Под аналептическими средствами (от греч analeptikos - восстанавливающий, укрепляющий) подразумевают группу лекарственных средств, возбуждающих в первую очередь жизненноважные центры продолговатого мозга- сосудистый и дыхательный. В больших дозах эти средства могут возбуждать моторные зоны головного мозга и вызывать судороги.

В терапевтических дозах аналептики используются при ослаблении сосудистого тонуса, при угнетении дыхания, при инфекционных заболеваниях, в постоперационном периоде и пр.

В настоящее время группу аналептиков по локализации действия можно условно разделить на три подгруппы:

1) Препараты непосредственно, прямо активирующие (оживляю

щие) дыхательный центр:

Бемегрид;

Этимизол.

2) Средства, рефлекторно стимулирующие центр дыхания:

Цититон;

Лобелин.

3) Средства смешанного типа действия, обладающие и прямым, и

рефлекторным действием:

Кордиамин;

Камфора;

Коразол;

Углекислота.

Бемегрид (Bemegridum; в амп. по 10 мл 0, 5% раствора) является специфическим антагонистом барбитуратов и оказывает "оживляющий" эффект при интоксикации, вызванной препаратами этой группы. Препарат снижает токсичность барбитуратов, снимает угнетение дыхания и кровообращения. Препарат также стимулирует ЦНС, поэтому эффективен не только при отравлении барбитуратами.

Бемегрид применяют при острых отравлениях барбитуратами, для восстановления дыхания на выходе из наркоза (эфир, фторотан и др.), для выведения больного из тяжелого гипоксического состояния. Вводят препарат внутривенно, медленно до восстановления дыхания, АД,

Побочные эффекты: тошнота, рвота, судороги.

В ряду аналептиков прямого действия особое место занимает препарат этимизол.

Этимизол (Aethimizolum; в табл. по 0, 1; в амп. по 3 и 5 мл 1% раствора). Препарат активирует ретикулярную формацию ствола мозга, повышает активность нейронов дыхательного центра, усиливает адренокортикотропную функцию гипофиза. Последнее приводит к выбросу дополнительных порций глюкокортикоидов. Вместе с тем, от бемегрида препарат отличается легким угнетающим влиянием на кору головного мозга (седативный эффект), улучшает краткосрочную память, способствует умственной работе. В силу того, что препарат способствует выбросу глюкокортикоидных гормонов, он вторично оказывает противооспалительное действие.

Показания к применению. Этимизол используют как аналептик, стимулятор дыхания при отравлении морфином, ненаркотическими аналгетиками, в восстановительном периоде после наркоза, при ателектазе легкого. В психиатрии используют его седативное действие при состояниях тревоги. Учитывая его противовоспалительное влияние, назначают для лечения больных с полиартритами и бронхиальной астмой, а также как противоаллергическое средство.

Побочные эффекты: тошнота, диспепсия.

Рефлекторно действующими стимуляторами являются Н-холиномиметики. Это препараты цититон и лобелин. Они возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, откуда афферентные импульсы поступают в продолговатый мозг, повышая тем самым активность нейронов дыхательного центра. Эти средства действуют кратковременно, в течение нескольких минут. Клинически происходит учащение и углубление дыхания, повышение АД. Препараты вводят только внутривенно. Используют по единственному показанию - при отравлении угарным газом.

У средств смешанного типа действия центральный эффект (непосредственное возбуждение дыхательного центра) дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка (рефлекторный компонент). Это, как указано выше, кордиамин и углекислота. В медицинской практике используется карбоген: смесь газов - углекислого (5-7%) и кислорода (93-95%). Назначают в виде ингаляций, которые увеличивают объем дыхания в 5-8 раз.

Карбоген используют при передозировке общих анестетиков, отравлениях угарным газом, при асфиксии новорожденных.

В качестве стимулятора дыхания используется препарат кордиамин - неогаленовый препарат (выписывается как официнальный, но представляющий собой 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты). Действие препарата реализуется стимуляцией дыхательного и сосудодвигательного центров.

Назначают при сердечной недостаточности, при шоке, асфиксии, интоксикациях.

100 р бонус за первый заказ

Выберите тип работы Дипломная работа Курсовая работа Реферат Магистерская диссертация Отчёт по практике Статья Доклад Рецензия Контрольная работа Монография Решение задач Бизнес-план Ответы на вопросы Творческая работа Эссе Чертёж Сочинения Перевод Презентации Набор текста Другое Повышение уникальности текста Кандидатская диссертация Лабораторная работа Помощь on-line

Узнать цену

Аналептики. Классификация по механизму действия. Стимуляторы дыхания

1. Ср-ва, непосредственно активирующие ц. Дыхания
(прямая стимуляция дыхательного центра ++++, Стимуляция дых центра рефлекторно -)

Бемегрид

Этимизол

2. Ср-ва, S дыхание рефлекторно
(прямая стимуляция дыхательного центра -, Стимуляция дых центра рефлекторно ++++)

Лобелина гидрохлорид

3. Ср-ва смешанного типа
(прямая стимуляция дыхательного центра ++, Стимуляция дых центра рефлекторно ++)

Кордиамин

Углекислота

Аналептики

Под аналептическими средствами подразумевают группу лекарственных средств, возбуждающих, в первую очередь, жизненно важные центры продолговатого мозга - сосудодвигательный и дыхательный. В больших дозах эти средства могут возбуждать моторные зоны головного мозга и вызывать судороги.

Применение В терапевтических дозах аналептики используют при ослаблении сосудистого тонуса, при угнетении дыхания, при инфекционных заболеваниях, в после операционном периоде и пр.

Противопоказания . Психозы, психомоторное возбуждение, склонности к судорожным реакциям, Тяжелые органические поражения сердечно-сосудистой системы, остановка дыхания в результате прогрессирующего истощения дыхательного центра.

Аналептики тонизируют дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга.

Аналептики учащают и углубляют дыхание, побуждая угнетенный дыхательный центр к работе. Они повышают чувствительность нейронов к углекислому газу, ионам водорода, а также к рефлекторным стимулам с каротидных клубочков, хеморецепторов сосудов и болевых окончаний кожи.

БЕМЕГРИД (Bemegridum; в амп. по 10 мл 0, 5% раствора) является специфическим антагонистом барбитуратов и оказывает "оживляющий" эффект при интоксикации, вызванной препаратами этой группы. Препарат снижает токсичность барбитуратов, угнетение ими дыхания и кровообращения. Препарат также стимулирует ЦНС, поэтому эффективен не только при отравлении барбитуратами, но и другими средствами, тотально угнетающими функции ЦНС.

Бемегрид применяют при острых отравлениях барбитуратами, для восстановления дыхания на выходе из наркоза (эфир, фторотан и др.), для выведения больного из тяжелого гипоксического состояния. Вводят препарат внутривенно, медленно до восстановления дыхания, АД, пульса.

Побочные эффекты : тошнота, рвота, судороги.

В ряду аналептиков прямого действия особое место занимает препарат этимизол.

ЭТИМИЗОЛ (Aethimizolum; в табл. по 0, 1; в амп. по 3 и 5 мл 1% раствора). Препарат активирует ретикулярную формацию ствола мозга, повышает активность нейронов дыхательного центра, усиливает адренокортикотропную функцию гипофиза. Последнее приводит к выбросу дополнительных порций глюкокортикоидов.

Вместе с тем, от бемегрида препарат отличается легким угнетающим влиянием на кору головного мозга (седативный эффект), улучшает краткосрочную память, способствует умственной работоспособности. В силу того, что препарат способствует выбросу глюкокортикоидных гормонов, он вторично оказывает противовоспалительное и бронхорасширяющее действие.

Показания к применению : этимизол используют как аналептик, стимулятор дыхания при отравлении морфином, ненаркотическими анальгетиками, в восстановительном периоде после наркоза, при ателектазе легкого. В психиатрии используют его седативное действие при состояниях тревоги. Учитывая противовоспалительное влияние препарата, назначают его при лечении больных с полиартритами и бронхиальной астмой, а также как противоаллергическое средство.

Побочные эффекты: тошнота, диспепсия.

Рефлекторно действующими стимуляторами являются Н-холиномиметики ЦИТИТОН и ЛОБЕЛИН . Они возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, откуда афферентные импульсы поступают в продолговатый мозг, повышая тем самым активность нейронов дыхательного центра. Эти средства действуют кратковременно, в течение нескольких минут. Клинически происходит учащение и углубление дыхания, повышение АД. Препараты вводят только внутривенно. Используют по единственному показанию - при отравлении угарным газом.

У средств смешанного типа действия (III подгруппа) центральный эффект (непосредственное возбуждение дыхательного центра) дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка (рефлекторный компонент). Это, как указано выше, КОРДИАМИН и УГЛЕКИСЛЫЙ ГАЗ. В медицинской практике используется Карбоген: смесь газов - углекислого (5-7%) и кислорода (93-95%). Назначают в виде ингаляций, которые увеличивают объем дыхания в 5-8 раз.

Карбоген используют при передозировке общих анестетиков, отравлениях угарным газом, при асфиксии новорожденных.

В качестве стимулятора дыхания используют препарат КОРДИАМИН - неогаленовый препарат (выписывается как официнальный, но представляет собой 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты). Действие препарата реализуется стимуляцией дыхательного и сосудистого центров, что скажется углублением дыхания и улучшением кровообращения, подъемом АД.

Назначают при сердечной недостаточности, при шоке, асфиксии, интоксикациях (внутривенный или внутримышечный пути введения), при сердечной слабости, обморочных состояниях (капли в рот).

Под аналептическими средствами (от греч analeptikos - восстанавливающий, укрепляющий) подразумевают группу лекарственных средств, возбуждающих в первую очередь жизненноважные центры продолговатого мозга- сосудистый и дыхательный. В больших дозах эти средства могут возбуждать моторные зоны головного мозга и вызывать судороги.

В терапевтических дозах аналептики используются при ослаблении сосудистого тонуса, при угнетении дыхания, при инфекционных заболеваниях, в постоперационном периоде и пр.

В настоящее время группу аналептиков по локализации действия можно условно разделить на три подгруппы:

1) Препараты непосредственно, прямо активирующие (оживляю

щие) дыхательный центр:

Бемегрид;

Этимизол.

2) Средства, рефлекторно стимулирующие центр дыхания:

Цититон;

Лобелин.

3) Средства смешанного типа действия, обладающие и прямым, и

рефлекторным действием:

Кордиамин;

Камфора;

Коразол;

Углекислота.

Бемегрид (Bemegridum; в амп. по 10 мл 0, 5% раствора) является специфическим антагонистом барбитуратов и оказывает "оживляющий" эффект при интоксикации, вызванной препаратами этой группы. Препарат снижает токсичность барбитуратов, снимает угнетение дыхания и кровообращения. Препарат также стимулирует ЦНС, поэтому эффективен не только при отравлении барбитуратами.

Бемегрид применяют при острых отравлениях барбитуратами, для восстановления дыхания на выходе из наркоза (эфир, фторотан и др.), для выведения больного из тяжелого гипоксического состояния. Вводят препарат внутривенно, медленно до восстановления дыхания, АД,

Побочные эффекты: тошнота, рвота, судороги.

В ряду аналептиков прямого действия особое место занимает препарат этимизол.

Этимизол (Aethimizolum; в табл. по 0, 1; в амп. по 3 и 5 мл 1% раствора). Препарат активирует ретикулярную формацию ствола мозга, повышает активность нейронов дыхательного центра, усиливает адренокортикотропную функцию гипофиза. Последнее приводит к выбросу дополнительных порций глюкокортикоидов. Вместе с тем, от бемегрида препарат отличается легким угнетающим влиянием на кору головного мозга (седативный эффект), улучшает краткосрочную память, способствует умственной работе. В силу того, что препарат способствует выбросу глюкокортикоидных гормонов, он вторично оказывает противооспалительное действие.

Показания к применению. Этимизол используют как аналептик, стимулятор дыхания при отравлении морфином, ненаркотическими аналгетиками, в восстановительном периоде после наркоза, при ателектазе легкого. В психиатрии используют его седативное действие при состояниях тревоги. Учитывая его противовоспалительное влияние, назначают для лечения больных с полиартритами и бронхиальной астмой, а также как противоаллергическое средство.

Побочные эффекты: тошнота, диспепсия.

Рефлекторно действующими стимуляторами являются Н-холиномиметики. Это препараты цититон и лобелин. Они возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, откуда афферентные импульсы поступают в продолговатый мозг, повышая тем самым активность нейронов дыхательного центра. Эти средства действуют кратковременно, в течение нескольких минут. Клинически происходит учащение и углубление дыхания, повышение АД. Препараты вводят только внутривенно. Используют по единственному показанию - при отравлении угарным газом.

У средств смешанного типа действия центральный эффект (непосредственное возбуждение дыхательного центра) дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка (рефлекторный компонент). Это, как указано выше, кордиамин и углекислота. В медицинской практике используется карбоген: смесь газов - углекислого (5-7%) и кислорода (93-95%). Назначают в виде ингаляций, которые увеличивают объем дыхания в 5-8 раз.

Карбоген используют при передозировке общих анестетиков, отравлениях угарным газом, при асфиксии новорожденных.

В качестве стимулятора дыхания используется препарат кордиамин - неогаленовый препарат (выписывается как официнальный, но представляющий собой 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты). Действие препарата реализуется стимуляцией дыхательного и сосудодвигательного центров.

Назначают при сердечной недостаточности, при шоке, асфиксии, интоксикациях.

Кафедра фармакологии

Лекции по курсу «Фармакология»

тема: Средства, влияющие на функцию органов дыхания

доц. Н.А. Анисимова

При лечении острых и хронических заболеваний органов дыхания, которые широко распространены в медицинской практике, могут быть использованы лекарственные средства из различных групп, в том числе противомикробные, противоаллергические и другие противовирусные.

В данной теме рассмотрим группы веществ, влияющие на функции аппарата дыхания:

1. Стимуляторы дыхания;

2. Бронхолитики;

3. Отхаркивающие средства;

4. Противокашлевые средства.

I. Стимуляторы дыхания (Дыхательные аналептики)

Дыхательная функция регулируется дыхательным центром (продолговатый мозг). Активность дыхательного центра зависит от содержания в крови углекислого газа, который стимулирует дыхательный центр прямо (непосредственно) и рефлекторно (через рецепторы каротидного клубочка).

Причины остановки дыхания:

а) механическая закупорка дыхательных путей (инородным телом);

б) расслабление дыхательных мышц (миорелаксанты);

в) прямое угнетающее действие на дыхательный центр химических веществ (средства для наркоза, опиойдные анальгетики, снотворные и другие вещества, угнетающие ЦНС).

Стимуляторы дыхания – вещества возбуждающие дыхательный центр. Одни средства возбуждают центр непосредственно, другие – рефлекторно. В результате увеличивается частота и глубина дыхания.

Вещества прямого (центрального) действия.

Оказывают прямое стимулирующее действие на дыхательный центр продолговатого мозга (см. тему «Аналептики»). Основным препаратом является этимизол . Этимизол отличается от других аналептиков:

а) более выраженным влиянием на дыхательный центр и меньшим влиянием на сосудодвигательный;

б) более длительным действием – в/в, в/м – эффект сохраняется несколько часов;

в) меньше осложнений (меньше склонность к истощению функции).

Кофеин, камфора, кордиамин, сульфокамфокаин.

Вещества рефлекторного действия.

Цититон, лобелин – стимулируют дыхательный центр рефлекторно за счёт активации N-XP каротидного клубочка. Эффективны только в случаях, когда сохранена рефлекторная возбудимость дыхательного центра. Вводят в/в, длительность действия несколько минут.

В качестве стимулятора дыхания можно использовать препарат карбоген (смесь 5-7% СО 2 и 93-95% О 2) ингаляционно.

Противопоказания:

Асфиксия новорождённых;

Угнетение дыхания при отравлении веществами, угнетающими ЦНС, СО, после травм, операций, наркоза;

Восстановление дыхания после утопления, миорелаксантов и др.

В настоящее время стимуляторы дыхания применяют редко (особенно рефлекторного действия). Их используют, если нет других технических возможностей. А чаще прибегают к помощи аппарата искусственного дыхания.

Введение аналептика даёт временный выигрыш во времени, необходим для устранения причин расстройства. Иногда этого времени достаточно (асфиксия, утопление). Но при отравлениях, травмах необходим длительный эффект. А после аналептиков через некоторое время действие проходит и дыхательная функция ослабевает. Повторные инъекции →ПбД + ослабление функции дыхания.

II. Бронхолитики

Это вещества, которые применяются для устранения бронхоспазмов, так как расширяют бронхи. Используются при бронхоспастических состояниях (БСС).

БСС, связанные с повышением тонуса бронхов, могут возникать при различных заболеваниях дыхательных путей: хронические бронхиты, хроническая пневмония, некоторые заболевания лёгких (эмфизема); при отравлении некоторыми веществами, вдыхании паров, газов. Спазм бронхов могут вызвать лекарственные вещества, ХМ, В-АБ, резерпин, салицилаты, тубокурарин, морфин…

Бронхолитики используются в комплексном лечении бронхиальной астмы (приступы удушья вследствие бронхоспазма; различают инфекционно-аллергическую и неинфекционно-аллергическую (атопическую) формы).

Способностью расширять бронхи обладают вещества из различных групп:

β 2 -АМ (α,β-АМ),

Миотропные спазмалитики,

Разные средства.

Бронхолитики, как правило, применяют ингаляционно: аэрозоли и другие лекарственные формы (капсулы или диски + специальные устройства). Но могут использоваться энтерально и парентерально (таблетки, сиропы, ампулы).

1. Широко используются адреномиметики , которые влияют на β 2 -АР , повышается активность симпатической нервной системы, происходит понижение тонуса гладких мышц и расширение бронхов (+ ↓ высвобождение спазмогенных веществ из тучных клеток, так как ↓ Са ++ и нет дегрануляции).

Наибольшее практическое значение имеют селективные β 2 -АМ:

Сальбутамил (Вентолин),

Фенотерол (Беротек),

Тербуталин (Бриканил).

Меньше избирательность: Орципреналина сульфат (астмопент, алупент).

Пк: купирование и профилактика приступов бронхиальной астмы – 3-4 р/д.

При ингаляционном применении в виде аэрозолей, как правило, нет побочных эффектов. Но в высоких дозах (внутрь) могут наблюдаться головные боли, головокружение, тахикардия.

При длительном лечении β 2 -АМ возможно развитие привыкания, так как снижается чувствительность β 2 -АР и ослабляется лечебный эффект.

Комплексные препараты: «Беродуал», «Дитэк», «Интал плюс».

Для устранения бронхоспазма могут быть использованы неселективные АМ, но они имеют много побочных эффектов:

Изадрин – β 1 β 2 -АР – влияние на сердце, ЦНС; раствор / ингаляций; таблетки; аэрозоли;

Адреналин - α,β-АМ – ампулы (купирование приступов);

Эфедрин - α,β-АМ – ампулы, таблетки, комбинированные аэрозоли.

ПбД: АД, ЧСС, ЦНС.

Большинство препаратов этой группы оказывает стимулирующее действие на весь ствол мозга и лишь углекислота избирательно возбуждает дыхательный центр. Изложению конкретной фармакологии аналептиков необходимо предпослать несколько общих замечаний.

1. В основе механизма стимуляции дыхания аналептиками с центральным действием (исключая CO 2) лежит антинаркотический эффект. Являясь достаточно сильными стимуляторами нервной системы, они поднимают лабильность клеток мозга и тем самым повышают их функцию, несмотря на присутствие наркотика. Глубина торможения центров ствола, в том числе дыхательного и сосудодвигательного уменьшается. Таким образом, препараты этой группы (кроме CO 2) не обладают избирательным действием на дыхательный центр - усилению легочной вентиляции всегда сопутствует уменьшение глубины и длительности наркоза, возбуждение других структур мозга (до судорог при форсированном введении).

2. Стимуляция центральной нервной системы ведет к значительному нарастанию потребления кислорода ее клетками и повышению окислительных процессов и обмена веществ вообще, что может усугублять недостаточность внешнего дыхания, кровообращения и усиливать гипоксию мозга.

3. Не обладая, за немногим исключением (кофеин, камфара), прямым действием на сердце, препараты этой группы способны улучшать гемодинамику за счет повышения тонуса сосудодвигательного центра.

4. Возбуждающий эффект центральных дыхательных аналептиков довольно продолжителен, во всяком случае он превосходит по длительности действие рефлекторных стимуляторов.

5. Влияние больших доз аналептиков на центральную нервную систему (в том числе на дыхательный центр) носит двухфазный характер: после кратковременного возбуждения, торможение может усиливаться.

Различия в локализации основного действия заставляют предпочесть для возбуждения дыхания препараты с преимущественным влиянием на ту область мозга, где расположены дыхательный и сосудодвигательный центры. Сравнительная активность центральных стимуляторов дыхания, может быть иллюстрирована данными Крэнстон (Kranston, 1959), полученными в опытах на 3000 кроликов, легочная вентиляция которых была предварительно снижена наркозом:

Коразол. Стимуляция дыхания при выведении коразола обусловлена прямым возбуждающим действием препарата на клетки дыхательного центра, восстановлением их чувствительности к CO 2 и опосредованным влиянием через высшие регулирующие отделы мозга. Усиление дыхания особенно четко проявляется на фоне угнетения респираторного центра. В этом отношении коразол иногда оказывается эффективным там, где другие аналептики не проявляют действия. Терапевтическая широта коразола зависит от природы агента, вызвавшего торможение дыхательного центра; при отравлениях барбитуратами она максимальная. Напротив, морфин и особенно местные анестетики потенцируют судорожное действие коразола. В условиях отравления этими агентами коразол следует назначать с большой осторожностью, а для купирования возможных судорог наготове иметь шприц с раствором тиопентала. Имеются указания на то, что коразол местно (в области нервно-мышечных синапсов) и центрально (путем усиления посылки импульсов к мышцам) противодействует эффектам конкурентных релаксантов (Хан- Hahn, 1960).

При внутривенном введении коразол вызывает стимуляцию дыхания, длящуюся несколько минут, при внутримышечном введении - до получаса. Длительность действия коразола зависит также от дозы и фактора, вызвавшего угнетение респираторного центра. Примерная схема назначения аналептика следующая: внутривенно вводится 1 мл 10% раствора препарата; если стимуляция дыхания проявляется достаточно четко, для поддержания эффекта делается дополнительная инъекция в мышцу еще 2-3 мл; при отсутствии видимого действия коразола (глубокий барбитуратный наркоз) в вену медленно вводится 2% раствор его (10-15 мл и больше) до восстановления дыхания или появления признаков передозировки (повышенная рефлекторная возбудимость, вздрагивания, тремор). Коразол выгодно отличается от многих других аналептиков почти полным отсутствием второй фазы действия (угнетение). Главной опасностью передозировки препарата являются судороги клонического характера, возникающие приступообразно. Судорожная доза коразола далеко отстоит от смертельной. Тем не менее в судороги может вовлекаться дыхательная мускулатура, что усугубляет гипоксию. При появлении предвестников судорожного действия в вену тотчас же вводится минимально необходимая для снятия повышенной возбудимости доза тиопентала и усиливается подача кислорода.

Скорость инактивации коразола при введении умеренной дозы составляет 50% за 2,5 часа. Очень большие дозы разрушаются медленно (до 10 часов). В процессе элиминации препарата заинтересованы печень и почки (Хан, 1960). Токсичность коразола (связанная в основном с судорожными свойствами) понижена в условиях наркоза. До 2 г препарата можно фракционно ввести в вену без особых опасений (Гудман и Гилман, 1955).

Страницы: 1