"Метронидазол" от чего (таблетки)? Лечение "Метронидазолом": отзывы. От чего назначаются таблетки Метронидазол? Дозировки, противопоказания, побочные эффекты

Действующее вещество

Метронидазол (metronidazole)

Форма выпуска, состав и упаковка

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (ПВХ/бум) (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - банки (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противопротозойный и препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis. Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroidcs spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacleroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл. В сочетании с проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая (биодоступность не менее 80%). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. V d у взрослых - примерно 0.55 л/кг, у новорожденных - 0.54-0.81 л/кг. C max препарата в крови составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения C max - 1-3 ч. Связывание с белками - 10-20%. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T 1/2 при норматьной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени -18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных родившихся при сроке беременности 28-30 недель - примерно 75 ч, 32-35 нед - 35 ч, 36-40 нед - 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%. Почечный клиренс - 10.2 мл/мин.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование мстронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T 1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания

— протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит;

— инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgalus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких;

— инфекции, вызываемые видами Bactеroides, включая группу В. fragilis, видами Clostridium, Peptococcus и Peptostrеptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей;

— инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. fragilis и видами Clostridium: сепсис;

— псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);

— гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori;

— алкоголизм;

— профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции);

— лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

Противопоказания

— лейкопения (в т.ч. в анамнезе);

— органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);

— печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);

— беременность (I триместр);

— период лактации;

— повышенная чувствительность.

С осторожностью - беременность (II, III триместры), почечная/печеночная недостаточность.

Дозировка

При трихомониазе - по 250 мг 2 раза/сут в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза/сут в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать Метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости, можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0.75-1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 недели с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру. Детям 2-5 лет - 250 мг/сут; 5-10 лет - 250-375 мг/сут, старше 10 лет

При лямблиозе - по 500 мг 2 раза/сут в течение 5-7 дней. Детям до 1 года - по 125 мг/сут, 2-4 лет - но 250 мг/сут, 5-8 лет - по 375 мг/сут, старше 8 лет

При гиардиазисе - по 15мг/кг/сут в 3 приема в течение 5 дней.

Взрослым : при бессимптомном амебиазе (при выявлении кисты) суточная доза - 1-1.5 г (по 500 мг 2-3 раза/сут) в течение 5-7 дней.

При хроническом амебиазе суточная доза - 1.5 г в 3 приема в течение 5-10 дней.

При острой амебной дизентерии - 2.25 г в 3 приема до прекращения симптомов.

При абсцессе печени - максимальная суточная доза - 2.5 г в 1 или 2-3 приема, в течение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками () и другими методами терапии. Детям 1-3 лет - 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет - 1/3 дозы взрослого, 7-10 лет - 1/2 дозы взрослого.

При балантидиазе - 750 мг 3 раза/сут в течение 5-6 дней.

При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг 2 раза/сут в течение 3-5 дней; детям в этом случае препарат не показан.

При псевдомембранозном колите - по 500 мг 3-4 раза/сут.

Для эрадикации Helicobacter pylory - по 500 мг 3 раза/сут в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, комбинации с амоксициллином 2.25 г/сут).

При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза -1.5-2 г.

При лечении хронического алкоголизма назначают по 500 мг/сут на период до 6 (не более) мес.

Для профилактики инфекционных осложнений - по 750-1500 мг/cyт в 3 приема за 3-4 дня до операции, или однократно 1 г в 1-е сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) - по 750 мг/сут в течение 7 дней.

При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие непрямых , что ведет к увеличению времени образования протромбина.

Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола.

Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 недель).

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Особые указания

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Окрашивает мочу в темный цвет.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 нед провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

Беременность и лактация

Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации. С осторожностью применять во II и III триместрах беременности.

Применение в детском возрасте

Внутрь, во время или после еды, (или запивая молоком), не разжевывая.

При трихомониазе детям 2-5 лет - 250 мг/сут; 5-10 лет - 250-375 мг/сут, старше 10 лет - 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения - 10 дней.

При лямблиозе - детям до 1 года - по 125 мг/сут, 2-4 лет - но 250 мг/сут, 5-8 лет - по 375 мг/сут, старше 8 лет - по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения - 5 дней.

При абсцессе печени - детям 1-3 лет - 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет - 1/3 дозы взрослого,

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат хранят в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. Рекомендуется использовать до срока, указанного на упаковке.

Метронидазол – препарат с противопротозойным, антиалкогольным, противоязвенным и антибактериальным действием.

Форма выпуска и состав

Метронидазол выпускают в следующих лекарственных формах:

• Гель вагинальный 1% (по 30 г в алюминиевых тубах с аппликатором, по 1 тубе в картонной пачке);
• Гель для наружного применения 1% (по 15 г в тубах, по 1 тубе в картонной пачке);
• Крем для наружного применения 1% (по 15 г в тубах, по 1 тубе в картонной пачке);
• Раствор для инфузий 0,5%: слабо-желтого цвета с зеленоватым оттенком, прозрачный (по 100 мл в полиэтиленовых флаконах, по 1 флакону в картонной пачке; по 20 мл в ампулах, по 10 ампул в картонной пачке; по 100 мл в полимерных контейнерах, по 1, 3 контейнера в картонной пачке; по 100 мл в бутылках, по 1, 36, 48 бутылок в картонной пачке; по 50 мл во флаконах, по 1, 2, 5, 10 флаконов в картонной пачке);
• Суппозитории вагинальные: торпедообразной формы, белого с желтоватым оттенком или белого цвета (по 5 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке);
• Таблетки: плоскоцилиндрические, белого с желтовато-зеленоватым оттенком или белого цвета, с фаской и риской (по 10, 20 шт. в контурных ячейковых либо безъячейковых упаковках, по 1-10 упаковок в картонной пачке; по 8 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 3 упаковки в картонной пачке; по 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-3, 10 упаковок в картонной пачке; по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 шт. в полимерных банках, по 1 банке в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: метронидазол – 250 или 500 мг;
• Вспомогательные компоненты: стеариновая кислота, картофельный крахмал, тальк.

В состав 100 мг геля вагинального входит:

• Вспомогательные компоненты: пропиленгликоль, карбопол (карбомер), пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен, нипазол), гидроксид натрия, эдетат динатрия (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, трилон Б), очищенная вода.

В состав 100 мг крема для наружного применения входит:

• Активное вещество: метронидазол – 1 мг;
• Вспомогательные компоненты: синтетический ольброт, цетиловый спирт, стеариновая кислота, лаурилсульфат натрия, глицерол, пропилоксибензоат, метилоксибензоат, вода.

В состав 100 мг геля для наружного применения входит:

• Активное вещество: метронидазол – 1 мг;
• Вспомогательные компоненты: пропиленгликоль, динатриевая соль ЭДТА, этанол, метилоксибензоат, карбоксиполиметилен 940, пропилоксибензоат, триэтаноламин, вода.

В состав 1 суппозитория входит;

• Активное вещество: метронидазол – 100, 125, 250 или 500 мг;
• Вспомогательные компоненты: полиэтиленоксид 1500, полиэтиленоксид 400.

Показания к применению

• Протозойные инфекции (трихомонадный уретрит, лямблиоз (жиардиаз), кишечный амебиаз, балантидиаз, трихомониаз, трихомонадный вагинит, кожный лейшманиоз, внекишечный амебиаз, включая абсцесс печени);
• Инфекции, вызываемые Peptostreptococcusspp., Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), Peptococcus spp., Clostridium spp. (инфекции брюшной полости, включая перитонит, абсцесс печени; инфекции органов малого таза, включая эндомиометрит, эндометрит, абсцесс яичников и фаллопиевых труб, инфекции свода влагалища после хирургических вмешательств; инфекции мягких тканей и кожи);
• Инфекции, вызываемые Bacteroides spp., включая B. thetaiotaomicron, B. fragilis, B. ovatus, B. distasonis, B. Vulgatus (пневмония, эмпиема и абсцесс легких, бактериальный эндокардит, инфекции суставов, костей, центральной нервной системы, включая менингит, абсцесс мозга);
• Псевдомембранозный колит, вызванный применением антибиотических средств;
• Сепсис, вызываемый Clostridium spp. И Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis);
• Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки или гастрит, вызванные Helicobacter pylori;
• Послеоперационные инфекции, особенно после проведения операций на околоректальной области, ободочной кишке, гинекологических вмешательств, аппендэктомии (профилактика);
• Алкоголизм.

Также Метронидазол применяют как радиосенсибилизирующее средство при проведении лучевой терапии (в случае, если резистентность опухоли обусловлена гипоксией ее клеток).

Противопоказания

• Нарушения координации движений;
• Лейкопения (включая указания в анамнезе);
• Органические поражения центральной нервной системы (включая эпилепсию);
• Печеночная недостаточность (при назначении в высоких дозах);
• Первый триместр беременности и период лактации;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к производным нитроимидазола.

Метронидазол следует применять с осторожностью беременным женщинам во 2-3 триместрах.

Способ применения и дозировка

Метронидазол применяют в зависимости от лекарственной формы.

Препарат в форме таблеток принимают внутрь.

• Амебиаз (суточная доза): взрослые – 1500 мг; дети – 30-40 мг/кг. Кратность приема – 3 раза в день, длительность курса – 7 дней;
• Лямблиоз (суточная доза): взрослые – 750-1000 мг; дети 10-15 лет – 500 мг; дети 5-10 лет – 375 мг; дети 2-5 лет – 250 мг в день. Кратность приема – 2-3 раза в день (после еды), длительность курса – 5 дней;
• Трихомониаз у женщин (вагинит, уретрит): однократно 2000 мг либо по 250 мг 2 раза в день на протяжении 10 дней. Одновременно с приемом препарата внутрь в вечернее время следует применять по 1 вагинальному суппозиторию 250 мг. При необходимости лечебный курс повторяют через 4-6 недель. Чтобы исключить возможную реинфекцию, следует проводить одновременное лечение полового партнера;
• Трихомониаз у мужчин (уретрит): однократно 2000 мг либо по 250 мг 2 раза в день на протяжении 10 дней;
• Неспецифические вагиниты: суточная доза – 1000 мг, кратность приема – 2 раза в день, длительность курса – 7 дней;
• Анаэробные инфекции (суточная доза): взрослые – 1000-1500 мг; дети – 20-30 мг/кг.

Метронидазол в форме раствора для инъекций внутривенно вводят при лечении тяжелых инфекций, а также в случаях отсутствия возможности приема препарата внутрь.

Разовая доза для взрослых и детей от 12 лет – 500 мг, скорость внутривенного капельного или непрерывного (струйного) введения - 5 мл в минуту, перерыв между введениями – 8 часов. Продолжительность терапевтического курса определяется врачом индивидуально. Максимальная суточная доза – 4000 мг. В зависимости от характера инфекции, по показаниям, после улучшения переходят на поддерживающую терапию – прием препарата внутрь.

Детям до 12 лет Метронидазол в форме раствора для инъекций вводят в суточной дозе 7,5 мг/кг массы тела (в 3 приема) со скоростью 5 мл в минуту.

Для профилактики анаэробных инфекций перед проведением плановых операций на мочевыводящих путях и тазовых органах взрослым и детям от 12 лет Метронидазол назначают в виде инфузий: в день операции – 500-1000 мг, на следующий день – каждые 8 часов по 500 мг. Как правило, через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию – прием препарата внутрь.

Больным с выраженными функциональными нарушениями печени и/или почек (при клиренсе креатинина меньше 30 мл в минуту) Метронидазол назначают по 500 мг 2 раза в день.

Наружно Метронидазол в форме крема или геля следует применять 2 раза в день (в утреннее и вечернее время), нанося препарат тонким слоем. Продолжительность терапии – 3-6 недель. Гель и крем можно чередовать (обычно – через 12 часов). Наружное применение препарата рекомендовано с проведением общей терапии антибиотиками.

Метронидазол в форме геля вагинального применяют интравагинально. Рекомендуемая разовая доза – 5000 мг (один полный аппликатор), кратность применения – 2 раза в день (в утреннее и вечернее время). Продолжительность терапевтического курса – 5 дней.

Метронидазол в форме суппозиториев вагинальных применяют интравагинально, вводя их по возможности глубже.

Режим дозирования определяется показаниями:

• Трихомонадный вагинит: 2 раза в день по 250 мг или 1 раз в день по 500 мг. Длительность терапии – 10 дней;
• Неспецифический вагинит: 1 раз в день по 500 мг. Длительность терапии – 7 дней.

Побочные действия

Во время применения Метронидазола могут развиваться:

• Системные реакции: головокружение, сухость во рту, головная боль, рвота, тошнота, понижение аппетита, изменение вкусовых ощущений, включая металлический привкус, спастические боли в брюшной полости, диарея или запор, окрашивание мочи в темный цвет, лейкоцитоз или лейкопения;
• Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница;
• Местные реакции: учащенное мочеиспускание или чувство жжения, вульвит (зуд, гиперемия или жгучая боль слизистой оболочки в области наружных половых органов) чувство жжения или раздражение полового члена у полового партнера. После окончания терапии может развиться кандидоз влагалища.

Особые указания

В период применения Метронидазола прием этанола противопоказан (из-за возможного развития дисульфирамоподобной реакции, характеризующейся головной болью, спастическими болями в животе, тошнотой, рвотой, внезапными приливами крови к лицу).

Применение Метронидазола одновременно с амоксициллином больным младше 18 лет не рекомендуется.

Во время терапии моча может окрашиваться в темный цвет.

При продолжительном лечении следует контролировать картину крови. При развитии лейкопении возможность продолжения терапии определяется риском развития инфекционного процесса.

При возникновении головокружения, атаксии и любого другого ухудшения неврологического статуса лечение следует прервать.

Применение Метронидазола может иммобилизовать трепонемы и привести к ложноположительному тесту Нельсона.

Во время лечения у женщин трихомонадного вагинита и у мужчин трихомонадного уретрита нужно воздерживаться от половой жизни. Одновременное лечение половых партнеров обязательно. Во время менструаций терапию прерывать не следует. После окончания курса нужно провести контрольные пробы на протяжении 3 очередных циклов до и после менструации.

При сохранении симптомов после лечения лямблиоза через 3-4 недели необходимо провести 3 анализа кала с перерывами в несколько дней (в отдельных случаях у успешно леченых пациентов вызванная инвазией непереносимость лактозы может сохраняться несколько недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Метронидазола с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

• Антациды, содержащие гидроксид алюминия, колестирамин: незначительное уменьшение абсорбции метронидазола из желудочно-кишечного тракта;
• Непрямые антикоагулянты: потенцирование их действия;
• Дисульфирам: нарушение сознания и развитие острых психозов;
• Лансопразол: развитие глоссита, стоматита и/или появление темной окраски языка;
• Преднизон: повышение выведение метронидазола из организма (из-за ускорения его метаболизма в печени), возможно снижение его эффективности;
• Лития карбонат: увеличение концентрации лития в плазме крови и развитие признаков интоксикации;
• Рифампицин: повышение клиренса метронидазола из организма;
• Фенитоин: незначительное повышение его концентрации в плазме крови;
• Фенобарбитал: существенное увеличение выведения метронидазола из организма, возможно уменьшение его эффективности;
• Фторурацил: усиление его токсического действия, но не эффективности;
• Хлорохин: развитие острой дистонии;
• Циметидин: ингибирование метаболизма метронидазола в печени (может вызвать замедление его выведения и увеличение концентрации в плазме крови);
• Этанол: развитие дисульфирамоподобных реакций;
• Карбамазепин: повышение его концентрации в плазме крови и риска развития токсического действия.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при комнатной температуре, не замораживать.

Срок годности:

• Таблетки, крем и гель для наружного применения, гель вагинальный – 2 года;
• Раствор для инфузий, суппозитории вагинальные – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Наименование:

Метронидазол (Metronidazolum)

Фармакологическое
действие:

Противопротозойный и противомикробный препарат , производное 5-нитроимидазола.
Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении:
- Trichomonas vaginalis,
- Entamoeba histolytica,
- Gardnerella vaginalis,
- Giardia intestinalis,
- Lamblia spp.,
- а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacter spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).
МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.
В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.

Показания к
применению:

Протозойные инфекции : внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит.
Инфекции, вызываемые Bacteroides spp . (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, сепсис.
Инфекции, вызываемые видами Clostridium spp ., Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища).
Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков). Гастрит или язва 12-перстной кишки, связанные с Helicobacter pylori.
Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомия, гинекологические операции).
Лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего ЛС в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

Способ применения:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, раствор для инфузий, суспензия для приема внутрь, таблетки, таблетки вагинальные, таблетки покрытые оболочкой:

Внутрь и парентерально . Внутрь, во время или после еды (или запивая молоком), не разжевывая.
При трихомониазе - по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0.75-1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 нед с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру.
Детям 2-5 лет - 250 мг/сут; 5-10 лет - 250-375 мг/сут, старше 10 лет - 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения - 10 дней.
При лямблиозе - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней. Детям до 1 года - по 125 мг/сут, 2-4 лет - по 250 мг/сут, 5-8 лет - по 375 мг/сут, старше 8 лет - по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения - 5 дней.
При гиардиазисе - по 15 мг/кг/сут в 3 приема в течение 5 дней. Взрослым : при бессимптомном амебиазе (при выявлении кисты) суточная доза - 1-1.5 г (по 500 мг 2-3 раза в сутки) в течение 5-7 дней.
При хроническом амебиазе суточная доза - 1.5 г в 3 приема в течение 5-10 дней, при острой амебной дизентерии - 2.25 г в 3 приема до прекращения симптомов.
При абсцессе печени максимальная суточная доза - 2.5 г в 1 или 2-3 приема, в течение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и др. методами терапии. Детям 1-3 лет - 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет - 1/3 дозы взрослого, 7-10 лет - 1/2 дозы взрослого.
При балантидиазе - 750 мг 3 раза в сутки в течение 5-6 дней. При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг 2 раза в сутки в течение 3-5 дней; детям в этом случае препарат не показан.
При псевдомембранозном колите - по 500 мг 3-4 раза в сутки. Для эрадикации Helicobacter pylori - по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например комбинации с амоксициллином 2.25 г/сут).
При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза - 1.5-2 г.
При лечении хронического алкоголизма назначают по 500 мг/сут на период до 6 (не более) мес.
Для профилактики инфекционных осложнений - по 750-1500 мг/сут в 3 приема за 3-4 дня до операции или однократно 1 г в первые сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) - по 750 мг/сут в течение 7 дней.
При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена в 2 раза. Суспензия для приема внутрь.
Анаэробные бактериальные инфекции : детям - 7 мг/кг каждые 8 ч, курс лечения - 7-10 дней;
лямблиоз : детям 2-5 лет - 200 мг/сут, 5-10 лет - 300 мг/сут, 10-15 лет - 400 мг/сут. Продолжительность лечения лямблиоза - 5 дней. Курс лечения можно повторить через 10-15 дней Парентерально. Взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 0.5-1 г в/в капельно (длительность инфузий - 30-40 мин), а затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения - 7 дней. При необходимости в/в введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза - 4 г. По показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400 мг 3 раза в сутки. Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе - 7.5 мг/кг.
При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения. В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают в/в капельно по 0.5-1 г накануне операции, в день операции и на следующий день - 1.5 г/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию внутрь. Больным с ХПН и КК менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза - не более 1 г, кратность приема - 2 раза в сутки.
В качестве радиосенсибилизирующего ЛС вводят в/в капельно из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/кв.м поверхности тела за 0.5-1 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 нед. В оставшийся период лучевого лечения метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза должна не превышать 10 г, курсовая - 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение 5% раствора декстрозы, Гемодеза или 0.9% раствора NaCl.
При раке шейки матки и тела матки , раке кожи используют в виде местных аппликаций (3 г растворяют в 10% растворе ДМСО), смачивают тампоны, которые применяют местно, за 1.5-2 ч до облучения).
При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса лучевой терапии. При положительной динамике очищения опухоли от некроза - в течение первых 2 недель лечения.

Гель вагинальный, суппозитории вагинальные, таблетки вагинальные:
Интравагинально, однократно 2 г или в виде курсового лечения по 500 мг/сут 2 раза в день (утром и вечером) в течение 10 дней. Во время курса лечения следует избегать половых сношений.

Гель для наружного применения, крем для наружного применения:
Наносят на предварительно очищенную кожу тонким слоем 2 раза в сутки, утром и вечером, в течение 3-9 нед. При необходимости накладывают окклюзионную повязку. Нанесение крема и геля можно чередовать. Средняя продолжительность лечения составляет 3-4 мес, терапевтический эффект обычно отмечается уже после 3 нед лечения.

Побочные действия:

Со стороны органов ЖКТ: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запор, неприятный «металлический» привкус и сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны нервной системы и органов чувств : головная боль, головокружение, нарушение координации движений, синкопальные состояния, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, галлюцинации; при длительной терапии в высоких дозах - периферическая нейропатия, транзиторные эпилептиформные припадки.

Со стороны мочеполовой системы : дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи.

Аллергические реакции : крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка.

Прочие : артралгия, уплощение зубца Т на ЭКГ; при длительной терапии в высоких дозах - лейкопения, кандидоз.

Местные реакции : при в/в введении - тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции). При интравагинальном применении - зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище; густые, белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом, учащенное мочеиспускание; после отмены препарата возможно развитие кандидоза влагалища; ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера. При наружном применении - гиперемия, шелушение и жжение кожи, слезотечение (если гель нанесен близко к глазам).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации.C осторожностью. Беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов , что ведет к увеличению времени образования протромбина. Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола . Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 нед). Метронидазол для в/в введения не рекомендуется смешивать с др. ЛС. Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Одновременное назначение ЛС, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме. При одновременном приеме с препаратами Li+ может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Крем для наружного применения,
- гель вагинальный,
- суппозитории вагинальные,
- таблетки вагинальные,
- порошок для приготовления раствора для внутривенного введения,
- раствор для инфузий,
- суспензия для приема внутрь,
- таблетки,
- таблетки покрытые оболочкой.

Условия хранения:

Список Б. В защищенном от света месте.

1-(b -Оксиэтил)-2-метил-5-нитроимидазол.
Метронидазол - белый или слегка зеленоватый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, трудно - в спирте.
Таблетки содержат по 0,25 и 0,5 г метронидазола.
Влагалищные свечи содержат по 0,5 г метронидазола.
100 мл раствора содержат:
метронидазола - 0,5г;
вспомогательные вещества : натрия хлорид, соль динатриевой кислоты этилендиаминтетрауксусной, вода для инъекций.

Метронидазол (лат. Metronidazolum) - антимикробный препарат широкого спектра действия. По химической структуре относится к группе производных 5-нитроимидазола.

Проявляет активность в отношении анаэробных бактерий и некоторых простейших. Выпускается в форме таблеток, инъекций, суппозиториев и наружных гелей. Используется для лечения бактериальных и протозойных инфекций, вызванных чувствительной к его действию микрофлорой.

Сфера применения включает хирургию, гинекологию, урологию, гастроэнтерологию и дерматологию. Назначение метронидазола при алкоголизме приводит к формированию отвращения к спиртным напиткам.

Предпосылками к созданию препарата стали поисковые исследования в ряду имидазольных соединений, начатые учеными-медиками в 1950-х гг. В ходе проведенных экспериментов выяснилось, что некоторые производные 5-нитроимидазола (5-НИМ) обладают противомикробными свойствами.

В 1957 г. специалисты французской компании Rhone Poulenc (ныне Sanofi) получили формулу метронидазола, для которого была установлена высокая трихоманадоцидная активность.

В 1960 г. после серии клинических испытаний препарат поступил на фармацевтический рынок под торговым названием «Флагил».

Долгое время метронидазол рассматривался исключительно как средство для лечения трихоманиаза и ряда других протозойных заболеваний. Однако в 70-е гг. случайным образом были обнаружены его антибактериальные свойства. Оказалось, что соединение также высокоэффективно в отношении анаэробных бактерий.

Препарат начали применять для лечения бактериальных инфекций мочевых путей, дыхательных органов, кожи и желудочно-кишечного тракта.

После истечения срока патентной защиты право на производство метронидазола получили различные фармкомпании. Пациентам стали доступны его многочисленные дженерики: Трихопол, Метронидазол, Метрогил, Клион и др.

В 2000-х гг. список показаний противомикробного средства пополнила язвенная болезнь пищеварительного тракта. Полагают, что в развитии этого заболевания важную роль играет бактерия Helicobater pylori, на которую губительно воздействует метронидазол.

Свойства

Международное непатентованное название: метронидазол (англ. Metronidazole).

Химическое название по номенклатуре ИЮПАК: 2-(2-метил-5-нитро-1H -имидазол-1-ил)-этанол.

Структурная формула:

Брутто-формула: C6H9N3O3

Молекулярный вес: 171.154

Метронидазол представляет собой белый или белый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок, плохо растворимый в воде и этаноле. Умеренно растворим в диметилформамиде. Устойчив на воздухе. Температура плавления - 159-163ºС. Плотность - 1,45 г/куб. см.

Сведения о канцерогенности

В 1985 г. американская организация FDA внесла метронидазол в список Национальной токсикологической программы (National Toxicology Program) в качестве средства, обладающего вероятной канцерогенностью для человека. Причиной послужил ряд исследований, в которых препарат продемонстрировал способность вызывать рак у подопытных животных.

Прием метронидазола вместе с пищей провоцировал развитие карциономы легких у мышей обоего пола, лимфомы у самок мышей (Rustia and Shubik 1972, IARC 1977), а также злокачественных опухолей печени и гипофиза у самцов крыс (IARC 1982).

Однако связь между использованием метронидазола и возникновением онкологии у человека остается неподтвержденной. В одной из работ (Beard et al. 1988) приводились данные, что длительный прием препарата повышает риски развития рака легких у женщин. В то же время в других исследованиях (IARC 1987, Thapa et al. 1998) никакой опасности обнаружено не было.

Несмотря на противоречивую информацию, в 2010 г. Международное агентство по изучению рака, входящее в состав Всемирной организации здравоохранения, также включило метронидазол в Перечень возможных человеческих канцерогенов.

Применение в разных странах

В настоящее время метронидазол остается одним из наиболее применяемых противомикробных препаратов. Он входит в международные рекомендации по лечению трихомониаза, амебиаза, лямблиоза и ряда анаэробных инфекций. Средство широко используется во всех странах мира.

В конце 80-х гг. метронидазол был внесен в Список основных лекарственных средств ВОЗ. В России он входит в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.

В США препарат используется с 1963 г. По состоянию на 2015 г., организацией FDA допущены к продажам 42 медикамента, активным соединением которых является метронидазол.

Из-за потенциальных канцерогенных свойств лекарственное средство запрещено добавлять в корма сельскохозяйственных животных в США (Указ 21CFR530.41), Канаде, Австралии и странах Европейского союза. В России контролю подлежит остаточная концентрация метронидазола в животноводческих продуктах.

Состав и формы выпуска

В РФ зарегистрированы следующие лекарственные формы метронидазола:

• 0,5% раствор для инфузий,
• таблетки с содержанием активного вещества 200, 250, 400, 500 или 600 мг,
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с содержанием активного вещества 200, 250, 400 или 500 мг,
• суспензия для перорального приема с концентрацией активного компонента 200мг/5мл,
• суппозитории вагинальные по 125, 250 и 500 мг,
• таблетки вагинальные по 250 и 500 мг,
• 1% гель вагинальный,
• 1% гель для наружного применения,
• 1% крем для наружного применения.

В аптеках других странах также можно встретить 0,75% гель для наружного использования и 0,75% лосьон.

Механизм действия

Метронидазол обладает бактерицидным и протистоцидным действием. Попадая в клетки бактерий и простейших, препарат подвергается воздействию особых ферментов - нитроредуктаз. В результате ряда химических превращений образуются активные метаболиты, которые блокируют синтез микробных ДНК. Этот процесс приводит к гибели патогенных организмов.

Нитроредуктазы имеются только у анаэробных бактерий и некоторых протозоа, поэтому на аэробов и клетки человека метронидазол негативного влияния не оказывает. Установлено, что степень выраженности противомикробного эффекта напрямую зависит от концентрации препарата в крови.

Применение метронидазола при алкоголизме обусловлено его способностью блокировать фермент ацетальдегиддегирогеназу, который участвует в расщеплении этилового спирта. Это приводит к увеличению концентрации токсичных метаболитов этанола в крови и развитию таких неприятных ощущений, как тошнота, рвота, учащенное сердцебиение, жар в области лица. В итоге у пациента формируется условно-рефлекторное отвращение к принятию спиртных напитков.

Также есть данные, что метронидазол стимулирует регенеративные процессы в организме и повышает чувствительность злокачественных образований к облучению.

Спектр противомикробной активности

Спектр действия препарата в отношении возбудителей протозойных инфекций включает:

• трихомонад (Trichomonas spp., Trichomonas vaginalis),
• лямблий (Lamblia intestinalis),
• амеб (Entamoeba hystolytica),
• балантидий (Bаlantidium coli),
• лейшманий (Leishmania spp.).

Среди бактерий к метронидазолу чувствительны анаэробы:

• клостридии (Clostridium spp.),
• фузобактерии (Fusobacterium spp.),
• бактероиды (Bacteroides spp.),
• вейлонеллы (Veillonela spp.),
• превотеллы (Prevotella spp.),
• пептококки (Peptococcus spp.).

По своим антибактериальным свойствам метронидазол сопоставим с клиндамицином.

В комбинации с амоксициллином препарат губителен для Helicobacter pylori (антибиотик подавляет развитие устойчивости к метронидазолу).

Метаболизм и выведение

При внутреннем применении препарат практически полностью всасывается через слизистые оболочки кишечника. В кровь попадает до 80-100% от принятой дозы. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Часть метронидазола незначительно связывается с белками крови (не более 20%).

Средство быстро распределяется по организму, создавая высокие концентрации в слюне, желчи, вагинальной слизи, коже, легких, печени, головном мозге и почках. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

При вагинальном и ректальном использовании препарат также хорошо всасывается со слизистых оболочек, оказывая как местное, так и системное действие.

Метаболизируется в печени до гидроксипроизводных. Метаболиты проявляют аналогичную антимикробную активность.

До 80% метронидазола выводится с мочой, остальная часть - через кишечник. Период полувыведения составляет 6-10 часов, у новорожденных - до 24 часов.

При длительном лечении препарат может накапливаться в тканях.

Показания

Метронидазол эффективен при различных протозойных и бактериальных инфекциях:

• кишечном и внекишечном амебиазе,
• лямблиозе,
• трихомониазе у мужчин и женщин (включая бессимптомные формы),
• балантидиазе,
• кожном лейшманиозе,
• кожных анаэробных инфекциях (в том числе вульгарных угрях),
• инфекциях мягких тканей и суставов,
• инфекциях органов малого таза (эндометрите, инфицированном аборте и др.),
• бактериальных вагинозах,
• инфекциях брюшной полости (перитоните),
• эндокардитах,
• инфекциях дыхательных органов (абсцессе легкого, аспирационной пневмонии),
• менингите,
• инфекциях полости рта,
• псевдомембранозном и некротическом колите.

Также препарат применяется при язвенной болезни пищеварительного тракта и алкоголизме.

Противопоказания

Метронидазол не назначается при следующих состояниях:

• аллергические реакции на производные 5-нитроимидазола,
• органические поражения центральной нервной системы,
• тяжелая печеночная недостаточность,
• лейкопения.

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Адекватных исследований по поводу применения метронидазола у беременных не проводилось. Под строгим контролем врача допустимо проведение терапии во 2 и 3 триместрах вынашивания. Абсолютно противопоказан препарат в 1 триместре. При лечении во время лактации грудное вскармливание рекомендуется прерывать.

Влияние на способность управлять транспортом и другими сложными механизмами

Препарат может снижать скорость психических реакций, поэтому в период лечения следует избегать вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Способ применения и дозы

Метронидазол применяют внутрь, парентерально, интравагинально, ректально и наружно.

При трихомониазе взрослым назначают 0,25-0,5 г препарата внутрь 2-3 раза в сутки. Курс лечения - 5-7 дней. Детям рекомендуют 0,25-0,5 г в сутки, разделенные на 3 приема. Вагинальные таблетки вводят 1 раз в день на протяжении недели. Во избежание реинфицирования лечение партнеров проводят одновременно.

При лямблиозе взрослым назначают внутрь 0,75-2 г препарата в сутки, детям - 0,5-1,2 г. Суточную дозу разделяют на 2-3 приема. Длительность лечения - 5-7 дней.

Для лечения амебиаза используют таблетки или инфузии. Взрослым рекомендуют 0,75-2,25 г метронидазола в сутки, детям - 0,25-0,5 г. Курс лечения - 10 дней.

При кожном лейшманиозе взрослым достаточно принимать внутрь по 0,2 г препарата 4 раза в день, детям - по 0,1-0,2 г 3 раза в день на протяжении 7 дней. После этого делают недельный перерыв и терапию продолжают еще в течение 14 дней.

При аэробных инфекциях дозы колеблются от 1,2 до 1,8 г в сутки для взрослых и от 0,25 до 1,2 г для детей. При необходимости средство назначают ректально (в форме свечей) или парентерально.

При бактериальных вагинозах прописываются суппозитории или вагинальные таблетки - по 1 свече/таблетке на ночь на протяжении 10 дней.

При кожных заболеваниях наружные гели и кремы наносят не чаще 2 раз в сутки.

При алкоголизме таблетки принимают в дозе 0,5-0,75 г в день после еды на протяжении 3 дней. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 1,5 г и проводят терапию еще в течение 10 дней. Затем суточное количество препарата снова понижают до 0,5 г. и продолжают лечение до полугода.

Побочные эффекты

При использовании в терапевтических дозах метронидазол хорошо переносится большинством пациентов. Побочные реакции отмечаются не более чем в 1-10 случаях из 1000.

При внутреннем применении могут наблюдаться:

• тошнота,
• диарея,
• появление металлического вкуса или сухости во рту,
• боли в животе,
• головная боль,
• головокружения,
• судорожные состояния,
• вялость,
• расстройства сна,
• нарушения координации движений,
• аллергические реакции (в виде сыпи, покраснения кожи, заложенности носа, суставных болей),
• снижение уровня лейкоцитов и нейтрофилов в крови,
• недержание мочи,
• цистит,
• окрашивание мочи в темный цвет.

В комбинации с амоксициллином препарат может провоцировать:

• запоры,
• стоматит,
• глоссит,
• колит,
• нарушения кроветворения,
• гепатит.

При парентеральном использовании возможны:

• флебиты,
• боль и покраснение в месте введения раствора.

Наружные формы иногда провоцируют:

• сухость кожных покровов,
• жжение,
• покраснение.

При интравагинальном введении могут отмечаться:

• отек вульвы,
• зуд во влагалище,
• учащение мочеиспусканий,
• усиление выделений.

Негативные явления проходят после завершения курса терапии.

Информация о передозировке

При превышении рекомендуемых доз возможно отравление внутренними формами метронидазола. Состояние проявляется тошнотой, болями в животе, рвотой, судорожными реакциями, слабостью. Специфических антидотов нет. Лечение проводят симптоматически.

Особые указания

При лечении трихомониаза необходимо воздерживаться от половых контактов. Обязательна одновременная терапия обоих партнеров.

При длительном приеме метронидазола следует контролировать показатели крови.

Через месяц после завершения лечения лямблиоза необходимо сдать 3 анализа кала с интервалами в 3-4 дня.

При возникновении головокружений, мышечной слабости прием препарата следует прекратить.

Во время лечения возможно развитие кандидозов, поэтому в целях профилактики рекомендуется одновременный прием противогрибковых препаратов.

В сочетании с амоксициллином метронидазол не назначается детям младше 18 лет.

В период терапии недопустим прием алкоголя.

При использовании наружных гелей и кремов следует избегать их попадания в глаза.

Под строгим контролем врача должна проводиться терапия у пациентов, принимающих кортикостероиды.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метронидазол потенциирует эффекты сульфаниламидов и непрямых антикоагулянтов (варфарина и т. д.).

Циметидин усиливает побочные реакции препарата.

Фенобарбитал и прочие средства, активирующие микросомальные ферменты в печени, ускоряют выведение метронидазола из организма.

Комбинированная терапия с дисульфирамом («Тетурамом» и др.) приводит к усилению негативных неврологических реакций.

Условия отпуска

Все лекарственные формы метронидазола, за исключением крема и геля для наружного применения, отпускаются по рецепту.

Хранение

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС. Беречь от детей.

Внутренние формы в аптеках и лечебных учреждениях хранят по условиям списка Б.

Срок годности

Для таблеток - 3-5 лет (в зависимости от производителя).

Для инфузионных растворов - 2-3 года.

Для суппозиториев и вагинальных таблеток - 2-3 года.

Для наружных лекарственных форм - 2-3 года.

Производители

Препараты метронидазола изготавливаются различными зарубежными и российскими предприятиями. В общей сложности в мире насчитывается более 300 его производителей.

Различные компании выпускают лекарственные средства под марками «Метронидазол», «Метронидазола гемисукцинат» или под брендовыми наименованиями («Флагил», «Трихопол», «Медазол», «Метробак» и др.).

Некоторые препараты метронидазола, зарегистрированные на территории РФ:

Аналоги

Сходными с метронидазолом эффектами обладают другие производные 5-нитроимидазола:

• тинидазол,
• орнидазол,
• ниморазол,
• тенонитрозол.

Все эти препараты обладают одинаковым механизмом действия, но отличаются по фармакокинетическим параметрам и профилю безопасности.

В сравнении со своими аналогами, метронидазол характеризуется более низкой активностью в отношении простейших микроорганизмов и большим спектром побочных реакций. Однако несмотря на это, согласно рекомендациям ВОЗ, он остается препаратом выбора для лечения протозойных и анаэробных бактериальных инфекций. Все остальные представители класса рассматриваются как резервные препараты, к терапии которыми следует прибегать только при неэффективности метронидазола.

Основным фактором, ограничивающим применение современных производных 5-НИМ, является высокий риск развития у возбудителей перекрестной резистентности. Несоблюдение международных рекомендаций грозит потерей терапевтических альтернатив для пациентов с протозойными заболеваниями.

Сравнительная характеристика метронидазола и некоторых его аналогов (на примере пероральных форм):

Мы стараемся дать максимально актуальную и полезную информацию для вас и вашего здоровья.

Метронидазол - антимикробный препарат широкого спектра действия. По химической структуре относится к группе производных 5-нитроимидазола. Проявляет активность в отношении анаэробных бактерий и некоторых простейших.

Выпускается в форме таблеток, инъекций, суппозиториев и наружных гелей. Используется для лечения бактериальных и протозойных инфекций, вызванных чувствительной к его действию микрофлорой.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Метронидазол, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Метронидазолом, оставляйте отзывы в комментариях.

Состав и форма выпуска

Клинико-фармакологическая группа: противопротозойный препарат с антибактериальной активностью.

Состав 250мг метронидазола. Вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза, прежелатизированный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, натрийкроскамелоза, стеариновая кислота.

Препарат выпускается в форме растворов (порошка для приготовления растворов) для внутривенного введения, растворов для инфузий, таблеток, суспензии для внутреннего приема, вагинальных таблеток, таблеток покрытых оболочкой.

Для чего применяется Метронидазол?

Согласно инструкции к Метронидазолу, препарат применяют в следующих случаях:

1. Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит.
2. Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B.ovatus, B. thetaiotaomicron, B.vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких.
3. Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу B. fragilis, Clostridium, Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей.
4. Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, ключая группу B. fragilis и видами Clostridium: сепсис. Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков). Гастрит или язва 12-перстной кишки, связанные с Helicobacter pylori, алоголизм.
5. Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции).
6. Лучевая терапия больных с опухолями – в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

Во избежание развития устойчивости микроорганизмов метронидазол должен применяться только для лечения инфекций, вызванных метронидазол- чувствительными микроорганизмами.

Фармакологическое действие

Противопротозойное средство широкого спектра действия. Метронидазол проявляет активность в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia, а также в отношении облигатных анаэробов, в частности Bacteroides, Fusobacterium и некоторых других микроорганизмов. К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы.

В комбинации с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу. Назначение метронидазола людям, страдающим алкоголизмом, приводит к формированию у них отвращения к алкоголю (антабусоподобная реакция).

Инструкция по применению

Внутрь, во время или после еды, (или запивая молоком), не разжевывая.

1. При хроническом амебиазе суточная доза – 1.5 г в 3 приема в течение 5-10 дней, при острой амебной дизентерии – 2.25 г в 3 приема до прекращения симптомов.
2. Бессимптомный амебиаз. Принимать по 500 мг 2-3 раза в сутки на протяжении 5-7 дней. В случае хронического амебиаза взрослые принимают по 500 мг Метронидазола 3 раза в сутки на протяжении 5-10 дней. В случае острой амебоидной дизентерии – принимать по 750 мг трижды в сутки до исчезновения симптоматики.
3. При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг 2 раза в сут. в течение 3-5 дней.
4. При абсцессе печени взрослым принимать не более 2,5 г (10 таблеток) в 1 или 2 приема на протяжении 5 дней в сочетании с антибиотиками (тетрациклины) и другими терапевтическими методами.
5. Для эрадикации Helicobacter pylory – по 500 мг 3 раза в сут. в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, комбинации с амоксициллином 2.25 г/сут.).
6. Для профилактики инфекционных осложнений – по 750-1500 мг/сут. в 3 приема за 3-4 дня до операции, или однократно 1 г в первые сут. после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) – по 750 мг/сут. в течение 7 дней.
7. Трихомониаз. Принимать по 250 мг 2 раза в день на протяжении 10 дней, либо по 400 мг 2 раза вдень на протяжении 5-8 дней. Женщины должны также дополнительно применять Метронидазол в форме вагинальных свечей. Курс можно повторить, либо же допустимо повышение дозы до 0,75-1,0 г за сутки. Перерыв между курсами составляет 3-4 недели с повторным проведением лабораторных исследований. Альтернативной схемой лечения может быть назначение Метронидазола по 2 г обоим половым партнерам. Дети от 2 до 5 лет принимают 250 мг в сутки; 5-10 лет – принимают 250-375 мг/сутки; старше 10 лет – принимают 500 мг/сутки. Суточную дозировку необходимо разделить на 2 приема, а курс лечения составляет 10 дней.
8. При псевдомембранозном колите – по 500 мг 3-4 раза в сут.
9. При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза – 1.5-2 г.

При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое.

Противопоказания

В инструкции к Метронидазолу отмечено, что данный препарат нельзя назначать при лейкопении и органических поражениях ЦНС. Кроме того, противопоказаниями к применению Метронидазола являются гиперчувствительность к препарату, I триместр беременности и лактационный период.

С осторожностью Метронидазол следует назначать во II-III триместрах беременности, при почечной или печеночной недостаточности.

Беременность и лактация

Противопоказан в I триместре беременности, в период лактации. С осторожностью: беременность (II-III триместры).

Побочные действия

При использовании препарата необходимо соблюдать дозировку указанную в инстукции по примению, иначе возможно развитие следующих побочных реакций:

1. Со стороны нервной системы : головокружение, нарушения координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия.
2. Со стороны пищеварительной системы : диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, “металлический” привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.
3. Со стороны мочевыделительной системы : дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.
4. Аллергические реакции : крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.
5. Местные реакции: тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции). Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Особенности применения

Окрашивает мочу в темный цвет. При длительной терапии необходимо выполнять анализ крови. При сниже­нии уровня лейкоцитов возможность продолжения приема определяет врач.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение невроло­гического состояния требует прекращения лечения. Может влиять на результаты обследования на сифилис, ферменты крови, триглицериды.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного урет­рита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. После терапии следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.

В период лечения противопоказан прием алкоголя (возможно развитие тя­желых реакций: боль в животе спастического характера, тошнота, рвота, голов­ная боль, внезапные «приливы» крови к лицу).

Влияние на способность управлять автомобилем

Может вызывать головокружение, спутанность сознания, гал­люцинации или судороги, нарушая способность управлять автомобилем.

Аналоги

Лекарственное средство Метронидазол-ЛекТ, Трихоброл, Клион, Метронидал, Розекс, Метронидазол-Тева, Орвагил, Трихосепт, Метронидазол-Ф, Метрогил, Эфлоран, Метронидазол-Альтфарм, Трихопол, кроме того, Метроксан, Метровагин, Метронидазол Никомед, Розамет, Метронидазол-АКОС, Метронидазола таблетки, Метросептол, Метронидазол, Метронидазол-Ципла, Метронидазола гемисукцинат, Флагил, Сиптрогил, Метронидазол-УБФ, Метрон, Метролакэр, Метровит, Дефламон, а также Бацимекс относятся к аналогам.

Цены

Средняя цена МЕТРОНИДАЗОЛ в аптеках (Москва) 20 рублей.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.