Фокусин - официальная* инструкция по применению. Фокусин® капсулы

Фокусин представляет собой лекарственное средство, которое применяется при расстройствах мочеиспускания, спровоцированных доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Относится он к α1-адрноблокатор.

Лекарственная форма

Препарат выпускается в капсулах с модифицированным высвобождением.

Описание и состав

Фокусин выпускается в твердых прозрачных желатиновых капсулах темно-синего цвета, внутри них содержаться белые или почти белые микропеллеты.

В качестве активного вещества они содержат гидрохлорид. В качестве дополнительных компонентов в состав капсул входят следующие вещества:

• сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата;
• дибутилсебакат;
• твин 80;
• аэросил;
• тальк.

Оболочка капсул образована желатином, красителем азорубином и патентованным синим.

Фармакологическая группа

Если у пациента наблюдается фенотип «медленного метаболизма» по изоэнзиму CYP2D6, то ему не рекомендуется принимать в комплексе с мощными ингибиторами изофермента CYP3А4.

Увеличивает уровень в плазме, а - понижает, но существенного клинического значения это не имеет.

Параллельный прием и мощных ингибиторов CYP3А4 может спровоцировать увеличение системной экспозиции . Назначение в комплексе с кетоконазолом приводить к повышению показателей AUC в 2,8 раза, а C max в 2,2 раза.

Особые указания

До начала приема Фокусина нужно исключить другие патологии, которые имеют схожую симптоматику с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. До начала лечения, а также во время него нужно регулярно проходить обследование предстательной железы.

Если на фоне терапии у пациента появились симптомы ортостатической гипотензии, такие как слабость и головокружение, то его нужно усадить, или уложить.

Если из-за приема Фокусина эрекция сохраняется более 4 часов, то надо безотлагательно обратиться к врачу. Если при возникновении приапизма пациенту не будет незамедлительно оказана помощь, то возможно повреждение тканей пениса и необратимая утрата потенции.

При проведении операции по поводу катаракты на фоне терапии препаратом Фокусин возможно синдрома узкого зрачка, что повышает риск осложнений со стороны органов зрения во время хирургического вмешательства и после него.

Во время терапии нужно проявлять осторожность при управлении автомобилем, так как прием препарата Фокусин может спровоцировать головокружение.

Передозировка

При превышении рекомендуемых дозировок Фокусина возможно сильное падение давления. Чтобы предупредить дальнейшее всасывание препарата пострадавшему проводят промывание желудка, прописывают адсорбирующие средства и осмотические слабительные. Также проводят кардиотропную и общую поддерживающую терапию, вводят объемзамещающие растворы, сосудосуживающие медикаменты, контролируют функцию почек.

Условия хранения

Фокусин нужно хранить в месте недосягаемом для детей, при температуре окружающей среды не более 25 градусов в течение 3-х лет с даты изготовления медикамента. Отпускаются капсулы по рецепту, поэтому самолечение ими недопустимо.

Аналоги

1. . Он является оригинальным препаратом, который прошел все клинические исследования. Для его производства используется качественное сырье, которое очищено от посторонних примесей, поэтому и стоит он дороже Фокусина. Срок годности составляет 4 года.
2. Глансин. Препарат выпускается в капсулах не только по 0,4 г, но и по 0,2 г. Он может быть прописан пациентам, которые не переносят высокие дозировки тамсузолина. В отличие от Фокусина срок годности медикамента составляет 4 года.
3. Омсулозин. Это индийский препарат. Он имеет меньше противопоказаний. Его нельзя пить при гиперчувствительности состава медикамента, с осторожностью его надо принимать при тяжелых патологиях печени и почек, низком давлении. Срок годности Омсулозина составляет 2 года. По стоимости он не отличается от Фокусина, но согласно статистике индийские лекарства менее качественные.

Принимать вместо Фокусина аналог допустимо после консультации с лечащим врачом.

Цена

Стоимость Фокусина составляет в среднем 672 рублей. Цены колеблются от 388 до 1137 рублей.

Лекарство «Фокусин» относится к препаратам, которые входят в группу альфаадреноблокаторов.

Терапевтическое действие медикамента «Фокусин»

Инструкция по применению информирует, что лекарство позволяет бороться с нарушениями мочеиспускания, которые вызываются гиперплазией предстательной железы и носят доброкачественный характер. Действие препарата основано на том, что он способен избирательно и конкурентно осуществлять блокирование альфа-адренорецепторов, которые находятся в шейке мочевого пузыря, простатической уретре и гладкой мускулатуре предстательной железы. В результате понижается тонус данных органов, нормализуется функция детрузора, что в свою очередь уменьшает симптомы раздражения и обструкции, которые вызваны гиперплазией. Лечебный эффект проявляется через две недели после начала терапии. Производится средство в форме желатиновых капсул. Основным действующим компонентом выступает вещество тамсулозина гидрохлорид, вспомогательными являются тальк кремния диоксид, полисорбат, дибутилсебакат, этилакрилат, целлюлоза монокристаллическая, сополимер кислоты метакриловой.

Показания к применению медикамента «Фокусин»

Инструкция по применению указывает, что средство назначают для лечения нарушений функций предстательной железы в тех случаях, когда заболевание вызвано доброкачественной гиперплазией.

Передозировка

Сведений о возникновении передозировки у принимавших препарат «Фокусин» людей нет. Однако вероятность появления острой гипотензии при невыполнении предписанного врачом количества лекарства существует. В подобном случае проводят кардиотерапию.

Противопоказания медикамента «Фокусин»

Инструкция по применению предупреждает, что с осторожностью следует принимать капсулы людям, имеющим повышенную чувствительность к их компонентам. Также не следует употреблять медикамент пациентам, подверженным почечной хронической недостаточности, дисфункции печени, артериальной гипертензии.

Лекарственное средство «Фокусин»: инструкция по применению

Капсулы лучше принимать после завтрака или первого дневного приема пищи. При этом лекарство необходимо запивать жидкостью в большом количестве и глотать, не разжевывая. Рекомендованный суточный объем составляет 400 мкг (одна капсула). Однако лечащий врач может подкорректировать дозировку в соответствии с индивидуальными особенностями больного и характером патологии.

Побочные действия средства «Фокусин»

Инструкция по применению оговаривает, что в редких ситуациях у больных могут наблюдаться такие недомогания, как: астения, головная боль, нарушение стула, головокружение, рвота, тошнота, тахикардия. Кроме этого, может нарушаться сон, снижаться либидо, возникать боль в грудной клетке, гипотензия ортостатическая, ринит, кожная сыпь, аллергия, учащенное сердцебиение, ангионевротический отек.

Средство «Фокусин»: аналоги и цена

К схожим по принципу действия лекарствам относят такие препараты, как «Тулозин», «Таниз», «Тамсулон», «Тамсулозин», «Сонизин», «Ревокарин», «Профлосин», «Омсулозин», «Омник», «Гиперпрост». Стоимость капсул «Фокусин» составляет 506 рублей.

При простатите у пациентов практически всегда наблюдается болезненная симптоматика и нарушение уродинамики. Облегчить состояние мужчин можно при помощи медикаментозных средств, относящихся к группе препаратов альфа-адреноблокаторов. Урологи рекомендуют мужчинам, страдающим урологическими патологиями, лекарство Фокусин.

Применение Фокуса необходимо не только при простатите, но и других мужских заболеваниях

Характеристика препарата

Лекарство Фокусин, относящееся к альфа-адреноблокаторам, способно активно влиять на протекание локальных метаболических процессов, а также вносить корректировки в процесс мочеиспускания. Действие препарата объясняется наличием в его составе активного компонента – гидрохлорида тамсулозина.

Фокусин способен блокировать деятельность альфа-рецепторов, располагающихся непосредственно в очаге патологии. К тому же препарат активно реагирует на медиаторы норадреналина, синтезирующихся эфферентными нейронами.

Наличие тамсулозина обеспечивает расширение капилляров за счет блокировки импульсов, влияющих на сужение сосудов. Кроме этого, тамсулозин способен блокировать функциональность рецепторов, которые расположены между:

• простатической частью уретры;
• гладкой мускулатурой простаты
• шейкой мочевого.

Препарат эффективен при борьбе с заболеваниями, связанными с мочевыделением

Фокусин может влиять на функциональность рецепторов, сконцентрированных в детрузоре. Такое действие лекарства незаменимо в лечении мочевыделительных урологических патологий.

Эффективность лекарства

Пациенты, принимающие Фокусин в лечебных целях при простатите, отмечают улучшение состояния уже после начального приема препарата. Эффективные изменения клинической картины наблюдается через 2 недели терапии.

При приеме Фокусина улучшение состояния происходит за счет:

• увеличения просвета уретры, а также шейки непосредственно в мочевом пузыре;
• восстановления кровотока в мышечных тканях мочевого;
• ускорения метаболических процессов;
• уменьшения давления в уретре;
• восстановления тока урины.
• нормализации мочеиспускания.

Фокусин благоприятно влияет на ткани мочевого пузыря и нормализует уретральное давление

Фокусин действует избирательно, практически не взаимодействуя с 1В-рецепторами, расположенными в сосудистой мускулатуре. Подобное селективное действие препарата объясняет отсутствие негативных эффектов в виде снижения давления у пациентов. Это относится как к пациентам с нормальным давлением, так и к гипотоникам.

Всасывание активных компонентов препарата происходит в ЖКТ. Улучшить усвоение можно, принимая лекарство сразу после трапез. Биодоступность лекарства достигает 100%. При приеме препарата на сытый желудок максимальный эффект наблюдается на протяжении 6 часов. При непрерывном приеме препарата на протяжении 5 дней отмечаются устойчивые положительные изменения в клинической картине.

Особенности применения

Лекарство Фокусин выпускается в виде капсул. При урологических патологиях в терапевтических целях медики рекомендует принимать в сутки 400 мкг, что соответствует одной капсуле. Лекарственные средства принимают после первый трапезы, при этом запивая его только чистой водой. Лекарство может назначаться и для проведения монотерапии, и совместно с другими медикаментами.

Слабость с головокружением могут проявляться при приеме препарата

До начала терапии, а также в процессе лечения препаратом требуется медицинский контроль над состоянием простаты. Препарат способен провоцировать появление головокружений и слабости. При появлении подобной симптоматики пациенту необходимо обеспечить покой.

Если прием Фокусина провоцирует иммунологические реакции, прием препарата прекращают и срочно купируют негативную симптоматику. Повторное лечение Фокусином запрещено.

Противопоказания и побочные действия

• индивидуальная непереносимость тамсулозина;
• ортостатическая гипотензия;
• проблемы почечного и печеночного характера.

Отказ от препарата необходим, если человек имеет проблемы с печенью

Появление побочных эффектов на фоне приема препарата Фокусин выражается:

1. Расстройствами неврогенного характера, которые проявляются головокружениями, головными болями, а также редкими потерями сознаниями.
2. Проблемами с сердцем и сосудами, проявляющихся гипотонией и усилением сердцебиения.
3. Нарушениями дыхательных функций.
4. Отклонениями в работе ЖКТ, которые встречаются как расстройство стула, тошнота, нечастых случаев рвоты.
5. Проблем, связанных с половыми функциями, таких как ретроградная или болезненная эякуляция.

В качестве побочного эффекта от приема препарата может участиться сердцебиение

Редко у пациентов при лечении Фокусином может наблюдаться астения или сужение зрачков.

Взаимодействие с другими препаратами

Довольно часто терапия урологических заболеваний требует одновременного применения нескольких медикаментов. Действие препарата довольно сложное и происходит на нейронном уровне. Поэтому при назначении этого лекарства следует обязательно учитывать изменения его действенности при сочетании с другими лекарствами.

• Если применять одновременно несколько препаратов, относящихся к группе альфа-адреноблокаторов, увеличивается вероятность снижения давления.
• При одновременном применении Фокусина с Диклофенаком или антикоагулянтами непрямого действия ускоряется скорость выведения из организма действующего вещества.
• На концентрации тамсулозина отражается применение Циметидина, который ее увеличивает. Сочетанное применение с Фуросемидом провоцирует ее снижение. Однако такое влияние не отражается на действенности лекарства.
• При применении лекарства одновременно с Диазепамом, Трихлорметиаздом, Амитриптилином, Варфарином, Диклофенаком, Симвастатином угроза изменения действенности препаратов отсутствует.
• Сочетание Фокусина с мощными ингибиторами СУРЗА4 приводит к значительному усилению действенности активных веществ.

С осторожностью следует подходить к лечению Фокусином совместно с приемом других препаратов

Передозировка

Зафиксированных случаев передозировки Фокусином клинически не обнаружено. Но следует учитывать, что препарат способен влиять на состояние сердечнососудистой системы. Поэтому при передозировке велика вероятность нарушений, связанных с работой сердца.

В случаях появления подобных негативных реакций на фоне приема Фукусина необходимо срочно вводить препараты сосудосуживающего действия, а также объема замещающие растворы и проводить кардиотропную терапия. Дополнительно потребуется промыть желудок и прибегнуть к приему энтеросорбентов. Проведение гемодиализа при передозировке Фокусином неэффективно.

Препарат запрещен для применения при самостоятельном лечении. Поэтому отпускается в аптечных сетях только на основании рецептов.

Каким должно быть лечение простатита - об этом пойдет речь в видео:

С целью улучшения уродинамики и качества жизни пациента, страдающего от аденомы простаты, используются препараты из группы альфа-1-адреноблокаторов. Эффективным лекарством для симптоматического лечения ДГПЖ является Фокусин, инструкция по применению, цена и аналоги которого, будут рассмотрены далее.

Активным компонентом капсул является тамсулозина гидрохлорид. Вещество оказывает воздействие на постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, расположенные в простатической части уретры, гладкомышечной структуре простаты и шейке мочевого пузыря.

Цены на Фокусин разнятся, в зависимости от региона. В среднем стоимость препарата составляет 1000-1200 рублей (90 капсул по 0,4 мг). Производителем лекарства является фармацевтическая компания Zentiva (Чешская Республика).

Как действует лекарство?

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (аденома простаты) – болезнь, при которой ткани предстательной железы поддаются гиперплазии. Недуг наиболее распространен среди мужчин в возрасте от 40 лет.

Медики это связывают с тем, что в зрелом возрасте наступает мужской климакс, сопровождающийся гормональным дисбалансом. В этот период может резко повышаться уровень ДГТ (дигидротестостерон) в крови, вследствие чего ткани простаты поддаются местной гиперплазии.

Лечат доброкачественную гиперплазию предстательной железы 1-2 степени тяжести медикаментозно. Терапия носит симптоматический характер. Чтобы улучшить уродинамику, применяют альфа-1-адреноблокаторы, в том числе Фокусин.

Активным компонентом лекарства является тамсулозина гидрохлорид. Компонент препятствует прохождению сосудосуживающих импульсов через адренергические синапсы, за счет чего происходит расширение артериол и прекапилляров.

Еще тамсулозина гидрохлорид имеет способность к блокированию альфа-1А-адренергических рецепторов, расположенных в области простатической части уретры и предстательной железы. Более того, вещество блокирует альфа1D-адренорецепторы, которые находятся в шейке мочевого пузыря.

За счет воздействия тамсулозина, удается:

1. Увеличить просвет уретры и шейки мочевого пузыря.
2. Нормализовать кровоснабжение детрузора.
3. Снизить давление в простатической части уретры.
4. Улучшить протекание метаболических процессов в гладкомышечной структуре мочевого пузыря.
5. Купировать симптоматику, свойственную для обструкции мочевыводящих путей.
6. Устранить признаки доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Проще говоря, препарат помогает восстановить нормальный процесс мочеиспускания. Высокая селективность Фокусина гарантирует, что во время приема средства вероятность развития артериальной гипотензии невысокая.

Биодоступность у тамсулозина составляет 100%. Кинетика имеет линейный характер. Примерно 99% активного компонента после употребления таблетки связывается с белками плазмы. Метаболиты выводятся вместе с мочой. Период полувыведения вещества – 10-13 часов.

Фокусин желательно принимать наряду с ингибиторами 5-альфа-редуктазы.

БАД можно совмещать даже с синтетическими лекарственными средствами, или использовать его в профилактических целях.

Инструкция по применению препарата

Применение Фокусина оправдано при лечении дизурических расстройств, которые стали следствием доброкачественной гиперплазии предстательной железы 1-2 степени тяжести. Также медикамент разрешено применять в период подготовки к операциям и в период послеоперационной реабилитации.

Употреблять капсулы нужно после завтрака. При этом разжевывать капсулы нельзя, так как это может привести к нарушению модифицированного высвобождения тамсулозина гидрохлорида. Оптимальная суточная дозировка – 1 капсула. Длительность терапии подбирается индивидуально.

Противопоказания и побочные эффекты

Фокусин и любой его аналог нельзя принимать людям, у которых есть повышенная чувствительность к тамсулозину или другим составляющим препарата. Также противопоказанием являются острая почечная или печеночная недостаточности.

Такое противопоказание обусловлено тем, что на сегодняшний день нет достоверных данных о безопасности действия лекарства на больных с дисфункцией печени или почек. Строго запрещено употреблять капсулы при наличии ортостатической гипотензии, пусть даже в анамнезе.

Если при помощи Фокусина, не исключено развитие таких побочных действий:

• Головокружение, мигрень, потеря сознания, нарушение сна.
• Дисфункция ССС. Она проявляется в виде гипотонии, тахикардии, болей в области грудной клетки.
• Сбои в работе дыхательной системы. Наиболее частое проявление – ринит.
• Тошнота или рвота, диарея, боли в абдоминальной области.
• Ретроградная эякуляция, нарушение эрекции, приапизм.
• Астения.
• Синдром суженного зрачка.

Появление побочных действий является поводом для отмены препарата.

Состав

Описание лекарственной формы

Тамсулозин. Твердые желатиновые капсулы №1. Корпус и крышечка — темно-синего цвета, прозрачные. Содержимое капсул — белые или почти белые пеллеты.

Финастерид. Круглые, двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Препарат Фокусин ® Комби обладает α-адреноблокирующим и антиандрогенным действием. Препарат Фокусин ® Комби предназначен для лечения и контроля симптомов ДГПЖ при необходимости комбинированного лечения тамсулозином и финастеридом.

Фокусин ® Комби можно применять только при увеличении объема предстательной железы более 40 см 3 . При таком увеличении предстательной железы комбинированное лечение облегчает симптомы ДГПЖ и замедляет клиническое прогрессирование заболевания эффективнее, чем монотерапия финастеридом или блокатором α 1 -адренорецепторов.

Тамсулозин

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α 1A -адренорецепторы гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также α 1D -адренорецепторы мочевого пузыря. Такое воздействие приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, улучшению функции детрузора и уменьшению симптомов обструкции и раздражения, связанных с ДГПЖ .

Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 нед после начала приема препарата, хотя некоторые пациенты отмечают уменьшение выраженности симптомов уже после приема первой дозы.

Способность тамсулозина воздействовать на α 1A -адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность воздействовать на α 1B -адренорецепторы гладкой мускулатуры сосудов. Благодаря такой высокой селективности, препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальными показателями АД .

Финастерид

Финастерид — синтетическое 4-азастероидное соединение, является специфическим ингибитором 5α-редуктазы II типа — внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген — дигидротестостерон (ДГТ). При ДГПЖ увеличение предстательной железы зависит от превращения тестостерона в ДГТ в ней.

Финастерид высокоэффективно снижает концентрацию ДГТ как в крови, так и в ткани предстательной железы. Подавление образования ДГТ сопровождается уменьшением размеров предстательной железы, увеличением максимальной скорости мочеиспускания и снижением выраженности симптомов, связанных с гиперплазией предстательной железы. Финастерид не обладает сродством к рецепторам андрогенов.

У пациентов с ДГПЖ , которым финастерид в дозе 5 мг/сут назначался в течение 4 лет (исследование MTOPS ), наблюдалось снижение концентрации ДГТ в крови примерно на 70%, которое ассоциировалось с уменьшением объема предстательной железы приблизительно на 20%. Кроме этого, приблизительно на 50% снижалась концентрация ПСА по сравнению с его исходной концентрацией, что предполагает уменьшение роста эпителиальных клеток предстательной железы. Снижение концентрации ДГТ и уменьшение выраженности гиперплазии предстательной железы, сопровождающееся снижением концентрации ПСА , сохранялись до 4 лет. В данных исследованиях содержание тестостерона в плазме крови увеличивалось приблизительно на 10-20%, оставаясь в пределах физиологических значений.

Установлено, что длительное применение (более 4 лет) финастерида у пациентов с ДГПЖ при умеренно выраженных или значительно выраженных симптомах заболевания снижало риск урологических осложнений (острая задержка мочи, требующая катетеризации) и частоту проведения хирургического вмешательства (трансуретральная резекция (ТУР) предстательной железы или простатэктомия) на 51%, и сопровождалось выраженным и стойким уменьшением объема предстательной железы, а также стойким увеличением максимальной скорости мочеиспускания и улучшением симптоматики (исследование PLESS ).

Фармакокинетика

Тамсулозин

Всасывание. После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается в тонком кишечнике, его биодоступность составляет почти 100%. Прием пищи снижает всасывание препарата. Поэтому для достижения надлежащего уровня всасывания препарат следует принимать ежедневно в дозе, указанной в инструкции по медицинскому применению, после завтрака.

Фармакокинетика тамсулозина является линейной.

После однократного приема тамсулозина внутрь в дозе 0,4 мг C max в плазме крови достигается через 6 ч. На фоне многократного приема равновесное состояние возникает к 5-му дню, при этом C max препарата приблизительно в 2-3 раза выше, чем на фоне однократного приема. Хотя данные показатели были получены у пациентов пожилого возраста, предполагается, что у молодых пациентов они аналогичны. При однократном и многократном приеме могут встречаться выраженные индивидуальные колебания концентрации препарата в плазме крови.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет 99%. V d тамсулозина является незначительным и составляет приблизительно 0,2 л/кг.

Метаболизм. Тамсулозин не подвергается пресистемному метаболизму и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α 1А -адренорецепторам. Бóльшая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде. У крыс выявлена незначительная индукция микросомальных ферментов печени, вызванная тамсулозином. Ни один из метаболитов не обладает большей эффективностью или токсичностью, чем основное вещество.

Выведение. Тамсулозин и его метаболиты преимущественно выводятся почками, приблизительно 9% от принятой дозы препарата выводится в неизмененном виде. T 1/2 препарата из плазмы крови составляет 10 ч после однократного приема капсулы 0,4 мг, после многократного приема — 13 ч. При заболеваниях почек коррекции дозы не требуется.

Финастерид

Всасывание. C max финастерида в плазме крови достигается приблизительно через 2 ч после приема внутрь и в течение 6-8 ч всасывание полностью завершается. Биодоступность финастерида при приеме внутрь составляет приблизительно 80% от в/в референсной дозы и не зависит от приема пищи.

Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 93%. Плазменный клиренс составляет около 165 мл/мин, V d — 76 л.

При длительной терапии наблюдается медленное накопление финастерида. При ежедневном приеме финастерида внутрь в дозе 5 мг его минимальная C ss в плазме крови достигает 8-10 нг/мл и с течением времени остается стабильной.

У пациентов, получавших финастерид в течение 7-10 дней, препарат обнаруживался в спинномозговой жидкости. При приеме финастерида в дозе 5 мг/сут препарат обнаруживается также в семенной жидкости. Концентрация финастерида в семенной жидкости колеблется от неопределяемой (менее 1 нг/мл) до 21 нг/мл, которая не влияла на концентрацию циркулирующего ДГТ у взрослых мужчин.

Метаболизм. Финастерид активно метаболизируется в печени путем окислительной биотрансформации. Два из пяти метаболитов финастерида обладают слабой активностью и отвечают за 20% общего ингибирования 5α-редуктазы.

Выведение. T 1/2 финастерида в среднем равен 6 ч (4-12 ч). У мужчин после однократного приема внутрь дозы финастерида, меченного 14 С, 39% принятой дозы выводится почками в виде метаболитов (неизмененный финастерид практически не выводится почками), 57% — через кишечник.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пожилой возраст. В пожилом возрасте скорость выведения финастерида несколько снижается. С возрастом T 1/2 увеличивается: у мужчин 18-60 лет средний T 1/2 составляет 6 ч, а у мужчин старше 70 лет — 8 ч. Данные изменения не имеют клинической значимости, снижения дозы препарата у мужчин пожилого возраста не требуется.

Нарушение функции почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина от 9 до 55 мл/мин) распределение меченного 14 С финастерида при однократном приеме не отличалось от такового у здоровых добровольцев. Связь финастерида с белками плазмы крови также не отличалась у пациентов с нарушением функции почек. При почечной недостаточности часть метаболитов финастерида, которая в норме выводится почками, выводится через кишечник. Это проявляется увеличением количества метаболитов финастерида в кале при соответствующем снижении их концентрации в моче. У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на диализе, коррекции дозы финастерида не требуется.

Нарушение функции печени. Показатели фармакокинетики у пациентов с нарушениями функции печени недостаточно исследованы. Поскольку финастерид активно метаболизируется в печени, у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Показания препарата ФОКУСИН ® КОМБИ

лечение и снижение риска прогрессирования симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы;

профилактика урологических осложнений у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, таких как острая задержка мочи и необходимость проведения хирургических вмешательств (ТУР предстательной железы и простатэктомии).

Противопоказания

гиперчувствительность к действующим или вспомогательным веществам препарата;

ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);

печеночная недостаточность тяжелой степени;

наследственная непереносимость лактозы, лактазная недостаточность или нарушение всасывания глюкозы/галактозы;

противопоказано у женщин;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: заболевания печени; наличие риска обструктивной уропатии; хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 10 мл/мин); планирование оперативного лечения катаракты; одновременное применение с мощными или умеренно активными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например кетоконазол, вориконазол).

Применение при беременности и кормлении грудью

Фокусин ® Комби нельзя принимать женщинам.

В ходе доклинических исследований внутриутробного развития на крысах была доказана способность ингибиторов 5α-редуктазы II типа (в т.ч. финастерид) вызывать аномалии развития наружных половых органов у плодов мужского пола. Многие из этих нарушений, такие как гипоспадия, наблюдавшиеся у самцов крыс, которые подверглись внутриутробному воздействию финастерида, сходны с нарушениями, отмечавшимися у младенцев мужского пола с генетически обусловленной недостаточностью 5α-редуктазы II типа. В связи с этим, беременным женщинам и женщинам репродуктивного возраста следует избегать контакта с измельченными или потерявшими целостность таблетками, содержащими финастерид. Во избежание контакта с семенной жидкостью мужчины, принимающего финастерид, рекомендуется использовать презерватив, т.к. препарат проникает в сперму (см. «Фармакокинетика»).

Побочные действия

Частота нежелательных реакций представлена в соответствии с классификацией MedDRA : очень часто (≥10%); часто (≥1 и <10%); нечасто (≥0,1 и <1%); редко (≥0,01 и <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (определить частоту встречаемости по имеющимся данным не представляется возможным).

Нежелательные реакции на фоне монотерапии тамсулозином

Со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — головная боль; редко — обморок.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна — нечеткость зрения, нарушение зрения.

Со стороны сердца: нечасто — ощущение сердцебиения.

Со стороны сосудов: нечасто — ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — ринит; частота неизвестна — носовое кровотечение.

Со стороны ЖКТ : нечасто — тошнота, рвота, запор или диарея; частота неизвестна — сухость во рту.

нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — приапизм; частота неизвестна — нарушения эякуляции, в т.ч. ретроградная эякуляция, отсутствие семяизвержения.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астенический синдром.

В ходе пострегистрационного применения тамсулозина помимо перечисленных нежелательных реакций были отмечены фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия и одышка (частота возникновения неизвестна).

В пострегистрационный период также были выявлены случаи синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза — (вариант синдрома узкого зрачка), который развивался во время хирургических операций по поводу катаракты и был ассоциирован с приемом тамсулозина (см. «Особые указания»).

Нежелательные реакции на фоне монотерапии финастеридом

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности, включая отек губ, языка, глотки и лица.

Нарушения психики: часто — снижение либидо; частота неизвестна — депрессия.

Со стороны сердца: частота неизвестна — ощущение сердцебиения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь; частота неизвестна — крапивница, кожный зуд.

Со стороны половых органов и молочных желез: часто — эректильная дисфункция; нечасто — нарушение эякуляции, увеличение и болезненность грудных желез; частота неизвестна — болезненность яичек, сексуальная дисфункция (нарушение эякуляции и эректильная дисфункция), которая может продолжаться после окончания лечения, мужское бесплодие и/или снижение качества семенной жидкости, которое восстанавливается после прекращения лечения.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований. У пациентов, принимающих финастерид, возможно снижение концентрации ПСА в плазме крови; часто — снижение объема эякулята.

Кроме того, в ходе клинических исследований и пострегистрационного применения сообщалось о случаях возникновения рака молочной железы у мужчин (см. «Особые указания»).

Нежелательные реакции на фоне комбинированного лечения

У пациентов, получающих комбинированное лечение (финастерид и α 1 -адреноблокатор), описаны те же нежелательные реакции, возникающие с той же частотой, как и при монотерапии финастеридом и α 1 -адреноблокатором. Полученные результаты показали, что эректильная дисфункция и нарушение эякуляции возникали чаще при комбинированном лечении, тогда как прогрессирование заболевания (включая усиление выраженности симптомов ДГПЖ или необходимость хирургического лечения) возникали чаще при монотерапии.

Взаимодействие

В исследованиях in vitro печеночных микросомальных фракций (модель метаболизма препарата ферментативной системой цитохрома Р450) определили, что тамсулозин не вступает в фармакокинетическое взаимодействие с финастеридом во время метаболизма в печени.

Взаимодействие тамсулозина с другими лекарственными препаратами

Не обнаружено лекарственного взаимодействия при одновременном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом или теофиллином.

Совместное применение с циметидином может вызвать повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, в то время как фуросемид вызывает ее снижение. Тем не менее, изменять дозу препарата не требуется, т.к. концентрация тамсулозина остается в пределах нормы.

In vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют содержание свободной фракции тамсулозина в плазме крови человека. Также тамсулозин не изменяет содержание в плазме крови свободной фракции диазепама, трихлорметиазида, пропранолола и хлормадинона.

Диклофенак и варфарин могут повысить скорость выведения тамсулозина. Совместное применение тамсулозина и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 может вызывать повышение системной экспозиции тамсулозина. Одновременный прием тамсулозина с кетоконазолом (мощным ингибитором изофермента CYP3A4 ) приводило к увеличению AUC и C max тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза соответственно.

Тамсулозин не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 у пациентов с медленным метаболизмом изофермента CYP2D6 .

Следует соблюдать осторожность при совместном использовании тамсулозина с мощными или умеренно активными ингибиторами изофермента CYP3A4 .

Совместное применение тамсулозина гидрохлорида с пароксетином, мощным ингибитором CYP2D6 , привело к увеличению C max и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза, соответственно, однако данное повышение не является клинически значимым. Существует вероятность, что совместное применение других α-адреноблокаторов с тамсулозином может усилить гипотензивный эффект.

Взаимодействие финастерида с другими лекарственными препаратами

Клинически значимого взаимодействия финастерида с другими препаратами выявлено не было. Финастерид метаболизируется преимущественно с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450, не оказывая существенного влияния на функцию этой системы.

Хотя риск влияния финастерида на фармакокинетику других препаратов оценивается как невысокий, существует вероятность того, что ингибиторы или индукторы изофермента CYP3A4 будут оказывать воздействие на концентрацию финастерида в плазме крови. Тем не менее, учитывая установленные интервалы безопасности, представляется маловероятным, что повышение концентрации финастерида в плазме крови, связанное с сопутствующим применением таких ингибиторов, будет иметь клиническое значение. В клинических исследованиях были подвергнуты тестированию препараты: пропранолол, дигоксин, глибенкламид, варфарин, теофиллин, феназон, при этом клинически значимого взаимодействия с финастеридом обнаружено не было.

Способ применения и дозы

Внутрь. Препарат предназначен для ежедневного приема.

Препарат Фокусин ® Комби содержит тамсулозин 0,4 мг в капсулах с модифицированным высвобождением и финастерид 5 мг в таблетках, покрытых пленочной оболочкой.

Суточная доза препарата Фокусин ® Комби включает 1 капс. с модифицированным высвобождением тамсулозина, 0,4 мг и 1 табл., покрытую пленочной оболочкой, финастерида, 5 мг.

Тамсулозин, 0,4 мг, капсулы с модифицированным высвобождением необходимо принимать в одно и то же время суток после приема пищи. Капсулы следует глотать целиком, не разламывать и не разжевывать, т.к. это может нарушить замедленное высвобождение действующего вещества.

Финастерид, 5 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, следует принимать вне зависимости от еды в одно и то же время.

Для полного терапевтического эффекта необходимо длительное применение препарата Фокусин ® Комби. При появлении нежелательных реакций можно перевести пациента на монотерапию финастеридом, однако при усилении выраженности симптомов ДГПЖ рекомендуется вернуться к комбинированному режиму.

Передозировка

Не описано случаев одновременной передозировки финастерида и тамсулозина.

Тамсулозин

Не имеется клинических данных о передозировке тамсулозина.

Симптомы: теоретически острая передозировка тамсулозина может вызвать выраженную артериальную гипотензию, которая может привести к сердечно-сосудистым нарушениям.

Лечение: для восстановления АД и сердечного ритма пациента необходимо уложить на спину, ноги приподнять. При необходимости следует использовать плазмозамещающие препараты и, в зависимости от состояния пациента, сосудосуживающие препараты. Рекомендуется контролировать функцию почек и провести общие мероприятия, направленные на поддержание жизненноважных функций. Диализ не показан из-за значительного связывания тамсулозина с белками плазмы крови. Если препарат был принят недавно, целесообразно вызвать рвоту. После приема большого количества препарата следует промыть желудок и назначить активированный уголь и осмотическое слабительное (например сульфат натрия).

Финастерид

Однократное применение финастерида в дозе 400 мг и многократный прием в дозе до 80 мг/сут в течение 3 мес не были сопряжены с нежелательными реакциями. При передозировке специфического лечения не требуется.

Особые указания

До начала лечения препаратом Фокусин ® Комби у пациента следует исключить другие заболевания, которые проявляются теми же симптомами, что и ДГПЖ . До лечения и регулярно во время лечения необходимо проводить пальцевое ректальное исследование простаты и, при необходимости, определять содержание ПСА в плазме крови.

Пациентов с большим объемом остаточной мочи и/или выраженным затруднением мочеиспускания необходимо обследовать для выявления обструктивной уропатии.

Меры предосторожности при применении тамсулозина

Как и при применении других блокаторов α 1 -адренорецепторов, во время лечения тамсулозином может наблюдаться снижение АД , что в редких случаях может привести к обмороку. Тамсулозин следует применять с осторожностью у пациентов, предрасположенных к ортостатической гипотензии. При первых признаках ортостатической гипотензии (например головокружение, слабость) следует усадить или уложить пациента до полного исчезновения симптомов.

При лечении пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин) следует соблюдать осторожность, поскольку действие препарата в данной популяции не изучалось.

При развитии ангионевротического отека, а также других иммунологических реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, применение препарата следует немедленно прекратить. Пациент должен находиться под наблюдением врача до ликвидации данного патологического состояния. Повторное назначение тамсулозина не допускается. Синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (вариант синдрома узкого зрачка) наблюдался во время операции по поводу катаракты у некоторых пациентов, принимающих тамсулозин. Синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза может повысить частоту осложнений во время или после операции. Не рекомендуется начинать лечение тамсулозином у пациентов, которым планируется хирургическое лечение катаракты. Прекращение приема тамсулозина за 1-2 нед до операции обычно уменьшает риск осложнений, однако польза от прекращения лечения на настоящий момент остается неизвестной. Для профилактики развития синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза хирург и офтальмолог в предоперационном периоде должны выяснить, принимал ли пациент тамсулозин ранее или продолжает его прием. Это позволит предпринять соответствующие меры во время планирования и в ходе оперативного вмешательства.

Тамсулозин не должен применяться в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 у пациентов с фенотипом медленного метаболизма по изоферменту CYP2D6 .

Следует соблюдать осторожность при приеме тамсулозина с мощными и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 .

Меры предосторожности при применении финастерида

Влияние на содержание ПСА и диагностику рака предстательной железы. До настоящего времени не доказаны клинические преимущества применения финастерида у пациентов с раком предстательной железы. В контролируемых клинических исследованиях у пациентов с ДГПЖ и повышенной концентрацией ПСА на основании показателей концентрации ПСА в плазме крови и результатов биопсии предстательной железы было установлено, что применение финастерида не изменяет частоту выявления рака предстательной железы и не влияет на частоту его возникновения у пациентов, принимавших финастерид или плацебо.

Перед началом лечения и периодически в процессе лечения финастеридом рекомендуется проводить пальцевое ректальное исследование и применять другие методы диагностики рака предстательной железы. Также для выявления рака предстательной железы определяют содержание ПСА в плазме крови. В целом исходная концентрация ПСА выше 10 нг/мл говорит о необходимости дальнейшего обследования пациента и проведения биопсии. При концентрации ПСА в пределах 4-10 нг/мл рекомендуется обследование пациента.

Концентрация ПСА у мужчин с раком предстательной железы и без него может значительно совпадать, поэтому у мужчин с ДГПЖ нормальные значения ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы, независимо от лечения препаратом финастерид. Исходная концентрация ПСА ниже 4 нг/мл также не исключает рак предстательной железы.

Финастерид в дозе 5 мг/сут вызывает уменьшение плазменной концентрации ПСА приблизительно на 50% у пациентов с ДГПЖ даже при наличии рака предстательной железы. Данный факт необходимо учитывать при оценке показателя ПСА у пациентов с ДГПЖ , получающих лечение финастеридом, т.к. снижение концентрации ПСА не исключает наличия сопутствующего рака предстательной железы. Данное снижение можно предвидеть при любой концентрации ПСА , хотя оно может варьировать среди пациентов. Анализ значений ПСА более чем у 3000 пациентов в исследовании PLESS подтвердил, что у пациентов, принимавших финастерид в течение 6 мес или более, значения ПСА должны быть удвоены для их сопоставления с нормальными значениями данного показателя у пациентов, не получающих лечения. Эта коррекция сохраняет чувствительность и специфичность анализа ПСА и возможность выявления рака предстательной железы.

Любое сохраняющееся увеличение концентрации ПСА в плазме крови у пациентов, получающих лечение финастеридом, требует тщательного обследования для выяснения причины, которая может заключаться в несоблюдении режима приема препарата. Концентрация ПСА в плазме крови коррелирует с возрастом пациентов и объемом предстательной железы, а объем простаты коррелирует с возрастом пациента. При оценке результатов лабораторных исследований необходимо учитывать, что у пациентов, получающих лечение финастеридом, 5 мг, содержание ПСА в плазме крови снижается. У большинства пациентов в течение первых месяцев терапии отмечается быстрое снижение показателя ПСА с его последующей стабилизацией на новом исходном уровне. Финастерид существенно не снижает процент свободного ПСА (отношение содержания свободного ПСА к общему ПСА). Данный показатель сохраняется даже на фоне лечения. Если для диагностики рака предстательной железы используют процент свободного ПСА , коррекция значений данного показателя необязательна.

Рак молочной железы у мужчин. В ходе клинических исследований и пострегистрационного изучения применения финастерида были отмечены случаи рака грудной железы. Пациент должен быть информирован о том, что при любых изменениях ткани грудной железы (например уплотнение, боль, гинекомастия, выделения из соска) следует без промедления обратиться к врачу.

Дети. Применение препарата Фокусин ® Комби у детей противопоказано.

Безопасность и эффективность тамсулозина и финастерида у детей младше 18 лет не установлены.

Лактоза. Таблетки финастерида содержат лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы этот препарат противопоказан.