Ипратерол-натив - официальная* инструкция по применению. Будесонид - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (порошок для ингаляции Изихейлер, аэрозоль, раствор Натив в небулайзере) гормонального препарата для лечения бронхиальной астмы

«Ипратерол Натив» является эффективным комбинированным препаратом, часто назначаемым пациентам с различными заболеваниями дыхательной системы. В статье подробно описана инструкция по применению данного средства.

Состав и формы выпуска

В состав препарата входит сразу два активных компонента: бромид моногидрат ипратропия и гидробромид фенотерола. В качестве вспомогательных веществ используются эдетат натрия, моногидрат лимонной кислоты, вода для инъекций, гидроксид натрия, а также бензоат натрия.

Препарат выпускается в двух формах. «Ипратерол Натив» представляет собой раствор для ингаляций, который имеет практически прозрачный цвет с желтоватым оттенком и расфасовывается по флаконам-капельницам. «Ипратерол Аэронатив» – это дозированный аэрозоль для ингаляций: он более удобен и прост в применении и исключает необходимость проведения ингаляций и дополнительной подготовки. Такая форма выпуска предполагает наличие изготовленного из нержавеющей стали баллона, имеющего дозирующий клапан и насадку-распылитель. При выходе раствор распыляется и имеет вид аэрозольного потока.

Действие средства

Действие средства достигается благодаря двум активным веществам. Ипратропия бромид является м-холиноблокатором, который притормаживает вызываемые блуждающим нервом рефлексы, предупреждает повышение концентрации ионов кальция, обеспечивает их высвобождение, избирательно стимулирует бета-адренорецепторы. Данный компонент не влияет негативно на секрецию слизистого секрета в дыхательных путях, а также газообмен и мукоцилиарный клиренс.

Фенотерол – бета2-адреномиметик, который оказывает избирательное стимулирующее воздействие на адренорецепторы, обеспечивает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, устраняет спазм сосудов, предотвращает развитие спастических реакций, спровоцированных воздействием холодного воздуха, аллергенов или гистамина. Практически сразу после проникновения в ткани вещество останавливает высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток и предупреждает бронхообструкцию.

Входящие в состав компоненты обладают синергическим эффектом, то есть усиливают действие друг друга, но при этом влияют на разные мишени. В результате применения достигается спазмолитическое воздействие на мышцы бронхов, а терапевтический спектр действия расширяется, что позволяет использовать «Ипратерол Натив» и «Ипратерол Аэронатив» при различных бронхолёгочных заболеваниях, при которых возникает конструкция (сужение и стягивание) дыхательных путей.

Важно знать: препарат способен оказывать воздействие на функционирование сердечно-сосудистой системы. Это связано с влиянием фенотерола, который может увеличивать частоту сердечных сокращений. И такой эффект более выражен при применении раствора для ингаляции, нежели при использовании аэрозоля.

Показания

Инструкция по применению «Ипратерола Натив» для ингаляций сообщает, что его использование целесообразно для профилактики или терапии заболеваний дыхательной системы, сопровождающихся обратимой обструкцией. К ним относятся бронхиальная астма, хроническая форма обструктивной болезни лёгких, а также хронические бронхиты, включая осложнённые эмфиземой.

Противопоказания

Ингаляционная терапия средством «Ипратерол Натив» противопоказана при индивидуальной гиперчувствительности к входящим в состав веществам, тахиаритмии, в первом триместре беременности, при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии. Также препарат не рекомендован для детей младше шести лет.

С особой осторожностью «Ипратерол Натив» применяется в следующих случаях:

• сердечная недостаточность;
• недавно перенесённые инфаркты;
• повышение артериального давления;
• закрытоугольная глаукома;
• ишемия;
• сахарный диабет;
• аортальный стеноз;
• гипертериоз;
• муковисцидоз;
• феохромоцитома;
• обструкция канала мочевого пузыря;
• гиперплазия предстательной железы.

Применение во втором триместре беременности допустимо, так как проведённые исследования доказали, что компоненты препарата не влияют негативно. Но фенотерол может оказывать воздействие на мускулатуру матки и её сократительную активность. По этой причине использование должно осуществляться с осторожностью.

В период грудного вскармливания препарат назначается с осторожностью при условии постоянного контроля, так как фенотерол способен проникать в молоко, но данных о его негативном воздействии на грудного ребёнка нет.

Особенности применения

Дозировки раствора для ингаляций рассмотрены в таблице:

Аэрозоль для ингаляций используется следующим образом: две дозы однократно для купирования приступа (возможно повторное введение двух доз спустя пять минут при отсутствии эффекта), а также одна-две ингаляции за один приём (всего до восьми введений в сутки).

При применении «Ипратерола Натив» для ингаляций важно соблюдать несколько правил:

1. Раствор применяется для проведения ингаляций.
2. Начинать терапию желательно с минимальных дозировок.
3. Раствор следует разводить 0,9%-ным хлоридом натрия, чтобы довести общий объём до 3-4 миллилитров. Дистиллированная вода в таких целях не используется.
4. Приготовление осуществляется каждый раз непосредственно перед процедурой. Остатки смеси выливаются и не подвергаются хранению.
5. Дозировки могут изменяться, в зависимости от особенностей небулайзера.

Возможные побочные явления

При применении «Ипратерола Натив» для ингаляций могут развиваться побочные эффекты: тремор, повышенная нервная возбудимость, учащение пульса, изменение артериального давления, аритмия, кашель, тахикардия, раздражение слизистых оболочек дыхательных путей, сухость во рту, диспептические расстройства, крапивница, ухудшение зрения, головокружения.

Особые указания

Инструкция содержит несколько особых указаний:

1. При затруднении дыхания незамедлительно обратитесь к специалисту.
2. Продолжительное использование препарата при условии увеличения дозировок может спровоцировать ухудшение состояния пациента.
3. Головокружения и ухудшение зрения могут влиять на способность управлять сложными механизмами.

Изучите инструкцию и проконсультируйтесь с врачом перед началом терапии.

Регистрационный номер: Р N002275/02-040216
Торговое название: Будесонид-натив
Международное непатентованное название: Будесонид
Химическое название: 16α,17α-бутилендиокси-11β,21-дигидрокси-1,4-прегнадиен-3,20-дион

Лекарственная форма: раствор для ингаляций

Состав на 1 мл раствора:
Действующее вещество:
будесонид 0,25 мг 0,50 мг
Вспомогательные вещества:
метилпарагидроксибензоат (нипагин) 0,50 мг 0,50 мг
пропиленгликоль 200 мг 200 мг
макрогол 400 (полиэтиленоксид-400) 350 мг 350 мг
янтарная кислота 1,5 мг 1,5 мг
динатрия эдетат (трилон Б) 0,5 мг 0,5 мг
вода очищенная до 1 мл 1 мл

Описание: бесцветная или слегка желтоватая жидкость. Допускается легкая опалесценция.

Фармакологическая группа: Глюкокортикостероид для местного применения.

Код АТХ: R03BA02

Фармакологические свойства

Будесонид - синтетический глюкокортикостероид (ГКС) для местного применения, в рекомендованных дозах оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие в бронхах. В исследовании in vitro на животных моделях будесонид имеет примерно в 200 раз выше аффинность для глюкокортикоидных рецепторов и в 1000 раз более сильное противовоспалительное действие, чем кортизол. Будесонид повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы A, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндоперекисей и простагландинов (Pg), предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации, образование субстанции хемотаксиса, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления.
Будесонид увеличивает количество "активных" β-адренорецепторов, восстанавливает реакцию бронхов на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы с меньшей частотой побочных эффектов, чем при использовании системных ГКС; улучшает мукоцилиарный транспорт. Будесонид хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикостероидной активностью, в рекомендованных дозах практически не оказывает системного воздействия.
Улучшение легочной функции достигается через несколько часов после введения однократной дозы будесонида с помощью небулайзера. Терапевтический эффект начинается через несколько часов после ингаляции. Максимальный терапевтический эффект развивается через 1-2 недели после введения терапевтических доз ингаляционного будесонида, в некоторых случаях - через 4-6 недель.
В рекомендованных дозах препарат оказывает значительно меньшее влияние на надпочечную функцию, чем преднизон в дозе 10 мг.
Фармакокинетика
Всасывание
Будесонид быстро абсорбируется. После ингаляции с использованием небулайзера биодоступность - 15 % от общей дозы и 40-70 % от доставленной дозы, так как около 1/3 поступившего в альвеолы будесонида всасывается, значительная часть осаждается на слизистой оболочки ротоглотки и проглатывается. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 30 минут после начала ингаляции.
Распределение
Будесонид почти не связывается с кортикостероид-связывающим глобулином. Связь с белками плазмы крови - 85-90 %. Объем распределения будесонида составляет примерно 3 л/кг.
Будесонид проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Часть дозы, поступившая в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), абсорбируется и почти полностью (85-95 %) подвергается биотрансформации в печени с помощью фермента CYP3A4 до 6β-гидрокси-будесонида и 16α-гидроксипреднизолона, метаболитов с низкой активностью (менее 1 % глюкокортикостероидной активности будесонида).
Выведение
Будесонид выводится с мочой и калом в форме метаболитов или конъюгатов и лишь в небольшом количестве - в неизмененном виде. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1,2 л/мин). Период полувыведения (T1/2) - 2,0-3,6 часа.
Фармакокинетика будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата.
Данных о фармакокинетике будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени нет. У пациентов с заболеваниями печени может увеличиваться время нахождения будесонида в плазме крови. Имеется дозозависимое воздействие на содержание кортизола в плазме крови и моче на фоне приема будесонида.
Нет различий в фармакокинетике по признаку расы, пола или возраста.

Показания к применению

Бронхиальная астма (БА), требующая поддерживающей терапии глюкокортикостероидами.
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Детский возраст до 16 лет.

С осторожностью

С осторожностью следует применять препарат Будесонид-натив у пациентов с активной формой туберкулеза легких, грибковыми, вирусными, бактериальными инфекциями органов дыхания, циррозом печени, при беременности и в период грудного вскармливания. При назначении будесонида следует принимать во внимание возможное проявление системного действия глюкокортикостероидов.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность: наблюдение за беременными женщинами, принимавшими будесонид, не выявило аномалий развития у плода, тем не менее, нельзя полностью исключить риск их развития, поэтому во время беременности в связи с возможностью ухудшения течения бронхиальной астмы следует использовать минимальную эффективную дозу будесонида.
Лактация: так как имеются данные о проникновении будесонида в грудное молоко, при назначении препарата следует учитывать соотношение предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.

Способ применения и дозы

Будесонид-натив предназначен для применения только с помощью небулайзера.
Доза препарата подбирается индивидуально. В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 1 мг/сутки, всю дозу препарата можно принять за 1 раз (единовременно). В случае приема более высокой дозы рекомендуется ее разделить на 2 приема.
Рекомендуемая начальная доза:
Дети от 16 лет и старше: 0,25-0,5 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сутки.
Взрослые/пожилые пациенты: 1-2 мг в сутки.
Доза при поддерживающем лечении:
Дети от 16 лет и старше: 0,25-2 мг в сутки.
Взрослые/пожилые пациенты: 0,5-4 мг в сутки. В случае тяжелых обострений доза может быть увеличена.
Таблица для определения дозы

Доза, мг Объем препарата Будесонид-натив
0,25 мг/мл 0,5 мг/мл
0,25 1 мл* -
0,5 2 мл -
0,75 3 мл -
1 4 мл 2 мл
1,5 - 3 мл
2 - 4 мл

*) следует разбавить 0,9% раствором натрия хлорида до объема 2 мл.
Для всех пациентов желательно определить минимальную эффективную поддерживающую дозу.
После получения эффекта дозу уменьшают до минимальной эффективной дозы, необходимой для сохранения стабильного состояния.
В случае необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта можно рекомендовать увеличение суточной дозы (до 1 мг/сутки) препарата Будесонид-натив вместо комбинации препарата с пероральными ГКС, благодаря более низкому риску развития системных эффектов.
Пациенты, получающие пероральные глюкокортикостероиды
Отмену пероральных глюкокортикостероидов необходимо начинать в период стабильного состояния здоровья пациента. В течение 10 дней необходимо принимать высокую дозу препарата Будесонид-натив на фоне приема пероральных ГКС в привычной дозе. В дальнейшем в течение месяца следует постепенно снижать дозу пероральных ГКС (например, по 2,5 мг преднизолона или его аналога) до минимальной эффективной дозы. Во многих случаях удается полностью отказаться от приема пероральных глюкокортикостероидов.
Нет данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью. Принимая во внимание тот факт, что будесонид выводится путем биотрансформации в печени, можно ожидать увеличения длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.
Инструкция по использованию
Будесонид-натив применяется для ингаляций с использованием небулайзера, оснащенного мундштуком и специальной маской. Небулайзер соединяется с компрессором для создания необходимого воздушного потока (5-80 л/мин), объем заполнения небулайзера должен составлять 2-4 мл.
Важно:
- внимательно прочитать инструкцию по использованию препарата, а так же инструкцию по эксплуатации небулайзера;
- при разбавлении препарата Будесонид-натив 0,9 % раствором натрия хлорида, полученный раствор следует использовать в течение 30 мин;
- после ингаляции следует прополоскать рот водой для снижения развития кандидоза ротоглотки;
- для предотвращения раздражения кожи после использования маски следует промыть кожу лица водой;
- рекомендуется регулярно проводить очистку небулайзера в соответствии с указаниями изготовителя.
Как использовать Будесонид-натив с помощью небулайзера
1. Вскройте флакон с препаратом.
2. Заполните небулайзер через верхнее отверстие необходимым количеством препарата.
3. Небулирование производите в соответствии с инструкцией для используемого типа небулайзера.
4. Если вы пользуетесь маской, убедитесь, что при ингаляции маска плотно прилегает к лицу. Поскольку Будесонид-натив попадает в легкие при вдохе, важно вдыхать препарат через мундштук небулайзера спокойно и ровно.
Открытый флакон хранят в защищенном от света месте. Открытый флакон должен быть использован в течение 12 часов.
Очистка
Камеру небулайзера и мундштук или маску моют теплой водой или мягким моющим средством, в соответствии с инструкциями производителя, после каждого применения.
Хорошо прополощите и высушите небулайзер, соединив камеру с компрессором или входным воздушным клапаном.

Побочное действие

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Частота встречаемости оценивается следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000).
Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного типа, включая сыпь, контактный дерматит, крапивницу, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактическую реакцию.
Нарушения со стороны нервной системы: редко - нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения.
Нарушения со стороны органа зрения: очень редко - катаракта, глаукома (системное действие).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - кандидоз ротоглотки, умеренное раздражение слизистой оболочки горла, кашель, охриплость голоса, сухость во рту; редко - бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - тошнота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - появление синяков на коже.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - ангионевротический отек.
Лабораторные и инструментальные данные: очень редко - уменьшение минеральной плотности костной ткани (системное действие).
Принимая во внимание риск развития кандидоза ротоглотки, пациент должен тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.
В редких случаях могут возникать симптомы, вызванные системным действием глюкокортикостероидов, включая гипофункцию надпочечников и замедление роста у детей. Выраженность этих симптомов, вероятно, зависит от дозы препарата, продолжительности терапии, сопутствующей или предыдущей терапии глюкокортикостероидами, а также индивидуальной чувствительности.
Отмечаются также случаи раздражения кожи лица при использовании небулайзера с маской. Для предупреждения раздражения после использования маски лицо следует вымыть водой.

Передозировка

При острой передозировке клинических проявлений не возникает. При длительном использовании препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, может развиться системный глюкокортикостероидный эффект.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Предварительная ингаляция β2-адреномиметиков расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида и усиливает его терапевтический эффект.
При лечении бронхиальной астмы Будесонид-натив хорошо сочетается с β2-адреномиметиками, препаратами кромоглициевой кислоты или недокромилом, метилксантинами и ипратропия бромидом. Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин и другие индукторы микросомального окисления снижают эффективность будесонида за счет индукции микросомальных ферментов печени.
Прием 200 мг кетоконазола 1 раз в день увеличивает концентрацию в плазме крови перорально принимаемого будесонида в дозе 3 мг в среднем в 6 раз. При назначении кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация в плазме последнего повышается в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии с ингаляционными лекарственными формами будесонида отсутствует, однако следует ожидать заметного увеличения концентрации препарата в плазме крови. Другие потенциальные ингибиторы изофермента CYP3A4, например итраконазол, также значительно повышают плазменную концентрацию будесонида.
Метандростенолон, эстрогены увеличивают концентрацию будесонида в плазме крови.

Особые указания

Будесонид-натив не предназначен для купирования острых симптомов БА и ХОБЛ. Ингаляция будесонида при приеме заблаговременно способна предотвратить приступ бронхиальной астмы, но не купирует острый бронхоспазм.
Следует строго соблюдать инструкцию по применению небулайзера. Избегайте попадания препарата в глаза. После применения будесонида рекомендуется полоскать рот водой для снижения риска возникновения кандидозного стоматита.
Следует избегать совместного приема с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол или другими потенциальными ингибиторами изофермента CYP3A4). В случае если будесонид и ингибиторы CYP3A4 были назначены, следует максимально увеличить время между приемом препаратов либо рассмотреть возможность снижения дозы ГКС.
Из-за возможного риска ослабления функции надпочечников (гипокортицизм) особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с пероральных глюкокортикостероидов на прием препарата Будесонид-натив. Также особое внимание следует уделять пациентам, принимавшим высокие дозы ГКС или длительно получавшим максимально высокие рекомендованные дозы ингаляционных глюкокортикостероидов. В стрессовых ситуациях у таких пациентов могут проявиться признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности. При стрессах или в случаях хирургического вмешательства рекомендуется проводить дополнительную терапию системными ГКС.
Особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с системных на ингаляционные глюкокортикостероиды (Будесонид-натив) или в случае, когда можно ожидать нарушение гипофизарно-надпочечниковой функции. У таких пациентов следует с особой осторожностью снижать дозу системных глюкокортикостероидов и контролировать гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую функцию. Также пациентам может потребоваться дополнительно назначение пероральных ГКС в период стрессовых ситуаций, таких как травма, хирургическое вмешательство и т.д.
При переходе с пероральных глюкокортикостероидов на препарат Будесонид-натив пациенты могут почувствовать ранее наблюдавшиеся симптомы, такие как мышечные боли или боли в суставах. В таких случаях может понадобиться временное увеличение дозы пероральных ГКС. В редких случаях могут наблюдаться такие симптомы как чувство усталости, головная боль, тошнота и рвота, указывающие на системную недостаточность глюкокортикостероидов.
Замена пероральных глюкокортикостероидов на ингаляционные иногда приводит к проявлению сопутствующей аллергии, например, ринита и экземы, которые ранее купировались системными препаратами, в редких случаях - к обострению существующего синдрома Чарга-Стросса, эозинофилии, геморрагическому васкулиту, ухудшению пульмонологических симптомов, не связанных с переходом на будесонид.
Системное побочное действие ингаляционных глюкокортикостероидов может проявляться, прежде всего, при введении высоких доз в течение продолжительного периода времени. Вероятность возникновения этого эффекта значительно меньше, чем при лечении пероральными глюкокортикостероидами. К возможным системным эффектам относится угнетение надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костей, катаракта и глаукома. Поэтому очень важно титровать дозу ингаляционных глюкокортикостероидов до наименьшей дозы, при которой сохраняется эффективный контроль заболевания. Рекомендуется регулярно контролировать высоту роста у детей, получающих ингаляционные глюкокортикостероиды в течение продолжительного периода времени. В случае задержки у них роста следует провести коррекцию лечения с целью уменьшения дозы ингаляционных глюкокортикостероидов до наименьшей дозы, при которой сохраняется эффективный контроль бронхиальной астмы.
Терапия ингаляционным будесонидом 1 или 2 раза в сутки показала эффективность для профилактики бронхиальной астмы физического усилия.
Применение препарата Будесонид-натив не влияет на результаты тестов на допинг.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими транспортными средствами, на работу с движущимися механизмами

Исследований по изучению влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось. В случае развития таких побочных реакций как гиперкинезия или бронхоспазм при применении препарата, следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При производстве препарата на ООО «Натива», Россия, указывают:
Форма выпуска
Раствор для ингаляций 0,25 мг/мл, 0,5 мг/мл.
По 2 мл во флаконы для лекарственных средств или во флаконы из бесцветного стекла, укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или алюминиево-пластиковыми.
По 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Профилактика и симптоматическое лечение хронических обструктивных заболеваний дыхательных путей с обратимой обструкцией дыхательных путей, таких как бронхиальная астма и, особенно, хроническая обструктивная болезнь легких, хронический обструктивный бронхит с наличием эмфиземы легких или без нее.

Противопоказания Ипратерол-натив раствор для ингаляций 0,25мг/мл+0,5мг/мл 20мл

Гиперчувствительность к фенотеролу или атропиноподобным препаратам или другим компонентам препарата, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия, I и III триместры беременности.

Способ применения и дозировка Ипратерол-натив раствор для ингаляций 0,25мг/мл+0,5мг/мл 20мл

Доза должна подбираться индивидуально. Во время проведения терапии требуется медицинское наблюдение. Рекомендуются следующие дозы: У взрослых (включая пожилых людей) и подростков старше 12 лет. Острые приступы бронхиальной астмы. При легких и умеренных приступах во многих случаях рекомендуется 1 мл (20 капель). В особенно тяжелых случаях, например у пациентов, находящихся в отделениях интенсивной терапии, при неэффективности доз, указанных выше, могут потребоваться более высокие дозы, до 2,5 мл (50 капель). Максимальная доза, может достигать 4,0 мл (80 капель). Максимальная суточная доза - 8,0 мл (160 капель). Курсовое и длительное лечение. При необходимости повторного применения для каждого введения используют 1-2 мл (20¬40 капель) до 4 раз в сутки. В случае умеренного бронхоспазма или в качестве вспомогательного средства при осуществлении вентиляции легких рекомендуется доза, нижний уровень которой составляет 0,5 мл (10 капель). У детей в возрасте 6-12 лет. Острые приступы бронхиальной астмы. Во многих случаях для быстрого купирования симптомов рекомендуется 0,5 - 1 мл (10 -20 капель). В тяжелых случаях, если доза 1 мл (20 капель) оказывается неэффективной, могут потребоваться более высокие дозы, до 2 мл (40 капель). В особо тяжелых случаях, если доза до 2,0 мл (40 капель) оказывается неэффективной, возможно применение (при условии медицинского наблюдения) максимальной дозы, достигающей 3,0 мл (60 капель). Максимальная суточная доза может достигать 4,0 мл (80 капель). Курсовое и длительное лечение. При необходимости повторного применения используют для каждого введения 0,5 - 1 мл (10 - 20 капель) до 4 раз в сутки, В случаях умеренного бронхоспазма или в качестве вспомогательного средства при осуществлении вентиляции легких рекомендуемая доза - 0,5 мл (10 капель). У детей в возрасте младше 6 лет (масса тела которых составляет менее 22 кг). В связи с тем, что информация о применении препарата в этой возрастной группе ограничена, рекомендуется использование следующей дозы (только при условии медицинского наблюдения): около 25 мкг ипратропия бромида и 50 мкг фенотерола гидробромида = 0,1 мл (2 капли) на кг массы тела (на одну дозу), но не более 0,5 мл (10 капель) (на одну дозу). Максимальная суточная доза - 1,5 мл. Раствор для ингаляций следует использовать только для ингаляций (с подходящим небулайзером) и не применять перорально. Лечение следует обычно начинать с наименьшей рекомендуемой дозы. Рекомендуемая доза должна разводиться 0,9% раствором натрия хлорида до конечного объема, составляющего 3-4 мл, и применяться (полностью) с помощью небулайзера. Раствор препарата для ингаляций не должен разводиться дистиллированной водой. Разведение раствора должно осуществляться каждый раз перед применением, остатки разведенного раствора следует уничтожать. Разведенный раствор следует использовать сразу после приготовления. Дозирование может зависеть от метода ингаляции и вида небулайзера. Длительность ингаляции может контролироваться по расходованию разведенного объема. Раствор препарата для ингаляций может применяться с использованием различных коммерческих моделей небулайзеров. В тех случаях, когда имеется настенный кислород, раствор лучше всего применять при скорости потока 6-8 литров в минуту. Необходимо следовать инструкции по применению, обслуживанию и чистке прибора, поставляемой совместно с небулайзером.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Будесонид . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Будесонида в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Будесонида при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения бронхиальной астмы и язвенного колита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав гормонального препарата.

Будесонид - глюкокортикостероидное средство (ГКС). При ингаляционном применении оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и антиэкссудативное действие, которое приводит к уменьшению бронхиальной обструкции. Механизм действия заключается в угнетении высвобождения медиаторов воспаления и аллергии, а также в уменьшении реактивности дыхательных путей к их действию. В процессе лечения улучшается функция дыхания, значительно уменьшается выраженность и частота возникновения одышки, приступов удушья, кашля. Максимальный клинический эффект развивается через 1-2 недели терапии.

Точный механизм действия будесонида при лечении язвенного колита полностью не установлен. Будесонид ингибирует многие воспалительные процессы, включая выработку цитокина, активацию клеток воспалительного инфильтрата и экспрессию адгезивных молекул на эндотелиальных и эпителиальных клетках. В дозах, которые клинически соответствуют преднизолону, будесонид вызывает значительно меньшее подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси и оказывает меньшее воздействие на воспалительные маркеры.

Данные клинических фармакологических и фармакокинетических исследований указывают на то, что механизм действия будесонида при приеме внутрь основан на местном действии в кишечнике.

Состав

Будесонид (будезонид) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При ингаляционном введении в бронхиолы проникает 30-35% дозы. Биодоступность при поступлении в легкие составляет около 73%. 25-30% попадают в ЖКТ. Биодоступность при пероральном пути введения составляет 10.7%. Будесонид быстро выводится из организма. После приема внутрь в специальной лекарственной форме приблизительно 90% будесонида метаболизируется при "первом прохождении" через печень и только около 10% составляет системная доступность. Связывание с белками плазмы крови составляет в среднем 85-90%. Будесонид подвергается экстенсивной биотрансформации в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикоидной активностью. Глюкокортикоидная активность основных метаболитов (6бета-гидроксибудесонид и 16альфа-гидроксипреднизолон), не превышает 1% от активности самого будесонида. Метаболизм будесонида преимущественно опосредован изоферментами CYP3A. Скорость выведения будесонида ограничивается степенью поглощения.

Показания

• бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии глюкокортикоидами;
• для индукции ремиссии у пациентов с легким или умеренным активным язвенным колитом.

Формы выпуска

Порошок для ингаляций дозированный Изихейлер 200 мкг.

Аэрозоль дозированный (иногда ошибочно называют спрей).

Раствор для ингаляций Будесонид Натив в небулайзере.

Других лекарственных форм, будь то суспензия для ингаляций, таблетки или капсулы, на момент публикации препарата в Справочнике не существовало.

Инструкция по применению и дозировка

Порошок или аэрозоль для ингаляций

Ингаляционно, дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести. Взрослым - по 1-2 дозы (форте) 2 раза в сутки. Высшая суточная доза - 1,6 мг.

Детям - по 1-2 дозы (мите) 2 раза в сутки. Высшая суточная доза - 0,4 мг.

Раствор для ингаляций

Ингаляционно.

Дозировка препарата Будесонид-натив должна быть индивидуальной. Начальная доза у взрослых для лечения бронхиальной астмы и ХОБЛ составляет 1-2 мг в сутки. Доза при поддерживающем лечении составляет 0,5-4 мг в сутки.

После получения эффекта дозу уменьшают до минимальной эффективной дозы, необходимой для сохранения стабильного состояния. В некоторых случаях у больных, при лечении которых необходимо достижение быстрого терапевтического эффекта, дозы препарата могут быть увеличены.

В случае если больной принимал ГКС перорально, перевод на лечение Будесонидом Натив необходимо проводить при стабильном состоянии здоровья пациента, на протяжении 10-14 дней сочетают ингаляции и прием ГКС внутрь.

В течение 10 дней рекомендуется принимать высокие дозы Будесонида-натив на фоне приема пероральных ГКС в подобранной дозе. В дальнейшем дозу пероральных ГКС следует постепенно снижать (например, по 2,5 мг преднизолона) до минимально возможного уровня. Во многих случаях удается полностью отказаться от приема пероральных ГКС. Данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени нет. Так как выведение будесонида происходит за счет биотрансформации в печени, можно ожидать увеличение длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени. При назначении пациентам с циррозом печени требуется более тщательное наблюдение.

Дети старше 16 лет - начальная доза 0,25-0,5 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг в сутки. Поддерживающая доза составляет 0,25-2 мг в сутки.

Препарат применяют с помощью небулайзера. Флакон содержит 1 разовую дозу.

Инструкция по использованию небулайзера

Вскрыть флакон с препаратом. Заполнить небулайзер через верхнее отверстие необходимым количеством препарата. Небулирование производить в соответствии с инструкцией для используемого типа небулайзера.

Объем раствора будесонида, доставляемый в легкие пациента с помощью небулайзера, является переменной величиной и зависит от нескольких факторов, включая следующие:

• время ингаляции;
• уровень заполнения камеры;
• технические характеристики небулайзера;
• отношение объема при вдохе/выдохе и дыхательного объема пациента;
• использование мундштука или маски.

Примечание:

1. После каждой ингаляции следует прополоскать рот водой.
2. Если пациент пользуется маской, ему следует убедиться, что при ингаляции маска плотно прилегает к лицу. После ингаляции вымыть лицо.

Очистка

Камеру небулайзера следует очищать после каждого употребления.

Камеру небулайзера и мундштук или маску моют теплой водой, используя мягкое моющее средство или в соответствии с инструкцией производителя.

Побочное действие

• раздражение слизистых оболочек глотки, полости рта, носа;
• кандидоз;
• бронхоспазм;
• аллергическая экзантема;
• красные стрии;
• петехия;
• экхимоз;
• стероидное акне;
• замедленное заживление ран;
• контактный дерматит;
• асептический некроз кости (бедренная кость и головка плечевой кости);
• глаукома;
• катаракта;
• депрессивный синдром;
• раздражительность;
• эйфория;
• дискомфорт в области желудка;
• язва двенадцатиперстной кишки;
• панкреатит;
• синдром Кушинга;
• лунообразное лицо;
• ожирение туловища;
• снижение толерантности к глюкозе;
• сахарный диабет;
• недостаточность функции коры надпочечников;
• задержка роста у детей;
• нарушение секреции половых гормонов (например, аменорея, гирсутизм, импотенция);
• задержка натрия с образованием отеков;
• усиленное выделение калия;
• артериальная гипертензия;
• повышенный риск тромбоза;
• васкулит (синдром отмены после долгосрочной терапии);
• нарушение иммунного ответа (например, увеличение риска инфекций).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к будесониду;
• цирроз печени;
• инфекционные заболевания кишечника;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 7 лет;
• повышенная чувствительность к будесониду.

Применение при беременности и кормлении грудью

В виде ингаляций применение Будесонида при беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание, в связи с отсутствием данных о выделении будесонида с грудным молоком.

Противопоказан прием внутрь при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения препарата у детей в возрасте до 7 лет не изучена.

Особые указания

Для ингаляционного применения

С осторожностью применяют у пациентов с туберкулезом легких, а также при ветряной оспе.

Будесонид не предназначен для купирования острых приступов удушья при бронхиальной астме. Не рекомендуется применение при интермиттирующем течении заболевания.

Замена системных глюкокортикостероидных средств на ингаляции проводится постепенно.

Эффективность и безопасность применения будесонида у детей в возрасте до 7 лет не изучена.

Для приема внутрь

С осторожностью применять у пациентов с диагностированными нарушениями функции печени и почек, с сахарным диабетом, артериальной гипертензией, заболеваниями ЖКТ, остеопорозом, глаукомой или катарактой, с сопутствующими верифицированными психическими расстройствами либо при наличии психических заболеваний у родственников первой степени.

Применение будесонида может привести к обострению воспалительной реакции у пациентов с наличием инфекционной патологии, снижению иммунного ответа на вакцины.

Лекарственное взаимодействие

Циметидин и омепразол не оказывают клинически значимого эффекта на фармакокинетические показатели будесонида при приеме внутрь. Однако под влиянием циметидина возможно замедление метаболизма будесонида в печени.

Будесонид характеризуется меньшей системной биодоступностью по сравнению с другими ГКС, поэтому лекарственное взаимодействие может быть менее выраженным по сравнению со многими другими препаратами этого класса.

Риск лекарственного взаимодействия может быть повышен у пожилых людей и пациентов с нарушением функции почек или печени.

Аналоги лекарственного препарата Будесонид

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Апулеин;
• Бенакап;
• Бенакорт;
• Бенарин;
• Буденит;
• Буденофальк;
• Будесонид Изихейлер;
• Будесонид Натив;
• Будиэйр;
• Будостер;
• Кортимент;
• Новопульмон Е Новолайзер;
• Пульмикорт;
• Пульмикорт Турбухалер;
• Тафен назаль;
• Тафен Новолайзер.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения бронхиальной астмы):

• Амброксол;
• Аминофиллин;
• Артромакс;
• Аскорил;
• Астмопент;
• Атровент;
• Ацетилцистеин;
• Беклазон;
• Беклометазон;
• Бекотид;
• Бенакорт;
• Беродуал;
• Беротек;
• Бромгексин;
• Бронхолитин;
• Вентолин;
• Гидрокортизон;
• Гистаглобин;
• Дексазон;
• Дексаметазон;
• Джосет;
• Дипроспан;
• Задитен;
• Интал;
• Карбактин;
• Кетотифен;
• Клемастин;
• Кленбутерол;
• Кортизон;
• Кромолин;
• Лазолван;
• Оксис Турбухалер;
• Платифиллин;
• Плибекот;
• Полиоксидоний;
• Полькортолон;
• Преднизолон;
• Сальбутамол;
• Сальметерол;
• Серетид;
• Серетид Мультидиск;
• Симбикорт Турбухалер;
• Солутан;
• Теотард;
• Теофиллин;
• Триамцинолон;
• Фенотерол;
• Флуимуцил;
• Флюдитек;
• Формотерол;
• Форадил;
• Фортекортин;
• Халиксол;
• Эрбисол;
• Эреспал;
• Эуфиллин;
• Эуфилонг.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Ипратерол активно используют при самостоятельных и сочетанных патологиях органов дыхания с обратимыми приступами. Ингаляции необходимо применять по назначению врача в соответствии с инструкцией.

Состав

В основе Ипратерола включены активные компоненты - бромида моногидрат и фенотерола гидробромид. Они оказывают мгновенное действие, при регулярном использовании значительно улучшают дыхательную способность.

Дополнительные компоненты:

• моногидрат лимонной кислоты;
• вода инъекционная;
• гидроксид натрия;
• натрия бензоат.

Для ингаляций разработано две формы выпуска.

1. Ипратерол Натив для аэрозольных ингаляций имеет вид готового раствора для небулайзера. Отпускается в специальных флаконах-капельницах, имеет жёлто-прозрачный оттенок.
2. Ипратерол Аэронатив представляет собой готовый дозированный аэрозоль, и не требует наличия небулайзера. Он удобен при тяжёлых состояниях, в поездке или рабочих условиях. Препарат выпускается в специальных баллончиках с дозировочным клапаном и насадкой-распылителем.

Действие

После применения Ипратерола натив для ингаляции отмечается быстрое действие в системе бронхов и лёгких. Благодаря ипратропию бромиду происходит блокада холинорецепторов. После введения препарата отмечается стимуляция бета-адренорецепторов и угнетение секреторной функции. Мокрота в дыхательных путях отделяется в меньшем количестве, а дыхание становится более свободным. В лёгких нормализуется газообмен.

Фенотерол действует расслабляюще на гладкую мускулатуру бронхиального дерева, предупреждает спазм сосудов и кашлевого рефлекса. У пациента снижается риск спастических реакций после контакта с раздражителем (холодный воздух, дым, пыль или аллерген).

Сразу после применения ингаляционной терапии осуществляется профилактика бронхиальной обструкции и предотвращается её дальнейшее прогрессирование. Оба компонента при одновременном использовании усиливают друг друга, но их действие отличается. Во время ингаляции происходит не только лечение дыхательной патологии, но и устранение спазма бронхов. Это существенно повышает терапевтический спектр. Аэронатив действует идентично раствору для ингаляции, предотвращая сужение и воспалительный процесс сосудов в бронхах.

Применение препарата отражается на функциональности сердечно-сосудистой системы. Фенотерол способствует увеличению частоты сердечных сокращений. Особенно эффект заметен при использовании раствора через небулайзер. Это связано с увеличением времени введения препарата и более глубоким воздействием.

Показания

Ипратерол раствор и аэронатив используется с целью предупреждения болезней бронхов и лёгких, уменьшения их прогрессии и для активной терапии во время обострений. Успешно применяется в терапевтической и физиотерапевтической практике для лечения:

• бронхиальной астмы различной степени тяжести и формы;
• острой и хронической обструктивной патологии;
• бронхитов (острого, затяжного, бактериального, хронического);
• эмфиземы лёгких.

Противопоказания

В составе Ипратерола находятся сильнодействующие активные вещества, использование которых запрещено при некоторых патологиях и состояниях организма. Если отмечаются различные реакции со стороны дыхательной системы, врач ставит вопрос об индивидуальной непереносимости препарата пациентов и прописывает аналоги.

Из-за высокого влияния на сердечно-сосудистую систему аэрозоли и растворы запрещены при тахиаритмии и кардимиопатии. В ограничение попадают беременные женщины и дети до 6 лет.

Также есть хронические и врождённые патологии, при которых Ипратерол назначается только после тщательного обследования с большой осторожностью. В этом случае врач устанавливает возможную пользу от препарата и влияние на состояние здоровья.

К ним относятся:

• хронические болезни сердца и сосудов с различной степенью недостаточности;
• инфаркты в анамнезе;
• скачки артериального давления и гипертонический криз;
• некоторые типы глаукомы;
• нарушение кровоснабжения отдельных органов;
• сахарный диабет;
• стеноз артерий;
• эндокринные нарушения (усиленная выработка тиреотропного гормона);
• кистозный фиброз;
• гормонально-активная опухоль надпочечников;
• обструктивное поражение мочевого пузыря;
• гиперплазия простаты.

Аэронатив или раствор для ингаляций в небулайзере может применяться беременными со второго триместра под контролем ведущего гинеколога. При появлении незначительной сократительной активности матки препарат отменяют и заменяют аналогами.

Данные о влиянии препарата на младенца при грудном вскармливании отсутствуют. Его применение должно предварительно согласовываться с врачом.

Использование

Инструкция по применению Ипратерола натив для ингаляций содержит в себе схему по введению препарата. Если специалист не назначил индивидуального графика применения, её необходимо соблюдать в точности.

Пациент от 12 лет, взрослые

При острых приступах минимальная средняя доза составляет 1 мл или 20 капель. Если состояние пациента резко ухудшается, возможно увеличение одноразовой дозы до 2,5 мл. Максимальная разовая доза под контролем медицинского персонала составляет 4 мл. В сутки пациенту нельзя вводить более 8 мл раствора.

Пациенты 6–12 лет

Средняя доза составляет от 0,5 до 1 мл. Если на протяжении некоторого время эффекта от препарата отсутствует, доза может повышаться до 2 мл. При стационарном контроле тяжёлых состояний допустимо ингаляционное введение 3 мл раствора. Максимальная суточная доза для детей составляет 4 мл.

Применение Ипратерола аэронатива отличается от раствора. Для купирования спастического приступа необходимо впрыскивать 1-2 дозы. При купировании приступа аэрозоль не используется до следующего ухудшения состояния. Если эффект отсутствует на протяжении 5 минут, допустима повторная доза. Следующее применение не осуществляется в течение двух часов. В общем количестве в сутки должно использоваться до 8 доз.

• Раствор применяется исключительно для ингаляций через небулайзер. Недопустимо употребление препарата внутривенно, подкожно, перорально или вдыхание вместе с паром.
• Профилактическую терапию осуществляют с минимальных дозировок для каждой возрастной категории. Острые приступы необходимо купировать максимально разрешёнными дозами.
• Препарат допускается разбавлять только физиологическим раствором. Использование обычной или дистиллированной воды запрещено.
• Разведение препарата осуществляется перед проведением процедуры. Разбавленный препарат не подлежит хранению, остатки из небулайзера необходимо утилизировать.
• Во время применения Ипратерола возможно возникновение побочных эффектов. Они не всегда являются причиной отмены лекарственного средства.

При любых изменениях состояния рекомендовано дальнейшее лечение согласовывать с врачом. Возможные проявления: усиление кашля, изменение сердечного ритма, раздражительное действие на слизистую оболочку бронхов, сухость полости рта, расстройства со стороны кишечника, сыпь и незначительные нарушения со стороны центральной нервной системы.

Как использовать небулайзер с Ипратеролом

Для аппаратов существуют стандартные правила применения. Их необходимо придерживаться, чтобы повысить эффективность лечения, предотвратить порчу аппарата и проникновение инфекции глубоко в дыхательные пути.

• Перед процедурой или сборкой аппарата необходимо тщательно обрабатывать руки с мылом.
• В резервуар небулайзера необходимо налить дозу, предписанную инструкцию и врачом. Предварительно раствор разбавляют и доводят до комнатной температуры.
• Для лечения патологий дыхательных путей используют мундштук, чтобы аэрозольные частицы не растрачивались на носовую полость через маску.
• После включения небулайзера начинается ингаляция. Длительность вдыхания средства не должна превышать 15 минут. Для детей время составляет 5–7 минут.
• После выключения компрессора небулайзер отсоединяется и разбирается для обработки.
• Все части аппарата тщательно промывают в горячей воду или содовом растворе. Проводят неоднократное полоскание, чтобы полностью удалить остатки лекарства и чистящего средства. При мытье нельзя использовать щётки и абразивные средства.
• Для дополнительной обработки возможно использовать кипячение на протяжении 10 минут.
• Макси и мундштуки должны быть индивидуальными для каждого пациента.
• Введение препарата в аэрозольном виде не осуществляется перед приёмом пищи и сразу после него. Между ними должно пройти не менее 1 часа. Также сильнодействующий препарат не используется после физических нагрузок.
• В течение двух часов пациент должен находиться в спокойном состоянии. Нельзя разговаривать во время процедуры, пить или делать резких движений. Дыхание необходимо держать ровным, за исключением сильных приступов.
• После вдоха раствор задерживают на две секунды, а затем выдыхают. Слишком быстрые манипуляции могут не принести максимального эффекта.
• Частое и глубокое дыхание может спровоцировать головокружение Во время процедур делают короткие перерывы.
• Перед использованием небулайзера не рекомендовано пить отхаркивающие препараты, а после ингаляций необходимо прополоскать рот обычной кипячёной водой.

Курс лечения Ипратеролом индивидуален, но не должен превышать 8–15 процедур.

Кто сказал, что вылечить бронхит тяжело?

• Вас систематически мучает кашель с мокротой?
• А еще эта одышка, недомогание и усталость...
• Поэтому Вы со страхом ждете приближения осенне-зимнего периода с его эпидемиями...
• С его холодами, сквозняками и сыростью...
• Потому что ингаляции, горчичники и лекарства не сильно эффективны в Вашем случае…
• И сейчас Вы готовы воспользоваться любой возможностью...

Эффективно средство от бронхита существует. Перейдите по ссылке и узнайте, как рекомендует лечить бронхит врач-пульмонолог Екатерина Толбузина…