Диуретик

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: , натрия гидроксид, вода д/и.

2 мл - ампулы темного стекла с точкой разлома (10) - упаковки ячейковые контурные пластиковые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Быстродействующий диуретик, являющийся производным сульфонамида. Лазикс блокирует систему транспорта ионов Na + , К + ,Сl - в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, в связи с чем, его салуретическое действие зависит от поступления препарата в просвет почечных канальцев (за счет механизма анионного транспорта). Диуретическое действие препарата Лазикс связано с угнетением реабсорбции натрия хлорида в этом отделе петли Генле. Вторичными эффектами по отношению к увеличению выведения натрия являются: увеличение количества выделяемой мочи (за счет осмотически связанной воды) и увеличение секреции калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния.

При повторном введении препарата Лазикс его диуретическая активность не снижается, так как препарат прерывает канальцево-клубочковую обратную связь в Macula densa (канальцевой структуре, тесно связанной с юкстагломерулярным комплексом). Лазикс вызывает дозозависимую стимуляцию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

При сердечной недостаточности Лазикс быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Этот быстро развивающийся эффект, по-видимому, опосредуется через эффекты простагландинов и поэтому условием для его развития является отсутствие нарушений в синтезе простагландинов, помимо чего для реализации этого эффекта также требуется достаточная сохранность функции почек. Препарат обладает гипотензивным действием, которое обусловлено повышением экскреции натрия, уменьшением объема циркулирующей крови и снижением реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия (благодаря натрийуретическому эффекту фуросемид снижает реакцию сосудов на катехоламины, концентрация которых у больных артериальной гипертензией повышена).

Дозозависимый диурез и натрийурез наблюдается при приеме Лазикс в дозе от 10 мг до 100 мг. (здоровые добровольцы). После внутривенного-введения 20 мг препарата Лазикс диуретический эффект развивается через 15 минут и продолжается около 3-х часов.

Взаимосвязь между внутриканальцевыми концентрациями несвязанного (свободного) фуросемида и его натрийуретическим эффектом носит форму сигмоидальной кривой с минимальной эффективной скоростью экскреции фуросемида, составляющей приблизительно 10 мкг/мин. Поэтому продолжительное инфузионное введение фуросемида более эффективно, чем повторное болюсное введение. Кроме того, при превышении определенной болюсной дозы не наблюдается значимого увеличения эффекта. При снижении канальцевой секреции фуросемида или при связывании препарата с находящимся в просвете канальцев (например, при нефротическом синдроме) эффект фуросемида снижается.

Фармакокинетика

Объем распределения фуросемида составляет 0.1-0.2 л/кг массы тела и значительно варьирует в зависимости от основного заболевания. Фуросемид очень сильно связывается с белками крови (более 98%), главным образом с альбуминами. Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным образом путем секреции в проксимальных канальцах. После внутривенного введения фуросемида 60-70% введенной дозы выводится этим путем. Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют 10-20% от выводящегося почками препарата. Остальная доза выделяется через кишечник, по-видимому, путем билиарной секреции.

Конечный T 1/2 фуросемида после внутривенного введения составляет приблизительно 1-1.5 часа.

Фуросемид проникает через плацентарный барьер и выделяется в материнское молоко. Его концентрации у плода и новорожденного такие же, как и у матери.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп больных

При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а T 1/2 увеличивается; при выраженной почечной недостаточностиконечный T 1/2 может увеличиваться до 24 часов.

При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеиновприводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободнойфракции) в связи с чем, возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны, диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с альбумином, находящимся в канальцах, и снижения канальцевой секреции фуросемида.

При гемодиализе и перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно.

При печеночной недостаточности T 1/2 фуросемида увеличивается на 30-90% главным образом вследствие увеличения объема распределения. Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.

При сердечной недостаточности, тяжелой степени артериальной гипертензии и у лиц пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.

У недоношенных и доношенных детей выведение фуросемида может замедляться, что зависит от степени зрелости почек, метаболизм препарата у грудных детей также может быть замедлен, так как у них глюкурунирующая способность печени является неполноценной. У детей, чей возраст после зачатия превышает 33 недели, конечный T 1/2 не превышает 12 часов. У грудных детей в возрасте двух месяцев и старше выведение фуросемида не отличается от такового у взрослых.

Показания

— отечный синдром при хронической сердечной недостаточности;.

— отечный синдром при острой сердечной недостаточности;

— отечный синдром при хронической почечной недостаточности;

— острая почечная недостаточность, включая таковую при беременности и ожогах (для поддержания экскреции жидкости);

— отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания);

— отечный синдром при заболеваниях печени (при необходимости в дополнение к лечению антагонистами альдостерона);

— отек головного мозга.

— гипертонический криз;

— поддержание форсированного диуреза при отравлениях химическими соединениями, выводящимися почками в неизмененном виде.

Противопоказания

— почечная недостаточность при анурии, не отвечающей на введение фуросемида;

— печеночная прекома и кома;

— выраженная гипокалиемия;

— выраженная гипонатриемия;

— гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;

— резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);

— беременность;

— период кормления прудью;

— повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные средства или препараты сульфонилмочевины) может развиваться "перекрестная" аллергия на фуросемид.

С осторожностью:

— при артериальной гипотензии;

— при состояниях, при которых чрезмерное снижение артериального давления является особенно опасным (стенозирующие поражения коронарных и/или мозговых артерий);

— при остром инфаркте миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока),

— при латентном или манифестированном сахарном диабете;

— при подагре;

— при гепаторенальном синдроме;

— при гипопротеинемии (например, при нефротическом синдроме, когда возможно уменьшение диуретического эффекта и повышение риска развития ототоксического действия фуросемида, поэтому подбор дозы у таких больных должен проводиться с особой осторожностью);

— при нарушении оттока мочи (гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз);

— при снижение слуха;

— при панкреатите, диарее;

— при желудочковой аритмии в анамнезе;

— при системной красной волчанке;

— у недоношенных детей (возможность формирования кальцийсодержащих камней в почках (нефролитиаз) и отложение солей кальция в паренхиме почек (нефрокальциноз), поэтому необходим регулярный контроль за функцией почек и ультразвуковое исследование почек).

Дозировка

При назначении препарата Лазикс рекомендуется использовать его наименьшие дозы, достаточные для достижения необходимого терапевтического эффекта. Препарат вводится внутривенно и в исключительных случаях внутримышечно (когда невозможен внутривенный или применение препарата внутрь). Внутривенное введение препарата Лазикс проводится только тогда, когда прием препарата внутрь не возможен или имеется нарушение всасывания препарата в тонком кишечнике или в случае необходимости получения максимально быстрого эффекта. При использовании внутривенного введения препарата Лазикс всегда рекомендуется как можно более ранний перевод пациента на прием пероральных формы Лазикс.

При внутривенном введении Лазикс следует вводить медленно. Скорость внутривенного введения не должна превышать 4 мг в минуту. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (креатинин сыворотки >5 мг/дл) рекомендуется, чтобы скорость внутривенного введения препарата Лазикс не превышала 2.5 мг в минуту. Для достижения оптимальной эффективности и подавления контр-регуляции (активации ренин-ангиотензиновой и антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции) более предпочтительным должно быть продолжительное инфузионное нутривенное
введение препарата Лазикс по сравнению с повторным внутривенным больным введением препарата. Если после одного или нескольких болюсных внутривенных введений при острых состояниях нет возможности для проведения постоянной
внутривенной инфузии, то более предпочтительным является введение низких доз с небольшими промежутками между введениями (приблизительно через 4 часа), чем внутривенное болюсное введение более высоких доз с большими промежутками времени между введениями.

Раствор для парентерального введения имеет рН около 9 и не обладает буферными свойствами. При рН ниже 7 возможно выпадение действующего вещества в осадок, поэтому при разведении препарата Лазикснеобходимо стремиться, чтобы рН полученного раствора колебался от нейтрального до слабощелочного. Для разведения можно использовать физиологический раствор. Разведенный раствор препарата Лазикс должен быть использован как можно раньше. Рекомендованная максимальная суточная доза для внутривенного введения для взрослых составляет 1500 мг. У детей рекомендованная доза для парентерального введения составляет 1 мг/кг массы тела (но не более 20 мг в сутки). Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от показаний.

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности

Отечный синдром при острой сердечной недостаточности

Отечный синдром при хронической почечной недостаточности

Натрийуретическая реакция на фуросемид зависит от нескольких факторов, включая выраженность почечной недостаточности и содержание натрия в крови, поэтому эффект от дозы не может быть точно предсказуемым. У пациентов с хронической почечной недостаточностью требуется тщательный подбор дозы, путем ее постепенного повышения с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 2 кг массы тела в сутки).

У пациентов, находящихся на гемодиализе , обычно поддерживающая доза составляет 250-1500 мг/сутки.

При внутривенном введении доза фуросемида может быть определена следующим образом: лечение начинают с внутривенно капельного введения со скоростью 0.1 мг в минуту, и затем постепенно увеличивают скорость введения каждые 30 минут в зависимости от терапевтического эффекта.

Острая почечная недостаточность (для поддержания выведения жидкости)

Перед началом лечения препаратом Лазикс должны быть устранены гиповолемия, артериальная гипотензия и значительные нарушения электролитного и кислотно-щелочного состояния. Рекомендуется, чтобы больной как можно раньше был переведен с внутривенного введения препарата Лазиксна прием таблеток Лазикс (доза таблеток Лазикс зависит от подобранной внутривенной дозы). Рекомендуемая начальная внутривенная доза составляет 40 мг. Если после ее введения не достигается необходимого диуретического эффекта, то Лазиксможно вводить в виде непрерывной внутривенной инфузии, начиная со скорости введения, составляющей 50-100 мг в час.

Отеки при нефротическом синдроме

Отечный синдром при заболеваниях печени

Фуросемид назначается в дополнение к лечению антагонистами альдостерона в случае их недостаточной эффективности. Для предотвращения развития осложнений, таких как нарушение ортостатической регуляции кровообращения или нарушения электролитного или кислотно-щелочного состояния требуется тщательный подбор дозы с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 0.5 кг массы тела в сутки). Если внутривенное введение является абсолютно необходимым, то начальная доза для внутривенного введения составляет 20-40 мг.

Гипертонический криз, отек головного мозга

Поддержание форсированного диуреза при отравлениях

Фуросемид назначается после внутривенной инфузии электролитных растворов. Рекомендованная начальная доза для внутривенного введения составляет 20-40 мг. Доза зависит от реакции на фуросемид. До и во время лечения препаратом Лазикс следует контролировать и восстанавливать потери жидкости и электролитов.

Побочные действия

Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса:

— гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипркальциемия, метаболический алкалоз, которые могут развиваться в виде или постепенного нарастания дефицита электролитов или массивной потери электролитов в течение очень короткого времени, например, в случае введения высоких доз фуросемида пациентами с нормальной функцией почек. Симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения сердечного ритма и диспепсические расстройства. Факторами, способствующими развитию электролитных нарушений, являются основные заболевания (например, цирроз печени или сердечная недостаточность), сопутствующая терапия и питание. В частности при рвоте и диарее может увеличиться риск развития гипокалиемии;

— гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

— чрезмерное снижение артериального давления, которое, особенно у пациентов пожилого возраста, может проявляться следующими симптомами: нарушением концентрации и реакции, чувством "пустоты" в голове, чувством давления в голове, головной болью, головокружением, сонливостью, слабостью, зрительными расстройствами, сухостью во рту, нарушением ортостатической регуляции кровообращения. Возможно развитие, коллапса, тахикардии, аритмии, снижение объема циркулирующей крови.

Со стороны обмена веществ:

— повышение сывороточных уровней холестерина и триглицеридов; преходящее повышение уровня креатинина и мочевины в крови; повышение сывороточных концентрации мочевой кислоты, что может вызвать или усилить проявления подагры;

— снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентнопротекающего сахарного диабета).

Со стороны мочевыделительной системы:

— появление или усиление симптоматики, обусловленной частичной обструкцией мочевыделительных путей (например, при гиперплазии предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала);

— редко - интерстициальный нефрит;

— нефрокальциноз/нефролитиаз у недоношенных детей.

Со стороны пищеварительного тракта:

— редко - тошнота, рвота, диарея, отдельные случаи внутрипеченочного холестаза, повышения уровня «печеночных» ферментов, острого панкреатита.

Со стороны центральной нервной системы, органа слуха:

— редко - парестезии;

— в редких случаях - нарушения слуха, обычно обратимые, и/или шум в ушах, особенно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром), а также в случае быстрого внутривенного введения препарата.

Со стороны кожных покровов, аллергические реакции:

— редко - кожные аллергические реакции: зуд, крапивница, другие виды сыпи или буллезные поражения кожи, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, лихорадка, васкулит, фотосенсибилизация;

— крайне редко - тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны лишь после внутривенного введения.

Со стороны периферической крови:

— редко - тромбоцитопения, эозинофилия;

— в редких случаях - лейкопения;

— в отдельных случаях - агранулоцитоз, апластическая анемия или гемолитическая анемия.

Другие:

— у недоношенных детей возможно формирование кальцийсодержащих почечных камней (нефролитиаз) и отложение солей кальция в паренхиме почек (нефрокальциноз);

— у недоношенных детей в течение первых недель жизни фуросемид может повышать риск сохранения Боталлова протока;

— при внутримышечном введении болезненность в месте введения.

Так как некоторые побочные реакции (такие как изменение картины крови, тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции, тяжелые кожные аллергические реакции) при определенных условиях могут угрожать жизни больных, то при появлении любых побочных эффектов необходимо немедленно сообщить о них лечащему врачу.

Передозировка

Клиническая картина острой или хронической передозировки препарата зависит в основном от степени и последствий потери жидкости и электролитов; передозировка может проявляться гиповолемией, дегидратацией, гемоконцентрацией, нарушениями сердечного ритма и проводимости (включая атриовентрикулярную блокаду и фибрилляцию желудочков). Симптомами данных расстройств являются снижение артериального давления (вплоть до развития шока), острая почечная недостаточность, тромбоз, бредовое состояние, вялый паралич, апатия и спутанность сознания.

Лечение направлено на коррекцию клинически значимых нарушений водно-электролитного и кислотно-щелочного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, показателей кислотно-щелочного состояния, гематокрита, а также на предотвращение или терапию возможных серьезных осложнений, развивающихся на фоне этих нарушений.

Лекарственное взаимодействие

Сердечные гликозиды, препараты, вызывающие удлинение интервала QT - в случае развития на фоне введения фуросемида электролитных нарушений (гипокалиемии или гипомагниемии) увеличивается токсическое действие сердечных гликозидов и препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (возрастает риск развития нарушений ритма).

Глюкокортикостероиды, карбеноксолон, препараты солодки в больших количествах и продолжительное использование слабительных при сочетании с фуросемидом увеличивают риск развития гипокалиемии.

Аминогликозиды - замедление выведения аминогликозидов почками при их одновременном применении с фуросемидом и увеличение риска развития ототоксического и нефротоксического действия аминогликозидов. По этой причине следует избегать использования этой комбинации препаратов за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям, причем в этом случае требуется коррекция (уменьшение) поддерживающих доз аминогликозидов.

Лекарственные средства с нефротоксическим действием - при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития их нефротоксического действия.

Высокие дозы некоторых цефалоспоринов (особенно имеющих преимущественно почечный путь выведения) - в сочетании с фуросемидом увеличивается риск нефротоксического действия.

Цисплатин - при одновременном использовании с фуросемидом имеется риск развития ототоксического действия. Кроме того, в случае совместного назначения цисплатина и фуросемида в дозах выше 40 мг (при нормальной функции почек) увеличивается риск развития нефротоксического действия цисплатина.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая , могут уменьшить диуретическое действие фуросемида. У пациентов с гиповолемией и дегидратацией (в том числе и на фоне приема фуросемида) НПВП могут вызвать развитие острой почечной недостаточности. Фуросемид может усиливать токсическое действие салицилатов.

Фенитоин - уменьшение диуретического действия фуросемида

Гипотензивные препараты, диуретики или другие препараты, способные снижать артериальное давление - при сочетании с фуросемидом ожидается более выраженное гипотензивное действие.

Ингибиторы АПФ - назначение ингибитора АПФ пациентам, предварительно получавшим лечение фуросемидом, может привести к чрезмерному снижению артериального давления с ухудшением функции почек, а в отдельных случаях - к развитию острой почечной недостаточности, поэтому за три дня до начала лечения ингибиторами АПФ или повышения их дозы рекомендуется отмена фуросемида, либо снижение его дозы,

Пробенецид, метотрексат или другие препараты, которые, как и фуросемид, секретируются в почечных канальцах, могут уменьшить эффекты фуросемида (одинаковый путь почечной секреции), с другой стороны фуросемид может приводить к снижению выведения почками этих лекарственных средств.

Гипогликемические средства, прессорные амины (эпинефрин, норэпинефрин) - ослабление эффектов при сочетании с фуросемидом.

Теофиллин, диазоксид, курареподобные миорелаксанты - усиление эффектов при сочетании с фуросемидом.

Соли лития - под влиянием фуросемида снижается экскреция лития, за счет чего повышается сывороточная концентрация лития и возрастает риск развития токсического действия лития, включая его повреждающее воздействие на сердце и нервную систему. Поэтому при использовании этой комбинации требуется мониторинг сывороточных концентраций лития.

Сукральфат - уменьшения всасывания фуросемида и ослабления его эффекта (фуросемид и сукральфат должны приниматься с интервалом не менее двух часов).

Циклоспорин А - при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие гиперурикемии, вызываемой фуросемидом, и нарушения циклоспорином экскреции уратов почками.

Хлоралгидрат - внутривенная инфузия в 24-часовой период после использования хлоралгидрата может приводить к гиперемии кожных покровов, обильному потоотделению, беспокойству, тошноте, повышению артериального давления и тахикардии.

Рентгеноконтрастные вещества - у пациентов с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, получавших фуросемид, наблюдалась более высокая частота развития нарушений функции почек по сравнению с пациентами с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, которые получали только внутривенную гидратацию перед введением рентгеноконтрастного препарата.

Внутривенно вводимый фуросемид имеет слегка щелочную реакцию, поэтому его нельзя смешивать с лекарственными средствами с рН менее 5.5.

Особые указания

Перед началом лечения препаратом Лазикс следует исключить наличие резко выраженных нарушений оттока мочи, в том числе и односторонних.

Больные с частичным нарушением оттока мочи нуждаются в тщательном наблюдении, особенно в начале лечения препаратом Лазикс.

Во время лечения препаратом Лазикс обычно требуется проведение регулярного контроля за сывороточными концентрациями натрия, калия и креатинина, особенно тщательный контроль должен проводиться у пациентов с высоким риском развития нарушений электролитного баланса в случаях дополнительных потерь жидкости и электролитов (например, вследствие рвоты, диареи или интенсивного потоотделения).

До и во время лечения препаратом Лазикс необходимо контролировать и, в случае возникновения, устранять гиповолемию или дегидратацию, а также клинически значимые нарушения электролитного и/или кислотно-щелочного состояния, для чего может потребоваться кратковременное прекращение лечения препаратом Лазикс.

При лечении препаратом Лазикс всегда целесообразно употреблять пищу, богатую калием (нежирное мясо, картофель, бананы, помидоры, цветную капусту, шпинат, сухофрукты и т.д.). В некоторых случаях может быть показан прием препаратов калия или назначение калийсберегающих препаратов.

У недоношенных детей требуется регулярный контроль за функцией почек и ультразвуковое исследование почек (возможность нефролитиаза и нефрокальциноза).

Некоторые побочные эффекты (например, значительное снижение артериального давления и сопровождающие его симптомы) могут нарушать способность к концентрации внимания и реакцию, что может быть опасным при управлении автомобилем или работе с механизмами. Особенно это относится к периоду начала лечения или повышения дозы препарата, а также к случаям одновременного приема гипотензивных средств или алкоголя.

Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационаре (нарушения водно-электролитного состояния могут повлечь развитие печеночной комы).

Указания по совместимости

Лазикс 20 мг не должен смешиваться в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Экстренные мероприятия при развитии анафилактического шока

Как правило, рекомендуются следующие мероприятия: при первых признаках (резкая слабость холодный пот, тошнота, цианоз) прекратить инъекцию, оставив иглу в вене. Наряду с другими обычными неотложными мероприятиями необходимо обеспечить низкое положение головы и туловища и поддерживать проходимость дыхательных путей.

Неотложные медикаментозные мероприятия (рекомендации по дозировке рассчитаны на взрослого с нормальной массой тела, при лечении детей дозировку следует уменьшить пропорционально массе тела):

Немедленное внутривенное введение эпинефрина (адреналина): после разведения 1 мл стандартного раствора адреналина 1:1000 до 10 мл вначале медленно вводят 1 мл полученного раствора (=0.1 мг адреналина) под контролем ЧСС, АД и сердечного ритма). При необходимости введение эпинефрина может быть продолжено путем внутривенной инфузии. Одновременно с введением эпинефрина производится внутривенное введение глюкокортикостероидов (250-1000 мг метилпреднизолона или преднизолона), которое при необходимости может повторяться. Помимо этих мероприятий для восполнения объема циркулирующей крови проводится внутривенное инфузионное введения плазмозаменителей и/или электролитных растворов.

При необходимости: искусственное дыхание, ингаляция кислорода, антигистаминные средства.

Беременность и лактация

Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому он не должен назначаться при беременности. Если по жизненным показаниям Лазикс назначается беременным, то необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.

В период кормления грудью прием фуросемида противопоказан. Фуросемид подавляет лактацию.

При нарушениях функции почек

Применяется по показаниям.

Противопоказан при анурии, не отвечающей на введение фуросемида.

При нарушениях функции печени

Применяется по показаниям.

Противопоказан при печеночной прекоме и коме

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Лазикс это мочегонное средство, созданное на основе всем известного фуросемида, именно его чаще других подобных препаратов назначают кардиологи и нефрологи. Почему Лазикс пользуется большей популярностью и как его использовать, будет подробно рассмотрено в этой статье.

Лазикс – препарат с быстрым действием и мощным эффектом. Его используют в различных областях медицины, полезные свойства и низкая стоимость делает его очень популярным.

Лекарственная группа

Действующее вещество Лазикса относится к производным сульфонамида, и входит в группу диуретиков петлевого вида. МНН препарата – Фуросемид, аналогично действующему веществу.

Лазикс используется в кардиологической практике для устранения отеков, вызванных снижением сердечных функций, например, сердечной недостаточностью. Также и в других областях медицины Лазикс используется для вывода избыточной жидкости, но его назначают преимущественно в тяжелых случаях – отеке мозга, злокачественной гипертонии, циррозе печени, дисфункции почек. Некоторые пациенты используют препарат не по назначению – для быстрого снижения веса.

Формы выпуска и цены

Самая популярная форма Лазикса – таблетки для внутреннего приема, но компания-производитель также предлагает ампулы с раствором для внутривенного и внутримышечного введения. Ориентировочная стоимость представлена в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Стоимость Лазикса

Покупая раствор, следует помнить, что его должен вводить только медик, так как имеются особенности введения и существует повышенный риск развития побочных эффектов.

Состав и фармакологические свойства

Действующее вещество – фуросемид – содержится по 40 мг в каждой таблетке и по 20 мг в каждой ампуле. Дополнительно в состав таблеток входят: стеарат магния, тальк, коллоидный диоксид кремния, лактоза и крахмал. В составе раствора только три вспомогательных вещества — вода, хлорид натрия и гидроксид натрия.

Механизм действия Лазикса основывается на его способности подавлять обратное всасывание натрия и хлора в восходящей части петли Генле. В результате из организма выводится большое количество натрия и жидкости, и увеличивается выделение калия в почечном канальце. Так же повышается количество выделяемых из организма магния и кальция.

Препарат оказывает влияние на высвобождение почечных медиаторов и действует на почечный кровоток. Снимает повышенную нагрузку с сердца и легочные сосуды, благодаря способности расширять крупные вены.

Гипотонический эффект достигается за счет уменьшения общего объема циркулирующей крови, выведения натрия и снижения реакции сосудов на вазоконстрикторные воздействия.

Действие лекарства наступает очень быстро – через 15 минут после укола и через 30-60 минут после приема таблеток. Продолжительность мочегонного эффекта от 3 до 5 часов, но при снижении функциональной деятельности почек действие может продолжаться до 8 часов. Выводится преимущественно с мочой, при этом период полувыведения составляет около часа, но может увеличиваться при заболеваниях печени и почек до 12-20 часов.

Показания и противопоказания

Основное предназначение Лазикса – устранение отечности различного происхождения, поэтому можно выделить основные показания к применению:

1. Выраженный дефицит натрия, калия, магния, хлора и кальция.
2. Анурия с почечной недостаточностью.
3. Острый гломерулонефрит.
4. Стеноз и обструкция мочевыводящих путей.
5. Продвижение камней по мочевым путям.
6. Прекоматозные и коматозные состояния, в том числе печеночная и диабетическая кома.
7. Стеноз митрального и аортального клапана, коронарных и мозговых сосудов.
8. Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
9. Гипотония.
10. Острый инфаркт миокарда.
11. Индивидуальная непереносимость.

При таких состояниях, необходимо регулярно посещать врача и контролировать количество электролитов. Нежелателен прием лекарства во время беременности и лактации, поэтому в этих случаях, Лазикс назначается только по строгим показаниям.

Инструкция по применению

Прием таблеток и введение раствора должны проводиться строго по инструкции, в которой указаны дозировки и другие особенности применения.

Таблетки 40 мг

В зависимости от заболевания и общего состояния пациента, дозировка подбирается в индивидуальном порядке. Но врачи рекомендуют начинать лечение с минимальных доз, и в процессе лечения их повышать, а при улучшении состояния понижать до терапевтически эффективной дозировки.

Взрослым пациентам рекомендуется начинать лечение с ½ таблетки, то есть с 20 мг в сутки. Но в тяжелых случаях начальная дозировка может составлять 80 мг. Отслеживая динамику, врач может увеличить суточную дозу, до 600 мг в крайнем случае, до 1500 мг. Детям дозировка подбирается исходя из массы тела – по 1-2 мг/кг в сутки. Максимальная доза не может превышать 6 мг/кг.

Инъекции

Лазикс в ампулах назначают, когда требуется добиться быстрого эффекта или пациент, не в состоянии принимать таблетки. Рекомендованный способ введения – внутривенный, но при невозможности такого введения, ставят внутримышечные уколы.

Введение должно осуществляться медленно — по 4 мг/мин., а при патологии почек не быстрее, чем по 2,5 мг/мин. Если невозможно осуществлять постоянные инфузии, то препарат вводится маленькими дозами, но с короткими промежутками времени.

Рекомендованная терапевтическая доза 20-80 мг. При необходимости увеличения дозировки, суточное количество лекарства делят на 2-3 введения. Максимальная суточная доза для взрослых – 1500 мг в день. Детям вводят по 1 мг/кг массы тела, но не более 20 мг в сутки.

Для снятия отечности при острой сердечной недостаточности, нефротическом синдроме, отеке головного мозга, гипертоническом кризе и заболеваниях печени начальная суточная доза составляет 20-40 мг в день. Дозировка корректируется в зависимости от выраженности терапевтического эффекта.

Также по 20-40 мг раствора вводят после капельниц с электролитными растворами пациентам с интоксикациями. Обязательно должен регулярно проводиться контроль уровня электролитов.

При хронической почечной недостаточности и нахождении на гемодиализе в сутки можно вводить по 250-1500 мг Сначала начинают с введения 0,1 мг/мин., затем скорость увеличивают, наблюдая за состоянием пациента.

Внутримышечное введение очень редко используется, поэтому дозировку подбирают очень тщательно – по 4-5 мг/кг массы тела. Такой способ введения может использоваться только в условиях стационара.

Длительность лечения

Продолжительность лечения Лазиксом устанавливается в индивидуальном порядке, в зависимости от состояния пациента. Обычно курс лечения составляет не менее недели, и длится до наступления стойкого результата. После использования раствора для купирования острых состояний, назначаю прием таблеток, часто в составе комплексного лечения.

Обязательно регулярно контролируют суточный диурез и состояние водно-электролитного баланса.

Некоторые особенности терапии

Особенности применения Лазикса необходимо знать, особенно если они используется для лечения состояний, не указанных в инструкции.

При беременности

Лазикс полностью противопоказан беременным женщинам, обычно врачи подбирают более безопасные мочегонные препараты. Лазикс проникает через фетоплацентарный барьер и способен вызвать негативные последствия для плода. Но, в то же время, специалисты утверждают, что применение препарата в небольших дозах не оказывает вреда, а наоборот, улучшает состояние матери и снижает риск развития осложнений (например, при артериальной гипертензии или отечности тяжелой формы).

Но в жизнеугрожающих случаях его применение становится необходимостью. В таком случае препарат назначают в минимальных дозировках и на очень короткий период времени. При назначении Лазикса, беременная женщина должна постоянно находиться под контролем врача, то есть ее госпитализируют на весь период лечения.

Рекомендуется использование Лазикса в форме раствора – наблюдается быстрый эффект и препарат быстрее выводится из организма. В любом случае – назначать его может только лечащий врач, взвесивший пользу от лечения и все возможные риски.

При операции на глазах

В некоторых случаях после хирургических вмешательств на глазах образуются отеки. В большинстве случаев это считается нормой, и отечность спадает через неделю. Но иногда улучшения не наступает, и в таком случает необходимо выяснить, чем вызвана отечность – развитием осложнений, повышением внутриглазного давления или обострением сопутствующих заболеваний.

Применение Лазикса возможно только при наличии строгих показаний, так как выведение жидкости может спровоцировать повышенную вязкость крови и ухудшение состояния в реабилитационный период. Применение мочегонных средств перед операциями не рекомендуется, так как может нарушиться электролитный состав крови.

При повышенном давлении

Выведение лишней жидкости из организма благотворно влияет на весь организм в целом, но кроме этого, Лазикс оказывает антигипертензивное действие за счет снижения объема циркулирующей крови. Уменьшается давление на сосуды, улучшается кровообращение и нормализуется общее состояние. Кроме этого, Лазикс уменьшает реакцию сосудов на сосудосуживающие процессы.

Лазикс используют при хронической артериальной гипертензии и купирования гипертонических кризов. Прием препарата может быть курсовым или разовым, в зависимости от тяжести состояния и реакции организма на препарат.

Дозировка определяется лечащим врачом – одним пациента достаточно принять 1 таблетку, а другим необходима максимальная доза в 1500 мг. Именно поэтому, самолечение недопустимо – превышение дозировки может спровоцировать резкое снижение давления, вплоть до гипотонического криза.

Применение для похудения

Все популярнее становится мнение, что мочегонные препараты, в том числе и Лазикс, помогают сбросить лишний вес. Следует понять, как он действует на организм и почему происходит похудение.

Дозировки и последствия

Многие пациенты отмечают, что прием Лазикса вызывает побочный эффект в виде снижения веса. Именно поэтому возникает мысль, особенно у женщин, что препарат можно использовать в целях похудения.

Но следует понять важную вещь – Лазикс снижает вес только за счет выведения из организма избытка жидкости, но он не влияет на жировые отложения.

Препарат помогает устранить отеки и похудеть, что особенно полезно пациентам с сердечными и сосудистыми заболеваниями. Но он дает лишь временный результат – после прекращения курса и при несоблюдении диеты, вес очень быстро вернется к исходным показателям.

Рекомендуется использовать Лазикс, чтобы подготовить организм к похудению, но одновременно перейти на правильное питание и начать заниматься физическими упражнениями. Принимать препарат достаточно в небольших дозировках – 20-80 мг в день, разделенных на 2 приема.

Но применение препарата возможно только по назначению врача – если есть противопоказания, то даже кратковременный прием его может привести к негативным последствиям.

Нарушение водно-электролитного баланса – самое частое и опасное осложнение от приема мочегонных препаратов. Такой сбой в организме может привести к нежелательным осложнениям – нарушению сердечной деятельности, гипотонии, мышечным болям, парезам, вялости, кишечной непроходимости и другим. Критическое снижение количества циркулирующей крови может привести к недостаточному питанию внутренних органов и как следствие коллапсу, потере сознания и даже коматозному состоянию.

Отзывы пациенток, принимавших средство

Многие пациенты радуются резкому снижению веса на фоне приема Лазикса, но большинство специалистов относится крайне негативно к такому методу, и советуют традиционные методы похудения – диету и физические нагрузки.

Отзывы пациенток:

Ирина: «После родов никак не могла похудеть, и подруга посоветовала принимать Лазикс. Зря я еще послушалась – первые 10 дней меня радовали покинутые килограммы, но потом я упала в обморок и очнулась только в больнице с сильным обезвоживанием. До сих пор остались проблемы с поджелудочной железой. Никому не советую».

Александр: «Занимаюсь спортом, но перед соревнованиями нужно было сбросить 2 кг, начал принимать Лазикс и уже через несколько дней пришел в норму. Но принимать нужно вместе с препаратами калия, чтобы не возникло осложнений».

Мария: «Принимала Лазикс от давления, и заметила, что они помогают сбросить вес. Меня это радует, но я не стала бы принимать его только для похудения – там огромный список побочек».

Возможные побочные действия

Инструкция к Лазиксу гласит, что препарат способен вызывать побочные явления со стороны различных органов и систем организма.

Общие негативные реакции

Лазикс способен вызывать негативные реакции в виде кожных и аллергических реакций. Самые частые из них – крапивница, кожная сыпь, пурпура, дерматит и экземы. Реже возникают осложнения в виде васкулита, фотосенсибилизации, буллезных поражений и анафилактическиого шока.

Препарат способен нарушать работу сердца и сосудов. Так, могут возникать:

1. Критическое снижение давления.
2. Ортостатическая гипотензия.
3. Коллапс.
4. Тахикардия.
5. Аритмия.
6. Уменьшение количества циркулирующей крови.

Страдает и нервная система, в частности, развиваются:

1. Головные боли и головокружения.
2. Миастения.
3. Мышечные судороги.
4. Парестезии.
5. Слабость, сонливость.
6. Спутанность сознания.

Со стороны органов мочевыделения наблюдаются гематурия, нарушение потенции, острая задержка мочи, интерстициальный нефрит, олигурия.

Препарат способен вызывать дефицит калия, магния, натрия, хлора, привести к метаболическому ацидозу, гипергликемии и гиперурикемии.

Другие последствия:

1. Сухость во рту, жажда.
2. Нарушения зрения и слуха.
3. Снижение аппетита.
4. Нарушения стула.
5. Холестатическая желтуха.
6. Панкреатит.
7. Кальциноз почек (у детей).

Симптомы передозировки зависят от степени нарушения водно-электролитного баланса. Передозировка может выражаться нарушениями ритма и проводимости сердца, бредовыми состояниями, параличом, острой почечной недостаточностью и спутанностью сознания. При таких состояниях необходима терапия, направленная на восстановление водно-электролитного баланса.

Совместимость с алкоголем

Лазикс не совместим со спиртными напитками, так как такое сочетание приводит к усилению действия препарата и повышению риска развития побочных явлений. Если принять таблетку и выпить спиртное, то могут развиться необратимые последствия со стороны почек, сердца или печени.

При приеме большого количества препарата и алкоголя наблюдаются симптомы передозировки, опасные для жизни.

При абстинентом синдроме, когда алкоголь уже вывелся из организма, Лазикс можно использовать для улучшения состояния. Но такой прием должен сопровождаться употреблением большого количества жидкости и постоянным наблюдением специалистов.

Аналоги

Лазикс среди петлевых диуретиков пользуется большой популярностью, но в некоторых ситуациях его можно заменить более безопасными препаратами.

Структурные

Структурным аналогом Лазикса является . Это полностью аналогичный препарат, не имеющий отличий от оригинала. Единственное, что отличает эти два средства – производитель и цена. Стоимость таблеток около 20 руб., что немного ниже стоимости Лазикса, а вот цена на раствор, в зависимости от производителя – от 35 до 80 руб.

Другие структурные аналоги и средняя цена:

Существуют и другие структурные аналоги, но Фуросемид самый популярный, дешевый и его можно найти в любой аптеке.

Препараты со сходным действием

Другие мочегонные средства входят в разные подгруппы диуретиков, имеют разные показания и стоимость. Основные аналоги по действию представлены в таблице (Табл. 2).

Таблица 2 – Неструктурные аналоги Лазикса

Среди этих средств, следует выделить препараты, созданные на основе торасемида – это высокоэффективное мочегонное вещество, но обладающее более мягким действием по сравнению с Лазиксом. Также на основе торасемида созданы препараты с пролонгированным действием, позволяющие принимать всего одну таблетку в сутки. но такие препараты нельзя принимать в детском возрасте.

фуросемид (4-хлор-N-(2-фурилметил)-5-сульфамоилантраниловая кислота) — диуретик быстрого действия, производное сульфонамида. Механизм действия Лазикса обусловлен блокадой реабсорбции ионов хлора и натрия в восходящем колене петли Генле. В меньшей степени препарат воздействует и на извитые канальцы, причем этот эффект не связан с ингибированием карбоангидразы или антиальдостероновой активностью. Лазикс оказывает выраженное диуретическое, натрийуретическое, хлоруретическое действие. Увеличивает выведение калия, кальция, магния. При в/в введении быстро снижает преднагрузку на сердце, давление наполнения левого желудочка и давление в легочной артерии. Снижает системное АД.
При приеме препарата внутрь диуретический эффект отмечают уже в течение 1-го часа, а максимальное действие достигается в течение 1-2 ч после приема; длительность диуретического эффекта составляет 6-8 ч. При в/в введении начало и максимальный диуретический эффект наблюдаются соответственно через 5 и 30 мин после введения, а его длительность составляет около 2 ч. При приеме внутрь биодоступность Лазикса составляет 64%. Максимальная концентрация препарата в плазме крови повышается с повышением дозы, но время достижения максимума не зависит от дозы и варьирует в широких пределах в зависимости от состояния пациента. Период полувыведения составляет около 2 ч. После в/в введения количество Лазикса, выведенного с мочой, достоверно больше, чем после приема внутрь. В плазме крови препарат находится в основном в связанном состоянии с белком, главным образом с альбумином: в диапазоне концентрации от 1 до 400 нг/мл связывание с белком у здоровых лиц составляет 91-99%. Свободная фракция составляет 2,5-4,1% терапевтической концентрации. В процессе биотрансформации препарат в организме превращается в основном в глюкуронид.

Показания к применению препарата Лазикс

Отеки при заболеваниях сердца, почек, печени (в том числе с асцитом), острая левожелудочковая недостаточность (отек легких); АГ (артериальная гипертензия), гипертонический криз; отек мозга; олигурия при токсикозе беременных (применяют после устранения гиповолемии); отеки при ожогах; форсированный диурез при отравлениях.

Применение препарата Лазикс

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом выраженности нарушений водно-электролитного баланса, величины клубочковой фильтрации, тяжести состояния пациента. В процессе лечения водно-электролитный баланс корригируют с учетом показателей суточного диуреза и динамики общего состояния. Внутрь Лазикс назначают обычно натощак. Парентерально препарат назначают пациентам, у которых невозможен прием препарата внутрь, или в ургентных случаях. Скорость в/в введения препарата — не менее 1-2 мин.
При умеренно выраженном отечном синдроме начальная доза для взрослых и подростков в возрасте старше 15 лет обычно составляет 20-80 мг при приеме внутрь и 20-40 мг — в/м или в/в. При резистентных к терапии отеках такую же или повышенную на 20-40 мг (на 20 мг для парентерального введения) дозу можно назначать повторно не ранее чем через 6-8 ч (2 ч — при парентеральном введении) вплоть до получения диуретического эффекта. Такую индивидуально подобранную дозу можно применять 1 или 2 раза в сутки. Наивысшая эффективность достигается при приеме препарата в течение 2-4 дней в неделю.
Для детей начальная доза составляет 2 мг/кг (1 мг/кг — при парентеральном введении). При недостаточном эффекте она может быть повышена еще на 1-2 мг/кг (на 1 мг/кг — при парентеральном введении), но не ранее чем через 6-8 ч после предыдущего приема (при парентеральном введении — не менее 2 ч).
При АГ (артериальная гипертензия) начальная доза для взрослых составляет 80 мг/сут (разделенная обычно на 2 приема). При недостаточном эффекте следует добавить другие гипотензивные средства.
Больным с отеком легких Лазикс вводят в/в в дозе 40 мг. Если этого требует состояние пациента, то через 20 мин следует дополнительно ввести от 20 до 40 мг Лазикса.
Для проведения форсированного диуреза 20-40 мг препарата добавляют к инфузионному электролитному р-ру. Дальнейшее дозирование зависит от программы детоксикации и должно проводиться с учетом показателей водно-электролитного баланса.

Противопоказания к применению препарата Лазикс

Анурия , печеночная прекома и кома, выраженная гипокалиемия и гипонатриемия, дегидратация, повышенная чувствительность к фуросемиду или другим компонентам препарата, I триместр беременности и период кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Лазикс

При длительном применении или назначении препарата в высоких дозах — гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация со склонностью к тромбозам (особенно у лиц пожилого возраста), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, алкалоз, в отдельных случаях — гипокальциемия; артериальная гипотензия, нарушения системного кровообращения (особенно у детей и лиц пожилого возраста); ухудшение состояния при обструктивной уропатии (гиперплазии предстательной железы , сужении мочеточника, гидронефрозе); повышение уровня ХС и ТГ в плазме крови; транзиторная гиперурикемия (с обострением подагры), повышение уровня креатинина; гипергликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом; усиление выраженности метаболического алкалоза; тошнота, рвота, диарея; кожно-аллергические реакции (зуд, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура), лихорадка, крайне редко — анафилактический шок; крайне редко — васкулит, интерстициальный нефрит; изменения в составе периферической крови — эозинофилия , апластическая или гемолитическая анемия, лейкопения или агранулоцитоз , тромбоцитопения со склонностью к кровотечениям; у недоношенных новорожденных с респираторным дистресс-синдромом применение фуросемида в течение первых недель жизни повышает риск незаращения артериального протока.

Особые указания по применению препарата Лазикс

При применении препарата возможно снижение концентрации внимания, что важно для лиц, управляющих транспортными средствами и работающих с потенциально опасными механизмами, особенно в начале лечения и при одновременном употреблении алкоголя.
В период применения препарата может возникнуть необходимость в восполнении потери калия.
Поскольку препарат может проникать через плацентарный барьер, в период беременности Лазикс можно применять только по строгим показаниям и кратковременно. Поскольку препарат может поступать в грудное молоко, а также подавлять лактацию, прием в период кормления грудью следует прекратить.

Взаимодействия препарата Лазикс

В случае, если применение препарата сопровождается развитием гипокалиемии и гипомагниемии, может повышаться чувствительность миокарда к сердечным гликозидам. При сочетании препарата с ГКС, слабительными средствами и карбеноксолоном риск развития гипокалиемии повышается.
При одновременном назначении Лазикса с аминогликозидами (канамицин, гентамицин, тобрамицин), цефалоспоринами или цисплатином возможно повышение их концентрации в плазме крови, что может привести к развитию нефро- и ототоксических эффектов. Если при лечении цисплатином требуется проведение форсированного диуреза, фуросемид назначают в низкой дозе (40 мг при нормальной функции почек) и при достаточной степени гидратации организма. НПВП, а также фенитоин и пробенецид могут снизить диуретический эффект Лазикса. При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно значительное снижение АД, вплоть до коллапса, а также в некоторых случаях привести к снижению функции почек и к развитию ОПН. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Лазикса и гипогликемизирующих препаратов, поскольку это может потребовать коррекции дозы последних. При необходимости одновременного назначения Лазикса и прессорных аминов (эпинефрин, норэпинефрин) необходимо учитывать повышенный риск развития побочных эффектов и снижения эффективности препаратов. Препарат потенцирует действие теофиллина и курареподобных средств. Одновременное применение Лазикса с препаратами лития может привести к усиленной реабсорбции ионов лития в почечных канальцах и развитию токсических эффектов.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Торговое название

Международное непатентованное название

Фуросемид

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл

1 мл раствора содержит

активное вещество - фуросемид 10 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики. «Петлевые» диуретики. Сульфаниламидные диуретики. Фуросемид.

Код АТХ C03CA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Распределение

Объем распределения фуросемида составляет 0,1-0,2 литров на 1 кг веса тела.

Объем распределения может быть выше, в зависимости от сопутствующего заболевания.

Метаболизм

Фуросемид связывается с белками плазмы крови в высокой степени (более 98%), в основном с альбуминами.

Выведение

Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным образом, путем секреции в проксимальных канальцах почек. После внутривенного введения 60%-70% фуросемида выводится этим путем.

Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют от 10% до 20% веществ обнаруживаемых в моче. Оставшаяся доза выделяется с калом, по-видимому путем билиарной секреции.

Конечный период полувыведения фуросемида после внутривенного введения составляет приблизительно от 1 до 1,5 часов.

Фуросемид проникает через плацентарный барьер и экскретируется с грудным молоком. Обнаруживается в организме плода или новорожденного в таких же концентрациях, как в организме матери.

Особые популяции

Пожилой возраст, хроническая сердечная недостаточность, тяжелая гипертензия

Выведение фуросемида замедляется за счет снижения функции почек у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, тяжелой гипертензией или у лиц пожилого возраста.

Педиатрическая популяция

В зависимости от зрелости почек выведение фуросемида может быть замедлено. Метаболизм препарата также снижается, если способность к глюкуронидации у младенца нарушена. Конечный период полувыведения составляет меньше 12 часов у младенцев с постконцепционным возрастом больше 33 недель. У младенцев в возрасте 2-х месяцев и старше конечный период полувыведения такой же, как и у взрослых.

Нарушение функции печени

При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида повышается от 30 до 90% в основном за счет увеличения объема распределения. Кроме того, в этой группе пациентов наблюдается широкая вариация фармакокинетических параметров.

Нарушение функции почек

При почечной недостаточности выведение фуросемида задерживается и период полувыведения увеличивается; конечный период полувыведения может быть вплоть до 24 часов с тяжелой почечной недостаточностью.

При нефротическом синдроме сниженная концентрация протеинов плазмы приводит к высокой концентрации несвязанного (свободного) фуросемида. С другой стороны, эффективность фуросемида снижается у этих пациентов за счет связывания внутриканальцевых альбуминов и низкой канальцевой секреции.

Фуросемид слабо подвергается диализу у пациентов находящихся на гемодиализе, перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе.

Фармакодинамика

Механизм действия

Лазикс ® - "петлевой" диуретик, который вызывает быстро наступающий, интенсивный и кратковременный диурез. Блокирует Na+K+2Cl-транспортную систему, расположенную в люминальной клеточной мембране толстого сегмента восходящего колена петли Генле: поэтому эффективность мочегонного действия Лазикса зависит от достижения лекарством уровня почечных канальцев через анионный транспортный механизм. Диуретическое действие вызывается подавлением реабсорбции ионов хлорида натрия в данном сегменте петли Генле. В результате, частичное выделение натрия может достигать 35% от гломерулярной фильтрации натрия. Вторичными эффектами увеличения секреции натрия является усиленное выделение мочи (в результате осмотически связанной воды) и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечных канальцев. Также увеличивается выделение кальция и магния.

Лазикс ® прерывает тубулярно-гломерулярный механизм обратной связи в macula densa, вследствие чего мочегонное действие не ослабляется. Лазикс ® приводит к дозозависимой стимуляции ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

При сердечной недостаточности Лазикс ® вызывает быстрое снижение преднагрузки сердца (путем расширения емкости венозных сосудов). Этот ранний сосудистый эффект опосредован простагландинами и предполагает адекватную функцию почек с активацией ренин-ангиотензиновой системы и интактным синтезом простагландинов. Более того, из-за своего натрийуретического эффекта, Лазикс ® снижает сосудистую реактивность к катехоламинам, которая повышена у пациентов с артериальной гипертензией.

Антигипертензивное действие Лазикса основывается на увеличении выделения натрия, снижении объема крови и понижении реакции гладкой мускулатуры сосудов на сосудосуживающие стимулы.

Фармакодинамические характеристики

Диуретический эффект фуросемида наступает в течении 15 минут после внутривенного введения. Оказывает дозозависимое увеличение диуреза и натриуреза. Длительность действия после внутривенного введения фуросемида в дозе 20 мг составляет примерно 3 часа.

У пациентов, связь между интратубулярными концентрациями несвязанного (свободного) фуросемида (ожидаемого уровня экскреции фуросемида в моче) и его натриуретического эффекта в форме сигмоидной кривой с минимальной эффективной скоростью экскреции фуросемида приблизительно 10 мкг в минуту.

Кроме того, непрерывная инфузия Лазикса более эффективна, чем повторные инъекции болюсной дозы лекарственного средства. Важно то, что доза свыше определенной ударной дозы лекарства не оказывает значительного действия.

Действие Лазикса уменьшается у больных со сниженной тубулярной секрецией или при внутритубулярном связывании лекарства с белками.

Показания к применению

• отеки, обусловленные острой и хронической сердечной недостаточностью (если требуется лечение диуретиками)
• отеки, обусловленные хронической почечной недостаточностью
• поддержание выведения жидкости при острой почечной недостаточности, в том числе развившейся при беременности или на фоне ожогов
• отеки, вызванные нефротическим синдромом (если требуется лечение диуретиками)
• отеки, обусловленные заболеванием печени (если необходимо к дополнительному лечению антагонистами альдостерона)
• гипертонический криз (в составе комплексной терапии)

Поддержание форсированного диуреза

Способ применения и дозы

Внутривенный путь введения Лазикса применяется только, когда пероральный путь невозможен или неэффективен (например, нарушение кишечного всасывания), или если требуется быстрый эффект. В случае применения внутривенной терапии рекомендуется осуществлять переход на пероральную как можно раньше.

Для достижения оптимальной эффективности и подавления противоположной реакции как правило, предпочтительнее продолжение инфузии Лазиксом повторным болюсным инъекциям.

В случае если продолжение инфузии Лазикса невозможно, для дальнейшего лечения после одной или нескольких высоких доз, введенных в виде болюса, предпочтителен последующий режим низкими дозами через короткие интервалы (примерно 4 часа), чем лечение большими болюсными дозами с длительными интервалами.

Продолжительность лечения зависит от показания и определяется на индивидуальной основе врачом.

Особые популяции

Дети

Доза у детей снижается в соответствии с массой тела.

Взрослые

Нарушение функции печени: отеки, обусловленные заболеванием печени

Лазикс ® применяется в качестве дополнительной терапии с антагонистами альдостерона в случаях, когда одних антагонистов недостаточно. Во избежание осложнений, таких как ортостатическая реакция или нарушение электролитного и кислотно-щелочного баланса, доза должна быть тщательно протитрована так, чтобы начальная потеря жидкости была постепенной. У взрослых, доза, которая ведет к потере жидкости, примерно равна 0,5 кг массы тела в день.

В случае абсолютной необходимости внутривенного введения начальная однократная доза составляет от 20 мг до 40 мг.

Нарушение функции почек: отеки, обусловленные хронической почечной недостаточностью

Натрийуретическая реакция Лазикса зависит от ряда факторов, включая тяжесть почечной недостаточности и натриевый баланс, поэтому эффект от дозировки не может быть точно рассчитан. Для больных с хронической почечной недостаточностью доза Лазикса должна быть тщательно протитрована, так, чтобы начальная потеря жидкости была постепенной. У взрослых, это доза, которая ведет к потере, приблизительно 2 кг массы тела (примерно 280 м/моль натрия) в сутки за счет потери жидкости.

Для пациентов, находящихся на диализе, обычная поддерживающая пероральная доза составляет от 250 мг до 1500 мг в сутки.

При внутривенном введении Лазикс ® начинают вводить путем постоянной внутривенной инфузии в дозе 0,1 мг в минуту, затем постепенно повышая скорость введения каждые полчаса с учетом клинического ответа.

Нарушение функции почек: острая почечная недостаточность (для поддержания выведения жидкости)

Гиповолемия, гипотензия, выраженные нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса должны быть скорректированы до начала лечения Лазиксом. Рекомендованный переход с внутривенного на пероральный путь введения Лазикса должен быть осуществлен как можно скорее.

Рекомендованная начальная доза для внутривенного введения составляет 40 мг. Если данная дозировка не приводит к желаемому выделению жидкости, внутривенная инфузия Лазикса может быть продолжена, начиная с 50 мг до 100 мг каждый час.

Нарушение функции почек: отеки, вызванные нефротическим синдромом

Отеки, обусловленные хронической сердечной недостаточностью

Отеки, обусловленные острой сердечной недостаточностью

Поддержание форсированного диуреза при отравлениях

Внутривенное введение Лазикса рекомендуется как дополнение к инфузионным электролитным растворам. Доза зависит от ответной реакции на Лазикс ® . Потери жидкости и электролитов должны быть откорректированы до или во время терапии. В случае отравления кислотными или щелочными веществами в дальнейшем выведение может быть повышено путем ощелачивания или окисления мочи.

Способ введения

Внутривенные инъекции/инфузии: Лазикс ® следует вводить медленно при внутривенной инъекции или инфузии, скорость введения не должна превышать 4 мг в минуту.

Пациентам с тяжелым нарушением почечной функции (уровень креатинина в сыворотке >5 мг/дл) рекомендуется не превышать скорость введения 2,5 мг в минуту.

Внутримышечные инъекции назначают в исключительных случаях, когда невозможно пероральное или внутривенное введение препарата.

Внутримышечный путь введения неприменим для лечения острых состояний, например, отека легких.

Несовместимость

Лазикс ® нельзя смешивать в одном шприце и вводить одновременно с другими препаратами в виде инфузии.

Лазикс ® - это раствор с рН около 9 с отсутствием буферной емкости. Поэтому, активный ингредиент может выпадать в осадок при значении рН ниже 7. Если это разведенный раствор, необходимо удостовериться в том, что рН разведенного раствора находится в диапазоне от слабо-щелочного до нейтрального. Физиологический раствор подходит в качестве растворителя. Рекомендуется использовать разведенный раствор как можно скорее.

Побочные действия

Очень часто (≥ 10%)

Нарушения электролитного баланса (в том числе симптоматические), дегидратация и гиповолемия, особенно у пожилых пациентов, повышение в крови креатинина и уровня триглицеридов

Понижение артериального давления, в том числе ортостатическая гипотензия (при внутривенной инфузии)

Часто (≥ 1 и <10%)

Гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, повышение в крови уровня холестерина, мочевой кислоты и появление приступов подагры

Полиурия

Печеночная энцефалопатия у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью

Гемоконцентрация

Нечасто ≥ 0,1 и < 1%)

Нарушение толерантности к глюкозе. У пациентов, страдающих сахарным диабетом, может наступить манифестация латентно протекающего сахарного диабета

Тошнота

Нарушения слуха, обычно обратимые особенно у пациентов с почечной недостаточностью, признаки гипопротеинемии (например, нефротический синдром) и/или после слишком быстрого введения Лазикса внутривенно. Случаи глухоты, иногда необратимые после перорального или внутривенного применения фуросемида

Зуд, крапивница, буллезный дерматит, мультиморфная эритема, пемфигоид, эксфолиативный дерматит, пурпура, реакция фотосенсибилизации

Тромбоцитопения

Редко ≥ 0,01 и < 0,1 %

Васкулит

Тубулоинтерстициальный нефрит

Рвота, диарея

Шум в ушах

Тяжелые анафилактические и анафилактоидные реакции (например, шок)

Парестезии

Лейкопения, эозинофилия

Лихорадка

Очень редко < 0,01%

Острый панкреатит

Холестаз, повышение уровня трансаминаз печени

агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия

Частота неизвестна

Гипокальциемия, гипомагниемия, повышение уровня мочевины в крови, метаболический алкалоз, псевдо-Бартер синдром в случае злоупотребления и/или длительного применения фуросемида

Тромбоз

Увеличение содержания в моче натрия, хлоридов, задержка мочи (у пациентов с частичной обструкцией мочевыводящих путей)

У недоношенных детей нефрокальциноз/нефролитиаз

Почечная недостаточность

Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзентематозный пустулез и появление лекарственной сыпи с эозинофилией и системными симптомами (синдром DRESS)

У недоношенных детей в течение первых недель жизни фуросемид может повышать риск незаращения Боталлова протока (артериальный проток)

Боль в месте введения после внутримышечной инъекции

Противопоказания

• повышенная чувствительность к фуросемиду или к любому из компонентов препарата;
• повышенная чувствительность к сульфониламидам (например, к сульфаниламидным антибиотикам или препаратам сульфонилмочевины может наблюдаться перекрестная чувствительность к фуросемиду
• гиповолемия или дегидратация
• почечная недостаточность с анурией, не поддающаяся лечению фуросемидом
• тяжелая гипокалиемия
• тяжелая гипонатриемия
• прекоматозные и коматозные состояния, обусловленные печеночной энцефалопатией
• беременность и период лактации

С осторожностью:

Декомпенсированный митральный или аортальный стеноз

Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Острый инфаркт миокарда

Стеноз мочеиспускательного канала, обструкция мочевых путей

Гиперурикемия, подагра

Гипергликемическая кома

Острый гломерулонефрит

Токсическая нефро- и гепатопатия

Лекарственные взаимодействия

В отдельных случаях внутривенное назначение Лазикса в течение 24 часов после приема хлоралгидрата может привести к приливам крови, избыточному потоотделению, беспокойству, тошноте, повышению артериального давления и тахикардии. Поэтому совместный прием Лазикса и хлоралгидрата не рекомендуется.

Ототоксичность аминогликозидов и других ототоксичных препаратов может усиливаться при одновременном применении Лазикса. Так как возникающие при этом нарушения слуха могут быть необратимыми, то такого одновременного применения следует избегать, за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям.

Комбинации, требующие особых предосторожностей

При одновременном применении Лазикса и цисплатина возможен риск развития ототоксического действия. Если при лечении цисплатином необходимо достижение форсированного диуреза с помощью Лазикса, то последний может назначаться, лишь в низкой дозировке (например, 40 мг при нормальной функции почек) и при положительном водном балансе. В противном случае возможно усиление нефротоксического действия цисплатина.

Пероральный фуросемид и сукральфат не должны приниматься с интервалом менее 2 часов, так как сукральфат уменьшает всасывание фуросемида из кишечника и соответственно снижает его эффект.

Лазикс ® снижает выведение солей лития и может приводить к повышенным уровням лития в сыворотке, за счет чего усиливается токсическое действие лития, включая повышенный риск кардиотоксического и нейротоксического эффектов лития. Поэтому, рекомендуется тщательно мониторировать уровни лития у пациентов, получающих данную комбинацию.

Лечение Лазиксом может привести к тяжелой гипотензии и ухудшению функции почек, включая случаи развития острой почечной недостаточности, особенно при назначении ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II в первый раз или при первом приеме в повышенной дозе. Рекомендуется временная отмена фуросемида или хотя бы уменьшение дозы фуросемида за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ или увеличение дозы ингибитора АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Комбинированный прием с рисперидоном

В рисперидон плацебо-контролируемых исследованиях пациентов пожилого возраста с деменцией, более высокая частота смертности наблюдалась в группе пациентов, получавших фуросемид плюс рисперидон (на 7,3%; средний возраст 89 лет, диапазон 75-97 лет), по сравнению с группой пациентов, получавших только рисперидон (3.1%; средний возраст 84 года, диапазон 70-96 лет) или только фуросемид (4.1%; средний возраст 80 лет, диапазон 67-90 лет).

Одновременное применение рисперидона с другими диуретиками (в основном, тиазидные диуретики в небольшой дозе) не было связано с подобными выводами.

Не было найдено ни патофизиологического механизма, ни закономерности в причинах смерти способного объяснить подобные выводы. Тем не менее, следует проявлять осторожность, риски и преимущества такого сочетания или совместного лечения с другими сильными диуретиками должны быть приняты во внимание до принятия решения по использованию препаратов. Не было увеличения случаев смертности среди пациентов, принимающих другие диуретики как в случаях в сочетании с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация была общим фактором риска смертности и ее следует избегать у пожилых пациентов с деменцией (см. «Противопоказания»).

Следует проявлять осторожность, учитывать риски и пользу при сочетании или комбинированном лечении с фуросемидом или с другими сильными диуретиками и должны быть рассмотрены до принятия решения о назначении.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Одновременное назначение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), включая ацетилсалициловую кислоту, может снизить эффект Лазикса. У пациентов с дегидратацией или гиповолемией НПВС могут вызвать острую почечную недостаточность. Лазикс ® может увеличивать токсический эффект салицилатов.

Описано также снижение эффективности Лазикса при одновременном назначении фенитоина.

При одновременном лечении глюкокортикостероидами, карбеноксолоном, солодкой в больших количествах, и длительном применении слабительных может усилиться гипокалиемия.

Некоторые электролитные нарушения (например, гипокалиемия, гипомагниемия) могут повысить токсичность некоторых других препаратов (например, препаратов наперстянки и лекарственных средств, приводящих к синдрому удлинения интервала QT).

При одновременном назначении с фуросемидом антигипертензивных, диуретических или других препаратов снижающих артериальное давление ожидается более выраженное снижение артериального давления.

Одновременное использование пробенецида, метотрексата и других средств, которые выводятся путем значительной канальцевой секреции (как и Лазикс ®) может уменьшать эффективность Лазикса. С другой стороны Лазикс ® может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.

При лечении большими дозами (особенно, Лазикса и других препаратов) возможно увеличение их уровней в сыворотке крови и повышение риска развития побочных эффектов за счет фуросемида или комбинированной терапии.

Эффективность гипогликемических средств и симпатомиметиков, повышающих артериальное давление (например, эпинефрина, норэпинефрина), может быть ослаблена, а теофиллина или курареподобных мышечных релаксантов усилена.

Лазикс ® может усиливать повреждающее действие на почки нефротоксических препаратов. У пациентов, одновременно получающих лечение Лазиксом и некоторыми цефалоспоринами в высоких дозах возможно нарушение функции почек.

При одновременном применении циклоспорина А и Лазикса возможно увеличение риска развития вторичного подагрического артрита вследствие фуросемид-индуцированной гиперурикемии и нарушение выведения уратов почками, вызванного циклоспорином.

Пациенты с высоким риском развития радиоконтрастной нефропатии, леченные Лазиксом, в большей степени подвержены нарушениям почечной функции после получения радиоконтрастного вещества в сравнении с пациентами с высоким риском, которые получали только внутривенную гидратацию перед получением радиоконтрастного вещества.

Особые указания

Меры предосторожности

Во время терапии препаратом Лазикс ® необходим контроль количества выделенной мочи. У пациентов с частичной обструкцией мочевыводящих путей (например, у пациентов с расстройствами опорожнения мочевого пузыря, гипертрофией предстательной железы или сужением уретры), увеличенное образование мочи может повлечь за собой появление или усиление жалоб пациента. Таким пациентам требуется проводить тщательный мониторинг состояния, особенно во время начала лечения.

При лечении Лазиксом необходимо проводить регулярное медицинское обследование, особо тщательное наблюдение необходимо:

• при гипотензии
• при риске значительного снижения артериального давления, например, у пациентов со стенозом коронарных артерий или артерий головного мозга
• при латентном или манифестирующем сахарном диабете
• при подагре
• гепаторенальном синдроме, т.е. при функциональной почечной недостаточности в сочетании с тяжелым заболеванием печени
• при гипопротеинемии, к примеру, обусловленной нефротическим синдромом (эффект от терапии Лазиксом может быть снижен и усиливается ототоксическое действие). Необходима тщательная титрация дозы.
• у недоношенных детей (возможно развитие нефролитиаза/нефрокальциноза), рекомендуется регулярный контроль за функцией почек и ультразвуковое исследование почек.

Во время терапии Лазиксом необходимо периодически контролировать уровни натрия, калия и креатинина в сыворотке крови. Особенно тщательный мониторинг требуется у пациентов с высоким риском развития нарушений электролитного обмена, а также в случаях с значительной дополнительной потери жидкости (например, рвота, диарея или повышенное потоотделение).

Гиповолемия или дегидратация, так же как и значительные нарушения в балансе электролитов и в кислотно-щелочном состоянии, должны быть скорректированы. Это может потребовать временного прекращения терапии Лазиксом.

Беременность и период лактации

Лазикс ® проникает через плацентарный барьер. Во время беременности Лазикс ® не должен применяться, за исключением жизненно необходимых медицинских показаний. Лечение Лазиксом во время беременности требует тщательного наблюдения за состоянием плода.

Лазикс ® проникает в материнское молоко и подавляет лактацию. Женщинам следует прекратить грудное вскармливание во время лечения Лазиксом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Некоторые побочные эффекты (например, нежелательное выраженное падение артериального давления) могут снижать способности к концентрации внимания и быстрой реакции, что представляет риск для лиц, управляющих транспортными средствами и работающих с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Клиническая картина острой или хронической передозировки препаратом зависит, в основном, от объема и последствий потери жидкости и электролитов, например гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, нарушения ритма сердца (в том числе атриовентрикулярная блокада и фибрилляция желудочков).

Симптомы: данные нарушения включают в себя выраженное снижение АД (вплоть до развития шока), острую почечную недостаточность, тромбоз, делириозные состояния, вялые параличи, апатию и спутанность сознания.

Лечение: специфического антидота не существует. Лечение направлено на коррекцию клинически значимых нарушений водно-электролитного и кислотно-щелочного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, показателей кислотно-щелочного состояния, гематокрита, а также на предотвращение или терапию возможных серьезных осложнений, развивающихся на фоне этих нарушений.

Catad_pgroup Диуретики

Лазикс таблетки - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

П N014865/01-011108

Торговое название препарата: Лазикс ®

Международное непатентованное название (INN) - фуросемид

Лекарственная форма:

таблетки

Состав
В одной таблетке содержится:
Активное вещество: фуросемид (фрусемид) - 40 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, крахмал прежелатинизированный; тальк; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат.

Описание
Белые или почти белые круглые таблетки с гравировкой "DLI" выше и ниже риски на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

диуретическое средство.

Код ATX - С03СА01.

Фармакодинамика
Лазикс - сильный и быстродействующий диуретик, являющийся производным сульфонамида. Лазикс блокирует систему транспорта ионов Na + К + СГ в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, в связи с чем, его диуретическое действие зависит от поступления препарата в просвет почечных канальцев (за счет механизма анионного транспорта). Диуретическое действие Лазикса связано с угнетением реабсорбции натрия хлорида в этом отделе петли Генле. Вторичными эффектами по отношению к увеличению выведения натрия являются: увеличение количества выделяемой мочи (за счет осмотически связанной воды) и увеличение секреции калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния. При снижении канальцевой секреции фуросемида или при связывании препарата с находящимся в просвете канальцев альбумином (например, при нефротическом синдроме) эффект фуросемида снижается. При курсовом приеме Лазикса его диуретическая активность не снижается, так как препарат прерывает канальцево-клубочковую обратную связь в Macula densa (канальцевой структуре, тесно связанной с юкстагломерулярным комплексом). Лазикс вызывает дозозависимую стимуляцию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
При сердечной недостаточности Лазикс быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Этот быстро развивающийся эффект, по-видимому, опосредуется через эффекты простагландинов и поэтому условием для его развития является отсутствие нарушений в синтезе простагландинов, помимо чего для реализации этого эффекта также требуется достаточная сохранность функции почек.
Препарат обладает гипотензивным действием, которое обусловлено повышением экскреции натрия, уменьшением объема циркулирующей крови и снижением реакции гладкой мускулатуры сосудов на сосудосуживающие стимулы (благодаря натрийуретическому эффекту фуросемид снижает реакцию сосудов на катехоламины, концентрация которых у больных артериальной гипертонией повышена).
После приема внутрь 40 мг Лазикса диуретический эффект начинается в течение 60 минут и продолжается около 3-6 часов.
У здоровых добровольцев, получавших от 10 до 100 мг Лазикса, наблюдался дозозависимый диурез и натрийурез.

Фармакокинетика
Фуросемид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его t max (время достижения максимальной концентрации в крови) составляет от 1 до 1,5 часов. Биодоступность фуросемида у здоровых добровольцев составляет примерно 5070%. У больных биодоступность Лазикса может снижаться до 30%, так как на нее могут влиять различные факторы, включая основное заболевание. Объем распределения фуросемида составляет 0,1-0,2 л/кг массы тела. Фуросемид очень сильно связывается с белками плазмы крови (более 98%), в основном с альбуминами.
Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным образом путем секреции в проксимальных канальцах. Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют 10-20% от выводящегося почками препарата. Остальная доза выделяется через кишечник, по-видимому, путем билиарной секреции.
Конечный период полувыведения фуросемида составляет приблизительно 1-1,5 часа.
Фуросемид проникает через плацентарный барьер и выделяется в материнское молоко. Его концентрации у плода и новорожденного такие же, как и у матери.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп больных
При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а период полувыведения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный период полувыведения может увеличиваться до 24 часов.
При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободной фракции) в связи с чем, возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны, диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с альбумином, находящимся в канальцах, и снижения канальцевой секреции фуросемида.
При гемодиализе и перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеалъном диализе фуросемид выводится незначительно.
При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90% главным образом вследствие увеличения объема распределения. Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.
При сердечной недостаточности, тяжелой артериальной гипертонии и у лиц пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.

Показания к применению

отечный синдром при хронической сердечной недостаточности;

отечный синдром при хронической почечной недостаточности;

острая почечная недостаточность, включая таковую при беременности и ожогах (для поддержания экскреции жидкости);

отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания);

отечный синдром при заболеваниях печени (при необходимости в дополнение к лечению антагонистами альдостерона);

артериальная гипертензия. Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может иметься перекрестная аллергия на фуросемид;

почечная недостаточность с анурией (при отсутствии реакции на фуросемид);

печеночная кома и прекома;

выраженная гипокалиемия;

выраженная гипонатриемия;

гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;

резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);

дигиталисная интоксикация;

острый гломерулонефрит;

декомпенсированный аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт. ст.);

гиперурикемия;

детский возраст до 3-х лет (твердая лекарственная форма);

беременность;

период кормления грудью. С осторожностью: артериальная гипотензия; состояния, при которых чрезмерное снижение артериального давления является особенно опасным (стенозирующие поражения коронарных и/или мозговых артерий); острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), латентный или манифестированный сахарный диабет; подагра; гепаторенальный синдром; гипопротеинемия, например, при нефротическом синдроме, при котором возможно уменьшение диуретического эффекта и повышение риска развития ототоксического действия фуросемида, поэтому подбор дозы у таких больных должен проводиться с особой осторожностью); нарушения оттока мочи (гипертрофия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз); панкреатит, диарея, желудочковая аритмия в анамнезе, системная красная волчанка. Беременность и период кормления грудью
Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому он не должен назначаться при беременности. Если по жизненным показаниям Лазикс назначается беременным, то необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.
В период кормления грудью прием фуросемида противопоказан. Фуросемид подавляет лактацию. Способ применения и дозы
Общие рекомендации:
Таблетки следует принимать натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости При назначении Лазикса рекомендуется использовать его наименьшие дозы, достаточные для достижения необходимого эффекта.
Рекомендованная максимальная суточная доза для взрослых составляет 1500 мг. У детей рекомендованная доза для приема внутрь составляет 2 мг/кг массы тела (но не более 40 мг в сутки).
Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от показаний. Специальные рекомендации по режиму дозирования у взрослых:
Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности Рекомендованная начальная доза составляет 20-80 мг в сутки. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Рекомендуется, чтобы суточная доза делилась на два-три приема.
Отечный синдром при хронической почечной недостаточности Натрийуретическая реакция на фуросемид зависит от нескольких факторов, включая выраженность почечной недостаточности и содержание натрия в крови, поэтому эффект от дозы не может быть точно предсказуемым. У пациентов с хронической почечной недостаточностью требуется тщательный подбор дозы, путем ее постепенного повышения с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 2 кг массы тела в сутки).
Рекомендуемой начальной дозой является доза 40-80 мг в сутки. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Вся суточная доза должна приниматься однократно или делиться на два приема. У пациентов, находящихся на гемодиализе, обычно поддерживающая доза составляет 250-1500 мг/сутки.
Острая почечная недостаточность (для поддержания выведения жидкости) Перед началом лечения фуросемидом должны быть устранены гиповолемия, артериальная гипотензия и значительные нарушения электролитного и кислотно-щелочного состояния. Рекомендуется как можно быстрее переводить пациента с внутривенного введения Лазикса на прием таблеток Лазикса (доза таблеток Лазикса зависит от подобранной внутривенной дозы).
Отеки при нефритическом синдроме
Рекомендованная начальная доза составляет 40 - 80 мг в сутки. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Суточная доза может приниматься за один прием или делиться на несколько приемов.
Отечный синдром при заболеваниях печени
Лазикс назначается в дополнение к лечению антагонистами альдостерона в случае их недостаточной эффективности. Для предотвращения развития осложнений, таких как нарушение ортостатической регуляции кровообращения или нарушения электролитного или кислотно-щелочного состояния требуется тщательный подбор дозы с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 0,5 кг массы тела в сутки). Рекомендованная начальная доза составляет 20-80 мг в сутки.
Артериальная гипертензия
Лазикс может использоваться в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами.
Обычной поддерживающей дозой является доза 20-40 мг в сутки. При артериальной гипертензии в сочетании с хронической почечной недостаточностью может потребоваться применение более высоких доз Лазикса. Побочное действие
Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного состояния
Гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз, которые могут развиваться в виде или постепенного нарастания дефицита электролитов или массивной потери электролитов в течение очень короткого времени, например, в случае приема высоких доз фуросемида пациентами с нормальной функцией почек. Симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения сердечного ритма и диспепсические расстройства. Факторами, способствующими развитию электролитных нарушений, являются основные заболевания (например, цирроз печени или сердечная недостаточность), сопутствующая терапия и неправильное питание. В частности при рвоте и диарее может увеличиться риск развития гипокалиемии.
Гиповолемия (снижение объема циркулирующей крови) и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Чрезмерное снижение артериального давления, которое, особенно у пациентов пожилого возраста, может проявляться следующими симптомами: нарушением концентрации внимания и психомоторных реакций, головной болью, головокружением, сонливостью, слабостью, зрительными расстройствами, сухостью во рту, нарушением ортостатической регуляции кровообращения; коллапс.
Со стороны обмена веществ
Повышение сывороточных уровней холестерина и триглицеридов. Преходящее повышение уровня креатинина и мочевины в крови, Повышение сывороточных концентрации мочевой кислоты, что может вызвать или усилить проявления подагры.
Снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).
Со стороны мочевыделительной системы
Появление или усиление симптоматики, обусловленной имеющимся препятствием оттоку мочи вплоть до острой задержки мочи с последующими осложнениями (например, при гипертрофии предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала, гидронефрозе); гематурия, снижение потенции.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко - тошнота, рвота, диарея, запоры; отдельные случаи внутрипеченочного холестаза, повышения уровня печеночных трансаминаз, острого панкреатита.
Со стороны центральной нервной системы, органа слуха
В редких случаях - нарушения слуха, обычно обратимые, и/или шум в ушах, особенно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром), редко - парестезии.
Со стороны кожных покровов, аллергические реакции
Редко - аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, другие виды сыпи или буллезные поражения кожи, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, лихорадка, васкулит, интерстициальный нефрит, эозинофилия, фотосенсибилизация. Крайне редко - тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны лишь после внутривенного введения.
Со стороны периферической крови Редко - тромбоцитопения. В редких случаях лейкопения.
В отдельных случаях агранулоцитоз, апластическая анемия или гемолитическая анемия. Так как некоторые побочные реакции (такие как изменение картины крови, тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции, тяжелые кожные аллергические реакции) при определенных условиях могут угрожать жизни больных, то при появлении любых побочных эффектов необходимо немедленно сообщить о них врачу.
Передозировка
При подозрении на передозировку необходимо обязательно обратиться к врачу, так как в случае передозировки может потребоваться проведения определенных лечебных мероприятий.
Клиническая картина острой или хронической передозировки препарата зависит в основном от степени и последствий потери жидкости и электролитов; передозировка может проявляться гиповолемией, дегидратацией, гемоконцентрацией, нарушениями сердечного ритма и проводимости (включая атриовентрикулярную блокаду и фибрилляцию желудочков). Симптомами данных расстройств являются артериальная гипотензия (вплоть до развития шока), острая почечная недостаточность, тромбоз, бред, вялый паралич, апатия и спутанность сознания.
Специфического антидота не существует. Если после приема внутрь прошло немного времени, то для уменьшения абсорбции фуросемида из желудочно-кишечного тракта следует попытаться вызвать рвоту или провести промывание желудка, а после этого принять внутрь активированный уголь. Лечение направлено на коррекцию клинически значимых нарушений водно-электролитного и кислотно-щелочного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, показателей кислотно-щелочного состояния, гематокрита, а также на предотвращение или терапию возможных серьезных осложнений, развивающихся на фоне этих нарушений. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Сердечные гликозиды, препараты, вызывающие удлинение интервала QT -в случае развития на фоне приема фуросемида электролитных нарушений (гипокалиемии или гипомагниемии) увеличивается токсическое действие сердечных гликозидов и препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (возрастает риск развития нарушений ритма).
Глюкокортикостероиды, карбеноксолон, лакрица в больших количествах и продолжительное использование слабительных при сочетании с фуросемидом увеличивают риск развития гипокалиемии. Аминогликозиды - замедление выведения аминогликозидов почками при их одновременном применении с фуросемидом и увеличение риска развития ототоксического и нефротоксического действия аминогликозидов. По этой причине следует избегать использования этой комбинации препаратов за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям, причем в этом случае требуется коррекция (уменьшение) поддерживающих доз аминогликозидов. Лекарственные средства с нефротоксическим действием - при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития их нефротоксического действия.
Высокие дозы некоторых цефалоспоринов (особенно имеющих преимущественно почечный путь выведения) - в сочетании с фуросемидом увеличивается риск нефротоксического действия.
Цисплатин - при одновременном использовании с фуросемидом имеется риск развития ототоксического действия. Кроме того, в случае совместного назначения цисплатина и фуросемида в дозах выше 40 мг (при нормальной функции почек) увеличивается риск развития нефротоксического действия цисплатина.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) - НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту, могут уменьшить диуретическое действие фуросемида. У пациентов с гиповолемией и дегидратацией (в том числе и на фоне приема фуросемида) НПВП могут вызвать развитие острой почечной недостаточности. Фуросемид может усиливать токсическое действие салицилатов.
Фенитоин - уменьшение диуретического действия фуросемида Гипотензивные средства, диуретики или другие средства, способные снижать артериальное давление - при сочетании с фуросемидом ожидается более выраженное гипотензивное действие.
Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) - назначение ингибитора АПФ пациентам, предварительно получавшим лечение фуросемидом, может привести к чрезмерному снижению артериального давления с ухудшением функции почек, а в отдельных случаях - к развитию острой почечной недостаточности, поэтому за три дня до начала лечения ингибиторами АПФ или повышения их дозы рекомендуется отмена фуросемида, либо снижение его дозы.
Пробеницид, метотрексат или другие препараты, которые, как и фуросемид, секретируются в почечных -канальцах, могут уменьшить эффекты фуросемида (одинаковый путь почечной секреции), с другой стороны фуросемид может приводить к снижению выведения почками этих лекарственных средств.
Гипогликемические средства, прессорные амины (эпинефрин, норэпинефрин) - ослабление эффектов при сочетании с фуросемидом. Теофиллин, диазоксид, курареподобные миорелаксанты - усиление эффектов при сочетании с фуросемидом.
Соли лития - под влиянием фуросемида снижается экскреция лития, за счет чего повышается сывороточная концентрация лития и возрастает риск развития токсического действия лития, включая его повреждающее воздействие на сердце и нервную систему. Поэтому при использовании этой комбинации требуется контроль сывороточных концентраций лития. Сукральфат - уменьшения всасывания фуросемида и ослабления его эффекта (фуросемид и сукральфат должны приниматься с интервалом не менее двух часов).
Циклоспорин А - при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие гиперурикемии, вызываемой фуросемидом, и нарушения циклоспорином экскреции уратов почками. Рентгеноконтрастные вещества - у пациентов с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, получавших фуросемид, наблюдалась более высокая частота развития нарушений функции почек по сравнению с пациентами с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, которые получали только внутривенную гидратацию перед введением рентгеноконтрастного препарата. Особые указания
Перед началом лечения Лазиксом следует исключить наличие резко выраженных нарушений оттока мочи, в том числе и односторонних. Больные с частичным нарушением оттока мочи нуждаются в тщательном наблюдении, особенно в начале лечения Лазиксом.
Во время лечения Лазиксом обычно требуется проведение регулярного контроля за сывороточными концентрациями натрия, калия и креатинина, особенно тщательный контроль должен проводиться у пациентов с высоким риском развития нарушений водно-электролитного баланса в случаях дополнительной потери жидкости и электролитов (например, вследствие рвоты, диареи или интенсивного потоотделения).
До и во время лечения Лазиксом необходимо контролировать и, в случае возникновения, устранять гиповолемию или дегидратацию, а также клинически значимые нарушения водно-электролитного и/или кислотно-щелочного состояния, для чего может потребоваться кратковременное прекращение лечения Лазиксом.
При лечении Лазиксом всегда целесообразно употреблять пищу, богатую калием (нежирное мясо, картофель, бананы, помидоры, цветную капусту, шпинат, сухофрукты и т.д.). В некоторых случаях может быть показан прием препаратов калия или назначение калийсберегающих препаратов.
Некоторые побочные эффекты (например, значительное снижение артериального давления и сопровождающие его симптомы - смотри раздел "Побочное действие") могут нарушать способность к концентрации внимания и снижать психомоторные реакции, что может быть опасным при управлении автомобилем или работе с механизмами. Особенно это относится к периоду начала лечения или повышения дозы препарата, а также к случаям одновременного приема гипотензивных средств или этанола. Формы выпуска
Таблетки по 40 мг.
По 10 таблеток в стрип из алюминиевой фольги. По 5 стрипов в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению. По 15 таблеток в стрип из алюминиевой фольги. По 3 стрипа в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению. Указание по хранению
Хранить при температуре не выше 30° С, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности
4 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
По рецепту. Название производителя
Авентис Фарма Лтд., Индия Авентис Хаус, 54/А, Матхурадас Васанджи Роуд, Андхери (Е), Мумбай-400 093. Претензии потребителей направлять по адресу в России:
115035, г. Москва, ул. Садовническая, д. 82, стр. 2.