Суточная доза амикацина. Применение в пожилом возрасте. Это лекарство эффективно борется с

Как действует такой препарат, как «Амикацин» (уколы)? Отзывы об эффективности этого медикамента рассмотрены далее. Также в статье представлены показания к применению этого средства, его терапевтические особенности и способы применения.

Форма, состав

В какой форме изготовляют лекарство «Амикацин»? Отзывы сообщают, что это средство можно приобрести в виде прозрачного, немного окрашенного или же бесцветного раствора, который предназначен для введения внутримышечного и внутривенного.

Активным элементом этого препарата является амикацин, представленный в форме сульфата. Также в состав раствора входят такие составляющие ингредиенты, как разведенная серная кислота, дисульфит натрия, вода д/и и д/и.

В продажу рассматриваемое лекарство поступает в ампулах из стекла, которые упакованы в бумажные пачки.

Нельзя не сказать и о том, что препарат «Амикацин», отзывы о котором носят больше положительный характер, можно встретить в форме порошка, предназначенного для приготовления инъекционного раствора.

Механизм действия

Что такое «Амикацин»? Отзывы врачей утверждают, что это полусинтетическое антибиотическое средство, которое принадлежит группе аминогликозидов и оказывает бактерицидное действие.

Рассматриваемое лекарство высокоактивно в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов и некоторых видов грамположительных бактерий. При этом следует отметить, что к нему проявляют хорошую устойчивость анаэробные микроорганизмы.

Препарат «Амикацин», отзывы о котором могут оставить все пациенты, не теряет своей активности под влиянием ферментов, которые инактивируют другие аминогликозиды, а также может пагубно воздействовать на штаммы Pseudomonas aeruginosa, которые проявляют высокую устойчивость к гентамицину, тобрамицину и нетилмицину.

Кинетическая способность раствора

Всасывается ли лекарство «Амикацин»? Отзывы сообщают, что после внутримышечного введения этот препарат абсорбируется полностью и достаточно быстро. При этом средняя терапевтическая концентрация активного вещества данного средства сохраняется на протяжении 11-12 часов.

«Амикацин» связывается с плазменными белками, достаточно хорошо распределяется во внеклеточных жидкостях, обнаруживается в бронхиальном секрете, моче, мокроте, желчи, водянистой влаге зрительных органов, материнском молоке и спинномозговой жидкости.

Данный препарат не метаболизируется. Он выводится посредством почек в неизмененном виде.

Показания к введению лекарства

В каких случаях используют препарат «Амикацин» (уколы)? Детям (отзывы об этом средстве оставляют многие пациенты) и взрослым людям данный медикамент назначают при инфекционных и воспалительных заболеваниях, которые были вызваны грамотрицательными микроорганизмами или их ассоциациями:

• сепсис;
• инфекции дыхательного тракта;
• инфекции ЦНС (в том числе менингит);
• эндокардит септический;
• инфекции полости брюшной;
• инфекции (гнойные) мягких тканей и кожи;
• инфекции мочеполового тракта (в том числе цистит, пиелонефрит, уретрит);
• инфекции желчных путей;
• раневая инфекция;
• инфекции суставов и костей;
• послеоперационные инфекции.

Запреты к введению

В каких случаях нельзя вводить препарат «Амикацин»? Пневмонии (отзывы о лекарстве указаны далее) этот медикамент лечит очень хорошо. Однако его запрещается использовать при:

• беременности;
• тяжелой почечной недостаточности хронического типа с уремией и азотемией;
• высокой чувствительности к веществам лекарства;
• высокой чувствительности к иным аминогликозидам.

С осторожностью это средство следует применять при миастении, дегидратации, паркинсонизме и ботулизме, почечной недостаточности, у лиц пожилого возраста, в период новорожденности, в период лактации и у недоношенных детей.

• Инструкция по применению АМИКАЦИН
• Состав препарата АМИКАЦИН
• Показания препарата АМИКАЦИН
• Условия хранения препарата АМИКАЦИН
• Срок годности препарата АМИКАЦИН

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для в/в и в/м введения пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета; гигроскопичен.

флаконы (5) - вкладыши (10) из пленки поливинилхлоридной - коробки.
флаконы (5) - вкладыши (1) из пленки поливинилхлоридной - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата АМИКАЦИН лиофилизат создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 22.04.2013 г.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 308 субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp. (в том числе устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергическое действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis. Не действует на анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих др. аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Фармакокинетика

После в/м введения всасывается быстро и полностью. C max при в/м введении 7.5 мг/кг-21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии 7.5 мг/кг - 38 мкг/мл. Время достижения C max - около 1.5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы - 4-11%.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокрого и спинномозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением:

• легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту - обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. V d у взрослых – 0.26 л/кг, у детей – 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных - в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1500 г - до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1500 г - до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом – 0.3-0.39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.

Не метаболизируется. T 1/2 у взрослых - 2-4 ч, у новорожденных - 5-8 ч, у детей более старшего возраста – 2.5-4 ч. Конечная величина T 1/2 - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94%) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин.

T 1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения - до 100 ч, у больных с муковисцидозом - 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T 1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).

Показания к применению

• кратковременное лечение тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных грамотрицательными микроорганизмами (в т.ч. устойчивыми к гентамицину и тобрамицину): Pseudomonas spp., Escherichia coli, Proteus spp. (индол-положительные и индол-отрицательные штаммы,), Providencia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. и Acinetobacter (Mima Herellea) spp.
• бактериальный сепсис (в т.ч. у новорожденных);
• тяжелые инфекции дыхательных путей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), ЦНС (в т.ч. менингит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);
• ожоги и послеоперационные инфекции;
• тяжелые, осложнённые рецидивирующие инфекции мочеполовых путей, вызванные вышеуказанными грамотрицательными микроорганизмами;
• стафилококковые инфекции (в качестве начальной терапии).

Режим дозирования

В/м и в/в введение

Амикацин может вводиться в/м и в/в.

Если не получен клинический ответ в течение 3-5 дней, необходимо назначить альтернативную терапию.

До назначения амикацина необходимо:

• взвесить пациента;
• оценить функцию почек, измерив концентрацию креатинина в сыворотке крови, или рассчитав уровень клиренса креатинина;
• периодически оценивать функцию почек во время применения амикацина.

Если возможно, необходимо определять концентрацию амикацина в сыворотке крови (максимальную и минимальную сывороточную концентрацию периодически во время терапии). Следует избегать максимальной сывороточной концентрации амикацина (30-90 мин после инъекции) более 35 мкг/мл. Минимальная сывороточная концентрация непосредственно перед введением следующей дозы), должно быть более 10 мкг/мл. У пациентов с нормальной функцией почек амикацин можно назначать 1 раз/сут, в этом случае максимальная сывороточная концентрация может превышать 35 мкг/мл. Длительность терапии 7-10 дней. Общая доза независимо от пути введения не должна превышать 15-20 мг/кг/сут. При осложнённых инфекциях, когда необходим курс лечения более 10 дней, следует проводить тщательный мониторинг функции почек, слуховой и вестибулярной сенсорной системы, а также уровня сывороточного амикацина.

Если нет клинического улучшения в течение 3-5 дней, применение амикацина необходимо прекратить, и перепроверить чувствительность микроорганизмов к амикацину.

Расчёт дозы:

Взрослые и дети старше 12 лет - при нормальной функции почек (клиренс креатинина >50 мл/мин) в/м или в/в 15 мг/кг/сут 1 раз/сут либо по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. Общая суточная доза не должна превышать 1,5 г. При эндокардите и фебрильной нейтропении - суточную дозу необходимо разделить на 2 приёма, т.к. недостаточно данных о приёме 1 раз/сут.

Дети от 4 недель до 12 лет - при нормальной функции почек (клиренс креатинина >50 мл/мин) в/м или в/в (в/в медленно инфузионно) 15-20 мг/кг/сут 1 раз/сут либо по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. При эндокардите и фебрильной нейтропении - суточную дозу необходимо разделить на 2 приёма, т.к. недостаточно данных о приёме 1 раз/сут.

Новорожденные дети - начальная нагрузочная доза - 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч.

Недоношенные новорожденные - по 7.5 мг/кг каждые 12 ч.

Взрослым и детям раствор амикацина, как правило, вводится инфузионно в течение 30-60 мин.

Детям до 2 лет следует вводить инфузионно в течение 1-2 ч.

Амикацин не следует предварительно смешивать с другими лекарственными средствами, а следует вводить раздельно в соответствии с рекомендованной дозой и способом введения.

Пожилые пациенты: Амикацин выводится почками. Следует оценивать функцию почек и назначать дозу, такую же, как при нарушении выделительной функции почек.

Инфекции, угрожающие жизни и/или вызванные Pseudomonas: доза у взрослых может быть повышена до 500 мг каждые 8 ч, но не следует вводить амикацин в дозе более 1.5 г/сут, и не более 10 дней. Общая максимальная курсовая доза не должна превышать 15 г.

Инфекции мочевыводящих путей (иные, не вызванные Pseudomonas): дозу равную 7.5 мг/кг/сут разделить на 2 равные дозы (что у взрослых эквивалентно по 250 мг 2 раза/сут).

Расчёт дозы амикацина при нарушении выделительной функции почек (клиренс креатинина <50 мл/мин):

• однократное назначение суточной дозы не рекомендуется. Суточную дозу рекомендуют разделить на 2-3 приёма.

Пациентам при нарушении выделительной функции почек либо увеличивают интервал между введением рекомендованной однократной дозы, либо снижают разовую рекомендованную дозу - при фиксированном интервале между введениями амикацина.

Оба метода основаны на определении клиренса креатинина или концентрации креатинина в сыворотке крови пациента.

В случае увеличения интервала между введениями (если уровень клиренса креатинина неизвестен, состояние пациента стабильное), интервал между приёмами лекарственного средства устанавливают следующим образом:

интервал (ч) = концентрация креатинина в сыворотке крови × 9.

Например, концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл, то рекомендуют однократную дозу (7.5 мг/кг) вводить каждые 18 ч.

Определение сниженной разовой дозы при фиксированном интервале между введением амикацина

Когда необходим фиксированный интервал между введениями, доза должна быть снижена. У этих пациентов желательно определять концентрацию амикацина в сыворотке крови, чтобы избежать превышения сывороточной концентрации. Если невозможно определить концентрацию амикацина в сыворотке крови, то при стабильном состоянии пациента -сывороточный креатинин и уровень клиренса креатинина - наиболее доступные показатели мониторинга степени нарушения выделительной функции почек, которые используют для определения сниженной дозы.

Начальная (нагрузочная доза) при нарушении выделительной функции почек - 7.5 мг/кг

Расчёт поддерживающей дозы производят по формуле:

Поддерживающая доза (мг) (вводится каждые 12 ч) = (клиренс креатинина (мл/мин)) × (рассчитанная начальная (нагрузочная доза) (мг)) / (клиренс креатинина в норме (мл/мин))

Альтернативный метод расчета сниженной дозы амикацина при 12 часовом интервале между введениями (у пациентов с известной величиной равновесной (стационарной) концентрации креатинина в плазме):

• разделить обычную рекомендованную дозу на значение сывороточного креатинина пациента.

В связи с тем, что функция почек может заметно изменяться во время применения амикацина, следует проводить мониторинг уровня креатинина сыворотки крови, и по необходимости корректировать режим дозирования.

Побочные действия

Побочные действие представлено с указанием класса системы органов и указанием частоты возникновения:

• очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), и неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Инфекции и инвазии: редко - суперинфекции или колонизации резистентных бактерий или дрожжей.

Заболевания крови и лимфатической системы: редко - анемия, эозинофилия.

Нарушения иммунной системы: неизвестно - анафилактические реакции (анафилактические реакции, анафилактический шок и анафилактоидные реакции), гиперчувствительность.

Нарушения метаболизма и питания: редко – гипомагниемия.

Расстройства нервной системы: неизвестно – паралич;

Расстройства зрения: редко - слепота, дистрофия сетчатки.

Расстройства слуха и лабиринта: редко - звон в ушах, тугоухость;

Сосудистые расстройства: редко – гипотония.

Органы дыхания, грудная клетка и средостение: неизвестно - апноэ, бронхоспазм.

Желудочно-кишечные расстройства: редко - тошнота, рвота.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки: редко – сыпь, кожный зуд, крапивница.

Костно-мышечная, соединительная ткань и костные нарушения: редко - артралгии, мышечные подергивания.

Почки, мочевыводящие пути: неизвестно - острая почечная недостаточность, токсическая нефропатия, клетки в моче;

Общие нарушения: редко – лихорадка.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только по жизненным показаниям. Проходит через плаценту, обнаруживается в сыворотке крови плода в концентрации, составляющей примерно 16% от таковой в сыворотке крови матери, и амниотической жидкости. Может накапливаться в почках плода, оказывать нейро- и ототоксическое действие. Категория действия на плод по FDA-D.

Выделяется с грудным молоком в небольших количествах. На время лечения следует отказаться от кормления грудью.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой хронической почечной недостаточности с азотемией и уремией.

С осторожностью следует применять у пациентов с уже существующей почечной недостаточностью.

У пациентов с нарушениями функции почек или уменьшенной клубочковой фильтрацией, функции почек должны быть оценены обычными методами до начала лечения и периодически во время терапии. Ежедневные дозы должны быть уменьшены и/или интервал между приемами удлинен в соответствии с сывороточной концентрации креатинина, чтобы избежать накопления аномально высоких уровней лекарственных средств в крови и свести к минимуму риск ототоксичности.

Применение у пожилых пациентов

Регулярный мониторинг концентрации лекарственного средства в сыворотке крови и функции

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с уже существующей почечной недостаточностью или уже существующими повреждениями слуха или вестибулярного аппарата. Пациенты, получающие аминогликозиды парентерально, должны быть под тщательным клиническим наблюдением из-за потенциальной ототоксичности и нефротоксичности. Не была установлена безопасность для периода лечения более 14 дней. Должны соблюдаться необходимые меры предосторожности при дозировании и адекватная гидратация.

У пациентов с нарушениями функции почек или уменьшенной клубочковой фильтрацией, функции почек должны быть оценены обычными методами до начала лечения и периодически во время терапии. Ежедневные дозы должны быть уменьшены и/или интервал между приемами удлинен в соответствии с сывороточной концентрации креатинина, чтобы избежать накопления аномально высоких уровней лекарственных средств в крови и свести к минимуму риск ототоксичности. Регулярный мониторинг концентрации лекарственного средства в сыворотке крови и функции
почек особенно важен у пожилых пациентов, у которых возможно снижение функции почек, т.к. оно может быть не очевидным в результатах обычных скрининговых тестов, таких как мочевина крови и креатинина сыворотки.

Если терапия будет длиться семь дней или более у пациентов с почечной недостаточностью, или 10 дней у других пациентов, предварительные данные аудиограммы должны быть получены и повторно оценены во время терапии. Терапия амикацином должна быть прекращена, если развивается субъективное ощущение звона в ушах или потеря слуха или, если последующие аудиограммы показывают значительное снижение восприятия высоких частот. При появлении признаков раздражения почечной ткани (например, альбуминурия, красные или белые кровяные клетки), гидратация должна быть увеличена и необходимо снижение дозировки лекарственного средства. Эти нарушения обычно исчезают, когда лечение закончено. Однако, если азотемия увеличивается или происходит прогрессирующее уменьшение мочеотделения, лечение должно быть прекращено.

Нейро / Ототоксичность

Нейротоксичность, проявляющаяся в виде вестибулярной и/или двусторонней слуховой ототоксичности, может возникнуть у пациентов, получавших аминогликозиды. Риск аминогликозид-индуцированной ототоксичности больше у пациентов с нарушенной функцией почек, а также у тех, кто получает высокие дозы, или у тех, чья терапия продолжительнее 7 дней. Возникнувшее головокружение может свидетельствовать о вестибулярном повреждении. Другие проявления нейротоксичности могут включать в себя онемение, покалывание кожи, мышечные подергивания, судороги. При увеличении степени воздействия либо из-за постоянно высокого содержания аминогликозидов или из-за высокой остаточной сывороточной концентрации возрастает риск ототоксичности.

Использование амикацина у пациентов с историей аллергии на аминогликозиды или у пациентов, которые могут иметь субклинические почечные нарушения или повреждения восьмого нерва, вызванных предварительным введением нефротоксических и/или ототоксичных агентов, таких как стрептомицин, дигидрострептомицин, гентамицин, тобрамицин, канамицин, биканамицин, неомицин, полимиксин В, колистин, цефалоридин или биомицин, следует рассматривать с осторожностью, так как может быть усилена токсичность. У этих пациентов амикацин должен использоваться только тогда, когда по мнению врача терапевтические преимущества перевешивают потенциальные риски.

Нервно-мышечная токсичность

Нервно-мышечная блокада и паралич дыхания были зарегистрированы после парентерального введения, инсталляции (в ортопедической практике, орошение брюшной полости, местном лечении эмпиемы), и после перорального применения аминогликозидов. Возможность паралича дыхания следует рассматривать, если аминогликозиды вводят любым путем, особенно у пациентов, получающих анестетики, миорелаксанты, таких как тубокурарин, сукцинилхолин, декаметоний, или у пациентов, получающих переливание цитрат-антикоагулированной крови. Если происходит нервно-мышечная блокада, соли кальция устраняют паралич дыхания, но может быть необходима искусственная вентиляция легких. Нервно-мышечная блокада и паралич мышц были продемонстрированы на лабораторных животных, получавших высокие дозы амикацина.

С осторожностью аминогликозиды следует применять у пациентов с мышечными расстройствами, такими как миастения или паркинсонизм, так как эти лекарственные средства могут усугубить мышечную слабость из-за их потенциального курареподобного воздействия на нервно-мышечную передачу.

Почечная токсичность

Аминогликозиды являются потенциально нефротоксичными лекарственными средствами. Риск развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также у тех, кто получает высокие дозы, а также при длительной терапии. Необходима хорошая гидратация во время лечения, и функции почек должны быть оценены обычными методами до начала терапии и во время курса лечения. Если азотемия увеличивается или происходит прогрессирующее уменьшение мочеотделения, лечение должно быть прекращено.

У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, которое может быть не очевидным в обычных скрининговых тестах, таких как азот мочевины или креатинин сыворотки. Определение клиренса креатинина может быть более полезным в таких случаях. Мониторинг функции почек во время лечения аминогликозидами является особенно важным у пожилых пациентов.

У пациентов с известной или предполагаемой почечной недостаточностью, почечная функция и функции восьмого черепно-мозгового нерва требуют контроля в начале терапии, а также у тех, чьи функции почек исходно нормальные, но у которых развиваются признаки нарушения функции почек во время лечения. Концентрация амикацина должна быть проверена, когда это возможно, чтобы обеспечить адекватную дозировку и избежать потенциально токсичных уровней. Моча должна контролироваться на предмет снижения удельного веса, увеличения экскреции белка, эритроцитурии. Следует периодически измерять мочевину крови, креатинин сыворотки крови или клиренс креатинина. Серийные аудиограммы должны быть получены, когда это возможно у пациентов пожилого возраста, особенно у группы пациентов с высоким риском. Признаки ототоксичности (головокружение, шум в ушах, рев в ушах и потеря слуха) или нефротоксичности требуют прекращения приема лекарственного средства или корректировки дозы.

Следует избегать параллельного и/или последовательного применения других нейротоксических или нефротоксических продуктов, в частности бацитрацина, цисплатина, амфотерицина В, цефалоридина, паромомицина, виомицина, полимиксина В, колистина, ванкомицина илидругих аминогликозидов. Другие факторы, которые могут увеличить риск токсичности, - преклонный возраст и обезвоживание.

Прочее

Аминогликозиды быстро и почти полностью поглощаются, когда они применяются местно в сочетании с хирургическими процедурами. Необратима» глухота, почечная недостаточность и смерть в результате нервно-мышечной блокады были зарегистрированы при орошении больших и малых хирургических полей.

Как и другие антибиотики, использование амикацина может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. В этом случае должна быть назначена соответствующая терапия.

Случаи необратимой потери зрения были зарегистрированы после инъекции амикацина в стекловидное тело глаза.

Дети

Аминогликозиды следует использовать с осторожностью у недоношенных и новорожденных из-за незрелости почечной ткани у этих пациентов в результате продления полувыведения этих лекарственных средств.

Внутрибрюшинное использование амикацина маленьким детям не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и хорошей координации движений.

Передозировка

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ;

Лекарственное взаимодействие

Следует избегать параллельного использования с другими потенциально нейротоксическими или ототоксичными лекарственными средствами или системно или местно из-за возможных аддитивных эффектов. Увеличение нейротоксичности возникает при совместном парентеральном введении аминогликозидов и цефалоспоринов. Одновременное использование с цефалоспоринами может ложно повысить уровнь креатинина сыворотки при его определении. Увеличивается риск ототоксичности, когда амикацин используется в сочетании с быстродействующими мочегонными лекарственными средствами, особенно когда мочегонное вводят в/в. Мочегонные средства могут усиливать токсичность аминогликозидов вплоть до необратимой ототоксичности за счёт изменения концентрации антибиотиков в сыворотке крови и тканях. Это фуросемид и этакриновая кислота, которые сами по себе являются ототоксичными лекарственными средствами.

Внутрибрюпшнное использование амикацина не рекомендуется у пациентов под влиянием анестетиков или расслабляющих мышцы лекарственных средств (в том числе эфир, галотан, D-тубокурарин, сукцинилхолин и декаметония), так как могут произойти нервно-мышечные блокады и последующее угнетение дыхания.

Индометацин может повышать концентрацию амикацина в плазме у новорожденных.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек снижение активности аминогликозидов может произойти при сопутствующем применении лекарственных средств группы пенициллина.

Существует повышенный риск развития гипокальциемии, когда аминогликозиды вводят с бисфосфонатами.

Существует повышенный риск развития нейротоксичности и, возможно, ототоксичности, когда аминогликозиды вводят совместно с соединениями платины.

Амикацин представляет собой полусинтетический антибиотик, который принадлежит к категории аминогликозидов. Лекарство оказывает влияние на бактериальные микроорганизмы, приводя к их гибели. Устойчивость возбудителей к препарату развивается очень медленно, потому данное средство назначают довольно часто.

Состав и форма выпуска

Основная форма выпуска амикацина – порошок. Также в продаже есть раствор, который можно вводить внутривенно и внутримышечно. Главным компонентом лекарства является сульфат амикацина. Многих людей интересует, к какой группе антибиотиков относится амикацин. Средство принадлежит к категории аминогликозидов. К дополнительным ингредиентам относят дисульфит и цитрат натрия, серную кислоту, воду.

Раствор производят в стеклянных ампулах, емкость каждой из которых составляет 4 мл. В упаковке может продаваться 5 или 10 ампул. Порошок для изготовления раствора находится во флаконах по 10 мл.

Принцип действия

После введения вещества медикамент в короткие сроки распределяется по организму. При внутримышечном введении буквально через 1 час удается добиться максимальной концентрации средства в крови. При внутривенном введении это происходит через полчаса.

Амикацин без труда проходит через клеточные мембраны и вступает во взаимодействие с белковыми элементами рибосом. Благодаря действию на рибонуклеиновую кислоту бактериальных микроорганизмов нарушается синтез белковых молекул. Механизм действия амикацина направлен на гибель возбудителей болезни.

Лечебный эффект средства сохраняется на 10-12 часов после введения.

Препарат не метаболизируется. Его основная часть выводится через почки в первоначальном виде. Небольшой объем вещества вырабатывается с желчью.

На полувыведение препарата у взрослых пациентов требуется 2-4 часа. В детском возрасте антибиотик амикацинвыводится за 5-8 часов. При поражении почек длительность выведения способна увеличиваться до 100 часов.

Препарат помогает справляться с различными грамотрицательными бактериями – клебсиеллами, шигеллами, сальмонеллами. Также средство воздействует на псевдомонады, синегнойные и кишечные палочки, серрации.

Помимо этого, лекарство амикацин помогает справляться и с некоторыми грамположительными бактериями – стафилококками. Также средство отличается умеренной активностью по отношению к стрептококкам. При комбинации лекарства с бензилпенициллином удается справиться с фекальными энтерококками. Однако ликвидировать анаэробные бактерии средство не позволяет.

Показания

Данное средство используется для терапии инфекционно-воспалительных патологий, которые спровоцированы грамотрицательными бактериями. Ключевые показания к применению амикацина включают следующее:

• Поражения органов дыхания – к ним относят бронхит, воспаление легких, абсцесс, эмпиему плевры;
• Инфекции брюшной полости, включая перитонит;
• Патологии мочеполовой системы инфекционного характера – в эту категорию входят уретрит, цистит, пиелонефрит;
• Патологии желчных путей инфекционного характера;
• Инфицированные раны;
• Инфекции нервной системы, в том числе менингит;
• Гнойные поражения дермы – пролежни разного происхождения, зараженные язвы и ожоги;
• Инфекционные осложнения хирургических вмешательств.

Особенности применения

Дозировка амикацина определяется формой выпуска и диагнозом. Назначать данный препарат должен только врач. Перед началом лечения специалист оценивает чувствительность возбудителей к активному ингредиенту и реакцию пациента на препарат.

Во время терапии каждую неделю необходимо контролировать работу почек и органа слуха. При наличии каких-либо отклонений дозировку максимально снижают. Особенно это касается детей. Иногда терапию необходимо полностью прекратить.

При инфекционных патологиях амикацин нужно применять только в виде вливаний. Врачи советуют делать уколы амикацина внутривенно или внутримышечно. В первом случае могут быть назначены медленное струйное введение или капельное вливание на протяжении 1 часа. Во втором случае порошок следует смешивать с физиологическим раствором.

Средство нужно готовить перед использованием. Как разводить амикацин для внутримышечного введения? Для этой цели флакон с порошком следует смешать с анальгетиком – новокаином или лидокаином. Это поможет минимизировать болевые ощущения во время манипуляций. Чтобы ускорить процесс рассасывания, средство нужно вводить медленно.

1. Новорожденным детям вначале назначают 10 мг средства на 1 кг веса. Впоследствии дозу снижают до 7,5 мг. Выполнять инъекции препарата рекомендуется 1-2 раза в день.
2. Детям до 6 лет вначале однократно вводят 10 мг средства на 1 кг. Впоследствии дозировку снижают до 7,5 мг. Средство вводят каждые 12 часов.
3. Пациентам 6-12 лет показано 5-7,5 мг на 1 кг. Уколы выполняют каждые 8-12 часов.
4. Для детей после 12 лет и взрослых дозировка амикацинасоставляет 5-15 мг на 1 кг веса. Общий суточный объем не должен превышать 1,5 г. Уколы выполняют с интервалом 12 часов.

Курс терапии может длиться от 5 дней до 2 недель. При зараженных ожоговых ранах или сложных патологиях средство можно использовать внутримышечно с промежутком 6 часов.

При сложных поражениях почек следует придерживаться таких рекомендаций:

Точная дозировка лекарства должна быть подобрана индивидуально. Важно учитывать локализацию инфекции, степень чувствительности бактериальных микроорганизмов и тяжесть протекания патологии.

С большой осторожностью лекарство назначают недоношенным детям. Это обусловлено увеличением срока выведения аминогликозидов. Данная особенность связана с недостаточным развитием выделительной системы. В результате существует высокая угроза интоксикации организма.

Сегодня врачи нередко советуют применять препарат для проведения ингаляций. Благодаря этому медикаментозное средство попадает непосредственно в пораженный орган. Ингаляционное введение лекарства позволяет доставить 70 % антибиотика в органы дыхания.

Манипуляцию можно выполнять спустя 1,5 часа после еды. После ее завершения важно в течение четверти часа не выходить на улицу. Тяжелобольным пациентам и маленьким детям при проведении ингаляции необходимо плотно прикладывать маску к лицу.

Раствор для ингаляций можно применять для взрослых и детей после 12 лет. Делать это следует 2-5 раз в день. Процедуру рекомендуется проводить 3-6 суток.

Для ингаляционного введения препарата нужно выполнить такие манипуляции: 500 мг активного вещества смешать с 3 мл дистиллированной воды. Чтобы сделать раствор, можно использовать 0,9 % раствор натрия хлорида. Применять для разведения лекарства лидокаин или новокаин запрещено.

При сложном протекании воспаления легких врач советуют применять раствор препарата для ингаляций и дополнять данную процедуру использованием гормональных лекарств.

Лечение при беременности и лактации

При беременности препараты с содержанием амикацина можно применять исключительно по четким показаниям. Это вещество способно преодолевать плацентарный барьер и через него попадать в амниотическую жидкость и кровеносную систему плода.

При необходимости использования лекарства в период лактации ставится вопрос о завершении кормления ребенка. Это обусловлено попаданием небольшого количества аминогликозидов в материнское молоко.

Побочные действия

В отдельных ситуациях препарат провоцирует нежелательные последствия для здоровья. Побочные эффекты амикацина включают следующее:

1. При поражении органов пищеварения может возникать тошнота и рвота. Также нередко нарушается работа печени. Это чревато развитием гипербилирубинемии и увеличением активности трансаминаз печени.
2. Если страдает кроветворная система, наблюдается анемия, лейкопения. Также есть риск развития тромбоцитопении и гранулоцитопении.
3. При поражении нервной системы существует угроза появления повышенной сонливости, головных болей, нарушения нервно-мышечной передачи, что вызывает остановку дыхания. Также препарат способен оказывать нейротоксическое влияние. Это проявляется в виде приступов эпилепсии, подергивания мышечной ткани, онемения и покалывания тканей.
4. Если нарушается работа органов чувств, есть угроза ухудшения слуха и глухоты необратимого характера. Также могут наблюдаться лабиринтные и вестибулярные отклонения. Помимо этого, средство может производить вредный эффект на вестибулярный аппарат. Это проявляется в виде проблем с координацией движений и головокружений. Также может возникать тошнота и рвота.
5. При поражении органов мочевыделительной системы нарушается работа почек. Это характеризуется появлением олигурии и микрогематурии. Также высока вероятность протеинурии.
6. Аллергия сопровождается появлением высыпаний на коже, покраснением дермы, ощущением зуда. В сложных случаях развивается ангионевротический отек.
7. Местные реакции проявляются в виде болезненности в районе укола. Также могут развиваться дерматиты, флебит и перифлебит.

Противопоказания

Препарат имеет целый ряд противопоказаний к использованию:

• Недостаточность почек;
• Неврит лицевого нерва;
• Лактация;
• Паркинсонизм;
• Аллергия на компоненты средства;
• Миастения;
• Недоношенность – в данном случае препарат применяют исключительно по жизненным показаниям.

Передозировка

Случаи передозировки амикацином сопровождаются токсическими реакциями. Они характеризуются ухудшением слуха, головокружениями, потерей аппетита. Также могут наблюдаться нарушения мочеиспускания, тошнота, атаксия, рвота, проблемы с дыхательной функцией.

Для устранения проблем с нервно-мышечной передачей проводится гемодиализ. Также возможно выполнение перитонеального диализа. Помимо этого, может требоваться применение солей кальция, антихолинэстеразных препаратов, искусственной вентиляции легких.

Лекарственное взаимодействие

Амикацин запрещено комбинировать с пенициллинами, гидрохлортиазидом, цефалоспоринами, гепарином. Нельзя совмещать данное средство с , капреомицином, витаминами В и С.

Совместное использование с карбенициллином и бензилпенициллином повышает эффект перечисленных средств. Это нужно учитывать при подборе дозировки. При сочетании амикацина с цисплатином, ванкомицином и полимиксином есть вероятность увеличения его негативного действия на уши и почки.

Также амикацин усиливает миорелаксирующее действие курареподобных лекарств. Применение лекарства в комбинации с парентеральным использованием индометацина повышается угроза нефротоксического и ототоксического действия.

Помимо этого, амикацин уменьшает результативность антимиастенических лекарств.

Если совмещать амикацин с парентеральным использованием полимиксинов, капреомицином или метоксифлураном повышается угроза остановки дыхания

Амикацин ® является полусинтетическим антибиотиком аминогликозидной группы. Основной активно действующий компонент препарата – амикацин, является производным канамицина A. Средство относится к третьему поколению аминогликозидов и входит в список противотуберкулезных препаратов второго ряда.

Механизм бактерицидного воздействия амикацина реализуется за счет активного связывания с 30-S рибосомальными субъединицами и препятствования созданию транспортных и матричных РНК комплексов в бактериальных клетках. Также препарат блокирует процессы синтезирования белка патогенными микроорганизмами. И способствует разрушению их мембран, приводя к гибели патогена.

Уколы амикацин ® — инструкция по применению

Препарат обладает широким спектром антибактериального воздействия и выраженным противотуберкулезным действием. Спектр активности амикацина включает псевдомонады, эшерихию коли, протей, клебсиеллу, энтеробактер, серрации, шигеллы, цитробактер, некоторые штаммы стрептококка, стафилококки, микобактерии туберкулеза.

Амикацин ® действует на штаммы бактерий, устойчивых к гентамицину, препаратам пенициллина, метициллина и большинству цефалоспоринов.

Препарат также действует на микобактерии туберкулеза и некоторые атипичные штаммы микобактерий. Ср-во способно оказывать бактериостатическое влияние на микобактерии, развившие резистентность к препаратам стрептомицина, изониазида, ПАСК и прочим противотуберкулезным средствам.

Антибиотик не разрушается бактериальными ферментами, способными инактивировать другие аминогликозидные препараты и действует на штаммы псевдомонад, резистентных к препаратам , гентамицина и нетилмицина.

Амикацин ® не эффективен против простейших и неспорообразующих грам- анаэробов.

Устойчивость к противомикробному действию амикацина развивается крайне медленно. Среди бактерий отмечается наличие полной перекрестной устойчивости к первому поколению аминогликозидных препаратов и частичной к представителям второго поколения этого класса.

Фармакологическая группа

Амикацин ® является полусинтетическим антибиотиком аминогликозидной группы.

Форма выпуска амикацин ®

Амикацин ® — это парентеральный антибиотик. Он не имеет формы выпуска, предназначенной для употребления перорально (таблетки, капсулы, суспензии, сиропы и т.д.)

Фото Амикацина ® 500 мг в форме порошка для приготовления раствора для в/м и в/в введения

Средство выпускается только в виде:

• порошка для изготовления инфузионного р-ра;
• ампул с раствором для в/в или в/м использования.

Состав

Амикацин ® в виде порошка выпускается во флаконах, содержащих 0.5 и 1 грамм антибиотика в виде сульфат амикацина.

Антибиотик в ампулах, содержащих раствор для парентерального введения, выпускается в дозировке 0.25 и 0.5 грамм. Помимо основного действующего компонента – сульфат амикацина, ампулы содержат Na в форме дисульфита и цитрата, а также разведенную серную кислоту и воду для инъекций.

Препарат продается в аптеках по рецепту врача.

Рецепт Амикацин ® на латинском

Дозировка амикацина ® всегда рассчитывается индивидуально, в зависимости от массы пациента, его возраста и скорости клубочковой фильтрации.

Пример рецепта на латинском:

Rp.: Sol. Amikacini sulfatis 0.5 г

D.t.d. № 10 in amp.

S. В/м по 0,4 г 2 раза в сутки

Фармакокинетические свойства Амикацина ®

Препарат вводится только внутримышечно или внутривенно. Формы для перорального применения не существует, так как антибиотик, практически, не всасывается в ЖКТ.

При парентеральном введении быстро всасывается и распределяется в органах и тканях.

Препарат не образует активных метаболитов и выводится почками в неизмененном виде.

Риск поражения органов слуха при применении амикацина ® возрастает при наличии у пациента снижения функции почек и дегидратации.

Антибиотик хорошо преодолевает тканевые барьеры и накапливается в органных и тканевых структурах. Также амикацин ® накапливает патологический экссудат (жидкость внутри абсцессов и т.д.).

Амикацин ® — показания к применению

Амикацин ® является наиболее эффективным антибиотиком из класса аминогликозидов. Может эффективно применяться при бактериальных инфекциях:

• поражающих кожные покровы и ПЖК, включая абсцессы, флегмоны, пролежни, язвы и ожоговые поражения;
• генерализованного характера, сопровождающихся развитием бактериемии и септицемии. Также может применяться при сепсисе энтерококковой и псевдомонадной этиологии, даже в случае резистентности штаммов к другим аминогликозидам. Может использоваться и при неонатальном сепсисе (сепсис у новорожденных);
• поражающих внутреннюю сердечную оболочку (эндокардит);
• дыхательного тракта (плевральные эмпиемы, а также легочные абсцессы);
• ЖКТ (включая перитонит);
• (включая , уретриты, );
• ЦНС ();
• (лимфадениты);
• костной ткани и суставов (остеомиелит, гнойные и артриты септического генеза).

Амикацин ® в качестве лекарства второй линии используется при лечении туберкулеза.

При инфекциях мочевыводящих путей амикацин рекомендовано применять только в случаях, если воспаление вызвано штаммами, устойчивыми к другим препаратам.

При необходимости, лекарство можно использовать в офтальмологической практике. Для местного лечения глазных заболеваний может применяться субконъюнктивальное или интравитреальное введение препарата.

Противопоказания к назначению Амикацина ®

Препарат не назначают при наличии индивидуальной непереносимости аминогликозидных препаратов, тяжелых дисфункций почек, почечной недостаточности, беременности, неврита слухового нерва. Также, в виду токсического действия средства на преддверно-улитковый нерв, амикацин не назначают пациентам, недавно проходившим лечение препаратами, обладающими ототоксическим или нефротоксическим эффектом.

С осторожностью, при крайней необходимости амикацин может использоваться для лечения:

• пациентов с миастенией, болезнью Паркинсона, обезвоживанием;
• новорожденных и недоношенных малышей;
• пациентов преклонного возраста;
• женщин, кормящих грудью.

Терапия недоношенных и новорожденных малышей аминогликозидами должна проводиться только при крайней необходимости, при отсутствии другой, более безопасной альтернативы. Это связано с тем, что из-за сниженной функции почек, увеличивается период полувыведения антибиотика, и он может накапливаться в организме. Накопление ср-ва может стать причиной токсического воздействия на ЦНС.

У людей пожилого возраста, также наблюдается возрастное снижение почечной функции. В связи с этим, при применении аминогликозидов у данной категории больных, возрастает риск токсического действия препарата на ЦНС, а также снижения слуха.

Пациентам с дисфункциями почек, коррекцию дозировок, а также временных промежутков, между введением доз проводят в соответствии с показателем скорости клубочковой фильтрации.

У больных с нарушениями неврологического характера (болезнь Паркинсона, миастения, ботулизм и т.д.) возрастает риск развития тяжелой нервно-мышечной блокады.

Дозировка Амикацина ®

Дозировка амикацина ® всегда рассчитывается индивидуально. На назначаемую дозировку влияет возраст пациента, масса его тела, состояние функции почек и СКФ, тяжесть инфекции и наличие сопутствующих заболеваний.

Пациентам с ненарушенной функцией почек амикацин назначают:

• при среднетяжелых инфекциях: в дозе 10 мг/кг/сутки. При тяжелых и жизнеугрожающих инфекциях, суточную дозу назначают из расчета 15 мг/кг. Максимально допустимая суточная дозировка составляет 1500 миллиграмм. Суточную дозу разделяют на два введения. При жизнеугрожающих инфекциях – на три введения.
• новорожденным детям ср-во вводят в дозе 10 мг/кг/сутки в первый день, затем по 7.5 мг/кг/сутки на протяжении остального периода лечения. Суточная дозировка разделяется на два введения.

Длительность лечения составляет от трех до семи дней при в/в введении; от семи до десяти дней при в/м введении.

Больным со сниженной СКФ, дозы и интервалы между введениями корректируют в соответствии с уровнем креатинина.

Как разводить Амикацин ® ?

Для разведения 250-ти и 500-та миллиграмм порошка антибиотика используют 2-3 миллилитра стерильной инъекционной воды.

При необходимости вводить ср-во внутривенно капельно, полученный р-р далее разводят в 200 миллилитрах изотонического физраствора.

Препарат вводится очень медленно.

Побочные действия Амикацина ®

При применении амикацина ® возможно токсическое поражение почек и органов слуха. При появлении альбуминурии, гематурии, цилиндрурии, гиперазотемии, олигурии, снижении слуха или вестибулярных нарушениях, лечение амикацином немедленно прекращают.

Также на фоне терапии возможно развитие аллергий, появление анемии, снижения уровня тромбоцитов, нарушение функций печени и токсическое поражение ЦНС.

Местные реакции могут проявляться флебитом в месте введения.

Совместимость с алкоголем

Амикацин ® категорически запрещено сочетать с алкоголем. Прием спиртных напитков на фоне лечения аминогликозидами может привести к тяжелой интоксикации, токсическому поражению ЦНС и развитию почечной недостаточности.

Применение Амикацина ® при беременности и ГВ

Аминогликозиды входят в список антибиотиков, запрещенных к назначению беременным. Это обусловленно тем, что лекарственные средства данной группы проникают через барьер плаценты и могут оказывать токсическое действие на плод. Наиболее значимыми нежелательными эффектами аминогликозидов являются нефротоксическое и ототоксическое действие на плод.

Применение аминогликозидов во время беременности может привести к необратимой врожденной глухоте и поражению почек.

Во время естественного вскармливания, антибиотик может применяться при крайней необходимости. Несмотря на то, что амикацин ® способен в малых дозах проникать в грудное молоко, антибиотик практически не всасывается в кишечнике малыша. Из осложнений возможно развитие дисбактериоза кишечника ребенка. Других осложнений от применения при ГВ не зарегистрировано.

Особенности лечения аминогликозидами

Перед началом терапии амикацином ® следует устранить нарушения баланса электролитов.

На протяжении всего периода лечения следует употреблять увеличенное количество жидкости. Все лечение должно проходить под тщательным контролем уровня креатинина.

Абсолютными показаниями к немедленной отмене препарата служат гиперазотемия и олигурия.

У пациентов, имеющих заболевания почек, риск развития ототоксичекого эффекта (снижение слуха) значительно выше. При нарушении слуха введение препарата прекращают.

Ср-во категорически запрещено применять одновременно с стрептомицином, полимиксином В ® , неомицином ® , гентамицином ® , стрептомицином ® , канамицином ® , мономицином ® . Сочетание с этими лекарствами приводит к резкому усилению токсичности и поражению почек и органов слуха.

Комбинирование антибиотика с диуретиками (фуросемидом, маннитом и т.д.) может привести к необратимому снижению слуха, вплоть до полной глухоты.

Аналоги амикацина ® в уколах, таблетках

Аналогов амикацина ® в таблетках не существует. Средство применяется только внутривенно или внутримышечно.

Стоимость антибиотика:

• Амикацин ® российской фармацевтической кампании Синтез АКОМП ® (500 мг порошка)-28 рублей за флакон;
• Амикацин ® российской кампании Красфарма ® (500 мг порошка) — 24 рубля за флакон;
• Амикацин ® в ампулах (раствор) производства российской кампании Курган Синтез ® (10 ампул по 0.25 мг) – 270 рублей.

Амикацин ® – отзывы

Амикацин ® относится к высокоэффективным, но высокотоксичным антибиотикам. Препарат должен применяться только по назначению врача и под контролем лабораторных показателей (ОАК, уровень креатинина и т.д.). Самолечение чревато опасными для здоровья и жизни осложнениями.

Врачи и пациенты отмечают быстрый эффект от введения препарата. Низкая стоимость антибиотика делает его доступным для больных.

Однако учитывая токсичность лекарства, его применение ограничено.

Амикацин - это один с наиболее часто используемых антибиотиков из ряда аминогликозидов третьего поколения. Это лекарство с широким спектром действия (в который входит также микобактерия туберкулеза). К нему чувствительны многие бактерии, которые выработали стойкость к антибактериальным средствам, что традиционно используются в клинической практике как средства первой линии (пенициллины, цефалоспорины и макролиды).

От других препаратов своей группы антибиотик амикацин отличается более низкой токсичностью и безопасностью.

Именно поэтому он очень востребованный препарат в современной терапии инфекционной патологии и используется для лечения взрослых и детей.

Фармакологические характеристики Амикацина

Для амикацина характерны все особенности аминогликозидных препаратов. Механизм действия препарата следующий - его молекулы способны проникать в середину бактериальной клетки и ингибировать 30S-субъединицу рибосомы. Это приводит к неспособности дальнейшего синтеза белка в них, что нарушает процессы метаболизма возбудителя и делает невозможным дальнейшее его размножение.

Одновременно с этим препарат крепится к цитоплазматическим мембранам клетки бактерии и нарушает их целостность. Результатом этого комбинированного действия амикацина является гибель микробов, которые стали причиной возникновения заболевания. Это действие называется бактерицидным.

Амикацин, как препарат третьего поколения аминогликозидов, имеет намного высшие показатели эффективности.

Это обусловлено тем, что этот препарат является стойким против специфических ферментов, которые продуцируют бактерии. Они способны расщеплять аминогликозидные антибиотики первых поколений (гентамицин, тобрамицин, спирамицин), однако, практически не действуют на амикацин.

Препарат проявляет бактерицидную активность преимущественно против грамотрицательной микрофлоры: кишечной палочки, сальмонеллы, шигеллы, энтеробактера, гемофильной палочки, стафилококков и стрептококков. Особое значение имеет способность амикацина действовать на микобактерию туберкулеза (в том числе с мультирезистентностью).

Особенности метаболизма амикацина в организме

Амикацин хорошо всасывается при парентеральном (внутримышечном) введении.

Формы препарата в таблетках показатели очень плохой показатель биодоступности, поэтому не используются в клинической практике.

Максимальная концентрация антибиотика наблюдается через час после введения препарата, а терапевтическая сохраняется в течение 7-8 часов. Этими показателями обусловлен и режим дозировки медикамента.

Амикацин, как и другие аминогликозиды, способен накапливаться во многих биологических жидкостях организма - бронхиальном секрете, спинальной жидкости, мокроте и желчи.

Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер только при развитии их воспаления.

В инструкции антибиотика указано, что выведение амикацина из организма происходит преимущественно почками. Метаболизм препарат в организме практически не проходит.

Показатели элиминации антибиотика падают при развитии терминальной почечной недостаточности. Поэтому без крайней необходимости его не назначают при серьезном поражении этих органов.

Показания к применению амикацина

Амикацин в современных рекомендациях по назначению антибиотиков при различных бактериальных инфекциях, является препаратом резерва. Это означает, что его назначают в случаях, когда прием первой линии медикаментов (пенициллинов, цефалопоринов, макролидов или фторхинолонов) оказался неэффективным.

Особое значение амикацин имеет в борьбе против госпитальной инфекции.

Среди показаний для назначения амикацина обязательно необходимо выделить следующие:

Амикацин также входит в группу резервных препаратов для терапии туберкулеза. Его назначают при неэффективности изониазда, рифампицина или пиразинамида. Длительное применение препарата помогает в сложных случаях мультирезистентной формы заболевания.

Правила назначения амикацина

Амикацин является системным антибактериальным препаратом, который влияет на большинство систем организма. Его прием требует тщательного мониторинга состояния пациента. Назначают этот антибиотик только при наличии специальных показаний. Поэтому использовать амикацин следует только после назначения квалифицированного врача.

Самолечение часто приводит к развитию неблагоприятных осложнений без положительного результата терапии.

Перед назначением антибиотика врач обычно собирает анамнез болезни и проводит тщательное физикальное обследование пациента. Также обязательно назначают исследование основных показателей крови, мочи. При необходимости, зависимо от патологии, необходимо проведение дополнительных методов диагностики - ультразвукового исследования, компьютерной или магниторезонансной томографии, люмбальной пункции.

Обязательный анализ - бактериологическое исследование крови, мокроты, спинномозговой жидкости или другого биологического материала. Он позволяет точно установить вид возбудителя и изучить его чувствительность к действию различных антибактериальных препаратов.

Обычно к моменту выбора антибиотика из группы аминогликозидов у врача есть результаты бактериологического исследования. Амикацин назначают преимущественно при бактериальной инфекции, которая не поддается адекватному лечению цефалоспоринами, макролидами или фторхинолонами.

Правила проведения антибиотикотерапии

Длительность проведения антибиотикотерапии определяет только лечащий врач. Нельзя самостоятельно отменять амикацин при первых симптомах улучшения общего состояния, поскольку это может привести к быстрому прогрессированию заболевания и росту его стойкости к препарату.

Поскольку амикацин является антибиотиком системного действия, во время лечения регулярно проводят мониторинг функции основных систем организма (почек, печени, центральной нервной системы, сердца и сенсорных систем).

Это помогает диагностировать побочное действие препарата на ранней стадии и избежать более серьезных последствий.

Введение амикацина проводится ежедневно в одно и то же время. Если по вине пациента или медицинского персонала был пропущен прием антибиотика, то необходимо провести его как можно быстрее, а далее продолжить терапию в обычном режиме.

Побочные действия, которые развиваются во время терапии препаратом, должен как можно быстрее оценивать лечащий врач. Он и принимает решение о продолжении лечения, либо о замене антибактериального средства.

Эффект от приема амикацина оценивается по динамике клинических проявлений, температуры и лабораторных изменений. Первичный контроль действия препарата обычно проводится через 48-72 после первого введения антибиотика.

Однако, важно отметить, что при туберкулезе регресс симптоматики происходит гораздо медленнее, о чем необходимо помнить как врачу, так и пациенту.

Побочные действия амикацина

В общем амикацин является менее токсичным препаратом, нежели его предшественники из группы аминогликозидов. Однако, он так же, как и они, имеет целый ряд побочных эффектов, среди которых обязательно необходимо выделить следующие:

Противопоказания к использованию амикацина

Особенности метаболизма препарата и возможные побочные эффекты амикацина определяют список ситуаций, в которых его назначать пациенту категорически нельзя.

В первую очередь использовать этот препарат запрещено при наличии в анамнезе пациента аллергических реакций к любому из аминогликозидов.

Поскольку, химическая структура всех их представителей подобна, существует высокий риск развития реакции гиперчувствительности и к амикацину.

Значительная часть препарата проходит через плацентарный барьер и имеет также действие на плод. Согласно классификации FDA амикацин имеет категорию F. Это означает, что у него есть доказанное токсическое действие на плод, в первую очередь на почки и внутреннее ухо.

Поэтому назначать этот препарат в период беременности категорически запрещается, кроме случаев, когда есть жизнеугрожающее состояние у матери, а другие антибактериальные препараты оказались неэффективными.

Нельзя использовать амикацин в уколах также при наличии у пациента поражений вестибулярного аппарата или сенсорной системы внутреннего уха, некомпенсированной сердечной патологии и нарушении функции костного мозга.

При нарушении функции почек необходимо особенно аккуратно и тщательно подходить к выбору дозировке антибиотика. Во время терапии рекомендуется ежедневно проводить контроль диуреза, скорости клубочковой фильтрации и общий анализ мочи.

Наличие или отсутствие прививок не является противопоказанием.

Дозировка амикацина

Амикацин выпускается в форме раствора для инъекционного введения или порошка для его приготовления. В одном флаконе может находиться 100, 250, 500 или 1000 мг действующего вещества.

Суточная доза антибиотика обычно составляет 10-15 мг на 1 кг массы тела пациента. Взрослым обычно выбирают форму препарата с 500 мг амикацина, которую внутримышечно или внутривенно каждые 12 часов.

Как правильно разводить препарат? Для приготовления внутривенного раствора антибактериального средства необходимо развести препарат в 200 мл физиологического раствора, глюкозы или раствора Рингера. Проводить введение необходимо медленно в течение 60-90 минут.

Амикацин для ребенка используется с осторожностью. Стартовая доза антибиотика для них составляет 10 мг на 1 кг массы. Длительность терапии длится обычно не менее 3 суток.

Видео

В видео рассказано о том, как быстро вылечить простуду, грипп или ОРВИ. Мнение опытного врача.