Препарат "Трифтазин": инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы. Передозировка, побочные эффекты и отмена "Трифтазина". Отзывы к трифтазин

Жаропонижающие средства для детей назначаются педиатром. Но бывают ситуации неотложной помощи при лихорадке, когда ребенку нужно дать лекарство немедленно. Тогда родители берут на себя ответственность и применяют жаропонижающие препараты. Что разрешено давать детям грудного возраста? Чем можно сбить температуру у детей постарше? Какие лекарства самые безопасные?

Трифлуоперазина гидрохлорид (trifluoperazine)

Состав и форма выпуска препарата

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (450) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (100) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (300) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Полагают, что антипсихотическое действие фенотиазинов обусловлено блокированием постсинаптических мезолимбических допаминергических рецепторов в головном мозге. По интенсивности антипсихотического действия превосходит . Оказывает сильное противорвотное действие, центральный механизм которого связан с угнетением или блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а периферический - с блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Обладает альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает некоторое активирующее действие. Антихолинергическая активность и гипотензивный эффект выражены слабо. Оказывает выраженное экстрапирамидное действие. В отличие от хлорпромазина не оказывает антигистаминного, спазмолитического и противосудорожного действия.

Фармакокинетика

Клинические данные по фармакокинетике трифлуоперазина ограничены.

Фенотиазины обладают высоким связыванием с белками . Выводятся главным образом почками и частично с желчью.

Показания

Психотические расстройства, в т.ч. шизофрения. Психомоторное возбуждение. Неврозы с преобладанием тревоги и страха. Симптоматическое лечение тошноты и рвоты.

Противопоказания

Коматозные состояния; заболевания, сопровождающиеся миелодепрессией; выраженные нарушения функции печени; беременность, лактация; повышенная чувствительность к трифлуоперазину.

Дозировка

Индивидуальный. Внутрь взрослым - по 1-5 мг 2 раза/сут; при необходимости в течение 2-3 недель дозу повышают до 15-20 мг/сут, кратность применения - 3 раза/сут. Детям в возрасте 6 лет и старше - по 1 мг 2-3 раза/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 5-6 мг/сут.

В/м взрослым - по 1-2 мг каждые 4-6 ч. Детям - по 1 мг 1-2 раза/сут.

Максимальные дозы: взрослым при приеме внутрь – 40 мг/сут, в/м - 10 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, сухость во рту, расстройства сна, усталость, нарушения зрения; экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, холестатическая желтуха.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, агранулоцитопения, панцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, сглаживание зубца T).

Аллергические реакции: , крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, аменорея.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС и функцию дыхания.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; со средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО увеличивается риск развития ЗНС.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию, возможна выраженная ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении с препаратами для лечения гипертиреоза повышается риск развития агранулоцитоза.

При одновременном применении с антихолинергическими препаратами усиливаются их антихолинергические эффекты, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.

При одновременном применении , противопаркинсонических средств нарушается абсорбция фенотиазинов.

При одновременном применении ослабляется действие пероральных антикоагулянтов, возможно уменьшение эффективности амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, эпинефрина, .

При одновременном применении с солями лития возможны нейротоксическое действие, развитие экстрапирамидных симптомов.

При одновременном применении с метилдопой описан случай развития парадоксальной артериальной гипертензии.

При одновременном применении с возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.

Особые указания

Не следует применять при депрессивных состояниях.

С особой осторожностью применяют у пациентов с глаукомой, с сердечно-сосудистыми заболеваниями, эпилепсией, доброкачественной гиперплазией предстательной железы; при повышенной чувствительности к другим препаратам фенотиазинового ряда. Фенотиазины применяют после сопоставлении риска и пользы лечения у пациентов с патологическими изменениям картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при , болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках, рвоте.

Необходимо избегать одновременного применения фенотиазинов с адсорбирующими противодиарейными средствами.

Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования трифлуоперазина. В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует с осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Трифлуоперазин противопоказан для применения при беременности и в период лактации.

При остром проявлении психотических заболеваний, сопровождающихся тяжелыми расстройствами в виде галлюцинаций, бреда, агрессии, психомоторного возбуждения высокую эффективность показывают препараты из группы производных фенотиазина, в частности, нейролептик Трифтазин. Согласно инструкции по применению, он оказывает седативное воздействие и вместе с тем повышает концентрацию внимания, целенаправленность мышления, вследствие этого Трифтазин применяется в терапии шизофрении, различных маний и галлюцинаций.

Трифтазин является достаточно недорогим антипсихотическим препаратом, который применяется в области психиатрии и некоторых смежных областях. Его производят 2 фармацевтические компании в Украине («Дарница» и «Здоровье»).

Лекарственная группа, МНН, сфера использования

Препарат относится к большой группе лекарств – нейролептиков. Такие средства обладают антипсихотическим эффектом. Их действие направлено на нормализацию деятельности центральной нервной системы человека.

МНН Трифтазина – Trifluoperazinum. Препараты на основе этого вещества назначают пациентам с различными психическими расстройствами.

Форма выпуска, цена

Выпускается препарат в 2 лекарственных формах, которые имеют различия в способе применения, составе и внешнем виде:

  1. Таблетки. Такая форма предназначена для перорального применения. Таблетки имеют круглую выпуклую форму и синий с белыми вкраплениями цвет. Упаковывают их в полимерные флаконы или оранжевые стеклянные банки по 50 или 100 штук.
  2. Раствор для инъекций. Имеет вид прозрачной бесцветной или слегка желтоватой жидкости. Выпускается в стеклянных ампулах объемом 1 мл. Всего в картонной коробке содержится 10 ампул.

Розничная цена на лекарство главным образом зависит от его формы выпуска, а также от места приобретения. Примеры цен в аптеках крупных российских городов:

Найти препарат в аптеках России достаточно проблематично. Чаще всего его можно заказать в интернет-аптеках.

Состав

В основе медпрепарата — действующее вещество трифлуоперазин, концентрация которого отличается в зависимости от формы выпуска нейролептика:

  • 1 таблетка содержит 5 или 10 мг;
  • 1 мл раствора – 2 мг.

В качестве вспомогательных компонентов в таблетках содержится картофельный крахмал, сахар, стеарат кальция, воск, тальк, диоксид титана, карбонат магния, желатин, аэросил и краситель (индигокармин). Раствор дополнительно имеет в составе хлорид натрия и очищенную воду для инъекций.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика средства связана с активностью его действующего компонента – трифлуоперазина. Это вещество является производным фенотиазина. Его действие направлено на:

  • блокаду дофаминовых рецепторов в структурах головного мозга (гипоталамусе, стволе мозга);
  • блокаду нервных окончаний блуждающего нерва в пищеварительном тракте;
  • блокаду альфа-адренорецепторов центральной НС;
  • усиление выработки гормонов гипофизом и гипоталамусом.

При этом наблюдаются такие эффекты:

  • антипсихотический;
  • успокоительный;
  • противорвотный;
  • гипотермический;
  • гипотензивный;
  • слабый холинолитический.

Особенностью данного вещества является его выраженное экстрапирамидное и противорвотное действие по сравнению с другими производными фенотиазина. Также трифлуоперазин оказывает менее выраженное седативное влияние на вегетативную НС.

Фармакокинетические особенности:

  • быстрое всасывание из пищеварительного тракта и места парентерального введения;
  • наивысший уровень в крови наблюдается через 2 часа после приема;
  • связывание с белками крови более чем на 90%;
  • процесс метаболизма происходит в печени с выделением неактивных метаболитов;
  • выводится частично почками и вместе с каловыми массами;
  • полувыведение длится от 15 до 30 часов.

Трифлуоперазин способен проникать через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры, а также всасываться в грудное молоко.

Показания и ограничения

Трифтазин может назначаться лечащим врачом при наличии особых показаний. Чаще всего его применяют для лечения психических расстройств (в том числе шизофрении), которые сопровождаются психомоторным возбуждением, манией, бредом и галлюцинациями. Также его могут использовать в качестве противорвотного средства.

  • индивидуальная непереносимость действующего вещества и вспомогательных компонентов;
  • тяжелые печеночные или почечные патологии, влияющие на их функционирование;
  • угнетение ЦНС;
  • развитие комы;
  • травматическое повреждение мозга;
  • декомпенсированная недостаточность сердца, неконтролируемая стенокардия, аритмия;
  • системные патологии головного и спинного мозга;
  • обострение язвенной болезни в органах пищеварения;
  • тромбоэмболия;
  • нарушение кроветворения;
  • снижение кровяного давления;
  • наличие глаукомы;
  • гиперплазия простаты;
  • гипотиреоз с развитием слизистого отека (микседема);
  • феохромоцитома.
  • пожилой возраст;
  • эпилептические припадки;
  • паркинсонизм;
  • нарушение дыхания (особенно в детском возрасте);
  • наличие печеночной недостаточности на фоне энцефалопатии (синдром Рейе);
  • истощение организма;
  • алкогольное отравление;
  • задержка мочи;
  • раковое новообразование в молочной железе;
  • рвота (препарат может маскировать рвоту от передозировки другими лекарствами).

Беременным женщинам и кормящим матерям не рекомендуется использовать препарат. В этих группах не проводились клинические испытания, поэтому нет данных по поводу его влияния на ребенка.

Инструкция по применению Трифтазина

Чтобы избежать негативных последствий, следует правильно использовать препарат. Его режим дозирования и способ применения определяется формой выпуска.

Применение таблеток

Таблетки предназначены для перорального применения. Их целесообразно принимать после приема пищи. Дозировка зависит от тяжести патологии и возраста пациента:

  1. Взрослым пациентам при тревожных состояниях в начале лечения назначают 2 мг в сутки, разделенные на 2 приема. При тяжелых психотических расстройствах показана суточная доза от 5 до 10 мг, которую постепенно повышают до оптимально эффективной – 15 или 20 мг в сутки. Максимум за сутки можно принять не более 40 мг. Курс лечения обычно длится около месяца.
  2. При психических нарушениях у детей важно учитывать их возраст. Детям до 12 лет разрешено давать не более 4 мг в сутки, старше 12 – до 6 мг. Суточную дозу следует разделять на 2 или 3 приема.
  3. Пожилым пациентам показано уменьшить минимальную взрослую дозу в 2 раза.

Препарат может назначаться при рвоте. При этом следует исключить возможность отравления другими медикаментами. Рекомендованная доза – по 1 или 2 мг дважды в сутки.

Использование раствора

При применении раствора для инъекций следует придерживаться таких рекомендаций:

  1. Раствор вводят внутримышечно. В ампуле содержится уже готовое для использования лекарство (разводить его чем-либо не нужно).
  2. В начале терапии рекомендуется вводить содержимое 1 или 2 ампул в сутки. Далее дозировку повышают до 6 мг.
  3. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг (10 ампул).
  4. Перед следующим введением следует подождать около 4 часов. В противном случае наблюдается негативное явление – кумуляция.
  5. Курс применения не должен быть больше 3 месяцев подряд.

Дозировка и длительность терапии подбирается индивидуально для каждого пациента. Детям данная форма не назначается.

Побочные явления и симптомы передозировки Трифтазином

Нейролептические средства часто провоцируют развитие побочных реакций. Чаще всего при приеме Трифтазина наблюдаются:

  • боли в голове, головокружения;
  • сонливость или наоборот бессонница;
  • состояние апатии и безразличия;
  • экстрапирамидные нарушения (дискинезия, гиперкинез, дрожание частей тела, ригидность мышц);
  • зрительные нарушения (парез аккомодации, ретинопатия);
  • задержка оттока мочи;
  • ухудшение работы половой системы (снижение либидо, фригидность, нарушение менструального цикла у женщин, импотенция, кровь в сперме, нарушение эякуляции у мужчин);
  • гипогликемия;
  • увеличение веса;
  • пищеварительные дисфункции (тошнота, рвота, запор или диарея, сухость во рту);
  • развитие холестатической желтухи;
  • нарушение кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз);
  • ложноположительный тест на беременность;
  • учащение сердцебиения, нарушение сердечного ритма;
  • понижение кровяного давления;
  • аллергические реакции на коже (покраснение, зуд, сыпь, крапивница);
  • развитие ангионевротического отека;
  • гиперпигментация кожи;
  • повышенная восприимчивость к высоким температурам;
  • местные реакции при инъекциях (скопление лекарства и крови в месте введения, дерматит).

При длительном приеме лекарства в высоких дозах могут развиться тяжелые последствия в виде судорожных состояний, поздней дискинезии или даже злокачественного нейролептического синдрома.

При передозировке могут возникать тяжелые симптомы:

  • отсутствие рефлексов или гиперрефлексия;
  • нарушение зрения;
  • кардиотоксические реакции (аритмия, кардиогенный шок, снижение АД, фибрилляция желудочков, остановка сердца);
  • сонливость;
  • ступор;
  • коматозное состояние;
  • спутанность сознания;
  • дезориентация;
  • снижение температуры тела;
  • судороги;
  • сонливость;
  • ригидность мышц;
  • рвота;
  • отек легкого;
  • угнетение дыхательной активности.

Лечение направлено на купирование негативных симптомов и поддерживание жизненно важных функций организма. Применение диализа не дает положительных результатов.

Аналоги Трифтазина

При необходимости подобрать замену Трифтазина чаще всего используются структурные аналоги медпрепарата – Апо-Трифлуоперазин, Эсказин, Стелазин. Также имеются заменители по механизму действия. Самые популярные из них:

  1. Этаперазин. Нейролептик на основе перфеназина. Производится отечественной фармацевтической компанией ОАО «Татхимфармпрепараты». Назначается при психотических неорганических нарушениях, неврозах, диссоциальном расстройстве личности.
  2. Мажептил. Антипсихотическое лекарство, в составе которого имеется активное вещество тиопроперазин, выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций. Его применяют для лечения кататонической формы шизофрении, галлюцинаторных психозов, маниакального синдрома, приступов полиморфного бреда.
  3. Метеразин. Другое название – Прохлорперазин. Это активный нейролептик, оказывающий тормозящее действие на центральную НС. Применяется для лечения разных форм шизофрении и других психозов.

Назначать то или иное антипсихотическое средство может только лечащий врач, учитывая тяжесть патологии, выраженность симптомов и особенности пациента. Самолечение может привести к тяжелым последствиям.

Химический состав может разниться в зависимости от формы выпуска. В одной таблетке лекарственного средства содержится 5 или же 10 мг. трифлуоперазина гидрохлорида, а также такие вспомогательные вещества как: аэросил, желатин, сахар-рафинад, воск, карбонат магния, картофельный крахмал, стеарат кальция, тальк, индигокармин, диоксид титана и .

В составе 1 мл. Трифтазина (0,2% раствор) присутствует 2 мг. активного лекарственного вещества.

Форма выпуска

Лекарство выпускают в таблетированном виде или как раствор, который предназначен для внутримышечного введения .

Имеющие двояковыпуклую форму таблетки Трифтазина, покрытые оболочкой мраморно-синего цвета, содержащие 5 или 10 мг. трифлуоперазина , упаковывают в ячейковые контурные блистеры по 10 или 100 шт., а также в полимерные банки по 50 шт. в каждой.

Лекарственный раствор расфасовывают в картонные упаковки по 5 или 10 ампул (1 мл.) в каждой.

Фармакологическое действие

Лекарство относится к группе нейролептических , а также противорвотных препаратов .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат представляет собой антипсихотропное средство , в состав которого входит производный фенотиазина . Это активно действующее нейролептическое лекарственное средство оказывает влияние на ЦНС (центральная нервная система) . Под воздействием трифлуоперазина происходит блокировка мезолимбических постсинаптических рецепторов головного мозга .

Данное лекарство превосходит по своей эффективности Хлоропромазин и оказывает интенсивное антипсихотропное воздействие. Помимо того, препарат обладает альфа-адреноблокирующей и антихолинергической активностью , а также оказывает ярко выраженный противорвотный эффект .

Трифтазин быстро всасывается желудком. Своей максимальной концентрации лекарственное соединение достигает в плазме крови через несколько часов после внутримышечного введения. Препарат метаболизируется печенью , а затем выводится из организма почками , а также с желчью .

Показания к применению Трифтазина

Основными показаниями к применению препарата считаются следующие заболевания:

  • психомоторное возбуждение;
  • психозы , в том числе старческие, инволюционные или алкогольные;
  • состояние аффекта;
  • бредовые состояния ;
  • рвота или тошнота .

Противопоказания

  • гиперчувствительности ;
  • коматозных состояниях ;
  • сердечно-сосудистых заболеваниях ;
  • состояниях угнетения ЦНС;
  • заболеваниях крови , а также печени и почек ;
  • детском возрасте до 3-х лет;

С осторожностью Трифтазин применяют при лечении людей пожилого возраста, а также пациентов с алкогольной интоксикацией , страдающих от кахексии , синдрома Рейе или от , и .

Побочные действия Трифтазина

Побочные действия препарата выражаются в появлении:

  • экстрапирамидных расстройств ЦНС;
  • дистонических расстройств;
  • акатазии ;
  • акинеторигидных проявлений ;
  • вегетативных нарушений ;
  • нечеткости зрения ;
  • сухости во рту ;
  • заболеваний печени ;
  • нейролептических синдромов .

Трифтазин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

По инструкции таблетки Трифтазина рекомендуется принимать внутрь в дозировке (максимальная терапевтическая) 40 мг. в сутки. Дозировку, как и график приема лекарства, определяет врач, учитывая в каждом отдельном случае состояние здоровья пациента и тяжесть забеливания. Для наибольшей эффективности препарат лучше принимать после еды.

Дозировку лекарственного средства начинают постепенно снижать после достижения максимального эффекта от терапевтического лечения. Как правило, начальная доза для взрослых пациентов составляет 1 мг. дважды в сутки. Обычно курс лечения препаратом составляет максимум 3 недели.

Начальная терапевтическая доза для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 1 мг. дважды в сутки. При наличии медицинской необходимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 4 мг. При лечении детей в возрасте старше 12 лет используют дозировку равную 5-6 мг. дважды в сутки.

Передозировка

  • снижение
  • арефлексия ;
  • искажение зрительного восприятия ;
  • шок ;
  • гиперрефлексия ;
  • ажитация ;
  • судороги ;
  • сухость во рту ;
  • угнетение дыхания ;
  • гиперпирексия ;
  • ригидность мышц ;
  • мидриаз ;

При появлении выше описанных побочных эффектов в первую очередь прекращают использовать Трифтазин и начинают симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Во избежание возникновения тяжелых и иных психических расстройств не следует употреблять лекарственное средство совместно с препаратами, которые угнетающе влияют на ЦНС. Риск возникновения нейролептического синдрома возрастает при одновременном приеме данного препарата с ингибиторами моноаминоксидазы, и антидепрессантами. Снижение судорожного порога возможно при применении Трифтазина совместно с противосудорожными лекарственными средствами .

При приеме препарата совместно с гипотензивными лекарственными средствами может развиться гипотензия , с Эфедрином – ослабление его эффективности, а с Прохлорперазином – длительная потеря сознания . Трифтазин влияет на силу воздействия Гуанетидина , амфетаминов , а, кроме того, .

Риск экстрапирамидных осложнений может увеличиться при сочетании Трифтазина с препаратами, содержащими литий . Это лекарство может искажать проявления ототоксичности . Помимо того, не стоит совмещать прием препарата с антацидными средствами , которые замедляют всасываемость активного лекарственного вещества.

Условия продажи

Исключительно по рецепту врача.

Условия хранения

К аналогичным лекарственным средствам можно отнести: Тразин, Трифлуоперазин-Апо, Трифтазин-Дарница, Эсказин, Трифтазин гидрохлорид, Аквил, Веспезин, Флупирин, Кальмазин, Трифлуперазин, Ятронеурал и Веспезин.

Детям

С алкоголем

Во время лечения Трифтазином употреблять алкоголь строго запрещено.

При беременности (и лактации)

Лекарственное средство «Трифтазин», инструкция к которому будет подробно изложена в этой статье, считается одним из наиболее эффективных нейролептиков. Применение этого препарата сопряжено со многими тонкостями в плане дозировки и длительности терапии.

Описание препарата, состав

По групповой принадлежности препарат «Трифтазин» относится к сильным антипсихотическим лекарственным средствам с ярко выраженным противорвотным эффектом. Основным действующим веществом является соединение из группы фенотиазинов - трифлуоперазин, который может влиять не только на центральную нервную систему, но и на периферические её отделы, благодаря чему, собственно, и оказывает противорвотное действие.

Раствор для инъекций представляет собой прозрачную бесцветную жидкость без специфического запаха и вкуса. Таблетки «Трифтазин» округлые, покрыты оболочкой синего цвета, на изломе белого или почти белого цвета.

Форма выпуска, сроки и условия хранения

Лекарство «Трифтазин», отзывы врачей о котором практически всегда носят положительный характер, выпускается в двух лекарственных формах: в виде раствора для инъекций и в таблетках. Содержание действующего вещества в каждой ампуле с раствором составляет 0,2 % (2 мг на 1 мл раствора). Ампулы упаковываются в картонные коробки по 5, 10 или 100 штук вместе со специальным ампульным ножом и инструкцией по применению препарата.

В таблетках «Трифтазин» действующее вещество содержится в количестве 0,005 % (0,5 мг). Упаковываются они в блистеры по 10 штук, которые, в свою очередь, помещаются в картонные коробки по 4, 5 или 10 штук в каждой. Также выпускается эта лекарственная форма в упаковках из тёмного стекла или непрозрачной белой пластмассы, содержащих 50 или 100 таблеток.

Срок годности всех лекарственных форм составляет 3 года. Хранить таблетки и раствор «Трифтазин» инструкция по применению рекомендует в прохладном помещении с хорошей вентиляцией. Недопустимо попадание на упаковки с лекарствами прямого солнечного света и жидкостей. По истечении срока годности не рекомендуется принимать препарат.

Фармакологические свойства препарата «Трифтазин»

Рассмотрим основные свойства лекарственного средства «Трифтазин». Инструкция по применению (официальная) содержит подробные сведения о механизме воздействия активного вещества препарата на рецепторы головного мозга и в желудочно-кишечном тракте. Так, в ней говорится, что трифлуоперазин блокирует ПМД-рецепторы в головном мозге и Д2-рецепторы в мозжечке. Помимо способен оказывать альфа-адреноблокирующий эффект, то есть активно влияет на уровень артериального давления, снижая его.

Трифлуоперазин недостаточно глубоко изучен в плане фармакокинетики, однако доподлинно известно, что он активно связывается с белками плазмы (не менее 80 %). Механизм распада соединения на метаболиты также изучен мало. Выведение препарата из организма происходит в основном через почки, небольшая часть действующего вещества и его метаболитов выводится через кишечник (с желчью).

Показания к применению

Так как действие препарата «Трифтазин» инструкция по применению классифицирует как антипсихотическое, в круг заболеваний, при которых целесообразно его применение, входят разнообразные нарушения психики. В их числе - шизофрения, психомоторные расстройства, тревожные состояния и фобии (неконтролируемые навязчивые страхи). Помимо этого препарат применяют для лечения рвоты, не обусловленной заболеваниями органов пищеварения.

Насколько безопасно рассматриваемое нами средство и всем ли категориям пациентов можно применять «Трифтазин»? Инструкция по применению, отзывы специалистов о нем позволяют сделать вывод, что принимать препарат необходимо только после проведённого комплексного обследования, так как у него имеется ряд серьёзных противопоказаний и побочных эффектов. Несмотря на то что отпускается лекарство без рецепта, самостоятельно принимать решение о его приёме не стоит.

Противопоказания

У таблеток и раствора для инъекций «Трифтазин» имеются противопоказания к применению, которые подразумевают невозможность их использования. В их числе упоминаются угнетение центральной нервной системы и коматозные состояния. Кроме того, лекарство «Трифтазин» инструкция по применению не рекомендует принимать при заболеваниях сердца, печени и почек, системы кроветворения. Стадия заболевания и тяжесть его течения не играют существенной роли. Дело в том, что существует ряд последствий приёма таблеток и раствора «Трифтазин». Побочные эффекты, которые будут рассмотрены далее, сами по себе очень тяжелы, а при наличии сопутствующих патологий могут спровоцировать ещё более сложные последствия для организма пациента.

Использование средства «Трифтазин» во время беременности

Активное вещество лекарства «Трифтазин» (отзывы врачей содержат по этому поводу множество подтверждающей информации) оказывает негативное влияние на развивающийся плод. Именно поэтому категорически не рекомендуется принимать препарат при беременности. Дело в том, что активное вещество трифлуоперазин в тканях плода обнаруживается в концентрациях, значительно превышающих терапевтические дозы. Именно оно провоцирует слабый набор массы плода, а также увеличивает риск развития разнообразных пороков в его развитии.

Препарат «Трифтазин» (аналоги по действующему веществу также стоит принимать во внимание) не рекомендован и кормящим женщинам, так как компоненты лекарственного средства обнаруживаются в грудном молоке. Даже если мама не будет наблюдать у себя никаких побочных эффектов, малыш в будущем может столкнуться с такими проблемами, как поздняя дискинезия и заторможенность.

Побочные эффекты

Как упоминалось ранее, препарат «Трифтазин» может вызвать ряд нежелательных реакций со стороны практически всех органов и систем. В первую очередь активное вещество воздействует на нервную систему пациента, а значит, львиная доля побочных эффектов происходит именно в ней. Прежде всего, в их число входят такие явления, как тремор, судороги мышц шеи и языка, отчего речь может стать невнятной (экстрапирамидные реакции). Также нередко появляются симптомы поздней дискинезии, инсомнии, акатизии и вегетативных нарушений.

Наиболее распространёнными побочными реакциями со стороны центральной нервной системы, вызванными приёмом препарата «Трифтазин», отзывы называют сонливость, головокружение и потерю чёткости зрения. Обычно такие симптомы появляются в первые сутки после начала лечения лекарством.

Что ещё может вызвать приём раствора для инъекций или таблеток «Трифтазин»? Побочные эффекты, по свидетельствам пациентов и врачей, нередко затрагивают пищеварительную систему. Проявляется это в виде и анорексии. Также нередко возникают проблемы с нормальным функционированием печени. Помимо этого возможно появление аллергических аменореи, агранулоцитоза.

Особые указания

Вышеупомянутые нежелательные эффекты можно смягчить симптоматической терапией или корректировкой доз. Отмена «Трифтазина» требуется только при наличии серьёзных нарушений в работе систем органов пациента. Итак, рассмотрим основные приёмы и методы избавления или смягчения нежелательных реакций организма на препарат.

При появлении тремора или судорог в большинстве случаев специалисты принимают решение о снижении принимаемых пациентом доз препарата или временном прекращении его приёма. В особо тяжёлых случаях может потребоваться лечение противопаркинсоническими лекарствами, барбитуратами или препаратами кофеина

При появлении ярко выраженных симптомов инсомнии или двигательной расторможенности, ажитации не рекомендуется увеличивать стартовую дозу препарата. Как правило, в течение нескольких суток происходит адаптация организма к новому лекарству, и нежелательные симптомы постепенно исчезают. В противном случае может потребоваться лечение лекарствами «Бензодиазепин» или «Пропанолол».

Такое состояние, как поздняя дискинезия, упоминаемая в числе побочных эффектов при приёме препарата «Трифтазин», отзывы о котором будут изложены далее, чаще всего развивается в результате длительного приёма лекарственного средства или вскоре после его отмены. Специалисты отмечают, что чаще всего диагностируется у пожилых пациенток.

Некоторые побочные эффекты, вызываемые приёмом лекарственного средства, несовместимы с такими действиями, как управление автотранспортом и сложными механизмами. На время лечения «Трифтазином» лучше от них воздержаться.

Дозировка препарата определяется специалистом исходя из индивидуальных особенностей пациента: его состояния и наличия сопутствующих заболеваний. В начале курса терапии обычно назначаются минимальные дозы препарата «Трифтазин». Таблетки инструкция предписывает принимать по 1-5 мг 2 раза в день (взрослым пациентам). В течение последующих трёх недель дозировку постепенно увеличивают и доводят до 45-60 мг в сутки. Это количество необходимо также разделить на три приёма.

Для лечения детей принято использовать меньшие дозы лекарственного средства. В начале терапии принимают не более 3 мг в сутки (в 3 приёма). При необходимости и отсутствии ярко выраженных симптомов побочных реакций дозировку увеличивают до 5-6 мг в сутки.

Раствор для инъекций «Трифтазин» необходимо вводить внутримышечно с интервалом не более 6 часов. Суточная доза препарата для взрослых при этом составляет максимум 10 мг. Детям показана дозировка в 1 мг в сутки, разделённая на 2 инъекции, с интервалом не менее 12 часов.

Обращаем внимание читателя на то, что лечение данным препаратом, независимо от используемой лекарственной формы, должно проводиться под наблюдением лечащего врача. Именно он принимает решение об изменении дозировки лекарства «Трифтазин». Передозировка при правильном использовании средства практически невозможна. Самовольное же назначение препарата или изменение рекомендованных доз в большую сторону может привести к непредсказуемым последствиям.

Лекарственное взаимодействие

Все лекарственные средства имеют свойство взаимодействовать друг с другом. Таблетки и раствор для инъекций «Трифтазин» в этом плане не являются исключением. Обычно специалисты учитывают множество факторов, влияющих на эффективность назначения данного препарата. Так, медикаменты, содержащие этанол (сиропы, настойки и тому подобное) могут усиливать угнетающие ЦНС свойства «Трифтазина», а также негативно влиять на процессы дыхания.

Совместно с препаратами, снижающими артериальное давление, таблетки или раствор «Трифтазин» применять нужно очень осторожно, так как возможно развитие острой ортостатической гипотензии.

Антацидные и противопаркинсонические средства способствуют меньшей абсорбции активного вещества таблеток «Трифтазин» из пищеварительного тракта, а, значит, уменьшают эффективность препарата.

Негативный эффект замечен и при совместном применении лекарства с солями лития. Согласно полученным данным, такое сочетание чревато развитием ярко выраженных экстрапирамидных симптомов и усилением нейротоксического эффекта трифлуоперазина.

Лекарственная форма:   таблетки покрытые оболочкой Состав:

Состав одну таблетку:

Активное вещество: Трифлуоперазина дигидрохлорид (трифтазина гидрохлорид) в пересчете на трифтазин-основание - 0,0050 г / 0,0100 г.

Вспомогательные вещества: сахароза (сахар) - 0,115088 г / 0,257976 г, крахмал картофельный - 0,035000 г / 0,070000 г, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,002748 г / 0,005496 г, кальция стеарат - 0,001000 г / 0,002000 г, желатин - 0,000065 г / 0,000130 г, по- видон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 ± 2700) - 0,002666 г / 0,005332 г, магния гидроксикарбонат (магния карбонат основной) - 0,017102 г / 0,034204 г, титана диоксид (титана двуокись пигментная) - 0,000350 г / 0,000700 г, тальк - 0,000499 г / 0,000998 г, индигокармин - 0,000308 г / 0,000616 г, воск пчелиный - 0,000174 г/0,000348 г.

Описание: Таблетки, покрытые оболочкой синего цвета с мраморностью, двояковыпуклые, круглые, с гладкой поверхностью. Таблетки на поперечном разрезе белого с кремоватым оттенком цвета. Фармакотерапевтическая группа: антипсихотическое средство (нейролептик) АТХ:  

N.05.A.B.06 Трифлуоперазин

Фармакодинамика: Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Обладает также седативным, противоикотным, каталептическим, гипотензивным, гипотерми ческим и слабым м-холиноблокирующим действием.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминовых рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы, оказывает блокирующее действие на альфа- адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипоталамуса и гипофиза (при блокаде дофаминовых рецепторов увеличивается выделение пролактина гипофизом). Блокада альфа-адренорецепторов сосудов определяет его гипотензивный эффект. Противорвотное действие - блокадой периферических и центральных (хеморецепторной триггерной зоны рвотного центра мозжечка) D2 -дофаминовых рецепторов, а также блокадой окончаний блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.

Гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Структурно схож с хлорпромазином, имеет более высокую активность, лучше переносится. Седативное действие и влияние на вегетативную нервную систему выражено слабее, чем у других производных фенотиазина, экстрапирамидное и противорвотное действие - сильнее.

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая. Биодоступность после перорального приема - 35 % (имеет эффект "первого прохождения" через печень). Связь с белками плазмы - 95 %. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации -2-4 ч. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко. Интенсивно метаболизируется в печени, метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения - 15 - 30 ч. Выводится в основном почками (в виде метаболитов) и с желчью. При проведении гемодиализа диализируется слабо (высокая связь с белками плазмы).

Показания:

Шизофрения (с продуктивной и негативной симптоматикой) и другие психотические заболевания, протекающие с психомоторным возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами.

Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. другим производным фенотиазина), тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия), выраженное угнетение функции цен тральной нервной системы (в т.ч . на фоне лекарственных средств) и коматозные состояния любой этиологии, черепно-мозговые травмы, прогрессирующие заболевания головного и спинного мозга, угнетение костномозгового кроветворения, нарушение кроветворения, тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст. С осторожностью:

Алкоголизм (повышенная предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), стенокардия, клапанные поражения сердца, лимитирующие величину минутного обращения крови (возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазином секреции пролактина возрастает потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентности к лечению эндокринными и цито- статическими лекарственными средствами), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная недостаточность легкой и средней степени, почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения; заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышен риск развития проявлений гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других лекарственных средств), пожилой возраст. Во время приема препарата следует избегать воздействия высоких температур (возможно нарушение терморегуляции).

Злокачественный нейролептический синдром может возникнуть в любое время в процессе лечения нейролептиками и привести к летальному исходу.

Беременность и лактация:

Препарат противопоказан в период беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Принимают внутрь после еды. Дозы подбирают индивидуально в соответствии с тяжестью состояния. При достижении максимального терапевтического эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающей дозы.

При психотических заболеваниях обычно назначают по 5 мг 2 раза в сутки, далее в течение 2-3 недель дозу постепенно увеличивают до 15 - 20 мг в сутки, деленные на 2 - 3 приема. Для получения желаемого терапевтического эффекта и улучшения состояния па циента обычно необходимо 2-3 недели. Максимальная суточная доза - 40 мг.

На первом этапе подбора дозы у пожилых, истощенных, ослабленных пациентов и детей- целесообразно использовать лекарственные формы с меньшей дозировкой трифлуоперазина. Пожилым, а также истощенным и ослабленным больным требуется меньшая первоначальная доза, которую при необходимости с учетом переносимости постепенно увеличивают.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, бессонница (в начале лечения), при длительном применении в высоких дозах (0,5 -1,5 г/сут) - акатизия, дистонические экстрапирамидные реакции (спазмы мышц лица, шеи и спины, тикоподобные движения или подергивания, изгибающиеся движения туловища, невозможность двигать глазами, слабость в руках и ногах), паркинсонизм (затруднение при разговоре и глотании, потеря контроля равновесия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук и ног, дрожание кистей и пальцев), поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые или червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное или учащенное дыхание, учащенное сердцебиение или неритмичный пульс, гипертермия, нестабильное артериальное давление, повышенное потоотделение, утрата контроля за мочеиспусканием, выраженная ригидность мышц, необычно бледная кожа, чрезмерная утомляемость и слабость), явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения и другие изменения психики,судороги.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, снижение потенции, фригидность (в начале лечения), снижение либидо, нарушения эякуляции, приапизм, олигурия.

Со стороны эндокринной системы: гипо- или гипергликемия, гиперпролактинемия, галакторея, набухание или боль в молочных железах, гинекомастия, аменорея, дисменорея, увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, запор (в начале лечения), булимия или анорексия, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, холестатическая желтуха, гепатит, парез кишечника.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения - парез аккомодации (в начале лечения), ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы, нечеткость зрительного восприятия.

Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (на 4-10 нед. лечения), панцитопения, эозинофилия), гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: ложноположительные тесты на беременность и фенилкетонурию.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления (в т.ч. ортостатическая гипотензия) особенно у пожилых больных и лиц с алкоголизмом (в начале лечения), нарушения сердечного ритма, удлинение интервала Q-T, снижение или инверсия зубца Т, учащение приступов стенокардии (на фоне увеличения физической активности).

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек.

Прочие: окрашивание кожи от сине-фиолетового до коричневого цвета, фотосенсибилизация, обесцвечивание склер и роговицы, снижение переносимости воздействия высоких температур (вплоть до развития теплового удара - горячая сухая кожа, утрата способности к потоотделению, спутанность сознания), миастения.

Передозировка:

Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардиотоксическое (аритмия, сердечная недостаточность, снижение артериального давления, шок, тахикардия, изменение комплекса QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца), нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги, дезориентацию, сонливость, ступор или кому; мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, отек легких или угнетение дыхания.

Лечение: симптоматическое: для устранения экстрапирамидных нарушений используют противопаркинсонические препараты из группы центральных м-холиноблокаторов, барбитураты или . При необходимости назначения стимуляторов лучше использовать амфетамин, декстроамфетамин или . Следует избегать назначения стимуляторов, которые могут вызвать судороги (пикротоксин, пентилентетразол). При развитии артериальной гипотензии показаны норадреналин и . Применение других вазопрессорных средств (в т.ч. адреналина) не рекомендуется, т.к. метаболиты трифтазина могут изменять их действие, что приводит к еще большему снижению артериального давления. Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 суток, функции центральной нервной системы, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен. Не допускается вызывать рвоту с целью опорожнения желудка. Взаимодействие:

Ослабляет эффекты леводопы и производных фенамина, последние снижают антипсихотическую активность трифлуоперазина. Усиливает действие этанола и других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, опиоиды, барбитураты), а также атропина.

При одновременном приеме с противоэпилептическими лекарственными средствами (в т.ч. барбитуратами) уменьшает их эффект (снижает эпилептический порог).

Уменьшает эффект анорексигенных лекарственных средств (за исключением фенфлурамина).

Снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на центральную нервную систему.

Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами моноаминоксидазы возможно удлинение и усиление седативного и антихоли- нергического эффектов, с тиазидными диуретиками - возникновение электролитного дисбаланса, с препаратами лития - снижение всасывания в желудочно-кишечном тракте, увеличение скорости выведения лития почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений, ранние признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом трифлуоперазина.

При сочетании с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии. Снижает эффект непрямых антикоагулянтов.

Применение альфа- и бета-адреностимуляторов () и симпатомиметиков () может привести к парадоксальному снижению артериального давления. , блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов и другие лекарственные средства с м-холиноблокирующим эффектом повышают м-холиноблокирующую активность. Алюминий и магний-содержащие антацидные лекарственные средства или противодиарейные адсорбенты снижают всасывание.

Антитиреоидные лекарственные средства увеличивают риск развития агранулоцитоза. Пробукол, цизаприд, дизопирамид, пимозид, способствуют дополнительному удлинению интервала Q-T, что увеличивает риск развития желудочковой тахикардии.

При одновременном применении фенотиазидов с пропранололом отмечается увеличение концентрации обоих лекарственных средств.

Особые указания:

Для коррекции экстрапирамидных расстройств применяют противопаркинсонические лекарственные средства - и другие; дискинезии купируются подкожно введением 2 мл 20 % раствора кофеина и 1 мл 0,1 % раствора атропина).

Препарат, обладая кардиотоксическим эффектом, может вызвать артериальную гипотензию, ухудшение сердечной гемодинамики (отек легких, фибрилляцию желудочков и как следствие последней внезапную смерть) у пожилых больных с психозами.

У пожилых больных возможно развитие необратимых дискинезий. При появлении признаков поздней дискинезии, нейролептического злокачественного синдрома лечение следует отменить.

На фоне терапии фенотиазинами возможно получение ложноположительных тестов на фенилкетонурию.

Назначение фенотиазинов должно быть прекращено не менее чем за 48 ч до предполагаемого проведения миелографии (возобновление возможно через 24 ч).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг или 10 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток покрытых оболочкой в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 50 или 100 таблеток покрытых оболочкой в банку стеклянную, укупоренную крышкой пластмассовой или в банку полимерную.

Каждую банку или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре от 5 до 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Р N001406/02 Дата регистрации: 22.05.2008 Владелец Регистрационного удостоверения: ДАЛЬХИМФАРМ, ОАО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   18.10.2015 Иллюстрированные инструкции

Поддержите проект — поделитесь ссылкой, спасибо!
Читайте также
Жена сергея лаврова - министра иностранных дел Жена сергея лаврова - министра иностранных дел Урок-лекция Зарождение квантовой физики Урок-лекция Зарождение квантовой физики Сила равнодушия: как философия стоицизма помогает жить и работать Кто такие стоики в философии Сила равнодушия: как философия стоицизма помогает жить и работать Кто такие стоики в философии