Ко тримоксазол суспензия для. От чего назначают Ко тримоксазол: инструкция по применению

Жаропонижающие средства для детей назначаются педиатром. Но бывают ситуации неотложной помощи при лихорадке, когда ребенку нужно дать лекарство немедленно. Тогда родители берут на себя ответственность и применяют жаропонижающие препараты. Что разрешено давать детям грудного возраста? Чем можно сбить температуру у детей постарше? Какие лекарства самые безопасные?

Лекарственная форма:   таблетки Состав: Состав на одну таблетку:

активные вещества: сульфаметоксазол - 400 мг, триметоприм - 80 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кар тофельный - 98 мг, повидон (поливинил пирролидон, повидон К-17) - 5,5 мг, кроскармеллоза натрия - 12,0 мг, кальция стеарат-4,5 мг.

Описание: Таблетки белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрические. На поверхности таблеток допускается мраморность. Фармакотерапевтическая группа: противомикробное комбинированное средство АТХ:  

J.01.E.E.01 Ко-тримоксазол [сульфаметоксазол в комбинации с триметопримом ]

Фармакодинамика:

Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с парааминобензойной кислотой, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению парааминобензойной кислоты в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике. Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч. Фармакокинетика:

При пероральном приеме абсорбция - 90%. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме - 1-4 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется 7 ч после однократного приема. Хорошо распределяется в организме. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливается в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха (при его воспалении), спинно-мозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Связь с белками плазмы - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45%.

Оба компонента метаболизируются с образованием ацетилированных производных, сульфаметоксазол в большей степени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество - через кишечник. Период полувыведения препарата сульфаметоксазола - 9-11 ч, триметоприма - 10-12 ч, у детей - существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года - 7-8 ч, 1-10 лет - 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек период полувыведения препарата увеличивается. Показания:

- Инфекции мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема;

- инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония;

- инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина; скарлатина; инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;

инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, раневые инфекции; - остеомиелит (острый и хронический) и др. остеоартикулярные инфекции, бруцеллез (острый), южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии). Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам), печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина - менее 15 мл/мин), апластическая анемия, В 12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы), гипербилирубинемия у детей. С осторожностью:

Дефицит фолиевой кислоты, бронхиальная астма, заболевания щитовидной железы.

Беременность и лактация: В связи с тем, что безопасность применения ко-тримоксазола у беременных женщин не установлена, применение препарата при беременности противопоказано.

Известно, что триметоприм и сульфаметоксазол проникают в грудное молоко, поэто му при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос об отмене грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования индивидуальный в зависимости от тяжести заболевания, чувствительности и вида возбудителя, возраста больного.

Взрослым и детям старше 12 лет - 960 мг однократно или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций - по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза - 480 мг 2 раза в сутки.

При неосложненных инфекциях назначают: старше 12 лет и взрослым по 1 таблетке 2 раза в сутки.

Продолжительность курса лечения от 5 до 14 дней. При тяжелом течении и/или при хронической форме инфекционных заболеваний допустимо увеличение разовой дозы на 30 - 50%.

Препарат принимают во время или после еды. Рекомендуется запивать щелочным питьем (молоком, минеральной водой). Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, вертиго, судороги, атаксия, парестезия, звон в ушах, увеит, галлюцинации, нервозность; асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты: эозинофильный инфильтрат, аллергический альвеолит (кашель, одышка).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит в т.ч. холестатический, гепатонекроз, псевдомембранозный колит, синдром "исчезающего желчного протока" (дуктопения), гипербилирубинемия, острый панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (мегалобластная, гемолитическая/аутоимунная или апластическая), метгемоглобинемия, эозинофилия, гипопротромбинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны опорно-двигательного аппа рата: артралгия, миалгия, рабдомиолиз.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсиби лизация, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивена- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер, крапивница, гиперемия конъюнктивы, анафилактические/анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, геморрагический васкулит (пурпура Шенлейн-Геноха), узелковый периартериит, волчаночноподобный синдром, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS -синдром).

Прочие: гипогликемия, гиперкалиемия (главным образом у пациентов с СПИДом при терапии пневмоцистной пневмонии), гипонатриемия, слабость, усталость, бессонница, кандидоз.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке - тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение : промывание желудка, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, прием жидкости внутрь, в/м - 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости - гемодиализ.

Взаимодействие: Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его период полувыведения на 39%) и варфарина, усиливая их эффект. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). сокращает период полувыведения триметоприма. в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии. Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении. Снижают эффект , (и др. лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется парааминобензойная кислота). Между диуретиками (тиазиды, и др.) и пероральными гипогликемическими лекарственными средствами (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами - с др., возможно развитие перекрестной аллергической реакции. , барбитураты, парааминобензойная кислота усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты. Производные салициловой кислоты усиливают действие. , гексаметилентетрамин (и др. лекарственные средства, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии. снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии. Особые указания:

В случае продления курса лечения более 5 дней и/или увеличения дозы необходимо проводить гематологический контроль; в случае изменения картины крови необходимо назначение фолиевой кислоты по 5-10 мг в сутки.

При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах. Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек. Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов со стороны нервной системы, таких как головокружение, вертиго, судороги, галлюцинации. При появлении описанных побочных эффектов следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности. Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 480 мг. 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

1 или 2 упаковки с инструкцией по применению в пачку картонную.

Дата обновления информации:   01.12.2014 Иллюстрированные инструкции

Активными веществами препарата Ко-тримоксазола выступают сульфаметоксазол и триметоприм.

Механизм действия Ко-тримоксазола основан способностях сульфаметоксазола нарушать синтез дигирофолиевой кислоты и триметоприма препятствовать протеканию реакции превращения дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофилиевую.

К данному антибиотику чувствительны многие виды бактериальной флоры, в том числе:

  1. Salmonella.
  2. Shigella.
  3. Vibrio cholerae.
  4. Staphylococcus.
  5. Corynebacterium.
  6. Haemophilus influenzae.
  7. Neisseria gonorrhoeae.
  8. Morganella.
  9. Brucella.
  10. Pseudomonas(кроме Pseudomonas aeruginosa).
  11. Escherichia coli.
  12. Toxoplasma gondii.
  13. Enterococcus faecalis.
  14. Yersinia.
  15. Leishmania spp.
  16. Citrobacter.
  17. Bacillus.
  18. Streptococcus pneumoniae.
  19. Listeria spp.
  20. Klebsiella spp.
  21. Legionella pneumophila.
  22. Providencia.
  23. Enterococcus faecalis.
  24. Bordetella pertussis.
  25. Pneumocystis carinii.
  26. Хламидии.
  27. Клебсиеллы.
  28. Актиномицеты.

Одним из важнейших свойств этого антибиотика для фармакологии является способность подавлять жизнедеятельность возбудителя пневмонии у людей с заболеваниями иммунной системы и дефицитом иммунитета (в частности у больных с ВИЧ и СПИД).

Также необходимо отметить способность препарата влиять на жизнедеятельность кишечной палочки. За счёт этого эффекта в кишечнике уменьшается синтез тимина, никотиновой кислоты — витаминов группы В и рибофлавина.

Устойчивость к данному антибиотику проявляют:

  • Все виды вирусов;
  • Corynebacterium spp.;
  • Leptospira spp.;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • Pseudomonas aeruginosa;
  • Treponema spp.

Препарат полностью всасывается органами ЖКТ при приёме перорально, абсорбация может достигать 90%. Наибольшее сосредоточение действующих соединений происходит с первого по четвёртый час после приёма. Период полувыведения Триметоприма может достигать 17 часов. Период полувыведения сульфаметоксазола может достигать 11 часов. Основным путём вывода обоих веществ является мочеполовая система, причём триметоприм выводится в неизменном виде, а сульфаметоксазол – в активной форме.


Важно! У детей абсорбация лекарственных веществ проходит более длительно и степень усвоения намного ниже, нежели у взрослых людей. Процесс усвоения в организме детей в возрасте до года может достигать восьми часов.

Данный антибиотик выпускается в таблетированной форме, в форме концентрата для приготовления раствора и суспензии. Препарат не производится в форме крема, мази и свеч.

Области применения и показания к применению препарата

Ко-тримоксазол и его аналоги используются во многих сферах медицины. Его очень часто прописывают специалисты в области гинекологии и урологии, гастроэнтерологии, нефрологии, дерматологии, пульмонологии, отоларингологии, венерологии, хирургии и некоторых других.

Спектр применения данного лекарства очень широк. Антибиотик показан к применению:

  1. При инфекционных заболеваниях органов дыхания. В частности при пневмоцистной пневмонии, бронхите (на разных стадиях), бронхопневмонии, крупозной пневмонии.
  2. При гнойных поражениях кожи, вызванных внедрением стафилококков: фурункулёз, инфекции на раневых поверхностях, акне, пиодермия, фурункулы, карбункулы.
  3. При венерических заболеваниях: гонорея, лимфогранулема, мягкий шанкр и другие.
  4. При заболеваниях мочеполовой системы: нефрит, цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит.
  5. При микробных заболеваниях пищеварительной системы: паратиф, холецистит, диарея и другие кишечные расстройства микробной этиологии, гастрит и другие гастроэнтериты, холера, дизентерия, брюшной тиф, сальмонеллёз.
  6. При отите, ларингите, фарингите, скарлатине, ангине, синусите.
  7. При остеомиелите;
  8. При сальпингите, оофорите;
  9. При малярии, токсоплазмозе, сепсисе, коклюше, менингите, южноамериканском бластомикозе и остром бруцеллёзе.

Важно! На время лечения необходимо исключить солнечные ванны и посещения солярия. Так как излишнее облучение ультрафиолетовыми лучами может спровоцировать светочувствительность.

Противопоказания и особенности применения

Как и любое лекарственное средство, Ко-тримозол имеет свои противопоказания и особенности применения. Принимая таблетки такого антибиотика, необходимо запивать большим количеством воды. И в течение всей терапии следует соблюдать режим обильного питья – является профилактикой кристаллурии.

Для справки. Кристаллурия – это заболевание, на фоне которого в моче обнаруживаются кристаллы различных солей. Эти кристаллы создают мутный осадок.

Обратите внимание! Применять Ко-тримоксазол в любом виде беременным и кормящим женщинам запрещено. Действующие вещества препарата обладают очень сильной проникающей способностью, поэтому они легко попадают в грудное молоко и матку.

Взаимодействие антибиотика с другими веществами

  1. Сочетание Ко-тримоксазола с пириметамином может привести к возникновению мегалобластной анемии.
  2. Снижают эффективность препарата анестезин и новокаин.
  3. Витамин С (аскорбиновая кислота) и уротропин повышают риски возникновения кристаллурии.
  4. Повысить риск возникновения побочных действий может совместное применение гипогликемических средств.

Как принимать Ко-тримоксазол в таблетированной форме: дозировка и частота приёма

Инструкция по применению Ко-тримоксазола предполагает использование таблеток взрослыми людьми и детьми, начиная с 12-ти летнего возраста. Но по рекомендациям лечащего врача приём можно начинать с более раннего возраста.

Детям в возрасте двух-шести месяцев следует принимать ¼ часть 480 мг таблетки. Детям от полугода до пяти лет необходимо принимать половину одной таблетки. Дети в возрасте от 6-ти до 12-ти лет должны принимать по одной таблетке в сутки.

Детям, имеющим в анамнезе цистит, назначаются две таблетки в сутки. Данная терапия продолжается 3 дня.

В сутки следует принимать 960 мг препарата единожды или 480 мг препарата дважды. При инфекциях в тяжёлой форме дозировка увеличивается до 480 мг Ко-тримоксазола трижды в сутки.

Минимальная продолжительность терапии составляет 4 дня. Если по истечению этого времени симптомы проходят, то в течение последующих двух дней проводят поддерживающую терапию.

Курс лечения составляет более длительный период при хронических инфекционных заболеваниях. Терапия при остром бруцеллёзе составляет не менее трёх недель. Длительность терапии при брюшном тифе и паратифе может достигать трех месяцев.

Для лечения гонореи используется дозировка от 1920 до 2880 мг в день, разделённые на 3 приёма.

Лечения пневмонии требует достаточно высоких доз препарата. Дозировку назначают исходя из массы тела. На 1 кг веса отводят до 20 мг триметоприма и не менее 120 мг сульфаметоксазола.

При продолжительной терапии (более двух недель) необходимо особенно тщательно контролировать систему кроветворения, а так же функциональную деятельность печени и почек.

Аналоговые препараты

Лекарственное средство, выпускаемое непосредственно под названием «Ко-Тримоксазол», производится в единственной форме выпуска – таблетках. Но в фармакологии существует достаточное количество аналогов (или синонимов) Ко-тримоксазола.

К аналогам в таблетированной форме относятся:

  • Би-сепТ-Фармак, таблетки 480 мг комбинации активных веществ;
  • Би-Септин;
  • Орибакт;
  • Ориприм;
  • Бикотрим. Таблетки 480 мг Ко-тримоксазола;
  • Дуо-Септол. Производится в виде таблеток для взрослых и для детей. Таблетки для взрослых содержат 480 мг Ко-тримоксазола, детские – 120 мг;
  • Ко-тримоксазол акри;
  • Котрим-Ривофарм. Производится в форме таблеток с дозировкой 120, 480, 960 мг;
  • Синерсул. Производится в трёх дозировках, в том числе в детской – 120 мг;
  • Суметролим;
  • Бисептол;
  • Гросептол. Выпускается в двух дозировках: 120 и 480мг;
  • Трисептол;
  • Ново-Тримел;
  • Ультразол (Ген-ультразол);
  • Сулотрим.

Так же в фармацевтике существуют аналоги Ко-тримоксазола в виде суспензии для приёма внутрь. К таким препаратам относятся:

  1. Орибакт. Производится в форме микстуры и содержит на 1 мл 0,02 мг сульфаметоксазола и 0,08 мг триметоприма.
  2. Ориприм. Препарат содержит на 5 мл 240 мг комбинированного активного вещества;
  3. Котрим-Ринофарм.
  4. Циплин.
  5. Синерсул. На 5 мл сиропа приходится 240 мг комбинированного активного вещества. Препарат производится во флаконах объёмом 100 млэ
  6. Суметролим. На 1 мл сиропа приходится 30 мг действующих веществ.

Инструкция по применению сиропа (суспензии)

Зачастую сироп назначается детям дошкольного и младшего школьного возраста. В возрасте до двух лет необходимо принимать по 1 мл лекарства дважды в сутки. Для детей в возрасте от двух до шести лет рекомендуемая доза составляет не более восьми мл суспензии за 1 приём. Детям от семи до 12-ти лет следует принимать по 8-16 мл два раза в сутки.

Как и при приёме таблеток, кратчайший курс терапии должен составлять не менее четырех дней. При исчезновении острых симптомов, следует проводить поддерживающую терапию в течение двух дней.

Если у ребёнка наблюдается заболевание в тяжёлой форме (острой), то дозировка (по усмотрению врача) может быть увеличена.

Помимо форм таблеток и суспензии, Ко-тримоксазол выпускается в виде концентратов для приготовления растворов для внутреннего введения. К такому типу медикаментов относятся:

  1. Метосульфабол. На 1 мл концентрата приходится 80 мг сульфаметоксазола и 16 мг триметоприма.
  2. Бисептол. В 5 мл концентрата находится 480мг комбинированного активного вещества.

Инструкция по применению концентрата

Из концентрата приготавливается раствор и только в таком виде препарат вводится внутривенно в организм. Для разведения подходят растворы:

  1. Хлористого натрия 0,9%;
  2. Раствор Рингера;
  3. Хлористого натрия 0,45% с декстрозы 2,5%;
  4. Декстрозы 5-10%.

Продолжительность инфузии должна оставлять не менее 60-ти минут. При наличии противопоказаний для введения большого количества жидкости, концентрацию антибиотика можно увеличить.

Взрослым и детям от 12-ти лет при острых инфекционных заболеваниях вводят внутривенно 10 мл антибиотического препарата дважды в сутки. Детям от трёх до пяти лет по 2,5 мл, от шести до 12-ти лет – 5 мл.

Чтобы достичь наибольшей эффективности перманентную концентрацию в плазме крови триметоприма необходимо поддерживать на уровне не менее 5 мкг на 1 мл.


Важно! Необходимо каждые 3 дня определять концентрацию сульфаметоксозола в сыворотке крови.

Ко-тримоксазол находится на фармацевтическом рынке уже длительное время. Он доказал свою эффективность в различных исследованиях и заслужил большое количество положительных отзывов как от пациентов, так и от врачей разных сфер медицины.

Препарат представляет собой антибиотик широкого спектра действия. Средство доказало эффективность по отношению ко многим известным штаммам бактерий. Принимать Ко-Тримоксазол можно только по предписанию доктора, поскольку высок риск возникновения побочных эффектов со стороны кишечника, щитовидной железы, кровеносной, нервной систем и других органов.

Ко-Тримоксазол – инструкция по применению

Использование препарата для лечения инфекций должно проходить только по назначению врача. В инструкции по применению подробно указывается способ употребления и дозировка, установленные в соответствии с возрастом пациента. Этих предписаний необходимо придерживаться, чтобы избежать побочных реакций, негативных явлений, вызванных попаданием в организм чрезмерной концентрации лекарственных веществ.

Состав и форма выпуска

Основными компонентами состава лекарства являются сульфаметоксазол (sulfamethoxazole) и триметоприм (trimethoprim), которые оказывают бактерицидный эффект. Отпускается препарат в виде таблеток или суспензии. Концентрацию антибактериальных веществ в зависимости от формы медикамента можно изучить в таблице:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Медикамент представляет собой комбинированный противомикробный препарат, обладающий бактерицидным эффектом. Механизм воздействия лекарства основан на блокировании синтеза фолатов внутри клеток бактерий. Гибель патогенных микроорганизмов происходит из-за того, что сульфаметоксазол нарушает процесс формирования дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм усиливает сбои в образовании тетрагидрофолиевой кислоты, разрушая жизненно важные для микроба белки.

Реакции, происходящие внутри организма, повышают концентрацию лекарства в плазме крови через несколько часов после приема. Вещества могут проникать через плаценту к плоду, в грудное молоко. Метаболизм сульфаниламидов происходит в печени. Метаболиты противомикробным действием не обладают. Высокая антибактериальная концентрация обнаруживается в моче. Выводятся вещества почками и кишечником.

Ко-Тримоксазол – показания к применению

Лекарство может быть использовано отдельно или в составе комплексной терапии. Препарат Ко-Тримоксазол назначают больным для лечения таких недугов:

  • бронхита острой и хронической форм;
  • бронхоэктатической болезни;
  • крупозной, пневмоцистной, бронхиальной пневмонии;
  • сальмонеллеза, холеры;
  • дизентерии, брюшного тифа, гастроэнтерита;
  • холангита, паратифа, холецистита;
  • ангины, скарлатины, ларингита;
  • среднего отита, синусита;
  • гонореи, паховой гранулемы;
  • простатита, уретрита;
  • пиелита, цистита, пиелонефрита;
  • фурункулеза, пиодермии, тяжелых инфекций ран.

Применяют Ко-Тримоксазол в составе комплексной терапии совместно с другими средствами. Комбинации медикаментов используются при лечении заболеваний:

  • токсоплазмоза;
  • малярии;
  • остеомиелита (острого, хронического);
  • остеоартикулярных инфекций;
  • бруцеллеза при остром течении;
  • бластомикоза южноамериканского.

Способ применения и дозировка

В инструкции по применению сказано, что лекарство предполагает пероральный прием. Пить пилюли или суспензию следует после еды или во время трапезы. Чтобы приготовить микстуру из гранул, необходимо добавить 100 мл кипяченой воды внутрь флакона, тщательно перемешать содержимое. Продолжительность курса лечения зависит от установленного диагноза. В среднем терапия препаратом длится до 10 дней.

Ко-Тримоксазол – суспензия

Дозировка лекарства устанавливается врачом адекватно возрасту и тяжести заболевания, обнаруженного у пациента. Препарат Ко-Тримоксазол в форме суспензии рекомендовано принимать в следующих дозах:

  • младенцам в возрасте до полугода – 120 мл дважды за сутки;
  • детям до 6 лет – 120-240 мл 2 раза/день;
  • детям возрастом 6-12 лет – 480 мг дважды в день;
  • подросткам и взрослым – 960 мг 2 раза/день.

Таблетки Ко-Тримоксазол

В инструкции к лекарству приведена схема приема препарата в виде пилюль. Специалисты устанавливают следующий режим дозирования для употребления таблеток:

  • взрослым и подросткам старше 12 лет назначается 960 мг однократно или дважды в сутки по 480 мг;
  • малышам, не достигшим 2 летнего возраста, показано 120 мг 2 раза/день;
  • детям 2-5 лет – 120-240 мг дважды в день;
  • детям 6-11 лет – 240-480 мг 2 раза/сутки;
  • при тяжелом течении инфекции взрослым показано 480 мг трижды в день;
  • если заболевание хроническое, суточная доза составляет 480 мг.

Особые указания

Если лечение медикаментом проводится более 30 дней, возрастает возможность появления гематологических изменений. Трансформации обратимы при назначении больному фолиевой кислоты. Такая терапия не оказывает существенного влияния на эффективность препарата. Пациенты, страдающие исходной недостаточностью фолатов, должны принимать бактерицидное средство с осторожностью.

Препарат необходимо отменить, если появляется диарея или сыпь. Чтобы предотвратить развитие кристаллурии, следует обеспечивать поддержание выделения мочи в требуемых объемах. Побочные эффекты от приема противомикробных сульфаниламидов могут возникать при нарушении способности почек к выводу вредных веществ. В период лечения препаратом не рекомендуется употреблять зелень, цветную капусту, помидоры, бобы, морковь, подвергаться сильному ультрафиолетовому облучению.

При проведении терапии больных СПИДом возрастает риск негативных реакций. Препарат не назначается при инфекциях горла, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, поскольку резистентность штаммов широко распространена. Пациентам с патологиями обмена калия и почечной недостаточностью необходимо периодическое исследование плазмы крови.

В детском возрасте

Принимать препарат в детском возрасте нужно с осторожностью. Дозировку и схему использования должен устанавливать врач, опираясь на поставленный диагноз, результаты лабораторных исследований. Некорректное лечение ребенка сульфаниламидами может привести к развитию желтухи, гемолитической анемии. Терапия заболеваний младенцев препаратом запрещена. Исключение составляет лечение токсоплазмоза, пневмоцистной пневмонии.

Лекарственное взаимодействие

Противомикробный препарат способен оказывать негативное влияние на организм при одновременном использовании со следующими лекарственными средствами:

  • Прием диуретиков увеличивает возможность развития тромбоцитопении, кровоточивости. Такой эффект часто наблюдается у пожилых людей. Чтобы вовремя определить риск тромбоцитопении, пациенту необходимо регулярно проходить обследование.
  • Совместное назначение с Циклоспорином после пересадки почки может ухудшить состояние пациента.
  • Активность Варфарина и Фенитоина (препаратов антикоагулянтного действия) в отношении метаболизма печени снижается.
  • Барбитураты, Пара-аминосалициловая кислота и Фенитоин увеличивают активность проявлений дефицита фолиевой кислоты.
  • Эффект пероральной контрацепции снижается.
  • Препараты, являющиеся производными салициловой кислоты, способствуют усилению действия лекарства Co Trimoxazole.
  • Увеличивается эффект непрямых антикоагулянтов, токсическая концентрация Метотрексата, действие гипогликемических препаратов, противомикробная активность Хлоридина.
  • Рифампицин способствует сокращению периода полувыведения триметоприма.
  • Снижать эффективность препарата могут Прокаин, Бензокаин и их аналоги.
  • Одновременное применение лекарства с Пириметамином может вызвать мегалобластную анемию.
  • Снижает абсорбцию использование Колестирамина. Между употреблением медикаментов рекомендуется перерыв в несколько часов.
  • Средства, способствующие угнетению кроветворной функции спинного мозга, увеличивают риск возникновения миелосупрессии.
  • Нестероидные противовоспалительные лекарства (Индометацин, Напроксен) способны усиливать действие сульфаметоксазола и триметоприма.

Противопоказания

Борьба с заболеваниями, вызванными бактериями, с помощью сочетания сульфаметоксазола и триметоприма категорически запрещена при наличии у пациента следующих факторов:

  • заболеваний крови (апластической анемии, лейкопении, агранулоцитоза);
  • периода беременности и лактации;
  • повышенной чувствительности к сульфаниламидам;
  • дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (возможен гемолиз эритроцитов);
  • почечной и печеночной недостаточности;
  • анемии В12-дефицитной;
  • возраста до 3 месяцев.

При некоторых болезнях лекарство может нанести вред организму. Использование с осторожностью, под контролем специалиста требуется при следующих недугах:

  • дефиците фолиевой кислоты;
  • болезнях щитовидной железы;
  • высоком риске аллергий;
  • бронхиальной астме;
  • нарушениях функционирования печени и почек.

Побочные действия

Использование бактерицидного препарата без рецепта доктора и проведения необходимых исследований может стать причиной проявления его побочных действий. Симптомы появляются со стороны некоторых систем организма:

  • Дыхательной: легочные инфильтраты, бронхоспазмы.
  • Кроветворной: нейтропения, анемия, полицитемия, лейкопения, агранулоцитоз и другие патологии.
  • Нервной: депрессия, тремор, невриты периферического типа, апатия, головная боль, звон в ушах, головокружение.
  • Пищеварительной: гепатит, холестаз, боли в области живота, гастрит, нарушения стула, рвота и тошнота, гепатонекроз, энтероколит, стоматит, анорексия.
  • Мочевыделительной: функциональные расстройства почек, полиурия, повышенная концентрация мочевины, нефропатия токсического типа, сопровождающаяся анурией, олигурией.
  • Опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия.
  • Возможны аллергические реакции: токсический некролиз эпидермиса, сыпь, повышенная температура тела, гиперемия глазных склер, зуд, дерматит, эритема.

Передозировка

Прием внутрь сульфаметоксазола должен проходить строго по инструкции, предписанию врача. Неконтролируемое употребление таблеток или суспензии может привести к неприятным, опасным последствиям передозировки. Увеличение концентрации сульфаметоксазола сопровождается такими признаками:

  • рвота и ощущение тошноты;
  • образование кишечной колики;
  • головокружение и головная боль;
  • синдром спутанности сознания, депрессивные состояния, сонливость;
  • обморок;
  • снижение остроты зрения;
  • гематурия;
  • лихорадка;
  • кристаллурия;
  • тромбоцитопения;
  • токсическая желтуха;
  • мегалобластная анемия;
  • лейкопения.

Указанные последствия передозировки необходимо быстро купировать, чтобы не допустить развитие осложнений. Лечение проводится посредством следующих мероприятий:

  • отмена медикамента;
  • промывание желудка (осуществляется в течение не более 2 часов после приема чрезмерного количества лекарства);
  • подкисление мочи для выведения триметоприма;
  • обильное питье;
  • форсированный диурез;
  • внутримышечное введение фолината кальция;
  • гемодиализ.

Условия продажи и хранения

Противомикробный препарат отпускается из аптек только по рецепту врача. Чтобы его приобрести, следует предварительно обратиться за консультацией к специалисту. Хранить антибиотик требуется в сухом, темном месте, которое недоступно для детей. Срок годности гранул составляет 2 года при температуре до 15 градусов. Готовую микстуру можно держать в холодильнике до 1 месяца, в комнатных условиях – до 2 недель. Срок годности таблеток Ко-Тримоксазол составляет 5 лет.

Аналоги

Препарат имеет схожий состав, свойства и способ применения с некоторыми другими лекарствами, относящимися к группе сульфаниламидов. Аналогами медикамента являются:

  • Бисептол – препарат с широким спектром антибактериального действия. Проявляет активность при борьбе со стафилококками, стрептококками, кишечной палочкой и другими возбудителями. Купить препарат можно в виде таблеток, сиропа и концентрата для инъекций.
  • Двасептол – комбинированное средство, имеющее бактерицидное действие. Препарат применяется при уретрите, цистите, гонорее, пневмонии и других заболеваниях, вызванных деятельностью бактерий. Приобрести можно таблетки, сироп, инъекционный концентрат для взрослых и детей.
  • Метосульфабол – комбинированный препарат, имеющий антимикробное действие широкого спектра. Активными веществами являются сульфаметоксазол и триметоприм. Отпускается в ампулах по рецепту врача.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

КО - ТРИМОКСАЗОЛ

Торговое название

Ко-тримоксазол

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки 480 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: сульфаметоксазол 400 мг, триметоприм 80 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Ф армакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Сульфаниламиды и триметоприм. Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом и его производными. Ко-тримоксазол.

Код АТХ J01EE01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь триметоприм и сульфаметоксазол быстро и почти полностью абсорбируются. Максимальная концентрация при приеме внутрь в дозе 960 мг для сульфаметоксазола достигается через 3,81±2,49 часа и составляет 45,00±13,92 мкг/мл, а для триметоприма - через 2,25±1,78 часа и составляет 1,42±0,82 мкг/мл. Антибактериальная концентрация сохраняется в течение 7 часов. Стационарное состояние достигается через 2-3 дня регулярного приема.

В крови 42-46% триметоприма и около 66-70% сульфаметоксазола находятся в связанном с белками состоянии. Оба вещества легко проникают через гистогематические барьеры во все органы и ткани, в легких и моче создают концентрации превышающие уровень в плазме. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в высоких концентрациях обнаруживается в спинномозговой жидкости. Выделяется в высоких концентрациях с грудным молоком. Объем распределения сульфаметоксазола 1,86 л/кг; триметоприма - 0,29 л/кг. Метаболизируются в печени. Сульфаметоксазол подвергается ацетилированию с образованием неактивных метаболитов, триметоприм образует несколько оксиметаболитов, некоторые из них обладают слабой противомикробной активностью.

Выводится почками. Около 50-70% триметоприма и 10-30% сульфаметоксазола выводятся в неизмененном виде. В незначительных количествах выводятся с желчью. Период полуэлиминации составляет у триметоприма около 10 ч, а у сульфаметоксазола - около 11 ч.

У детей элиминация ко-тримоксазола ускорена и зависит от возраста: до 1 года периоды полуэлиминации триметоприма и сульфаметоксазола составляют 7 и 8 ч; в возрасте 1-10 лет - 5 и 6 ч соответственно. У лиц старше 60 лет, а также у лиц с нарушением функции почек элиминация ко-тримоксазола замедляется.

Фармакодинамика

Механизм действия связан с нарушением синтеза нуклеиновых кислот в клетках бактерий и простейших. На синтез нуклеиновых кислот в клетках человека ко-тримоксазол не оказывает негативного влияния.

Высокоактивен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. бета-лактамазопродуцирующие штаммы), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus haemolyticus beta), Branchamella catarrhalis, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia spp. ; грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus spp., Klebsiella spp. , Proteus spp., M. catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Providencia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp., S. maltophilia, Yersinia spp., V. cholerae.

Менее активен в отношении Acinetobacter spp., Actinomyces spp., Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Brucella spp., B. abortus, B. mallei, B. pseudomallei, Citrobacter spp., Chlamidia trachomatis, Cedecea spp., Edwardsiella spp., Hafnia alvei, Kluyvera spp., Legionella spp., Morganella morganii, Providencia spp.

Активен в отношении простейших Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, Plasmodium spp., Isospora belli, Isospora natalensis, Cyclosporidium cayetanensis, Cyclosporidium parvum.

К ко-тримоксазолу устойчивы Pseudomonas aeruginosa (слабая активность в отношении Pseudomonas cepacea ), Campylobacter spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma spp., M. tuberculosis, Leptospira, Borrelia, T. pallidum, риккетсии, возбудители микозов и вирусных инфекций . В настоящее время в связи с формированием резистентности к препарату отмечаются значительные колебания в чувствительности клинических видов и штаммов микроорганизмов.

Показания к применению

  • инфекции дыхательных путей: хронический бронхит (обострение), пневмония, вызванная Pneumocystis carinii (лечение и профилактика) у взрослых и детей
  • инфекции ЛОР-органов: средний отит (у детей)
  • инфекции мочеполовых органов: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр
  • инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф, паратиф шигеллез (вызванный чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei ) , диарея путешественников, вызванная энтеротоксичными штаммами Escherichia coli, холера (в дополнение к восполнению жидкости и электролитов)
  • другие бактериальные инфекции (возможно сочетание с антибиотиками): нокардиоз, бруцеллез (острый), актиномикоз, остеомиелит (острый и хронический), южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь после еды, запивая полным стаканом (200 мл) воды. Во время лечения следует следить за потреблением достаточного количества жидкости, не пропускать прием очередной дозы препарата.

Взрослым и детям старше 12 лет по 960 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки каждые 12 часов. Суточная доза - 4 таблетки. При тяжелом течении инфекции можно увеличить разовую дозу до 1440 мг (3 таблетки) 2 раза в сутки каждые 12 часов.

Детям от 6 до 12 лет - по 480 мг каждые 12 часов, что примерно соответствует дозе 36 мг/кг/сут.

Продолжительность курса лечения: при обострении хронического бронхита - 14 дней, при диарее путешественников и шигеллезах - 5 дней, при брюшном тифе и паратифе - 1-3 месяца, при хроническом простатите - 3 месяца. Курс лечения при инфекциях мочевыводящих и остром отите - 10 дней. Мягкий шанкр - по 960 мг каждые 12 часов. Если через 7 дней заживления кожного элемента не происходит, можно продлить терапию еще на 7 дней. Однако отсутствие эффекта может свидетельствовать о резистентности возбудителя.

При острых инфекциях минимальный курс лечения - 5 дней; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение еще 2 дней. Если через 7 дней терапии клинического улучшения не наступает, следует уточнить возбудителя. Минимальная доза и доза для длительного лечения (более 14 суток) - 480 мг каждые 12 часов.

При продолжительности курса лечения более 5 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует назначить тетрагидрофолиевую (кальция фолинат, лейковорин) или фолиевую кислоту в дозе 5-10 мг/сут.

При лечении пневмоцистной пневмонии назначают из расчета 100 мг/кг сульфаметоксазола и 20 мг/кг триметоприма в сутки, каждые 6 часов в течение 14-21 дня.

Профилактика пневмоцистной пневмонии - взрослые и дети старше 12 лет: 960 мг (две таблетки по 480 мг) один раз в сутки. Дети от 6 до 12 лет: 960 мг в сутки, разделенные на два равных приема через 12 часов с течение 3 дней. Суточная доза не должна превышать 1920 мг (4 таблетки по 480 мг).

Нокардиоз: взрослые обычно применяют с 6 до 8 таблеток Ко-тримоксазола по 480 мг в сутки. Курс лечения - 14 дней. Затем дозу снижают и переходят на поддерживающую терапию на протяжение 3-х месяцев. Дозу следует корректировать в зависимости от возраста, массы тела больного, функции почек и тяжести заболевания.

Больным с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин дозу следует уменьшить в 2 раза, при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин применение Ко-тримоксазола не рекомендуется.

Больные пожилого возраста

Препарат следует осторожно принимать пациентам пожилого возраста вследствие побочных эффектов, особенно у пациентов с почечной/печеночной недостаточностью или принимающих одновременно другие лекарственные средства.

При отсутствии особых указаний следует принимать стандартные дозы препарата.

Побочные действия

Часто

Тошнота, рвота

Анорексия

Зуд, сыпь, уртикария (выражены слабо и быстро исчезают после отмены препарата)

Частота и тяжесть этих нежелательных реакций имеет дозозависимый характер.

Не часто (≥1/1000, <1/100)

Лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения (чаще всего выражены слабо, или протекают бессимптомно и исчезают после отмены препарата)

Редко

Стоматит, глоссит, диарея

Агранулоцитоз, мегалобластическая, гемолитическая или апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения

Очень редко

Псевдомембранозный энтероколит

Грибковые инфекции, такие как кандидоз

Реакции гиперчувствительности, которые проявляются в виде повышения

температуры тела, ангионевротического отека, анафилактоидных реакций и сывороточной болезни, легочные инфильтраты по типу эозинофильного или аллергического альвеолита с кашлем или одышкой. При внезапном появлении или нарастании этой симптоматики нужно повторно обследовать больного и прекратить лечение.

Прогрессирующая, но обратимая гиперкалиемия, гипонатриемия, гипогликемия у лиц, не страдающих сахарным диабетом

Галлюцинации

Нейропатия (в том числе, периферические невриты и парестезии), увеит

Повышение активности трансаминаз и уровня билирубина в сыворотке крови, гепатит, холестаз, некроз печени

Фотосенсибилизация

Нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, повышение азота мочевины крови, креатинина сыворотки крови, кристаллурия, увеличение диуреза, особенно у больных с отеками сердечного происхождения

Артралгия, миалгия

Описаны единичные случаи узелкового периартериита и аллергического миокардита, асептического менингита или менингеальной симптоматики, атаксии, судорог, головокружения, острого панкреатита, однако такие больные страдали тяжелыми сопутствующими заболеваниями, в том числе СПИДом, синдромом «исчезающего желчного протока»; отдельные сообщения о случаях токсического эпидермального некролиза (синдрома Лайелла) и пурпуры Шенлейн-Геноха, рабдомиолиза. Единичные сообщения о случаях мультиформной эритемы и синдрома Стивенса-Джонсона, имели место (с фатальным исходом) у нескольких детей, получавших ко-тримоксазол.

Побочные реакции у ВИЧ-инфицированных больных

Спектр побочных явлений у ВИЧ-инфицированных больных такой же, как и у общей популяции. Однако некоторые побочные явления встречаются чаще.

Очень часто

Лейкопения, гранулоцитопения и тромбоцитопения

Гиперкалиемия

Повышение температуры тела, обычно в сочетании с пятнисто-узелковой

Часто

Анорексия, тошнота с рвотой или без нее, диарея

Повышение уровня трансаминаз

Пятнисто-узелковая сыпь, обычно сопровождающаяся зудом

Нечасто

  • гипонатриемия, гипокалиемия

Противопоказания

  • гиперчувствительность к сульфаниламидам, триметоприму
  • недостаточность функции печени и почек (КК менее 15 мл/мин)
  • В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
  • одновременное применение дофетилида
  • беременность и период лактации
  • детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Повышает сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов (необходим контроль) концентраций дигоксина в сыворотке. Снижает эффективность трициклических антидепрессантов.

При совместном применении с нестероидными противовоспалительными средствами, противодиабетическими средствами из группы производных сульфонилмочевины (глибенкламид, глипизид, гликлазид, гликвидон), непрямыми антикоагулянтами и барбитуратами происходит взаимное повышение активности и токсичности лекарств.

Новокаин и бензокаин (анестезин) снижают противомикробную активность ко-тримоксазола.

Метенамин (уротропин), аскорбиновая кислота способствуют развитию кристаллурии при приеме ко-тримоксазола.

Пириметамин (более 25 мг/нед) повышает токсичность ко-тримоксазола при совместном применении и риск развития макроцитарной анемии.

При одновременном применении с комбинированными оральными контрацептивами повышает риск развития маточных кровотечений и снижает эффективность контрацепции.

При совместном применении с фенитоином наблюдается повышение активности и токсичности ко-тримоксазола, замедление элиминации фенитоина с повышением его токсичности.

При одновременном применении с рифампицином выведение ко-тимоксазола ускоряется.

Вытесняет метотрексат из связи с белками и повышает его токсические эффекты.

При одновременном применении с тиазидными диуретиками риск развития тромбоцитопении возрастает (особенно у пожилых лиц).

У пациентов получающих циклоспорин А после трансплантации почки ко-тримоксазол вызывает обратимое нарушение функции почек.

Продукты питания, содержащие большие количества фолиевой кислоты: бобовые, томаты, печень, почки снижают противомикробную активность ко-тримоксазола. У пациентов с пневмоцистной инфекцией повышает вероятность развития устойчивости возбудителя к ко-тримоксазолу.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, повышают риск миелосупрессии. При одновременном применении с индометацином возможно увеличение концентрации сульфаметоксазола в крови. Описан случай токсического делирия после одновременного приема ко-тримоксазола и амантадина. При одновременном применении с ингибиторами АПФ, особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии. Триметоприм, ингибируя транспортную системы почек, увеличивает AUC на 103%, Cmax на 93% дофетилида, что повышает риск развития желудочковых аритмий с удлинением интервала QT, включая аритмию типа «пируэт». Одновременное применение дофетилида и триметоприма противопоказано.

Особые указания

Ко-тримоксазол следует назначать только в тех случаях, когда преимущество такой комбинированной терапии перед другими антибактериальными монопрепаратами превышает возможный риск.

Поскольку чувствительность бактерий к антибактериальным препаратам in vitro изменяется в разных географических областях и во времени, при выборе препарата следует учитывать местные особенности бактериальной чувствительности.
В период лечения ко-тримоксазолом необходимо принимать не менее 2 л жидкости в сутки, употреблять слабощелочную минеральную воду для снижения риска образования мочевых конкрементов. В период лечения следует избегать солнечного и УФ-облучения, так как повышается риск развития фотодерматозов.

Использование у лиц со стрептококковой инфекцией. Ко-тримоксазол не должен применяться в качестве средства первого выбора при лечении лиц с тонзиллитами (ангиной), фарингитами, пневмококковой пневмонией.

Использование с осторожностью необходимо при назначении ко-тримоксазола пациентам с дефицитом фолиевой кислоты (пожилые люди, лица страдающие алкогольной зависимостью, синдром мальабсорбции), порфирией, нарушениями функции щитовидной железы, бронхиальной астмой и аллергическими реакциями в анамнезе. При появлении кожной сыпи или диареи на фоне лечения ко-тримоксазолом его прием следует немедленно прекратить.

Длительное применение. При необходимости длительного применения ко-тримоксазола следует каждые 3 дня выполнять контроль гематологических показателей периферической крови, функционального состояния печени и почек. При значительном снижении содержания форменных элементов в крови или изменения биохимических показателей более чем в 2 раза, по сравнению с нормальными границами, прием ко-тримоксазола следует прекратить.

Нецелесообразно на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

При внезапном появлении или нарастании кашля или одышки нужно повторно обследовать больного и рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом. Риск побочных эффектов значительно повышается у больных СПИДом.

У больных, принимающих ко-тримоксазол, были описаны случаи панцитопении. Триметоприм обладает низкой аффинностью к дегидрофолатредуктазе человека, однако может усилить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска, таких как старческий возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга. Подобные побочные реакции более вероятны, если метотрексат назначают в больших дозах. Для профилактики миелосупрессии рекомендуется назначать таким пациентам фолиевую кислоту или кальция фолинат.

Триметоприм нарушает обмен фенилаланина, однако это не влияет на больных фенилкетонурией при условии соблюдения соответствующей диеты. Пациенты, для обмена веществ которых характерно «медленное ацетилирование», более склонны к развитию идиосинкразии к сульфонамидам.

Продолжительность лечения должна быть как можно короткой, особенно у больных пожилого и старческого возраста. Ко-тримоксазол, и в частности, входящий в его состав триметоприм, могут повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке крови, проводимого методом конкурентного связывания с белками с применением бактериальной дигидрофолатредуктазы в качестве лиганда. Однако при определении метотрексата радиоиммунным методом интерференции не возникает.

У больных, принимающих ко-тримоксазол в высоких дозах, нужно регулярно контролировать содержание калия в сыворотке. Большие дозы препарата для лечения пневмоцистной пневмонии могут привести к прогрессирующему, но обратимому повышению содержания калия в сыворотке у значительного числа больных. Гиперкалиемию может вызвать даже прием рекомендуемых стандартных доз препарата, если его назначают на фоне нарушения калиевого обмена, почечной недостаточности или одновременного приема препаратов, провоцирующих гиперкалиемию.

При лечении большими дозами ко-тримоксазола следует учитывать возможность развития гипогликемии, обычно через несколько дней после начала лечения. Риск гипогликеми выше у больных с нарушениями функции почек, заболеваниями печени, недостаточным питанием.

Триметоприм и сульфаметоксазол могут воздействовать на результаты реакции Яффе (определение креатинина по реакции с пикриновой кислотой в щелочной среде), при этом в диапазоне нормальных значений результаты завышаются на 10%.

Беременность и период лактации

Применение во время беременности ко-тримоксазола противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время лечения.

Использование в педиатрии

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: при острой передозировке отмечаются тошнота, рвота, кишечная колика, диарея, головная боль, головокружение, нарушения зрения, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, лихорадка. В тяжелых случаях - кристаллурия, гематурия, анурия. При продолжительной интоксикации отмечается угнетение кроветворения, проявляющееся тромбоцитопенией, лейкопенией, мегалобластной анемией; желтухой.

Лечение: отмена препарата, форсированный диурез с ощелачиванием мочи. Подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, но может увеличить риск кристаллизации. В тяжелых случаях - гемодиализ. Симптоматическая терапия. Специфический антидот - фолиниевая кислота (кальция фолинат или лейковорин) по 3-10 мг внутримышечно 1 раз в сутки в течение 5-7 дней.

Латинское название: Co-trimoxazol
Код АТХ: J01EE01
Действующее вещество: Сульфаметоксазол
+ триметоприм
Производитель: Биосинтез, Россия и др.
Условие отпуска из аптеки: По рецепту
Цена: от 20 до 70 руб.

“Ко-тримоксазол” — препарат, обладающий противомикробным действием. В своем составе имеет два действующих вещества, каждое из которых особым образом воздействует на бактерию и, таким образом, блокирует ее метаболизм.

Показания к применению

“Ко-тримоксазол” применяют при заболеваниях различных систем органов.

  • Дыхательной системы:
    • Бронхоэктатическая болезнь
    • Пневмония (пневмоцистная, бронхиальная, крупозная)
    • Бронхит
  • Мочеполовой системы:
    • Воспаление мочевого пузыря, уретры, придатка семенника, предстательной железы
    • Воспаление чашечек и лоханок почек
    • Венерическая лимфогранулема
    • Паховая гранулема
    • Мягкий шанкр
    • Гонорея
  • Покровной системы:
    • Фурункулез
    • Раневые инфекции
    • Пиодермия
  • Пищеварительной системы:
    • Паратиф
    • Холера
    • Брюшной тиф
    • Сальмонеллоносительство
    • Дизентерия
    • Воспаление желчного пузыря и желчных протоков
    • Гастроэнтериты
  • ЛОР-заболевания:
    • Синусит
    • Воспаление гортани
    • Средний отит
    • Скарлатина
    • Ангина
  • Прочие болезни:
    • Южноамериканский бластомикоз
    • Токсоплазмоз
    • Остеомиелит
    • Бруцеллез
    • Малярия.

Состав

В одной таблетке ко-тримоксазола содержится:

  • 100 (или 400) мг сульфаметоксазола, 20 (или 80) мг триметоприма, стеарат магния, крахмал и кроскармелоза натрия.

5 мл суспензии содержат:

  • 200 мг сульфаметоксазола
  • 40 мг триметоприма
  • Метилпарагидроксибензоат
  • Сорбитол
  • Пропилпарагидроксибензоат
  • Диспергируемую целлюлозу
  • Полисорбат 80
  • Банановый ароматизатор, ванильный ароматизатор и воду.

Лечебные свойства

Для деления и белкового обмена бактериальной клетке нужна тетрагидрофолиевая кислота, получаемая ей из дигидрофолиевой. Одним из компонентов последней является парааминобензойная кислота.

“Ко-тримоксазол” содержит 2 активных вещества: сульфаметоксазол и триметоприм. Первое очень похоже на парааминобензойную кислоту, поэтому включается вместо неё в состав дигидрофолиевой кислоты, делая её нефункциональной. Второе же вещество препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую.

Препарат всасывается вскоре после приёма почти полностью — на 90 %. Его концентрация в крови становится наибольшей через 1-4 часа, терапевтической она остаётся на протяжении 7 часов. Из крови препарат проникает почти во все жидкости организма (в молоко, слюну, желчь, семенную жидкость и другие).

Активные вещества расщепляются в печени, причём часть продуктов обладают антибактериальными свойствами.

Выводятся они через почки, частично в виде продуктов распада в печени (80% за 3 суток), частично — в неизменном виде. Также небольшая их часть выводится через кишечник.

Период полураспада активных веществ во многом зависит от возраста пациента (поскольку распаду способствуют ферменты в его печени, активность которых изменяется с возрастом). Так, у взрослого человека он составляет 9-11 часов для сульфаметоксазола и 10-12 часов для триметоприма. У детей период полураспада ниже, а у пожилых людей — выше.

Средняя цена от 20 до 40 руб.

“Ко-тримоксазол”, таблетки

Безвкусные таблетки, белого цвета, плоские, малого диаметра. Они бывают 2-х видов: содержащие сульфаметоксазола и триметоприма 100 и 20 мг или 400 и 80 мг соответственно.

Таблетки обоих видов выпускаются по 20, 30 или 1000 штук в картонной коробке, только таблетки второго вида выпускаются также по 10 штук в упаковке. Цена таблеток — от 30 рублей.

Способ применения

Таблетки принимают после еды, запивая водой. “Ко-тримоксазол” лечит огромный спектр болезней, при каждой из которых дозировка своя. Для людей разных возрастов она также различается.

Как правило, детям от 12 и взрослым назначают 960 мг однократно или 480 мг два раза в день.

При тяжелых инфекциях 480 мг три раза в сутки, при хронических инфекциях 480 мг два раза (поддерживающая доза).

Средняя цена от 50 до 70 руб.

“Ко-тримоксазол”, суспензия

Суспензия выпускается по 50, 100 или 125 г во флаконе. Вместе с флаконом в коробку кладётся мерная ложка.

Способ применения

Сироп принимают внутрь, отмеряя нужную порцию с помощью прилагающейся мерной ложки. Её обычно назначают дважды в сутки в объёме, зависящем от возраста (указан объём лекарства при одном приёме):

  • 3-6 месяцев — 120 мг
  • 7-36 месяцев – 120-240 мг
  • 4-7 лет - 240-480 мг
  • 7-11 лет - 480 мг
  • от 12 лет - 960 мг.

Длительность курса лечения при разных заболеваниях варьируется от года до четырех.

Противопоказания

“Ко-тримоксазол” противопоказан пациентам, у которых наблюдается:

  • Почечная недостаточность
  • Печёночная недостаточность
  • Апластическая анемия
  • Агранулоцитоз
  • Лейкопения
  • Дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы.

При беременности и грудном вскармливании

Поскольку активные вещества препарата проходят через плацентарный барьер, а также попадают в молоко, применять его при беременности и грудном вскармливании обычно не рекомендуют. Это возможно только при серьёзной угрозе здоровью матери.

Меры предосторожности

Не стоит принимать препарат вместе с дофетилидом и другими лекарствами, дающими негативный эффект при взаимодействии.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

“Ко-тримоксазол” усиливает активность средств, снижающих концентрацию глюкозы в плазме, препятствующих свертыванию крови, а также варфарина и метотрексата. Увеличивает концентрацию дигоксина в крови. Также он замедляет распад фенитоина в печени, таким образом усиливая как его эффект, так и токсичность. При приёме большого количества пириметамина вместе с ко-тримоксазолом чаще развивается мегалобластная анемия.

Препарат снижает активность некоторых антидепрессантов.

При употреблении с ингибиторами АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) возможно чрезмерное повышение концентрации калия в крови.

Это далеко не полный список взаимодействий ко-тримоксазола с различными веществами. Перед его применением нужно обязательно прочесть инструкцию.

Побочные эффекты

“Ко-тримоксазол» может вызывать многочисленные побочные действия. Их можно разделить на группы по системам органов, на которые они действуют.

В нервной системе побочными проявлениями будут головокружения, головные боли, тремор, воспаление оболочек мозга и периферических нервов, а также депрессия.

В дыхательной — это легочные инфильтраты и спазм бронхов.

Побочные в пищеварительной системе: рвота, тошнота, понос, боль в животе, снижение аппетита. Иногда это более серьезные последствия, такие как: воспаление языка, печени, слизистой оболочки полости рта или желудка; нарушение синтеза или секреции желчи; повышение содержания трансаминаз печени; псевдомембранозный энтероколит и некроз печени.

В кровеносной системе может произойти снижение концентрации иммунных клеток в крови (нейтрофилов, лейкоцитов, и прочих), образование тромбов в венах и воспаление их стенок, увеличениея содержания креатинина в крови и понижение концентрации глюкозы в крови.

Выделительная система демонстрирует следующие побочные действия: кристаллизация солей в моче, усиление образования мочи, нарушение работы почек, рост содержания крови в моче, воспаление соединительной ткани почек и токсическая нефропатия.

В прочих системах органов:

  • Боли в мышцах и суставах
  • Проявления аллергии на коже
  • Аллергическое воспаление мышцы сердца
  • Эксфолиативный дерматит
  • Отёк Квинке
  • Многоформная экссудативная эритема
  • Повышенная температура
  • Повышение чувствительности к УФ-лучам
  • Покраснение белков глаз.

Высокая температура тела не всегда может нанести вред организму, о причинах ее появления, последствиях и способах снижения читайте в статье.



Поддержите проект — поделитесь ссылкой, спасибо!
Читайте также
Жена сергея лаврова - министра иностранных дел Жена сергея лаврова - министра иностранных дел Урок-лекция Зарождение квантовой физики Урок-лекция Зарождение квантовой физики Сила равнодушия: как философия стоицизма помогает жить и работать Кто такие стоики в философии Сила равнодушия: как философия стоицизма помогает жить и работать Кто такие стоики в философии