Препарат амитриптилин — инструкция по применению и взаимодействие с другими лекарственными средствами. Лекарственный справочник гэотар Амитриптилин относится

Жаропонижающие средства для детей назначаются педиатром. Но бывают ситуации неотложной помощи при лихорадке, когда ребенку нужно дать лекарство немедленно. Тогда родители берут на себя ответственность и применяют жаропонижающие препараты. Что разрешено давать детям грудного возраста? Чем можно сбить температуру у детей постарше? Какие лекарства самые безопасные?

Драже и таблетки Амитриптилин содержат 10 или 25 мг действующего вещества в виде амитриптилина гидрохлорида.

Дополнительными веществами в таблетках являются: целлюлоза микрокристаллическая, тальк, моногидрат лактозы, диоксид кремния, стеарат магния, крахмал прежелатинизированный.

Дополнительными веществами в драже являются: стеарат магния, крахмал картофельный, тальк, поливинилпиролидон, моногидрат лактозы.

В 1 мл раствора содержится 10 мг активно действующего вещества. Дополнительными веществами являются: кислота хлористоводородная (гидроксид натрия), моногидрат декстрозы, вода для инфузий, хлорид натрия, хлорид бензетония.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток, драже и раствора.

Фармакологическое действие

Трициклический антидепрессант . Оказывает седативное, тимолептическое действие. Обладает дополнительным обезболивающим воздействием центрального генеза.

Фармакодинамика и фармакокинетика

МНН: Амитриптилин.

Лекарственное средство снижает аппетит, устраняет ночное недержание мочеиспускания, оказывает антисеротониновое действие. Препарат обладает сильно выраженным центральным и периферическим антихолинергическим воздействием. Антидепрессивный эффект достигается повышением концентрации серотонина в нервной системе и норадреналина в синапсах. Длительная терапия ведет к снижению функциональной активности серотониновых и бета-адренергических рецепторов в головном мозге. Амитриптилин уменьшает выраженность депрессивных проявлений, ажитации , тревожности при тревожно-депрессивных состояниях . Благодаря блокированию Н2-гистаминовых рецепторов в стенке желудка (париетальные клетки) обеспечивается противоязвенное воздействие. Медикамент способен снижать температуру тела, уровень при общей анестезии. Лекарственное средство не ингибирует моноаминооксидазы. Антидепрессивный эффект проявляется через 3 недели терапии.

Максимальная концентрация вещества в крови происходит через несколько часов, обычно через 2-12. Выходит метаболитами с мочой. Хорошо связывается с белками.

Показания к применению Амитриптилина

От чего таблетки и раствор обычно назначают?

Препарат показан при депрессии (ажитация, тревожность, нарушения сна, алкогольная абстиненция, при органических поражениях головного мозга, невротическая абстиненция), при нарушении поведения, смешанных эмоциональных расстройствах, ночном энурезе , хроническом болевом синдроме (при онкопатологии, при постгерпетической невралгии ), при нервной булимии, при мигрени (для профилактики), при . Показания к применению Амитриптилина в таблетках и в других формах выпуска совпадают.

Противопоказания

Согласно аннотации лекарство не применяется при , непереносимости основного компонента, при закрытоугольной глаукоме , острой интоксикации психоактивными, анальгезирующими, снотворными средствами, при острой алкогольной интоксикации. Медикамент противопоказан при грудном кормлении, тяжелых нарушениях внутрижелудочковой проводимости, антиовентрикулярной проводимости. При патологии сердечно-сосудистой системы, при угнетении костномозгового кроветворения, маниакально-депрессивных психозах , хроническом алкоголизме, снижении моторной функции пищеварительной системы, инсульте, патологии печени и почек, внутриглазной гипертензии , задержке мочеиспускания, гиперплазии предстательной железы, при гипотонии мочевого пузыря, тиреотоксикозе, беременности, эпилепсии Амитриптилин назначают с осторожностью.

Побочные действия Амитриптилина

Нервная система: возбуждение, галлюцинации, обморочные состояния, астения, сонливость, беспокойство, гипоманиакальное состояние, усиление депрессии, деперсонализация, двигательное беспокойство, усиление эпилептических припадков, экстрапирамидный синдром , атаксия, миоклонус, парестезии в виде периферической невропатии, тремор мелкой мускулатуры, головные боли.

Антихолинергические эффекты: повышение , нечеткость зрительного восприятия, мидриаз, сухость во рту, тахикардия , затруднение мочеиспускания, паралитическая кишечная непроходимость, делирий, спутанность сознания, снижение потоотделения.

Сердечно-сосудистая система: нестабильность кровяного давления, нарушения внутрижелудочковой проводимости , аритмия, ортостатическая гипотензия , головокружение, сердцебиение, тахикардия.

Пищеварительный тракт: потемнение языка, диарея, изменение вкусового восприятия, рвота, гастралгия, гепатит, холестатическая желтуха.

Эндокринная система: галакторея, гипергликемия, снижение потенции либо повышение либидо, увеличение размеров молочных желез, гинекомастия, отек тестикул, синдром неадекватной секреции АДГ, гипонатриемия. Также отмечается гипопротеинемия , поллакиурия, задержка мочеиспускания, увеличение лимфатических узлов, гиперпирексия, отечность, шум в ушах, выпадение волос.

При отмене лекарственного средства отмечается необычное возбуждение, нарушения сна, недомогание, головная боль, диарея, тошнота, необычные сновидения, двигательное беспокойство, раздражительность . При внутривенном введении отмечается чувство жжения, лимфангит, тромбофлебит, .

Отзывы о побочных действиях Амитриптилина довольно часты. При употреблении препарата в том числе может возникнуть привыкание.

Амитриптилин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь сразу после приема пищи, не разжевывая, что обеспечивает наименьшее раздражение стенок желудка. Начальная дозировка – 25-50 мг на ночь для взрослых. В течение 5 дней количество препарата увеличивают до 200мг в день в 3 приема. В случае отсутствия эффекта в течение 2 недель дозу увеличивают до 300 мг.

Растворы вводят медленно внутривенно и внутримышечно, 20-40 мг 4 раза в день с постепенным переходом на пероральный прием. Курс терапии – не более 8 месяцев. При длительных головных болях, при мигрени, хроническом болевом синдроме неврогенного происхождения, при мигрени назначают 12,5-100мг в день.

Инструкция по применению Амитриптилин Никомед является аналогичной. Перед употреблением следует обязательно ознакомиться с противопоказаниями на препарат.

Передозировка

Проявления со стороны нервной системы : кома, ступор, повышенная сонливость, беспокойство, галлюцинации, атаксия, эпилептический синдром, хореоатетоз , гиперрефлексия, ригидность мышечной ткани, спутанность сознания, дезориентация, нарушения концентрации внимания, психомоторное возбуждение.

Проявления передозировки препаратом Амитриптилин со стороны сердечно-сосудистой системы : нарушение внутрисердечной проводимости, аритмия, тахикардия, падение кровяного давления, шок, сердечная недостаточность , редко – остановка сердца.

Также отмечается , олигурия, повышенное потоотделение, гипертермия , рвота, одышка, угнетение работы дыхательной системы, цианоз. Возможно лекарственное отравление.

Во избежание негативных последствий передозировки требуется экстренное промывание желудка, введение ингибиторов холинэстеразы при выраженных антихолинергических проявлениях. Также требуется поддержание водно-электролитного баланса, уровня артериального давления, контроль над работой сердечно-сосудистой системы, проведение реанимационных и противосудорожных мероприятий при необходимости. Форсированный диурез , а также гемодиализ не доказали свою эффективность при передозировке Амитриптилином.

Взаимодействие

Гипотензивный эффект, угнетение дыхания , угнетающее влияние на нервную систему наблюдается при совместном назначении медикаментов, которые угнетают работу ЦНС: общие анестетики, бензодиазепины, барбитураты, антидепрессанты и другие. Лекарственное средство усиливает выраженность антихолинергического влияния при приеме , антигистаминных средств , биперидена, атропина, противопаркинсонических средств, фенотиазином. Препарат усиливает антикоагулянтную активность индадиона, производных кумарина, непрямых антикоагулянтов. Отмечается снижение эффективности альфа-адреноблокаторов , фенитоина. , повышают концентрацию медикамента в крови. Риск развития эпилептических припадков возрастает, а также усиливается центральное холиноблокирующее и седативное действия при совместной терапии с бензодиазепинами, фенотиазинами, холиноблокаторами. Одновременный прием метилдопы , бетанидина, гуанетидина, снижает выраженность их гипотензивного влияния. При приеме кокаина развивается аритмия. Делирий развивается при приеме ингибиторов ацетальдегидрогеназы, . Амитриптилин усиливает воздействие на сердечно-сосудистую систему , норэпинефрина, , изопреналина. Риск гиперпирексии возрастает при приеме нейролептиков, м-холиноблокаторов.

Условия продажи

По рецепту или нет? Без рецепта лекарство не продается.

Условия хранения

В сухом темном недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более 3 лет.

Особые указания

Перед проведением терапии обязателен контроль уровня кровяного давления. Парентерально Амитриптилин вводят исключительно под наблюдением врача в условия стационара. В первые дни лечения необходимо соблюдать постельный режим. Требуется полный отказ от приема этанола. Резкий отказ от терапии может вызвать синдром «отмены» . Лекарственное средство в дозе более 150мг в день ведет к снижению порога судорожной активности, что важно учитывать при развитии эпилептических приступов у пациентов с предрасположенностью. Возможно развитие гипоманиакальных либо маниакальных состояний у лиц с циклическими, аффективными расстройствами во время депрессивной фазы. При необходимости лечение возобновляют с малых доз после купирования указанных состояний. Необходимо соблюдать осторожность при лечении лиц, принимающих лекарственные препараты гормоны щитовидной железы, при лечении пациентов с из-за возможного риска развития кардиотоксических эффектов. Медикамент может спровоцировать развитие паралитической кишечной непроходимости у лиц пожилого возраста, а также склонных к хроническим запорам. В обязательном порядке необходимо предупреждать врачей-анестезиологов о приеме амитриптилина перед проведением местной либо общей анестезии. Длительная терапия провоцирует развитие . Возможно повышение потребности в рибофлавине. Амитриптилин проникает в грудное молоко, у грудных детей вызывает повышенную сонливость. Медикамент оказывает влияние на управление автотранспортом.

Медикамент описан в Википедии.

Амитриптилин и алкоголь

Аналоги Амитриптилина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами препарата являются: Саротен и Амитриптилина Гидрохлорид .

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Амитриптилин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Амитриптилина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Амитриптилина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения депрессии, психозов и шизофрении у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Сочетание препарата с алкоголем.

Амитриптилин - антидепрессивное средство (трициклический антидепрессант). Оказывает также некоторое анальгезирующее (центрального генеза), антисеротониновое действие, способствует устранению ночного недержания мочи и снижает аппетит.

Обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к Н1-гистаминовым рецепторам, и альфа- адреноблокирующим действием.

Обладает свойствами антиаритмического лекарственного средства IA класса, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду).

Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации норадреналина и/или серотонина в центральной нервной системе (ЦНС) (снижение их обратного всасывания).

Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Механизм противоязвенного действия обусловлен способностью оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие. Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой бета-адренергической стимуляцией, активностью альфа-адренергических агонистов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера, и центральной блокадой захвата серотонина. Оказывает центральное анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Механизм действия при нервной булимии неясен (может быть сходным с таковым при депрессии). Показан отчетливый эффект препарата при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует моноаминоксидазу (МАО).

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая. Проходит (в т.ч. нортриптилин - метаболит амитриптилина) через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов) - 80% за 2 недели, частично с желчью.

Показания

депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга);
в составе комплексной терапии применяется при смешанных эмоциональных расстройствах, психозах при шизофрении, алкогольной абстиненции, нарушениях поведения (активности и внимания), ночном энурезе (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервной булимии, хроническом болевом синдроме (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или др. периферическая невропатия), головной боли, мигрени (профилактика), язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Формы выпуска

Таблетки 10 мг и 25 мг.

Драже 25 мг.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Назначают внутрь, не разжевывая, сразу после еды (для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка).

Взрослые

Взрослым при депрессии начальная доза - 25-50 мг на ночь, затем постепенно доза может быть увеличена с учетом эффективности и переносимости препарата до максимальной 300 мг в сутки в 3 приема (наибольшая часть дозы принимается на ночь). При достижении терапевтического эффекта дозу можно постепенно снижать до минимальной эффективной в зависимости от состояния пациента. Продолжительность курса лечения определяется состоянием пациента, эффективностью и переносимостью проводимой терапии и может составлять от нескольких месяцев до 1 года, а при необходимости и более. В пожилом возрасте при легких нарушениях, а также при нервной булемии, в составе комплексной терапии при смешанных эмоциональных расстройствах и нарушениях поведения, психозах при шизофрении и алкогольной абстиненции назначают в дозе 25-100 мг в сутки (на ночь), после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальные эффективные дозы - 10-50 мг в сутки.

Для профилактики мигрени, при хроническом болевом синдроме неврогенного характера (в т.ч. длительных головных болях), а также в комплексной терапии язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки - от 10-12.5-25 до 100 мг в сутки (максимальная часть дозы принимается на ночь).

Дети

Детям в качестве антидепрессанта: от 6 до 12 лет - 10-30 мг в сутки или 1-5 мг/кг в сутки дробно, в подростковом возрасте - до 100 мг в сутки.

При ночном энурезе у детей 6-10 лет - 10-20 мг в сутки на ночь, 11-16 лет - до 50 мг в сутки.

Побочное действие

нечеткость зрения;
мидриаз;
повышение внутриглазного давления (только у лиц с локальным анатомическим предрасположением - узким углом передней камеры);
сонливость;
обморочные состояния;
утомляемость;
раздражительность;
беспокойство;
дезориентация;
галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона);
тревожность;
мания;
нарушение памяти;
снижение способности к концентрации внимания;
бессонница;
"кошмарные" сновидения;
астения;
головная боль;
атаксия;
учащение и усиление эпилептических припадков;
изменения на электроэнцефалограмме (ЭЭГ);
тахикардия;
ощущение сердцебиения;
головокружение;
ортостатическая гипотензия;
аритмия;
лабильность АД (снижение или повышение АД);
сухость во рту;
запоры;
тошнота, рвота;
изжога;
гастралгия;
увеличение аппетита и массы тела или снижение аппетита и массы тела;
стоматит;
изменение вкуса;
диарея;
потемнение языка;
увеличение в размерах (отек) яичек;
гинекомастия;
увеличение размеров молочных желез;
галакторея;
снижение или повышение либидо;
снижение потенции;
кожная сыпь;
фотосенсибилизация;
ангионевротический отек;
крапивница;
выпадение волос;
шум в ушах;
отеки;
гиперпирексия;
увеличение лимфатических узлов;
задержка мочи.

Противопоказания

гиперчувствительность;
применение совместно с ингибиторами МАО и за 2 нед перед началом лечения;
инфаркт миокарда (острый и подострый периоды);
острая алкогольная интоксикация;
острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными лекарственными средствами;
закрытоугольная глаукома;
тяжелые нарушения AV и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV блокада 2 ст.);
период лактации;
детский возраст до 6 лет;
непереносимость галактозы;
дефицит лактазы;
глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и кормлении грудью

У беременных женщин применять препарат следует только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение у детей

Противопоказан детям до 6 лет.

У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и др. психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому, при назначении амитриптилина или любых др. антидепрессантов у данной категории пациентов, следует соотнести риск суицида и пользу от их применения

Особые указания

Перед началом лечения необходим контроль АД (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться еще в большей степени); в период лечения - контроль периферической крови (в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, в связи с чем рекомендуется следить за картиной крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и ангины), при длительной терапии - контроль функций ССС и печени. У пожилых и пациентов с заболеваниями ССС показан контроль за ЧСС, АД, ЭКГ. На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента S-T, расширение комплекса QRS).

Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя".

В период лечения следует исключить употребление этанола.

Назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз.

При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома "отмены".

Амитриптилин в дозах выше 150 мг в сутки снижает порог судорожной активности (следует учитывать риск возникновения эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии др. предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожными свойствами, например, бензодиазепинов). Выраженным депрессиям свойствен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии. В связи с этим в начале лечения может быть показана комбинация с лекарственными средствами из группы бензодиазепинов или нейролептическими лекарственными средствами и постоянный врачебный контроль (поручать доверенным лицам хранение и выдачу лекарственных средств). У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и др. психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении амитриптилина или любых др. антидепрессантов у данной категории пациентов следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления суицидальных наклонностей.

У пациентов с циклическими аффективными расстройствами в период депрессивной фазы на фоне терапии могут развиваться маниакальные или гипоманиакальные состояния (необходимо снижение дозы или отмена препарата и назначение антипсихотического лекарственного средства). После купирования указанных состояний, если имеются показания, лечение в низких дозах может быть возобновлено.

По причине возможных кардиотоксичных эффектов требуется соблюдать осторожность при лечении больных тиреотоксикозом или пациентов, получающих препараты гормонов щитовидной железы.

В сочетании с электросудорожной терапией назначается только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

Вследствие антихолинергического действия возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов. Может быть повышена потребность в рибофлавине.

Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. У беременных женщин применять препарат следует только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей. Во избежание развития синдрома "отмены" у новорожденных (проявляется одышкой, сонливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, повышением или снижением АД, тремором или спастическими явлениями) прием амитриптилина постепенно отменяется по крайней мере за 7 недель до ожидаемых родов.

Дети более чувствительны к острой передозировке, которую следует считать опасной и потенциально смертельной для них.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении этанола (алкоголя) и лекарственных средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. др. антидепрессантов, барбитуратов, бензадиазепинов и общих анестетиков), возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, угнетение дыхания и гипотензивный эффект. Повышает чувствительность к напиткам, содержащим этанол (алкоголь).

Повышает антихолинергическое действие лекарственных средств с антихолинергической активностью (например, производных фенотиазина, противопаркинсонических лекарственных средств, амантадина, атропина, биперидена, антигистаминных лекарственных средств), что увеличивает риск возникновения побочных эффектов (со стороны ЦНС, зрения, кишечника и мочевого пузыря). При совместном применении с холиноблокаторами, производными фенотиазина и бензодиазепинами - взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышение риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности); производные фенотиазина, кроме того, могут повышать риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома.

При совместном применении с противосудорожными лекарственными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, снижение порога судорожной активности (при использовании в высоких дозах) и снижение эффективности последних.

При совместном применении с антигистаминными лекарственными средствами, клонидином - усиление угнетающего действия на ЦНС; с атропином - увеличивает риск возникновения паралитической кишечной непроходимости; с лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, - увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов.

При одновременном применении амитриптилина и непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтной активности последних. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами (ГКС). Лекарственные средства для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза. Снижает эффективность фенитоина и альфа-адреноблокаторов.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) удлиняют T1/2, повышают риск развития токсических эффектов амитриптилина (может потребоваться снижение дозы на 20-30%), индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы) снижают концентрацию в плазме и уменьшают эффективность амитриптилина.

Совместное применение с дисульфирамом и др. ингибиторами ацетальдегидрогеназы провоцирует делирий.

Флуоксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию амитриптилина в плазме (может потребоваться снижение дозы амитриптилина на 50%).

При одновременном применении амитриптилиина с клонидином, гуанетидином, бетанидином, резерпином и метилдопой - снижение гипотензивного эффекта последних; с кокаином - риск развития аритмий сердца.

Антиаритмические лекарственные средства (типа хинидина) усиливают риск развития нарушений ритма (возможно замедление метаболизма амитриптилина).

Пимозид и пробукол могут усиливать аритмии сердца, что проявляется в удлинении интервала Q-T на ЭКГ.

Усиливает действие на ССС эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина (в т.ч. и тогда, когда эти лекарственные средства входят в состав местных анестетиков) и повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

При совместном назначении с альфа-адреномиметиками для интраназального введения или для применения в офтальмологии (при значительном системном всасывании) может усиливаться сосудосуживающее действие последних.

При совместном приеме с гормонами щитовидной железы - взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия (включают аритмии сердца и стимулирующее действие на ЦНС).

М-холиноблокаторы и антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде).

При совместном назначении с др. гематотоксичными лекарственными средствами возможно усиление гематотоксичности.

Несовместим с ингибиторами МАО (возможны увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы и смерть пациента).

Аналоги лекарственного препарата Амитриптилин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Амизол;
Амирол;
Амитриптилин Лечива;
Амитриптилин Никомед;
Амитриптилин-АКОС;
Амитриптилин-Гриндекс;
Амитриптилин-ЛЭНС;
Амитриптилин-Ферейн;
Амитриптилина гидрохлорид;
Апо-Амитриптилин;
Веро-Амитриптилин;
Саротен ретард;
Триптизол;
Эливел.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Амитриптилин - популярный препарат в психиатрии. Он сочетает в себе антидепрессивный, снотворный и противотревожный эффекты, рекомендован Всемирной организацией здравоохранения. Но, помимо лечебного влияния, зафиксировано множество побочных действий амитриптилина, что требует детального изучения этого препарата.

На сегодня этот трициклический антидепрессант выпускается в виде драже с количеством активного вещества - гидрохлорид амитриптилина - от 10 до 75 мг. Таблетки упакованы в пластиковый флакон, покрытие светло-розового цвета. При разламывании драже виден внутренний слой желтоватого оттенка. Препарат также включает дополнительные компоненты – сахарозу, лактозу, стеарат кальция, кукурузный крахмал, желатин, опадрай белый - главная составляющая плотного покрытия таблеток Амитриптилин.

Вторая возможная форма выпуска - капсулы. Внешняя желатиновая оболочка красно-коричневого цвета. Вспомогательные компоненты: шеллак, тальк, сахароза, диоксид титана, повидон, стеариновая кислота.

Последняя форма, используемая преимущественно при острых проявлениях депрессивных расстройств, - раствор (1%) в ампулах по 2 мл. Внешне абсолютно прозрачная жидкость без осадка или последующего изменения цвета. Дополнительные составляющие: инъекционная вода, глюкоза. Уколы амитриптилина могут вводиться внутримышечно, или используется капельная терапия (внутривенно).

Побочные действия и противопоказания Амитриптилина

Принцип действия амитриптилина заключается в обратном захвате таких нейромедиаторов как дофамин, норадреналин, главным образом серотонин, которые ответственны за депрессивное состояние человека. Это обеспечивает успокаивающий, противотревожный, седативный эффекты. Наряду с этим, амитриптилин проявляет холинолитическую активность, что является причиной большого количества побочных эффектов.

Чтобы уменьшить возможное негативное влияние, в начале терапии необходимо постепенно увеличивать дозу, а в конце последовательно отказываться от препарата.

Встречаются следующие симптомы, связанные с холинолитическим воздействием:

проблемы с мочеиспусканием, вплоть до атонии мочевого пузыря;
нарушение зрительной функции (расплывчатое и расфокусированное изображение вблизи, светочувствительность);
запоры, которые без необходимой терапии развиваются в острую непроходимость кишечника или его паралич;
расширенные зрачки, возбужденность, чувство, схожее с опьянением, апатия (из-за седативного воздействия, особенно при больших дозах), вялость;
делирий (помутнение сознания, внимания, восприятия, эмоций) - преимущественно у пожилых пациентов;
антихолинергический синдром - крайне редко.

К другим побочным эффектам относят следующие состояния:

нарушения восприятия вкуса, диспепсические расстройства, постоянный голод;
развитие аллергии;
изменение состава крови: тромбоцитопения (дефицит тромбоцитов), лейкопения (недостаток лейкоцитов в плазме), эозинофилия (снижение концентрации эозинофилов), гипонатриемия (уменьшение количества ионов Na), колебания уровня сахара;
понижение артериального давления, тахикардия, другие расстройства сердечного ритма, ортостатический коллапс (проблемы с притоком крови к головному мозгу при изменении положения тела, потемнение в глазах, головокружение или потеря сознания);
нарушения в работе печени;
в гинекологии - снижение либидо, потенции, аноргазмия, гинекомастия (гипертрофическое увеличение молочных желез), галакторея (самопроизвольное вытекание молока из груди), нарушения эякуляции;
в неврологии - экстрапирамидные синдромы (спонтанные непроизвольные сокращения отдельных мышц), атаксия (несогласованность в напряжении скелетных мышц), нейропатия (преимущественно периферическая, проявляется как повышенная чувствительность конечностей, ощущение покалывания или онемения кистей, стоп), дизартрия (проблемы с произношением из-за ограничения поступления нервного импульса к органам речи);
в психиатрии - мания, гипермания (характерно для пациентов с дисфункцией щитовидной железы, аффективным или шизоаффективным расстройствами), галлюцинации, деперсонализация.

У больных эпилепсией, находящихся на терапии Амитриптилином, могут случаться приступы от приема небольшого количества антидепрессанта, что касается и пациентов с черепно-мозговыми травмами. У людей без противопоказаний судороги появляются при введении больших доз внутривенно.

Важным побочным эффектом является усугубление суицидальных наклонностей при повышении начальной дозы. Из-за этого рекомендуется начинать прием препарата в небольших количествах и только в вечернее время, постепенно дозу можно увеличивать, добавляя приемы утром и днем. При острых проявлениях суицидальных идей на фоне депрессии лечение необходимо начинать в условиях стационара.

Вероятность суицида увеличивается при наличии следующих заболеваний:

астено-депрессивный синдром;
депрессия с актами самообвинения;
деперсонализация.

Амитриптилин способен влиять на скорость реакции и восприятия, поэтому во время терапии не рекомендуется садиться за руль или выполнять сложную работу, требующую значительной концентрации и представляющую опасность для жизни из-за невнимательности.

Средство противопоказано при таких патологиях:

сердечно-сосудистые заболевания: тяжелая форма гипертонии, декомпенсированный порок сердца, восстановление после инфаркта;
язвы кишечника и желудка, стеноз привратника (недостаточный размер отверстия между желудком и двенадцатиперстной кишкой);
глаукома;
атония (паралич) мочевого пузыря или кишечника;
беременность;
маниакальная фаза;
возраст до 12 лет;
нарушения функции предстательной железы.

Зависимость от препарата

В некоторых странах (например, в Украине) Амитриптилин запрещен и внесен в список наркотических веществ. Связано это с тем, что пациенты, ощутив временное отступление симптомов депрессии, могут самостоятельно увеличивать дозы для получения постоянного эффекта. Воздействие на ЦНС (центральную нервную систему), при котором отмечаются ощущение расслабленности, некоторое «затормаживание» сознания, приводят к тому, что дополнительно пациент может выпить двойную или тройную дозу для вызова чувства эйфории.

Некоторые из побочных эффектов воспринимаются как первые признаки наркотической зависимости, но таковыми не являются: тремор ладоней (непроизвольная дрожь), расширенные зрачки, раздражительность, вспыльчивость, светочувствительность, опьянение.

Существует и некоторая физическая зависимость от препарата - при приеме от 1 месяца у организма вырабатывается стойкое привыкание к антидепрессанту, а резкое прекращение лечения может отразиться в виде синдрома отмены. Но такое свойство характерно для многих препаратов, особенно для средств подобного характера и других лекарств, курс лечения которыми превышает 3-5 месяцев.

Возможные последствия приема с алкоголем

Принцип действия амитриптилина и алкоголя частично схожи - происходит «торможение» ЦНС. Но при совместном употреблении эти вещества усиливают степень воздействия на организм. В результате наступает сильная интоксикация на фоне тяжелых побочных эффектов антидепрессанта или признаков передозировки.

Наиболее распространёнными симптомами являются сильные боли в животе, рвота, нарушения стула, стоматит, изменение восприятия вкуса.

Усиливается нагрузка на сердце из-за серьезных нарушений его ритма, что под действием повышенной температуры, нервного перевозбуждения, может привести к инсульту или инфаркту.

Быстро изнашивается печень - в ней происходят основные метаболические реакции, в том числе по переработке токсинов алкоголя и медикаментов. Повышается риск развития токсического некроза.

Почки выводят метаболиты Амитриптилина и этилового спирта, что, в свою очередь, также увеличивает на них нагрузку. Поэтому возможны нарушения функции выделительной системы, в том числе появление ОПН (острой почечной недостаточности).

Среди других симптомов встречаются помутнение сознания, дезориентация, галлюцинации, неравномерное дыхание, повышенное потоотделение, сыпь, покраснения или другие аллергические реакции.

В случае ненамеренного совмещения Амитриптилина и этилового спирта больному необходимо сразу промыть желудок и принять средство для выведения токсинов (наиболее распространенный вариант - активированный уголь). Далее - проводить реабилитацию в больнице под руководством опытного специалиста.

Противопоказания при беременности и лактации

Амитриптилин не назначается при беременности из-за способности влиять на развитие плода, за исключением ситуаций, когда другая альтернатива недоступна. Проведенные исследования доказывают, что у ребенка после родов может наблюдаться патологическая сонливость, раздражительность, плаксивость, иногда появляются проблемы с мочеиспусканием. Такое влияние обусловлено воздействием одного из метаболитов вещества - нортриптилина.

При лактации этот антидепрессант также не назначается, хотя нет конкретных данных о пагубном влиянии на новорожденного при грудном вскармливании. В организм ребенка может попасть не более 2% от суточной дозы, принимаемой матерью, что может проявиться как сонливость. Поэтому лечение Амитриптилином при лактации не запрещено, но в таком случае рекомендуется тщательно следить за состоянием ребенка, особенно в первые 4 недели жизни.

Синдром отмены Амитриптилина

Синдром отмены - патологическое состояние, которое возникает при резком отказе от какого-либо препарата, особенно при длительном применении.

Это реакция организма на поддерживающее вещество, которая может вызывать следующие симптомы:

головокружение, приступы головной боли, светочувствительность, шум в ушах;
бессонница, кошмары;
диспепсические расстройства, уменьшение слюноотделения;
нарушения эмоционального состояния, паника;
брадикардия (замедления сердечного ритма), тахикардия (увеличение частоты сердечных сокращений).

Рекомендуется симптоматическая терапия синдрома отмены: прием успокоительных препаратов, желательно на растительной основе, очищение организма, восстановление электролитического баланса, консультация у гастроэнтеролога для избавления от расстройств ЖКТ, возможный прием гипотензивных препаратов (для выравнивания частоты сердечных сокращений), как дополнительные укрепляющие процедуры - физиотерапия, массаж, кислородная терапия и др. В случаях появления острых панических приступов, возникновения суицидальных идей потребуется прием нейролептиков.

Лучшее превентивное действие для синдрома отмены Амитриптилина - постепенный отказ от препарата, минимизация стресса и других пагубных факторов для здоровья больного.

Инструкция по применению

Главный принцип, на котором основано назначение Амитриптилина, состоит в постепенном наращивании суточной дозы препарата для предотвращения появления побочного воздействия.

Изначальная доза - 50-75 мг активного вещества. Каждый день рекомендуется добавлять по 25-50 мг. Стандартная доза, при которой наращивание прекращается, - 150-250 мг (до 300 мг, если пациент имеет тяжелую форму депрессии).

Уязвимые группы больных (пожилые, подростки, люди, находящиеся на первичном лечении) и пациенты с легкой депрессией могут увеличивать дозу не так быстро, например, добавляя 25 мг к предыдущему количеству каждые 2-3 дня.

При наличии заболеваний, требующих быстрого получения результата, возможно начало терапии с более высоких показателей, например, 100 мг вещества в сутки, но лечение обязательно должно проводиться в условиях стационара.

Если позволяет переносимость препарата, возможно назначение 400-450 мг Амитриптилина, но только под строгим наблюдением лечащего врача.

При тяжелых депрессивных состояниях назначаются уколы (внутримышечно) или капельное введение (внутривенно). Постепенно заменяют на таблетки.

Пациенты после 55 и подростки начинают лечение с меньших доз и наращивают их медленнее, за исключением острых депрессивных расстройств.

Эффект от препарата ощутим через 2-4 недели после достижения «рабочей» (150-200 мг) дозы.

Во избежание синдрома отмены необходимо постепенное уменьшение количества принимаемого препарата с теми же темпами, с которыми происходило увеличение.

Амитриптилин - наиболее популярный трициклический антидепрессант, используемый для лечения различных по тяжести депрессивных расстройств. Несмотря на относительно легкое восприятие препарата организмом, существует длинный перечень противопоказаний и особых указаний, которые обязательно необходимо учитывать при назначении и приеме средства. И ни в коем случае нельзя заниматься самолечением с помощью этой разновидности препаратов.

Амитриптилин - классический трициклический антидепрессант. Подавляет обратный захват пресинаптическими нейронами норэпинефрина и серотонина, что приводит к повышению концентрации этих медиаторов и развитию антидепрессивного действия. При регулярном использовании подавляет активность церебральных бета-адренорецепторов и серотониновых рецепторов, нормализует распространение нервных импульсов посредством этих рецепторов, устраняет вызванную депрессией разбалансированность этих систем, проявляет анксиолитический (устраняющий тревогу) эффект, уменьшает ажитацию (эмоциональное перевозбуждение) и проявления депрессии. Обладает слабовыраженным обезболивающим эффектом, который, как считают ученые, обусловлен колебаниями уровня моноаминов (в первую очередь – нейротрансмиттера серотонина) в ЦНС и воздействием на собственные (внутренние) опиатэргические системы организма. Выраженная способность связываться с м-холинорецепторами обусловливает мощное антихолинергическое действие Амитриптилина, а его способность взаимодействовать с гистаминовыми H1-рецепторами и блокировать альфа-адренорецепторы - седативное действие. Обладает противоязвенным эффектом, снижает остроту болевых ощущений при язве желудка и 12-перстной кишки, обеспечивает быстрейшее рубцевание язвы. Упомянутая выше антихолинергическая активность Амитриптилина, увеличивающая эластичность стенок мочевого пузыря и их способность к растяжению, делает его эффективным в лечении энуреза. Это свойство препарата подкрепляет прямая бета-адренергическая стимуляция и блокировка захвата медиатора серотонина центральными нейрональными синапсами. Амитриптилин снижает нервную булимию как при наличии сопутствующей депрессии, так и без нее. Антидепрессивный эффект препарата начинает отчетливо проявляться на 2-3 неделе от начала медикаментозной терапии.

Биодоступность Амитриптилина составляет около 50%, период полужизни - 30-45 часов. Элиминация из организма осуществляется вместе с мочой. Препарат выпускается в таблетированной и ампулированной форме. Начинают фармакотерапию с дозы 25-50 мг, оптимальное время приема - перед сном. Постепенно в течение недели дозу увеличивают в 3-4 раза. При отсутствии улучшения состояния на второй неделе суточную дозу поднимают до 300 мг. Устранение депрессивных проявлений не является основанием для отказа от лечения: в этом случае дозу снижают до ежедневных 50-100 мг и продолжают фармакотерапию еще по меньшей мере три месяца. У лиц пожилого возраста при нетяжелом протекании депрессии дозу препарата устанавливают в диапазоне от 30 до 100 мг в день, а при достижении положительных результатов переходят к поддерживающей суточной дозе в 250-50 мг. В ходе лечения необходимо избегать ситуаций, требующих резкого вставания из сидячего или лежачего положения. Не рекомендуется резко прерывать лечение: в этом случае может развиться синдром отмены. Необходимо принимать необходимые меры предостородности при применении Амитриптилина у пациентов, страдающих эпилепсией, т.к. лекарственное средство в суточной дозе свыше 150 мг уменьшает судорожный порог. При планировании лечения следует иметь в виду возможные попытки самоубийства у пациентов, страдающих тяжелыми депрессиями. Совместное использование Амитриптилина и электросудорожной терапии возможно только при условии постоянного медицинского мониторинга. У пациентов с отягощенным анамнезом и пожилых лиц прием препарата может приводить к возникновению фармакологических психозов (после прекращения медикаментозной терапии подобные явления быстро проходят). Длительное использование Амитриптилина может приводить к развитию кариеса. Препарат не совместим с алкоголем.

Фармакология

Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.

Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренорецепторов и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H 1 -рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием.

Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H 2 -рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).

Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью агонистов α-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.

Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Фармакокинетика

Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Связывание с белками плазмы 82-96%. V d - 5-10 л/кг. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.

T 1/2 - 31-46 ч. Выводится преимущественно почками.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 мг на ночь. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 мг/сут (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 мес. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 мг/сут, обычно 1 раз/сут на ночь, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимально эффективные дозы - 25-50 мг/сут.

При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 лет - 10-20 мг/сут на ночь, в возрасте 11-16 лет - 25-50 мг/сут.

В/м - начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 2-4 введения. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 мг/сут, в исключительных случаях - до 400 мг/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.

При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, гуанетидином - возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; с барбитуратами, карбамазепином - возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.

Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.

При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамином - повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; с флуоксетином - повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; с хинидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина; с циметидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.

При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, возбуждение, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, кошмарные сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус, дизартрия, тремор (особенно рук, головы, языка), периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости, головокружение, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала ST или зубца T), аритмия, лабильность АД, нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, гастралгия, повышение или снижение аппетита (повышение или снижение массы тела), стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка; редко - нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны эндокринной системы: отек тестикул, гинекомастия, увеличение молочных желез, галакторея, изменение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение продукции вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, тахикардия, нарушения аккомодации, нечеткость зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), запор, паралитическая непроходимость, задержка мочи, снижение потоотделения, спутанность сознания, делирий или галлюцинации.

Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, поллакиурия, гипопротеинемия.

Показания

Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервная булимия, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические боли, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая невропатия, периферическая невропатия), профилактика мигрени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада II степени), период лактации, детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.

Прием амитриптилина следует постепенно отменить, по крайней мере, за 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.

В экспериментальных исследованиях амитриптилин оказывал тератогенное действие.

Противопоказан в период лактации. Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения).

Особые указания

С осторожностью применяют при ИБС, аритмии, блокадах сердца, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, артериальной гипертензии, инсульте, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне терапии препаратами щитовидной железы.

На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя.

При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.

Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других факторов, повышающих риск развития судорожного синдрома (в т.ч. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).

Следует учитывать, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.

В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.

Амитриптилин можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Не следует применять одновременно с адрено- и симпатомиметиками, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином.

С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие.

Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Раствор для инъекций.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Таблетки: в упаковке содержится 10, 20, 50 или 100 штук.

Раствор: в упаковке - 5 или 10 ампул по 2 мл.

Состав и действующее вещество

В состав Амитриптилин входит:

Амитриптилин таблетки

В 1 таблетке содержится

Активное вещество: амитриптилина гидрохлорид 10, 25 или 50 мг.

Вспомогательные вещества: ядро - лактозы моногидрат, желатин, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, крахмал кукурузный, тальк. Оболочка - макрогол, диметикон SE-2, Sepifilm 3048 Yellow (, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллозаполиоксил 40 стеарат, титана диоксид, хинолиновый желтый).

Амитриптилин раствор для в/м введения

В 1 мл раствора содержится:

Активное вещество: амитриптилина гидрохлорид 10 мг.

Вспомогательные вещества: глюкоза , бензэтоний хлорид, натрия хлорид , вода для инъекций.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Амитриптилин относится к трициклическим антидепрессантам. Является антидепрессивным средством, оказывает небольшое анальгезирующее, антисеротониновое действие, снижает аппетит и способствует устранению недержания мочи. Обладает мощным центральным и периферическим антихолинергическим действием (вследствие сродства с м-холинорецепторами), альфа-адреноблокирующим действием и седативным эффектом из-за его сродства с H1-гистаминовыми рецепторами.

Обладает антиаритмическими свойствами, является лекарственным средством IA класса, способен в терапевтических дозах замедлять желудочковую проводимость (как хинидин). При передозировке способен вызвать тяжелую внутрижелудочковую блокаду.

Антидепрессивное действие связано с механизмом увеличения концентрации серотонина и (или) норадреналина в ЦНС и снижения их обратного всасывания. Накопление этих нейромедиаторов является результатом ингибирования их обратного захвата мембранами пресинаптических нейронов. Длительное применение препарата способствует снижению функциональной активности серотониновых и бета-адренергических рецепторов головного мозга, приводит в норму серотонинергическую и адренергическую передачу, восстанавливая равновесие этих систем, которое было нарушено депрессивными состояниями. При депрессиях препарат способствует снижению тревожности и ажитации.

Механизм противоязвенного действия амитриптилина обуславливается способностью препарата оказывать м-холиноблокирующее и седативное действие.

Устранение ночного недержания мочи обеспечивается антихолинергической активностью, которая повышает способность мочевого пузыря растягиваться, а также бета-адренергической стимуляцией и увеличением активности альфа-адренергических агонистов, приводящей к повышению тонуса сфинктера и захвата серотонина центральной блокадой.
Центральное анельгезирующее действие препарата может быть обусловлено изменениями в ЦНС концентрации моноаминов (в особенности, серотонина), а также влиянием на опиоидные эндогенные системы.

При нервной булимии механизм действия неясен, он имеет некоторые сходства с действием препарата при депрессиях. Наблюдается высокая эффективность «Амитриптилина» при лечении булимии, которая протекает в сочетании с депрессией или без нее. Причем снижение булимии может происходить даже без ослабления самой депрессии.

Антидепрессивное действие Амитриптилина развивается в течение 2-3 недель регулярного его применения.

Фармакокинетика

Препарат отличается высокой абсорцией. Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%, а нортриптилина (его активного метаболита) - 46-70%. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 2-7 часов после приема препарата внутрь.

Объем распределения составляет 5-10 л/кг. Эффективными терапевтическими концентрациями в крови являются: для нортриптилина 50-150 нг/мл, для амитриптилина - 50-250 нг/мл. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови составляет 0,04-0,16 мкг/мл. Активные вещества (в том числе нортриптилин) способны проходить через гистогематические барьеры (гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер включительно), могут проникать в грудное молоко в лактационный период. Связь с белками плазмы составляет 96%.

Амитриптилин при участии изоферментов CYP2D6 и CYP2C19 метаболизируется в тканях печени с образованием активных и неактивных метаболитов. Среди активных - нортриптилин и 10-гидрокси-амитриптилин. Период полувыведения активных веществ из плазмы крови составляет: для амитриптилина 10-26 часов, для нортриптилина - 18-44 часов. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов почками (80%) и частично - с желчью.

От чего помогает Амитриптилин: показания

Амитриптилин назначается при депрессиях, особенно связанных с тревожными состояниями, ажитацией и нарушениями сна. Препарат разрешено применять для лечения детей.

Виды депрессий, поддающихся лечению «Амитриптилином»: эндогенная, реактивная, невротическая, лекарственная, инволюционная, а также, возникшая в результате органических поражений мозга.

Препарат в составе комплексной терапии назначается при:

— различных смешанных эмоциональных расстройствах
— алкогольной абстиненции
— психозах при шизофрении
— нарушениях поведения (внимания и активности)
— детском ночном энурезе (исключение - гипотония мочевого пузыря)
— головной боли
— нервной булимии
— мигрени (в профилактических целях)
— посттравматической невропатии
— постгерпетической невралгии
— язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Препарат эффективно купирует болевой синдром при ревматических и онкологических заболеваниях, атипичных болях в области лица, мигренях и пр.

Противопоказания

Противопоказания к применению Амитриптилина:

— гиперчувствительность к компонентам препарата
— острая алкогольная интоксикация
— инфаркт миокарда (в остром и подостром периоде)
— период лактации
— закрытоугольная глаукома
— тяжелые нарушения внутрижелудочковой проводимости и AV (AV блокада II ст., блокада ножек пучка Гиса)
— острая интоксикация лекарственными препаратами - снотворными, анальгезирующими или психоактивными
— детский возраст до 6 лет.

Противопоказано применение Амитриптилина за 2 недели до начала лечения ингибиторами МАО и одновременный прием с ними.

Препарат содержит молочный сахар (лактозы моногидрат), потому его прием не рекомендуется пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, с глюкозо-галактозной мальабсорбцией и дефицитом лактазы.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, страдающих заболеваниями:

— алкоголизмом
— бронхиальной астмой
— шизофренией (существует риск активации психоза)
— биполярным расстройством
— эпилепсией
— угнетением костно-мозгового кроветворения
— стенокардией
— хронической сердечной недостаточностью
— аритмиями
— блокадой сердца
— артериальной гипертензией
— инфарктом миокарда
— внутриглазной гипертензией
— инсультами
— снижением моторной функции ЖКТ (возможно возникновение паралитической кишечной непроходимости)
— тиреотоксикозом,
— печеночной недостаточностью
— почечной недостаточностью
— гиперплазией предстательной железы
— гипотонией мочевого пузыря
— задержкой мочи.

Следует соблюдать осторожность также при лечении пожилых людей и при беременности, особенно в 1-м триместре.

Амитриптилин при беременности и грудном вскармливании

Амитриптилин для лечения беременных женщин может применяться лишь в случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Препарат должен примерно за 7 недель до родов постепенно отменяться, чтобы не допустить развития у новорожденного синдрома отмены, который может проявляться в виде одышки, сонливости, повышенной нервной возбудимости, кишечных колик, тремора, спастических явлений, снижения либо повышения артериального давления.

Препарат способен проникать в грудное молоко и вызывать сонливость у детей.

Амитриптилин: инструкция по применению

Взрослым: препарат назначается 2-3 раза в день внутрь после или во время еды. Начальная доза - 50-75 мг, которая затем постепенно увеличивается до получения антидепрессивного эффекта.

В большинстве случаев оптимальная терапевтическая доза - 150-200 мг, большая часть которой принимается на ночь.

При тяжелых депрессивных состояниях доза может увеличиваться до 300 мг. Дозировка постепенно снижается через 2-4 недели после получения стойкого антидепрессивного эффекта. Продолжительность терапии - не менее 3 месяцев. В процессе лечения осуществляется контроль за больным, если его состояние через 3-4 недели после начала приема не улучшается, то дальнейшая терапия «Амитриптилином» нецелесообразна.

При легких нарушениях и для лечения пожилых больных препарат назначается в дозировке от 25 до 100 г - принимается однократно в сутки на ночь, либо делится на несколько частей и принимается в течение дня.

Для детей в возрасте 6-10 лет доза при лечении ночного энуреза составляет от 10 до 20 мг на ночь. Дозировка для подростков в возрасте 11-16 лет - от 25 до 50 мг в сутки. При лечении детей необходимо следить, чтобы на 1 кг веса ребенка приходилось не более 2,5 мг.

При хронических неврогенных болях и мигрени суточная доза препарата составляет 100 мг.

При тяжелых депрессиях в начале лечения препарат может назначаться в виде инъекций - внутримышечных или внутривенных, до 4 раз в сутки в дозе от 10 до 30 мл. Дозировка увеличивается также постепенно, до максимальной суточной - 150 мг. Через 1-2 недели переходят на таблетки.

Препарат в виде раствора может применяться для лечения пожилых людей и детей старше 12 лет, но им назначаются более низкие первоначальные дозы и увеличивают их медленнее.

Побочные действия

Из-за холиноблокирующего действия препарата у больных могут наблюдаться: парез, аккомодации, повышение внутриглазного давления, нечеткость зрения, сухость во рту, запор, задержка мочеиспускания, кишечная непроходимость и повышение температуры тела. Все эти явления после адаптации к лекарственному средству обычно быстро проходят. Иногда требуется снижение дозы.

Наблюдаются побочные эффекты со стороны различных органов человека и систем:

ЦНС: головная боль, атаксия, слабость, раздражительность, повышенная утомляемость, головокружение, шум в ушах, нарушение концентрации внимания, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, дизартрия, двигательное возбуждение, парестезии, тремор, периферическая невропатия, дезориентация, изменения на ЭЭГ. В редких случаях - судороги, тревога, экстрапирамидные расстройства.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, аритмия, лабильность артериального давления, нарушение проводимости, обмороки, симптомы сердечной недостаточности, на ЭКГ - расширение комплекса QRS (вследствие нарушения внутрижелудочковой проводимости).

ЖКТ: изжога, анорексия, тошнота, рвота, потемнение языка, стоматит, нарушения вкуса, гастралгия, дискомфорт в эпигастрии, увеличение активности печеночных трансаминаз, диарея, редко - холестатическая желтуха.

Эндокринная система: изменение секреции АДГ (антидиуретического гормона), увеличение размеров желез на груди (у женщин и мужчин), галакторея, изменение либидо, потенции. Редко - гипер- или гипогликемия, отек яичек, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, зуд, фотосенсибилизация.

Прочие: эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, пурпура, различные изменения крови, увеличение лимфатических узлов, потливость, поллакиурия, выпадение волос, при длительном применении - повышение массы тела.

При резком прекращении приема препарата (особенно если при лечении принимались высокие дозы) иногда развивается синдром отмены, который может сопровождается головными болями, тошнотой, рвотой, диареей, повышенной возбудимостью, раздражительностью и нарушениями сна с необычными яркими сновидениями.

Особые указания

Перед началом терапии Амитриптилиноv необходимо установить наблюдение за состоянием больных с лабильным или пониженным АД. В период лечения необходим контроль периферической крови, поскольку в отдельных случаях существует риск развития агранулоцитоза. При длительной терапии должны контролироваться функции печени и сердечно-сосудистой системы.

Амитриптилин с алкоголем несовместим, потому при лечении следует исключить употребление спиртных напитков.

При приеме ингибиторов МО Амитриптилин назначается не ранее чем через 2 недели после их отмены.

Дозы свыше 150 мг в сутки снижают порог судорожной активности, что следует учитывать при лечении больных, склонных к эпилептическим приступам и страдающих предрасположенностью к судорожным синдромам - с повреждениями мозга, в период отмены бензодиазепинов и других препаратов, обладающих противосудорожными свойствами и пр.

Поскольку при выраженных депрессиях существует риск суицидальных действий, в начале лечения амитриптилин может комбинироваться с нейролептиками или препаратами группы бензодиазепинов. Над больными, находящимися в тяжелых депрессивных состояниях, необходим постоянный врачебный контроль с целью раннего выявления суицидальных наклонностей.

У больных, страдающих циклическими аффективными расстройствами, на фоне терапии в период депрессивной фазы способны развиваться различные маниакальные и гипоманиакальные состояния (в таких случаях снижается доза или препарат полностью отменяется и назначается антипсихотическое лекарственное средство). После предотвращения указанных состояний лечение Амитриптилином в низких дозах при наличии показаний может возобновляться.

Следует соблюдать осторожность также при лечении пациентов:

— получающих гормоны щитовидной железы и больных тиреотоксикозом (из-за риска развития кардиотоксичных эффектов)
— в комплексе с электросудорожной терапией (необходимо тщательное медицинское наблюдение)
— предрасположенных к развитию лекарственных психозов
— с хроническими запорами (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости)
— пользующихся контактными линзами (из-за снижения слезной жидкости возможно повреждение эпителия роговицы).

Перед проведением местной или общей анестезии необходимо поставить хирурга в известность о приеме препарата. При длительном приеме Амитриптилина может увеличиваться частота возникновения кариеса зубов, повышаться потребность в рибофлавине.

При приме препарата возможно снижение быстроты психомоторных реакций и концентрации внимания, потому на период лечения рекомендуется отказаться от вождения автотранспорта и занятий другими видами деятельности, представляющими потенциальную опасность.

При лечении детей необходимо соблюдать крайнюю осторожность - передозировка для них смертельно опасна.

Сомвестимость с другими препаратами

Сочетание Амитриптилина с препаратами, угнетающими ЦНС (антидепрессанты, барбитураты, бензадиазепины, общие анестетики и др.), может приводить к усилению угнетающего воздействия на ЦНС, затруднению дыхания и гипотензивному эффекту.

Амитриптилин повышает антихолинергическое действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью (атропина, Биперидена, производных фенотиазина, антигистаминных ЛС, противопаркинсонических ЛС, Амантадина и др.), что ведет к увеличению риска возникновения побочных эффектов (со стороны органов зрения, ЦНС, мочевого пузыря и кишечника). При одновременном приеме Амитриптилина с производными фенотиазина, холиноблокаторами и бензодиазепинами происходит взаимное усиление центрального холиноблокирующего и седативного эффектов, возрастает риск развития эпилептических припадков (из-за снижения порога судорожной активности). Кроме того, сочетание с производными фенотиазина ведет к увеличению вероятности развития нейролептического злокачественного синдрома.

Совместное использование Амитриптилина и противосудорожных средств приводит к усиленному угнетению ЦНС и снижению порога судорожной активности, чем понижается эффективность последних.

Также возможно проявление различных эффектов при совместном использовании:

— с клонидином и антигистаминными ЛС - усиленное угнетающее действие на ЦНС
— с вызывающими экстрапирамидные реакции ЛС - увеличение частоты и тяжести проявления экстрапирамидных эффектов
— с атропином - повышение риска развития паралитической кишечной непроходимости
— с непрямыми коагулянтами (производными индадиона и кумарина) - повышение их антикоагулянтной активности
— с глюкокортикостероидами (ГКС) - усиление депрессии
— с ЛС, предназначенными для лечения тиреотоксикоза, - повышение риска развития агранулоцитоза
— с ингибиторами микросомального окисления (циметидином и др.) - удлинение T1/2, повышение риска развития различных токсических эффектов Амитриптилина
— с фенитоином и альфа-адреноблокаторами - снижается их эффективность
— с индукторами микросомальных ферментов печени (фенитоином, никотином, барбитуратами, карбамазепином и пероральными контрацептивами) снижается концентрация Амитриптилина в плазме, уменьшается его эффективность
— с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегидрогеназы - провоцируется делирий
— с Флуоксетином и Флувоксаминоv - увеличение концентрации Амитриптилина в плазме
— с бетанидином, резерпином, клонидином, метилдопой и гуанетидином - приводит к снижению гипотензивного эффекта этих препаратов
— с кокаином - возникает риск развития аритмий сердца
— с антиаритмическими ЛС (например, хинидин) - усиливается риск развития сердечных нарушений (может замедляться метаболизм Амитриптилина)
— с Пимозидом и Пробуколом - возможно усиление аритмий сердца, на ЭКГ проявляется в удлинении интервала Q-T
— с эпинефрином, изопреналином, норэпинефрином, эфедрином и фенилэфрином - усиливается их действие на сердечно-сосудистую систему повышается риск развития тахикардии, нарушений сердечного ритма, тяжелой артериальной гипертензии
— с альфа-адреномиметиками, предназначенными для интраназального введения либо для применения в офтальмологии, - усиление сосудосуживающего действия последних
— с гормонами щитовидной железы - наблюдается взаимное усиление терапевтического эффекта, одновременно увеличивается также токсическое действие
— с ингибиторами МАО - может сопровождаться увеличением частоты периодов гиперпирексии, тяжелыми судорогами, гипертоническими кризами и смертью пациента.

Передозировка

При передозировке наблюдается ряд симптомов: повышение температуры тела, сонливость, дезориентация, расширение зрачков, спутанность сознания, одышка, ригидность мышц, супор, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, кома, рвота, сердечная недостаточность, аритмия, угнетение дыхания, артериальная гипотензия.

При передозировке следует прекратить прием препарата и промыть желудок. В качестве лечения используются: симптоматическая терапия, инфузия жидкости, поддержание водно-электролитного баланса и АД. Рецидив может наступать через 48 часов и позже, потому в течение 5 дней необходимо проводить мониторинг сердечно-сосудистой деятельности пациента. При отравлении Амитриптилином малоэффективны форсированный диурез и гемодиализ.

Условия хранения и срок годности

Препарат хранится при температуре от 15 до 25оС, в сухом месте, защищенном от света и недоступном для детей.

Дополнительное поле

Отпуск из аптек
Препарат отпускается по рецепту врача. Цена Амитриптилина зависит от производителя, формы выпуска и аптечной сети.