Мощное мочегонное средство Лазикс: инструкция по применению таблеток и раствора для внутривенного введения. Лазикс

Жаропонижающие средства для детей назначаются педиатром. Но бывают ситуации неотложной помощи при лихорадке, когда ребенку нужно дать лекарство немедленно. Тогда родители берут на себя ответственность и применяют жаропонижающие препараты. Что разрешено давать детям грудного возраста? Чем можно сбить температуру у детей постарше? Какие лекарства самые безопасные?

Лечебное воздействие Лазикса заключается в:

  • оказании диуретического эффекта благодаря блокированию процессов обратного поступления ионов хлора и натрия в петле Генле, а именно в её восходящей области;
  • выведении определенных элементов, представленных калием, магнием и кальцием;
  • быстрой нормализации артериального давления;
  • снижении давления в условиях влияния на легочные артерии и области левого желудочка.

Значительное улучшение состояния наблюдается уже спустя 5 минут с момента введения состава внутривенно. Если же выбрана таблетированная форма лекарства, терапевтический эффект будет достигнут в течение 40-60 минут.

Форма выпуска

Препарат выпускается в следующих формах:

  • Круглые таблетки белого цвета, встречающиеся в продаже упаковками с 5 блистерами, в каждом из которых содержится 10 таблеток, и 3 блистерами с количеством таблеток в каждом по 15 шт. В одной таблетке содержится 40 мг действующего вещества.
  • Раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций с содержанием действующего вещества 10 мг/мл. Продается упаковками по 10 и 50 ампул в. Объем каждой ампулы – 2 мл.

Помимо основного соединения в составе таблеток присутствуют и дополнительные компоненты. Речь идет о крахмале, лактозе, магние стеараа, кремние диоксида и тальке. Инъекционные растворы помимо фуросемида состоят также из натрия гидроксида, натрия хлорида и воды для инъекций, используемых в небольших количествах.

Показания к применению

Препарат уже успел заработать немало положительных отзывов, как со стороны пациентов, так и со стороны лечащих врачей, которые назначают Лазикс для лечения:

  • синдрома отечности, выступающего одним из проявлений сердечной или почечной недостаточности и чаще всего отличающегося хроническим характером;
  • форсированной формы диуреза, развивающегося на фоне интоксикации организма после попадания в него химических соединений в больших количествах;
  • острой формы почечной дисфункции, развивающейся в период беременности или по причине получения ожоговых поражений;
  • отечности, входящей в симптоматику нефротических заболеваний, нуждающихся в быстром купировании проявлений;
  • патологических изменений, поражающих печень и провоцирующих развитие отечности;
  • артериальной гипертензии, проявляющейся тяжелыми формами;
  • гипертонического криза;
  • отечности головного мозга.

Цена

Лазикс привлекает пациентов не только высокой эффективностью, но и ценовой доступностью. При этом препарат можно купить практически в каждой аптеке или интернет-магазине.

Форма выпуска препарата Стоимость, руб. Аптека
Лазикс ампулы 20 мг, 2 мл, 10 шт. 93 https://www.piluli.ru
Лазикс таблетки 40 мг, 45 шт. 55 https://www.piluli.ru
Лазикс, таблетки 40 мг, 45 шт. 55 http://www.eapteka.ru
Лазикс, ампулы 20 мг, 2 мл, 10 шт. 91 http://www.eapteka.ru
Лазикс таб. 40мг № 45 50 http://neopharm.ru/
Лазикс р-р д/ин. 20мг 2мл № 10 82,50 http://neopharm.ru/
ЛАЗИКС 0,01/МЛ 2МЛ N10 АМП Р-Р Д/ИН 90,90 https://apteka.ru/
ЛАЗИКС 0,04 N45 ТАБЛ 53,50 https://apteka.ru/

Аналоги

За неимением Лазикса могут быть использованы следующие аналоги:

  • Фуросемид – препарат с одноименным действующим веществом, представленным быстродействующий диуретиком, применяемым при отеках легких и мозга, нарушениях большого круга кровообращения. Выпускается в форме таблеток с дозировкой фуросемида в каждой – 40 мг. Продается упаковками по 20 и 50 таблеток. Средняя цена – 30 рублей.
  • Бритомар – лекарственное средство, которое схоже с Лазиксом по характеру воздействия, но отличается составом, основным действующим веществом которого выступает торасемид. Выпускается в форме таблеток с пролонгированным действием с содержанием основного вещества по 5 мг в каждой. Продается упаковками по 30 таблеток. Стоимость препарата находится в диапазоне от 380 до 480 рублей и определяется производителем.
  • Диувер – ещё один диуретический препарат на основе торасемида. Выпускается в форме таблеток с дозировкой действующего вещества по 5 и 10 мг. Продается упаковками по 20 и 60 таблеток в каждой. Средняя стоимость препарата составляет: 450 рублей за 20 таблеток (20 мг), 1 090 рублей за 60 таблеток (10 мг) и 684 рубля за 60 таблеток (5 мг).
  • Торасемид с одноименным активным компонентом. Выпускается в форме таблеток по 20 или 100 штук в одной упаковке. Содержание основного вещества в таблетке может быть от 2,5 до 200 мг. Средняя цена препарата: 280 рублей.

Противопоказания

Лазикс не относится к препаратам с натуральным составом, поэтому его применение должно быть ограничено при определенных состояниях во избежание их ухудшения. Препарат противопоказан пациентам с:

  • печеночной прекомой и комой;
  • выраженной гипокалиемией;
  • выраженной гипонатриемией;
  • гиповолемией, которая нередко сопровождает артериальную гипотензию;
  • резко выраженных нарушениях оттока мочи независимо от их природы;
  • повышенной чувствительностью к составу препарата (если у пациента в анамнезе имеются аллергические реакции, которые проявились на фоне лечения сульфономидами).

Среди патологий, при которых приемы препарата не исключены, но требует осторожности в назначении, специалисты акцентируют внимание на:

  • артериальной гипотензии;
  • чрезмерном снижении артериального давления в результате стенозирующих поражений коронарных и/или мозговых артерий;
  • острой форме инфаркта миокарда, в результате чего возрастает риск возникновения кардиогенного шока;
  • сахарном диабете в латентной или манифестированной формах;
  • подагре;
  • гепаторенальном синдроме;
  • нарушениях оттока мочи, что характерно для гиперплазии предстательной железы и гидронефроза;
  • ухудшениях слуха;
  • панкреатите и диарее;
  • системно проявляющейся красной волчанке.

Только при постоянном наблюдении у лечащего врача возможно лечение пациентов, у которых в анамнезе имеется желудочковая аритмия. Также с осторожностью назначают препарат недоношенным детям ввиду высокой вероятности формирования кальциевых камней в почках и отложения солевых скоплений.

Назначение препарата разрешено только детям старше трехлетнего возраста. Что касается лечения пожилых людей, в данном случае предварительно может понадобиться комплексное дополнительное обследование.

Дозировка

Принимать препарат Лазикс рекомендуется натощак, ведь только таким образом может быть получен максимальный терапевтический эффект. Также важно запивать таблетки достаточным количеством жидкости, избегая при этом их разжевывания. Оптимальная дозировка препарата определяется в зависимости от патологии, а именно:

  • Для устранения отечности, связанной с хронической формой сердечной недостаточности, рекомендовано начинать лечение с суточной дозы в 20-80 мг, которые следует разбить на три введения.
  • При почечной недостаточности в хронической форме, сопровождающейся отечностью, оптимальная дозировка назначается строго лечащим врачом с учетом всех индивидуальных особенностей и имеющихся рисков. Рекомендовано начинать с минимальных объемов, постепенно повышая их до тех пор, пока не будет достигнут ожидаемый терапевтический эффект.
  • Для устранения отечности, вызванной нефротическим синдромом, рекомендуется начинать лечение с суточной дозировки препарата от 10 и до 80 мг, которые можно принимать как кратно, так и в разбивке на несколько приемов.
  • При имеющихся нарушениях функционирования печени применение препарата допускается только в качестве дополнения к основному лечению. Целью назначения является предотвращение развития серьезных осложнений. В данном случае специалисты отдают предпочтение суточной дозе, находящейся в пределах от 20 до 80 мг.
  • В лечении артериальной гипертензии допускаются приемы состава в количестве от 20 до 40 мг в сутки.

Важно не превышать установленные максимально допустимые суточные дозировки, которые в случае лечения взрослых пациентов не должны превышать 150 мг. При назначении состава маленьким детям для определения максимальной дозировки препарата используется следующая формула: не больше 2 мг вещества на 1 кг веса ребенка.

При этом суточная норма не должна быть больше 40 мг, независимо от полученной цифры. Оптимальную продолжительность курса лечения также должен определять лечащий врач.

Побочные эффекты

Нередко при использовании препаратов на основе химических соединений наблюдается не только получение положительного эффекта, но и возникновение серьезных побочных проявлений, которые в достаточном количестве имеются и у Лазикса. Речь идёт о:

  • ортостатической гипотензией, понижении артериального давления, учащении сердечного ритма и его нарушениях;
  • приступах тошноты и рвоты, потере аппетита, диарее, запорах, жажде и сухости во рту, обострении хронического панкреатита;
  • частых головных болях, головокружении, слабости, сонливости, спутанности сознания;
  • нарушениях слуха и зрения;
  • задержках в мочеиспускании, гематурии, олигурии, ухудшении потенции у пациентов мужского пола;
  • аллергических проявлениях, которые могут быть как незначительными, так и способными привести к развитию анафилактического шока, который опасен наступление летального исхода;
  • снижении количества тромбоцитов и лейкоцитов в организме;
  • нарушениях водно-солевого баланса.

При выявлении вышеперечисленных симптомов рекомендуется безотлагательно проконсультироваться с лечащим врачом относительно возможности дальнейшего лечения препаратом.

Совместимость

В сочетании препарата с диазоксидом и теофиллином наблюдается повышение эффективности последних, а с гипогликемическими ЛС и аллопуринолаом – снижение. При одновременном лечении Лазиксом и аминами происходит снижение их эффективности. ЛС, применяемые для блокады канальцевой секреции, способствуют повышению концентрации фуросемида в крови.

Передозировка

Передозировка препаратом проявляется чаще всего признаками, указывающими на дегидратацию, гиповолемию, нарушения сердечного ритма и проводимости. В результате этого чаще всего к лечащим врачам пациенты обращаются с жалобами, связанными со снижением артериального давления, а также на острую почечную недостаточность, образование тромбозов, развитие бредовых состояний, признаки вялого паралича, апатии и спутанность в сознании.

Наименование:

Лазикс (Lasix)

Фармакологическое действие:

Действующее вещество Лазикса – фуросемид – оказывает диуретическое действие за счет блокады обратного всасывания ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. В незначительной степени Лазикс действует и на извитые канальцы, этот механизм не связан с антиальдостероновой активностью или угнетением карбоангидразы. Лазикс способствует выведению калия, магния, кальция.

При внутривенном введении Лазикс способен достаточно быстро снизить артериальное давление, давление в легочной артерии, преднагрузку и давление в левом желудочке. Диуретический эффект наблюдается уже спустя 5 мин., достигая максимума в течение получаса, длительность диуретического периода составляет около 2 часов.

При приеме внутрь диуретический эффект Лазикса начинается в течение первого часа, достигая максимума через 1.5-2 часа, длительность эффективного периода составляет около 7 часов.

В организме Лазикс метаболизируется и выводится, в основном с мочой, в виде соединения с глюкуроновой кислотой.

Показания к применению:

1.Отечный синдром, развившийся вследствие:

Болезней сердца,

Болезней почек,

Болезней печени,

Острой левожелудочковой недостаточности,

Ожоговой болезни,

Преэклампсии беременных(применение Лазикса возможно только после восстановления ОЦК).

2. Форсированный диурез.

3. Комплексная терапия артериальной гипертензии.

Методика применения:

Способ применения и режим дозирования должны устанавливаться индивидуально в зависимости от степени нарушения водно-электролитного баланса, величины клубочковой фильтрации. В дальнейшем необходима коррекция дозы, в зависимости от степени тяжести состояния пациента, величины диуреза. Обычно препарат назначается в форме таблеток, но, если это невозможно, или речь идет об ургентном состоянии, препарат вводится внутривенно струйно, время введения Лазикса не должно быть менее 1.5-2 минут.

При средней степени выраженности отечного синдрома инициальная доза Лазикса составляет 20-80 мг перорально или 20-40 мг внутримышечно или внутривенно, при недостаточном эффекте, дозу можно повысить на 40 мг в случае, перорального приема и на 20 мг, если Лазикс вводится в виде инъекций. Увеличение дозы возможно не ранее, чем через 6-8 часов, после приема инициальной пероральной дозы и не ранее, чем через 2 часа, после парентерального введения. Коррекция дозы происходит до появления адекватного диуреза. Подобранная таким образом разовая доза может быть назначена однократно или дважды в сутки. Максимальный эффект Лазикса наблюдается, если препарат назначается 2-4 раза в неделю.

Для детей доза рассчитывается в зависимости от массы тела ребенка и способа введения Лазикса. Начальная доза при пероральном приеме составляет 2 мг/кг, при инъекционном способе введения - 1 мг/кг. Затем возможно повышение дозы на 2 мг/кг при пероральном приеме и на 1 мг/кг при парентеральном. Увеличение дозы возможно не ранее, чем через 6-8 часов, после приема инициальной пероральной дозы и не ранее, чем через 2 часа, после парентерального введения.

В комплексном лечении артериальной гипертензии, доза Лазикса, как правило, составляет 80 мг/ сут, желательно суточную дозу разделить на два приема. Дальнейшее повышение дозы нецелесообразно, при недостаточном эффекте стоит добавить другие антигипертензивные средства.

При отеке легких внутривенно струйно вводят 40 мг, при недостаточном эффекте через 20 минут можно ввести еще 20-40 мг.

При проведении форсированного диуреза, 20-40 мг Лазикса добавляют в раствор для внутривенной инфузии. В дальнейшем доза Лазикса может корректироваться, в зависимости от водно-электролитного баланса и состояния пациента.

Нежелательные явления:

При применении Лазикса в больших дозах происходит уменьшение ОЦК (объема циркулирующей крови), вследствие чего развивается сгущение крови и возможны тромбозы. Частым побочным эффектом является развитие водно-электролитных нарушений: алкалоза (в том числе и усиление метаболического алкалоза при сахарном диабете), дефицита натрия, хлора, кальция, калия, нарушение биохимических свойств крови: повышение уровня креатинина, холестерина, триглицеридов, мочевой кислоты (с обострением подагры), глюкозы (особенно при сахарном диабете).

Возможны аллергические реакции, начиная от кожных проявлений (пурпура, дерматит, зуд, эритема) и вплоть до анафилактического шока.

Редко возникают нарушения со стороны крови: лейкопения, эозинофилия, гемолитические изменения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

У маловесных или недоношенных детей, применение Лазикса в первые недели жизни может привести к незаращению Боталлова протока.

Противопоказания:

Противопоказанием являются выраженные нарушения электролитного баланса, непереносимость фуросемида или любого другого компонента препарата Лазикс, анурия, дегидратация, дефицит ОЦК, печеночная кома любой стадии, беременность в сроке до 12 недель и период лактации.

Во время беременности:

В сроке до 12 недель применение Лазикса абсолютно противопоказано, в более поздних сроках применение Лазикса возможно только по строгим показаниям, так как препарат способен проникать через плацентарный барьер.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Развитие гипокалиемии при приеме Лазикса может приводить к усилению действия сердечных гликозидов.

При сочетанном назначении Лазикса с глюкокортикостероидами, слабительными средствами необходим более тщательный контроль электролитного состава крови, так как прием комбинации этих препаратов повышает риск развития гипокалиемии.

При комбинации Лазикса с антибиотиками цефалоспоринового ряда или аминогликозидами, возможно повышение их уровня в крови и соответственно усиление побочных эффектов.

Пробенецид, фенитоин и НПВС могут уменьшать диуретический эффект Лазикса.

При одновременном назначении ИАКФ и Лазикса возможно усиление гипотензивного эффекта, вплоть до развития коллапса или снижения функции почек и ОПН.

Комбинация Лазикса с антидиабетическими средствами требует коррекции дозы последних.

Лазикс способен усиливать токсические эффекты теофиллина, препаратов лития и курареподобных средств.

Передозировка:

В случае передозировки Лазикса чаще всего наблюдается артериальная гипотензия, нарушение баланса электролитов, головокружение, сухость во рту, нарушение зрения. Лечение направлено на восстановление водно-электролитного баланса и нормализацию ОЦК.

Форма выпуска препарата:

Таблетки 40 мг № 45.

Таблетки 40 мг № 50.

Раствор для инъекций 10 мг на 1 мл, ампула 2 мл, в упаковке 10 ампул.

Условия хранения:

Хранить в месте, защищенном от попадания прямых солнечных лучей, при комнатной температуре(17-26 °C).

Состав:

Таблетки:

Активное вещество: фуросемид 40 мг

Дополнительные вещества: кукурузный крахмал, преджелатинизированный кукурузный крахмал, лактоза, коллоидный кремний безводный, тальк, стеарат Mg.

Ампулы для инъекций:

Активное вещество: фуросемид 10 мг на 1 мл

Дополнительные вещества: гидроксид Na, хлорид Na, подготовленная вода для инъекций.

Дополнительно:

Прием Лазикса может приводить к снижению скорости реакций и концентрации внимания, особенно после приема первых доз препарата или при одновременном употреблении алкоголя, это должно учитываться лицами, работающими со сложными механизмами или управляющими автотранспортом.

Не следует применять Лазикс в период лактации, так как препарат может не только проникать в грудное молоко, но и подавлять процесс выработки молока.

Целесообразно назначать Лазикс в комбинации с препаратами калия, для предупреждения развития гипокалиемии и при постоянном контроле электролитного состава крови.

Препараты аналогичного действия:

Спиронолактон (Spironolactone) Маннит (Mannit) Триампур Композитум (Triampur Compositum) Триампуркомпозитум (Triampur compositum) Фрусемен (Frusemen)

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Большое спасибо!

Лазикс - диуретик быстрого действия, по своей химической структуре являющийся производным сульфамида. Чтобы читатель сразу понял, о чем идет речь - это оригинальный препарат фуросемида от мировой фармацевтической корпорации «Санофи Авентис». Механизм диуретического действия лазикса заключается в угнетении реабсорбции (обратного всасывания) ионов натрия и хлора в почечных канальцах. Таким образом, организм более охотно расстается с натрием (с хлором тоже, но первое имеет гораздо большее клиническое значение), в результате чего потенцируется целый каскад вторичных эффектов: увеличение объема выделяемой мочи, усиление экскреции ионов калия, кальция и магния. Характерно, что при повторном приеме лазикса его диуретическая активность не ослабевает. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью препарат в кратчайшие сроки снижает преднагрузку (это происходит за счет расширения сосудов венозного русла), «стравляет пар» (читай: уменьшает давление) в системе легочной артерии и камере левого желудочка. Стремительности своего фармакологического эффекта, как полагают специалисты, лазикс обязан простагландинам, поэтому необходимым условием того, чтобы препарат развернулся «на полную катушку», является нормальное функционирование системы простагландинов, а также адекватная работа почек. Лазикс обладает антигипертензивным действием, основанным на усиленном выведении натрия из организма, повышенном диурезе и связанном с этим уменьшением объема циркулирующей крови, снижении чувствительности гладкомышечных стенок кровеносных сосудов к сосудосуживающему влиянию. В последнем случае речь идет, в первую очередь, катехоламинах: благодаря усилению экскреции натрия, лазикс смягчает повышенную (что свойственно гипертоникам) реакцию сосудов на эти мощные вазоконстрикторы. Как показали клинические исследования с участием здоровых добровольцев, диуретическое и салуретическое действие лазикса наблюдается при приеме препарата в диапазоне от 10 до 100 мг.

После парентерального введения 20 мг препарата диуретический эффект начинал проявляться через 15 минут и длился около 3 часов.

Производитель освоил выпуск двух лекарственных форм лазикса: таблетки и раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Лечение лазиксом рекомендуют проводить с использованием наименьших эффективных доз препарата. Следует отметить дозозависимость терапевтического эффекта препарата, а также упомянуть о том, что лазикс имеет очень высокий фармакологический «потолок» (его активность возрастает в широком диапазоне доз). Несмотря на заявленные два пути парентерального введения (внутривенный и внутримышечный), второй из них используется лишь в исключительных случаях, когда нет возможности ввести раствор в вену или употребить таблетку. Точно также соотносится внутривенный и пероральный способ применения: инъекция производится лишь в ситуациях, когда по каким то причинам невозможен прием препарата внутрь, имеют место нарушения абсорбции фуросемида в тонкой кишке или необходимо крайне быстрое получение терапевтического эффекта. При использовании инъекционной формы лазикса рекомендуется как можно быстрее перевести пациента на таблетированную форму. Перед началом фармакотерапии необходимо исключить наличие ярко выраженных нарушений уродинамики (оттока мочи). В ходе лечения желателен контроль за концентрациями в крови ионов натрия, калия, а также креатинина. Особо тщательное наблюдение должно осуществляться за пациентами, склонными к нарушениям водно-электролитного баланса (причиной чему может служить диарея, рвота или интенсивный гипергидроз). Во время медикаментозного курса рекомендуется обогащать свой рацион калием, для чего в меню вводят такие продукты, как нежирное мясо, помидоры, цветную капусту, шпинат, картофель, бананы, сухофрукты и т.д. Иногда в зависимости от ситуации может потребоваться прием препаратов калия.

Фармакология

Лазикс - сильный и быстродействующий диуретик, являющийся производным сульфонамида. Лазикс блокирует систему транспорта ионов Na + , K + , Cl - в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, в связи с чем, его диуретическое действие зависит от поступления препарата в просвет почечных канальцев (за счет механизма анионного транспорта). Диуретическое действие Лазикса связано с угнетением реабсорбции натрия хлорида в этом отделе петли Генле. Вторичными эффектами по отношению к увеличению выведения натрия являются: увеличение количества выделяемой мочи (за счет осмотически связанной воды) и увеличение секреции калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния. При снижении канальцевой секреции фуросемида или при связывании препарата с находящимся в просвете канальцев альбумином (например, при нефротическом синдроме) эффект фуросемида снижается.

При курсовом приеме Лазикса его диуретическая активность не снижается, так как препарат прерывает канальцево-клубочковую обратную связь в Macula densa (канальцевой структуре, тесно связанной с юкстагломерулярным комплексом). Лазикс вызывает дозозависимую стимуляцию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

При сердечной недостаточности Лазикс быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Этот быстро развивающийся эффект, по-видимому, опосредуется через эффекты простагландинов и поэтому условием для его развития является отсутствие нарушений в синтезе простагландинов, помимо чего для реализации этого эффекта также требуется достаточная сохранность функции почек.

Препарат обладает гипотензивным действием, которое обусловлено повышением экскреции натрия, уменьшением объема циркулирующей крови и снижением реакции гладкой мускулатуры сосудов на сосудосуживающие стимулы (благодаря натрийуретическому эффекту фуросемид снижает реакцию сосудов на катехоламины, концентрация которых у больных артериальной гипертонией повышена).

После приема внутрь 40 мг Лазикса диуретический эффект начинается в течение 60 мин и продолжается около 3-6 ч.

У здоровых добровольцев, получавших от 10 до 100 мг Лазикса, наблюдался дозозависимый диурез и натрийурез.

Фармакокинетика

Фуросемид быстро всасывается в ЖКТ. Его T max (время достижения C max в крови) составляет от 1 до 1.5 ч. Биодоступность фуросемида у здоровых добровольцев составляет примерно 50-70%. У больных биодоступность Лазикса может снижаться до 30%, так как на нее могут влиять различные факторы, включая основное заболевание. V d фуросемида составляет 0.1-0.2 л/кг массы тела. Фуросемид очень сильно связывается с белками плазмы крови (более 98%), в основном с альбуминами.

Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным образом путем секреции в проксимальных канальцах. Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют 10-20% от выводящегося почками препарата. Остальная доза выделяется через кишечник, по-видимому, путем биллиарной секреции. Конечный T 1/2 фуросемида составляет приблизительно 1-1.5 ч.

Фуросемид проникает через плацентарный барьер и выделяется в материнское молоко. Его концентрации у плода и новорожденного такие же, как и у матери.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп больных

При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а период полувыведения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный T 1/2 может увеличиваться до 24 ч.

При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободной фракции) в связи с чем, возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны, диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с альбумином, находящимся в канальцах, и снижения канальцевой секреции фуросемида.

При гемодиализе и перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно.

При печеночной недостаточности T 1/2 фуросемида увеличивается на 30-90% главным образом вследствие увеличения V d . Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.

При сердечной недостаточности, тяжелой артериальной гипертонии и у лиц пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.

Форма выпуска

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с гравировкой "DLI" выше и ниже риски на одной стороне.

1 таб.
фуросемид 40 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, крахмал прежелатинизированный, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

10 шт. - стрипы из алюминиевой фольги (5) - пачки картонные.
15 шт. - стрипы из алюминиевой фольги (3) - пачки картонные.

Дозировка

Таблетки следует принимать натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. При назначении Лазикса рекомендуется использовать его наименьшие дозы, достаточные для достижения необходимого эффекта. Рекомендованная максимальная суточная доза для взрослых составляет 1500 мг. У детей рекомендованная доза для приема внутрь составляет 2 мг/кг массы тела (но не более 40 мг/сут). Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от показаний.

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности

Отечный синдром при хронической почечной недостаточности

Натрийуретическая реакция на фуросемид зависит от нескольких факторов, включая выраженность почечной недостаточности и содержание натрия в крови, поэтому эффект от дозы не может быть точно предсказуемым. У пациентов с хронической почечной недостаточностью требуется тщательный подбор дозы, путем ее постепенного повышения с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 2 кг массы тела/сут).

Рекомендуемой начальной дозой является доза 40-80 мг/сут. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Вся суточная доза должна приниматься однократно или делиться на два приема. У пациентов, находящихся на гемодиализе, обычно поддерживающая доза составляет 250-1500 мг/сут.

Острая почечная недостаточность (для поддержания выведения жидкости)

Перед началом лечения фуросемидом должны быть устранены гиповолемия, артериальная гипотензия и значительные нарушения электролитного и кислотно-щелочного состояния. Рекомендуется как можно быстрее переводить пациента с в/в введения Лазикса на прием таблеток Лазикса (доза таблеток Лазикса зависит от подобранной в/в дозы).

Отечный синдром при заболеваниях печени

Лазикс назначается в дополнение к лечению антагонистами альдостерона в случае их недостаточной эффективности. Для предотвращения развития осложнений, таких как нарушение ортостатической регуляции кровообращения или нарушения электролитного или кислотно-щелочного состояния требуется тщательный подбор дозы с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 0.5 кг массы тела/сут). Рекомендованная начальная доза составляет 20-80 мг/сут.

Артериальная гипертензия

Лазикс может использоваться в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами. Обычной поддерживающей дозой является доза 20-40 мг/сут. При артериальной гипертензии в сочетании с хронической почечной недостаточностью может потребоваться применение более высоких доз Лазикса.

Передозировка

При подозрении на передозировку необходимо обязательно обратиться к врачу, так как в случае передозировки может потребоваться проведения определенных лечебных мероприятий.

Клиническая картина острой или хронической передозировки препарата зависит в основном от степени и последствий потери жидкости и электролитов; передозировка может проявляться гиповолемией, дегидратацией, гемоконцентрацией, нарушениями сердечного ритма и проводимости (включая атриовентрикулярную блокаду и фибрилляцию желудочков). Симптомами данных расстройств являются артериальная гипотензия (вплоть до развития шока), острая почечная недостаточность, тромбоз, бред, вялый паралич, апатия и спутанность сознания.

Специфического антидота не существует. Если после приема внутрь прошло немного времени, то для уменьшения абсорбции фуросемида из ЖКТ следует попытаться вызвать рвоту или провести промывание желудка, а после этого принять внутрь активированный уголь. Лечение направлено на коррекцию клинически значимых нарушений водно- электролитного и кислотно-щелочного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, показателей кислотно-щелочного состояния, гематокрита, а также на предотвращение или терапию возможных серьезных осложнений, развивающихся на фоне этих нарушений.

Взаимодействие

Сердечные гликозиды, препараты, вызывающие удлинение интервала QT -в случае развития на фоне приема фуросемида электролитных нарушений (гипокалиемии или гипомагниемии) увеличивается токсическое действие сердечных гликозидов и препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (возрастает риск развития нарушений ритма).

Глюкокортикостероиды, карбеноксолон, лакрица в больших количествах и продолжительное использование слабительных при сочетании с фуросемидом увеличивают риск развития гипокалиемии.

Аминогликозиды - замедление выведения аминогликозидов почками при их одновременном применении с фуросемидом и увеличение риска развития ототоксического и нефротоксического действия аминогликозидов. По этой причине следует избегать использования этой комбинации препаратов за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям, причем в этом случае требуется коррекция (уменьшение) поддерживающих доз аминогликозидов.

Лекарственные средства с нефротоксическим действием - при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития их нефротоксического действия.

Высокие дозы некоторых цефалоспоринов (особенно имеющих преимущественно почечный путь выведения) - в сочетании с фуросемидом увеличивается риск нефротоксического действия.

Цисплатин - при одновременном использовании с фуросемидом имеется риск развития ототоксического действия. Кроме того, в случае совместного назначения цисплатина и фуросемида в дозах выше 40 мг (при нормальной функции почек) увеличивается риск развития нефротоксического действия цисплатина.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) - НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту, могут уменьшить диуретическое действие фуросемида. У пациентов с гиповолемией и дегидратацией (в том числе и на фоне приема фуросемида) НПВП могут вызвать развитие острой почечной недостаточности. Фуросемид может усиливать токсическое действие салицилатов.

Фенитоин - уменьшение диуретического действия фуросемида.

Гипотензивные средства, диуретики или другие средства, способные снижать АД - при сочетании с фуросемидом ожидается более выраженное гипотензивное действие.

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) - назначение ингибитора АПФ пациентам, предварительно получавшим лечение фуросемидом, может привести к чрезмерному снижению артериального давления с ухудшением функции почек, а в отдельных случаях - к развитию острой почечной недостаточности, поэтому за три дня до начала лечения ингибиторами АПФ или повышения их дозы рекомендуется отмена фуросемида, либо снижение его дозы.

Пробеницид, метотрексат или другие препараты, которые, как и фуросемид, секретируются в почечных канальцах, могут уменьшить эффекты фуросемида (одинаковый путь почечной секреции), с другой стороны фуросемид может приводить к снижению выведения почками этих лекарственных средств.

Гипогликемические средства, прессорные амины (эпинефрин, норэпинефрин) - ослабление эффектов при сочетании с фуросемидом.

Теофиллин, диазоксид, курареподобные миорелаксанты - усиление эффектов при сочетании с фуросемидом.

Соли лития - под влиянием фуросемида снижается экскреция лития, за счет чего повышается сывороточная концентрация лития и возрастает риск развития токсического действия лития, включая его повреждающее воздействие на сердце и нервную систему. Поэтому при использовании этой комбинации требуется контроль сывороточных концентраций лития.

Сукральфат - уменьшения всасывания фуросемида и ослабления его эффекта (фуросемид и сукральфат должны приниматься с интервалом не менее двух часов).

Циклоспорин А - при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие гиперурикемии, вызываемой фуросемидом, и нарушения циклоспорином экскреции уратов почками.

Рентгеноконтрастные вещества - у пациентов с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, получавших фуросемид, наблюдалась более высокая частота развития нарушений функции почек по сравнению с пациентами с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, которые получали только внутривенную гидратацию перед введением рентгеноконтрастного препарата.

Побочные действия

Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного состояния

Гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз, которые могут развиваться в виде или постепенного нарастания дефицита электролитов или массивной потери электролитов в течение очень короткого времени, например, в случае приема высоких доз фуросемида пациентами с нормальной функцией почек. Симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения сердечного ритма и диспепсические расстройства. Факторами, способствующими развитию электролитных нарушений, являются основные заболевания (например, цирроз печени или сердечная недостаточность), сопутствующая терапия и неправильное питание. В частности при рвоте и диарее может увеличиться риск развития гипокалиемии. Гиповолемия (снижение объема циркулирующей крови) и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Чрезмерное снижение АД, которое, особенно у пациентов пожилого возраста, может проявляться следующими симптомами: нарушением концентрации внимания и психомоторных реакций, головной болью, головокружением, сонливостью, слабостью, зрительными расстройствами, сухостью во рту, нарушением ортостатической регуляции кровообращения; коллапс.

Со стороны обмена веществ

Повышение сывороточных уровней холестерина и триглицеридов, преходящее повышение уровня креатинина и мочевины в крови, повышение сывороточных концентрации мочевой кислоты, что может вызвать или усилить проявления подагры. Снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).

Со стороны мочевыделительной системы

Появление или усиление симптоматики, обусловленной имеющимся препятствием оттоку мочи вплоть до острой задержки мочи с последующими осложнениями (например, при гипертрофии предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала, гидронефрозе); гематурия, снижение потенции.

Со стороны ЖКТ

Редко - тошнота, рвота, диарея, запоры; отдельные случаи внутрипеченочного холестаза, повышения уровня печеночных трансаминаз, острого панкреатита.

Со стороны ЦНС, органа слуха

В редких случаях - нарушения слуха, обычно обратимые, и/или шум в ушах, особенно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром), редко - парестезии.

Со стороны кожных покровов, аллергические реакции

Редко - аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, другие виды сыпи или буллезные поражения кожи, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, лихорадка, васкулит, интерстициальный нефрит, эозинофилия, фотосенсибилизация. Крайне редко - тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны лишь после внутривенного введения.

Со стороны периферической крови

Редко - тромбоцитопения. В редких случаях лейкопения. В отдельных случаях агранулоцитоз, апластическая анемия или гемолитическая анемия. Так как некоторые побочные реакции (такие как изменение картины крови, тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции, тяжелые кожные аллергические реакции) при определенных условиях могут угрожать жизни больных, то при появлении любых побочных эффектов необходимо немедленно сообщить о них врачу.

Показания

  • отечный синдром при хронической сердечной недостаточности;
  • отечный синдром при хронической почечной недостаточности;
  • острая почечная недостаточность, включая таковую при беременности и ожогах (для поддержания экскреции жидкости);
  • отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания);
  • отечный синдром при заболеваниях печени (при необходимости в
    дополнение к лечению антагонистами альдостерона);
  • артериальная гипертензия.

Противопоказания

  • почечная недостаточность с анурией (при отсутствии реакции на фуросемид);
  • печеночная кома и прекома;
  • выраженная гипокалиемия;
  • выраженная гипонатриемия;
  • гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;
  • резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
  • дигиталисная интоксикация;
  • острый гломерулонефрит;
  • декомпенсированный аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт. ст.);
  • гиперурикемия;
  • детский возраст до 3-х лет (твердая лекарственная форма);
  • беременность;
  • период кормления грудью.
  • повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может иметься перекрестная аллергия на фуросемид.

С осторожностью: артериальная гипотензия; состояния, при которых чрезмерное снижение АД является особенно опасным (стенозирующие поражения коронарных и/или мозговых артерий); острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), латентный или манифестированный сахарный диабет; подагра; гепаторенальный синдром; гипопротеинемия, например, при нефротическом синдроме, при котором возможно уменьшение диуретического эффекта и повышение риска развития ототоксического действия фуросемида, поэтому подбор дозы у таких больных должен проводиться с особой осторожностью); нарушения оттока мочи (гипертрофия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз); панкреатит, диарея, желудочковая аритмия в анамнезе, системная красная волчанка.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому он не должен назначаться при беременности. Если по жизненным показаниям Лазикс назначается беременным, то необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.

В период кормления грудью прием фуросемида противопоказан. Фуросемид подавляет лактацию.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 3-х лет (твердая лекарственная форма).

Особые указания

Перед началом лечения Лазиксом следует исключить наличие резко выраженных нарушений оттока мочи, в том числе и односторонних.

Больные с частичным нарушением оттока мочи нуждаются в тщательном наблюдении, особенно в начале лечения Лазиксом.

Во время лечения Лазиксом обычно требуется проведение регулярного контроля за сывороточными концентрациями натрия, калия и креатинина, особенно тщательный контроль должен проводиться у пациентов с высоким риском развития нарушений водно-электролитного баланса в случаях дополнительной потери жидкости и электролитов (например, вследствие рвоты, диареи или интенсивного потоотделения).

До и во время лечения Лазиксом необходимо контролировать и, в случае возникновения, устранять гиповолемию или дегидратацию, а также клинически значимые нарушения водно-электролитного и/или кислотно-щелочного состояния, для чего может потребоваться кратковременное прекращение лечения Лазиксом.

При лечении Лазиксом всегда целесообразно употреблять пищу, богатую калием (нежирное мясо, картофель, бананы, помидоры, цветную капусту, шпинат, сухофрукты и т.д.). В некоторых случаях может быть показан прием препаратов калия или назначение калийсберегающих препаратов.

Некоторые побочные эффекты (например, значительное снижение артериального давления и сопровождающие его симптомы) могут нарушать способность к концентрации внимания и снижать психомоторные реакции, что может быть опасным при управлении автомобилем или работе с механизмами. Особенно это относится к периоду начала лечения или повышения дозы препарата, а также к случаям одновременного приема гипотензивных средств или этанола.

"Петлевой" диуретик

Препарат: ЛАЗИКС


Активное вещество: furosemide
Код АТХ: C03CA01
КФГ: Диуретик
Рег. номер: П №014865/02-2003
Дата регистрации: 16.05.08
Владелец рег. удост.: AVENTIS PHARMA Ltd. {Индия}


ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

10 шт. - стрипы из алюминиевой фольги (5) - пачки картонные.

2 мл - ампулы темного стекла (10) - пачки картонные.


ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.


ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

"Петлевой" диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния.

Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта.

При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК. Действие фуросемида после в/в введения наступает через 5-10 мин; после приема внутрь - через 30-60 мин, максимум действия - через 1-2 ч, продолжительность эффекта - 2-3 ч (при сниженной функции почек - до 8 ч). В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром "рикошета", или "отмены"). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию.

Вследствие феномена "рикошета" при приеме 1 раз в сутки может не оказать существенного влияния на суточное выведение ионов натрия и АД. При в/в введении вызывает дилатацию периферических вен, уменьшает преднагрузку, снижает давление наполнения левого желудочка и давление в легочной артерии, а также системное АД.

Диуретическое действие развивается через 3-4 мин после в/в введения и продолжается 1-2 ч; после приема внутрь - через 20-30 мин, продолжается до 4 ч.


ФАРМАКОКИНЕТИКА

После приема внутрь абсорбция составляет 60-70%. При тяжелых заболеваниях почек или хронической сердечной недостаточности степень абсорбции уменьшается.

V d составляет 0.1 л/кг. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 95-99%. Метаболизируется в печени. Выводится почками - 88%, с желчью - 12%. T 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек и печени составляет 0.5-1.5 ч. При анурии T 1/2 может увеличиваться до 1.5-2.5 ч, при сочетанной почечной и печеночной недостаточности - до 11-20 ч.


ПОКАЗАНИЯ

Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности II-III стадии, циррозе печени (синдром портальной гипертензии), нефротическом синдроме. Отек легких, сердечная астма, отек мозга, эклампсия, проведение форсированного диуреза, артериальная гипертензия тяжелого течения, некоторые формы гипертонического криза, гиперкальциемия.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента. В процессе лечения режим дозирования корректируют в зависимости от величины диуретического ответа и динамики состояния пациента.

При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 20-80 мг/сут, далее при необходимости дозу постепенно увеличивают до 600 мг/сут. Для детей разовая доза составляет 1-2 мг/кг.

Максимальная доза: при приеме внутрь для детей - 6 мг/кг.

При в/в (струйном) или в/м введении доза для взрослых составляет 20-40 мг 1 раз/сут, в отдельных случаях - 2 раза/сут. Для детей начальная суточная доза для парентерального применения - 1 мг/кг.


ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, миастения, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).

Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.

Со стороны обмена веществ: гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемический метаболический алкалоз (как следствие этих нарушений - артериальная гипотензия, головокружение, сухость во рту, жажда, аритмия, мышечная слабость, судороги), гиперурикемия (с возможным обострением подагры), гипергликемия.

Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок.

Прочие: при в/в введении (дополнительно) - тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.


ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Острый гломерулонефрит, стеноз мочеиспускательного канала, обструкция мочевыводящих путей камнем, острая почечная недостаточность с анурией, гипокалиемия, алкалоз, прекоматозные состояния, тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, диабетическая кома, прекоматозные состояния, гипергликемическая кома, гиперурикемия, подагра, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт.ст.), артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, панкреатит, нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация, повышенная чувствительность к фуросемиду.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

При беременности применение фуросемида возможно только в течение короткого времени и лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Поскольку фуросемид может выделяться с грудным молоком, а также подавлять лактацию, при необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.


ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

C осторожностью применяют при гиперплазии предстательной железы, СКВ, гипопротеинемии (риск развития ототоксичности), сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), при стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий, на фоне продолжительной терапии сердечными гликозидами, у пациентов пожилого возраста с выраженным атеросклерозом, беременность (особенно первая половина), период лактации.

До начала лечения следует компенсировать электролитные нарушения. В период лечения фуросемидом необходимо контролировать АД, уровень электролитов и глюкозы в сыворотке крови, функцию печени и почек.

Для профилактики гипокалиемии целесообразно комбинировать фуросемид с калийсберегающими диуретиками. При одновременном применении фуросемида и гипогликемических препаратов может потребоваться коррекция дозы последних.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении фуросемида нельзя исключить вероятность снижения способности к концентрации внимания, что важно для лиц, управляющих транспортными средствами и работающих с механизмами.


ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов (в т.ч. с гентамицином, тобрамицином) возможно усиление нефро- и ототоксического действия.

Фуросемид уменьшает клиренс гентамицина и повышает концентрации в плазме крови гентамицина, а также тобрамицина.

При одновременном применении с антибиотиками группы цефалоспоринов, которые могут вызывать нарушения функции почек, существует риск усиления нефротоксичности.

При одновременном применении с бета-адреномиметиками (в т.ч. фенотеролом, тербуталином, сальбутамолом) и с ГКС возможно усиление гипокалиемии.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами, инсулином возможно уменьшение эффективности гипогликемических средств и инсулина, т.к. фуросемид обладает способностью повышать содержание глюкозы в плазме крови.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ усиливается антигипертензивное действие. Возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы фуросемида, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ. Повышается риск нарушений функции почек и не исключается развитие гипокалиемии.

При одновременном применении с фуросемидом усиливаются эффекты недеполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении с индометацином, другими НПВС возможно уменьшение диуретического эффекта, по-видимому, вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки натрия в организме под влиянием индометацина, который является неспецифическим ингибитором ЦОГ; уменьшение антигипертензивного действия.

Полагают, что подобным образом фуросемид взаимодействует и с другими НПВС.

При одновременном применении с НПВС, которые являются селективными ингибиторами ЦОГ-2, данное взаимодействие выражено в значительно меньшей степени или практически отсутствует.

При одновременном применении с астемизолом повышается риск развития аритмии.

При одновременном применении с ванкомицином возможно усиление ото- и нефротоксичности.

При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение токсичности сердечных гликозидов, связанное с риском развития гипокалиемии на фоне приема фуросемида.

Имеются сообщения о развитии гипонатриемии при одновременном применении с карбамазепином.

При одновременном применении с колестирамином, колестиполом уменьшается абсорбция и диуретический эффект фуросемида.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление эффектов лития вследствие повышения его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс фуросемида.

При одновременном применении с соталолом возможна гипокалиемия и развитие желудочковой аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении с теофиллином возможно изменение концентрации теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с фенитоином значительно уменьшается диуретическое действие фуросемида.

После в/в введения фуросемида на фоне терапии хлоралгидратом возможно повышение потоотделения, чувство жара, нестабильность АД, тахикардия.

При одновременном применении с цизапридом возможно усиление гипокалиемии.

Предполагается, что фуросемид может уменьшать нефротоксическое действие циклоспорина.

При одновременном применении с цисплатином возможно усиление ототоксического действия.

Таблетка содержит 40 мг и дополнительные компоненты: коллоидная форма диоксида кремния, тальк, лактоза, стеарат Mg, прежелатинизированный крахмал.

В 1 мл раствора содержится 10 мг фуросемида (в ампуле 20 мг) и дополнительные компоненты: гидроксид Na, хлорид Na и вода.

Форма выпуска

Лазикс выпускается в таблетированной форме и в виде раствора.

Таблетки имеют округлую форму, белый окрас и специальную гравировку «DLI» над риской с обеих сторон. Таблетки упакованы в алюминиевые стрипы по 10 или 15 штук. В пачке из картона находится 5 (по 10 шт) либо 3 (по 15 шт) стрипов.

Лазикс в ампулах по 2 мл представляет собой прозрачный раствор. В пачке из картона находится 10 ампул.

Фармакологическое действие

Быстродействующее диуретическое средство. Активный компонент является производным сульфонамида . Принцип воздействия основан на способности фуросемида блокировать транспортную систему ионов калия, натрия и хлора в толстом сегменте в восходящем отделе колена петли Генле. Выраженность салуретического эффекта напрямую зависит от поступления действующего вещества в почечные канальцы (анионный транспорт). Диуретический эффект достигается угнетением процесса реабсорбции NaCl в петле Генле.

Вторичные эффекты медикамента:

  • увеличение выработки калия в дистальном отделе почечного канальца;
  • увеличение объёма выделяемой мочи (благодаря осмотически связанной воде);
  • увеличение выведения ионов Mg, Ca.

Повторное применение медикамента не приводит к снижению выраженности его эффекта, т.к. фуросемид способен прерывать обратную канальцево-клубочковую связь в канальцевой структуре, которая плотно связана с юкстагломерулярным аппаратом (Macula densa). Для лекарственного средства характерна дозозависимая стимуляция системы ренин-ангиотензин-альдостерон.

У пациентов с сердечной недостаточностью фуросемид способен быстро снижать давление наполнения в левом желудочке и лёгочной артерии, снижать преднагрузку , что достигается за счёт расширения венозного просвета. Такой быстро развивающийся эффект опосредован действием , поэтому его выраженность зависит от сохранности функционального состояния почечной системы и синтеза простагландинов.

Гипотензивный эффект обусловлен уменьшением объёма циркулирующей крови, повышением выведения Na, снижением реакции гладкомышечной ткани сосудов на сосудосуживающие воздействия. Натрийуретический эффект позволяет снизить реакцию стенок сосудов на катехоламины, уровень которых у пациентов с гипертонической болезнью повышен.

Дозозависимый натрийурез и диурез регистрируются при приёме медикамента в дозе 10-100 мг. Диуретический эффект развивается уже через 50 минут после внутривенного введения 20 мг фуросемида и может сохраняться до 3-х часов. Соотношение показателей внутриканальцевой концентрации свободного (несвязанного) фуросемида и выраженности натрийуретического эффекта выражается сигмоидальной кривой с минимальным уровнем эффективной скорости выведения активного вещества, равной примерно 10 мкг/мин. Именно поэтому длительное инфузионное введение медикамента считается эффективнее, нежели болюсное повторное вливание. Значимого увеличения эффекта не наблюдается при повышении болюсной дозировки. Эффект действующего вещества снижается при связывании Лазикса с альбуминами в просвете канальцев (при нефротическом синдроме) и при снижении скорости канальцевой секреции.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Распределительный показатель фуросемида равен 0.1-0.2 л/кг веса и может меняться в зависимости от сопутствующей патологии и основного заболевания. Действующее вещество достаточно сильно связывается с плазменными белками (показатель достигает 98%), преимущественно с альбуминами. Активный компонент выводится через почечную систему (проксимальные канальцы) главным образом в неизменённом виде. При внутривенном вливании 60-70% Лазикса выводится через почки. На глюкуронированные метаболиты приходится около 10-20% (путь выведения – через почечную систему). Остальные метаболиты выводятся путём билиарной секреции через кишечник. После внутривенного вливания конечный период полувыведения равен 1-1.5 ч.

Активный компонент способен проникать в грудное молоко и проходить через плацентарный барьер. Концентрация действующего вещества в крови новорождённого младенца (плода) такая же, как у матери.

Фармакоконетика определённых групп пациентов

У пациентов с недостаточностью почечной системы замедляется выведение активного вещества, период полувыведения при этом повышается (до 24 часов при выраженной патологии).

У пациентов с нефротическим синдромом снижение концентрации протеинов в плазме ведёт к повышению уровня несвязанного фуросемида (свободной фракции), что может привести к ототоксическим проявлениям . При этом у данной группы пациентов диуретический эффект может быть выражен слабо из-за способности активного вещества связываться с альбуминами, которые находятся в канальцах.

При постоянном амбулаторном перитонеальном диализе , действующее вещество выводится в незначительном количестве.

При недостаточности печеночной системы показатель периода полувыведения повышается на 30-90% за счёт увеличения объёма распределения. У данной группы пациентов фармакокинетические показатели варьируют достаточно сильно.

Регистрируется замедление выведения действующего вещества (за счёт ухудшения функционального состояния почек) при тяжёлом течении артериальной гипертонии , сердечной недостаточности и у лиц пожилого возраста.

У недоношенных детей может замедляться процесс выведения активного вещества (скорость экскреции зависит от зрелости почечной системы). Аналогичный эффект наблюдается у грудных детей, т.к. глюкурунирующая функция почек развита неполноценно.

Показания к применению Лазикса

Медикамент применяется в основном при отёчном синдроме .

От чего таблетки, раствор и основные показания к применению Лазикса:

  • отёк головного мозга;
  • отёчный синдром при хронической патологии почечной системы ;
  • отёчный синдром при сердечной недостаточности (острая форма);
  • отёчный синдром при хронической сердечной недостаточности ;
  • гипертонический криз ;
  • отёчный синдром при патологии печёночной системы (в комбинации с антагонистами альдостерона);
  • острая недостаточность почечной системы при ожогах (поддержание экскреции жидкости), при беременности ;
  • отёчный синдром при нефротическом синдроме (совместно с терапией основного заболевания);
  • поддержка форсированного диуреза при интоксикации химическим соединением, которое выводится через почечную систему в неизменном виде.

Противопоказания

  • выраженная гипонатриемия ;
  • печёночная прекома , кома ;
  • недостаточность почечной системы при , которая не реагирует на введение Лазикса;
  • выраженная гипокалиемия ;
  • резко выраженное нарушение мочеоттока при любой патологии (в том числе при одностороннем поражении мочевыделительного тракта);
  • беременность .

Относительные противопоказания:

  • артериальная гипотония ;
  • , острая стадия (повышен риск развития кардиогенного шока);
  • стенозирующее поражение мозговых, коронарных артерий и иные состояния, при которых чрезмерное снижено кровяного давления является крайне опасным;
  • гепаторенальный синдром ;
  • (латентный, манифестированный);
  • снижение слуха;
  • гипопротеинемия;
  • нарушение мочевого оттока (гидронефроз , сужение мочеиспускательного канала, гиперплазия предстательной железы);

Лекарство не назначают недоношенным детям из-за риска отложения солей Са в почечной паренхиме (нефрокальциноз ), из-за возможности образования кальцийсодержащих камней в почечной системе (нефролитиаз ).

Побочные действия

Периферическая кровь:

  • апластическая анемия ;
  • эозинофилия ;
  • тромбоцитопения ;
  • гемолитическая анемия ;
  • лейкопения ;

Аллергические ответы, кожные реакции:

  • анафилактоидные реакции;
  • эксфолиативный дерматит ;
  • полиморфная эритема ;
  • васкулит ;
  • пурпура ;
  • фотосенсибилизация;
  • буллёзные поражения кожных покровов;
  • анафилактический шок.

Органы слуха, ЦНС:

  • нарушения слуха, шум в ушах (у пациентов с гипопротеинемией , нефротическим синдромом );
  • сонливость;
  • выраженная слабость;
  • нечеткость зрительного восприятия;
  • головокружения;
  • парестезии .

Пищеварительный тракт:

  • внутрипечёночный холестаз;
  • рвота;
  • повышение уровня АСТ, АЛТ;
  • тошнота.

Мочевыделительный тракт:

  • интерстициальный нефрит ;
  • ухудшение самочувствия при частичном сужении мочевыделительных путей (например, при гиперплазии простаты);
  • нефролитиаз/нефрокальциноз у недоношенных детей.

Обмен веществ:

  • снижение толерантности к глюкозе (редко регистрируется манифестация латентнопротекающего сахарного диабета);
  • повышение триглицеридов и сывороточного холестерина;
  • повышение мочевины, креатинина (временные, обратимые изменения);
  • повышение уровня мочевой кислоты, и как следствие, усиление проявления подагры.

Сердечно-сосудистая система:

  • резкое падение ;
  • аритмии;
  • тахикардия ;
  • уменьшение объёма циркулирующей крови;
  • коллапс;
  • нарушение ортостатической регуляции кровообращения.

Кислотно-щелочной, водно-электролитный баланс:

  • метаболический алкалоз ;
  • гипокалиемия;
  • гипохлоремия;
  • гиповолемия;
  • гипонатриемия;
  • дегидратация;
  • гиперкальциемия.

Иные реакции:

  • болевые ощущения в месте инъекции;
  • мышечная слабость, судороги;
  • высокий риск сохранности Боталлова протока у недоношенных детей.

Инструкция по применению Лазикса (Способ и дозировка)

Таблетки Лазикс, инструкция по применению

Лечение рекомендуется начинать с наименьших дозировок, способных дать необходимый терапевтический эффект. Дозировку рассчитывают индивидуально с учётом сопутствующей патологии, веса пациента, выраженности отёчного синдрома.

Рекомендуемый производителем способ введения – внутривенный. Возможно внутримышечное введение когда нет возможности принимать лекарство внутрь (в том числе при нарушении всасывания активного вещества из просвета тонкого кишечника) либо проводить внутривенные вливания. При внутривенном введении рекомендуется как можно раньше переводить пациента на таблетированную форму Лазикса.

Ампулы Лазикс, инструкция по применению

Внутривенные вливания осуществляются медленно (скорость введения не более 4 мг в минуту). При выраженной патологии почечной системы (уровень креатинина более 5 мг/дл) внутривенное вливание можно проводить со скоростью не более 2.5 мг в минуту. Продолжительное внутривенное инфузионное введение медикамента позволяет достичь оптимальной эффективности и подавить процесс контр-регуляции (активация нейрогуморальных антинатрийуретических звеньев регуляции и системы «ренин-ангиотензин»). Если при острых состояниях после внутривенных болюсных введений нет возможности проводить стабильную постоянную внутривенную инфузию, то предпочтение отдаётся частым инъекциям малыми дозами в сравнении с болюсными внутривенными вливаниями высоких доз с большими временными промежутками.

Раствор не обладает буферными свойствами и его рН равен 9. Наблюдается выпадение активного компонента в осадок при показателе рН менее 7. Для разведения можно применяться физиологический раствор. Свежеприготовленный раствор не предназначен для длительного хранения. Максимальная суточная дозировка для взрослых при внутривенном введении медикамента составляет 1500 мг. Для детей доза рассчитывается по схеме – 1 мг на 1 кг веса, но не больше 20 мг в день. Длительность терапии определяют индивидуально.

Лечение отёчного синдрома, возникшего на фоне хронической сердечной недостаточности

Лечение отёчного синдрома при острой сердечной недостаточности

Внутривенно болюсно вводят 20-40 мг фуросемида. В зависимости от терапевтического эффекта проводится коррекция режима дозирования.

Лечение отёчности при хронической почечной недостаточности

Выраженность натрийуретического эффекта зависит от содержания Na в крови, работы почечной системы. Требуется тщательный подбор дозировки с постепенным повышением для достижения стабильного эффекта по потере жидкости, т.к. в начале терапии за счёт мочегонного эффекта может теряться до 2-х кг веса в сутки. Поддерживающая доза фуросемида для пациентов, которые находятся на гемодиализе, составляет 250-1500 мг в сутки.

Схема подбора дозы при внутривенном вливании: первоначально раствор вводят капельно со скоростью 0.1 мг/мин, далее каждые полчаса скорость повышают, оценивая выраженность терапевтического эффекта.

Выведение жидкости из организма при острой почечной недостаточности

Обязательно устранение гиповолемии, кислотно-щелочного и электролитного дисбаланса, артериальной гипотонии перед началом терапии. Производителем рекомендуется как можно ранний перевод с инъекционной формы лекарственного препарата на таблетированную. Начальная дозировка для внутривенного введения – 40 мг. При отсутствии ожидаемого эффекта проводят внутривенную непрерывную инфузионную терапию со скоростью 50-100 мг/час.

Отёчность при нефротическом синдроме

Отёчность при патологии печёночной системы

При недостаточной эффективности антагонистов альдостерона назначают Лазикс. При неправильном подборе дозы могут наблюдаться такие осложнения, как:

  • нарушение электролитного баланса ;
  • нарушение ортостатической регуляции кровообращения;
  • нарушение кислотно-щелочного состояния .

Если необходимо вводить Лазикс в/в, то лечение начинают с небольших доз – 20-40 мг.

Отёчность головного мозга, гипертонический криз

Терапию начинают с болюсного введения препарата Лазикс в\в в дозе 20-40 мг. Коррекция проводится с учётом наблюдаемого и ожидаемого эффекта.

Поддержка форсированного диуреза при интоксикациях, отравлениях

После внутривенной инфузии электролитных растворов можно постепенно вводить мочегонное Лазикс, начиная с 20-40 мг. Обязателен контроль электролитов и уровня потерянной жидкости.

Передозировка

Клинически острая и хроническая передозировки могут проявляться по разному в зависимости от уровня потери электролитов и жидкости. Чаще всего регистрируются следующие проявления:

  • дегидратация ;
  • острая недостаточность почечной системы;
  • гиповолемия;
  • бредовое состояние;
  • гемоконцентрация;
  • нарушения ритма и проводимости сердца (фибрилляция желудочков, );
  • апатия;
  • вялый паралич ;
  • спутанность сознания;
  • падение кровяного давления.

Терапия направлена на коррекцию нарушений кислотно-щелочного баланса, водно-электролитного состояния под обязательным контролем и электролитов.

Взаимодействие

Карбеноксолон , глюкокортикостероиды , препараты с корнем солодки , слабительные средства в комбинации с Лазиксом увеличивают риск развития гипокалиемии.

Отмечено, что фуросемид способен усиливать нефротоксический и ототоксический эффекты аминогликозидов за счёт замедленного выведения через почечную систему. Нефротоксические эффекты медикаментов усиливаются при параллельном лечении фуросемидом. Поражение почек регистрируется и при применении высоких доз цефалоспоринов , преимущественный путь выведения которых – через почечную систему.

С фуросемидом оказывают выраженное ототоксическое действие. Назначение высоких доз фуросемида (более 40 мг) усиливает нефротоксическое влияние Цисплатина.

Выраженность диуретического эффекта Лазикса снижается при приёме препаратов группы НПВС . При выраженной дегидратации и гиповолемии НПВС могут спровоцировать развитие острой почечной недостаточности. Лазикс усиливает токсическое влияние салицилатов . На фоне лечения уменьшается выраженность мочегонного эффекта фуросемида.

Медикаменты, снижающие кровяное давление, диуретики и гипотензивные препараты в сочетании с Лазиксом могут спровоцировать резкое падение артериального давления.

Ингибиторы АПФ могут привести к ухудшению функционального состояния почечной системы, спровоцировать гипотонию. В тяжёлых случаях развивается острая почечная недостаточность.

Снижение эффективности Лазикса наблюдается при приёме медикаментов, которые также как и фуросемид, секретируются в канальцах почечной системы ( , ). Одновременно регистрируется замедление выведения данных лекарственных средств. Наблюдается ослабление эффекта курареподобных миорелаксантов, Диазоксида и . Обратный эффект наблюдается у прессорных аминов (Норэпинефрин , ) и гипогликемических средств.

Ослабление эффекта фуросемида и замедление его всасывания регистрируются при приёме (рекомендуемый временной интервал – 2 часа). Фуросемид замедляет экскрецию лития, повышая его концентрацию в сыворотке крови, и соответственно усиливая выраженность токсического влияния лития на работу нервной системы и сердца.

Риск развития подагрического артрита возрастает при одновременной терапии , который вызывает гиперурикемию и нарушает экскрецию уратов почечной системой.

Внутривенное введение Фуросемида в течение 24 часов после применения вызывает усиленное потоотделение, покраснение кожи, тахикардию, повышение кровяного давления, беспокойство, тошноту. Раствор для внутривенной инфузии имеет щелочную реакцию, что не позволяет смешивать его с медикаментами, чей рН меньше показателя 5.5.

Условия продажи

Медикамент отпускается в аптеках при предъявлении бланка от врача. Рецепт на латинском языке:

Rp: Tab. Lasix 40 mg
D.t.d. N50 in tabyll.
S. По схеме.

Условия хранения

Мочегонное средство должно храниться в оригинальной упаковке вдали от солнечного света. Температура хранения, рекомендуемая производителем, 15-25 градусов.

Срок годности

Особые указания

Перед назначением фуросемида лечащему доктору необходимо обязательно исключить резко выраженные формы нарушений мочевого оттока (в том числе и односторонние). При частичном нарушении мочеоттока требуется более тщательное наблюдение за пациентами, особенно на первых этапах лечения.

При диарейном синдроме, рвоте, и иных состояниях с высоким риском развития электролитного дисбаланса обязательно проводится контроль уровня калия, натрия и в сыворотке крови. При необходимости проводятся мероприятия по устранению дегидратации либо гиповолемии, нарушений кислотно-щелочного и электролитного равновесия в случае их возникновения. В некоторых случаях может потребоваться кратковременная отмена Лазикса.

Применение мочегонного препарата требует обязательного приёма пищи, богатой калием (цветная капуста, шпинат, нежирное мясо, помидоры, бананы, картофель и т.д.). При неэффективности диеты требуется назначение специальных калийсберегающих медикаментов и препаратов калия.

Недоношенным детям регулярно проводится ультразвуковое исследование почек из-за риска развития нефрокальциноза и нефролитиаза. На фоне лечения могут регистрироваться определённые побочные эффекты и реакции (например, выраженное падение кровяного давления), которые негативно сказываются на выполнении некоторых видов деятельности (управление автотранспортом, работа со сложными механизмами).

При и асците подбор дозировок проводится в условиях стационара (водно-электролитный дисбаланс может спровоцировать развитие печёночной комы ).

Недопустимо смешивание фуросемида с иными лекарственными медикаментами в одном шприце.

Экстренные меры при развитии анафилактического шока

При , тошноте, выраженной слабости, холодном поте и иных признаках анафилактических реакций инъекцию незамедлительно прекращают, оставляя иглу от шприца в вене. Голову и туловище опускают вниз, параллельно проводя необходимые мероприятия по поддержке проходимости путей дыхательного тракта.

Неотложные мероприятия

Экстренное внутривенное вливание

При беременности (и лактации)

Грудное вскармливание и вынашивание беременности являются абсолютными противопоказаниями. Допускается кратковременное применение мочегонного средства по решению врача.



Поддержите проект — поделитесь ссылкой, спасибо!
Читайте также
Жена сергея лаврова - министра иностранных дел Жена сергея лаврова - министра иностранных дел Урок-лекция Зарождение квантовой физики Урок-лекция Зарождение квантовой физики Сила равнодушия: как философия стоицизма помогает жить и работать Кто такие стоики в философии Сила равнодушия: как философия стоицизма помогает жить и работать Кто такие стоики в философии