Жаропонижающие средства для детей назначаются педиатром. Но бывают ситуации неотложной помощи при лихорадке, когда ребенку нужно дать лекарство немедленно. Тогда родители берут на себя ответственность и применяют жаропонижающие препараты. Что разрешено давать детям грудного возраста? Чем можно сбить температуру у детей постарше? Какие лекарства самые безопасные?
На этой странице опубликована подробная инструкция по применению ПАСК . Перечислены доступные лекарственные формы препарата (таблетки 500 мг и 1000 мг), а также его аналоги. Представлена информация о побочных эффектах, которые может вызвать ПАСК, о взаимодействии с другими лекарствами. Помимо сведений о болезнях, для лечения и профилактики которых назначают лекарственное средство (туберкулез), подробно расписаны алгоритмы приема, возможные дозировки для взрослых, у детей, уточняется возможность применения при беременности и кормлении грудью. Аннотация к ПАСК дополнена отзывами пациентов и врачей. Состав препарата.
Инструкция по применению и режим дозирования
Внутрь, через 0.5-1 ч после еды, запивая кипяченой водой.
Взрослым - по 9-12 г в сутки (3-4 г 3 раза в день), для истощенных больных с массой тела менее 50 кг - 6 г в сутки.
Детям назначают из расчета 0.2 г/кг в сутки в 3-4 приема, максимальная доза - 10 г в сутки.
В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один прием.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 500 мг.
ПАСК - оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis (микобактерия). Аминосалициловая кислота конкурирует с пара-аминобензойной кислотой и подавляет синтез фолата в микобактериях туберкулеза. Препарат активен в отношении размножающихся микобактерий, практически не действует на бактерии, находящиеся в стадии покоя или расположенные внутриклеточно. Уменьшает вероятность развития устойчивости микобактерий к стрептомицину и изониазиду.
Фармакокинетика
Абсорбция высокая. Метаболизируется в печени. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в легких, почках и печени. Умеренно проникает в спинномозговую жидкость только при воспалении оболочек, в этом случае концентрация аминосалициловой кислоты в спинномозговой жидкости составляет 10-50% концентрации препарата в плазме крови. Выводится преимущественно с мочой (80% препарата выводится в течение 10 ч), причем 50% в виде ацетилированного производного.
Показания
- туберкулез (различные формы и локализации) в комплексной терапии.
Состав
Натрия пара-аминосалицилат + вспомогательные вещества.
Противопоказания
- гиперчувствительность;
- почечная недостаточность;
- печеночная недостаточность;
- гепатит;
- цирроз печени;
- амилоидоз внутренних органов;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- энтероколит (обострение);
- микседема (некомпенсированная);
- нефрит;
- декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (в т.ч. на фоне порока сердца);
- тромбофлебит;
- гипокоагуляция;
- беременность;
- лактация;
- детский возраст до 3 лет.
Особые указания
Применяют в комбинации с противотуберкулезными лекарственными средствами. При лечении рекомендуется контролировать активность печеночных трансаминаз.
Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.
Побочное действие
- снижение аппетита;
- тошнота, рвота;
- метеоризм;
- боль в животе;
- диарея или запоры;
- протеинурия, гематурия, кристаллурия;
- тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза);
- лекарственный гепатит;
- В12-дефицитная мегалобластная анемия;
- лихорадка;
- дерматит (крапивница, пурпура, энантема);
- эозинофилия;
- бронхоспазм;
- гипотиреоз;
- микседема.
Лекарственное взаимодействие
ПАСК совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами. При совместном использовании с изониазидом повышает его концентрацию в крови. Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. Нарушает усвоение витамина В12 (повышается риск развития анемии).
При сочетании с капреомицином возможно усиление электролитных нарушений, снижение концентрации калия и pH. Увеличивает концентрацию изониазида в крови, уменьшая его ацетилирование. Усиливает эффект производных кумарина и индандиона за счет уменьшения синтеза в печени факторов свертывания крови (требуется корректировка дозы антикоагулянтов). Не следует применять вместе с пиразинамидом и аммония хлоридом. Пробенецид и сульфинпиразон уменьшают канальцевую секрецию, увеличивая концентрацию аминосалициловой кислоты в крови и риск токсических эффектов. Риск развития гипотиреоидизма повышается при одновременном приеме с этионамидом и протионамидом.
Возможна перекрестная чувствительность к соединениям, содержащим пара-аминофенильную группу (некоторые сульфаниламиды и красители).
Аналоги лекарственного препарата ПАСК
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Аквапаск;
- Аминосалициловая кислота;
- МАК ПАС;
- Монопас;
- Натрия пара-аминосалицилат;
- Пазер;
- Пара-аминосалицилат натрия;
- ПАС Натрия;
- ПАС Фатол Н;
- ПАСК Акри;
- Пасконат;
- Симпас.
Применение у детей
Противопоказан детям в возрасте до 3 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.
Порошок лиофилизированный «ПАСК натриевая соль» 3 г для приготовления раствора для инфузий
Natrii para-аminosalicylas 3.0g
Международное непатентованное название
Натрия аминосалицилат
Sodium аminosalicylate.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, активные в отношении микобактерий. Противотуберкулезные препараты. Аминосалициловая кислота и ее производные.
Состав препарата
Натрия аминосалицилат.
Фармакологическое действие
Препарат обладает бактериостатической активностью в отношении микобактерий туберкулеза и относится к основным противотуберкулезным средствам. Эффект обусловлен конкурентным взаимодействием с парааминобензойной и пантотеновой кислотами, а также биотином в микробной клетке. При применении в виде монотерапии быстро развивается устойчивость. По туберкулостатической активности препарат уступает изониазиду и стрептомицину, поэтому его сочетают с более активными противотуберкулезными средствами (в том числе, с изониазидом или другими препаратами гидразида изоникотиновой кислоты, циклосерином, канамицином). Комбинированная терапия замедляет развитие лекарственной устойчивости и усиливает эффективность лечения.
Помимо антибактериальной активности препарат оказывает десенсибилизирующее и противовоспалительное действие, несколько изменяет характер тканевых реакций на повреждение и способствует частичной резорбции казеозных масс.
Фармакокинетика
Связывание с белками крови – 50-60 %. Быстро распределяется по органам и тканям, умеренно проникает в цереброспинальную жидкость (только при воспалении оболочек). Метаболизируется, половина дозы определяется в моче в виде ацетилированного производного. Период полувыведения составляет 30 минут. Небольшое количество секретируется с желчью, грудным молоком, слюной. При почечной недостаточности и у людей пожилого возраста почечная элиминация препарата замедляется.
Показания к применению
Туберкулез (различные формы и локализация).
Способ применения и режим дозирования
Правила приготовления и введения инфузионного раствора для внутривенного введения
Для приготовления инфузионного раствора содержимое 1 флакона содержащего 3 г (ПАСК натриевой соли) растворяют в 100 мл воды для инъекций. Приготовленный раствор содержит 3 г ПАСК натриевой соли в 100 мл воды (3 % раствор).
Необходимо добиться полного растворения содержимого бутылки. Применять следует свежеприготовленные растворы. Раствор, приготовленный для внутривенного введения, следует хранить не более 12 часов. В случае помутнения при хранении или разведении - применение раствора исключается.
Для внутривенных инъекций применяют 3 % раствор препарата. Препарат можно вводить с помощью инъекционного насоса с регулируемой подачей. Вводят внутривенно капельно. Начинают введение с 30 капель раствора в минуту и, при отсутствии местных и общих реакций, через 15 минут скорость инфузии увеличивают до 40-60 капель в минуту. При первом вливании вводят не более 200 мл раствора, а при отсутствии побочных явлений – по 400 мл раствора. Вливания делают 5-6 раз в неделю или через день, чередуя с приемом ПАСК натриевой соли внутрь.
Доза ПАСК натриевой соли для взрослых составляет 10-12 г в сутки, для детей – 0,2 г/кг в сутки (максимальная суточная доза для детей –10 г).
Истощенным, пожилым пациентам и при плохой переносимости назначают в дозе 6 г/сутки.
Побочное действие
Снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запоры, гипокалиемия, гепатоспленомегалия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, протеинурия, гематурия, кристаллурия, почечная недостаточность, аллергические реакции (лихорадка, дерматит, эозинофилия, артралгия, бронхоспазм). Редко – тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, лимфаденопатия, B12-дефицитная мегалобластная анемия, психозы; при длительном применении в высоких дозах – гипотиреоз, зоб.
Реакции в месте введения: возможно появление гематом и флебитов. При нарушении техники вливания (быстрое введение, недостаточная очистка системы, через которую вливается раствор, наличие в системе остатков препарата после предыдущего вливания) возможны шоковые явления.
Побочное дейсвтие по системам:
Со стороны желудочно-кишечного тракта
: снижение аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, понос или запор, метеоризм, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатомегалия и болезненность печени (лекарственный гепатит).
Со стороны системы крови
: тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), B12-дефицитная мегалобластная анемия.
Со стороны мочеполовой системы
: протеинурия, гематурия, кристаллурия.
Со стороны эндокринной системы
: особенно при длительном применении возможны: гипотиреоз, зоб (зобогенный эффект), микседема (в больших дозах ПАСК оказывает антитиреоидное действие); гипергликемия.
Аллергические реакции
: крапивница, лихорадка, астматические явления (бронхоспазм), артралгия (боли в суставах), эозинофилия, токсико-аллергические реакции.
При внутривенном введении
: гематомы, флебиты, ощущение жара, повышение температуры тела; при нарушении техники вливания возможны шоковые явления.
Противопоказания
Гиперчувствительность к аминосалициловой кислоте и ее солям, почечная и/или печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени, амилоидоз внутренних органов, язва желудка и 12-перстной кишки, энтероколит (обострение), микседема, нефрит, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, тромбофлебит, гипокоагуляция, эпилепсия, беременность, лактация.
Передозировка
Симптомы: возможно усиление побочных эффектов препарата.
Лечение: отмена препарата, показана симптоматическая терапия.
Особые указания
Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными лекарственными средствами.
Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.
Раствор препарата вводят внутривенно под тщательным наблюдением врача. Для профилактики гематом и флебитов в месте введения этих осложнений надо брать тонкие иглы, чередовать вены для введения раствора.
Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и машинным оборудованием.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Совместим с другими противотуберкулезными препаратами.
При совместном использовании ПАСК с повышается концентрация последнего в крови.
Нарушает усвоение витамина B12 (риск развития анемии).
ПАСК нарушает всасывание рифампицина , эритромицина и линкомицина.
Пробенецид может повышать токсичность препарата путем нарушения его почечной экскреции и повышения концентрации в плазме.
Побочные эффекты препарата и салицилатов имеют аддитивный характер.
Меры предосторожности
ПАСК (натрия пара-аминосалицилату) применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными препаратами.
В процессе лечения ПАСК необходимо систематически исследовать мочу и кровь, контролировать активность "печеночных" трансаминаз, проверять функциональное состояние печени.
Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению ПАСК. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены ПАСК.
В зависимости от характера и выраженности аллергических явлений прием ПАСК следует временно или полностью прекращать; назначают противогистаминные препараты (супрастин, тавегил), кальция хлорид, аскорбиновую кислоту, а при длительных аллергических реакциях - кортикостероидные гормоны (преднизолон, дексаметазон или др.).
В больших дозах ПАСК оказывает антитиреоидное действие, при длительном применении может наблюдаться, зобогенньй эффект. Эту особенность ПАСК нужно учитывать, если у больных туберкулезом имеется гипофункция щитовидной железы.
При внутривенном введении ПАСК следует учитывать возможность появления гематом и флебитов; для профилактики этих осложнений надо брать тонкие иглы, чередовать вены для введения раствора.
Форма выпуска
По 3 г в бутылки стеклянные для крови вместимостью 100 мл. Каждую бутылку вместе с инструкцией по применению помещают в индивидуальную пачку.
Упаковка для стационаров: по 56 бутылок с соответствующим количеством инструкций по применению в ящик из гофрированного картона.
Владелец регистрационного удостоверения:
Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН ОАО
Код ATX для ПАСК-АКРИ
J04AA01 (Aminosalicylic acid)
Аналоги препарата по кодам АТХ:
Перед использованием препарата ПАСК-АКРИ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
06.051 (Противотуберкулезный препарат)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового с коричневатым оттенком цвета, овальные, двояковыпуклые; на изломе - белого с кремоватым оттенком цвета.
1 таб. | |
1 г |
Вспомогательные вещества: сорбитол, повидон (коллидон 90Ф), кальция стеарат, тальк, лимонная кислота.
Состав оболочки: готовая смесь «АКРИЛ-ИЗ» (сополимер метакриловой кислоты с этилакрилатом (1:1), титана диоксид, тальк, триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат),краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, симетиконовая эмульсия 30%.
500 шт. - контейнеры полимерные.
Фармакологическое действие
Оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis. Аминосалициловая кислота конкурирует с пара-аминобензойной кислотой и подавляет синтез фолата в микобактериях туберкулеза. Препарат активен в отношении размножающихся микобактерий, практически не действует на бактерии, находящиеся в стадии покоя или расположенные внутриклеточно. Уменьшает вероятность развития устойчивости микобактерий к стрептомицину и изониазиду.
Фармакокинетика
Абсорбция высокая. Cmax в плазме крови после приема дозы 4 г составляет 75 мкг/мл. Метаболизируется в печени. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в легких, почках и печени. Умеренно проникает в спинномозговую жидкость только при воспалении оболочек, в этом случае концентрация аминосалициловой кислоты в спинномозговой жидкости составляет 10-50% концентрации препарата в плазме крови. Выводится преимущественно с мочой (80% препарата выводится в течение 10 ч), причем 50% в виде ацетилированного производного. T1/2 составляет 0.5 ч. Экскреция снижена у пациентов с нарушением функции печени.
ПАСК-АКРИ: ДОЗИРОВКА
Внутрь, через 0.5-1 ч после еды, запивая кипяченой водой.
Взрослым - по 9-12 г/сут (3-4 г 3 раза в день), для истощенных больных с массой тела менее 50 кг - 6 г/сут.
Детям назначают из расчета 0.2 г/кг/сут в 3-4 приема, максимальная доза - 10 г/сут.
В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один прием.
Лекарственное взаимодействие
Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами. При совместном использовании с изониазидом повышает его концентрацию в крови. Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. Нарушает усвоение витамина В12 (повышается риск развития анемии).
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.
ПАСК-АКРИ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запоры, гепатомегалия, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; протеинурия, гематурия, кристаллурия. Редко - тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, В12-дефицитная мегалобластная анемия.
Аллергические реакции - лихорадка, дерматит (крапивница, пурпура, энантема), эозинофилия, артралгия, бронхоспазм.
При длительном применении в высоких дозах - гипотиреоз, зоб, микседема.
Условия и сроки хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте
Срок годности 3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Показания
- туберкулез (различные формы и локализации) в комплексной терапии.
Противопоказания
- гиперчувствительность;
- почечная недостаточность;
- печеночная недостаточность;
- гепатит;
- цирроз печени;
- амилоидоз внутренних органов;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- энтероколит (обострение);
- микседема (некомпенсированная);
- нефрит;
- декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (в т.ч.
- на фоне порока сердца);
- тромбофлебит;
- гипокоагуляция;
- беременность;
- лактация;
- детский возраст до 3 лет.
С осторожностью при эпилепсии.
Особые указания
Применяют в комбинации с противотуберкулезными лекарственными средствами. При лечении рекомендуется контролировать активность печеночных трансаминаз.
Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.
Применение при нарушении функции почек
Препарат противопоказан при почечной недостаточности.
Применение при нарушении функции печени
Препарат противопоказан при печеночной недостаточности.
Парааминосалицилат натрия - антибактериальное средство, синтетический химиотерапевтический препарат.
Натрия парааминосалицилат обладает бактериостатической активностью в отношении патогенных штаммов микобактерий туберкулёза, но его терапевтическая активность значительно ниже, чем у других противотуберкулёзных препаратов.
Лечебный эффект препарата проявляется в ослаблении интоксикации: улучшается общее состояние, повышается аппетит, снижается температура, исчезают поты, уменьшается кашель и количество мокроты. Наряду с этим улучшаются и нервно-регуляторные функции: уменьшается одышка, улучшается лёгочный газообмен, нарастает насыщенность крови кислородом, нормализуется деятельность и трофика сердца.
У больных с поражением кишечника прекращаются поносы, улучшается аппетит и наблюдается прибавка в весе.
Парааминосалицилат натрия, уступая по терапевтической эффективности и , является ценным средством комбинированной терапии туберкулёза - сочетание препарата со Стрептомицином значительно замедляет процесс развития стрептомициноустойчивых форм туберкулёза и уменьшает процент образования последних, что обеспечивает возможность длительной терапии этими средствами.
Код АТХ: J04A A02. Противотуберкулезные препараты.
Показания к применению
- Лечение различных форм туберкулёза в комплексе с другими препаратами (изолированно ПАСК используется только при лечении скрофулодермы).
- Лечение фиброзно-кавернозного туберкулёза в инфильтративной стадии, подострых и хронических диссеминированных процессов в фазе затянувшейся вспышки, легочного туберкулёза, осложнённого поражением гортани и кишечника, туберкулёзного плеврита и др.
- Лечение стрептомициноустойчивых форм туберкулёза.
Правила применения
Натрия парааминосалицилат принимают внутрь по 2 г 3–6 раз в день через 30–60 минут после еды, запивая молоком, 2% раствором питьевой соды или щелочной минеральной водой. Порошок непосредственно перед употреблением можно растворить в ¼–½ стакана воды.
Суточная доза парааминосалицилата натрия для взрослых внутрь - 8–12 г; на курс лечения длительностью 60–90 дней - 600–1000 г препарата.
Детям препарат назначают соответственно возрасту: в возрасте до 3 лет - по 0,25–0,5 г, от 4 до 7 лет - по 0,75–1 г, от 8 до 12 лет - по 1–2 г или по 0,2 г/кг в сутки (но не более 10 г в сутки) в 3–4 приёма.
Длительность курса лечения - 2–4 месяца. Для улучшения переносимости препарата рекомендуется, начиная со 2-го месяца лечения, делать перерывы в его приёме на 1 день в неделю.
- При туберкулёзной эмпиеме наряду с приёмом препарата внутрь, натрия парааминосалицилат вводят в полость плевры в виде 5–10% раствора в количестве 10–40 мл после предварительного удаления из плевральной полости гноя и промывания её стерильным изотоническим раствором хлорида натрия или стерильным 1–2% раствором натрия парааминосалицилата, антисептиками при этом не пользуются.
- При активных и прогрессирующих формах туберкулёза применяют 3% раствор парааминосалицилата натрия, вводя его внутривенно капельно. Начинают введение с 30 капель в минуту и через 15 минут при отсутствии местных и общих реакций на препарат увеличивают скорость введения до 60–80 капель в 1 минуту. При первом вливании вводят не более 250 мл раствора. При отсутствии побочных явлений вводят ежедневно (5–6 раз в неделю) по 400–500 мл раствора. Курс лечения - 2 месяца и более.
При поражениях кожи (туберкулёз кожи, язвенные формы туберкулёзной волчанки, скрофулодерма) приём парааминосалицилата натрия внутрь рекомендуется сочетать с местным применением его в виде 25% мази.
Побочные явления
Токсичность натриевой соли ПАСК незначительна.
При приёме препарата иногда наблюдаются иногда побочные явления: анорексия, тошнота, рвота, понос, отвращение к препарату, лихорадочная реакция, астматические явления, эозинофилия, а также кожные реакции (дерматит, кожный зуд, крапивница) аллергического характера которые можно ослабить назначением антигистаминными средств.
Появление побочных реакций является показанием к прекращению приёма препарата или уменьшению его дозы, с одновременным назначением витаминов C, B1, B2 и PP, при необходимости - гипосенсибилизирующих средств и кортикостероидных препаратов.
В больших дозах парааминосалицилат натрия оказывает антитиреоидное действие, относительно редко - угнетение кроветворения.
При нарушении техники внутривенного введения парааминосалицилата натрия возможен шок.
Противопоказания
Заболевания почек и печени (нефрит, гепатиты, цирроз), амилоидоз, острые заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и др.), гипофункция щитовидной железы (микседема), декомпенсированный порок сердца, непереносимость салицилатов.
Внутривенное введение натрия парааминосалицилата противопоказано при тромбофлебитах, нарушении свёртываемости крови.
Особые указания
При длительном лечении парааминосалицилатом натрия возможно развитие устойчивости к нему туберкулезных палочек, однако это происходит медленнее и реже, чем к развитие резистентности к Стрептомицину.
После длительного приёма препаратов парааминосалициловой кислоты у больных иногда возникает дефицит витаминов C, B1, B2 и PP.
По ходу лечения необходимы систематические повторные анализы мочи и крови.
Состав и форма выпуска
Выпускают:
Рецепт на ПАСК-натрий
Rp.: | Natrii para-aminosalicylatis | 0,5 |
D. t. d. N 10 in tabul. | ||
S. |
- Таблетки по 0,5 г, в упаковке 150 таблеток.
- Таблетки по 0,5 г, растворимые в кишечнике, в упаковке 150 таблеток.
- Таблетки по 0,5 г, покрытые оболочкой, в упаковке 100 таблеток.
- Кишечнорастворимые гранулы, покрытые оболочкой, в пакетах по 4 г и 100 г. 1 г гранул содержит натрия пара-аминосалицилата - 0,8 г; вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, поливинилпирролидон (колидон), сахар молочный, целлюлоза микрокристаллическая, ойдрагит, шеллак, тропеолин А.
- Порошок (0,5 г).
- 3% раствор натрия парааминосалицилата с добавлением 0,5% стабилизатора ронгалита во флаконах по 250 мл и 500 мл.
Срок годности и условия хранения
Хранить в сухом, защищённом от света месте. Отпускается по рецепту.
Срок годности парааминосалицилата натрия: порошок и гранулы - 1 год, таблетки - 3 года, таблетки, покрытые оболочкой - 2 года.
Свойства
(Natrii paraaminosalicylas, Natrium paraaminosalicylicum) - натриевая соль парааминосалициловой кислоты - белый или белый с желтоватым или розоватым оттенком мелкокристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. Растворы натрия парааминосалицилата имеют нейтральную или слабощелочную реакцию.
При приёме внутрь парааминосалицилат натрия быстро всасывается, максимальная концентрация препарата в крови достигается через 30–60 минут.
В ближайшие часы после приёма происходит интенсивное выделение препарата и продуктов его ацетилирования, что приводит к быстрому снижению концентрации парааминосалициловой кислоты в крови. Это определяет необходимость повторного приёма препарата каждые 4–6 часов для поддержания в крови его активной бактериостатической концентрации.
В основе бактериостатического действия парааминосалицилата натрия на микобактерии туберкулёза лежат конкурентные отношения между препаратом и (ПАБК), с которой он имеет структурное сходство, а также с другими веществами ( , ), необходимыми для нормального роста и размножения бактерий.
Антибактериальное действие препарата возникает в результате замены парааминобензойной кислоты в метаболизме бактерий на парааминосалициловую.
Препарат предложен ВНИХФИ им. Серго Орджоникидзе.
Аналоги
Аминацил. Аминокс. Аминопар. Аминозалил. Аминосалил. Аминоцил. Бактериостат. Бактилан. Вофапас. Депарган. Диапазил. Памизил. Парааминосалициловая кислота. Паразал. Парамизан. Парамисан. Пара-Пас. Паразал. Пасамицил растворимый. ПАСК. Паскат. ПАСК-натрий. Памизид. Пропаза. Пропаса. Сальмин. Тебаминол. Тебеминол. Теебацин. Тубопас. Эупазал.
Препарат Паск-Акри
- это противотуберкулезное средство, которое оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis. Аминосалициловая кислота конкурирует с парааминобензойной кислотой и подавляет синтез фолата в микобактериях туберкулеза. Препарат активен в отношении размножающихся микобактерий, практически не действует на бактерии, находящиеся в стадии покоя или расположенные внутриклеточно. Уменьшает вероятность развития устойчивости микобактерий к стрептомицину и изониазиду.
Фармакокинетика
Абсорбция высокая. Максимальная концентрация в плазме крови после приема дозы 4 г составляет 75 мкг/мл. Метаболизируется в печени. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в легких, почках и печени. Умеренно проникает в спинномозговую жидкость только при воспалении оболочек, в этом случае концентрация аминосалициловой кислоты в спинномозговой жидкости составляет 10-50 % концентрации препарата в плазме крови. Выводится преимущественно с мочой (80 % препарата выводится в течение 10 ч), причем 50 % в виде ацетилированного производного. Период полувыведения составляет 0,5 ч. Экскреция снижена у пациентов с нарушением функции печени.Показания к применению
Препарат Паск-Акри предназначен для лечения туберкулеза (различные формы и локализации) в комплексной терапии.Способ применения
Таблетки Паск-Акри принимать внутрь, через 0,5-1 ч после еды, запивая кипяченой водой.Взрослым — по 9-12 г/сут (3-4 г 3 раза в день), для истощенных больных с массой тела менее 50 кг — 6 г/сут.
Детям назначают из расчета 0,2 г/кг/сут в 3-4 приема, максимальная доза — 10 г/сут.
В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один прием.
Побочные действия
Снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запоры, гепатомегалия, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия; протеинурия, гематурия, кристаллурия.Редко — тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, В12 — дефицитная мегалобластная анемия.
Аллергические реакции — лихорадка, дерматит (крапивница, пурпура, энантема), эозинофилия, артралгия, бронхоспазм.
При длительном применении в высоких дозах — гипотиреоз, зоб, микседема.
Противопоказания
:Противопоказаниями к применению препарата Паск-Акри являются: гиперчувствительность, почечная недостаточность, печеночная недостаточ-ность, гепатит, цирроз печени; амилоидоз внутренних органов, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, энтероколит (обострение), микседема (некомпесированная), нефрит, декомпенсированная ХСН (в т.ч. на фоне порока сердца), тромбофлебит, гипокоагуляция, беременность, лактация, детский возраст до 3 лет.
С осторожностью следует принимать таблетки Паск-Акри при эпилепсии.
Беременность
:Препарат Паск-Акри противопоказан при беременности и в период лактации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Паск-Акри совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами. При совместном использовании с изониазидом повышает его концентрацию в крови. Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. Нарушает усвоение витамина В12 (повышается риск развития анемии).Передозировка
:Сведения о передозировке препарата Паск-Акри отсутствуют.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.Форма выпуска
Паск-Акри - таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 1 г.По 100 таблеток в банке из полипропилена (полиэтилена).
По 500 таблеток в пакете из пленки полиэтиленовой. Полиэтиленовый пакет вместе с инструкцией по применению в контейнере из полипропилена (полиэтилена) (для стационара).
Состав
:1 таблетка Паск-Акри содержит: натрия аминосалицилата дигидрат - 1 г.
Вспомогательные вещества: сорбитол, повидон (Коллидон 90 Ф), кальция стеарат, тальк, лимонная кислота.
Состав оболочки: готовая смесь “АКРИЛ-ИЗ” (сополимер метакриловой кислоты с этилакрилатом 1:1, титана диоксид, тальк, триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат), краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, симетиконовая эмульсия 30 %.
Дополнительно
:Таблетки Паск-Акри применяют в комбинации с противотуберкулезными лекарственными средствами.
При лечении рекомендуется контролировать активность “печеночных” трансаминаз. Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.
Основные параметры
Название: | ПАСК-АКРИ |
Код АТХ: | J04AA01 - |