От чего помогает Нитросорбид. Инструкция по применению. Нитросорбид — официальная инструкция по применению (в форме таблеток), показания, противопоказания, аналоги, цена

Наименование:

Нитросорбид (Nitrosorbide)

Фармакологическое
действие:

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды.
Антиангинальное средство .
Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов.
Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц.
Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены.
Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием.
Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.
Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией.
При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика
При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.
Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, Cmax активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.
Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T1/2 2.5 ч.
T1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы варьирует от 20 мин до 4 ч.
Выводится почками и через кишечник.

Показания к
применению:

Препарат применяют для терапии пациентов с ишемической болезнью сердца, в том числе:
- купирование и предупреждение приступов стенокардии;
- в составе комплексной восстановительной терапии у пациентов, перенесших инфаркт миокарда;
- в комплексе с другими лекарственными препаратами пациентам, страдающим хронической сердечной недостаточностью и легочной гипертензией.

Способ применения:

Препарат предназначен для сублингвального (под язык), буккального (за щеку) или перорального применения .
При пероральном применении таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды.
При сублингвальном и буккальном применении таблетку следует держать в ротовой полости до полного растворения.
Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым для профилактики приступов стенокардии и в период восстановления после перенесенного инфаркта миокарда обычно назначают по 10мг препарата перорально 3-4 раза в день.
Препарат рекомендуется принимать за 30 минут до приема пищи.
При необходимости разовая доза препарата может быть увеличена до 20-30мг.
Не рекомендуется превышать суточную дозу препарата 180мг.
В случае если нежелательно регулярное применение препарата для профилактики приступов стенокардии обычно назначают по 10мг препарата за 30-40 минут до ожидаемой нагрузки.

Взрослым при хронической сердечной недостаточности в составе комбинированной терапии обычно назначают по 10-20 мг препарата перорально 3-4 раза в день.
Взрослым при легочной гипертензии в составе комплексной терапии обычно назначают по 20мг препарата 5-6 раз в сутки через равные промежутки времени. Препарат рекомендуется принимать перед едой.
Взрослым для купирования приступов стенокардии обычно назначают по 10мг препарата сублингвально или буккально.
Для скорейшего наступления терапевтического эффекта таблетку рекомендуется разжевать и удерживать в ротовой полости до полного растворения.
При длительном применении препарата, особенно в высоких дозах, и при сокращении интервалов между приемами возможно развитие толерантности к нитросорбиду.
При применении препарата, особенно в период увеличения дозы, следует регулярно контролировать показатели артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Побочные действия:

Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако в единичных случаях возможно развитие таких побочных эффектов:
- со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки ротовой полости. При сублингвальном и буккальном применении препарата возможно ощущение покалывания и жжения языка;
- со стороны центральной и периферической нервной системы : головокружение, повышенная утомляемость, нарушение режима сна и бодрствования, нарушение зрения, в единичных случаях возможно развитие ишемии мозга.
Кроме того, при применении препарата возможно развитие "нитратной" головной боли, которая наиболее ярко выражена в начале применения препарата, и исчезает при дальнейшем применении препарата;
- со стороны сердечно-сосудистой системы : артериальная гипотензия, в том числе ортостатическая гипотензия, тахикардия, прилив крови к лицу, чувство жара.
В единичных случаях возможно развитие парадоксальной нитратной реакции (усиление приступов стенокардии). Кроме того, у некоторых пациентов отмечалось значительное снижение артериального давления вплоть до коллапса;
- аллергические реакции : кожная сыпь, зуд, крапивница.

Противопоказания:

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.);
- коллапс, шок;
- острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- констриктивный перикардит;
- тампонада сердца;
- токсический отек легких;
- состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма);
- закрытоугольная глаукома;
- одновременный прием силденафила (ингибитора ФДЭ);
- повышенная чувствительность к нитратам.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и/или митральным стенозом; у пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; у пожилых пациентов.
В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, т.к. при регулярном применении изосорбид динитрат снижает способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Противопоказано одновременное применение нитросорбида и сильденафила (Виагра) в связи с риском развития инфаркта миокарда и тяжелой артериальной гипотензии.
Лекарственные препараты, обладающие вяжущим и обволакивающим действием, а также адсорбенты снижают всасывание нитросорбида в желудочно-кишечном тракте.
При одновременном применении антигипертензивные лекарственные средства, периферические вазодилататоры, блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы ФЭД и этанол усиливают гипотензивных эффект нитросорбида.
При сочетанном применении препарата с антихолинергическими лекарственными средствами у пациентов пожилого возраста возможно развитие нарушений памяти .
Отмечается снижение антиангинального действия препарата при его одновременном применении с симпатомиметиками.
Препарат способствует увеличению плазменных концентраций и усиливает терапевтический эффект дигидроэрготамина.
Нитросорбид при сочетанном применении снижает эффективность норэпинефрина.

Беременность:

Препарат может быть назначен в период беременности лечащим врачом, который должен тщательно взвесить ожидаемую пользу для матери и потенциальные риски для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о возможном прерывании грудного вскармливания.

Передозировка:

Симптомы : при применении завышенных доз препарата у пациентов отмечалось развитие головной боли, обморока, ортостатической гипотензии, тахикардии, повышения температуры тела и судорог.
При дальнейшем повышении дозы возможно развитие метгемоглобинемии, симптомами которой является цианоз ногтей и губ, обморок, головная боль, затрудненное дыхание, слабость, аритмия, гипертермия.
Лечение : специфического антидота нет. При передозировке показана симптоматическая терапия.
В случае тяжелой передозировки возможно введение допамина и симпатомиметических лекарственных средств. - вспомогательные вещества (в составе нитросорбид таблеточная масса – гранулы) – сахар (сахароза), крахмал картофельный, кальция стеарат.

таб. 10 мг: 50 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 002250 от 31.03.2011 - Действующее

50 шт. - банки темного стекла (1) - пачки бумажные.

Описание лекарственного препарата НИТРОСОРБИД создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан. Дата обновления: 13.02.2015 г.

Фармакологическое действие

Нитросорбид относится к органическим нитратам длительного действия. Нитросорбид - вазодилатирующее, сосудорасширяющее, антиангинальное средство. Вызывает уменьшение потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС (общее периферическое сосудистое сопротивление), а также оказывает непосредственное коронарорасширяюшее действие. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением. При применении препарата отмечается повышение толерантности к физической нагрузке у больных с ИБС (ишемическая болезнь сердца), стенокардией. При сердечной недостаточности препарат способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

Нитросорбид хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Существует прямая зависимость концентрации в крови от дозы принятого препарата.

Нитросорбидне подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, в связи с чем абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет 100%. При приеме внутрь медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта, эффект наступает через 20 — 30 мин и продолжается 3,5 — 5 ч. При приеме таблетки нитросорбида под язык эффект наступает через 2 — 5 мин и длится в течение 1 — 2 ч. После денитрирования или конъюгации в печени нитросорбид выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов. Т?- 5 ч. Выводится почками в виде глюкуронидов.

Режим дозирования

Препарат следует принимать внутрь после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. В течение дня можно принять (по рекомендации врача) 3 таблетки. Длительность приема препарата устанавливается врачом. При необходимости курс лечения может повторяться.
Для избежания возможного резкого падения артериального давления при приеме таблетки под язык необходимо сесть или лечь.

Побочные действия

Преходящая головная боль, тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость слизистой оболочки полости рта, аллергические реакции - кожные проявления (сыпь), снижение артериального давления и/или ортостатическая артериальная, гипотензия, коллапс, брадиаритмия, тахикардия, головокружение, слабость, эксфолиативный дерматит.

Возможны: значительное снижение артериального давления, сопровождающееся усилением симптомов стенокардии, кратковременная гиперемия или бледность кожных покровов, повышение внутриглазного давления, двигательное беспокойство, непроизвольное мочеиспускание, синдром «отмены».

Противопоказания к применению

• гиперчувствительность к нитросоединениям или одному из компонентов;
• закрытоугольная форма глаукомы;
• повышенное внутричерепное давление;
• острое нарушение мозгового кровообращения;
• острый инфаркт миокарда или сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка;
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт ст);
• стеноз аортального или митрального клапанов;
• кардиогенный шок;
• сосудистый коллапс;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• геморагический инсульт или недавно перенесенная травма головы;
• первичная легочная гипертензия;
• токсический отек легких;
• анемия;
• гипертиреоз;
• дефицит глюкозо?6-фосфатдегидрогеназы;
• беременность (I триместр) и кормление грудью;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа (силденафил, варденафил, тадалафил).

С осторожностью применяют при субаортальном стенозе, перикардите и тампонаде сердца; аортальном и/или митральном стенозе; ортостатической гипотензии; заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан во I триместре беременности, в период лактации.

Особые указания

При использовании у пациентов с исходно сниженным артериальным давлением необходимо сочетать с введением препаратов, обладающих положительным инотропным действием. Рекомендуется контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений, особенно в начале лечения. В начале лечения необходимо соблюдать особую осторожность лицам, чья деятельность требует быстрых психических и двигательных реакций. Следует обратить внимание пациента, что побочные эффекты усиливаются на фоне приема алкоголя. Для профилактики развития привыкания после 3–6 нед регулярного приема рекомендуется делать перерыв на 3–5 дней.

При необходимости отмены дозу препарата следует снижать постепенно, избегая резкой отмены.

При приеме слишком низкой дозы препарата или при пропуске разовой дозы не допускается прием двойной дозы препарата.

Нитросорбид должен храниться в сухом, прохладном, защищенном от света месте. Так как препарат взрывоопасен, то должен храниться вдали от огня.

Беременность

Назначение во II-III триместре беременности возможно только по строгим показаниям и под постоянным врачебным контролем.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При приеме препарата возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, в связи с чем, не рекомендуется управлять транспортным средством и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка

Симптомы: метгемоглобинемия (цианоз губ и ногтей, аноксия), сильное головокружение или обморок, коллапс, ощущение давления в голове, слабость, одышка, брадикардия, повышенная температура тела, повышение внутричерепного давления, судороги, тошнота, рвота, диарея, диспноэ, зрительные расстройства.
Лечение: промывание желудка, при метгемоглобинемии — назначение в/в аскорбиновой кислоты 1 г в/в, 1% раствора метилтиониния (метиленовый синий) 1-2 мг/кг (до 50мл) в/в, оксиногенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с вазодилататорами, трициклическими антидепрессантами, а также алкоголем возможно усиление гипотензивного эффекта вплоть до ортостатического коллапса (его ранние симптомы — головокружение, слабость и др.). Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию нитросорбида в крови.

Поэтому необходимо соблюдать правила приема нитросорбида и с осторожностью сочетать его с указанными препаратами.
На фоне продолжительного приема нитросорбида возможно уменьшение активности нитроглицерина.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание из желудочно-кишечного тракта. Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, др. вазодилататоры), дигидроэрготамин, прокаинамид, хинидин, трициклические антидепрессанты, нейролептики, силденафила цитрат усиливают гипотензию, симпатомиметики снижают антиангинальный эффект, комбинация с атропином увеличивает вероятность повышения внутриглазного давления.

Нитросорбид – это лекарственный препарат, оказывающий положительное влияние на венозные сосуды. Он предназначен для стимуляции кровоснабжения. Лекарство расширяет сосуды, а также снижает необходимость сердечной мышцы в большом количестве кислорода. Помимо этого, он отвечает за расширение коронарных сосудов, снижает необходимость в большем объеме крови для функционирования правого предсердия, существенно снижает давление малого круга кровотока. Это необходимо при нарушениях в работе сердечно-сосудистой системы. Например, при стенокардии не допустить приступа помогает именно Нитросорбид. Инструкция по применению необходима для того, кто начинает пить лекарство впервые.

Препарат назначается для остановки приступов стенокардии. Кроме этого, лекарство не допускает появление новых приступов. Не менее полезно лекарство для восстановления работы сердца после перенесения инфаркта миокарда. Медицинский препарат необходим при хронической сердечной недостаточности и при гипертонии легких. Он используется в сочетании с необходимыми препаратами.

Формы выпуска

Выпуск осуществляется в таблетках. В российских аптеках реализуются упаковки из картона, которые содержат 20, 50, 100 таблеток маленького размера и пластиковые контейнеры – по 50 штук.

В каждую таблетку входит по 10 мг изосорбида динитрата а также крахмал, глюкоза и стеарат кальция. Таблетка имеет ярко выраженный ментоловый вкус.

Инструкция по применению

Препарат употребляется перорально, сублингвально, а еще буккально. При приеме перорально лекарство глотается целиком, не разжевывается и не измельчается, запивается стаканом воды без газа. При сублингвальном применении лекарство необходимо рассасывать до его растворения. При буккальном применении таблетка всасывается намного быстрее – в течение 5-6 минут. Способ употребления таблетки зависит от рода заболевания и самочувствия пациента.

Нитросорбид принимается внутрь по 10-40 мг 2 или 4 раза в день. Спустя 2 недели доза может увеличиваться.

При наличии стенокардии в профилактических целях или для восстановления работы сердца после инфаркта миокарда чаще всего врач выписывает по таблетке за полчаса до еды по 3 или 4 раза в день. Постепенно дозу доводят до 30 мг за один прием. За сутки запрещено употреблять более 180 мг. В противном случае вероятна передозировка.

При лечении сердечной недостаточности лекарство назначается перорально по 20 мг 5 раз перед едой. При этом следует следить, чтоб между приемами были равные временные отрезки. При лечении легочной гипертонии дозировка не отличается от той, которой придерживаются пациенты, страдающие от сердечной недостаточности.

Лекарство так же предназначено для предотвращения или устранения приступов стенокардии.

Длительный прием препарата нитросорбид вызывает привыкание. Увеличение дозы лекарственного средства способно вызывать повышение давления и учащение пульса. Данные показатели необходимо контролировать.

Противопоказания

Как и любой препарат, нитросорбид не всегда можно использовать. Его не назначают врачи, если у пациента:

• непереносимость глюкозы или лактозы;
• непереносимость любого из компонентов, содержащихся в лекарстве;
• геморрагический инсульт;
• отек головного мозга вследствие травмы;
• анемия;
• глаукома;
• отек легких из-за интоксикации;
• артериальная гипертония;
• острая форма инфаркта миокарда;
• низкое артериальное давление;
• шоковое состояние;
• коллапс;
• перикардит;
• гипертрофическая кардиомиопатия.

Кроме этого, препарат нежелательно назначать:

• При нарушении церебрального кровообращения. Стеноз, как аортальный, так и митральный.
• При беременности. Лекарство может назначаться при условии, что жизни матери может угрожать опасность.
• Людям преклонного возраста.

Лечение при помощи данного препарата исключает работу, требующую внимания или хорошей реакции. Помимо этого, категорически запрещено употребление алкоголесодержащих напитков.

Препарат запрещено принимать в сочетании с рядом других лекарственных средств. Так нитросорбид в сочетании с виагрой может стать причиной развития артериальной гипертонии, а еще и привести к инфаркту миокарда, особенно, если пациент его уже ранее переносил.

Адсорбенты способны снижать всасываемость нитросорбида в желудке. Вызвать появление гипотонии может прием лекарства с препаратами, которые предназначены для снижения давления. Антихолинергические лекарственные средства у пациентов вместе с нитросорбидом преклонного возраста могут вызвать нарушения памяти. Нитросорбид уменьшает воздействие норэпинефрина на организм.

Дозировка

Разовая доза не должна превышать 120 мг, лекарство принимается от 1 до 5 раз в сутки.

При употреблении лекарства сублингвально, а при необходимости и буккально, за один раз можно принять от 5 до 10 мг, частота приема во многом зависит от организма пациента, заболевания и его степени тяжести. Длительность терапии определяет врач.

Побочные эффекты

При использовании препарата многие пациенты страдают от побочных эффектов.

Сердечно-сосудистая система:

• головокружения;
• тахикардия;
• артериальная гипотония;
• головные боли;
• чрезмерная потливость;
• стенокардия.

Пищеварительная система:

• рвота;
• тошнота;
• сухость во рту.

ЦНС и периферическая нервная система:

• сонливость;
• ишемия или коллапс мозга;
• затуманенность взгляда.

Не исключено появление аллергии в виде кожных высыпаний.

Цена

Стоимость – от 27 рублей.

Аналоги

1. Аэросонит . Аэросонит влияет на венозные сосуды и используется для устранения ряда заболеваний сердечно-сосудистой системы. Лекарство имеет аналогичный состав – его основным веществом является изосорбит динитрат. Отличительной чертой является форма выпуска. Он реализуется в виде спрея, таблеток, аэрозоля, капсул, концентрата для инфузий и даже в качестве пленки, которую можно приклеить на десну. Цена в зависимости от формы выпуска варьируется от 140 до 900 рублей.
2. Динисорб . Лекарственный препарат, как и предыдущий аналог, выпускается не только в таблетках. Однако стоимость достаточно высокая – от 800 до 900 рублей при совершенно одинаковом составе и предназначении. Ампулы обойдутся от 460 рублей за 10 ампул по 1 мл. каждая.
3. Изакардин . Состав и воздействие на сердечно-сосудисутую систему человека не отличается от нитросорбида. Отличительной чертой данного аналога является его использование. Препарат выпускается в виде раствора и вводится в организм пациента внутривенно. Это позволяет избежать негативного влияния на печень, эффект таким образом достигается на много быстрее. Помимо этого, осуществляется выпуск спрея, таблеток и пленок. Стоимость лекарства – около 260 рублей. Цена спрея под язык – 290 рублей за 15 мл.
4. Изо Мак ретард . Немецкий аналог нитросорбида не имеет существенных отличий в составе и предназначении. Выпускается в тех же формах, что и аналоги, а так же в виде крема для наружного использования. Стоимость – от 600 рублей.
5. Кардикет . Бельгийский аналог по низкой цене. Препарат не отличается по клинико-фармакологической группе. Выпуск осуществляется в виде таблеток и капсул. Стоит лекарство от 50 рублей.
6. Изокет . По воздействию на сердечно-сосудистую систему и эффективности не отличается от аналогичных средств. Стоимость ампул - 1000 рублей, спрея – 430 рублей.
7. Нитросорбид – Русфар . Данный лекарственный препарат отличается от Нитросорбида лишь заводом-производителем. Лекарство является наиболее дешевым аналогом. Его цена – от 35 рублей за упаковку.

Передозировка

Если доза лекарства была завышена вследствие длительного применения, возможно появление следующих симптомов:

• обмороки;
• головные боли;
• тахикардия;
• гипотония;
• судороги;
• повышенная температура тела.

При игнорировании симптомов и дальнейшем приеме лекарства не исключается появление цианоза губ, усиление головных болей, появление аритмии и тяжелого дыхания.

Избавиться от последствий передозировки можно при помощи симптоматической терапии. В некоторых случаях целесообразно начать прием Допамина. Нередко осуществляется промывание желудка.

Нитросорбид (Nitrosorbid) – лекарственное средство из группы нитратов.

В роли активного вещества в Нитросорбиде выступает Изосорбида динитрат (Isosorbididinitras).

Химическая формула: C 6 H 8 N 2 O 8 .

Название: 1,4:3,6-диангидридо-D-глюцита динитрат.

Физические свойства: белый кристаллический порошок, растворимый в спирте, ацетоне и эфире, и труднорастворимый в воде.

Механизм действия

В основе терапевтического эффекта Нитросорбида, как и других нитратов, лежит действие оксида азота (NO) на сосудистую стенку. NO, освобождаясь при распаде молекулы Изосорбида динитрата, активирует фермент гуанилатциклазу, и таким способом повышает уровень циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ)в сосудистой стенке. В свою очередь цГМФ влияет на другой фермент, кальций-зависимую АТФ-азу.

Это влияние выражается в уменьшении внутриклеточного содержания кальция, ионы которого играют ключевую роль в спазме сосудистой стенки. В результате всех этих процессов увеличения содержания цГМФ и уменьшения внутриклеточного кальция происходит вазодилатация – расслабление гладкой мышечной сосудистой оболочки, и расширение сосудистого просвета.

Следует отметить, что Изосорбида динитрат в большей степени действует на венозную сосудистую стенку, чем на артериальную. Дилатация вен сопровождается снижением притока венозной крови к правому предсердию.

В итоге уменьшается преднагрузка на сердце – меньшее количество крови притекает к сердцу, и меньшую работу сердечной мышце необходимо выполнять для того чтобы перекачивать кровь по сосудам. Эффект снижения преднагрузки особенно благотворно сказывается на малом круге кровообращения.

Расширение легочных сосудов, уменьшение поступления крови в правые камеры сердца – эти факторы способствуют снижению давления в малом круге кровообращения. Клинически это проявляется уменьшением или полным устранением одышки, связанной с сердечной недостаточностью и с ишемической болезнью сердца. Переносимость физических нагрузок при этом увеличивается.

Артериальная стенка, в отличие от венозной, менее чувствительна к NO . Однако расслабление артериол (мелких артерий) под действием Изосорбида динитрата тоже происходит. Это проявляется снижением ОПС (общего периферического сопротивления) сосудов, и уменьшением постнагрузки на сердце.

При относительно низком сопротивлении сердечная мышца затрачивает меньше энергии при выполнении насосной функции. Наибольшее клиническое значение снижение преднагрузки и постнарузки на миокард играет при ишемической болезни сердца (ИБС).

Данная патология характеризуется тем, что нарушение циркуляции крови по коронарным сосудам сопровождается дефицитом кислорода в миокарде. Формируется такой патологический механизм как феномен обкрадывания.

Суть его состоит в том, что кровь устремляется по сосудам с нормальной проходимостью, и не идет в участки, суженные вследствие спазма и атеросклероза.

Ишемия и феномен обкрадывания со временем приводят к стенокардии, ведущим клиническим признаком которой является ангинозный приступ – сильная загрудинная боль. В ряде случаев ишемия может достигать критических значений. При этом в миокарде формируются необратимые изменения – развивается инфаркт.

Изосорбида динитрат устраняет и предупреждает эти негативные проявления путем расширения коронарных сосудов. Феномен обкрадывания при этом не возникает – кровь устремляется в наиболее ишемизированные участки миокарда.

Препарат рефлекторно стимулирует симпатическую нервную систему, что может проявляться усилением сократительной функции миокарда, но без увеличения или с незначительным увеличением ЧСС – частоты сердечных сокращений.

Снижение ОПС может сопровождаться гипотензией – уменьшением АД. Вазодилатация приводит к уменьшению притока крови не только к сердцу, но и к головному мозгу. С этим фактором связаны определенные побочные эффекты и противопоказания для Нитросорбида со стороны ЦНС. В целом Нитросорбид можно охарактеризовать как вазодилатирующее, противоишемическое, антиангинальное, и в меньшей степени гипотензивное средство.

Немного истории

История применения нитратов в клинической практике началась еще в позапрошлом столетии. В 1846 г, когда был синтезирован Нитроглицерин в виде 1% спиртового раствора. В 1979 г Нитроглицерин стали использовать в лечении пациентов, страдающих стенокардией. В 1960-х г появились нитраты пролонгированного (удлиненного)действия.

В 1970-х г появились нитраты в виде мазей, в т. ч. и с содержанием Изосорбида динитрата. В следующем десятилетии в Советском Союзе получены новые, ранее не применявшиеся лекарственные формы нитратов – раствор для внутривенного введения, спрей для распыления, пленки для наклеивания на десну.

С 1980-х годов Нитросорбид в этих лекарственных формах производился в Советском Союзе. В настоящее время данный препарат выпускают многие фармацевтические фирмы в Российской Федерации и в странах СНГ.

Технология синтеза

В ходе производства таблетированных форм Нитросорбида используется т.н. матричная технология. Суть ее в том, что различные вспомогательные вещества-наполнители играют роль сетчатой матрицы. В этой матрице равномерно распределяются микрогранулы основного вещества Изосорбида динитрата. Данная технология позволяет добиться плавного высвобождения Изосорбида динитрата и удлиняет время его действия.

Формы выпуска

• Таблетки 5, 10 мг;
• Капсулы пролонгированного действия (ретард) 20 мг;
• Раствор-концентрат для внутривенных капельных инфузий;
• Спрей и аэрозоль подъязычный дозированный;
• Пленки для наклеивания на десна;
• Мазь для нанесения на кожу.

Помимо Нитросорбида в Росси и многих других странах имеются препараты-аналоги с таким же действующим веществом:

• Изо Мак – Германия;
• Изокет – Германия;
• Кардикет – Германия;
• Кардикс – Нидерланды;
• Кардикэп – Индия;
• Кардонит – Польша;
• Изокардин – Украина;
• Кардиогард – Египет;
• Динисорб – Россия;
• Изолонг – Израиль;
• Сорбидин – Германия.

Помимо этих препаратов в клинической практике используются и другие лекарственные формы нитратов, которых действующим веществом является Изосорбида мононитрат. Это Моносан, Пектрол, Оликард, Монизол, Мон Мак, и другие. Изосорбида мононитрат в сравнении с динитратом более эффективен, т.к быстрее всасывается в кровь, и не подвергается метаболическим превращениям в печени.

Показания

• Купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительный период после перенесенного инфаркта миокарда, легочная гипертензия, легочное сердце при хронической сердечной недостаточности – таблетки внутрь, сублингвально (под язык);
• Острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность, отек легких, нестабильная стенокардия – внутривенные инфузии;
• Купирование, профилактика приступов стенокардии, острый инфаркт миокарда и отек легких на догоспитальном этапе – ингаляции спрея, аэрозоля;
• Профилактика приступов стенокардии – наклеивание пленок, нанесение мази.

Дозировки

Внутрь таблетки по 5-40 мг 1-4 раза в день, или капсулы ретард по 20-40 мг 2 раза в день. Таблетки и капсулы принимаются до еды. Сублингвально препарат применяют в разовой дозе 5-10 мг. В профилактических целях возможен длительный курсовой прием таблетироканных форм Нитросорбида.

Однако в течение определенного времени к нему, как и к другим нитратам, развивается привыкание. Поэтому спустя 3-6 недель после его использования рекомендуют делать 3-5-дневный перерыв, после которого эффективность Нитросорбида восстанавливается.

Концентрат для инфузий разводят в физрасторе. Вводят внутривенно капельно из расчета чистого вещества Изосорбида динитрата 1-2 мг в час.

Спрей впрыскивают по 1 дозе трижды с интервалом 30 секунд. Распыляют на расстоянии 20 см от полости рта при задержке дыхания. Если нет антиангинального эффекта, препарат впрыскивают еще 1 раз спустя 5 минут, а затем – еще через 10 минут.

Мазь наносится на участок кожи груди или живота площадью 20х20 см по 1 г (2 дозы) вечером перед сном, при необходимости – еще и утром.

Полимерные пленки применяют методом аппликации на десну верхней челюсти на уровне малых коренных зубов и резцов. Аппликацию повторяют 3 раза в течение дня, меняя стороны.

На весь период применения Нитросорбида необходим тщательный контроль показателей гемодинамики – АД и ЧСС.

Фармакодинамика

Препарат быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови создается спустя 1 час после приема. 30% всосавшегося Изосорбида динитрта связывается с белками плазмы крови. Начало терапевтического эффекта отмечается спустя 15-40 минут, и продолжается 4-6 часов.

У препаратов пролонгированного действия эффект развивается спустя 30 минут, и длится 12 часов. При использовании спрея действие препарата наступает еще быстрее – спустя 30 секунд, и длится от 15 минут до 2 часов. При этом максимальная концентрация в плазме крови формируется уже через 5-6 минут.

При внутреннем приеме биодоступность препарата составляет всего лишь 22%. Значительная часть препарата подвергается метаболическим превращениям с образованием двух активных метаболитов: Изосорбита-2 -мононитрата, на долю которого приходится 15-25%, и изосорбита-5-мононитрата, который составляет 75-85%. Большая часть препарата в виде этих метаболитов выводится с мочой.

Период полувыведения различен: для изосорбита-5- мононитрата – 4,5-6 часов, для изосорбида-2-мононитрата – 1,5-3 часа. В случае внутривенного использования период полувыведения составляет 20 минут.

Побочные эффекты

• Сердечно-сосудистая система : ощущение сердцебиения, жара во всем теле, покраснение лица, умеренная тахикардия, коллапс (резкое падение АД), парадоксальная стенокардия (усиление приступов);
• ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, зрительные расстройства, ишемические поражения мозга;
• ЖКТ: тошнота, рвота, ощущение сухости во рту;
• Кожа: аллергическая кожная сыпь.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость Изосорбида динитрата и других нитратов;
• Гипотензия (АД менее 100/60 мин) любого генеза, в т.ч. и при остром инфаркте миокарда;
• Шок, коллапс;
• Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
• Тампонада сердца;
• Констриктивный перикардит;
• Стеноз митрального и аортального клапанов;
• Геморрагический инсульт;
• Черепно-мозговая травма и другие состояния, проявляющиеся повышением внутричерепного давления;
• Закрытоугольная глаукома (при открытоугольной глаукоме прием Нитросорбида не противопоказан);
• Токсический отек легких;
• Гипотиреоз;
• Возраст до 18 лет.

Препарат с осторожностью применяютпри почечной и печеночной недостаточности, а также у лиц пожилого и старческого возраста. Не рекомендовано использовать Нитросорбид на период вождения автотранспорта и работы со сложными и потенциально опасными машинами и механизмами.

Нитросорбид - сосудорасширяющее, антиангинальное лекарственное средство группы органических нитратов. При применении препарата отмечается снижение потребности сердечной мышцы в кислороде, вследствие уменьшения пред- и постнагрузки. Нитросорбид способствует расширению периферических и коронарных сосудов, улучшает кровообращение в ишемизированном участке миокарда, снижает кровяное давление в малом круге кровообращения, повышает толерантность к физическим нагрузкам у пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца. У пациентов с сердечной недостаточностью способствует снижению нагрузки на миокард.
Механизм действия препарата связан с образованием оксида азота в гладкомышечном слое сосудов, вследствие чего происходит активация гуанилатциклазы, увеличение количества гуанидинмонофосфорной кислоты и расслабление гладкой мускулатуры. Препарат вызывает расширение преимущественно вен.
После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, для нитросорбида характерен эффект первого прохождения через печень. Пик концентрации активного вещества отмечается спустя 1 час после приема внутрь. Метаболизируется с образованием 2 метаболитов, период полувыведения которых составляет 2,5 и 5 часов. Выводится в виде метаболитов почками и кишечником.
После перорального применения эффект развивается спустя 30-50 минут и достигает максимума в течение 1,5-2 часов.
После буккального и сублингвального применения эффект развивается в течение 5-6 минут. Продолжительность терапевтического эффекта препарата составляет около 4-6 часов.

Показания к применению

Препарат Нитросорбид применяют для терапии пациентов с ишемической болезнью сердца, купирования и предупреждения приступов стенокардии.
В составе комплексной восстановительной терапии у пациентов, перенесших инфаркт миокарда; пациентам, страдающим хронической сердечной недостаточностью и легочной гипертензией.

Способ применения

Препарат Нитросорбид применяется сублингвально (под язык), буккально (за щеку) или перорально. При пероральном применении таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды. При сублингвальном и буккальном применении таблетку следует держать в ротовой полости до полного растворения. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым для профилактики приступов стенокардии и в период восстановления после перенесенного инфаркта миокарда обычно назначают по 10мг препарата перорально 3-4 раза в день. Препарат рекомендуется принимать за 30 минут до приема пищи. При необходимости разовая доза препарата может быть увеличена до 20-30мг. Не рекомендуется превышать суточную дозу препарата 180мг. В случае если нежелательно регулярное применение препарата для профилактики приступов стенокардии обычно назначают по 10мг препарата за 30-40 минут до ожидаемой нагрузки.
Взрослым при хронической сердечной недостаточности в составе комбинированной терапии обычно назначают по 10-20 мг препарата перорально 3-4 раза в день.
Взрослым при легочной гипертензии в составе комплексной терапии обычно назначают по 20мг препарата 5-6 раз в сутки через равные промежутки времени. Препарат рекомендуется принимать перед едой.
Взрослым для купирования приступов стенокардии обычно назначают по 10мг препарата сублингвально или буккально. Для скорейшего наступления терапевтического эффекта таблетку рекомендуется разжевать и удерживать в ротовой полости до полного растворения.
При длительном применении препарата, особенно в высоких дозах, и при сокращении интервалов между приемами возможно развитие толерантности к нитросорбиду.
При применении препарата, особенно в период увеличения дозы, следует регулярно контролировать показатели артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Побочные действия

Препарат Нитросорбид обычно хорошо переносится пациентами, однако в единичных случаях возможно развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки ротовой полости. При сублингвальном и буккальном применении препарата возможно ощущение покалывания и жжения языка.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, повышенная утомляемость, нарушение режима сна и бодрствования, нарушение зрения, в единичных случаях возможно развитие ишемии мозга. Кроме того, при применении препарата возможно развитие "нитратной" головной боли, которая наиболее ярко выражена в начале применения препарата, и исчезает при дальнейшем применении препарата.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, в том числе ортостатическая гипотензия, тахикардия, прилив крови к лицу, чувство жара. В единичных случаях возможно развитие парадоксальной нитратной реакции (усиление приступов стенокардии). Кроме того, у некоторых пациентов отмечалось значительное снижение артериального давления вплоть до коллапса.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Нитросорбид являются: повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и другим нитратам; врожденная лактазная недостаточность, мальабсорбция глюкозы-галактозы.
Препарат противопоказан пациентам с геморрагическим инсультом, черепно-мозговой травмой, анемией, закрытоугольной глаукомой; с острым инфарктом миокарда с артериальной гипотензией и токсическим отеком легких; при показателях систолического артериального давления менее 100 мм рт.

ст., шоке, коллапсе, констриктивном перикардите, а также пациентам с тампонадой сердца.
В связи с повышенным риском парадоксальных нитратных реакций препарат не следует назначать пациентам с гипертрофической кардиомиопатией.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим нарушениями церебрального кровообращения и имеющим склонность к ортостатической гипотензии; пациентам с митральным и/или аортальным стенозом и пациентам пожилого возраста.
В период лечения препаратом следует воздерживаться от работы с потенциально опасными механизмами и вождения автомобиля.

Беременность

:
Препарат Нитросорбид может быть назначен в период беременности лечащим врачом, который должен тщательно взвесить ожидаемую пользу для матери и потенциальные риски для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о возможном прерывании грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказано одновременное применение Нитросорбида и сильденафила (Виагра) в связи с риском развития инфаркта миокарда и тяжелой артериальной гипотензии.
Лекарственные препараты, обладающие вяжущим и обволакивающим действием, а также адсорбенты снижают всасывание нитросорбида в желудочно-кишечном тракте.
При одновременном применении антигипертензивные лекарственные средства, периферические вазодилататоры, блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы ФЭД и этанол усиливают гипотензивных эффект нитросорбида.
При сочетанном применении препарата с антихолинергическими лекарственными средствами у пациентов пожилого возраста возможно развитие нарушений памяти.
Отмечается снижение антиангинального действия препарата при его одновременном применении с симпатомиметиками.
Препарат способствует увеличению плазменных концентраций и усиливает терапевтический эффект дигидроэрготамина.
Нитросорбид при сочетанном применении снижает эффективность норэпинефрина.

Передозировка

:
При передозировке препарата Нитросорбид у пациентов отмечалось развитие головной боли, обморока, ортостатической гипотензии, тахикардии, повышения температуры тела и судорог. При дальнейшем повышении дозы возможно развитие метгемоглобинемии, симптомами которой является цианоз ногтей и губ, обморок, головная боль, затрудненное дыхание, слабость, аритмия, гипертермия.
Специфического антидота нет. При передозировке показана симптоматическая терапия. В случае тяжелой передозировки возможно введение допамина и симпатомиметических лекарственных средств. Для коррекции артериального давления показана коррекция объема циркулирующей крови. Если препарат был принят перорально, и прошло менее 30 минут после приема показано промывание желудка и прием энтеросорбентов.

Условия хранения

Препарат Нитросорбид рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 8 до 15 градусов Цельсия.
Срок годности - 2 года.

Форма выпуска

Таблетки по 20 штук в контурных ячейковых упаковках, по 2 контурные ячейковые упаковки в картонной коробке.
Таблетки по 50 штук в полиэтиленовых пеналах.

Состав

:
1 таблетка препарата Нитросорбид содержит: изосорбида динитрат - 10мг;
Вспомогательные вещества, в том числе сахароза и лактоза.