Ксефокам уколы: инструкция по применению. Ксефокам: противовоспалительный препарат. Инструкция и сравнение

Показания к применению:
Применяется при болевом синдроме средней и тяжелой степени (боли в мышцах, радикулярные боли, боли в позвоночнике, в последствииоперационный период), воспалительных и дегенеративных болезнях опорно-двигательного аппарата (ревматические поражения). При острых болях (люмбоишалгия), травмах и в в последствииоперационный период показано парентеральное (в/м/в) введение продукта.

Фармакологическое действие:
Ксефокам (лорноксикам) – обезболивающее и противовоспалительное средство. Противовоспалительное действие лорноксикама связано со способностью угнетать синтез простагландинов путем ингибирования активности изоферментов циклооксигеназы. Так же ингибирует выделение активированными лейкоцитами продуктов перекисного окисления (свободных радикалов).

Обезболивающее действие не связано с наркотическими эффектами. Не оказывает влияние на опиоидные рецепторы центральной нервной системы, функции дыхания. Не вызывает привыкания и лекарственную зависимость.
После перорального приема почти полностью быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Сmax наблюдается через 1-2 часа, в случае парентерального введения – через 15 мин. Биодоступность составляет 90-100%. Связь с альбуминовой фракцией белков составляет 99%, что не зависит от уровня содержания продукта в крови.

Метаболит ксефокама – гидроксилированный лорноксикам – не имеет фармакологического действия. В организме продукт полностью поддается метаболизму. В плазме крови лорноксикам в основном присутствует в активной форме, а не в форме матаболита.
Период полувыведения лорноксиками не зависит от уровня концентрации продукта и составляет 4 часа. Продукты метаболизма выводятся с мочой (33%), остальное – с желчью. У больных геронтологического профиля, лиц с печеночной и почечной недостаточностью фармакокинетические свойства лорноксикама не изменяются.

Ксефокам способ применения и дозы:
Таблетки принимают вовнутрь, до приема пищи, запивая водой. При выраженности болей от средней до значительной назначают по 8-16 мг/с (разделить на 2-3 приема). При патологии ревматического характера назначают в изначальной дозе 12 мг 2-3 р/с, потом дозу снижают до 8-16 мг/с в 2-3 приема. Длительность лечения определяется индивидуально и зависит от течения болезни и характера болевого синдрома.

Пациентам с нарушениями функций желудочно-кишечного тракта, почек и печени, геронтологическим больным (более 65 лет) назначают в максимальной суточной дозе 12 мг (на 3 раза по 4 мг).
Парентеральное (внутримышечно, внутривенно) введение ксефокама используют в случае острого болевого синдрома (в последствииоперационный период, ишалгия, люмбаго). Начальная доза составляет 8-16 мг. В случае недостаточного обезболивающего эффекта 8 мг продукта можно ввести повторно в такой же дозе. Максимальная суточная доза составляет 16 мг в день. Поддерживающая дозировка – 8 мг 2 раза в день.
Не требуется коррекция дозы пациентам с недостаточной массой тела (менее 50 кг), больным с заболеваниями ЖКТ, почечно-печеночной недостаточностью.

Перед парентеральным введением продукта 8 мг сухого вещества надлежит растворить 2 мл воды для инъекций. Приготовленный раствор вводят в мышцу или вену. Период хранения приготовленного раствора – не более 24 часов. При введении в вену длительность инъекции обязана составлять не меньше 15 сек, внутримышечно – не меньше 5 секунд.

Ксефокам противопоказания:
реакции гиперчувствительности к лорноксикаму или другим ингредиентам продукта;
гипервосприимчивость или аллергия к другим нестероидным противовоспалительным средствам (ибупрофен, ацетилсалициловая кислота, индометацин);
нарушения свертываемости крови (геморрагический диатез);
острые язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки, неспецифический язвенный колит в стадии обострения;
значительные нарушения печеночных функций;
заболевания почек с клиренсом креатинина 300 мкмоль/л;
дегидратация, гиповолемия;
геморрагический инсульт;
бронхиальная астма;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
снижение слуха;
возраст до 18 лет;
сердечная недостаточность.

Ксефокам побочные действия:
Система кроветворения: тромбоцито-, лейкопения (не часто).
Центральная нервная система: головная боль, сонливость, головокружение, бессонница, возбуждение, галлюцинации, менингит асептический, мигрень, состояние «синкопе», нейропатии периферического характера.
Органы чувств: шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение зрения, конъюнктивиты.
Эндокринная система: озноб, колебания массы тела, потливость.
Сердечно-сосудистая система: увеличение артериального давления, периферические отеки, сердцебиение.
Желудочно-кишечный тракт: диспепсические явления (метеоризм, боли в животе, тошнота, рвота, дисфагия), пептические язвы, кровотечения (ректальные и кишечные), сухость во рту, гепатит, стоматит, колит, глоссит, панкреатит, изменения печеночных функций.
Мочевыделительная система: дизурические явления, нефротический синдром, кристаллурия, гломерулонефрит, папиллярный некроз, полиурия, почечная недостаточность.
Аллергические реакции: сыпь, бронхоспазм, одышка, сердцебиения, эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, ангииты, лимфаденопатии, аллергический ринит.

Беременность:
Лорноксикам противопоказан для применения беременным и женщинам, кормящим грудью.

Передозировка:
При передозировке побочные действия лорноксикама усиливаются. Терапия симптоматическая. Энтеросорбенты (активированный уголь) сокращает вероятность развития симптомов передозировки, если его принять сразу же.

Использование с другими лекарственными препаратами:
В комбинации с ингибиторами агрегации тромбоцитов и антикоагулянтами возможно повышения риска кровоточивости и/или кровотечения.
Лорноксикам при сочетании с производными сульфонилмочевины потенцирует гипогликемическое действие в последствиидних.

В комбинации в нестероидными противовоспалительными продуктами или глюкокортикостероидами увеличивается риск желудочно-кишечных побочных эффектов. Лорноксикам усиливает эффекты фибринолитиков.
Ксефокам ослабляет гипотензивное действие блокаторов бета-адренорецепторов, мочегонный и гипотонический эффект диуретических средств, ингибиторов ангиотензин-превращающего фактора.
Нефротоксические продукты (продукты золота, парацетамол, циклоспорин и другие) провоцируют увеличение вероятности развития побочных действий со стороны почек.

Прием алкоголя, кортикотропина, калийсодержащих продуктов усиливают побочные действия на желудочно-кишечную систему.
Одновременный прием вальпроевой кислоты, цефалоспоринов увеличивает вероятность кровотечения.

Концентрация лития может повышаться в крови при одновременном использовании продуктов лития и лорноксикама (следствием этого являются токсические побочные эффекты лития).
При одновременном приеме с дигоксином понижается почечный клиренс. При комбинации с метотрексатом увеличивается содержание в последствииднего в плазме крови.

Форма выпуска:
Таблетки по 4; 8 мг, 10 шт. в блистере.
Лиофилизированный порошок 8 мг во флаконе для приготовления раствора (в комплекте с растворителем – 2 мл).

Условия хранения:
Период хранения – не более 5 лет. Таблетированные формы хранить в месте, недоступном для малышей, при температуре от 15 до 25°С. Порошок для приготовления инъекционной формы хранить в месте, защищенном от света и влаги при температуре не более 25°С. После растворения продукт можно использовать на протяжении суток.

Синонимы:
Лорноксикам

Ксефокам состав:
Ксефокам-таблетки:
активные ингредиенты: лорноксикам – 4 или 8 мг в 1 таблетке;
неактивные ингредиенты: стеарат магния, кроскармеллоза натрия, лактоза, поливидон К25, целлюлоза, тальк, гипромеллоза, диоксид титана.

Ксефокам-флаконы – 8 мг в виде лиофилизированного порошка.

Дополнительно:
При артериальной гипертензии и/или анемии перед назначением продукта рекомендуется тщательно оценить все возможные риски и преимущества, так как возможны желудочно-кишечные кровотечения, пептические язвы, развитие сахарного диабета с нарушением функции почек.
При надобности приема ксефокама больным с язвенными заболеваниями ЖКТ необходимо дополнительное назначение блокаторов Н2 –рецепторов, омепразола.

При употреблении ксефокама на протяжении длительного времени надлежит знать, что процесс заживления язв пептического характера будет тормозиться. В случае развития кровотечения необходимо немедленно прекратить прием продукта и назначить адекватную терапию и неотложное лечение. Необходим тщательный врачебный контроль за пациентами с патологией ЖКТ, которые принимают ксефокам (особо впервые).

При назначении пациентам с нарушениями свертываемости крови или при использовании в комбинации с гепарином (или другими препаратами, снижающими свертывание крови) необходим контроль за параметрами свертывания крови и временем кровотечения.
При гиповолемии можно использовать только на фоне адекватной гидратации (иначе – опасность снижения перфузии почек).

При развитии признаков нефропатии (артериальная гипертензия, отеки, увеличение креатинина и мочевины в сыворотке крови) прием продукта надлежит прекратить (угроза развития папиллярного некроза, гломерулонефрита, острой почечной недостаточности).
У больных пожилого возраста, больным артериальной гипертензией, ожирением, лицам, получающим диуретики, нефротоксические продукты необходимо осуществлять контроль за функцией почек и артериальным давлением.

При продолжительном употреблении ксефокама рекомендуется периодически проводить клинический анализ крови, почечные и печеночные пробы.
При приеме ксефокама нельзя употреблять алкоголь, водить автомобиль и быть задействованным в работах, требующих быстроты психомоторных реакций.

Внимание!
Перед применением медикамента "Ксефокам" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Ксефокам ».

Ксефокам относится к препаратам группы НПВС и выпускается в виде порошка для приготовления раствора и таблеток. Основной действующий компонент лекарственного средства – лорноксикам и каждый флакон содержит 8 мг этого вещества. В первую очередь Ксефокам в уколах и таблетках рекомендован для использования при наличии болевых ощущений различной силы.

Инструкция по применению уколов Ксефокам сообщает, что при терапии этим препаратом есть ряд противопоказаний, которые запрещают его использование. К ним относятся:

• аллергия на аспирин и другие препараты нестероидного противовоспалительного ряда ;
• бронхиальная астма;
• рецидивирующий поллиноз;
• нарушение в процессе свертывания крови, которые могут сопровождаться кровотечением;
• послеоперационный период после шунтирования коронарных артерий;
• язвенная болезнь желудка;
• декомпенсационная сердечная недостаточность;
• недуги печени и нарушение ее работы;
• проблемы с почками, которые сопровождаются гиперкалиемией, гиповелевией или обезвоживанием;
• период беременности и грудного вскармливания;
• пациенты, которые не достигли 18 лет;
• гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата.

Клинические исследования показали, что очень осторожно можно назначать Ксефокам уколы при наличии у пациента:

• повышенного давления;
• возраста, более 65 лет;
• вредных привычек, таких как курение и алкоголизма.

Дозы

Уколы Ксефокам во флаконах предназначен исключительно для парентерального введения. Это означает, что при острых приступах и послеоперационных болях этот препарат используется внутримышечно и внутривенно.

Для первого введения используют один или два флакона лекарственного средства. Второй укол вводится в случае отсутствия необходимого обезболивающего эффекта при введении 8 мг лорноксикама.

Для поддержания положительной динамики достаточно вводить 8 мг Ксефокама утром и вечером, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 16 миллиграмм лорноксикама. Для безопасности пациента нужно использовать лекарственное средство минимальное количество в день в самой маленькой дозе, которая способна оказать необходимое действие.

Раствор для уколов нужно готовить перед моментом введения. Для этого во флакон с порошком добавляют 2 миллилитра воды для инъекций. Готовый препарат должен быть введен с помощью новой иглы, а для использования внутримышечно необходимо выбрать шприцы с максимально длинными иглами. Скорость манипуляции в мышцу не менее 5 секунд, а в вену – 15 секунд.

Побочные действия

Во время лечения препаратом Ксефокам пациенты сообщали о появлении разных симптомов, которые вызывали неприятные ощущения и ухудшения со стороны разных органов и систем. После введения лекарственного средства развивались побочные реакции в виде:

• фарингита;
• анемии;
• лейкопении;
• увеличения периода кровотечения;
• гиперчувствительности;
• анорексии;
• бессонницы;
• спутанности сознания;
• нервозности;
• возбуждения;
• головной боли и головокружения;
• тремора;
• мигрени;
• воспаления слизистой глаза;
• шумом в ушах;
• тахикардией или брадикардией;
• сердечной недостаточностью;
• ринита;
• кашля;
• бронхоспазма;
• диспепсических проявлений;
• стоматита;
• глоссита;
• нарушений в работе печени и желчного пузыря;
• дерматите;
• синдроме Стивенса-Джонсона;
• болезненности в месте инъекции.

Передозировка

Информация о случаях передозировки на сегодняшнее время не поступала. Это не дает возможности более точно изучить возможные ее причины, клинические проявления и способы избавления.

Врачи считают, что наиболее вероятными симптомами проявления передозировки могут быть:

• атаксия;
• нарушается работа печени и почек;
• возникают проблемы с коагуляцией.

На сегодняшний день антидот для оказания первой помощи не обнаружен. При появлении симптомов передозировки необходимо отменить использование лорноксикама. Поскольку период полувыведения основного компонента препарата составляет всего 4 часа, то процессы экскреции пройдут очень быстро. Диализ никак не повлияет на этот процесс и его проведение не целесообразно. Для облегчения состояния пациенту понадобится симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Как известно, многие заболевания лечатся с помощью целого ряда лекарственных препаратов. Также существует возможность того, что пациенты имеют сопутствующие патологии, которые нужно лечить. По этой причине важно учитывать все возможные варианты лекарственного взаимодействия.

Рассмотрим основные из них:

1. Увеличивается возможность нефротоксичности при комбинации лорноксикама с такролимусом.
2. Эпидуральные гематомы возникают при одновременном использовании с гепарином и спинальной анестезией.
3. Циметидин способствует повышению концентрации лорноксикама в плазме крови, а ранитидин и антациды такого влияния не имеют.
4. Антикоагулянты совместно с Ксефокамом провоцируют кровотечение.
5. Лорноксикам влияет на терапевтический эффект фенпрокумона.
6. Совместный прием Ксефокам и препаратов группы бета-адреноблокаторы и ингибиторы АПФ приводит к уменьшению гипотензивного эффекта.
7. Мочегонные средства теряют свою активность в комбинации с лорноксикамом.
8. Судорожный синдром может развиваться при лечении Ксефокамом и антибиотиками хинолонового ряда.
9. Глюкокортикоиды провоцируют риск кровотечения из желудочно-кишечного тракта. Такой же эффект имеют ингибиторы обратного захвата серотонина, к которым относятся: флуоксетин, пароксетин, циталопрам и другие.
10. При одновременном введении лорноксикама и метотрексата происходит увеличение концентрации последнего в крови.
11. Ксефокам имеет свойства повышать нефротоксичные характеристики циклоспорина и усиливать терапевтический эффект препаратов, которые относятся к производным сульфонилмочевины.
12. Кортикотропин, препараты калия и алкоголь в комбинации с лорноксикамом провоцируют увеличение количества побочных эффектов, связанных с желудочно-кишечным трактом.

Особенности применения

Чтобы уменьшить риск ульцерогенного влияния, врачи рекомендуют к терапии Ксефокам добавить прием лекарственных средств, которые относятся к ингибиторам протонного насоса. При возникновении кровотечения использование Ксефокам уколов стоит остановить, а пациенту оказать медицинскую помощь. Особенное внимание требуют больные, которые принимают данное лекарственное средство первый раз.

Ксефокам относится к лекарственным препаратам группы НПВС оксикамового ряда. Как известно, эти лекарства способствуют угнетению агрегации тромбоцитов, что увеличивает время кровотечения. Во время использования лорноксикама важно все время следить за состоянием пациента, особенно это касается тех людей, которых готовят к проведению хирургического вмешательства.

Бывают случаи, что пациент замечает появление симптомов, которые свидетельствуют о поражении печени. К ним относят:

• зуд кожных покровов;
• желтый цвет кожи;
• тошноту;
• моча стает очень темной;
• анализ крови показывает, что уровень печеночных трансаминаз повышается.

Эта ситуация требует немедленного вмешательства и прекращения лечения Ксефокамом.

Данное лекарственное средство влияет на характеристики тромбоцитов, но не может быть использован вместо дозы аспирина в лечении патологий сосудов и сердца.

При наличии нарушений в работе печени, которые вызваны массивными кровопотерями или обезвоживанием, лорноксикам можно вводить после решения проблемы гиповолемии.

Ксефокам может провоцировать увеличение количества мочевины и креатинина в крови, также задерживается жидкость, ионы натрия, понижается давление. Длительная терапия этим препаратом способствует появлению:

• гломерулонефрита;
• папиллярного некроза ;
• нефротического синдрома, который переходит в острое нарушение работы почек.

Пациенты старшего возраста, а также те, у кого диагностирована гипертензия или ожирение обязаны регулярно измерять уровень артериального давления.

Если возникла необходимость в длительном использовании Ксефокам, врачи обязаны контролировать у пациента параметры крови и работу почек и печени.

Влияние на реакцию

Пациенты, которые вынуждены проходить курс лечения Ксефокам, должны учитывать, что стоит воздержаться от вождения автомобиля и управления другими механизмами, а также от употребления алкогольных напитков любой крепости.

При беременности

Запрещено вводить препараты на основе лорноксикама женщинам в период вынашивания плода или вскармливания грудным молоком. При планировании беременности стоит отложить лечение Ксефокамом, поскольку он имеет негативное влияние на фертильность женского организма.

В педиатрии

Клинические исследования показали, что пациентам, которые не достигли 18-летнего возраста, лечение лорноксикамом проводить запрещено.

В гериартрии

При лечении с помощью уколов Ксефокам стоит уделять дополнительное внимание пациентам старшего возраста, особенно тем, кто достиг 65-летнего возраста.

Приобретение

Приобрести Ксефокам в аптеке можно по предъявлении рецепта от лечащего врача, в котором будут указаны дозы, кратность введения и курс лечения.

Для сохранения терапевтического эффекта препарат должен находиться при температуре не выше 25 градусов, вдали от прямого солнечного света и досягаемости детей. Срок годности лекарственного средства составляет 5 лет. По истечении этого периода использовать Ксефокам запрещено.

Сегодня многие люди сталкиваются с неприятной сильной болью в суставах, пояснице, спине. Конечно, необходимо выяснить причину такого синдрома. Но как быть, если сильный прострел не дает возможности даже встать с постели? В этом случае значительно облегчит мучительную симптоматику препарат «Ксефокам» (уколы). Однако следует знать, что лекарство не лечит патологию и не устраняет причину недуга. Оно дает возможность избавиться от сильнейших болей.

Описание препарата

Лекарство «Ксефокам» (уколы) является отличным противовоспалительным и обезболивающим средством. Оно относится к группе НПВП. Препарат считается противоревматическим медикаментом. Он прекрасно устраняет болевые синдромы. Особенно дискомфорт, протекающий в острой форме.

Обезболивающий эффект лекарства не связан с наркотическим воздействием. Таким образом, средство не оказывает влияния на нервную систему, опиоидные рецепторы, функционирование дыхательной системы.

Медикамент не вызывает у пациентов привыкания, лекарственной зависимости.

Показания к использованию

Именно в обезболивающих целях рекомендует применять препарат «Ксефокам» инструкция по применению. Уколы эффективны при болевых синдромах самой различной этиологии. Они позволяют избавляться от люмбоишиалгии, прекрасно устраняют послеоперационный дискомфорт.

Препарата «Ксефокам» (уколы) применение целесообразно при следующих патологиях:

• ревматоидном артрите;
• бурсите;
• остеоартрите;
• тендовагините;
• анкилозирующем спондилите;
• подагре (при обострении суставного синдрома).

Кроме того, лекарство может использоваться и при других болевых синдромах умеренного либо выраженного течения. Известно, что отлично устраняет лихорадочный синдром при инфекционных или простудных заболеваниях препарат «Ксефокам».

• артралгии;
• невралгии;
• миалгии;
• люмбаго;
• мигрени;
• зубной боли;
• ишиалгии;
• альгодисменорее;
• боли при ожогах, травмах.

Дозировка лекарства

Препарат «Ксефокам» (уколы) предназначен для внутривенного и внутримышечного ввода. Как выше отмечалось, такая лекарственная форма применяется в случае острых болевых синдромов.

Выполняя инъекции, следует придерживаться следующих рекомендаций:

1. Начальная дозировка лекарства должна составлять 8-16 мг.
2. Если не удалось достигнуть хорошего обезболивающего эффекта после ввода 8 мг, то разрешается осуществить повторную инъекцию в таком же количестве.
3. Суточная максимальная доза не должна превышать 16 мг.
4. Рекомендуется дважды в сутки делать уколы, содержащие 8 мг лекарства.
5. Лицам, у которых масса тела меньше 50 кг, а также пациентам, страдающим печеночно-почечной недостаточностью, патологиями ЖКТ, обязательно должна корректироваться дозировка.
6. Следует запомнить, чем разводят «Ксефокам» (уколы). Препарат в количестве 8 мг необходимо растворить 2 мл воды для инъекций. Такой раствор может применяться для ввода в вену либо в мышцу.
7. Приготовленное лекарство допустимо хранить не больше 24 часов.
8. Если инъекция производится внутривенно, то ее длительность должна составлять не менее 15 секунд. Внутримышечный укол можно осуществлять за 5 секунд.

Побочные эффекты

К сожалению, на достаточно обширный список нежелательных явлений указывает прилагающаяся к препарату «Ксефокам» инструкция по применению. Уколы (отзывы это подтверждают) у многих пациентов провоцируют возникновение самых различных побочных эффектов.

Среди отрицательных реакций могут встречаться следующие:

1. Пищеварительная система: тошнота, диспепсия, боль в животе, изжога, рвота, диарея. Иногда могут быть такие явления, как метеоризм, гастрит, сухость в ротовой полости, эзофагит, кровотечения ЖКТ, нарушение функционирования печени.
2. ЦНС . Подобные нарушения встречаются редко. Пациенты могут испытывать: сонливость, головокружение, ощущение возбуждения, головную боль, нарушенный сон, тремор, депрессию.
3. Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, кожная сыпь, ангионевротический отек, зуд.
4. Система кроветворения. Известны случаи, когда лекарство приводило к агранулоцитозу, тромбоцитопении, лейкопении.
5. Обмен веществ. Может наблюдаться усиленное потоотделение, озноб.
6. Сворачиваемость крови. Такие реакции происходят только у пациентов, которые используют препарат в высоких дозах длительное время. В этом случае могут появиться самые разнообразные кровотечения: ректальное, носовое, маточное, желудочно-кишечное, геморроидальное, десневое. Иногда развивается анемия.
7. Сердце, сосуды. В редких случаях препарат способен спровоцировать тахикардию, гипертензию. Он может усугубить сердечную недостаточность.
8. Мочевыделительная система. Препарат «Ксефокам» (уколы) редко приводит к подобным патологиям. Однако у некоторых больных могут возникнуть: гломерулонефрит, дизурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз, почечная недостаточность в острой форме, периферические отеки.

Кроме всего перечисленного, иногда наблюдаются: изменение массы тела, шум в ушах.

Противопоказания

О многочисленных ограничениях свидетельствует прилагающаяся к препарату «Ксефокам» (уколы) инструкция по применению. Аналоги, обладающие меньшим числом противопоказаний, может порекомендовать только врач. Не следует самостоятельно ни применять оригинальное лекарство, ни, тем более, искать ему замену.

Медикамент противопоказан при следующих состояниях и патологиях:

• кровотечения ЖКТ;
• язвенные заболевания в стадии обострения;
• бронхиальная астма;
• гиповолемия;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• нарушенная сворачиваемость крови (тромбоцитопения, геморрагический диатез, гемофилия);
• беременность;
• лактационный период;
• почечная, печеночная недостаточность в тяжелой форме;
• подозрение на кровоизлияние в мозг ;
• возраст до 18 лет;
• чувствительность к НПВП, лорноксикаму.

Передозировка

При длительном либо чрезмерном злоупотреблении препаратом «Ксефокам» (уколы) могут возникнуть достаточно неприятные явления.

Симптоматикой передозировки являются:

• рвота, тошнота;
• нарушение зрения;
• головокружение;
• судороги;
• поражение почек, печени;
• атаксия;
• нарушения свертываемости крови.

Если у пациента наблюдаются такие признаки, то необходимо немедленно прекратить применение лекарства.

Поскольку вывод основного действующего вещества из организма осуществляется очень быстро, то диализ не проводится. Специфического антидота не существует.

Особые указания:

1. Во время терапии лекарством «Ксефокам» запрещается употреблять алкоголь. Кроме того, следует избегать работы, требующей быстроты реакции. Пациентам на время лечения следует отказаться от вождения автомобиля.
2. Лекарство категорически воспрещено применять беременным в третьем триместре. Об использовании средства в первых двух говорить сложно, поскольку достоверных данных о возможных последствиях нет. Решение о целесообразности назначения лекарства может принять только врач, оценив тяжесть состояния женщины.
3. При грудном вскармливании рекомендуется воздержаться от данного медикамента. Известно, что активное вещество может проникать в молоко. Поэтому матери, которые в силу необходимости не могут избежать лечения препаратом «Ксефокам», должны на период терапии прервать кормление младенца грудью.
4. Кроме того, медикамент при сочетании с другими лекарствами может спровоцировать крайне нежелательные реакции. Поэтому не следует назначать его себе самостоятельно, особенно если вы употребляете другие лекарства.

Аналоги

Если оригинальное лекарство не подходит, то очень опасно искать замену ему самостоятельно. Кроме того, до сегодняшнего дня не разработаны прямые препарата «Ксефокам» (уколы) аналоги.

Поэтому, подбирая замену средству, доктор будет ориентироваться на необходимый лечебный эффект.

Аналогами по фармакологическому воздействию считаются медикаменты:

• «Мелоксикам».
• «Мовалис».
• «Теноксикам».
• «Вольтарен».
• «Диклофенак».
• «Диклоберл».
• «Индометацин».
• «Кетонал».
• «Ревалгин».
• «Ибупрофен».

Мнение пациентов

Достаточно разнообразные встречаются о препарате «Ксефокам» (уколы) отзывы. Однако их всех объединяет одно - лекарство действительно избавляет от боли. При этом отличный эффект наблюдается на протяжении 12 часов. Больные отмечают, что средство способно обезболить даже в тех случаях, когда в результате сильнейшего дискомфорта невозможно встать с постели.

Однако многие люди сталкиваются с неприятными побочными эффектами. Чаще всего пациенты жалуются на повышение давления, проблемы с желудком, возникновение изжоги, головную боль, ухудшение зрения. К сожалению, в результате таких реакций многим пришлось отказаться от применения лекарства «Ксефокам» (уколы).

Состав

действующее вещество: lornoxicam;

1 флакон содержит 8 мг лорноксикама;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), трометамол, натрия эдетат.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: плотная масса желтого цвета.

Фармакологическая группа. Нестероидные противовоспалительные средства. Оксикамы. Код АТХ М01А С05.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Лорноксикам является НПВП с обезболивающим и противовоспалительным свойствами, относится к классу оксикамов. Механизм действия лорноксикама в основном связан с ингибированием синтеза простагландинов (ингибирование фермента циклооксигеназы), что приводит к десенсибилизации периферических ноцицепторов и ингибирования воспаления. Также предполагается центральный влияние на ноцицепторы, который не связан с противовоспалительным действием. Лорноксикам не влияет на жизненно важные показатели (например, температура тела, частота дыхания, частота сердечных сокращений, артериальное давление, ЭКГ, спирометрия).

Анальгезирующие свойства лорноксикама были успешно продемонстрированы в нескольких клинических исследованиях в процессе разработки препарата.

В связи с местным раздражением желудочно-кишечного тракта и системной ульцерогенных действием, связанной с ингибированием синтеза простагландинов (PG), применение лорноксикама и других НПВП часто приводит к развитию желудочно-кишечных осложнений.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Лорноксикам 8 мг порошок для инъекций предназначен для внутривенного и внутримышечного введения. Максимальная концентрация в плазме крови (С max) после введения препарата достигается через 0,4 часа. Биодоступность (рассчитана по площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC)) после внутришномьязового введения препарата составляет 97%.

Распределение. В плазме крови лорноксикам находится в неизменном состоянии и в неактивной форме своего гидроксилированного метаболита. Связывание лорноксикама с белками плазмы крови составляет 99% и не зависит от его концентрации.

Метаболизм. Лорноксикам активно метаболизируется в печени путем гидроксилирования, сначала в неактивное 5-гидроксилорноксикам. Лорноксикам подвергается биотрансформации с участием цитохрома CYP2С9. Метаболизм этого фермента вследствие генетического полиморфизма может быть замедленным или интенсивным у разных лиц, что может приводить к заметному увеличению уровней лорноксикама в плазме крови у лиц с замедленным метаболизмом. Гидроксилированный метаболит обладает фармакологической активностью. Лорноксикам полностью метаболизируется. Примерно 2/3 выводится через печень и 1/3 - через почки в виде неактивной соединения.

При исследованиях на моделях животных лорноксикам не вызывало индукции печеночных ферментов. На основании результатов клинических исследований не получено данных о аккумуляцию лорноксикама после многократного приема рекомендованных доз. Эти результаты были подтверждены данными мониторинга безопасности и эффективности лекарственных средств за 1 год исследования.

Вывод. Период полувыведения исходного вещества составляет 3-4 часа. После приема около 50% выводится с калом и 42% через почки, в основном в виде 5-гидроксилорноксикаму. Период полувыведения 5-гидрокси-лорноксикама составляет около 9:00, после парентерального применения препарата 1 или 2 раза в сутки.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс снижается на 30-40%. Помимо снижения клиренса, нет существенных изменений в кинетическом профили лорноксикама у пациентов пожилого возраста.

Нет существенной изменения кинетического профиля лорноксикама у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, за исключением кумуляции у пациентов с хроническим заболеванием печени, после 7 дней терапии с применением суточных доз 12 мг и 16 мг.

Показания

Кратковременное лечение острой боли легкой и умеренной степени.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к лорноксикаму или к компонентам препарата
• тромбоцитопения
• гиперчувствительность (симптомы подобны как при астме, рините, ангионевротическом отека или уртикарии) в другие НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту
• тяжелая форма сердечной недостаточности
• желудочно-кишечные кровотечения, церебрально-сосудистые или другие кровотечения
• желудочно-кишечное кровотечение или перфорация язвы в анамнезе, связанные с предшествующей терапией НПВП
• активная рецидивирующая язва желудка / кровотечение или рецидивирующее язва желудка / кровотечение в анамнезе (два или более отдельных доказанных эпизодов развития язвы или кровотечения)
• тяжелая форма печеночной недостаточности
• тяжелая форма почечной недостаточности (уровень сывороточного креатинина> 700 мкмоль / л);
• III триместр беременности (см раздел « Применение в период беременности или кормления грудью).

Особые меры безопасности

Раствор для инъекций изготавливается непосредственно перед применением (содержимое 1 флакона (8 мг лиофилизата) растворяется водой для инъекций (2 мл). Внешний вид препарата после восстановления - прозрачный раствор желтого цвета, свободный от видимых частиц.

При видимых признаках ухудшения лекарственного средства продукт должен быть утилизирован в соответствии с местными требованиями.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение лорноксикама и следующих лекарственных средств:

• Циметидин: повышение концентрации лорноксикама в плазме крови (взаимодействия между лорноксикама и ранитидином или лорноксикама и антацидами не обнаружено).
• Антикоагулянты НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, например, варфарина (см. «Особенности применения») . Следует проводить тщательный мониторинг уровня международного нормализованного индекса.
• Фенпрокумон: снижается эффективность лечения фенпрокумон.
• Гепарин: нестероидные противовоспалительные средства увеличивают риск возникновения спинномозговой / эпидуральной гематомы при одновременном применении с гепарином при спинномозговой или эпидуральной (см. «Особенности применения») .
• Ингибиторы АПФ может уменьшать действие ингибиторов АПФ.
• Диуретики: ослабление диуретического и гипотензивного эффекта петлевых, тиазидных и калийсберегающих диуретиков.
• Блокаторы бета-адренорецепторов: снижение гипотензивного эффекта.
• Блокаторы рецепторов ангиотензина II: снижение гипотензивного эффекта.
• Дигоксин: снижение почечного клиренса дигоксина.
• Кортикостероиды: увеличение риска возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечений (см. «Особенности применения») .
• Антибактериальные средства группы хинолонов повышается риск возникновения судорог.
• Антитромбоцитарные препараты: повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений (см. «Особенности применения») .
• Другие НПВП повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
• Метотрексат: повышение концентрации метотрексата в сыворотке крови, что приводит к увеличению его токсичности. При одновременном применении необходим тщательный мониторинг.
• Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышенный риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений (см. «Особенности применения») .
• Препараты лития: НПВП снижают почечный клиренс лития, таким образом концентрация сывороточного лития может превышать порог токсичности. Необходимо контролировать уровень лития в сыворотке крови, особенно в начале лечения, при корректировке дозы и прекращении лечения.
• Циклоспорин: повышение концентрации циклоспорина в сыворотке крови. Возможно повышение нефротоксичности циклоспорина, что обусловлено эффектами, опосредованными простагландинами почек. При комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.
• Производные сульфонилмочевины (например, глибенкламид) повышается риск гипогликемии.
• Известны индукторы и ингибиторы CYP2C9 изоферментов: лорноксикам (как и другие НПВС, зависимые от цитохрома Р450 2С9 (CYP2C9 изофермент)) взаимодействует с известными индукторами и ингибиторами СYP2С9 изоферментов (см. «Метаболизм» ).
• Такролимус: повышенный риск нефротоксичности вследствие снижения синтеза простациклина в почках. При комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек (см. «Особенности применения») .
• Пеметрексед НПВП могут снижать почечный клиренс пеметрекседа, в результате чего повышается почечная и желудочно-кишечное токсичность и миелосупрессия.

Особенности применения

При последующих нарушениях препарат следует назначать только после тщательной оценки ожидаемой пользы от терапии и возможного риска:

• Следует с осторожностью применять лорноксикам пациентам с легкой почечной недостаточностью (уровень сывороточного креатинина 150-300 мкмоль / л) и умеренной почечной недостаточностью (уровень сывороточного креатинина 300-700 мкмоль / л) через важную роль простагландинов в поддержании почечного кровотока. В случае ухудшения функции почек лечение лорноксикама следует прекратить.
• Пациентам после обширных хирургических вмешательств, с сердечной недостаточностью, тем, кто принимает диуретики или средства, которые могут вызвать повреждение почек, необходимо тщательно контролировать функцию почек.
• Пациентам с нарушением свертывания крови рекомендуется проведение тщательного клинического исследования и оценки лабораторных показателей (например, активированного частичного тромбинового времени).
• Пациентам с печеночной недостаточностью (например, цирроз печени) после применения препарата в дозе 12-16 мг в сутки рекомендуется регулярно проводить лабораторные тесты в связи с возможностью накопления лорноксикама в организме (повышение AUC). Но отклонений фармакокинетических параметров у пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами не обнаружено.
• При длительном лечении (более 3 месяцев) рекомендуется проводить оценку состояния крови (определение гемоглобина), функции почек (определение креатинина) и печеночных ферментов.
• Лицам пожилого возраста (65 лет) рекомендуется наблюдение за функцией почек и печени и с осторожностью применять после хирургических вмешательств.

Следует избегать совместного применения лорноксикама с другими НПВП, в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2.

Нежелательные реакции можно минимизировать с помощью приема наименьшей эффективной дозы препарата в течение короткого периода, необходимого для контроля симптомов заболевания.

При применении любого НПВП в любое время в течение лечения возможно возникновение (с или без предупредительных симптомов или серьезных расстройств желудочно-кишечного тракта в анамнезе) желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации, что может иметь летальный исход.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации возрастает с увеличением дозы НПВП у пациентов с язвами в анамнезе, особенно осложненными кровотечениями или перфорацией (см. Раздел « Противопоказания »), а также у пациентов пожилого возраста. Этим группам пациентов следует с особой осторожностью начинать лечение препаратом в мельчайших терапевтических дозах.

С осторожностью следует применять НПВС для лечения вышеупомянутых групп пациентов и пациентов, которые параллельно принимают низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или другие препараты, увеличивающие риск возникновения желудочно-кишечных осложнений (см. Раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ) пациентов, которые нуждаются в такой совместной терапии, лечения можно проводить на фоне одновременного приема защитных агентов (например, мизопростола или ингибиторов протонной помпы). Рекомендуется проведение клинического наблюдения через регулярные промежутки времени.

Пациенты с токсическим воздействием на желудочно-кишечный тракт в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщить о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно о желудочно-кишечное кровотечение) на начальных этапах лечения.

С особой осторожностью назначать пациентам, которые одновременно применяют лекарственные средства, которые могут повышать риск возникновения язвы или кровотечения, например, пероральные кортикостероиды, антикоагулянты - варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромботические препараты - ацетилсалициловая кислота (см. Раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий » ).

В случае кровотечения или язвы желудочно-кишечного тракта у пациентов, принимающих лорноксикам, лечение необходимо прекратить.

НПВС следует с осторожностью принимать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку их состояние может ухудшиться.

У пациентов пожилого возраста увеличивается частота возникновения побочных реакций при применении НПВП, в частности желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, что может привести к летальному исходу (см. Раздел « Противопоказания»).

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с артериальной гипертензией и / или сердечной недостаточностью в анамнезе, поскольку в результате приема НПВС возможные отеки и задержка жидкости в организме.

Необходимо наблюдать за пациентами с артериальной гипертензией и / или застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести в анамнезе, поскольку терапия НПВП может сопровождаться такими явлениями как задержка жидкости и отеки.

Есть клинические исследования и эпидемиологические данные, позволяющие предположить, что применение некоторых НПВП (особенно долговременная терапия и в высоких дозах) может быть связано с небольшим повышением риска артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных для того, чтобы исключить такой риск при приеме лорноксикама.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и / или цереброваскулярными нарушениями лорноксикам назначать только после тщательной оценки показаний. Оценка также требуется перед назначением длительного лечения пациентам с факторами риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний (например, гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Сопутствующее лечение НПВС и гепарином увеличивают риск спинномозговой / эпидуральной гематомы при спинномозговой или эпидуральной анестезии (см. Раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Очень редко на фоне применения НПВП возникают кожные реакции, включающие эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, иногда некоторые из них заканчиваются летально (см. Раздел « Побочные реакции»). Риск развития таких реакций наиболее высок в начале лечения: в большинстве случаев такие реакции возникают в первый месяц приема препарата. Прием лорноксикама следует прекратить при первых признаках кожной сыпи, поражения слизистых оболочек и других проявлениях гиперчувствительности.

Применять с осторожностью больным бронхиальной астмой или с данным заболеванием в анамнезе, поскольку НПВП провоцируют бронхоспазм у таких пациентов.

У больных системной красной волчанкой и смешанное заболевание соединительной ткани, может увеличиваться риск развития асептического менингита.

Лорноксикам подавляет агрегацию тромбоцитов, увеличивая время свертывания крови. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к кровотечениям.

Сопутствующее лечение НПВС и такролимуса может повышать риск нефротоксичности вследствие ослабления синтеза простациклина в почках. При такой комбинированной терапии необходимо тщательно контролировать функцию почек.

Как и другие НПВС, лоноксикам может вызывать эпизодическое повышение трансаминаз, билирубина в сыворотке крови, а также увеличение концентрации в крови мочевины и креатинина, так же, как и другие отклонения лабораторных показателей от нормы. Если отклонения лабораторных показателей существенные и продолжаются долгое время, лечение необходимо прекратить и провести необходимое исследование.

Препарат содержит лактозу. Пациентам, имеют редкую наследственную непереносимость галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы, не следует применять препарат.

Лорноксикам, как и другие препараты, подавляющие ЦОГ / синтез простагландинов, могут ослаблять фертильность, не рекомендуется применять женщинам, которые пытаются забеременеть. Женщинам, имеющим проблемы с наступлением беременности или проходят обследование по причине бесплодия, необходимо отменить прием лорноксикама.

При наличии ветряной оспы в исключительных случаях могут развиться тяжелые инфекционные поражения кожи и мягких тканей. К этому времени нельзя исключить влияние НПВП на ухудшение течения этих инфекционных заболеваний. Рекомендуется избегать применения лорноксикама при имеющейся ветряной оспе.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Лорноксикам противопоказан в III триместре беременности. Клинических данных по применению лоноксикаму в I-II триместрах беременности и во время родов нет, поэтому препарат не рекомендуется применять в этот период.

Нет достаточных данных относительно применения лорноксикама беременным женщинам. Исследования на животных показали репродуктивной токсичности.

Подавление синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и / или развития эмбриона / плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышении риска невынашивания беременности, а также развития пороков сердца при применении ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Риск возрастает при увеличении дозы и продолжительности терапии. У животных применения ингибиторов синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантацийнои гибели плода и эмбрио- фетальной летальности. Ингибиторы синтеза простагландинов не следует применять в I и II триместрах беременности. Применение возможно только при крайней необходимости.

На III триместра беременности при применении любых ингибиторов синтеза простагландинов возможны такие воздействия на плод:

• сердечно-легочная токсичность (преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия)
• нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с проявлением олигогидроамниозу.

Беременная и плод в конце беременности могут подвергнуться таким воздействиям от применения ингибиторов синтеза простагландинов:

• возможно увеличение продолжительности кровотечений;
• угнетение сократительной функции матки, что может привести к задержке или увеличение продолжительности родов.

Таким образом, применение лорноксикама противопоказано в III триместре беременности (см. Раздел « Противопоказания »).

Период кормления грудью. Нет данных по экскреции лорноксикама в человеческое грудное молоко. Относительно высокие концентрации лорноксикама экскретируются в молоко кормящих крыс. Поэтому лорноксикам не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В случае возникновения головокружения и / или сонливости вследствие приема лорноксикама не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Данная лекарственная форма препарата предназначена для инициации терапии и с целью быстрого достижения обезболивающего эффекта или если применение пероральных препаратов или суппозиториев невозможно. Для всех пациентов соответствующий режим дозирования должно основываться на индивидуальной ответа на лечение.

Для внутривенного и внутримышечного введения.

Максимальная суточная доза составляет 16 мг.

Продолжительность введения раствора должна быть не менее 15 секунд, внутримышечного - не менее 5 секунд.

После приготовления раствора иглу следует заменить.

Для инъекции необходимо длинная игла, обеспечивает глубокое введение.

Лекарственное средство предназначено только для одноразового использования.

Раствор для инъекций готовить непосредственно перед применением (содержимое 1 флакона (8 мг лиофилизата) растворять водой для инъекций (2 мл).

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет), кроме лиц с нарушением функции печени или почек, корректировки дозы не требуется, но следует с осторожностью применять лорноксикам в связи с вероятностью возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.

Почечная недостаточность. Пациенты с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности требуют снижения дозы препарата.

Печеночная недостаточность. Пациенты с умеренной степенью печеночной недостаточности требуют снижения дозы препарата.

Нежелательные реакции можно минимизировать с помощью приема наименьшей эффективной дозы и короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов (см. «Особенности применения »).

Дети

Передозировка

В настоящее время данных относительно передозировки, которые позволили бы определить его последствия или предложить специфическое лечение, нет. Тем не менее, в результате передозировки лорноксикама могут наблюдаться следующие симптомы: тошнота, рвота, церебральные симптомы (головокружение, нарушение зрения). В тяжелых случаях: атаксия, с переходом в кому и судороги, поражение печени и почек, возможно нарушение свертывания крови.

При реальном или предполагаемом передозировке следует прекратить применение препарата. Благодаря короткому периоду полувыведения лорноксикам быстро выводится из организма. Диализа не поддается. В настоящее время специфический антидот неизвестен. Для лечения желудочно-кишечных расстройств можно применять, например, аналог простагландина или ранитидин.

Побочные реакции

Чаще всего побочные реакции НПВС были связаны с желудочно-кишечным трактом. При приеме НПВП могут возникать пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда заканчивается летально, особенно у лиц пожилого возраста (см. Раздел « Особенности применения» ). Тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, молотый, гематемезис, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона были зарегистрированы при лечении НПВС. Реже наблюдались гастриты.

Считается, что примерно у 20% пациентов, которые лечились лорноксикама, могут возникать побочные явления. Наиболее частыми побочными явлениями лорноксикама являются тошнота, диспепсия, расстройство пищеварения, боли в животе, рвота, диарея. Эти симптомы вообще наблюдались менее чем у 10% пациентов, участвовавших в исследовании.

Отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность были зарегистрированы при лечении НПВС.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном приеме может быть связано с повышением риска артериальных тромботических явлений, например, инфаркт миокарда или инсульт (см. Раздел « Особенности применения» ).

Исключительно при течении ветряной оспы сообщалось о серьезных инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей.

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, <1/10); нечасто (> 1/1000, <1/100) редко (> 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии.

Редко фарингиты.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Редко анемия, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение продолжительности кровотечения.

Очень редко экхимозы. НПВС могут повлечь класс-специфические потенциально тяжелые гематологические нарушения, такие как нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы.

Редко реакции гиперчувствительности, анафилактоидные реакции и анафилактический шок.

Метаболические и алиментарные расстройства.

Нечасто потеря аппетита, изменения массы тела.

Психические нарушения.

Нечасто инсомния, депрессия.

Редко смущение, нервозность, возбуждение.

Со стороны нервной системы.

Часто легкий и преходящий головная боль, головокружение.

Редко сонливость, парестезии, нарушения вкусовых ощущений (дисгевзия), тремор, мигрень.

Очень редко асептический менингит у пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанным заболеванием соединительной ткани (см. Раздел « Особенности применения» ).

Со стороны органов зрения.

Нечасто конъюнктивит.

Редко: нарушение зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия.

Нечасто вертиго, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Нечасто: сердцебиение, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность, покраснение лица.

Редко гипертензия, приливы, кровоизлияния, гематомы.

Со стороны дыхательной системы.

Нечасто риниты.

Редко одышка, кашель, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы.

Часто: тошнота, боль в животе, диспепсия, диарея, рвота.

Нечасто запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастриты, язва желудка, боль в животе в верхней части живота, язва двенадцатиперстной кишки, язвы слизистой ротовой полости.

Редко молотый, гематемезис, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия, стоматит, глоссит, перфорация язвенной болезни, желудочно-кишечное кровотечение.

Со стороны печени и желчевыводящих путей.

Нечасто: повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ).

Очень редко токсическое действие на печень, в результате чего возможно развитие печеночной недостаточности, гепатита, желтухи, холестаза.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Нечасто: сыпь, зуд, повышенное потоотделение, эритематозная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, алопеция.

Редко дерматиты, экзема, пурпура.

Очень редко отек и буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.

Нечасто: артралгия.

Редко: ощущение боли в костях, мышечные спазмы, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей.

Редко никтурия, нарушение мочеиспускания, повышение уровня азота мочевины и креатинина в крови.

Очень редко лорноксикам может вызвать острую почечную недостаточность у пациентов с заболеваниями почек, зависят от почечных простагландинов и играют важную роль в поддержании почечного кровотока (см. Раздел « Особенности применения» Несовместимость

П N014845/01

Торговое название препарата

Ксефокам

Международное непатентованное название

Лорноксикам

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав на 1 таблетку для дозировки 4мг.
Активное вещество:
лорноксикам - 4 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат 2,0 мг, повидон (К25) 5,0 мг, натрия кроскармеллоза, 10,0 мг, целлюлоза 85,0 мг, лактозы моногидрат 94,0 мг.
Оболочка: макрогол (6000) 1,2 мг, титана диоксид Е-171 2,4 мг, тальк 4,8 мг, гипромеллоза 8,4 мг.

Состав на 1 таблетку для дозировки 8 мг.
Активное вещество:
Лорноксикам – 8 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат 2,0 мг, повидон(К25) 5,0 мг, натрия кроскармеллоза, 10,0 мг, целлюлоза 85,0 мг, лактозы моногидрат 90,0 мг.
Оболочка: макрогол (6000) 0,8 мг, титана диоксид Е-171 1,6 мг, тальк 3,2 мг, гипромеллоза 5,6 мг.

Описание
От белого до белого с желтоватым оттенком цвета продолговатые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с надписью вдавлением «L04» {дозировка 4 мг) и «L08» {дозировка 8 мг).

Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

КодАТХ: М01АС05

Фармакологическое действие
Оказывает выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие. Лорноксикам обладает сложным механизмом действия, в основе которого лежит подавление синтеза простагландинов, обусловленное угнетением активности изоферментов циклооксигеназы. Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов. Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием. Препарат КСЕФОКАМ не оказывает опиатоподобного действия на центральную нервную систему (ЦНС) и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.
Фармакокинетика
Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приема внутрь.
При этом максимальные концентрации в плазме достигаются примерно через 1 -2 ч. Прием пищи уменьшает максимальную концентрацию (С max) на 30% и повышает время достижения максимальной концентрации (Т max) до 2,3 часа. Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90-100%. Лорноксикам присутствует в плазме, в основном в неизмененном виде и, в меньшей степени, в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью. Связывание лорноксикама с белками плазмы, преимущественно альбуминовой фракцией, составляет 99% и не зависит от его концентрации.
Период полувыведения в среднем составляет 4 ч и не зависит от концентрации препарата. Лорноксикам полностью метаболизируется в печени. В метаболизме участвует изофермент CYP2C9. Примерно 1/3 метаболитов выводится из организма почками и 2/3 - с желчью. У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не обнаружено значимых изменений фармакокинетики лорноксикама.

Показания к применению
Кратковременное лечение болевого синдрома различного происхождения.
Симптоматическая терапия ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, ревматическое поражение мягких тканей).

Противопоказания

• Известная повышенная чувствительность/аллергия к лорноксикаму или к одному из компонентов препарата;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• геморрагический диатез или нарушения свертываемости крови, а также тем, кто перенес операции, сопряженные с риском кровотечения или неполного гемостаза;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
• рецидивирующая язва желудка или повторные ЖКТ кровотечения;
• ЖКТ кровотечения, связанные с приемом НПВП в анамнезе;
• воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина более 300 мкмоль/л), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, гиповолемия или обезвоживание;
• беременность, период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет, из-за отсутствия клинических данных по его применению у этой возрастной группы.

С осторожностью
Эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ (в анамнезе), умеренно выраженная почечная недостаточность, состояния после хирургических вмешательств, возраст старше 65 лет, ишемическая болезнь сердца (ИБС), хроническая сердечная недостаточность (ХСН), цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных глюкокортикостероидов (ГКС) (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Способ применения и дозы
Для приема внутрь: при выраженном болевом синдроме рекомендуемая доза 8-16 мг/сутки, поделенная на 2-3 приема. Максимальная суточная доза составляет 16 мг.
При воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях рекомендуемая начальная доза составляет 12 мг. Стандартная доза составляет 8-16 мг в сутки, в зависимости от состояния пациента.
Длительность терапии зависит от характера и течения заболевания.
Таблетки КСЕФОКАМа принимают внутрь перед едой, запивая стаканом воды.
При заболеваниях ЖКТ, больным с нарушениями функции почек или печени, лицам пожилого возраста (старше 65 лет), после обширных операций - максимальная суточная доза составляет 12 мг, за 3 приема.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Побочное действие
Со стороны ЖКТ и печени: диспепсия, боль в животе, сухость во рту, стоматит, тошнота, рвота, изжога, диарея; эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника в т.ч. с перфорацией и кровотечением, запор, метеоризм, мелена, нарушение функции печени, повышение уровня печеночных трансаминаз;
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна, депрессия, возбуждение, тремор, асептический менингит, парестезии;
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: отечный синдром, экхимозы, кожная сыпь, зуд, крапивница, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, ангионевротический отек;
Со стороны мочевыделителъиой системы: дизурия, снижение клубочковой фильтрации, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, периферические отеки, острая почечная недостаточность;
Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение зрения;
Со стороны сердечнососудистой системы: развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия, повышение артериального давления (АД);
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения;
Со стороны органов дыхания: фарингит, ринит, диспноэ, кашель, бронхоспазм;
Прочие: анорексия, усиление потоотделения, изменение массы тела, артралгии миалгии.

Передозировка
Симптомы: возможно усиление описанных выше побочных эффектов КСЕФОКАМА.
Лечение: симптоматическое.
Прием активированного угля сразу после приема КСЕФОКАМА может способствовать снижению всасывания этого препарата. Для профилактики повреждения слизистой оболочки можно использовать противоязвенные препараты.
Диализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение препарата КСЕФОКАМ и:

• циметидина - повышает концентрацию лорноксикама в плазме. Взаимодействия с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено;
• антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов - возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения, необходим контроль международного нормализованного отношения (MHO);
• бета-адреноблокаторов и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента может уменьшать их гипотензивный эффект;
• диуретиков - снижает мочегонный эффект и гипотензивное действие;
• дигоксина - снижает почечный клиренс дигоксина.
• хинолоновых антибиотиков - повышает риск развития судорожного синдрома;
• других НПВП или глюкокортикоидов - увеличивает риск ЖКТ кровотечений;
• метотрексата - повышает концентрацию метотрексата в сыворотке;
• селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) повышает риск ЖКТ кровотечений.
• солей лития - может вызывать увеличение пиковых концентраций лития в плазме и, тем самым, усиливать известные побочные эффекты лития;
• циклоспорина - увеличивает нефротоксичность циклоспорина.
• производных сульфонилмочевины - может усиливать гипогликемический эффект последних;
• алкоголя, кортикотропина, препаратов калия увеличивает риск побочных эффектов со стороны ЖКТ;
• цефамандола, цефоперазона, цефотетана, вальпроевоей кислоты увеличивает риск кровотечения.

Особые указания
Риск ульцерогенного действия препарата позволяет снизить одновременное назначение ингибиторов протонной помпы и синтетических аналогов простагландинов. В случае возникновения кровотечения в ЖКТ прием препарата необходимо сразу же прекратить и принять соответствующие неотложные меры. Особенно внимательно необходимо наблюдать за состоянием тех больных с желудочно-кишечной патологией, которые впервые получают курс лечения препаратом КСЕФОКАМ.
Как и другие оксикамы, препарат КСЕФОКАМ угнетает агрегацию тромбоцитов и поэтому может увеличивать время кровотечения. При применении этого препарата необходимо внимательно наблюдать за состоянием больных, нуждающихся в абсолютно нормальном функционировании системы свертывания крови (например, больных, которым предстоит хирургическое вмешательство), имеющих нарушения системы свертывания крови или же получающих лекарственные средства, угнетающие свертывание (включая гепарин в низких дозах), для того, чтобы своевременно обнаружить признаки кровотечения.
При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня «печеночных» трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.
Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Больным с нарушениями функции почек, вызванными большой кровопотерей или тяжелым обезвоживанием, КСЕФОКАМ, как ингибитор синтеза простагландинов, можно назначать только после устранения гиповолемии и связанной с ней опасности уменьшения перфузии почек. Как и другие НПВП, КСЕФОКАМ может вызывать повышение концентрации в крови мочевины и креатинина, а также задержку воды и натрия, периферические отеки, артериальную гипертензию и другие ранние признаки нефропатии. Длительное лечение таких больных препаратом КСЕФОКАМ может привести к следующим последствиям: гломерулонефрит, папиллярный некроз и нефротический синдром с переходом в острую почечную недостаточность. Больным с выраженным снижением функции почек препарат КСЕФОКАМ назначать нельзя (см. «Противопоказания»). У пожилых больных, а также у пациентов, страдающих артериальной гипертензией и/или ожирением, необходимо контролировать уровень артериального давления.
Особенно важно проводить мониторинг функции почек у пожилых больных, а также у пациентов:
- одновременно получающих диуретики;
- одновременно получающих лекарства, которые могут вызывать повреждения почек.
При длительном применении препарата КСЕФОКАМ необходимо периодически контролировать гематологические параметры, а также функцию почек и печени.
Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Пациентам, применяющим препарат, необходимо воздерживаться от видов действия, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательный реакций, употребления алкоголя.

Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 4 мг и 8 мг.
По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ пленки. 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.