Хлорамфеникол: инструкция по применению, отзывы и аналоги, цены в аптеках. Хлорамфеникол (Chloramphenicolum) Хлорамфеникол группа

Хлорамфеникол – это медикаментозный препарат, который обладает антибактериальным эффектом. Это средство используется для лечения разных заболеваний инфекционной этиологии. Хлорамфеникол широко применяется в офтальмологии и в педиатрической практике.

Форма изготовления и состав

Выпускается в виде:

Хлорамфеникол активно действует на многие разновидности микроорганизмов (грамотрицательные и грамположительные). В результате воздействия препарата рибосомами нарушается синтез белка. У микроорганизмов устойчивость на хлорамфеникол развивается медленно. Это средство хорошо и быстро всасывается, попадая в спинномозговую жидкость. У женщин во время лактации препарат быстро проходит в грудное молоко. Во время лечения глазными каплями концентрация хлорамфеникола происходит в стекловидном тельце, роговице, радужной оболочке, без попадания в хрусталик.

Показания к применению

Медикаментозные средства на основе хлорамфеникола используются при заболеваниях:

• трахома (инфекционное глазное заболевание);
• бактериальные глазные инфекции (кератит, блефарит, конъюнктивит);
• инфекции органов таза;
• брюшной тиф;
• гангрена;
• чума;
• газовая гангрена;
• интраабдоминальные инфекции;
• абсцесс мозга;
• риккетсиозы;
• перитонит;
• сальмонеллез;
• термические и химические ожоги;
• трофические кожные язвы;
• трещины соска.

Противопоказания к применению

Не рекомендуется использовать все препараты хлорамфеникола при экземе, грибковых заражениях кожи, порфирии, индивидуальной непереносимости средства, псориазе. Нежелательно назначение хлорамфеникола кормящим матерям, беременным, грудным детям, при склонности к аллергии, при нарушениях работы почек или печени, при болезнях крови. Не рекомендуется больным ОРЗ и ангиной, а также пациентам, которые проходят лучевую терапию.

Побочные явления

Во время приёма препаратов хлорамфеникола внутрь одним из побочных действий может быть раздражение ротовой слизистой, тошнота, аллергическая реакция, дисбактериоз, диарея, рвота. Может развиться тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, лейкопения, кандидомикоз, нарушение работы печени. Побочным эффектом приёма этого средства является нарушение вкуса, понижение остроты зрения и слуха.

При наружном использовании хлорамфеникола появляется аллергическая реакция в виде сыпи, покраснения и раздражения покровов кожи. Очень редко появляются побочные действия в виде сильной головной боли, депрессии, психомоторного возбуждения, галлюцинаций, головокружения, спутанности сознания. У грудных детей при использовании хлорамфеникола может развиться кардиоваскулярный коллапс.

Передозировка препаратом

Во время использования глазных капель с содержанием хлорамфеникола риск передозировки минимален. Передозировка этим средством негативно воздействует на миокард, кожа получает серый оттенок, развивается гипотермия, миокардиальная недостаточность, нарушение дыхания. При появлении этих симптомов смертность составляет приблизительно 35%. При использовании средства в детском раннем возрасте передозировка может приводить к кардиоваскулярному синдрому.

Использование с другими медикаментозными средствами

Хлорамфеникол в сочетании с сульфадиметоксином, метилурацилом, тримекаином образует некоторые необходимые медикаментозные средства комбинированного действия – диоксометилтетрагидропиримедин хлорамфеникол, хлорамфеникол метилурацил, сульфадиметоксин тримекаин хлорамфиникол, которые усиливают действие препарата. Нежелательно использование одновременно с медикаментозными средствами, которые угнетают кроветворение.

Комбинированные мази обладают сильным противомикробным, анальгезирующим, некролитическим, противоспалительным свойством. В первой фазе мази накладывают на гнойные раны. Хлорамфеникол несовместим с цитостатиками, сульфаниламидами, алкоголем, пиразолоновыми производными. Нежелательно сочетание с дифенином. Также препарат несовместим с глюкозой.

Во время применения с ристомицином повышает отрицательное воздействие на кроветворение. Применение одновременно с циклосерином повышает нейротоксическое действие, применение с фенобарбиталом влияет на снижение концентрации препарата в плазме крови.

Меры предосторожности и особые указания

Лекарственные препараты, которые содержат хлорамфеникол, рекомендовано назначать детям до 12 лет под чётким наблюдением врача, детям до 3 лет только в случае крайней необходимости. Во время лечения препаратами хлорамфеникола глазных заболеваний не рекомендовано использование контактных мягких линз. Во время ношения твёрдых контактных линз их одевать необходимо через полчаса после выполнения процедуры.

При лечении препаратами хлорамфеникола запрещается употреблять спиртные напитки – это может вызвать судорожный синдром, тахикардию, рефлекторный кашель, рвоту и тошноту. При продолжительном лечении нужно постоянно контролировать состояние крови. Во время использования офтальмологических форм иногда появляется гипоплазия костного мозга.

Аналоги, синонимы и цена

Синонимами хлорамфеникола являются: «Синтомицин», «Левовинизоль», «Левомицетин Актитаб», «Левомицетин», «Левомицетин-ЛекТ», левомицетина сукцинат натрия, «Левомицетин АКОС», хлорамфеникола натрия сукцинат, спиртовой состав «Левомицетина».

Также нужно сказать, что в аптеках существуют и аналоги этого средства:

• «Левосин »;
• «Левомеколь »;
• «Левометил ».

Что относительно стоимости, то цена у данного антибиотика она не сильно высока. Любую форму хлорамфеникола можно купить за 50–100 руб.

Хлорамфеникол инструкция по применению

Глазная мазь: нагрейте в руке тубу, заложите за каждое веко по 1 см, моргая, распределите по поверхности глаза. Применять мазь необходимо раз в 3 часа. Глазные капли: закапывать в конъюнктивальный мешок несколько раз в день, использовать по назначению врача. Капсулы и таблетки: 3 раза в сутки, до 4 гр. Применять за полчаса перед или после приёма пищи.

Линимент: обмакнуть марлевый тампон и приложить к ране, зафиксировать повязкой. Повязку заменять через день.

Суппозитории: вводить в положении лёжа на спине, дважды в день. Курс лечения 1–2 недели.

Применение хлорамфеникола при различных болезнях

Хлорамфеникол применяют лишь в случаях, если от лечения польза заведомо выше риска побочных явлений и нельзя заменить это средство другим антибиотиком, таким же эффективным, но более безопасным.

Брюшной тиф

Хоть хлорамфеникол является основным препаратом для лечения брюшного тифа и иных инфекций, которые вызваны сальмонеллами, незаменимыми средствами также служат более безопасные фторхинолоны и цефалоспорины последнего поколения.

Хлорамфеникол взрослым прописывают в дозировке 1 гр. каждые 6 часов на протяжении месяца. Средство можно использовать как внутрь, так и внутривенно. При рецидивах, как правило, эффективно повторное лечение.

Менингит

Хоть хлорамфеникол – больше бактериостатический антибиотик, на некоторых возбудителей менингита он воздействует бактерицидно. При менингите лечение хлорамфениколом показывает хорошие результаты: это средство по эффективности не уступает ампициллину.

Детям вводят препарат по 50–70 мг/кг/сут. внутривенно на протяжении 14 дней. Дневную дозу делят на 4 раза. Сегодня также вместо хлорамфеникола используют менее токсичные цефалоспорины последнего поколения.

Во время пневмококкового менингита хлорамфеникол зачатую неэффективен, так как на некоторые штаммы это средство воздействует только бактериостатически. Помимо этого, пенициллиноустойчивые штаммы, как правило, устойчивы и к хлорамфениколу. В тех случаях, если все же хлорамфеникол используют, то через несколько дней после начала терапии выполняют люмбальную пункцию для оценки эффективности лечения. В некоторых случаях необходимы повышенные дозы хлорамфеникола.

Анаэробные инфекции

Хлорамфеникол воздействует на многие анаэробные инфекции и поэтому может использоваться при абсцессах головного мозга и инфекциях брюшной полости, которые зачастую вызываются анаэробами. Но назначают этот препарат редко, так как есть множество более эффективных, но гораздо более безопасных антимикробных препаратов.

Риккетсиозы

Тетрациклины – это основные препараты при риккетсиозах. Однако при лечении больных с почечной недостаточностью, аллергией к тетрациклинам, у детей младше 7 лет, беременных, а также пациентов с тяжёлыми инфекциями, которые требуют внутривенного введения антимикробных препаратов, используют хлорамфеникол.

Хлорамфениколом отлично лечатся цуцугамуши, эндемический и сыпной блошиный тиф, Ку-лихорадка, болезнь Брилла. При любых риккетсиозах применяют единую схему лечения. Для взрослых дневная доза хлорамфеникола – 50 мг/кг. При возможности средство принимают внутрь. Для детей дневная доза составляет 80 мг/кг (дозировку делят на 3-4 раза).

Во время назначения хлорамфеникола-пальмитата поддерживающая дневная дозировка может доходить до 100 мг/кг при таких же временных интервалах между приёмами. Лечение длится до тех пор, пока общее состояние не улучшится, а температура остаётся нормальной на протяжении нескольких дней. Антимикробное лечение уменьшает длительность заболевания, а также частоту осложнений и рецидивов.

Бруцеллез

По эффективности хлорамфеникол во время бруцеллеза уступает тетрациклинам. Этот препарат прописывают только в случаях, если противопоказаны тетрациклины. Дозировка составляет 700-1000 мг внутрь один раз в 6 часов. Препарат используют как при хронической, так и острой форме заболевания. Во время рецидива курс повторяют.

В общем, лекарственный препарат данного вида считается относительно безопасным и отпускается в аптеке без рецепта. Но нельзя применять бесцельно это средство, поскольку оно может быть причиной негативных последствий. Так, продолжительное применение приводит к изменению кровяного состава, нарушая пропорции белых и красных кровяных телец. Нужно не забывать, что средство имеет сильное противомикробное свойство, потому существует большая вероятность развития у отдельных людей дисбактериоза. Хлорамфеникол прост в использовании и имеет доступную стоимость.

Хлорамфеникол МНН (капли глазные)

Международное название: Хлорамфеникол

Лекарственная форма: капли глазные, мазь глазная

Химическое название:

2, 2 - дихлор - N - ацетамид

Характеристика:

Синтетический антибиотик, идентичный природному - продукту жизнедеятельности Streptomyces venezuelae, в промышленных масштабах получаемый путем химического синтеза.

Фармакологическое действие:

Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке (обладая жирорастворимостью, проникает через клеточную меимбрану бактерий и обратимо связывается с субъединицей 50S бактериальных рибосом, в которых задерживается перемещение аминокислот к растущим пептидным цепям, что ведет к нарушению синтеза белка). Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам. Активен в отношении Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, некоторых видов Enterobacter и Neisseria, Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus hemolyticus), Moraxella lacunata, риккетсий и микоплазм. Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Фармакокинетика:

При инстилляции препарата в конъюнктивальный мешок создает достаточные концентрации в водянистой влаге глаза, частично попадает в системный кровоток.

Показания:

Бактериальные инфекции глаза, вызванные чувствительной микрофлорой: конъюнктивит, кератит, блефарит, блефароконъюнктивит, кератоконъюнктивит, нейропаралитический кератит при наличии вторичной бактериальной инфекции.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность.C осторожностью. Заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения), беременность, период лактации, период новорожденности (до 4 нед) и ранний детский возраст, у пациентов, получавших ранее лечение цитостатическими ЛС или лучевую терапию.

Режим дозирования:

Местно, 0.25% водный раствор - по 1-2 кап в конъюнктивальный мешок каждые 1-4 ч (конъюнктивальный мешок обычно вмещает лишь 1 кап); линимент глазной 1% (примерно 1 см) - закладывают за веко каждые 3 ч.

Побочные эффекты:

Местные аллергические реакции.

Особые указания:

Имеются отдельные сведения о развитии гипоплазии костного мозга после применения офтальмологических форм (в процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови).

Взаимодействие:

Одновременное назначение с ЛС, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики), влияющими на обмен веществ в печени; с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия. При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом. Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.

Лекарственное средство Хлорамфеникол – это синтетический антибиотик, являющийся аналогом природного соединения, впервые полученного ещё в середине 20 века из бактерии Streptomyces venezuelae. На сегодняшний день не утратил своей клинической значимости, широко применяется в различных областях медицины и входит в перечень жизненно важных препаратов. Выпускается фармацевтическими предприятиями разных стран и имеет несколько торговых наименований.

Хлорамфеникол – инструкция по применению

Данное антибактериальное средство отпускается в аптеках преимущественно без рецепта, однако применять его для терапии бактериальных инфекций, не посоветовавшись с врачом, недопустимо. Препарат имеет специфические противопоказания и ограничения, которые необходимо учитывать. Самолечение антибиотиками часто приводит к развитию опасных суперинфекций и побочных эффектов. Инструкция, приведённая ниже, предназначена исключительно для ознакомления с особенностями и предназначением лекарства.

Состав препарата

Более известное торговое название Хлорамфеникол – Левомицетин. Продаётся он также под такими марками, как Хлоромицетин, Левовинизоль и Синтомицин (последний представляет собой рацемическую форму антибиотика). Относится к не имеющей подклассов группе амфениколов, оказывающей на патогенные микроорганизма бактериостатический эффект. Развитие бактериальной клетки прекращается за счёт проникновения действующего вещества внутрь неё и ингибирования протеинового синтеза.

Химическая формула Левомицетин выглядит как C11H12Cl2N2O5, а в спектр его антимикробной активности входят:

Грамотрицательные гонококки (Neisseria meningitidis и gonorrhoeae), кишечная палочка, Klebsiella spp., Yersinia spp., сальмонеллы, шигеллы, Rickettsia spp., протей, Haemophilus influenzae и Serratia spp. Грамположительные стрепто- и стафилококки, спирохеты. Некоторые разновидности крупных вирусов, вызывающие пситтакоз, трахому и другие заболевания.

Устойчивость к данному лекарству у возбудителей формируется очень медленно, кроме того, он эффективен против штаммов, устойчивых к пенициллинам, сульфаниламидам и первому антибиотику-аминогликозиду стрептомицину.

Форма выпуска Хлорамфеникол

Действующее вещество оказывает выраженный бактериостатический эффект как при парентеральном, так и при пероральном употреблении, а также используется наружно и местно в офтальмологии. Поэтому отечественные фармпредприятия выпускают несколько лекарственных форм препарата. Следует иметь в виду, что российские производители используют наименование Левомицетин, а международное название (Хлорамфеникол) встречается довольно редко. Кроме того, мазь для наружного применения называется Линимент Синтомицина.

Таблетки по 250 и 500 мг, упакованные в блистеры (по 10 штук и картонные пачки. Вспомогательными ингредиентами служат низкомолекулярный повидон, картофельный крахмал и стеарат кальция. Капсулы 250 мг, в состав которых, помимо антибиотика, входят компоненты желатиновой оболочки. Глазные капли, содержащие 0.25% хлорамфеникола, борную кислоту, дистиллированную воду. Продаются во флакончиках или тюбик-капельницах объёмом от 2 до 10 мл. Спиртовой раствор, применяющийся наружно, различной концентрации (0.25, 1, 3 или 5%), во флаконах по 100 миллилитров. Порошок для приготовления инъекционного раствора по 0.5 и 1 грамму во флаконах. Линимент с количеством действующего вещества 1, 5 и 10%. Фото Хлорамфеникола

Выпускается также комбинированное наружное средство Диоксометилтетрагидропиримидин хлорамфеникол, более известное, как мазь Левомеколь (или Левометил). Здесь антибиотик сочетается с иммунностимулятором метилурацилом, который ускоряет регенерацию тканей.

Показания и противопоказания

В перечень заболеваний, поддающихся лечению данным АБП, входит множество патологий их разных областей медицины. Каждой из перечисленных выше лекарственных форм соответствует собственный список показаний и ограничений на использование.

Порошок

Порошкообразная лекарственная форма предназначена для парентерального введения при тяжёлых формах инфекционных заболеваний. Для внутривенных вливаний разводится в физрастворе или воде для инъекций, а для внутримышечных уколов – в новокаине. Применяется в случае абсцесса мозга, раневой инфекции, дизентерии, паратифа, брюшного и сыпного тифа, трахомы, генерализованного сальмонеллёза, различных лихорадок, иерсиниозов, риккетсиозов, ИМП, перитонита и прочих.

Препарат используется преимущественно в стационаре и имеет противопоказания, которые необходимо учитывать. В их число входят:

грибковые поражения кожи, а также псориаз и экзема; повышенная чувствительность к амфениколам; периоды беременности и лактации; первый месяц жизни; недостаточность печени и почек; нехватка глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; порфирия и нарушение кроветворения.

Кроме того, следует соблюдать особую осторожность при лечении маленьких детей и лиц, прошедших курс лучевой и химиотерапии.

Капсулы и таблетки

При употреблении внутрь действующее вещество в ЖКТ усваивается практически полностью, а его биодоступность достигает показателя в 80%.

Рецепт на Хлорамфеникол на латинском выглядит так:

Rp.: Tab. Chloramphenicoli 0,5 N10

S. Принимать внутрь каждые 8 часов по одной таблетке.

Назначаются для терапии инфекций органов дыхания (пневмонии, коклюша), мочеполовой сферы и при генерализованных бактериальных поражениях организма. Противопоказания аналогичны тем, которые перечислены в инструкции к порошку.

Раствор спиртовой

Препарат успешно используется для лечения бактериальных поражений кожного покрова, глубоких и обширных поверхностных ожогов, пролежней, ран, прыщей и фурункулов и трофических язв. Строго противопоказан при индивидуальной непереносимости компонентов (хлорамфеникола или этанола), не назначается беременным, кормящим, новорожденным, а также пациентам, имеющим в анамнезе почечную, печёночную недостаточность, порфирию, дерматомикозы и псориаз.

Глазные капли

Этот раствор антибиотика с борной кислотой широко применяется в офтальмологии при заболеваниях глаз, вызванных восприимчивыми к действующему веществу микроорганизмами. Капли на основе хлорамфеникола показаны в случае блефарита, конъюнктивита, кератита, воспаления склеры и некоторых других патологических процессов. Может назначаться с профилактической целью. Не используется для антибиотикотерапии новорожденных, беременных, кормящих, чувствительных к компонентам лекарства лиц.

Линимент Синтомицина

Синтомициновая мазь применяется по тем же показаниям, что и спиртовой раствор хлорамфеникола. Кроме того, данная лекарственная форма рекомендуется для лечения трещин сосков у кормящих женщин. Беременным препарат в виде линимента назначается только при отсутствии альтернативы, а пациентам с экземой, дерматомикозами и псориазом использовать его нельзя. Также в список противопоказаний входит гиперчувствительность.

Мазь Левомеколь

Диоксометилтетрагидропиримидин хлорамфеникол предназначен для терапии гнойных ран, инфицированных ожогов, трофических язв и других поражений эпидермиса, а также фурункулов. За счёт второго компонента – метилурацила – усиливается регенерация тканей и ускоряется процесс заживления кожных покровов. Не применяется при наличии таких заболеваний, как дерматомикозы, псориаз и экзема и в случае непереносимости каких-либо ингредиентов в составе мази. Кормящим, беременным и детям первого года жизни назначается с осторожностью.

Дозировки и схемы лечения

Любая из перечисленных выше лекарственных форм должна применяться строго по назначению врача соответствующего профиля и в соответствии с характером и интенсивностью заболевания. Ориентировочно дозы Хлорамфеникола и аналогов следующие:

капсулы и таблетки принимаются с интервалом в 6 или 8 часов на протяжение недели (иногда – 10 дней). Для взрослого разовая доза составляет обычно 500 мг, для детей, не достигших 3 лет – 15 мг/кг, в возрасте от 3 до 8 – 150-200 мг, старше восьми – до 400. При парентеральном способе терапии хлорамфениколом взрослым пациентам рекомендовано 500 или 100 мг трижды в сутки, а детская доза рассчитывается по весу ребёнка (четыре раза в день по 12.5 мг на килограмм или дважды по 25). Спиртовым раствором антибиотика смачиваются тампоны и протираются поражённые области. Делать это нужно несколько раз в день, согласно врачебному назначению. Линимент наносится непосредственно на рану или на марлю для повязки. Менять её следует ежедневно или раз в три дня, в зависимости от типа поражения кожи. Диоксометилтетрагидропиримидин хлорамфеникол используется для пропитывания салфеток, которыми затем рыхло заполняется рана (перевязки делаются раз в сутки). Можно также вводить мазь шприцем в гнойные полости. Глазные капли с хлорамфениколом по одной капать в конъюнктивальный мешок не реже 3 или 4 раз в сутки.

Кроме того, 0.25% раствор антибиотика с борной кислотой может назначаться для закапывания в ухо при гнойном отите или же в нос при рините бактериальной этиологии.

Побочные эффекты

Пероральные лекарственные формы могут вызвать диспепсию, лейкопению, раздражение слизистой рта или аллергию. Такие же реакции организма возможны при парентеральном введении, кроме того, иногда отмечаются невриты, спутанность сознания, психомоторные нарушения и коллапс у детей первого года жизни. Препараты, применяемые наружно, могут спровоцировать аллергические реакции (зуд, сыпь, ангионевротический отёк).

Хлорамфеникол – аналоги

Синонимами данного препарата являются лекарственные средства по названиями Левомицетин (-АКОС, -ЛекТ, -Актитаб), Левомитецина (или Хлорамфеникола) сукцинат натрия стерильный, Левовинизоль, Синтомицин. Также выпускаются комбинированные мази, где антибиотик сочетается с метилурацилом (Левометил и Левомеколь) или с несколькими компонентами – Левосин.

Торговое название
Монопрепараты: Левомицетин (Славянская аптека, Татхимфармпрепараты, Лекко), Левомицетин-АКОС (Синтез), Левомицетин-ДИА (Диафарм), Левомицетин-Феррейн (Брынцалов-А). Комбинированные препараты: Колбиоцин (Zambon).

Химическое название : (-)-Chloramphenicol
Молекулярная формула : C 11 H 12 Cl 2 N 2 O 5
Молярная масса : 323.129
Номер CAS : 56-75-7
Растворимость : Хорошо растворим в этаноле, бутаноле, ацетоне и этил ацетате. Плохо растворим в воде.

Форма выпуска, состав
Левомицетин (Славянская аптека, Лекко, Диафарм) – глазные капли, 2,5 мг хлорамфеникола во флаконах-капельницах по 5,0 и 10,0 мл.

Левомицетин (Татхимфармпрепараты) – глазные капли, 2,5мг хлорамфеникола во флаконе с капельницей 5,0 мл.

Левомицетин (Синтез) – глазные капли, 2,5 мг хлорамфеникола во флаконе с капельницей или флаконе-капельнице по 5,0 мл. Прозрачный слегка желтоватый раствор.

Левомицетин (Брынцалов-А) - глазные капли, 2,5 мг хлорамфеникола во флаконах по 5,0 и 10,0 мл.

Колбиоцин (см. тетрациклин).

Вспомогательные вещества
Левомицетин (Лекко), Левомицетин-АКОС – борная кислота, вода очищенная. Левомицетин-ДИА – борная кислота. Колбиоцин (см. тетрациклин).

Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия, обладающий прежде всего бактериостатическим действием. Способен оказывать бактерицидный эффект против Staphylococcus aureus, Moraxella species, Salmonella spp, Shigella spp, Bacteroides fragilis, Clostridia spp (некоторые), Rickettsia spp, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma spp, Enterobacteriaceae, Haemophilus influenzae и Neisseria, Streptococcus pyogenes, viridians, pneumonia (некоторые).

Препарат проникает через клеточную стенку бактерий и, связываясь с субъединицами 50S рибосом, ингибирует синтез белка.

Как правило, резистентность к хлорамфениколу развивается медленно.

Фармакокинетика
Данных по фармакокинетике препарата при местном введении нет. При пероральном использовании быстро всасывается из ЖКТ (биодоступность 80%). У взрослых 50-60% препарата связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени, где 90% конъюгируется до неактивного глюкуронида. Период полувыведения в норме составляет 1,5-3,5 часа. При почечной и печеночной недостаточности эти показатели могут значительно увеличиваться. У детей первых дней жизни он составляет 24 и более часов (особенно при низкой массе тела), в возрасте от 1 месяца до 16 лет - 3-6,5 часа. Выводится преимущественно почками.

Режим дозирования
По 1-2 капли в пораженный глаз до 6 раз в день. В тяжелых случаях может применяться каждые 15-20 минут с постепенным уменьшением кратности инстилляций по мере стихания инфекционного процесса.

Показания к применению
Лечение бактериального конъюнктивита, кератита, блефарита.

Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Меры предосторожности и предупреждения
Несмотря на низкую вероятность развития апластической анемии при местном применении хлорамфеникола, это необходимо учитывать при его назначении. Препарат не следует назначать пациентам, у которых он ранее вызывал недостаточность костного мозга.

Необходимо воздерживаться от ношения контактных линз при использовании препарата.

Необходимо избегать длительного использования хлорамфеникола, так как это увеличивает риск развития сенсибилизации и резистентности микроорганизмов к нему. Не рекомендуется применять его более 5 дней. В случае, если в течение 2 дней не наблюдается улучшения состояния или отмечается прогрессирование симптомов, целесообразно заменить хлорамфеникол на другой антибактериальный препарат.

Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. Безопасность хлорамфеникола во время беременности и лактации не исследовалась. Препарат может абсорбироваться в системный кровоток и проникать через плаценту, в грудное молоко. По этим причинам его использование не рекомендовано в период беременности и лактации.

В опытах над мышами пероральный прием хлорамфеникола вызывал токсические реакции, включая гибель недоношенных и новорожденных, а также «серый» синдром (вздутие живота с рвотой и без нее, прогрессирующий «бледный» цианоз, сосудистый коллапс, часто сопровождавшийся нарушением дыхания, летальный исход через несколько часов после начала развития симптоматики).

Препарат может вызывать временное затуманивание зрения, раздражение глаза после инстилляции. Необходимо воздерживаться от управления транспортным средством до полного восстановления зрительных функций.

Побочные эффекты
Возможны транзиторное жжение, раздражение, покраснение, слезотечение, дерматит после закапывания в глаз.

После местного использования хлорамфеникола описаны случаи угнетения функции костного мозга, включая необратимую апластическую анемию с летальным исходом.

Лекарственное взаимодействие
Совместное использование хлорамфеникола с пероральными сахароснижающими препаратами может усиливать их гипогликемический эффект.

Одновременный прием с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение (например, сульфаниламидами), способствует усилению этого эффекта.

Назначение препарата с эритромицином, клиндамицином, линкомицином, рифампицином может ослаблять действие обоих препаратов.

Из-за ингибирующего влияния хлорамфеникола на ферментную систему цитохрома P450 совместное применение с фенобарбиталом, фенитоином, варфарином приводит к замедлению метаболизма, экскреции, повышению концентрации в плазме крови этих лекарственных средств.

Наименование: Хлорамфеникол (Chloramphenicolum)

Хлорамфеникол (Chloramphenicolum)

Фармакологическое действие

Активное вещество считается синтетически полученным антибиотиком, который аналогичен антибактериальным веществам, синтезируемым стрептомицетами. Реализуется антибактериальное воздействие за счет ингибирования пептидилтрансферазы после связывания вещества с рибосомным аппаратом клетки. В результате этого наблюдается блокировка синтетических процессов по выработке белка в клетке чувствительного микроорганизма.

Препарат имеет бактериостатическое воздействие. Чувствительны к хлорамфениколу следующие микроорганизмы: большинство кокков (Г+, Г-), кишечная палочка, сальмонеллы, гемофильная палочка, спирохеты, шигеллы, анаэробные микроорганизмы, риккетсии, клебсиеллы, серрации, протей, иерсинии.

Вирулоцидный результат наблюдается в отношении возбудителя трахомы, пахового лимфогранулематоза, пситтакоза. Есть чувствительность к хлорамфениколу у пенициллин-резистентных штаммов бактерий, стрептомицин-резистентных микроорганизмов, бактерий, нечувствительных к сульфаниламидам. Слабая активность лекарства наблюдается относительно бактерий, устойчивых к воздействию кислот, у синегнойной палочки, отрядов простейших, клостридий. Резистентность к препарату развивается медленно.

Показания к применению

Парентеральные и пероральные формы лекарства Хлорамфеникол показаны при:

• брюшном тифе;
• туляремии;
• патологиях, ассоциированных с иерсиниями;
• паратифозной инфекции;
• патологиях, ассоциированных с менингококками;
• дизентерийной инфекции;
• трахоме;
• инфекционном поражении мочевыводящих путей;
• сальмонеллезе;
• лимфогранулеме в паховой области;
• раневой инфекции с гнойным отделяемым;
• инфекционных патологиях, ассоциированных с риккетсиями;
• абсцессе церебральных тканей;
• гнойном перитоните;
• хламидиозе;
• эрлихиозе;
• инфекционном поражении органов желчевыделения;
• бруцеллезе.

Наружные формы выпуска лекарства Хлорамфеникол показаны при поражениях кожи бактериальными агентами (фурункулах, ожогах, осложненных инфекцией, трофическими язвами, пролежневыми поражениями, трещинах сосковой области у кормящих матерей).

Капли глазные показаны для терапии инфекций в офтальмологии.

Способ применения

Таблетки, капсулы употребляются внутрь натощак (за 30 минут). При тошноте либо рвотных позывах возможен прием через 60 минут после приема пищи. Суточное дозирование – 2–4 г с разделением дозы на 4 приема.

Расчет дозы для детей (разовой) проводят по следующей формуле: 10–15 мг на каждый килограмм тела для пациентов до 3 лет. При показаниях у детей 3–8 лет показано принимать по 0,15–0,2 г на прием. Для пациентов после 8 лет назначается по 0,6–1,2 г/сутки. Курс терапии – 7–10 суток. Вероятно удлинение курса до 14 дней при наличии правильной переносимости терапевтического средства.

Линимент и раствор наружный применяются для обработки кожных поверхностей 2–3 раза/сутки. Вероятно использование линимента под окклюзионную повязку с проведением перевязок 1 раз в 1–4 дня. Использование продолжают до полноценного очищения раневой поверхности.

Глазные капли применяют для закапывания в конъюнктивальный мешок. Закапывание проводят несколько раз в день в течение недели.

Дозирование парентеральных форм лекарства проводится в индивидуальном режиме в зависимости от вида и тяжести патологического процесса.

Суппозитории вводятся интравагинально после освобождения лекарственной формы от контурной упаковки. Введение проводится в положении лежа на спине. Показано использовать 2–3 суппозитория/сутки. Вероятно назначение девочкам в пубертатный период по 1–2 суппозитория/сутки. Продолжительность терапии – 8–10 суток.

Побочные действия

Использование лекарства Хлорамфеникол может сопровождаться:

• диспепсическими явлениями;
• психомоторными расстройствами;
• лейкопенией;
• депрессивными состояниями;
• позывами к рвоте;
• дерматитом;
• тромбоцитопенией;
• приступами тошноты;
• гипогемоглобинемией;
• головной болью;
• галлюцинациями (зрительными, слуховыми);
• диареей;
• агранулоцитозом;
• ангионевротическим отеком;
• кардиоваскулярным коллапсом (у детей до 12 месяцев);
• нарушением слуха;
• раздражением слизистой ротовой полости;
• нарушением зрения;
• изменением сознания;
• апластической анемией;
• делирием;
• дисбактериозом;
• кожной сыпью;
• изменением вкусового восприятия;
• крапивницей;
• присоединением грибковой инфекции;
• невритом зрительного нерва;
• зудом кожи;
• гиперемией кожных покровов.

Противопоказания

Хлорамфеникол не назначается при:

• гиперчувствительности к хлорамфениколу;
• псориазе;
• интермиттирующей порфирии в острой форме;
• экземе;
• гиперчувствительности к аддитивным компонентам назначенной лекарственной формы;
• патологиях кожи, ассоциированных с грибковой инфекцией;
• патологиях почек с выраженным нарушением их функций;
• патологиях органов кроветворения;
• показаниях в неонатальном периоде;
• тяжелых патологиях печени;
• показаниях в раннем детском возрасте;
• дефиците Г6ФДГ;
• лактации (для пероральных, парентеральных форм лекарства).

Осторожность необходима при назначении лекарства Хлорамфеникол при:

• патологиях сердечно-сосудистой системе;
• склонности к развитию аллергических реакций.

Беременность

Использование лекарства Хлорамфеникол у беременных пациенток вероятно при отсутствии более безопасной альтернативы и наличии потенциально ощутимой пользы от лекарства, которая превышает возможный риск для развивающегося плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

При использовании наружных форм лекарства, глазных капель риск передозировки минимален. При превышении терапевтических доз хлорамфеникола развивается кардиоваскулярный синдром. Особенно часто он наблюдается у пациентов в неонатальный и ранний детский период.

Большие дозировки хлорамфеникола провоцируют негативное влияние на миокард с появлением серого оттенка кожи, гипотермии, нарушения дыхания, миокардиальной недостаточностью. Летальность при развитии данного синдрома достигает 40%. Показано проведение гемосорбционных мероприятий, назначении терапии, соответствующей симптомам.

Форма выпуска

Хлорамфеникол выпускается в форме капель глазных, суппозиториев, раствора спиртового, таблеток, капсул, линимента. Фасовки лекарства следующие:

– 10 табл./бумажная упаковка;

– 5 мл капель/стеклянный флакон+крышечка-капельница/упаковка;

– 10 мл капель/ стеклянный флакон+крышечка-капельница/упаковка;

– 20 табл./упаковка картонная;

– 20 капс./упаковка картонная;

– 25 мл раствора/стеклянный флакон;

– 0,5 г порошка/стеклянный флакон/упаковка;

– 1 г порошка/стеклянный флакон/упаковка;

– 25 г линимента/туба/упаковка;

– 10 суппозиториев/упаковка.

Условия хранения

Температура хранения таблеток – до 25 градусов Цельсия. Срок хранения таблетированной формы составляет 3 года. Спиртовой раствор нужно хранить при температуре 8–15 градусов Цельсия не более 1 года.

Глазные капли Хлорамфеникол годны к применению 2 года при условии хранения при температуре 8–15 градусов Цельсия. Порошок во флаконах надлежит хранить при температуре 15–25 градусов Цельсия не более 4 лет.

Капсулы Хлорамфеникол годны к применению 5 лет при температуре хранения ­ до 25 градусов Цельсия. Линимент надлежит хранить при температуре 15–25 градусов не более 2 лет.

Синонимы

Левомицетин-ЛекТ, Берлицетин, Левомицетин, Левомицетин-БХФЗ, Левомицетин-Дарница, Левомицетина сукцинат, Синтомицин, Хлорамфеникол Levo, Хлорсин, Левомицетин-Ферейн, Левомицетин-АКОС, Левомицетин-КМП, Детреомицин, Левомицетин-УБФ, Левомицетин-ДИА, Левомицетин-Акри, Левовинизоль, Левомицетин Актитаб, Амфобен, Левамицин, Эухлор, Хлороцид-Г.

Состав

1 суппозиторий Хлорамфеникол содержит хлорамфеникола 250 мг. Аддитивный компонент: витепсол.

1 мл капель глазных Хлорамфеникол содержит хлорамфеникола 25 мг. Аддитивные компоненты: кислота борная, вода подготовленная.

1 г линимента Хлорамфеникол 5% содержит хлорамфеникола 0,05 г. Аддитивные компоненты: эмульгатор, масло касторовое, кармеллоза натрия, сорбиновая кислота, вода подготовленная.

1 г линимента Хлорамфеникол 10% содержит хлорамфеникола 0,1 г. Аддитивные компоненты: эмульгатор, масло касторовое, кармеллоза натрия, сорбиновая кислота, вода подготовленная.

1 флакон порошка Хлорамфеникол 1 г содержит натриевой соли хлорамфеникола (стерилизованной) 1000 мг (в пересчете на хлорамфеникол).

1 флакон порошка Хлорамфеникол 500 мг содержит натриевой соли хлорамфеникола (в стерилизованном виде) 500 мг (в пересчете на хлорамфеникол).

1 таблетка Хлорамфеникол 250 мг содержит хлорамфеникола 0,25 г. Аддитивные компоненты: кальция стеарат, крахмал.

1 таблетка Хлорамфеникол 0,5 г содержит хлорамфеникола 250 мг. Аддитивные компоненты: кислота стеариновая, крахмал.

1 капсула Хлорамфеникол содержит хлорамфеникола 0,25 г.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Брюшной тиф (A01.0)

Другие сальмонелезные инфекции (A02)

Экстраинтестинальный иерсиниоз (A28.2)

Туляремия (A21)

Хламидийная лимфогранулема венерическая (A55)

Паратиф неуточненный (A01.4)

Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем (A56)

Лихорадка Ку (A78)

Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (A09)

Бруцеллез неуточненный (A23.9)

Пятнистая лихорадка, вызываемая Rickettsia rickettsii (A77.0)

Другие болезни, вызываемые хламидиями (A74)

Трахома (A71)

Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулема (G06)

Сыпной тиф (A75)

Кератоконъюнктивит (H16.2)

Склерит (H15.0)

Конъюнктивит (H10)

Декубитальная язва (L89)

Абсцесс кожи, фурункул и карбункул (L02)

Эписклерит (H15.1)

Менингококковая инфекция (A39)

Холангит (K83.0)

Кератит (H16)

Блефарит (H01.0)

Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации (N39.0)

Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная (L08.9)

Другие риккетсиозы (A79)

Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями А56.1 (N74.4*)

Перитонит (K65)

Трещина и свищ соска (N64.0)

Термические и химические ожоги неуточненной локализации (T30)

Язва кожи трофическая (L98.4.2*)

Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках (T79.3)

АТХ

Дополнительно

При лечении парентеральными, пероральными формами лекарства в течение длительных периодов нужно назначение анализов для контроля состояния крови.

Препарат в форме линимента может применяться кормящими матерями для терапии трещин сосковой области. Останавливать лактацию при этом не требуется.

В связи с риском развития тяжелых токсических реакций использование лекарства Хлорамфеникол проводят лишь при инфекционных патологиях в роли альтернативного средства при наличии резистентности к другим антибактериальным средствам.

Хлорамфеникол легко проникает в грудное молоко. Данное вещество может провоцировать развитие серьезной побочной симптоматики у младенцев на грудном вскармливании. Совместно с врачом нужно принимать решение о временной приостановке лактации.