Препарат Диклофенак — показания и способы применения. Диклофенак – показания к применению

Повреждение клеточных структур суставов, сухожилий, костей или мышц запускается воспалительный процесс. Он сопровождается болями, отеками и повышением температуры. Если воспаление вовремя не снять, в этом месте могут произойти дегенеративные изменения.

Для лечения применяются противовоспалительные средства одним из которых является диклофенак. Этот препарат любят доктора, потому что он относится к группе нестероидных лекарственных средств.

Как действует диклофенак

Обезболивающее действие диклофенака обусловлено несколькими механизмами:

• Подавлением фермента ЦОГ (циклооксигеназы);
• Сдерживания устремления лейкоцитов в зону воспаления;
• Локальной и центральной анальгетической активности.

Диклофенак и ЦОГ

Фермент ЦОГ вырабатывается человеческим организмом в двух изоформах: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Первый принадлежит группе конструктивных ферментов, его функции находятся в связке с рядом физиологических процессов.

Ингибирование (подавление) ЦОГ-1 приводит к развитию неприятных сопутствующих проблем:

1. Бронхоспазмов;
2. Боли в ушах;
3. Язвы пищеварительного тракта;
4. Задержки жидкости в организме.

ЦОГ-2 индуцируется лишь при возникновении нештатных ситуаций – воспалений, например. Если в процессе лечения подавлять только эту изоформу фермента, можно избежать сопутствующих проблем, или, по крайней мере, минимизировать их.

Большая часть существующих нестероидных препаратов противовоспалительного действия являются неселективными – то есть выбирать одно из звеньев патологического процесса и ингибировать его они не могут. Этим объясняется длинный список побочных эффектов при их применении.

Диклофенак относится к НПВП, способным на селекцию. Он подавляет оба изофермента ЦОГ, но основное воздействие оказывает на ЦОГ-2. В отличие от высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2, диклофенак воздействует на обе изоформы фермента ЦОГ оптимально сбалансированно. Этим и объясняется хорошая переносимость лечения воспалительных патологий без ярко выраженных побочных эффектов.

Локальная и центральная анальгетическая активность

На основании проведенных испытаний специалистами был сделан вывод, что диклофенак натрия влияет на обмен триптофана – аминокислоты, из которой шишковидная железа синтезирует от 5 до 10% серотонина (так называемого гормона счастья).

Повышение концентрации промежуточных продуктов триптофана приводит к существенному уменьшению силы болевых ощущений. Такая активность диклофенака называется центральной.

Локальное воздействие диклофенака связывают с усилением активности калиевых каналов, в результате чего повышается выход калия из клеток.

Область применения

Диклофенак сначала нашел свое признание в ревматологии. У пациентов, принимающих этот препарат, снижается продолжительность утренней скованности, уменьшается боль при движении или в состоянии покоя, сходят припухлости и отечности суставов. Свобода движения в них увеличивается.

Учитывая небольшой список побочных эффектов, неудивительно, что ревматологи стали охотно применять диклофенак для лечения артритов, артрозов и прочих ревматических заболеваний.

Постепенно препарат оценили и врачи, занимающиеся общемедицинской практикой. Сейчас диклофенак используется при:

• Патологиях опорно-двигательного аппарата (травмах, воспалениях, инволютивных процессах, остеопорозах);
• Боли - умеренной и сильной – и воспалений, возникающих после хирургического вмешательства;
• Необходимости быстрого купирования спонтанно возникших болях;
• Уменьшения воспалительных отеках на месте ран.

Применяется диклофенак и в неврологии. Его прописывают пациентам, страдающим от острой боли в спине, мигрени или туннельных синдромов.

Не обошли своим вниманием это лекарство и гинекологи.

При любом заболевании не следует самостоятельно принимать решение об использовании НПВП: дозировку и схему лечения должен назначать доктор.

Безопасность

Диклофенак в общем случае можно принимать длительное время без риска заработать новую патологию. Но и у него есть противопоказания и побочные эффекты. В первую очередь надо обращать внимание на состояние слизистой желудочно-кишечного тракта.

Существуют факторы риска, которые могут привести к ее ульцерации (изъязвлению):

• Уже имеющаяся язвенная болезнь;
• Преклонный возраст (более 65 лет);
• Одновременный прием нескольких НПВП;
• Принадлежность пациента к женскому полу (женщины более чувствительны к препаратам этой группы);
• Курение;
• Прием алкогольных напитков;
• Злоупотребление жирной и острой пищей;
• Наличие Хеликобактер пилори – коварной спиралевидной бактерии, обитающей в пилорическом отделе желудка (привратнике).

В связи с вышеизложенными обстоятельствами, рекомендуется приступать к лечение диклофенаком с минимальной дозы, указанной в инструкции.

Лекарственные формы

Диклофенак выпускается в виде:

1. Таблеток обычного и быстрого действия: последние применяются при наличии заболеваний хронического характера;
2. Средств для наружного применения – пластин, гелей;
3. Инъекционных растворов.

В какой форме принимать НПВП - решает доктор. А руководствуется он видом заболевания и степенью его тяжести.

Побочные действия

Эффективность диклофенака положительно оценена в мире. Но, к сожалению, это не освобождает его от нежелательных эффектов. Их проявление зависит от лекарственной формы препарата:

• На внутримышечные инъекции реагирует центральная нервная система: пациент может испытывать головную боль, стать раздражительным, страдать бессонницей и быстрой утомляемостью. Нередко в месте укола образуются уплотнительные подушки;
• Прием диклофенака в таблетированной форме может негативно отразиться на работе пищеварительной системы. Тошнота, рвота, запоры и метеоризм, гастрит (воспаляется слизистая оболочка желудка)и панкреатит (воспаление поджелудочной железы) – вот основной перечень проблем ЖКХ, спровоцированных диклофенаком. Но случаются и более серьезные осложнения в виде внутренних кровотечений, острой почечной недостаточности, бронхоспазмов и изменений в кроветворении;
• Наружное применение диклофенака может стать причиной появления аллергических высыпаний, покраснения кожи или ее жжения.

Все эти нежелательные эффекты медики относят к разряду редких. Если вы не злоупотребляете алкоголем, не курите, и ваш рацион не содержит жирных, соленых и острых блюд, скорее всего при лечении неприятного эффекта от приема диклофенака у вас не возникнет.

Раствор препарата, введенный внутримышечно, активнее подавляет фермент ЦОГ и сдерживает процесс слипания (агрегацию) тромбоцитов, который может привести к образованию тромбов. Уже через 10-20 минут после инъекции диклофенак достигает максимальной концентрации в плазме. Его метаболизм происходит в печени.

Метаболизмом называют изменение химической структуры лекарства под воздействием ряда ферментов. Таким образом организм трансформирует препарат в более приемлемую для его выведения форму – снижает его токсичность, повышает растворяемость в воде. Основным «владельцем» обезвреживающих ферментов является печень.

В каких случаях назначают уколы диклофенака

Инъекции диклофенака назначаются при интенсивных болях, вызванных:

1. Заболеваниями позвоночника;
2. Травмами;
3. Оперативным вмешательством;
4. Почечной коликой;
5. Тяжелыми заболеваниями ЛОР-органов;
6. Гинекологическими болезнями, при которых болевые ощущения невозможно снять анальгетиками.

Но даже при наличии явных показаний к инъекциям, врач откажется их назначить, если:

• Анализы показали изменения состава крови по неустановленной причине;
• В анамнезе больного есть сведения о наличии язвенных заболеваний ЖКТ, геморроя или проктита;

С большой предосторожностью медики прибегают к уколам диклофенака, если пациент:

1. Болеет системной волчанкой;
2. Является гипертоником или у него наблюдается острая сердечная недостаточность, астма;
3. Находится в преклонном возрасте;
4. Склонен к различным видам аллергии.

В самых крайних случаях прописываются инъекции диклофенака:

• В первых двух триместрах беременности или в период грудного вскармливания младенца;
• При тяжелых поражениях почек и печени.

К последней группе заболевания относят и генетическую патологию печени – порфирию, которая выражается в неправильном синтезе гемоглобина.

Ампулы с диклофенаком можно купить в аптеке только по рецепту врача.

Общие правила введения диклофенака

Препарат должен попасть в толщу мышцы. Он вводится глубоко в верхнюю часть ягодицы. Их чередуют при каждой последующей инъекции.

Есть еще несколько важных правил использования инъекционной формы диклофенака:

1. Прежде, чем препарат ввести в мышцу, его надо подогреть до температуры тела. Обычно ампулу держат несколько минут в ладонях или зажимают его в локтевом сгибе руки. Подогретый раствор активизируется и быстрее купирует боль;
2. Запрещается вводить диклофенак в вену или под кожу;
3. Инъекции чередуют с другими анальгетиками;
4. Не допускается ставить уколы диклофенака дольше двух дней. Если потребуется продолжение лечения, инъекции заменяют на таблетки или свечи;
5. При почечных и печеночных коликах практикуется сочетание уколов диклофенака и спазмолитиков.

Крайне желательно, чтобы во время введения диклофенака пациент находился в стационаре под наблюдением врача.

Для снятия острой боль обычно бывает достаточно одной ампулы в сутки. Но в некоторых, особо сложных, случаях требуется двукратное увеличение дозы – их вводят с интервалом в несколько часов.

Совместимость диклофенака с другими лекарствами

Диклофенак может повлиять на действие некоторых препаратов при совместном приеме:

• Сочетание с дигоксином и литием приводит к повышению концентрации последних в плазме;
• Если одноврменно принимать другие НПВП, риск возникновения нежелательных последствий многократно повышается;
• Влияние на антикоагулянты (гепарин, например) достоверно не установлено, но отдельные случаи появления кровотечений имеют место;
• Возможно снижение или наоборот повышение эффективности гипогликемических таблеток;
• Если между приемами диклофенака и метотрексата (применяется для лечения ревматоидного артрита) не прошло 24 часов, усиливается токсичность последнего;
• Диклофенак может усилить нефротоксичность циклоспорина (имуннодепрессанта).

Кроме того, имеется информация о небольшом количестве случаев возникновения судорог у больных, принимающих одновременно с диклофенаком антибактериальные препараты группы хинолонов.

Что лучше: диклофенак, мовалис или вольтарен

Из трех сравниваемых препаратов один – – имеет другое действующее вещество. Он относится к лекарствам нового поколения, следовательно, разработчики постарались учесть все негативные проявления диклофенака.

По диапазону показаний к применению мовалис сильно проигрывает дилофенаку. Его назначают для лечения:

• Остеартрита;
• Ревматоидного артрита;
• Анкилозирующего спондилита.

Назначают мовалис при неярко выраженном болевом синдроме.

Является аналогом диклофенака, следовательно, эти препараты имеют одинаковые показания к применению. Главное их отличие заключается в производителе: первый – «иностранец», второй – наш «соотечественник».

Больные утверждают, что лечение вольтареном переностися намного мягче по сравнению с диклофенаком. Такой эффект можно объяснить двумя причинами:

1. Лучшей очисткой на стадии изготовления;
2. Большим доверием россиян импортным лекарствам.

Если мы проанализируем список побочных эффектов, то у всех трех препаратов они одинаковы. А вот цена на эти лекарства существенно различается. За три ампулы мовалиса пациенту придется отдать почти 700 рублей. Пять ампул вольтарена стоят 290, а диклофенака – 59 рублей. Следовательно, последний является самым доступным для всех слоев населения.

Многие люди, особенно пожилые, хорошо знают о Диклофенаке. Ведь это средство предназначено для лечения воспалений и снятия болей в суставах и мышцах, которые особенно часто дают о себе знать в преклонном возрасте. Даже те люди, которые не знают, что это за препарат, скорее всего, все же пользовались диклофенаком, но под другим торговым названием.

В России Диклофенак включен в перечень жизненно важных препаратов. Причина этого заключается в мощном противовоспалительном действии лекарства. Этот фактор вместе с невысокой ценой Диклофенака сделал его чрезвычайно распространенным. Препарат отпускается в аптеках без рецепта.

Описание и принцип действия

Впервые препарат был представлен в 1973 году швейцарской фармацевтической компанией Novartis и с тех пор снискал популярность как одно из самых эффективных нестероидных противовоспалительных средств.

По своему химическому строению активное вещество лекарства относится к производным уксусной кислоты. Его точное название – 2-(2,6-дихлоанилин) фенилуксусная кислота. В лекарственных препаратах находится натриевая соль этой кислоты – диклофенак натрия.

Диклофенаку свойственны сразу три вида действия:

• Противовоспалительное
• Жаропонижающее
• Обезболивающее

Особенно сильны противовоспалительные свойства Диклофенака. Его жаропонижающий эффект тоже достаточно силен. Зачастую препарат помогает тогда, когда не действуют другие средства. Диклофенаком можно снимать и боли, хотя его обезболивающее действие не столь мощное, поэтому препарат больше подходит для купирования болевого синдрома слабой и средней силы.

Фото: Africa Studio/Shutterstock.com

Механизм действия Диклофенака основан на том, что он подавляет синтез простагландинов и циклооксигеназы – веществ, играющих важную роль в процессах воспаления. В результате уменьшаются такие неприятные симптомы воспаления, как боль и отек. Также препарат обладает способностью регулировать иммунитет. При длительном применении проявляются антиаллергенные свойства Диклофенака. После приема таблеток активное вещество быстро всасывается в плазму крови, а оттуда поступает в синовиальную жидкость, находящуюся в суставах.

Лекарственные формы

Основными лекарственными формами диклофенака являются таблетки и мазь. Также выпускаются ректальные суппозитории, гель, глазные капли, растворы для уколов и инфузий.

Существуют два типа таблеток – обычные, покрытые кишечнорастворимой оболочкой и таблетки пролонгированного действия (ретард), покрытые пленочной оболочкой. Таблетки пролонгированного действия медленнее высвобождают активное вещество, этим обеспечивая его необходимую лечебную концентрацию в крови. Максимальная концентрация вещества в плазме крови при приеме обычных таблеток достигается спустя 2 ч, а после приема таблеток ретард – спустя 4 ч. Оба типа таблеток сопровождаются аннотацией, в которой приведены их характеристики и указания по применению.

Кишечнорастворимые таблетки имеют два варианта дозировки основного вещества – 25 и 50 мг. Также в таблетках, помимо активного вещества, есть немало вспомогательных:

• лактоза
• сахароза
• повидон
• картофельный крахмал
• стеариновая кислота

Таблетки ретард имеют дозировку в 100 мг. Вспомогательные вещества, входящие в их состав:

• гипромеллоза
• гиэтеллоза
• коллидон SR
• натрия алгинат
• стеарат магния
• колликут МАЕ 100 Р
• повидон
• тальк
• пропиленгликоль
• двуокись титана
• железа оксид

Мазь может иметь два варианта дозировки – 10 мг и 20 мг активного вещества на 1 г. Остальные вещества, входящие в состав мази:

• полиэтиленоксид-400
• полиэтиленоксид-1500
• димексид
• 1,2-пропиленгликоль

Раствор для инъекций поставляется в ампулах 3 мл и содержит 25 мг активного вещества в 1 мл. Также в растворе присутствуют вода, гидроксид натрия, спирт бензиловый, пропиленгликоль, маннитол.

Показания

Таблетки Диклофенак предназначены, прежде всего, для ослабления симптомов воспалительных процессов при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. К ним относятся:

• артриты различной природы
• ревматоидное поражение мягких тканей
• остеоартроз
• бурсит
• грыжи межпозвоночных дисков

Препарат успешно используется для снятия умеренного или слабого болевого синдрома при таких состояниях, как:

• невралгия
• миалгия
• проктит
• мигрень
• головная боль
• зубная боль
• послеоперационная боль
• травмы

Также препарат применяется при:

• воспалительных процессах малого таза
• альгодисменорее
• комплексной терапии инфекционных заболеваний органов дыхания

Уколы Диклофенака показаны при:

• обострениях остеохондроза
• радикулите
• артрите
• ревматическом поражении органов сердечно-сосудистой системы и глаз
• остром отите и гайморите
• послеоперационной и посттравматической боли
• конъюнктивите
• острой форме подагры

Фото: Alexander Raths/Shutterstock.com

Мазь предназначена для наружного применения и быстрее по сравнению с другими лекарственными формами проникает в ткани, расположенные вблизи от поверхности кожи. Мазь может снимать припухлость суставов, увеличивать их подвижность и снимать боли. Кроме того, при использовании мази риск возникновения негативных явлений, связанных с передозировкой препарата, сведен к минимуму.

• травмах мягких тканей
• мышечных болях
• Болях в результате растяжений, повреждений связок, вывихов, ушибов
• артритах
• ревматических поражениях кожи и мягких тканей

Стоит иметь в виду, что препарат, как и прочие противовоспалительные и обезболивающие средства, не лечит причины заболеваний, а лишь снимает их наиболее неприятные симптомы. Поэтому Диклофенак рекомендуется использовать лишь в качестве одного из средств при комплексной терапии.

Противопоказания

При кормлении грудью нельзя принимать Диклофенак. Препарат нельзя принимать и на поздних сроках беременности (в третьем триместре). Этот запрет относится и к наружным формам – мази и гелю. У этого обстоятельства несколько причин. Во-первых, препарат ослабляет сократительную способность матки, что может удлинить процесс родов. Во-вторых, он способен усилить кровотечение во время родов.

Запрет на использование препарата во время лактации связан с его способностью проникать в грудное молоко. Использование мази и геля во время лактации возможно, но лечение Диклофенаком в таком случае должно осуществляться под наблюдением врача.

Фото: Fuller Photography / Shutterstock.com

Препарат отрицательно влияет на фертильность, поэтому не стоит прибегать к Диклофенаку женщинам, стремящимся забеременеть или страдающим бесплодием.

Также не стоит принимать Диклофенак при:

• тяжелых патологиях печени и почек
• язве желудка и кишечника
• желудочно-кишечных кровотечениях
• бронхиальной астме
• индивидуальной непереносимости компонентов
• нарушениях кроветворения и гемостаза
• сердечной недостаточности
• заболеваниях периферических артерий
• ишемической болезни сердца
• возрасте до 6 лет

С осторожностью и под контролем врача препарат принимают при:

• сахарном диабете
• возрасте старше 65 лет
• высоком уровне холестерина в крови
• дисфункциях почек и печени
• анемии
• патологиях соединительной ткани
• гипертонии
• начальных сроках беременности (1 и 2 триместр)
• гипертермии у детей

При лечении мазью или гелем их нельзя наносить на поврежденную кожу. Необходимо следить, что эти лекарственные формы не попали бы на открытые раны, а также в глаза.

Инструкция по применению

При посттравматических и послеоперационных отеках пациент может принимать препарат без консультации с врачом. В других случаях прием препарата возможен только после предписания врача. Не стоит заниматься самолечением Диклофенаком, поскольку он имеет немало побочных эффектов и противопоказаний, особенно сильно проявляющихся при длительной терапии.

Таблетки

Пища замедляет всасывание препарата, но не препятствует ему. Поэтому, если нужно максимально быстрое действие препарата, то таблетки необходимо принимать за полчаса до еды. В противном случае таблетки следует принимать во время или после еды. Таблетку необходимо проглотить, не разжевывая, и запив ее водой.

Для таблеток ретард оптимальная суточная доза составляет 100 мг. Ее принимают за один раз, в виде одной таблетки. Курс лечения таблетками не должен превышать двух недель.

Детям с весом более 25 кг препарат назначают с учетом массы тела. Дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от заболевания и возраста. Рекомендуемая дозировка при этом составляет 0,5-2 мг/кг. При лечении ревматоидного артрита дозировка может быть увеличена до 3 мг/кг. Не рекомендуется давать детям таблетки 50 мг.

Мази

Необходимо легко втирать мазь тонким слоем в пораженное место 3-4 раза в сутки. Разовая доза составляет 2-4 г, максимальная суточная – 8 г. Для детей до 12 лет разовая доза не должна превышать 2 г, а количество процедур за сутки должно быть не больше двух.

Уколы

Как бы ни были эффективны таблетки и мазь диклофенака, зачастую внутримышечные уколы являются наилучшей или даже единственной возможностью купировать острое состояние пациента и доставить препарат к месту воспаления. В таком случае необходимо пройти курс лечения уколами диклофенака. Кроме того, при инъекциях препарат быстрее поступает в кровоток, что увеличивает скорость его действия. Обычно при внутримышечном введении эффект начинает ощущаться уже спустя 20-30 минут. При этом общая длительность действия не уменьшается.

Уколы делаются в область ягодицы. Дозировка при одной инъекции составляет 25-75 мг, уколы следует делать 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг. Если одновременно с уколами происходит прием других лекарственные форм, то при этом надо учитывать и их, так, чтобы общая доза не превышала бы это число.

Курс уколов необходимо проводить в течение 2 дней. В отдельных случаях этот период может быть продлен до 7 дней. Если после этого требуется проводить дополнительное лечение, то оно может быть продолжено при помощи таблеток.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ возможны такие явления, как:

• тошнота
• диспепсия
• диарея
• рвота
• метеоризм

Редко может наблюдаться гепатит, желудочное кровотечение.

Со стороны ЦНС могут наблюдаться:

• головная боль
• бессонница
• сонливость
• головокружение
• тремор
• депрессия
• нарушения зрения

Иногда возможны дерматологические реакции:

• экзема
• крапивница

Также могут наблюдаться почечная недостаточность, анемия, гипотензия или гипертензия, нарушения менструального цикла. Согласно последним исследованиям, длительное лечение препаратами диклофенака на 40% увеличивает риск возникновения инфаркта. Поэтому длительное лечение препаратом можно осуществлять лишь в случае отсутствия альтернатив.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется применять диклофенак с другими нестероидными противовоспалительными средствами и антикоагулянтами, так как это может увеличить риск возникновения побочных эффектов, в частности, кровотечений. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию Диклофенака в крови. Парацетамол увеличивает нефротоксическое действие Диклофенака.

Препарат ослабляет действие гипотензивных, снотворных и гипогликемических средств. При одновременном приеме с антибиотиками хинолонового ряда возможно возникновение судорог. При одновременном приеме с диуретиками может способствовать ослаблению их действия или накоплению калия в крови.

Аналоги

На рынке можно встретить немало препаратов, где действующим веществом является Диклофенак. Среди таблеток это Ортофен, Вольтарен, Наклофен. Среди других мазей с Диклофенаком можно отметить мазь Вольтарен. Однако Вольтарен, как препарат иностранного производства, не имеет столь же доступную цену.

К косвенным аналогам Диклофенака можно отнести прочие нестероидные противовоспалительные средства – Мелоксикам, Найз, Кетонал, Напроксен, Бутадион, Индометацин. Однако их действие несколько отличается от действия препарата, другой у них и список противопоказаний. Поэтому они не всегда смогут его заменить.

Диклофенак действует не только как обезболивающее, но и как легкое противовоспалительное. Я пишу не отсебятину и не призыв к самолечение. Лично принимала диклофенак при и при цистите, отзывы только положительные. А это очень важный факт. Не только обезболивает, но слегка как бы лечит, а этим не многие обезболивающие препараты могут похвастать. Вот сколько замечаю, самые простые и самые дешевые лекарства оказываются очень эффективными и часто входят в состав дорогих лекарств.

Издревле известна связь боли и воспаления. И сегодня самыми распространенными лекарственными средствами для снятия боли являются препараты, обладающие одновременно противовоспалительным и анальгетическим действием - нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

История создания диклофенака

Прототипом современных НПВП была ацетилсалициловая кислота, которую впервые сумел синтезировать молодой ученый Феликс Хоффман в конце XIX века. Химическое строение и свойства ацетилсалициловой кислоты стали теми ориентирами, по которым создавались новые представители этого класса медикаментов (поначалу их принято было обозначать как «аспириноподобные»). Не столько недостаточная эффективность, сколько токсичность высоких доз ацетилсалициловой кислоты послужила мощным стимулом для разработки новых, «несалицилатных», НПВП. В 1966 году в ходе реализации программы по разработке противовоспалительного препарата с улучшенными биологическими свойствами в исследовательской лаборатории фирмы «Гейги» для создания молекулы с необходимыми параметрами было синтезировано более 200 аналогов 0-аминоуксусной кислоты, среди которых наиболее интересные результаты показал диклофенак натрия - натриевая соль 0-[(2,6 дихлорфенил)-амино]-фенил-уксусной кислоты.

Первоначально диклофенак применялся главным образом в лечении ревматологических заболеваний, где важны оба компонента: выраженный противовоспалительный и мощный анальгетический эффект, но, в последующем, область применения диклофенака существенно расширилась. В настоящее время диклофенак применяется в хирургии, травматологии и спортивной медицине (при поражении опорно-двигательного аппарата, повреждении мягких тканей (ушибах, растяжениях), для постоперационного обезболивания), в неврологии (для лечения боли в спине, туннельных синдромов, мигрени), в гинекологии при дисменорее, аднекситах, в онкологии в качестве средства первой ступени обезболивания лестницы ВОЗ. Внутримышечное введение диклофенака натрия - эффективный метод борьбы с почечной и печеночной коликой. Специальная лекарственная форма диклофенака в виде капель нашла применение в офтальмологии. Врачи общей практики также назначают диклофенак при различных болевых синдромах .

Механизм действия диклофенака

Противоболевой эффект диклофенака обусловлен несколькими механизмами. Основным механизмом действия диклофенака является подавление циклооксигеназы (ЦОГ) - фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины - медиаторы воспаления, боли, лихорадки .

Диклофенак и селективность ЦОГ

В начале 90-х годов ХХ века были обнаружены две изоформы фермента ЦОГ - ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Большинство положительных эффектов НПВП (подавление воспаления, боли, лихорадки) связывают с ингибицией ЦОГ-2, а развитие побочных реакций (главным образом в виде поражения желудочно-кишечного тракта) - с подавлением синтеза ЦОГ-1 .

Однако существует ряд исключений из этого правила. Было показано, что ЦОГ-1 также может играть определенную роль в развитии воспалительного процесса. ЦОГ-1 вместе с ЦОГ-2 вырабатывается синовиальной оболочкой больных ревматоидным артритом (РА) . Вероятно, с этим связана меньшая эффективность селективных ЦОГ-2 при некоторых болевых синдромах. Последние исследования обнаружили повышение риска развития сердечно-сосудистых осложнений при применении высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2 .

Диклофенак ингибирует оба изофермента ЦОГ, в большей степени ЦОГ-2. Ингибирование ЦОГ-1 у диклофенака меньше по сравнению с ибупрофеном и напроксеном, в связи с чем диклофенак реже вызывает поражение ЖКТ. В то же время ингибирование ЦОГ-1 (хотя и менее выраженное, чем у неселективных НПВП) может объяснять большую эффективность диклофенака по сравнению с селективными ЦОГ-2 ингибиторами (мелоксикам, целекоксиб) в ситуации, когда в патогенезе заболевания участвует и ЦОГ-1 (например, при РА). Ингибирование ЦОГ-2 у диклофенака меньше, чем у эторикоксиба и рофекоксиба, что обуславливает уменьшение риска сердечно-сосудистых осложнений . Такой сбалансированный эффект диклофенака обеспечивает высокую терапевтическую активность при хорошей переносимости лечения.

Другие механизмы анальгетического действия диклофенака

Помимо ингибирования простагландинов, выявлены и другие механизмы действия диклофенака. В экспериментальном исследовании было показано, что диклофенак натрия может в значительной мере сдерживать миграцию лейкоцитов в очаг воспаления . В определенной мере диклофенак натрия может влиять и на баланс цитокинов, снижая концентрацию интерлейкина-6 и повышая содержание интерлейкина-10 . Такое изменение соотношения этих продуктов благоприятствует замедлению секреции противовоспалительных факторов. Уменьшение выработки свободных кислородных радикалов, происходящее под влиянием диклофенака натрия, также может способствовать снижению активности воспалительного процесса и ограничению его повреждающего действия на ткани .

Помимо выраженной противовоспалительной активности, диклофенак натрия обладает и мощным анальгетическим потенциалом, не связанным с его влиянием на воспаление . Он оказывает комплексное воздействие на различные механизмы восприятия болевых ощущений, обеспечивая эффективное подавление болевого синдрома различной этиологии. Препарат оказывает как центральное, так и периферическое антиноцицептивное воздействие.

Центральная анальгетическая активность диклофенака натрия опосредована опиоидными рецепторами, о чем свидетельствует то, что этот эффект блокируется налоксоном . Он, по-видимому, связан с влиянием диклофенака натрия на обмен триптофана. После введения препарата в головном мозге значительно повышается концентрация метаболитов триптофана, способных уменьшать интенсивность болевых ощущений .

Локальный антиноцицептивный эффект диклофенака натрия, по-видимому, связан не только с подавлением синтеза простагландинов, поскольку на нескольких экспериментальных моделях болевого синдрома местное применение таких ингибиторов синтеза простагландинов, как индометацин и целекоксиб, в отличие от диклофенака натрия, не позволяло добиться значительного анальгетического эффекта . Периферическое обезболивающее воздействие диклофенака натрия не связано с опиоидным эффектом, поскольку не устраняется налоксоном. В то же время применение соединений, блокирующих образование NO и активацию гуанилатциклазы, подавляло анальгетическое воздействие диклофенака натрия. Подобный эффект давали также ингибиторы различных типов калиевых каналов . В культуре клеток мозжечка крысы диклофенак натрия усиливал активность калиевых каналов, повышая выход калия из клетки . Эти результаты позволяют предположить, что периферический антиноцицептивный эффект диклофенака натрия может быть связан с активацией нескольких типов калиевых каналов, происходящей с участием NO и гуанозинцикломонофосфат (цикло-ГМФ).

Таким образом, анальгетический эффект диклофенака может быть обусловлен его воздействием на различные уровни и звенья патогенеза болевого синдрома. Помимо обезболивающего эффекта, связанного со снижением воспаления в зоне повреждения за счет ингибирования простагландинов (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), диклофенак может снижать боль, уменьшая воспаление и через другие механизмы (сдерживая миграцию лейкоцитов в очаг воспаления, влияя на баланс цитокинов) воздействуя на калиевые каналы на периферическом уровне, а также уменьшать восприятие боли через центральные механизмы (за счет увеличения синтеза предшественника серотонина (триптофана) в мозговой ткани).

Показания для применения диклофенака

Несмотря на широкий спектр существующих в настоящее время НПВП и создание в последние годы нового класса симптоматических противовоспалительных средств (селективные ингибиторы ЦОГ-2), наиболее популярным препаратом среди НПВП остается диклофенак натрия.

Применение диклофенака в ревматологии

С самого начала своего появления диклофенак нашел широкое применение в ревматологии. Важной особенностью, позволившей диклофенаку вытеснить другие препараты из группы НПВП, применявшиеся до этого, была его высокая противоболевая и анальгетическая активность, наряду с хорошей переносимостью.

Действие диклофенака проявляется уменьшением продолжительности утренней скованности, уменьшением боли (в покое и при движении), снижением припухлости, отечности суставов, а также улучшением функциональной способности суставов, что способствует увеличению объема движений. Диклофенак является препаратом выбора при большинстве ревматологических заболеваний, применяется для лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний (артриты, артрозы, др.).

Применение диклофенака в общемедицинской практике, ортопедии, травматологии, спортивной медицине

Наиболее часто в общемедицинской практике встречаются нарушения опорно-двигательного аппарата. Патология опорно-двигательного аппарата разнообразна по этиологии и патогенезу. Боль при этой группе поражений может быть вызвана травмой, дегенеративными процессами, воспалением, дисплазиями, трофическими изменениями (остеопороз). Механизмы развития заболевания могут быть воспалительные, механические, неврогенные и др. Выраженное анальгезирующее действие диклофенака при умеренной и сильной боли, воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстрое облегчение спонтанной боли и боли при движении, уменьшение воспалительного отека на месте раны сделали этот препарат одним из самых необходимых для лечения нарушений опорно-двигательного аппарата, которые встречаются в общеврачебной практике, ортопедии, травматологии, спортивной медицине, неврологии.

При лечении ортопедических и травматических повреждений также имеет значение форма выпуска препарата. Возможность комбинирования местных и общих форм диклофенака позволяет добиться максимальной эффективности при сведении к минимуму возможных побочных эффектов. Местные формы диклофенака наиболее широко применяются при заболеваниях внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), травмах сухожилий, связок, мышц и суставов. Общие же формы, такие как таблетки, суппозитории, растворы для инъекций,?- при массивных повреждениях (сочетанные и комбинированные травмы, послеоперационные состояния, травмы головы, переломы крупных костей и т. п.).

Применение диклофенака в неврологии

Диклофенак нашел широкое применение для купирования болевых синдромов в неврологической практике. Диклофенак показан для лечения острой боли в спине, при туннельных синдромах (синдром запястного канала, синдром кубитального канала, др.), при мигрени.

Длительность применения и способ введения препарата зависят от интенсивности болевого синдрома. При умеренных болевых синдромах, не ограничивающих двигательные возможности пациента, возможны аппликации на болевые участки (спазмированную мышцу) гелей и мазей, содержащих диклофенак натрия, в течение 7–10 дней. При интенсивной боли, существенно ограничивающей передвижение пациента в пределах помещения, применяются инъекционные пути введения диклофенака натрия в течение 3–7 дней с переходом в дальнейшем на пероральные формы . Имеются сообщения о более высокой эффективности фонофореза с диклофенаком по сравнению с применением мазевых форм препарата .

Применение диклофенака в гинекологии

Способность устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменореи позволили применять диклофенак в гинекологической практике . При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50–150 мг. Начальная доза должна составлять 50–100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием диклофенака следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней. Диклофенак может использоваться также при воспалительных заболеваниях малого таза, в том числе при аднекситах.

Способ применения и дозы: какую лекарственную форму выбрать?

Несомненным преимуществом диклофенака является многообразие лекарственных форм, включающих таблетки (быстрого и ретардированного действия), раствор для парентерального введения, суппозитории, а также формы, используемые для локальной терапии: мази, кремы, гели, спрей, что создает удобства при подборе индивидуальной дозы и способа применения препарата у разных больных. Возможность комбинировать различные пути введения у одного и того же пациента позволяет снизить риск развития побочных реакций.

Диклофенак в таблетках

Таблетированные формы диклофенака выпускаются в различных дозировках (табл. 2). Дозу и способ введения препарата для каждого пациента устанавливают индивидуально с учетом тяжести заболевания. Средняя рекомендуемая доза для взрослых - 100–150 мг/сут. Максимальная суточная доза диклофенака - 200 мг. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно суточной дозы 75–100 мг. Суточную дозу следует разделить на несколько разовых доз. При необходимости воздействовать на ночную боль или утреннюю скованность в дополнение к приему препарата в течение дня можно назначить диклофенак в виде свечей перед сном; при этом суточная доза не должна превышать 150 мг. По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной, поддерживающей.

Детям в возрасте от 6 до 15 лет (включительно) назначают только таблетки по 25 мг. Суточная доза составляет 0,5–2 мг/кг массы тела (в 2–3 приема, в зависимости от тяжести заболевания).

Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно назначать таблетки по 50 мг. Таблетки следует запивать большим количеством жидкости, желательно до еды. Таблетки нельзя делить или разжевывать.

Диклофенак в виде таблеток замедленного действия

Особую форму препарата представляет диклофенак в виде таблеток пролонгированного действия. В результате замедленного высвобождения активного вещества при приеме ретардированных форм диклофенака натрия эффект наступает позже, но сохраняется более длительно. Указанные особенности фармакокинетики позволяют добиться сокращения количества приемов препарата больными (1–2 раза в сутки вместо 3–4 раза в сутки) при сохранении стабильной высокой концентрации препарата в очаге воспаления. Это делает предпочтительным применение диклофенака в ретардированной форме при необходимости длительного приема препарата (при хронических болевых синдромах, в основном в ревматологической практике).

Рекомендуемая начальная доза для взрослых - 75 мг, то есть 1 таблетка ретард в сутки. Такая же доза применяется в относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки ретард желательно назначать на ночь.

Таблетки следует проглатывать целиком, желательно во время еды. При необходимости повышения дозы применяют дополнительно 1–2 таблетки диклофенака по 25 мг. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

В настоящее время швейцарская фармацевтическая компания Sandoz выпускает двухслойные таблетки 75 мг, уникальность которых в том, что каждая таблетка состоит из двух слоев и включает в себя 12,5 мг диклофенака натрия немедленного высвобождения и 62,5 мг диклофенака натрия замедленного высвобождения, что обеспечивает как быстрое начало действия, так и пролонгированность действия препарата.

Детям и подросткам до 18 лет не следует назначать таблетки ретард.

Диклофенак в виде ректальных суппозиториев

Лекарственная форма диклофенака в виде суппозиториев имеет ряд преимуществ. Свечи не вызывают тех осложнений, которые возможны при парентеральном введении лекарственных средств (развитие мышечных некрозов, инфильтратов и нагноений на месте инъекции). Свечи целесообразно назначать при невозможности принимать препараты через рот (у ослабленных больных, при наличии стриктур пищевода и т. д.). При приеме per os существует непосредственный повреждающий эффект диклофенака на клетки слизистой желудка. При других способах введения препарата (свечи, мази) риск повреждения желудочно-кишечного тракта сохраняется, но он существенно ниже. Вот почему при наличии признаков поражения желудка и двенадцатиперстной кишки отдается предпочтение свечевым формам диклофенака.

Очень часто суппозитории применяются в комбинированной терапии: в течение дня больной получает или инъекции, или таблетки, а на ночь - свечи, что создает лучший терапевтический эффект благодаря более равномерному и длительному поддержанию концентрации препарата в крови. При этом суммарная суточная доза диклофенака не должна превышать 150 мг.

Детям в возрасте от 6 до 15 лет (включительно) назначают только суппозитории по 25 мг. Суточная доза составляет 0,5–2 мг/кг массы тела (суточную дозу, в зависимости от тяжести проявлений заболевания, следует разделить на 2–3 разовые дозы). Для лечения РА суточная доза может быть увеличена до максимальной - 3 мг/кг (в несколько введений). Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно также назначать суппозитории по 50 мг.

Суппозиторий вводят в прямую кишку, по возможности глубоко, желательно после предварительного очищения кишечника. Суппозитории не следует разрезать на части, так как подобное изменение условий хранения препарата может привести в дальнейшем к нарушению распределения диклофенака.

Диклофенак в виде раствора для инъекций

Диклофенак в форме инъекций предпочтительно применять, когда необходим более быстрый противоболевой эффект, обычно при более выраженной острой боли (при почечной или печеночной колике, при острой боли, связанной с повреждениями мягких тканей (ушиб, растяжение), при острой боли в спине, послеоперационной боли. Обычно назначают 1 ампулу в сутки, однако в тяжелых случаях можно назначить 2 инъекции в сутки с интервалом в несколько часов, меняя стороны введения. Применение инъекций можно сочетать с другими лекарственными формами диклофенака. Продолжительность парентерального применения не должна превышать двух дней; при необходимости лечение продолжают тем же диклофенаком, но в виде таблеток или ректальных суппозиториев. При внутримышечном использовании препарат вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы; в течение суток применяют не более 2 ампул (150 мг) препарата. При почечной и печеночной колике введение диклофенака обычно сочетают с применением спазмолитиков. При выраженном мышечном компоненте боли в спине введение диклофенака сочетают с применением миорелаксантов.

Следует избегать комбинации двух НПВП или более, поскольку их эффективность остается неизменной, а риск развития побочных эффектов возрастает.

Диклофенак в виде средств для наружного (местного) применения

Нежелательное действие НПВП на организм резко ограничивается, если они применяются в виде локальных аппликаций. Лекарственная форма для такой терапии представляет собой смесь активного препарата с основой, которая обеспечивает всасывание под кожу. Такой способ лечения позволяет вводить препарат непосредственно в очаг поражения. При этом воздействие на другие органы и ткани оказывается минимальным.

За рубежом существуют лекарственные формы в виде пластин для приклеивания к коже, содержащих 1,3% диклофенака эполамина. Впервые диклофенак в виде пластин появился в Швейцарии 1993 году, в настоящее время диклофенак в виде пластин зарегистрирован в 43 странах мира. Пластины с диклофенаком предназначены, прежде всего, для тех, кто не может принимать оральную форму диклофенака из-за противопоказаний. Их используют при повреждении мягких тканей (ушиб, растяжение, сдавление, остеоартроз) при условии сохранения целостности кожного покрова 2 раза в день. Пластины удобны для применения, но стоят дороже других лекарственных форм.

Эти препараты удобны для применения и легко дозируются. После нанесения препарата на кожу активное соединение накапливается в региональных мягких тканях и в кровоток попадает не более 6% активного вещества. При этом содержание препарата в мышцах в зоне аппликации примерно в три раза превышает его уровень в отдаленной мышечной ткани. Это делает применение гелевых форм диклофенака предпочтительным при широком круге нарушений мышечно-скелетной системы. Гелевые формы диклофенака относятся к безрецептурным лекарственным средствам и пользуются большой популярностью.

Диклак гель - единственный на рынке России препарат диклофенака с 5% максимальной концентрацией действующего вещества, что позволяет снизить дозу препарата, принимаемую внутрь, а в отдельных случаях и вовсе заменить таблетки. Разрешен к применению детям с 6 лет.

Диклофенак в составе комбинированных препаратов для лечения боли

Существуют также лекарственные формы (мази, гели), в которых диклофенак является одним из основных компонентов. Сочетание нескольких лекарственных препаратов с различными механизмами действия позволяет повысить эффективность лечения.

Безопасность

Диклофенак обладает оптимальным сочетанием анальгезирующего и противовоспалительного эффектов и хорошей переносимостью. Поэтому при отсутствии противопоказаний может применяться даже на протяжении длительного времени. Исследования подтвердили, что лечение диклофенаком в достаточно высоких дозах (150 мг) при длительном применении (до 8 месяцев и более) хорошо переносилось пациентами . Разумеется, что у диклофенака, как и у любого НПВП, могут быть побочные эффекты и противопоказания. Однако следует отметить, что побочные эффекты, среди которых в первую очередь следует опасаться ульцерации слизистой желудочно-кишечного трата (ЖКТ), развиваются чаще у лиц с факторами риска.

К факторам риска поражения ЖКТ относятся:

• возраст старше 65 лет;
• язвенная болезнь в анамнезе;
• прием пищи, повышающей желудочную секрецию (острая, жирная, соленая пища);
• большие дозы или одновременный прием нескольких НПВП;
• сопутствующая терапия глюкокортикоидами;
• женский пол, так как обнаружена повышенная чувствительность женщин к данной группе препаратов;
• курение;
• прием алкоголя;
• наличие Нelicobacter pylori .

В связи с этим лечение необходимо начинать с наименьшей рекомендуемой дозы, особенно в группах риска. У лиц, относящихся к группам риска, суточная доза диклофенака не должна превышать 100 мг, предпочтение следует отдавать короткоживущим лекарственным формам диклофенака и назначать его либо по 50 мг 2 раза в сутки, либо по 25 мг 4 раза в сутки. Диклофенак нужно принимать после еды. При длительном приеме препарата следует воздержаться от употребления алкоголя, так как диклофенак, как и алкоголь, метаболизируется в печени. При появлении жалоб со стороны ЖКТ необходимо провести эзофагогастродуоденоскопию (ЭГДС), а при систематическом приеме диклофенака эту процедуру следует назначать каждые 4–6 месяцев, так как НПВП-гастропатии часто бывают бессимптомными - «немыми».

При необходимости длительного применения диклофенака, что особенно актуально в ревматологии, целесообразно назначать диклофенак вместе с мизопростолом, защищающим слизистую желудка от повреждения.

У пациентов с гипертонией необходимо контролировать уровень артериального давления, у больных бронхиальной астмой на фоне приема диклофенака может наблюдаться обострение. У больных с хроническими заболеваниями печени и почек нужно применять небольшие дозы препарата, контролируя уровень печеночных ферментов.

Перед назначением диклофенака врачу необходимо уточнить, принимает ли пациент какие-либо другие лекарства в связи с сопутствующими заболеваниями, чтобы избежать возможных осложнений при использовании диклофенака в сочетании с другими лекарственными средствами. Известно, что диклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина, лития, циклоспорина А, в том числе повышает его нефротоксичность; усиливает токсичность метотрексата. На фоне калийсберегающих диуретиков диклофенак усиливает риск гиперкалиемии, а на фоне антикоагулянтов - риск кровотечений. Диклофенак снижает эффект диуретиков, гипотензивных и снотворных средств. Одновременный прием противодиабетических средств может привести как к гипо-, так и гиперкалиемии.

После внедрения диклофенака в клиническую практику прошло уже более 30 лет. За это время появилось много новых НПВП. Это значительно расширило возможности оказания эффективной помощи больным, поскольку индивидуальная реакция на лечение весьма вариабельна. Однако диклофенак в этом лечебном арсенале занимает особое место. Сочетание высокой эффективности, хорошей переносимости и разнообразие лекарственных форм препарата позволяют подобрать оптимальную терапию при широком круге болевых синдромов.

По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.

А. Б. Данилов , доктор медицинских наук

ФППОВ им. И. М. Сеченова, Москва

Таблица 1. Показания для применения диклофенака

Препарат «Диклофенак» принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Используется в качестве обезболивающего при расстройствах функционирования суставов и скелетной мускулатуры. Производится в разнообразных формах, в том числе в виде состава для внутримышечного введения. Помимо жидкости для инъекций, изготавливается в форме таблеток, мазей, гелей, свечей. Три последних формы — медикаменты местного действия, в то время как диклофенак в уколах и таблетках — системного.

Диклофенак является веществом, образовывающимся из фенилуксусной кислоты.

Раствор для уколов продаётся в ампулах объёмом 3 мл и расфасовывается в упаковки по 5 штук.

Диклофенак: инструкция по применению

Лекарственная форма

Раствор для инъекций в ампулах 3 мл.

Состав

• Диклофенак натрия — действующее вещество (25 миллиграммов)
• Гидроксид натрия
• Метабисульфат натрия
• Бензиловый спирт
• Маннит
• Пропиленгликоль
• Вода стерильная

Действие

Оказывает противовоспалительный, обезболивающий и жаропонижающий эффект. Блокирует высвобождение из повреждённых участков клеток арахидоновой кислоты, провоцирующей воспалительные явления. Таким образом он препятствует началу химической реакции, ведущей к расширению сосудов и отёкам, а также повреждению и разрушению клеток. Угнетает действие циклооксигеназы. Тормозит синтез простагландинов. Является антиагрегантом. Снижает концентрацию химических веществ, инициирующих воспалительные реакции, в области повреждённого участка. Предотвращается повторное возникновение боли. Способствует улучшению кровоснабжения, спаду воспалительного процесса, защищает клетки от повреждений. Восстанавливает функциональность суставов. Уменьшается скованность суставов. Снижаются выраженность гиперемии сосудов в области воспаления, интенсивность боли.

Воспалительный процесс обусловлен сдавливанием повреждённого участка и воздействию на него химических веществ в организме, служащих медиаторами воспаления. Также процесс мешает питательным веществам поступать к тканям. Зачастую при отёке поражённого участка сдавливаются и соседние суставы и корешки нервов, что приводит к ещё худшим последствиям. Изначально здоровые клетки повреждаются и погибают. Диклофенак уменьшает опасность возникновения подобных осложнений, нейтрализует медиаторы воспалительной реакции, блокирует их выделение, благодаря чему боль проходит и уменьшается вероятность возникновения рецидива.

Уменьшается концентрация простагландинов в пищеварительном тракте, за счёт чего могут возникнуть неприятные побочные эффекты в этой части организма.

Всасывание начинается сразу после поступления препарата в ткань мышцы. По прошествии двадцати-тридцати минут после инъекции концентрация субстанции в крови достигает максимальной величины. Накопления не происходит при соблюдении правильного временного интервала между введениями.

Почти весь объём активного вещества после введения связывается с протеинами крови, в частности, альбумином. Проникает в суставную жидкость, где высокие значения сохраняются до 12 часов после введения. Через 2 часа после установления пикового содержания в крови вещества в суставной жидкости становится больше, чем в сыворотке.

Срок полувыведения составляет 2 часа, производные выводятся дольше. Основной метаболизм производится в клетках печени. Большая часть продуктов распада выводится с мочой, ещё некоторое количество — с калом.

Исходные молекулы средства частично глюкуронизируются, преимущественно гидроксилируются и метоксилируются. Промежуточные продукты метаболизма затем преобразуются в глюкуроновые молекулы.

Показания к применению

Болезненные состояния, при которых боль вызвана воспалительным процессом: подагра, ревматизм, ревматоидный артрит. Дегенеративно-дистрофические заболевания суставов и позвоночника: артроз, остеохондроз. Болезнь Бехтерева. Некомфортные ощущения, спровоцированные физическими нагрузками. Заболевания внесуставных областей: бурсит, тендовагинит. Люмбаго, невралгии и боли в мышцах. Осложнения после операций, травм.

При деформирующем остеоартрозе препарат избавляет от боли, ликвидирует синовит, предотвращает разрушение близлежащих хрящей и костей.

Кроме болезней опорно-двигательного аппарата, уколы диклофенака назначают при пневмонии, почечных и печёночных коликах, приступах мигрени, в гинекологии — от аднексита, сальпингита, болезненных менструаций, в отоларингологии — от острых воспалительных заболеваний дыхательных путей — отита, гайморита, евстахиита.

Противопоказания

Уколы диклофенака противопоказаны в следующих случаях: детский возраст (до 15 лет), повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, аллергические реакции на обезболивающие средства из группы нестероидных противовоспалительных, язвенное поражение желудка или двенадцатиперстной кишки (в период обострения или при перфорации), кровотечения в пищеварительной системе, нарушение свёртываемости крови или кроветворения, воспаление кишечника, почечная и печёночная недостаточность, инфаркт миокарда и операция шунтирования, сердечная недостаточность, геморрагический инсульт или риск его развития, атеросклероз, большая кровопотеря, обезвоживание, период беременности (последний триместр) и лактации, бесплодие.

Относительные противопоказания: язвенное поражение толстого кишечника (болезнь Крона) в прошлом, нарушение функционирования печени, почек, системная красная волчанка, порфирия, значительное повышение артериального давления, пожилой возраст.

Перед началом приёма убедитесь, что противопоказания отсутствуют.

Важно! Нельзя назначать в комбинации с другими НПВС.

Если существует какое-то из противопоказаний, врач должен подобрать аналогичные по действию (а не по составу) лекарства.

Способ применения и дозы: как делать уколы диклофенака

В первые дни лечения этим препаратом используются инъекции. Показано строго внутримышечное введение, ни в коем случае не стоит вводить внутривенно. Как колоть диклофенак: предварительно продезинфицировав поверхность, шприцем 5 мл (требуется глубокое введение лекарства, для чего лучше всего подходит игла этого шприца) вводят глубоко в ягодичную мышцу или переднюю поверхность бедра. Рекомендуемая доза — 1 ампула (75 мг действующего вещества) в сутки. При необходимости можно ввести лекарство повторно не менее чем через 30 минут после первого введения. Продолжительность лечения составляет 2-3 дня. Затем врач может продлить его до 5 дней, если имеются показания к этому. Допустимо комбинировать внутримышечные инъекции с формами этого же препарата, предназначенными для местного действия — мазями, гелями.

Некоторое время после инъекции может оставаться ощущение жжения в месте укола.

Частое осложнение — появление в месте введения инфильтрата, при этом рекомендуется на 1-2 минуты приложить лёд, чтобы избежать появления абсцесса.

В сумме доза диклофенака в сутки не должна превышать 150 мг.

Внимание! Не применяйте без назначения врача! Существует опасность развития НПВС-ассоциированной гастропатии, язвы желудка, последствий со стороны нервной и сердечно-сосудистой систем.

Ставить уколы можно только в крупные массивы мышц, например, в наружный верхний квадрант ягодицы. При подборе шприца меньшего размера, чем 5 мл, из-за его короткой иглы существует опасность попадания лекарства в подкожную клетчатку.

Лучше менять место введения лекарства — например, попеременно делать инъекции в левую и правую ягодицу.

Как проверить, что игла не попала в кровеносный сосуд: после введения потянуть поршень шприца.

Строго противопоказано введение препарата внутривенно и подкожно во избежание некроза сосудов и подкожной клетчатки.

Побочные действия

Список побочных эффектов диклофенака довольно широк. Большинство из них связано с угнетением простагландинов, выполняющих в организме ряд важных функций. При появлении каких-либо из нижеописанных симптомов требуется прекратить приём лекарства:

Нежелательные явления, касающиеся пищеварительной системы: отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, вздутие живота, боль в животе и эпигастрии, развитие эрозии желудка, двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение (первый признак — появление крови в стуле, окрашивание его в чёрный цвет). Воспаление в ротовой полости (стоматит). Панкреатит. Повышение активности трансаминаз, свидетельствующая о поражении клеток печени. Возможно развитие язвы желудка. Из-за блокирования циклооксигеназы, защищающей желудок от агрессивного воздействия кислот, пищеварительная система страдает больше всего.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная возбудимость, раздражительность, нарушение сна, сопровождающееся кошмарными сновидениями. Чувство тревоги и страха. Тремор рук, повышение судорожной готовности поперечно-полосатых мышц. Парестезии (нарушение чувствительности кожи). Шум в ушах, нарушение слуха, зрения. Центральная нервная система поражается в основном в случае превышения рекомендуемой дозировки.

Кровь, костный мозг: снижение уровня гемоглобина, развитие малокровия (анемии апластической и гемолитической), понижение количества тромбоцитов и лейкоцитов, пониженная свёртываемость крови. Угнетение функции костного мозга.

Со стороны выделительной системы: нарушение функциональности почек, их воспаление, появление в моче эритроцитов.

Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, отёки тканей, обусловленные задержкой оттока жидкости из организма из-за присутствия в препарате ионов натрия.

Дыхательные органы: очень редко — пневмонит, астматические явления.

Кожа и волосяной покров: покраснение кожи, повышенная светочувствительность (вплоть до непереносимости дневного света), выпадение волос (алопеция), зуд, сыпь, синдромы Лайелла, Стивенса-Джонсона.

Осложнения в работе иммунной системы: повышение чувствительности, ангионевротический отёк, анафилактический шок. Аллергические реакции с отторжением эпидермиса.

В редких случаях может возникнуть послеинъекционный абсцесс. Бывают случаи возникновения уплотнения и болезненности в месте инъекции, реже — отёчность, некроз.

Существует опасность развития асептического менингита.

Важно! Побочные эффекты и их интенсивность во многом зависят от дозы лекарства. Желательно применять минимальную действующую дозу. При длительном применении и превышении дозировки увеличивается риск осложнений, в частности это касается сердца и сосудов.

При возникновении любых негативных реакций организма на препарат немедленно сообщайте врачу. Частым побочным действием является плохое самочувствие, связанное с ЖКТ, оно может быть просто незначительным побочным эффектом, но может и сигнализировать о язве / кровотечении.

Взаимодействие с другими химическими веществами и лекарственными средствами

Препараты лития, дигоксин, фенитоин: диклофенак увеличивает концентрацию препаратов в крови.

Влияние гипотензивных и мочегонных средств ослабляется. Диуретики, сберегающие калий, при приёме с диклофенаком дают эффект гиперкалиемии.

Приём с другими НПВП нежелателен, так как возрастает риск побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

Употребление производных хинолона увеличивает опасность возникновения судорог.

Циклоспорин увеличивает нефротоксичность.

При одновременном приёме метотрексата увеличивается его концентрация и усиливаются токсические свойства.

Сочетание с препаратами против диабета могут возникнуть резкие скачки уровня инсулина: как значительное понижение, так и повышение.

Категорически противопоказаны уколы диклофенака при злоупотреблении пациента алкоголем. Препарат вообще не совместим с этиловым спиртом: одновременный приём чреват желудочными кровотечениями и поражением печени.

С осторожностью применяйте средство при одновременном назначении антикоагулянтов, антиагрегантов, антидепрессантов из группы СИОЗС, глюкокортикостероидов.

Каптоприл, эналаприл — диклофенак уменьшает их концентрацию, вследствие чего дозу надо увеличить.

Особые указания

Поскольку действующее вещество лекарства препятствует агрегации тромбоцитов, во время приёма нужен лабораторный контроль свёртываемости крови.

При беременности уколы диклофенака назначают, только если польза для матери больше, чем потенциальная опасность для плода. Лечение возможно только в первом и втором семестре, в третьем препарат противопоказан из-за опасности внутриутробной гипоксии. В целом, лучше не использовать это средство на любом сроке беременности. Диклофенак может негативно влиять на плод, повышая вероятность пороков внутриутробного развития (является тератогенным веществом). Также средство влияет на родовую деятельность, при его приёме она может стать слабой. Существует опасность развития послеродового кровотечения. При возникновении необходимости инъекций препарата во время лактации, на срок лечения стоит перестать кормить грудью.

Уменьшайте дозу при использовании других средств из группы НПВП. Предупредите врача, если используете какие-то лекарственные препараты одновременно с диклофенаком. Проконсультируйтесь по поводу их взаимодействия.

Работа, требующая высокой скорости психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания, в период лечения нежелательна.

Строгий врачебный контроль необходим в случае использования диклофенака у пациентов со следующими состояниями: воспалительные и язвенные поражения пищеварительной системы в анамнезе, системные заболевания соединительной ткани, нарушение функций печени и органов выделительной системы, сахарный диабет, гипертония, сердечная недостаточность, индуцированная порфирия, хронические инфекционные заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся их воспалением, хроническая обструктивная болезнь лёгких, период после операции, нарушение обмена липидов, пожилой возраст.

Избегайте попадания вещества на слизистые оболочки и в глаза, в противном случае может развиться аллергическая реакция.

Передозировка

При превышении рекомендуемых доз развиваются явления нарушения функций пищеварительной и нервной систем: тошнота, диарея, рвота, резкая боль в животе, желудочные и кишечные кровотечения, головная боль, головокружение, гипервентиляция лёгких, помутнение сознания, повышение судорожной готовности мышц. Эти состояния лечатся симптоматической терапией, направленной на коррекцию функции почек, снижение негативных побочных эффектов на систему пищеварения, прекращение судорог, нормализацию дыхания. Специфическое противоядие отсутствует. Не помогают такие методы, как форсированный диурез, гемодиализ.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Аналоги

Диклофенак натрия или калия является активным веществом в следующих препаратах: Диклофен, Дикломакс, Диклориум, Диклонак, Вольтарен, Дикломелан, Наклофен, Ортофен, Ревмавек, Диклонат П.

Цены

Диклофенак является недорогим препаратом, в московских аптеках его стоимость составляет 67 — 93 рубля. Стоимость зависит от производителя. Например, средство сербского производства стоит от 10 рублей за 1 ампулу. Аналоги (Вольтарен, Наклофен, Диклонат П) стоят дороже.

Частые вопросы пациентов о диклофенаке

• Какая лекарственная форма лучше — таблетки или инъекции?

В зависимости от особенностей случая болезни и фазы лечения. На первых порах назначают уколы, как более быстродействующую форму. Затем переходят к таблеткам и местным лекарствам (мазям, гелям). При необходимости лечения этим препаратом детей часто назначают свечи из-за болезненности инъекций.

• Какой препарат в инъекционной форме лучше — Диклофенак или Вольтарен?

Вольтарен является аналогом Диклофенака, поскольку действующий компонент в них один и тот же.

• Можно ли одновременно принимать Диклофенак и Мильгамму?

Можно. Это комплекс витаминов, и вполне допустимо назначить их одновременно.

• Если есть противопоказания, какой аналог лучше подобрать?

Если у вас есть состояния, являющиеся абсолютными или даже относительными противопоказаниями к приёму диклофенака, целесообразно будет вместо него использовать аналогичные по действию, но различающиеся с ним по составу препараты: подойдут избирательные ингибиторы циклооксигеназы второго типа, например, Мовалис. Однако ответить, каким лекарством лучше заменить его именно вам, может только ваш лечащий врач.

Особенности состава препарата

Имеются растворители — вода для инъекций и бензиловый спирт, почти отсутствуют вспомогательные вещества.

Если сравнить диклофенак с другими лекарствами группы НПВП, мы заметим, что он слабее действует на слизистую желудка, а также обладает меньшей кардиотоксичностью.

Почти 80% взрослого населения планеты сталкивались с болезненными и неприятными ощущениями в области шеи и спины. К сожалению, это естественное проявление неизбежного старения организма – остеохондроз. Болезнь дает знать о себе по-разному: начиная от простого дискомфорта и заканчивая мучительными болями в позвоночнике, которые становятся непереносимыми при каждой попытке передвижения.

Лечат этот недуг противовоспалительными нестероидными медикаментами, одной из групп которых является Диклофенак.

Диклофенак при остеохондрозе состоит в списке наиболее важных и жизненно необходимых лекарственных препаратов. Изготавливают его из фенилуксусной кислоты. Он обладает мощным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим эффектом. Действующее вещество — диклофенак натрия.

Запрещено принимать Диклофенак:

Инъекции Диклофенака

• Детям до 6 лет;
• При беременности и кормлении грудью;
• При наличии любых заболеваний желудочно-кишечного тракта;
• При бронхиальной астме, крапивнице, рините;
• В случае аллергии на ацетилсалициловую кислоту (аспирин).

Этот лекарственный препарат изготавливают в различных формах: таблетки, суппозитории, мази, гели, свечи, капли и ампулы.

Инъекции Диклофенака

Раствор Диклофенака представляет собой прозрачную жидкость с едва уловимым запахом бензилового спирта. Уколы диклофенака обладают мощным противовоспалительным и жаропонижающим действием. По отзывам пациентов, лечение инъекциями быстрее помогает справиться с осложнениями, которые возникают при шейном остеохондрозе (падение слуха, сильная мигрень, звон в ушах и др.).

Болевые ощущения снимаются уже спустя несколько минут после инъекции.

Обратите внимание, что название Диклофенака в уколах может быть разным: Диклоберл, Наклофен, Долоксен. В случае появления побочных эффектов (тошнота, нарушениях сна, головокружении, мигрени, раздражительности, вздутия живота, ухудшения зрения, диареи либо запора) Диклофенак в уколах заменяют на его аналоги:

• Вольтарен
• Диклак
• Алмирал
• Артрозан
• Напроксен
• Мелоксикам
• Ибупрофен

Инъекции Артрозана и Мелоксикама имеют большое количество побочных действий, которые распространяются на многие системы организма. Напроксен является самым щадящим аналогом Диклофенака, но он обладает более слабым действием и считается «мягким» препаратом.

Легкое течение болезни

При лечении грудного и шейного остеохондроза Диклофенак колют до 2 раз в сутки, вводя по 75 мг лекарства. Длительность курса 4-5 дней. Препарат вводят внутримышечно. После окончания курса, если у больного не наступило улучшение, инъекции заменяют на Диклофенак в таблетках.

Осложненные формы болезни

При осложненных формах развития остеохондроза (сильная, непереносимая боль, парез ног, нарушения работы тазовых органов и др.) в условиях стационара врач-невролог назначает блокаду инъекциями Диклофенака. Блокада проводится в сочетании с приемом этого средства орально, в виде таблеток.

Диклофенак в таблетках

Диклофенак при шейном остеохондрозе, а также грудном и поясничном выпускают в разных модификациях: покрытых пленочной, кишечнорастворимой или сахарной оболочкой, в виде драже или быстрорастворимых таблеток. Это достаточно недорогое лекарство отлично снимает болезненные проявления в мышцах и суставах. А также снижает воспалительные процессы.

Режим дозирования:

Внимание! Таблетки необходимо принимать только после еды. Диклофенак в таблетках является сильнейшим раздражителем для слизистой желудка. В результате его воздействия, в желудке могут образоваться язвы и начаться кровотечение. Чтобы исключить такие последствия, одновременно с таблетками Диклофенака назначают препараты для защиты желудка (Мизопростол, Омепразол, Фосфалюгель или Альмагель).

При возникновении побочных явлений (мигрени, тошноты, рвоты, вздутия живота, диареи либо запора, раздражительности, нарушении сна, вялости, ухудшения зрения, потери аппетита) назначают аналоги Диклофенака в таблетках. Это:

• Вольтарен
• Клофезон
• Наклофен СР
• Сулиндак
• Диклофенак сандоз
• Индометацин
• Теноксикам
• Пироксикам

Сулиндак не так опасен для желудка как Индометацин, но он является более токсичным для печени.

Обратите внимание:

1. Если пациент обладает аллергической реакцией на противовоспалительные нестероидные препараты и сульфиты, прием Диклофенака проводят только в особо тяжелых, исключительных случаях.
2. В течение курса приема Диклофенака лучше воздержаться от управления транспортными средствами (так как он существенно снижает двигательную реакцию и уровень внимания).
3. Запрещен прием алкоголя при лечении Диклофенаком.
4. Длительно проводимый курс лечения требует строгого контроля за функциями почек и печени, а также состава крови.

Мази и гели с Диклофенаком

Существует вариант использования Диклофенака наружно. Практически все люди, которые дружат со спортом, любящие активный образ жизни, сталкивались с растяжением связок или мышц. Ну а болезненные ощущения в суставах больных остеохондрозом просто отравляют им жизнь. Мази и гели с Диклофенаком значительно понижают болевые ощущения, снижают отеки и оказывают противовоспалительное действие.

Мазь с Диклофенаком. Это мазь белого цвета со специфическим ароматом. Применяется она наружно. Тонким слоем (2-4 грамма) следует нанести ее на очаг воспаления аккуратными массажными движениями. Мазь с Диклофенаком обладает неоспоримыми достоинствами:

• У нее отличная проникающая способность (очень легко впитывается)
• Трансдермально воздействует – проникая сквозь поры кожи, она накапливается в тканях и суставной капсуле, что хорошо сказывается при лечении остеохондроза (оберегает суставы от опухлости, убирает утреннюю скованность, значительно улучшает двигательную функцию)
• Способна рассасывать синяки на коже (гиперемия ткани)

В случае появления побочных явлений (сыпь на коже, жжение, покраснение) можно заменить мази с Диклофенаком на аналогичные:

• Вольтарен
• Кетопрофен
• Индометацин
• Фенилбутазон (Бутадион)
• Клофезон

Самая безопасная мазь среди аналогов считается Клофезон. Самым мощным является Индометацин (но он также и самый опасный по воздействию). Индометацин может нанести серьезный урон организму, его используют только в самых крайних, очень тяжелых случаях.

Эффективнее мазей по противовоспалительным действиям и обезболивающим эффектам считаются гели. По отзывам многих пациентов, гели удобнее в применении, так как они гораздо быстрее впитываются и не оставляют разводов на одежде.

Гель с Диклофенаком выпускают в алюминиевых тубах по 30, 40 или 50 гр. Он имеет белый, возможно чуть желтоватый оттенок. Так же, как и мази, гель имеет хорошее противовоспалительное действие, отлично снижает отеки и болезненные ощущения, повышает подвижность суставов. В случае появления аллергии гель с Диклофенаком можно заменить на его аналоги:

• Наклофен
• Напроксен
• Диклоран
• Кетопрофен
• Диклобене
• Этофенамат
• Пироксикам

Кетопрофен и Пироксикам обладают самым сильным воздействием на участок воспаления. Самый щадящий гель – Напроксен, он наносит меньший вред организму.

Мази и гели с Диклофенаком при остеохондрозе рекомендуют применять перед физическими упражнениями. Они помогают больным безболезненно начать активные упражнения.

Если вы не страдаете остеохондрозом, но собираетесь применять мазь или гель с Диклофенаком постоянно, обязательно проконсультируйтесь у врача. Любое применение препаратов, в состав которых входит Диклофенак чревато появлением различных, порой очень опасных побочных явлений, поэтому контроль врача обязателен.