Инструкция по применению

Фармакологическое действие - анксиолитическое, миорелаксирующее, центральное, снотворное, седативное.
 Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексе в коре головного мозга, миндалевидном ядре, гиппокампе, подбугорье, мозжечке, полосатом теле и спинном мозге. Повышает чувствительность нейрональных ГАМК-рецепторов к ГАМК, усиливает ГАМК-нейротрансмиссию, блокирует полисинаптические рефлексы.
 После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ (пища замедляет абсорбцию); Cmax при приеме внутрь однократной дозы достигается через 0,5–4 ч, равновесная концентрация в крови достигается через 5–12 дней после начала приема. Связывание с белками плазмы составляет 96%. T1/2 хлордиазепоксида из плазмы составляет 7–28 ч, Cmax основного метаболита (дезметилхлордиазепоксида) - 8–24 В печени подвергается интенсивному метаболизму (N-деметилирование, дезаминирование, гидроксилирование) с образованием активных производных (дезметилхлордиазепоксид, демоксепам, дезметилдиазепам, оксазепам). Проходит через ГЭБ, плаценту, проникает в грудное молоко; медленно абсорбируется из мышечной ткани. После окончания лечения метаболиты обнаруживаются в плазме в течение нескольких дней или даже недель. T1/2 - 5–30 ч (хлордиазепоксид), 18 ч (дезметилхлордиазепоксид), 14–95 ч (демоксепам), 30–100 ч (дезметилдиазепам), 5–15 ч (оксазепам). Выводится преимущественно почками (1–2% в неизмененном виде). Накопление хлордиазепоксида и его активных метаболитов при повторном применении значительное.
 У пожилых людей всасывание и метаболизм хлордиазепоксида протекают медленнее, метаболические превращения значительно замедляются при поражении печени.
 Оказывает выраженное успокаивающее действие на ЦНС. Подавляет тревогу, возбуждение, эмоциональное напряжение. Ослабляет навязчивые мысли и страхи, повышает восприимчивость к гипносуггестивной терапии. Оказывает антипаническое действие, снимает тремор, обладает слабым противосудорожным эффектом. Уменьшает выраженность тревоги и страха, связанных с предстоящим оперативным вмешательством.
 В больших дозах может уменьшать психомоторное возбуждение. Проявляет умеренный снотворный эффект, который выражен обычно в первые 3–5 дней терапии, в дальнейшем положительное влияние на сон обусловлено устранением различных психогенных раздражителей. Вызывает умеренную мышечную релаксацию.
 Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции, такие как возбуждение, нервное напряжение, беспокойство тревога, тремор и тд; Повышает аппетит, оказывает слабое болеутоляющее действие.
 Исследование репродукции у животных показало, что введение хлордиазепоксида крысам в дозах 10, 20 и 80 мг/кг/сут не вызывало возникновения врожденных пороков и нарушений роста новорожденных, а также нарушения лактации у самок. В другом исследовании при введении доз 100 мг/кг/сут было выявлено значительное снижение коэффициента оплодотворения, заметное снижение выживаемости и массы тела у новорожденных крысят.

Навигация

Хлордиазепоксид – это химическое соединение, которое относится к классу бензодиазепинов и обладает выраженными противотревожными свойствами. Вещество считается первым транквилизатором в своей группе и зарекомендовало себя в качестве действенного состава. За последние годы в фармакологии появилось множество более эффективных и менее агрессивных медикаментов, но этот анксиолитик и сегодня активно используется в медицине. Если четко соблюдать инструкцию по применению средства «Хлордиазепоксид» и указания врача, потенциальные негативные последствия терапии можно свести к минимуму. Наличие нескольких лекарственных форм продукта позволяет расширить возможности его использования.

Можно встретить торговое название лекарства Элениум.

Состав и действующее вещество

«Хлордиазепоксид» – это не только лекарственный препарат, но и действующее вещество. Аптеки предлагают несколько продуктов на его основе, обладающих одинаковыми или максимально схожими характеристиками. Можно встретить торговое название «Хлозепид», «Элениум», «Либриум», «Напотон», «Радепур». Работу каждого из них обеспечивает один и тот же компонент в форме гидрохлорида, что обеспечивает его растворимость в воде. В оригинальном виде химическое соединение имеет вид белого порошка, у которого допустим желтый оттенок. Состав плохо растворяется в спирте и практически не растворяется в воде.

По принципу действия «Элениум», «Хлозепид» и остальные медикаменты схожи, но у них могут быть особенности, которые надо учитывать в ходе терапии.

Фармакодинамика

«Хлордиазепоксид» – это бензодиазепиновый транквилизатор со свойствами анксиолитика. Его лечебный эффект достигается за счет стимуляции блокирующего действия ГАМК на передачу импульсов между нервными клетками. Параллельно происходит выборочное торможение спинальных рефлексов, снижается возбудимость подкорковых структур центральной нервной системы.

Эффект от лекарства достигается за счет стимуляции блокирующего действия ГАМК на передачу импульсов между нейронами.

Терапевтические эффекты продукта «Хлордиазепоксид»:

• анксиолитический – купирование необоснованного страха и необъяснимой тревожности, устранение признаков эмоционального перенапряжения, ослабление симптоматики стресса;
• седативный – притупление ряда проявлений невротического происхождения, в частности, навязчивого беспокойства, панического состояния;
• снотворный – улучшение качества сна уже через 3-5 дней курсовой терапии за счет незначительного снижения АД и ликвидации влияния на организм неблагоприятных факторов. «Хлордиазепоксид» притупляет реакцию центральной нервной системы на моторные, вегетативные и эмоциональные раздражители, сокращая фазу засыпания;
• противосудорожный – благодаря прямому и опосредованному тормозящему влиянию на мышцы и двигательные нервы происходит мышечная релаксация. Это позволяет не допустить распространения эпилептической активности, хоть и без угнетающего воздействия непосредственно на очаг возбуждения;
• прочие – отмечаются антиаритмический эффект, способность вызвать расслабление мышц матки, антигипоксические свойства.

Лекарство купирует необоснованный страх и необъяснимую тревожность.

Каждый из синонимов лекарства «Хлордиазепоксид» на основе того же базового компонента обладает аналогичным набором свойств и характеристик. Эти продукты нередко вводят в состав комбинированного подхода к лечению абстинентного синдрома на фоне хронического алкоголизма. Препараты устраняют повышенную возбудимость, раздражительность и тревожность. Они избавляют от тремора конечностей и снимают нервное перенапряжение.

У пациента отмечается улучшение настроения и аппетита, проходит болезненность во всем теле.

Фармакокинетика

Скорость всасывания вещества хлордиазепоксид различается в зависимости от лекарственной формы, способа приема средства, особенностей организма, сопутствующих факторов. После перорального применения состава продукт всасывается в течение 35-45 минут. Этот показатель увеличивается под влиянием приема пищи. Максимальная концентрация компонента отмечается через 1-4 часа. Внутримышечное введение жидкой формы продукта отличается замедленным всасыванием химического соединения, отсутствием перепадов его содержания в плазме крови. Состав проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, проникает в грудное молоко.

Внутримышечное введение жидкой формы продукта отличается замедленным всасыванием химического соединения.

«Хлордиазепоксид» разрушается в печени с образованием ряда терапевтически активных метаболитов. Период полувыведения медикамента составляет от 5 до 30 часов, показатель по его продуктам распада может достигать 100 часов. Компоненты выводятся почками. После прекращения лечения метаболиты могут выводиться несколько недель, обнаруживаться в анализах крови.

Лекарственный препарат способен накапливаться в тканях тела. Это свойство ярче всего проявляется у лиц пожилого возраста, на фоне сниженной функциональности печени.

Период полувыведения средства «Хлордиазепоксид» после 60 лет значительно увеличивается. Тяжелые поражения печени требуют коррекции дозы.

Особенности применения препарата

Под врачебным контролем «Хлордиазепоксид» может быть использован для лечения взрослых и детей. Его применяют в неврологии, наркологии, анестезиологии, психиатрии. В качестве вспомогательного средства продукт назначают дерматологи, терапевты. Прием медикамента в качестве монотерапии или комплексного подхода обязательно согласуется с врачом.

Лекарство применяют в лечении наркозависимости.

Показания к использованию средства «Хлордиазепоксид»:

• психопатии, которые сопровождаются психогенным ступором, раздражительностью;
• неврозы и невротические состояния;
• эмоциональное перенапряжение и тревожность на фоне патологий психосоматической природы;
• беспокойство, сопровождающее заболевания внутренних органов;
• головные боли, дискомфорт в грудной клетке, судорожная активность, проблемы со сном невротического характера;
• тремор различного генеза;
• признаки вегетативной дисфункции на фоне климакса, ПМС;
• необходимость провести премедикацию перед вводным общим наркозом или успокоить пациента в послеоперационном периоде;
• мышечные спазмы на фоне поражения головного или спинного мозга. Патологическое напряжение мышц при миозитах, воспалительных заболеваниях суставов;
• раздражительность и кожный зуд, спровоцированные дерматитами;
• пограничные состояния в психиатрии, клиническая картина которых включает страх, панику, тревожность, навязчивые мысли;
• легкие ипохондрические или депрессивные расстройства.

Препарат назначают при дискомфорте в грудной клетке.

Препарат «Хлордиазепоксид» повышает эффективность лечения различных форм эпилепсии. Его применяют при комплексном лечении наркотической и алкогольной зависимостей на стадии борьбы с проявлениями абстинентного синдрома.

Плюсы и минусы препарата

Главный минус продукта в том, что в аптеках найти его под названием «Хлордиазепоксид» практически невозможно. Доступны только синонимы средства, обладающие аналогичными характеристиками. Сегодня все чаще врачи стараются использовать современные медикаменты, поэтому популярность анксиолитика падает.

К отрицательным моментам специалисты и потребители относят повышенную химическую активность состава, высокую вероятность его взаимодействия с другими препаратами. Нарушение правил использования продукта может привести к лекарственной зависимости.

Плюсом лекарства считается его доказанная эффективность. Положительным моментом считается разнообразие синонимов средства и их лекарственных форм. В случае четкого соблюдения инструкции и рекомендаций врача медикамент крайне редко вызывает побочные эффекты.

Положительным качеством препарата считается его доказанная эффективность.

Указания к применению

Лекарственная форма анксиолитика в виде раствора используется в условиях стационара под медицинским контролем. В зависимости от целей терапии и состояния пациента дозировка может составлять от 50 до 100 мг активного вещества. Твердые формы продукта принимают внутрь.

Суточный объем средства выпивается в 1-4 подхода в соответствии с назначением врача.

• базовая доза для взрослого человека составляет по 5-25 мг до 4 раз в день, для сильно ослабленного пациента по 5-10 мг до 4 раз в день;
• при нарушениях сна, эмоциональном перенапряжении, тревожности и беспокойстве назначают по 10-20 мг в сутки. Лекарство принимают 1 раз за 1-2 часа до отхода в постель;
• в качестве премедикации состав назначают по 5-10 мг до 4 раз в день, запуская терапию за сутки до операции;
• по психиатрическим показаниям прием состава «Хлордиазепоксид» начинается с 50-100 мг в сутки, разделенных на 4 части. Постепенно суточный объем может быть доведен до 300 мг активного вещества;
• на фоне алкогольной абстиненции первоначальная дозировка составляет 50-100 мг действующего компонента с возможным повтором манипуляции через 2-4 часа. Суточный объем препарата не должен превышать 400 мг хлордиазепоксида. После достижения нужного эффекта дозировку постепенно понижают, достигая поддерживающего уровня;
• в педиатрии объем лекарства зависит от возраста пациента. Детям до 7 лет дают до 10 мг в сутки, с 8 до 14 лет – 10-20 мг в сутки, в 15-18 лет – 20-30 мг в сутки.

При алкогольной абстиненции первоначальная дозировка составляет 50-100 мг вещества.

Приведенные цифры являются универсальными рекомендациями от производителя, которые берутся лечащим врачом за основу терапии. В зависимости от особенностей случая эти данные могут быть изменены для достижения максимального эффекта при минимальных рисках.

Особые указания

Все формы и варианты препарата «Хлордиазепоксид» категорически запрещено сочетать с употреблением алкоголя. На период терапии рекомендуется воздержаться от управления транспортом, работы с опасными конструкциями. При первых же признаках развития парадоксальной реакции на лекарство лечебный курс прекращают.

После достижения нужного эффекта от медикамента его дозировку снижают постепенно, растягивая выход из терапии на несколько дней или недель. В противном случае практически гарантировано развитие синдрома отмены. Для него характерны мышечные и головные боли, тревожность, спутанность сознания, гиперчувствительность, эпилептические припадки.

Пациенты, которые до начала приема продукта в течение длительного времени принимали антикоагулянты, гипотензивные средства или сердечные гликозиды, нуждаются в особом внимании. Во время продолжительного лечебного курса показан регулярный контроль за составом крови. Появление у больного агрессивности, суицидальных наклонностей, приступов паники или галлюцинаций является показанием к отказу от анксиолитика.

В детском возрасте

Лекарство не дают детям младше 4 лет (в некоторых случаях – 6 лет) из-за отсутствия данных по эффективности и безопасности продукта в это период. Применение состава в педиатрии должно сопровождаться регулярной оценкой состояния пациента. При негативных изменениях в личности или поведении ребенка продукт отменяют.

В пожилом возрасте

Старческий возраст считается одним из относительных противопоказаний к приему препарата, но корректировка дозы требуется в исключительных случаях. Чаще всего используются стандартные схемы лечения, но соблюдается повышенная осторожность. В ходе медикаментозной терапии надо учитывать увеличение периода полувыведения состава.

Из-за снижения скорости реакций и притупления внимания возможно повышение риска травматизма.

При беременности и лактации

Применение лекарства «Хлордиазепоксид» беременными возможно только в случаях, когда существует угроза для жизни женщины. Активное вещество продукта оказывает токсическое влияние на плод, создает риск формирования у него врожденных пороков при использовании в первом триместре. На более поздних сроках прием анксиолитика грозит угнетением деятельности ЦНС ребенка даже при выдерживании терапевтических доз. Длительная терапия, пройденная матерью, с высокой степенью вероятности станет причиной медикаментозной зависимости у новорожденного. Прием лекарства перед родами чреват гипотермией, ослаблением сосательного рефлекса и гипотонией у младенца.

Активное вещество препарата оказывает токсическое влияние на плод.

При нарушениях функции печени

Снижение функциональности органа является показанием к корректировке дозировок. В тяжелых случаях требуется замена препарата.

При нарушениях функции почек

Проблемы в работе органов могут сказаться на фармакокинетике медикамента, но индивидуальный подбор дозировки требуется в редких случаях.

Противопоказания

Абсолютными показаниями к приему препарата являются непереносимость компонентов средства, возраст ребенка до 4 лет, беременность и лактация. Также в перечень запретов входят острая печеночная и почечная недостаточность, выраженная мышечная слабость, закрытоугольная глаукома. Средство не назначают лицам с наркотической или алкогольной зависимостью в анамнезе за исключением случаев лечения абстинентного синдрома. Прием лекарства на фоне порфирии, шока, дыхательной недостаточности, тяжелой депрессии может угрожать здоровью и жизни пациента.

Лекарство не назначают детям до 4 лет.

Применение средства с повышенной осторожностью возможно при гиперкинезах, органических поражениях головного мозга, бронхоспазме, болезнях печени и почек. Относительными противопоказаниями к использованию медикамента считаются психозы, ночное апноэ, пожилой возраст, утрата контроля над целенаправленными движениями.

Побочные эффекты

Препарат обычно переносится хорошо пациентами любого возраста.

Негативный ответ организма развивается редко.

Степень выраженности симптомов может быть любой. Решение о безопасности и актуальности дальнейшего приема средства принимается врачом.

Возможные реакции на применение лекарства «Хлордиазепоксид»:

• неврологические – проявления в виде сонливости, головокружения, усталости, апатии, вялости обычно возникают в начале курса и через какое-то время сходят до минимума. Головная боль, эйфория или депрессия, подавленность, спутанность сознания, тремор или мышечная слабость требуют оценки врача;
• диспепсические – обильное выделение слюны или сухость слизистой рта, тошнота с рвотой или без, снижение аппетита, дискомфорт в кишечнике, проблемы в работе печени;
• респираторные – бронхоспазм, затрудненное дыхание;
• иммунные – аллергические реакции в виде кожного зуда, высыпаний, лекарственной красной волчанки;
• со стороны мочеполовой системы – задержка или недержание мочи, проблемы в работе почек, усиление или притупление полового влечения, болезненные месячные у женщин;
• со стороны сердца и сосудов – учащение пульса, сильное сердцебиение, падение артериального давления;
• со стороны системы крови – изменение состава крови, повышенная кровоточивость;
• прочие – развитие медикаментозной зависимости, двоение в глазах, ретроградная амнезия, снижение веса.

Препарат может спровоцировать высыпания на теле.

Передозировка препаратом «Хлордиазепоксид» у взрослого обычно возникает после приема 500-600 мг активного вещества. Она характеризуется сонливостью, вялостью или парадоксальным возбуждением, спутанностью сознания, тремором. Осмотр пострадавшего выявляет брадикардию, снижение АД, одышку, притупление рефлексов. При отсутствии помощи или в тяжелых случаях пациент впадает в кому. Помощь заключается в промывании желудка, приеме энтеросорбентов, симптоматической терапии. В сложных ситуациях больному внутривенно вводят антагонисты бензодиазепинов, например, «Флумазенил».

Взаимодействие с другими препаратами

Сочетание анксиолитика с нейролептиками, седативными, антидепрессантами, анестетиками, снотворными средствами или анальгетиками приводит к угнетению деятельности ЦНС. Такой же эффект возникает при комбинировании лекарства со спиртным.

Одновременное использование с антацидами продляет сроки всасывания активного вещества. Сочетание продукта с гормональными контрацептивами приводит к более выраженному эффекту первого, появляется риск развития прорывного кровотечения.

Анксиолитик блокирует терапевтические свойства «Леводопы», потенцирует действие миорелаксантов. «Теофиллин» снижает седативный эффект лекарства «Хлордиазепоксид». «Фенитоин» и «Фенобарбитал» стимулируют разрушение активного вещества медикамента. Действие продукта усиливается под влиянием «Омепразола», «Циметидина», «Дисульфирама».

Действие препарата усиливается под влиянием Омепразола.

Форма выпуска, упаковка, цена

Продукт под названием «Хлордиазепоксид» в аптеках найти сложно. Вместо этого можно приобрести препараты «Элениум», «Хлозепид», «Либриум» в форме драже или таблеток по цене от 150 рублей в зависимости от медикамента и его производителя.

Условия и сроки хранения

Препараты на основе вещества хлордиазепоксид отпускаются в аптеках по рецепту. Срок и условия хранения указываются на упаковке.

"Хлордиазепоксид (Chlordiazepoxide)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):

Брутто-формула: C16-H14-Cl-N3-O

Код CAS: 58-25-3

Описание

Характеристика: Анксиолитик, производное бензодиазепина.

Белый или светло-желтый мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте; в виде гидрохлорида — растворим в воде.

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие - анксиолитическое, седативное, снотворное, миорелаксирующее (центральное). Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМК_А-рецепторном комплексе в коре головного мозга, миндалевидном ядре, гиппокампе, подбугорье, мозжечке, полосатом теле и спинном мозге. Повышает чувствительность нейрональных ГАМК-рецепторов к ГАМК, усиливает ГАМК-нейротрансмиссию, блокирует полисинаптические рефлексы.

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ (пища замедляет абсорбцию); C_max при приеме внутрь однократной дозы достигается через 0,5-4 ч, равновесная концентрация в крови достигается через 5-12 дней после начала приема. Связывание с белками плазмы составляет 96%. T_1/2 хлордиазепоксида из плазмы составляет 7-28 ч, C_max основного метаболита (дезметилхлордиазепоксида) — 8-24 ч. В печени подвергается интенсивному метаболизму (N-деметилирование, дезаминирование, гидроксилирование) с образованием активных производных (дезметилхлордиазепоксид, демоксепам, дезметилдиазепам, оксазепам). Проходит через ГЭБ, плаценту, проникает в грудное молоко; медленно абсорбируется из мышечной ткани. После окончания лечения метаболиты обнаруживаются в плазме в течение нескольких дней или даже недель. T_1/2 — 5-30 ч (хлордиазепоксид), 18 ч (дезметилхлордиазепоксид), 14-95 ч (демоксепам), 30-100 ч (дезметилдиазепам), 5-15 ч (оксазепам). Выводится преимущественно почками (1-2% в неизмененном виде). Накопление хлордиазепоксида и его активных метаболитов при повторном применении значительное.

У пожилых людей всасывание и метаболизм хлордиазепоксида протекают медленнее, метаболические превращения значительно замедляются при поражении печени.

Оказывает выраженное успокаивающее действие на ЦНС. Подавляет тревогу, возбуждение, эмоциональное напряжение. Ослабляет навязчивые мысли и страхи, повышает восприимчивость к гипносуггестивной терапии. Оказывает антипаническое действие, снимает тремор, обладает слабым противосудорожным эффектом. Уменьшает выраженность тревоги и страха, связанных с предстоящим оперативным вмешательством.

В больших дозах может уменьшать психомоторное возбуждение. Проявляет умеренный снотворный эффект, который выражен обычно в первые 3-5 дней терапии, в дальнейшем положительное влияние на сон обусловлено устранением различных психогенных раздражителей. Вызывает умеренную мышечную релаксацию.

Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции, такие как возбуждение, нервное напряжение, беспокойство тревога, тремор и др. Повышает аппетит, оказывает слабое болеутоляющее действие.

Исследование репродукции у животных показало, что введение хлордиазепоксида крысам в дозах 10, 20 и 80 мг/кг/сут не вызывало возникновения врожденных пороков и нарушений роста новорожденных, а также нарушения лактации у самок. В другом исследовании при введении доз 100 мг/кг/сут было выявлено значительное снижение коэффициента оплодотворения, заметное снижение выживаемости и массы тела у новорожденных крысят.

Показания к применению

Применение: Невротические состояния, сопровождающиеся тревогой, возбуждением, повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением, бессонницей; невротическая атаксия, головная боль напряжения, кардиалгия, эзофагоспазм, каузалгия, лицевой гемиспазм, истерические состояния (истерический припадок, амблиопия, мутизм, паралич), психогенный ступор, икота; неврозо- и психопатоподобные расстройства у больных с атеросклерозом сосудов головного мозга, органическим поражением головного мозга; инфекционный делирий, абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией; повышенный тонус скелетных мышц, гиперкинез ревматический и невротический; климакс, предменструальный синдром, вегето-сосудистая дистония; премедикация (подготовка больных к операциям и длительным диагностическим процедурам), послеоперационный период; комплексная терапия при шизофрении с неврозоподобной симптоматикой, а также при заболеваниях, сопровождающихся зудом, раздражительностью, бессонницей, в т.ч. экземе.

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелая форма миастении, угнетение дыхания, закрытоугольная глаукома, острые заболевания печени и/или почек, беременность (I триместр), кормление грудью, возраст до 4 лет.

Ограничения к применению: Глаукома, нарушение функции печени и/или почек, синдром апноэ во сне, тяжелая сердечная и дыхательная недостаточность, атаксия (кроме невротической), психозы (возможно парадоксальное усиление симптоматики), лекарственная или алкогольная зависимость (за исключением лечения острого абстинентного синдрома), беременность (II и III триместр), пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности (повышает риск врожденных пороков развития при назначении в этот период). Во II и III триместре беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, вялость, нарушение памяти и концентрации внимания, замедление психических и двигательных реакций, мышечная слабость, нарушение походки, атаксия, спутанность сознания, дезориентация, головокружение, головная боль, изменения ЭЭГ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, ощущение сердцебиения, артериальная гипотензия (при приеме высоких доз), тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, запор или диарея, кишечная колика, нарушение функции печени, желтушность кожных покровов.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, шелушение кожи.

Прочие: затруднение дыхания, задержка мочеиспускания, нарушение менструального цикла, изменение либидо (повышение или понижение).

Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены и др. (см. «Меры предосторожности»).

Взаимодействие: Усиливает действие алкоголя и средств, угнетающих ЦНС (наркотические анальгетики, наркозные, снотворные, нейролептики с выраженным седативным действием), миорелаксантов и др. Антацидные средства замедляют всасывание (но не уменьшают степень всасывания) хлордиазепоксида. Хлордиазепоксид может ослаблять эффект леводопы. Циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дисульфирам и эритромицин замедляют метаболизм хлордиазепоксида в печени, увеличивают его концентрацию в крови и задерживают выведение. Курение может ослаблять действие хлордиазепоксида.

Передозировка: Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы) — выраженная сонливость, вялость, слабость, снижение мышечного тонуса, длительная спутанность сознания, дезориентация, неразборчивая речь, угнетение рефлексов, кома; возможны также угнетение дыхания, гипотензия.

Лечение: индукция рвоты, немедленное промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия, в/в инфузия растворов (для усиления диуреза), обеспечение адекватной вентиляции легких; в случае гипотензии — введение норэпинефрина. При развитии возбуждения не следует применять барбитураты. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: Внутрь. Дозы (разовая и суточная) и продолжительность лечения подбирают строго индивидуально, в зависимости от характера и течения заболевания, переносимости и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, соответствующей конкретной форме патологии.

Обычная разовая доза для взрослых — 5-10 мг, обычная суточная — 20-60 мг (в 2-4 приема). При состоянии напряжения в сочетании с нарушением сна — 10-20 мг 1 раз в сутки за 1-2 ч до сна. В психиатрии — 50-100 мг/сут, при абстинентном алкогольном синдроме — до 300 мг/сут в 3-4 приема.

Пациентам пожилого и старческого возраста, ослабленным больным, пациентам с заболеваниями печени и/или почек необходимо назначать меньшие дозы (разовая — 2,5-5 мг). Продолжительность лечения не должна превышать 2,5 мес. Повторный курс (при необходимости) — не ранее чем через 3 нед.

Детям начиная с возраста 4 года дозу (и продолжительность курса лечения) подбирают индивидуально, в зависимости от возраста, массы тела и др.

Меры предосторожности: Следует учитывать, что при сочетании тревоги с депрессией возможны суицидальные попытки.

С осторожностью применять одновременно с другими психотропными средствами. Не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО и фенотиазинами.

При длительном применении (в течение нескольких месяцев), особенно в высоких дозах, возможны привыкание, лекарственная зависимость. Отмену хлордиазепоксида следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены, характеризующегося тремором, судорогами, абдоминальными или мышечными спазмами, рвотой, испариной. При резкой отмене возможны также психомоторное возбуждение, страх, вегетативные нарушения, бессонница.

Не следует принимать хлордиазепоксид свыше 4 нед без повторной оценки состояния больного для принятия решения о необходимости продолжения терапии.

Вероятность возникновения побочных эффектов выше у пожилых людей.

При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.

Имеются сообщения о том, что при лечении хлордиазепоксидом психически больных пациентов и детей с агрессивными чертами поведения наблюдались парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, приступы ярости и др.). В случае развития парадоксальных реакций лечение следует немедленно прекратить.

Следует иметь в виду, что хлордиазепоксид может снижать живость ума у детей.

Необходимо иметь в виду, что есть сообщения о влиянии на коагуляцию крови у пациентов, принимающих одновременно пероральные антикоагулянты и хлордиазепоксид (в клинических исследованиях причина и последствия данного взаимодействия не установлены). Имеются отдельные сообщения об обострении порфирии под действием хлордиазепоксида. Гипопротеинемия может предрасполагать к увеличению частоты седативных побочных эффектов.

Во время лечения и в течение 3 дней после его отмены необходимо исключить прием алкогольных напитков; водителям транспортных средств и людям, работа которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания, в этот период не следует заниматься профессиональной деятельностью.

Особые указания: Тревожные состояния и напряжение, связанные с повседневным жизненным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.

Действующее вещество (МНН) Хлордиазепоксид (Chlordiazepoxide)
Применение Хлордиазепоксид (Chlordiazepoxide): Невротические состояния, сопровождающиеся тревогой, возбуждением, повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением, бессонницей; невротическая атаксия, головная боль напряжения, кардиалгия, эзофагоспазм, каузалгия, лицевой гемиспазм, истерические состояния (истерический припадок, амблиопия, мутизм, паралич), психогенный ступор, икота; неврозо- и психопатоподобные расстройства у больных с атеросклерозом сосудов головного мозга, органическим поражением головного мозга; инфекционный делирий, абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией; повышенный тонус скелетных мышц, гиперкинез ревматический и невротический; климакс, предменструальный синдром, вегето-сосудистая дистония; премедикация (подготовка больных к операциям и длительным диагностическим процедурам), послеоперационный период; комплексная терапия при шизофрении с неврозоподобной симптоматикой, а также при заболеваниях, сопровождающихся зудом, раздражительностью, бессонницей, в т.ч. экземе.

Противопоказания Хлордиазепоксид (Chlordiazepoxide): Гиперчувствительность, тяжелая форма миастении, угнетение дыхания, закрытоугольная глаукома, острые заболевания печени и/или почек, беременность (I триместр), кормление грудью, возраст до 4 лет.

Ограничения к применению: Глаукома, нарушение функции печени и/или почек, синдром апноэ во сне, тяжелая сердечная и дыхательная недостаточность, атаксия (кроме невротической), психозы (возможно парадоксальное усиление симптоматики), лекарственная или алкогольная зависимость (за исключением лечения острого абстинентного синдрома), беременность (II и III триместр), пожилой возраст.

Применение Хлордиазепоксид (Chlordiazepoxide) при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности (повышает риск врожденных пороков развития при назначении в этот период). Во II и III триместре беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, вялость, нарушение памяти и концентрации внимания, замедление психических и двигательных реакций, мышечная слабость, нарушение походки, атаксия, спутанность сознания, дезориентация, головокружение, головная боль, изменения ЭЭГ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, ощущение сердцебиения, артериальная гипотензия (при приеме высоких доз), тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, запор или диарея, кишечная колика, нарушение функции печени, желтушность кожных покровов.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, шелушение кожи.
Прочие: затруднение дыхания, задержка мочеиспускания, нарушение менструального цикла, изменение либидо (повышение или понижение).
Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены и др. (см. «Меры предосторожности»).

Взаимодействие: Усиливает действие алкоголя и средств, угнетающих ЦНС (наркотические анальгетики, наркозные, снотворные, нейролептики с выраженным седативным действием), миорелаксантов и др. Антацидные средства замедляют всасывание (но не уменьшают степень всасывания) хлордиазепоксида. Хлордиазепоксид может ослаблять эффект леводопы. Циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дисульфирам и эритромицин замедляют метаболизм хлордиазепоксида в печени, увеличивают его концентрацию в крови и задерживают выведение. Курение может ослаблять действие хлордиазепоксида.

Передозировка: Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы) - выраженная сонливость, вялость, слабость, снижение мышечного тонуса, длительная спутанность сознания, дезориентация, неразборчивая речь, угнетение рефлексов, кома; возможны также угнетение дыхания, гипотензия.
Лечение: индукция рвоты, немедленное промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия, в/в инфузия растворов (для усиления диуреза), обеспечение адекватной вентиляции легких; в случае гипотензии - введение норэпинефрина. При развитии возбуждения не следует применять барбитураты. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Способ применения и дозы: Внутрь. Дозы (разовая и суточная) и продолжительность лечения подбирают строго индивидуально, в зависимости от характера и течения заболевания, переносимости и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, соответствующей конкретной форме патологии.
Обычная разовая доза для взрослых - 5–10 мг, обычная суточная - 20–60 мг (в 2–4 приема). При состоянии напряжения в сочетании с нарушением сна - 10–20 мг 1 раз в сутки за 1–2 ч до сна. В психиатрии - 50–100 мг/сут, при абстинентном алкогольном синдроме - до 300 мг/сут в 3–4 приема.
Пациентам пожилого и старческого возраста, ослабленным больным, пациентам с заболеваниями печени и/или почек необходимо назначать меньшие дозы (разовая - 2,5–5 мг). Продолжительность лечения не должна превышать 2,5 мес. Повторный курс (при необходимости) - не ранее чем через 3 нед.
Детям начиная с возраста 4 года дозу (и продолжительность курса лечения) подбирают индивидуально, в зависимости от возраста, массы тела и др.

Меры предосторожности: Следует учитывать, что при сочетании тревоги с депрессией возможны суицидальные попытки.
С осторожностью применять одновременно с другими психотропными средствами. Не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО и фенотиазинами.
При длительном применении (в течение нескольких месяцев), особенно в высоких дозах, возможны привыкание, лекарственная зависимость. Отмену хлордиазепоксида следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены, характеризующегося тремором, судорогами, абдоминальными или мышечными спазмами, рвотой, испариной. При резкой отмене возможны также психомоторное возбуждение, страх, вегетативные нарушения, бессонница.
Не следует принимать хлордиазепоксид свыше 4 нед без повторной оценки состояния больного для принятия решения о необходимости продолжения терапии.
Вероятность возникновения побочных эффектов выше у пожилых людей.
При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.
Имеются сообщения о том, что при лечении хлордиазепоксидом психически больных пациентов и детей с агрессивными чертами поведения наблюдались парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, приступы ярости и др.). В случае развития парадоксальных реакций лечение следует немедленно прекратить.
Следует иметь в виду, что хлордиазепоксид может снижать живость ума у детей.
Необходимо иметь в виду, что есть сообщения о влиянии на коагуляцию крови у пациентов, принимающих одновременно пероральные антикоагулянты и хлордиазепоксид (в клинических исследованиях причина и последствия данного взаимодействия не установлены). Имеются отдельные сообщения об обострении порфирии под действием хлордиазепоксида. Гипопротеинемия может предрасполагать к увеличению частоты седативных побочных эффектов.
Во время лечения и в течение 3 дней после его отмены необходимо исключить прием алкогольных напитков; водителям транспортных средств и людям, работа которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания, в этот период не следует заниматься профессиональной деятельностью.

Особые указания: Тревожные состояния и напряжение, связанные с повседневным жизненным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.

Другие препараты с действующим веществом Хлордиазепоксид (Chlordiazepoxide)

Регистрационный номер:

П №015067/01-2003

Торговое название

ЭЛЕНИУМ (ELENIUM ® )

Международное непатентованное название

ХЛОРДИАЗЕПОКСИД (CHLORDIAZEPOXIDE)

Химическое название

4-окси7-хлор-2-метиламин-5-фенил-3Н-1,4-бензодиазепин

Лекарственная форма, доза

таблетки покрытые оболочкой, 10 мг

Описание

Таблетки покрытые оболочкой зелённого цвета, на изломе белого цвета, круглые, с двух сторон выпуклые, без пятен, дефектов и трещин.

Состав препарата

действующее вещество:
Хлордиазепоксид 10 мг

вспомогательные вещества:

Фармакотерапевтическая группа:

Групповая принадлежность по классификации АТС: N 05 BA.

Анксиолитическое средство

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Элениум относится к группе производных бензодиазепина. Механизм действия препарата связан с тормозным эндогенным нейромедиатором гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК) и рецепторами ГАМК-А, через которые нейромедиатор реализует свои эффекты в центральной нервной системе.

Как и все другие бензодиазепины, Элениум усиливает тормозное влияние ГАМК-ергических нейронов коры головного мозга, гипокампа, мозжечка, спинномозгового ствола и других структур ЦНС.

Клинически Элениум оказывает анксиолитическое, снотворное, седативное, центральное миорелаксирующее и противосудорожное действие.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального применения Элениум хорошо всасывается из пищеварительного тракта.

Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови (С max) достигается через 2 часа и составляет 0,76 – 2,05 мкг/мл. Равновесие концентрации в сыворотке крови (стационарная фаза) препарат достигает в течение 3 дней.

Распределение

Препарат в 96% связывается с белками крови. Проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры и в молоко матери.

Метаболизм

Элениум подвергается биотрансформации в печени до фармакологически активных метаболитов, которые продлевают время действия препарата. Главные метаболиты это: дезметилхлордиазепоксид и демоксепам.

Период полувыведения препарата из сыворотки крови (t 1/2) составляет 6 - 30 часов (период элиминации активных метаболитов значительно больший и составляет несколько дней). У больных с почечной недостаточностью период полувыведения Элениума может удлиняться.

Выделение

Элениум и его метаболиты выводятся с мочой; около 1 – 2% препарата выводятся в неизменном виде.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

• состояния тревоги и страха
• состояния возбуждения при абстинентном алкогольном синдроме
• нарушения сна сопровождающиеся тревогой и страхом.
• состояния повышенного напряжения скелетных мышц различного генеза
• для премедикации: подготовка к длительным диагностическим процедурам и операциям.

Не применять Элениум у детей до 4 лет.

Препарат следует применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Дозировка и продолжительность лечения должны подбираться индивидуально для каждого больного с целью получения максимальных эффектов лечения.

Обычно применяются следующие дозы:

Взрослые

состояния страха и тревоги
5 - 10 мг 3 - 4 раза в день, до 30 – 40 мг/сутки, при тяжёлых состояниях дозу препарата можно увеличить до 20 – 25 мг 3 – 4 раза в день (до 100 мг/сутки);

состояния возбуждения при абстинентном алкогольном синдроме
в начале лечения 50 – 100 мг. При необходимости дозу препарата можно увеличить, максимально до 300 мг/сутки. Затем доза должна быть постепенно уменьшена.

нарушения сна сопровождающиеся тревогой и страхом
10 – 20 мг перед сном

состояния повышенного напряжения скелетных мышц различного генеза
10 – 30 мг/сутки в разделённых дозах

подготовка к длительным диагностическим процедурам и операциям
за день до операции или диагностической процедуры назначают 5 – 10 мг 3 – 4 раза в день.

Максимальна суточная доза: до 100 мг/сутки в разделённых дозах (состояния тревоги и страха);

при алкогольном абстинентном синдроме -
до 300 мг/сутки в разделённых дозах.

Препарат не применять у детей до 4 лет.
Лечение необходимо начать с низких доз.

Детям в возрасте 4-7 лет – 5-10 мг/сутки; 8-14 лет – 10-20 мг/сутки; 15-18 лет – 20-30 мг/сутки; кратность применения 3-4 раза/сутки.

Больные пожилого возраста (старше 65 лет)

Больные с нарушенной функцией печени и почек.

С осторожностью назначать препарат пациентам с нарушенной функцией печени и почек. Может потребоваться уменьшение дозы лекарства. Длительность лечения составляет обычно 4 недели (включая время постепенного уменьшения дозы препарата). Не принимать препарат свыше 4 недель без повторной оценки необходимости продолжения терапии.

Нельзя резко отменять препарат, всегда необходимо постепенное контролированное врачом, уменьшение дозы. Резкая отмена Элениума может привести к расстройствам сна и настроения, а даже к психическим нарушениям. Особенно опасна резкая отмена длительной терапии или терапии требующей больших доз препарата. Симптомы отмены тогда более выражены.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Наиболее часто встречающимся нежелательным действием, во время лечения препаратом, являются: сонливость, нарушение координации движений и равновесия, дезориентация. Появляются они обычно у пожилых пациентов. Соответствующее уменьшение дозы, у больных этой возрастной группы, значительно снижает частоту появления побочных явлений.

Кроме того могут возникнуть:

• головокружение
• тахикардия
• бронхорея, бронхоспазм
• задержка мочи
• кожные аллергические реакции
• отёки
• нарушение менструального цикла у женщин
• нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, кишечная колика, запор, диарея)
• снижение или усиление либидо
• обмороки

Очень редко могут возникнуть:

• со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, желтушность кожных покровов
• парадоксальные реакции (страх, состояния психомоторного возбуждения, бессонница).

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

В случае появления парадоксальных реакций необходимо сразу же прекратить лечение.

Длительное применение хлордиазепоксида приводит к постепенному ослаблению действия препарата в результате развития явления толерантности.

Длительный прием препарата способствует развитию психофизической лекарственной зависимости и абстинентного синдрома в случае резкой отмены хлордиазепоксида. Синдром абстиненции характеризуется психомоторным возбуждением, страхом, вегетативными нарушениями и бессонницей.

Во время лечения хлордиазепоксидом и в течение 3 дней после его завершения нельзя употреблять никаких спиртных напитков.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• индивидуальная непереносимость препарата
• нарушения дыхания центрального происхождения и тяжелые состояния дыхательной недостаточности независимо от причины
• острые заболевания почек и печени
• почечная недостаточность
• алкогольная интоксикация
• угнетение ЦНС различными веществами
• миастения
• закрытоугольная форма глаукомы
• нарушения сознания

Не применять у детей до 4 лет.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ

Применение лекарства в период беременности допускается только в том случае, если его использование у матери имеет абсолютные показания, а применение более безопасного альтернативного средства невозможно или противопоказано.

При лечении Элениумом нельзя кормить грудью. Если необходимо применение препарата у матери, надо прервать вскармливание грудью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ

Фармацевтическое

Фармацевтические виды несовместимости не определены

Фармакодинамическое

Угнетающее влияние Элениума на центральную нервную систему усиливают все препараты с подобным действием, напр. барбитураты, препараты понижающие артериальное давление центрального действия, антипсихотические средства, антидепрессанты, противосудорожные препараты, наркотические анальгетики, снотворные средства. Похожее действие оказывает этиловый спирт. Употребление алкоголя во время лечения Элениумом, кроме суммирующего угнетающего влияния на ЦНС, может провоцировать парадоксальные реакции: психомоторное возбуждение, агрессивное поведение.

Препарат усиливает действие средств уменьшающих тонус скелетных мышц.

Фармакокинетическое

Рифампицин может ускорять метаболизм Элениума и ослаблять его действие.
Циметидин может тормозить метаболизм Элениума и усилить его действие.
Курение может ослаблять действие Элениума.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

В результате передозировки Элениума могут появиться следующие симптомы: сонливость, состояние дезориентации, неразборчивая речь, а в тяжёлых случаях потеря сознания и кома.

При остром отравлении необходимо опорожнить желудок (рвота, промывание желудка).

Лечение при передозировке Элениума прежде всего симптоматическое и заключается в мониторинге основных жизненных функций (дыхание, пульс, давление крови).

Специфическим антидотом является флюмазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Влияние на способность управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механические устройства

Во время лечения препаратом и в течение 3 дней после его завершения нельзя управлять автотранспортом, обслуживать движущиеся механические устройства и выполнять работу требующую особого внимания и быстрой реакции.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки покрытые оболочкой 10 мг.

Упаковка

Препарат упаковывается по 25 таблеток в блистер (ПВХ/алюминий). Два блистера с инструкцией по применению помещаются в индивидуальную картонную коробку

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре до 25°С. Защищать от света и влаги.
Препарат относиться к списку сильнодействующих лекарственных средств.
Хранить в местах недоступных для детей.

СРОК ГОДНОСТИ

4 года
Перед применением препарата необходимо проверить срок годности обозначенный на упаковке. Препарат нельзя использовать позже указанной на упаковке даты.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Отпускают по рецепту.

ПРЕДПРИЯТИЕ - ИЗГОТОВИТЕЛЬ

Тархоминский фармацевтический завод "ПОЛЬФА" А.О.