная ежедневная доза составит 200 мг. В связи с возможным развитием зависимости к трамадолу лечение должно быть кратковременным и прерывистым. Следует тщательно пересмотреть возможную пользу длительной терапии и убедится, что она превышает риск развития зависимости.

Побочные действия

Часто:

- усиленное потоотделение

- головная боль

- головокружение

Тошнота

• Сухость во рту

  Изменение аппетита

• Метеоризм

  Боль в эпигастрии

• Нечасто:

  Тахикардия

  Ощущение сердцебиения

  Снижение артериального давления вплоть до коллапса (ортостатический коллапс)

  Редко:

  Слабость

  Заторможенность

  Снижение скорости реакций

  Нарушение сна

  Кошмарные сновидения

  Эйфория

  Галлюцинации

  Тревожность

  Эмоциональная лабильность

  Депрессия

  Амнезия

  Парестезии

  Сонливость

  Эпилептиформные приступы

• Угнетение дыхания

  Нарушение координации и речи

  Синкопэ

  Спутанность сознания

  Тревожность

  Нарушение зрения, вкуса

  Мидриаз

  Брадикардия

  Повышение артериального давления

  Спазм мышц

  Непроизвольное сокращение мышц

  Мышечная слабость

  Частота неизвестна :

  Повышение уровней печёночных ферментов

  - крапивница

  - зуд

  - экзантема

  - буллезная сыпь

  - ангионевротический отёк

  - анафилактические реакции

  - затруднённое мочеиспускание

  - дизурия

  - задержка мочи

  - диспноэ

  - ухудшение течения бронхиальной астмы

  - бронхоспазм

  - нарушение менструального цикла

  - усталость

  - медикаментозная зависимость у пациентов склонных к злоупотреблению лекарственными средствами, а также при длительном применении больших доз препарата.

  Резкая отмена после длительного применения препарата может вызвать синдром отмены (проявления подобные симптомам отмены наркотических препаратов: психомоторное возбуждение, беспокойство, раздражительность, бессонница, тремор, парестезии, приступы фобии, галлюцинации, спутанность сознания, деперсонализация, параноя, шум в ушах, расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата

Острая алкогольная интоксикация

Острое отравление снотворными, анальгетическими или психотропными препаратами

Тяжёлая печёночная недостаточность

Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин)

Эпилепсия с частыми приступами

Период лечения ингибиторами МАО и следующие 14 дней после их отмены

Не применяется для лечения опиоидной зависимости

Беременность или период лактации

Детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном назначении Трамадола с препаратами, которые угнетают центральную нервную систему, возможно взаимное усиление центральных эффектов, в том числе угнетение дыхания.

Индукторы микросомального окисления (карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгетического эффекта и длительность действия. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрёстной толерантности.

Анксиолитики повышают выраженность анальгетического эффекта, длительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами. Налоксон активизирует дыхание, прекращая анальгезию после применения опиодных анальгетиков. При применении вместе с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены, фуразолидоном, прокарбазином и нейролептиками есть риск развития судорог.

Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает содержание метаболита М1 за счёт конкурентного ингибирования изоэнзима CYP2D6.

При одновременном применении Трамадола и варфарина повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны свёртывающей системы крови. Трамадол может вызвать приступы и/или развитие потенциально опасного для жизни серотонинового синдрома при применении вместе с серотонинэргическими препаратами.

Кетоконазол и эритромицин могут нарушать метаболизм трамадола. Клиническая значимость такого взаимодействия не изучена.

Ондансетрон повышает потребность трамадола у больных с послеоперационной болью.

Особые указания

Во время лечения Трамадолом не следует употреблять алкоголь.

При длительном применении Трамадола может развиться привыкание и лекарственная зависимость.

Трамадол не следует применять для терапии синдрома отмены наркотических веществ.

Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата больным с травмами головы, повышенным внутричерепным давлением, умеренным нарушением функции почек или печени, больным со склонностью к судорогам, а также пациентам с повышенной чувствительностью к опиатам. Риск появления судорог может быть выше у больных, которые применяют одновременно с Трамадолом средства, снижающие судорожный синдром. Пациентам с эпилепсией в анамнезе и склонностью к эпилептическим приступам можно назначать препарат только в случае крайней необходимости. С осторожностью применяют для лечения пациентов с ослабленной функцией дыхания или в случае одновременного применения средств, угнетающих деятельность центральной нервной системы, из-за риска дальнейшего угнетения дыхания.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкостными наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Применение в педиатрии

Препарат не применяют для лечения детей до 18 лет.

Применение в период беременности или лактации

Трамадол проникает через плацентарный барьер, поэтому применять препарат во время беременности не рекомендуется. Если есть показания для проведения обезболивающей терапии опиатами во время беременности, следует ограничиться одноразовым применением.

Небольшое количество Трамадола проникает в грудное молоко, поэтому не следует применять препарат во время периода кормления грудью. При одноразовом применении кормление грудью можно не прерывать.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами

При применении препарата следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами, которая требует повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

Передозировка

Симптомы : рвота, миоз, циркуляторные нарушения, угнетение сознания (вплоть до комы), судороги, угнетение дыхательного центра до полной остановки дыхания.

Лечение направлено на обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание дыхания и функции сердечно-сосудистой системы.

Антидотом при угнетении дыхательного центра является налоксон, при судорогах - бензодиазепин. Трамадол слабо выводится с помощью диализа, поэтому отдельного применения гемодиализа или гемофильтрации недостаточно.

Форма выпуска и упаковка