Жаропонижающие средства для детей назначаются педиатром. Но бывают ситуации неотложной помощи при лихорадке, когда ребенку нужно дать лекарство немедленно. Тогда родители берут на себя ответственность и применяют жаропонижающие препараты. Что разрешено давать детям грудного возраста? Чем можно сбить температуру у детей постарше? Какие лекарства самые безопасные?
Благодаря своей доступности и эффективности в борьбе с заболеваниями сердца, Дигоксин пользуется популярностью у потребителей и получает прекрасные отзывы. Рассмотрим принцип воздействия медикамента, инструкцию, состав, применение и дозировку.
Наиболее распространенной и часто используемой формой выпуска Дигоксина являются таблетки, принимаемые перорально. Согласно инструкции по применению, это белые драже, плоской цилиндрической конфигурации. Каждая таблетка препарата содержит 250 мкг основного действующего вещества - дигоксина.
Драже фасованы в блистеры по 10 штук. В каждой упаковке средства обязательно содержится инструкция по применению таблеток Дигоксин.
Еще один способ расфасовки данного медикамента - банки из непрозрачного стекла или полимера. В каждом флаконе упаковано 50 драже.
Инструкция по применению гласит, что в составе Дигоксина, кроме основного активного компонента, содержатся:
- крахмал картофельный;
- сахароза;
- глюкоза;
- масло вазелиновое;
- тальк;
- кальция стеарат.
Наличие данного перечня вспомогательных компонентов зависит от завода производства медикаментов. Соответственно, составляющие лекарственного средства могут меняться. Перед применением следует тщательно изучить инструкцию Дигоксина!
Фармакологическая группа
В инструкции по применению указано, что таблетки Дигоксин относятся к фармакологической группе кардиотонических лекарств.
Согласно инструкции по применению фармакодинамика Дигоксина такова: он обеспечивает положительное инотропное воздействие, способствующее повышению концентрации ионов натрия внутри клеток сердечной мышцы и уменьшение концентрации ионов калия. Посредством этого дигоксин помогает увеличить количество кальция в кардиомиоцитах.
Действующий компонент медикамента дигоксин всасывается в кровь сквозь стенки ЖКТ практически полностью и сразу после приема. Следует помнить, что по инструкции применение препарата одновременно с приемом пищи не меняется биодоступность дигоксина, однако оказывается влияние на всасывание активных веществ, приводя к его замедлению.
В тканях организма дигоксин в основном распределяется равномерно, чуть больше концентрируясь только в мышечных клетках сердца.
Механизм действия лекарства
Согласно инструкции по применению лекарство Дигоксин повышает функциональную активность сердца. Механизм действия Дигоксина на организм человека таков:
- Инотропное действие. Дигоксин усиливает сократительную способность сердечной мышцы благодаря повышению концентрации ионов кальция, отвечающих за сокращение. Длительность самого сокращения уменьшается, а период расслабления мышцы увеличивается.
- Отрицательное хронотропное действие. Частотность сердцебиений снижается посредством влияния дигоксина на синусовый узел и отделы висцеральной нервной системы.
- Увеличивает контрактильность сердечной мышцы, содействует увеличению объема крови.
- Повышает тонус сердечной мышцы, вследствие чего сокращаются размеры миокарда, снижается объем необходимого ему кислорода
- Повышая активность блуждающего нерва, обеспечивает антиаритмический эффект.
От чего помогает?
Исходя из информации, указанной в инструкции, показаниями к применению дигоксина являются:
- II и III-IV функционального класса;
- мерцание и тахисистолической формы.
Исходя из аннотации к Дигоксину, он является частью комплексного лечения данных заболеваний сердца вместе с другими медикаментами.
Мерцание и трепетание предсердий на ЭКГ
Инструкция по применению таблеток
Независимо от завода производства к каждой пачке средства Дигоксин прилагается инструкция по применению. В ней доступно и подробно описаны общие характеристики лекарства Дигоксин, прием и дозировка, а также возможные побочные действия и противопоказания.
Перед применением таблеток Дигоксин необходимо досконально изучить инструкцию по применению.
Как принимать?
Прием таблеток Дигоксин осуществляется перорально, т. е. внутрь, с последующим употреблением большого количества воды. Исходя из требований инструкции по применению, пить таблетки Дигоксина следует в перерывах между приемами пищи. Это позволит достичь максимальной скорости всасывания действующего вещества в кровь сквозь стенки ЖКТ.
На протяжении всего курса лечения необходимо следовать инструкциям специалиста и придерживаться диеты.
Дозировка
Согласно инструкции по применению дозировка Дигоксина титруется индивидуально, исходя из состояния пациента, его возраста и веса.
Обратите внимание! В инструкции по применению сказано, если до приема Дигоксина использовались иные медикаменты этой фармакологической группы, то дозировка подлежит снижению. Обязательно сообщите о приеме других сердечных препаратов лечащему врачу!
Взрослому человеку норма применения дигоксина диктуется требуемыми темпами достижения результата. Согласно инструкции по применению существуют такие основные схемы применения дигоксина:
- С целью быстрой дигитализации (насыщения сердечной мышцы препаратами наперстянки) прописывается 0.75–1.25 мг разово в сутки на протяжении недели. Затем по инструкции, в случае положительной динамики назначается поддерживающая доза лекарства Дигоксин. В такой ситуации рекомендуется применение суточного количества в размере 0.125–0.75 мг.
- С целью медленного насыщения клеток действующим веществом лечение изначально начинается поддерживающей дозой. В инструкции по применению указано, что дигитализация наступает в среднем после 7 суток применения медикамента Дигоксин.
- При длительной сердечной недостаточности дигоксин употребляется в небольших количествах. Согласно инструкции рекомендуемое суточное количество действующего вещества - до 0.25 мг. Если вес больного превышает 90 кг, то назначаемая суточная доза увеличивается до 0.375 мг. Людям преклонного возраста количество активного компонента снижается до 0.0625–0.125 мг.
Важные замечания
Согласно инструкции по применению лечение сердечной недостаточности Дигоксином необходимо проводить под строгим присмотром специалиста. При возникновении необходимости применения других сердечных гликозидов (например, строфантина), назначать их следует по истечении суток с момента последнего приема Дигоксина.
По инструкции пациенту необходимо в точности следовать таким указаниям:
- осуществлять прием лекарства ежедневно в определенное время суток;
- при снижении сердечных сокращений до 60 ударов в минуту стоит незамедлительно обратиться к врачу;
- в случае пропуска приема очередной дозы нужно принять ее при первой же возможности;
- таблетки принимать согласно инструкциям врача, запрещено самостоятельное изменение дозировки;
- о появлении побочных эффектов следует сказать доктору;
- до начала хирургической операции важно уведомить специалиста об употреблении Дигоксина.
Людям с почечной недостаточностью, ослабленным больным и лицам пенсионного возраста, а также пациентам с имплантированными кардиостимуляторами надлежит рассчитывать дозировку медикамента с особой осторожностью. Проявление токсических эффектов у этой группы пациентов может возникать в случае употребления даже такого количества дигоксина, которое другими людьми воспринимаются и переносятся без всяких проблем.
Побочные действия
Согласно инструкции по применению вероятно возникновение таких побочных действий при приеме Дигоксина:
- синусовой брадикардии;
- предсердной тахикардии;
- анорексии;
- тошноты, рвоты;
- болей в животе;
- головной боли;
- дизориентации;
- депрессии;
- нарушений восприятия цвета;
- гинекомастии;
- кожных высыпаний;
- носовых кровотечений;
- тромбоцитопении;
- эозинофили.
По инструкции необходимо немедленно прекратить применение медикамента Дигоксин при возникновении вышеуказанных реакций организма.
Противопоказания
Исходя из инструкции по применению, основными противопоказаниями к использованию Дигоксина являются наличие:
- индивидуальная непереносимость компонентов медикамента;
- синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
- атриовентрикулярная блокада II степени;
- электролитные нарушения;
- гипотиреоз;
- миокардит;
- почечно-печеночная недостаточность;
- все стадии ожирения.
Важно! Применение таблеток Дигоксин во время беременности и лактации допускается, если выгода для женщины превосходит опасность возникновения осложнений у ребенка. Необходимо неукоснительно выполнять все инструкции лечащего врача.
Совместимость с алкоголем
Как и все подобные кардиотонические медикаменты, не рекомендуется совмещать прием Дигоксина с алкоголем. Об их совместимости инструкция по применению не дает какой-либо информации.
Болеющим сердечно-сосудистыми заболеваниями следует иметь в виду, что в преобладающем большинстве случаев совмещение спиртных напитков и сердечных препаратов приводит к неблагоприятным последствиям, таким как чрезмерное усиление фармакотерапевтического эффекта, развитие побочных и токсических действий медикамента и алкоголя, в том числе на центральную нервную систему.
На степень алкогольной интоксикации влияют различные факторы:
- общее состояние пациента;
- стадия развития и тяжесть заболевания;
- количество этанола и время его попадания в организм;
- сроки использования медикаментов.
В случае превышения суточной нормы приема дигоксина, употребление спиртных напитков способно привести даже к смерти пострадавшего.
Возможность передозировки
На проявление симптоматики передозировки дигоксином влияют сопротивляемость организма токсическим соединениям, количество активного вещества, продукты из рациона питания пострадавшего.
Обратите внимание! Важно контролировать процесс приема сердечных препаратов пожилыми родственниками. В силу преклонного возраста они способны забывать о количестве выпитых таблеток Дигоксина и могут принять еще одну, чем существенно превысят допустимую норму.
Отравление
Интоксикация действующим веществом медикамента способствует мгновенному нарушению работы ЖКТ.
Отравление дигоксином, согласно инструкции по применению, сопровождается следующей симптоматикой:
- уменьшением или отсутствием аппетита;
- тошнотой;
- рвотой;
- диареей;
- болью в животе;
- нарушением проводимости сердца;
- развитием аритмии;
- желудочковой тахикардией;
- сонливостью;
- делириозным психозом;
- снижением резкости зрения;
- расстройством цветового и размерного восприятия предметов.
Одним из важных признаков неправильного применения медикаментов на основе дигоксина считается появление маниакально-депрессивного синдрома.
Человек в таком случае постоянно испытывает чувство подавленности и опустошенности, беспричинную тревогу и панику, развивается бессонница. На подобное состояние больного обязательно следует обратить внимание.
Важно! Ни в коем случае пострадавшему не следует принимать лекарства, облегчающие боль и спазмы. Применение такого самолечения способно привести к осложнениям и значительно затруднит процесс диагностирования заболевания.
Восстановиться после интоксикации дигоксином помогут неукоснительное следование инструкциям специалистов, диета и обязательный контроль соблюдения питьевого режима. Сопротивляемость организма повышается за счет приема витаминных комплексов.
Смерть от лекарства
Возможное следствие передозировки лекарственного средства - смерть от Дигоксина. В открытых источниках отсутствует информация о точной смертельной дозе, однако известно, что у здорового человека симптомы интоксикации и передозировки возникают после принятия 0,05 мг дигоксина на 1 кг веса человека. Для человека весом 60 кг это составляет 3 мг дигоксина или 12 таблеток по 0,25 г. Для человека с сердечно-сосудистым заболеванием смертельная доза может быть существенно ниже.
Прием противомикробных средств или антибиотиков одновременно с кардиотоническим препаратом предельно увеличивает возможность смерти от дигоксина. Эти медикаменты способствуют накоплению действующего вещества в клетках тканей, препятствуя его выведению из организма.
Еще одним фактором, способствующим отравлению и возможному летальному исходу, является прием сердечных гликозидов совместно со спиртными напитками или медикаментами из одной фармакологической группы препарата Дигоксин.
Представлены аналоги лекарства дигоксин, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Описание препарата
Дигоксин - Дигоксин - сердечный гликозид. Оказывает положительное инотропное действие. Это обусловлено прямым ингибирующим действием на Na+/К+-АТФ-азу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и, соответственно, снижению ионов калия. В результате чего возрастает содержание ионов натрия в кардиомиоците, что приводит к открытию кальциевых каналов и вхождению ионов кальция в кардиомиоциты. Избыток ионов натрия приводит также к ускорению выделения ионов кальция из саркоплазматического ретикулума. Повышение содержания ионов кальция приводит к устранению действия тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина.В результате увеличения сократимости миокарда увеличивается ударный объем крови. Снижается конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, что, наряду с повышением тонуса миокарда, приводит к сокращению его размеров и таким образом к снижению потребности миокарда в кислороде. Оказывает отрицательное хронотропное действие, уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов.
Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности атриовентрикулярного (AV) узла, что позволяет использовать при пароксизмах суправентрикулярных тахикардии и тахиаритмий.
При мерцательной тахиаритмий способствует замедлению частоты желудочковых сокращений, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику.
Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Дигоксин, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.
| Форма выпуска (по популярности) | Цена, руб. |
| Дигоксин | |
| Амп 0,025% 1мл N1 ГНЦЛС (Опытный Завод ГНЦЛС ООО (Украина) | 2.40 |
| 0,025% 1мл №1 р - р в / в МХФП (Мосхимфармпрепараты ОАО (Россия) | 5 |
| 0,25мг №30 таб ФСТ - ТХФ (Фармстандарт - Томскхимфарм ОАО (Россия) | 35.10 |
| Таб 0,25мг N50 Гриндекс (Гриндекс АО (Латвия) | 39.80 |
| 0,25мг №30 таб ФСТ - Лексредства (Фармстандарт - Лексредства ОАО (Россия) | 39.60 |
| 0,025% 1мл №10 р - р в / в МХФП (Мосхимфармпрепараты ОАО (Россия) | 50.20 |
| Таб 0,25мг N50 Гедеон (Гедеон Рихтер ОАО (Венгрия) | 60.20 |
| 0,25мг №56 тб...3572 (Обновление ПФК ЗАО (Россия) | 64.60 |
| Дигоксин Гриндекс | |
| Дигоксин ТФТ | |
| Дигоксин* (Digoxin*) | |
| Дигоксина раствор для инъекций 0,025% | |
| Дигоксина таблетки 0,00025 г | |
| Дигоксина таблетки для детей 0,0001 г | |
| Новодигал | |
| Новодигал™ | |
Отзывы
Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве дигоксин. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.Результаты опросов посетителей
Два посетителя сообщили об эффективности
Один посетитель сообщил об оценке стоимости
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| Дорогое | 1 | 100.0% | |
Семь посетителей сообщили о частоте приема в день
Как часто нужно принимать Дигоксин?Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.
Один посетитель сообщил о сроке начала действия
Сколько времени нужно принимать Дигоксин, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?Участники опроса в большинстве случаев через 5 дней почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| 5 дней | 1 | 100.0% | |
Отчет посетителей о времени приема
Информация еще не была предоставлена33 посетителей сообщили о возрасте пациента
Отзывы посетителей
Пока нет ни одного отзыва |
Официальная инструкция по применению
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкциейДигоксин
Регистрационный номер:
П N014167/01Торговое название препарата: Дигоксин
Международное непатентованное название: Дигоксин* (Digoxin*)
Лекарственная форма
- таблетки
Состав
1 таблетка содержит
активного вещества:
дигоксина - 0,25 мг
вспомогательные вещества:
кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, желатин, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Описание
Таблетки белые или почти белые плоскоцилиндрической формы с фаской и гравировкой «D» на одной стороне Фармакотерапевтическая группа:
кардиотоническое средство - сердечный гликозид
Код ATX:
[С01АА05]
Фармакологические свойства
ФармакодинамикаДигоксин - сердечный гликозид. Оказывает положительное инотропное действие. Это обусловлено прямым ингибирующим действием Na + /К + -АТФ-фазы на мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и, соответственно, снижению ионов калия. Повышенное содержание ионов натрия вызывает активацию натрий/кальциевого обмена, повышение содержания ионов кальция, вследствие чего повышается сила сокращения миокарда.
В результате увеличения контрактильности миокарда увеличивается ударный объем крови. Снижается конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, что, наряду с повышением тонуса миокарда, приводит к сокращению его размеров и таким образом к снижению потребности миокарда в кислороде. Оказывает отрицательное хронотропное действие, уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов. Благодаря увеличению активности блуждающего нерва оказывает антиаритмическое действие, обусловленное уменьшением скорости проведения импульсов через атриовентрикулярный узел и удлинением эффективного рефрактерного периода. Этот эффект усиливается прямым действием на атриовентрикулярный узел и симпатолитическим действием.
Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности атриовентрикулярного (AV) узла, что позволяет использовать при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий.
При мерцательной тахиаритмии способствует замедлению частоты желудочковых сокращений, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику.
Положительный батмотропный эффект проявляется при назначении субтоксических и токсических доз.
Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется при отсутствии застойных периферических отеков.
В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение минутного объема крови и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС).
Фармакокинетика
Всасывание из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) - вариабельно, составляет 70-80 % дозы и зависит от моторики ЖКТ, лекарственной формы, сопутствующего приема пищи, от взаимодействия с другими лекарственными средствами. Биодоступность 60-80 %. При нормальной кислотности желудочного сока разрушается незначительное количество дигоксина, при гиперацидных состояниях может разрушаться большее его количество.Для полной абсорбции требуется достаточная экспозиция в кишечнике: при снижении моторики ЖКТ биодоступность максимальная, при усиленной перистальтике - минимальная. Способность накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и концентрацией его в плазме крови. Максимальная концентрация дигоксина в плазме крови достигается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы крови составляет 25 %.
Относительный объем распределения - 5 л/кг. Метаболизируется в печени. Дигоксин выводится преимущественно почками (60-80 % в неизменном виде). Период полувыведения составляет около 40ч. Выведение и период полувыведения определяется функцией почек. Интенсивность почечного выведения определяется величиной гломерулярной фильтрации. При незначительной хронической почечной недостаточности снижение почечного выведения дигоксина компенсируется за счет печеночного метаболизма дигоксина до неактивных метаболитов. При печеночной недостаточности компенсация происходит за счет усиления почечного выведения дигоксина.
Показания к применению
В составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II (при наличии клинических проявлений) и III -IV функционального класса;тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, гликозидная интоксикация, синдром Вольфа- Паркинсона-Уайта, атривентрикулярная блокада II степени, перемежающаяся полная блокада.С осторожностью (сопоставляя пользу/риск): AV блокада I степени, синдром слабости синусового узла без водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Эдамс-Стокса, гипертрофический субаортальный стеноз, изолированный митральный стеноз с редкой ЧСС, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, "легочное" сердце.
Электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия. Гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечно-печеночная недостаточность, ожирение.
Беременность и период лактации
Препараты наперстянки проникают через плаценту. Во время родов концентрация дигоксина в сыворотке крови новорожденного и матери является одинаковой. Дигоксин по безопасности применения его при беременности по классификации администрации пищевых продуктов и лекарственных средств США относится к категории "С": риск при применении не исключается. Исследования у беременных женщин недостаточны, однако предвиденное лечебное воздействие препарата может оправдать риск его применения.
Период лактации
Дигоксин выделяется в молоко матери. Но данные, о вызываемом препаратом воздействии на новорожденных, не приводятся.
Способ применения и дозы
Способ применения - Внутрь.Как и для всех сердечных гликозидов, дозу следует подбирать с осторожностью, индивидуально для каждого пациента.
Если больной перед назначением дигоксина принимал сердечные гликозиды, в этом случае дозу препарата необходимо уменьшить.
Взрослые
Доза дигоксина зависит от необходимости быстрого достижения терапевтического эффекта.
Умеренно быстрая дигитализация (24-36 ч) применяется в экстренных случаях
Суточная доза 0,75-1,25 мг, разделенная на 2 приема, под контролем ЭКГ перед каждой последующей дозой.
После достижения насыщения переходят на поддерживающее лечение.
Медленная дигитализация (5-7 дней).
Суточная доза 0,125 - 0,5 мг назначается 1 раз в сутки в течение 5-7 дней (до достижения насыщения), после чего переходят на поддерживающее лечение.
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
У пациентов с ХСН Дигоксин должен применяться в малых дозах: до 0,25 мг в сутки (для пациентов с массой тела более 85 кг до 0,375 мг в сутки) У пожилых пациентов суточная доза дигоксина должна быть снижена до 0,0625-0,125 мг (1/4; 1/2 таблетки)
Поддерживающая терапия
Суточная доза для поддерживающей терапии устанавливается индивидуально и составляет 0,125-0,75 мг. Поддерживающую терапию, как правило, проводят длительно.
Побочные действия
Отмечаемые побочные эффекты часто являются начальными признаками передозировки.Дигиталиская интоксикация:
со стороны сердечно-сосудистой системы - желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, синусовая брадикардия, синоаурикулярная (SA) блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада; на ЭКГ - снижение сегмента ST с образованием двухфазного зубца Т.
Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, некроз кишечника.
Со стороны центральной нервной системы: нарушения сна, головная боль, головокружение, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии и обморок, в редких случаях (преимущественно у пациентов пожилого возраста, страдающих атеросклерозом) дезориентация, спутанность сознания, одноцветные зрительные галлюцинации.
Со стороны органов чувств: окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание «мушек» перед глазами, снижение остроты зрения, макро- и микропсия.
Возможны аллергические реакции: кожная сыпь, редко крапивница.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.
Прочие: гипокалиемия, гинекомастия.
Передозировка
Симптомы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника; желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто политопная или бигеминия), узловая тахикардия, SA блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада, сонливость, спутанность сознания, делириозный психоз, снижение остроты зрения, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание «мушек» перед глазами, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде; неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии.Лечение
Отмена Дигоксина, назначение активированного угля (для уменьшения всасывания), введение антидотов (унитиол, ЭДТА, антитела к дигоксину), симптоматическая терапия.
Проводить постоянное мониторирование ЭКГ.
В случаях гипокалиемии широко применяются соли калия: 0,5-1 г калия хлорида растворяют в воде и принимают несколько раз в день до суммарной дозы 3-6 г (40-80 мЭкв К +) для взрослых при условии адекватной функции почек. В экстренных случаях показано в/в капельное введение 2% или 4% раствора калия хлорида. Суточная доза составляет 40-80 мЭкв К + (разведенного до концентрации 40 мЭкв К + на 500 мл).
Рекомендуемая скорость введения не должна превышать 20 мЭкв/ч (под контролем ЭКГ).
При гипомагниемии рекомендуется назначение солей магния.
В случаях желудочковой тахиаритмии показано медленное в/в введение лидокаина. У больных с нормальной функцией сердца и почек обычно бывает эффективно медленное в/в введение (в течение 2-4 мин) лидокаина в начальной дозе 1-2 мг/кг массы тела, с последующим переходом на капельное введение со скоростью 1-2 мг/мин. У больных с нарушением функции почек и/или сердца дозу необходимо соответствующим образом уменьшить. При наличии AV блокады П-III степени не следует назначать лидокаин и соли калия до тех пор, пока не будет установлен искусственный водитель ритма.
Во время лечения необходимо следить за содержанием кальция и фосфора в крови и суточной моче.
Имеется опыт применения следующих препаратов с возможным положительным эффектом: бета-адреноблокаторов, прокаинамида, бретилия, и фенитоина. Кардиоверсия может спровоцировать фибрилляцию желудочков. Для лечения брадиаритмий и AV блокады показано применение атропина. При AV блокаде II - III степени, асистолии и подавлении активности синусового узла показана установка водителя ритма.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном назначении дигоксина с препаратами, вызывающими нарушения электролитного баланса, в частности гипокалиемию (например, диуретиками, глюкокортикостероидами, инсулином, бета-адреномиметиками, амфотерицином В), повышается риск возникновения аритмии и развития других токсических эффектов дигоксина. Гиперкальциемия также может привести к развитию токсических эффектов дигоксина, поэтому следует избегать внутривенного введения солей кальция больным, принимающим Дигоксин. В этих случаях дозу дигоксина необходимо уменьшить.Некоторые препараты могут повысить концентрацию дигоксина в сыворотке крови, например, хинидин, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (особенно верапамил), амиодарон, спиронолактон и триамтерен.
Абсорбция дигоксина в кишечнике может быть снижена под действием колестирамина, колестипола, алюминий-содержащих антацидов, неомицина, тетрациклинов. Имеются данные, что одновременное применение спиронолактона не только изменяет концентрацию дигоксина в сыворотке крови, но также может влиять на результаты метода определения концентрации дигоксина, поэтому требуется особое внимание при оценке полученных результатов.
Снижение биодоступности: активированный уголь, вяжущие ЛС, каолин, сульфасалазин, (связывание в просвете ЖКТ); метоклопрамид, прозерин (усиление моторики ЖКТ).
Увеличение биодоступности: антибиотики широкого спектра действия, подавляющие кишечную микрофлору (уменьшение разрушения в ЖКТ).
Бета-адреноблокаторы и верапамил усиливают выраженность отрицательного хронотропного эффекта, снижают силу инотропного эффекта.
Индукторы микросомального окисления (барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, противоэпилептические, пероральные контрацептивы) могут стимулировать метаболизм дигитоксина (при их отмене возможна дигиталисная интоксикация).
При одновременном применении с дигоксином ниже указанных лекарственных средств возможно их взаимодействие, вследствие которого уменьшается лечебное действие или проявляется побочное или токсическое действие дигоксина: минералокортикостероиды, глюкокортикостероиды, обладающие значительным минералкортикостероидным воздействием; амфотерицин В для инъекций; ингибиторы карбоангидразы; адренокортикотропный гормон (АКТГ); диуретические препараты, способствующие выделению воды и калия (буметадин, этакриновая кислота, фуросемид, индапамид, маннитол и производные тиазида); натрия фосфат.
Гипокалиемия, вызванная упомянутыми лекарственными средствами, повышает риск токсического действия дигоксина, поэтому при одновременном применении их с дигоксином требуется постоянное наблюдение за концентрацией калия в крови.
- Препараты зверобоя (взаимодействие их и дигоксина индуцирует Р-гликопротеин и цитохром Р450, т.е. уменьшает биодоступность, увеличивает метаболизм и заметно снижает концентрацию дигоксина в плазме).
- Амиодарон (увеличивает концентрацию дигоксина в плазме крови до токсического уровня). Взаимодействие амиодарона и дигоксина угнетает активность синусового, и атриовентрикулярного узлов сердца и проводимость нервного импульса по проводящей системе сердца. Поэтому, назначив амиодарон, Дигоксин отменяют или его дозу уменьшают на половину;
- Препараты солей алюминия, магния и другие антацидные средства могут уменьшать всасывание дигоксина и снизить его концентрацию в крови;
- Одновременное применение с дигоксином: антиаритмических средств, солей кальция, панкурония, алкалоидов раувольфии, сукцинилхолина и симпатомиметиков может спровоцировать развитие нарушений сердечного ритма, поэтому в этих случаях необходимо контролировать сердечную деятельность и ЭКГ пациента;
- Каолин, пектин и другие адсорбенты, колестирамин, колестипол, слабительные средства, неомицин и сульфосалазин снижают всасывание дигоксина и тем самым снижают его лечебное действие;
- Блокаторы "медленных" кальциевых каналов, каптоприл - увеличивают концентрацию дигоксина в плазме крови, поэтому, применяя их вместе, приходится уменьшать дозу дигоксина, чтобы не проявилось токсическое воздействие препарата;
- Эдрофоний (антихолинэстеразное средство) - повышает тонус парасимпатической нервной системы, поэтому взаимодействие его с дигоксином может вызвать выраженную брадикардию;
- Эритромицин - его действие улучшает всасывание дигоксина в кишечнике;
- Гепарин - Дигоксин снижает антикоагулянтное действие гепарина, поэтому дозу его приходится увеличивать;
- Индометацин снижает выделение дигоксина, поэтому возрастает опасность токсического воздействия препарата;
- Раствор магния сульфата для инъекций применяют для снижения токсического воздействия сердечных гликозидов;
- Фенилбутазон - снижает концентрацию дигоксина в сыворотке крови;
- Препараты солей калия, их нельзя принимать, если под воздействием дигоксина появились нарушения проводимости на ЭКГ. Однако соли калия часто назначают вместе с препаратами наперстянки для предупреждения нарушений ритма сердца;
- Хинидин и хинин - эти препараты могут резко увеличить концентрацию дигоксина;
- Спиронолактон - снижает скорость выделения дигоксина, поэтому приходится при совместном применении корректировать дозировку препарата;
- Талия хлорид (TL 201) - при исследовании перфузии миокарда препаратами талия, Дигоксин снижает степень накопления талия в местах поражения сердечной мышцы и искажает данные исследования;
- Гормоны щитовидной железы - при их назначении усиливается обмен веществ, поэтому дозу дигоксина обязательно следует увеличивать.
Особые указания
Все время лечения Дигоксином пациент должен находиться под наблюдением для того, чтобы избежать побочных эффектов, возникающих вследствие передозировки. Больным, получающим препараты наперстянки, нельзя назначать препараты кальция для парентерального введения.Следует снизить дозу Дигоксина пациентам с хроническим легочным сердцем, коронарной недостаточностью, нарушениями водно-электролитного баланса, почечной или печеночной недостаточностью: У больных пожилого возраста также требуется осторожный подбор дозы, особенно при наличии у них одного или нескольких вышеназванных состояний. При этом следует учитывать, что у этих больных даже при нарушении функции почек значения клиренса креатинина (КК) могут быть в пределах нормы, что связано со снижением мышечной массы и уменьшением синтеза креатинина.
Так как при почечной недостаточности нарушаются фармакокинетические процессы, то подбор дозы следует проводить под контролем концентрации дигоксина в сыворотке крови. Если это неосуществимо, то можно воспользоваться следующими рекомендациями. В общем дозу следует сокращать приблизительно на столько же процентов, на сколько снижен клиренс креатинина. Если КК не определялся, то его можно приблизительно рассчитать, исходя из показателя концентрации креатинина в сыворотке крови (ККС). Для мужчин по формуле (140-возраст): ККС. Для женщин полученный результат следует умножить на 0,85.
При тяжелой почечной недостаточности концентрацию дигоксина в сыворотке крови следует определять через каждые 2 недели, по крайней мере, в начальный период лечения.
При идиопатическом субаортальном стенозе (обструкция выходного тракта левого желудочка асимметрически гипертрофированной межжелудочковой перегородкой) назначение дигоксина приводит к нарастанию выраженности обструкции. При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка.
Дигоксин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности, либо при наличии мерцательной тахиаритмии.
У больных с AV блокадой П степени назначение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Назначение сердечных гликозидов при AV блокаде I ст требует осторожности, частого контроля ЭКГ, а в ряде случаев - фармакологической профилактики средствами, улучшающими AV проводимость.
Дигоксин при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, замедляя AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход AV узла и, тем самым, провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии. Вероятность возникновения гликозидной интоксикации возрастает при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, "легочном" сердце, миокардите и у пожилых людей.
В качестве одного из методов контроля за содержанием дигитализации при назначении сердечных гликозидов используют мониторинг их плазменной концентрации.
Перекрестная чувствительность
Аллергические реакции на Дигоксин и другие препараты наперстянки развиваются редко.
Если появляется повышенная чувствительность в отношении какого-нибудь одного препарата наперстянки, другие представители данной группы применять можно, так как перекрестная чувствительность препаратам наперстянки не свойственна
Пациент обязан точно выполнять следующие указания
1 Применять препарат только так, как назначено, не менять дозу самостоятельно;
2 Каждый день применять препарат только в назначенное время;
3 Если частота сердечных сокращений ниже 60 ударов в мин, необходимо немедленно проконсультироваться с врачом;
4 Если пропущен прием очередной дозы препарата, ее необходимо принять сразу же, как есть возможность;
5 Нельзя увеличивать или удваивать дозу;
6 Если пациент не принимал препарат более 2 суток, об этом необходимо сообщить врачу.
Перед прекращением применения препарата, необходимо информировать об этом врача.
При появлении рвоты, тошноты, поноса, учащенного пульса необходимо немедленно обратиться к врачу.
Перед хирургическими операциями или при оказании неотложной помощи необходимо предупредить о применении дигоксина.
Без разрешения врача нежелательно применение других лекарственных средств.
Форма выпуска
Таблетки по 0,25 мг.По 50 таблеток в белый полипропиленовый флакон. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Список А.Хранить при температуре от 15 до 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.Производитель
ОАО «Гедеон Рихтер», ВенгрияПредприятие, осуществляющее фасовку и упаковку препарата/организация принимающая претензии
ЗАО «ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС», Россия
140342 Московская область, Егорьевский район, пос.Шувое, ул.Лесная, 40.
Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.
- высокая биодоступность препарата;
- быстрое накопление в организме и оказание лечебного действия;
- несколько форм выпуска препарата в растворе для внутривенного введения по 0,25 мг – 1 мл в ампуле, в таблетках по 0,25 мг и 0,1 мг;
- наличие детской формы выпуска.
Недостатки:
- относительно высокая цена препарата.
Раствор для внутривенного введения 0.25 мг/мл; ампула 1 мл, упаковка 10
16.40 руб.
Таблетки 0.25 мг; флакон (флакончик) полипропиленовый 50, пачка картонная 1
34.70 руб.
Таблетки для детей 0.1 мг; пенал полипропиленовый 50, пачка картонная 1
6.70 руб.
* Указана предельно допустимая розничная стоимость лекарственных средств рассчитанная в соответствии с Постановлением Правительства РФ № 865 от 29 октября 2010 г (Для тех лекарственных средств, которые есть в списке)
Инструкция по применению:
Внутривенно струйно препарат вводят в дозе 0,25 – 1мл (1 ампула) или 0,5 – 2 мл (2 ампулы) медленно, 1 раз в сутки.
Внутривенно капельно препарат в дозе 0,25 – 1 мл (1 ампула) или 0,5 – 2 мл (2 ампулы) разводят в 100 или 200 мл физиологического раствора, вводят со скоростью 1 – 2 капли в секунду.
Инъекционные формы препарата используются только в стационаре при тяжелых нарушениях сердечного ритма.
Таблетки назначаются внутрь, до еды в одно и то же время суток, запивая небольшим количеством воды.
Детям от 3 до 12 лет препарат назначается по 1 таблетке (0,01 мг) 1 раз в сутки ежедневно 7 – 10 дней, под контролем частоты сердечных сокращений, затем, когда препарат накопиться в организме дозу снижают до 1 таблетки (0,01 мг) 1 раз в сутки с 2-дневным перерывом каждые 5 дней. Для удобства используют субботу и воскресенье.
Детям с 12 лет и взрослым препарат назначается по 1 таблетке (0,25 мг) 2 – 4 раза в сутки, после замедления ритма сердечных сокращений дозу препарата снижают до поддерживающей — по 1 таблетке (0,25 мг) 1 раз в сутки 5 дней с 2-дневным перерывом.
Курс лечения, подбор дозы и кратности введения индивидуальный и назначается лечащим врачом.
Беременным и кормящим матерям препарат назначается по строгим медицинским показаниям, когда риск для здоровья матери превышает негативное влияние на ребенка.
Детям препарат назначается с 3-летнего возраста.
Сравнительная таблица
| Название препарата | Биодоступность, % | Биодоступность, мг/л | Время достижения максимальной концентрации, ч | Время полувыведения, ч |
| Дигоксин |
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 0.5 мг, магния стеарат - 1 мг, желатин - 1.5 мг, тальк - 1.5 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, лактозы моногидрат - 75.25 мг.
50 шт. - флаконы полипропиленовые (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Сердечный гликозид. Оказывает положительное инотропное действие. Это обусловлено прямым ингибирующим действием на Na + /K + -АТФ-азы на мембране кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и, соответственно, снижению ионов калия. Повышенное содержание ионов натрия вызывают активацию натрий-кальциевого обмена, повышению содержания ионов кальция, вследствие чего повышается сила сокращения миокарда.
В результате увеличения сократительной способности миокарда увеличивается ударный объем крови. Снижается конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, что, наряду с повышением тонуса миокарда, приводит к сокращению его размеров и таким образом к снижению потребности миокарда в кислороде. Оказывает отрицательное хронотропное действие, уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов. Благодаря увеличению активности блуждающего нерва оказывает антиаритмическое действие, обусловленное уменьшением скорости проведения импульсов через атривентрикулярный узел и удлинением эффективного рефрактерного периода. Этот эффект усиливается прямым действием на атриовентрикулярный узел и симпатолитическим действием.
Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности атриовентрикулярного узла, что позволяет использовать при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий.
При мерцательной тахиаритмии способствует замедлению частоты желудочковых сокращений, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику.
Положительный батмотропный эффект проявляется при назначении субтоксических и токсических доз.
Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется при отсутствии застойных периферических отеков.
В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение минутного объема крови и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС).
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Всасывание из ЖКТ может быть различным и составляет 70-80% принятой дозы. Всасывание зависит от моторики ЖКТ, лекарственной формы, сопутствующего приема пищи, от взаимодействия с другими лекарственными средствами. Биодоступность 60-80%. При нормальной кислотности желудочного сока разрушается незначительное количество дигоксина, при гиперацидных состояниях может разрушаться большее его количество. Для полной абсорбции требуется достаточная экспозиция в кишечнике: при снижении моторики ЖКТ биодоступность максимальная, при усиленной перистальтике - минимальная. Способность накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и концентрацией его в крови. C max дигоксина в плазме крови достигается через 1-2 ч.
Связывание с белками плазмы крови составляет 25%. Относительный V d - 5 л/кг.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени. Дигоксин выводится преимущественно почками (60-80% в неизменном виде). T 1/2 составляет около 40 ч. Выведение и T 1/2 определяется функцией почек. Интенсивность почечного выведения определяется величиной клубочковой фильтрации. При незначительной хронической почечной недостаточности снижение почечного выведения дигоксина компенсируется за счет печеночного метаболизма дигоксина до неактивных метаболитов. При печеночной недостаточности компенсация происходит за счет усиления почечного выведения дигоксина.
Показания
— в составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II (при наличии клинических проявлений) и III-IV функционального класса;
— тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).
Противопоказания
— гликозидная интоксикация;
— синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
— AV-блокада II степени;
— перемежающаяся полная блокада;
— повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью (необходимо сопоставление предполагаемой пользы и потенциального риска): AV блокада I степени, синдром слабости синусового узла без водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Адамса-Стокса; гипертрофический субаортальный стеноз, изолированный митральный стеноз с редкой ЧСС, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, "легочное" сердца.
Электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия. Гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечно-печеночная недостаточность ожирение.
Дозировка
Применяют внутрь.
Как и для всех сердечных гликозидов, дозу следует подбирать с осторожностью, индивидуально для каждого пациента.
Если больной перед назначением дигоксина принимал сердечные гликозиды, в этом случае дозу препарата необходимо уменьшить.
Взрослым
Доза дигоксина зависит от необходимости быстрого достижения терапевтического эффекта.
Умеренно быстрая дигитализация (24-36 ч) применяется в экстренных случаях
Суточная доза 0.75-1.25 мг, разделенная на 2 приема, под контролем ЭКГ перед каждой последующей дозой.
После достижения насыщения переходят на поддерживающее лечение.
Медленная дигитализация (5-7 дней)
Суточная доза 125-500 мкг 1 раз/сут в течение 5-7 дней (до достижения насыщения), после чего переходят на поддерживающее лечение.
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
У пациентов с ХСН дигоксин должен применяться в малых дозах: до 250 мкг/сут (для пациентов с массой тела более 85 кг до 375 мкг/сут). У пожилых пациентов суточная доза должна быть снижена до 62.5-125 мкг (1/4-1/2 таблетки).
Поддерживающая терапия
Суточная доза для поддерживающей терапии устанавливается индивидуально и составляет 125-750 мкг. Поддерживающую терапию, как правило, проводят длительно.
Побочные действия
Отмечаемые побочные эффекты часто являются начальными признаками передозировки.
Симптомы дигиталисной интоксикации
Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, синусовая брадикардия, синоаурикулярная блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада, на ЭКГ - снижение сегмента ST с образованием двухфазного зубца Т.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, некроз кишечника.
Со стороны ЦНС: нарушения сна, головная боль, головокружение, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезия и обморок, редко (преимущественно у пациентов пожилого возраста, страдающих атеросклерозом) - дезориентация, спутанность сознания, одноцветные зрительные галлюцинации.
Со стороны органа зрения: окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, макро- и микропсия.
Аллергические реакции: возможна кожная сыпь, редко - крапивница.
Со стороны системы кроветворения и гемостаза: тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.
Прочие: гипокалиемия, гинекомастия.
Передозировка
Симптомы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника, желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто политопная или бигеминия), узловая тахикардия, синоатриальная блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV-блокада, сонливость, спутанность сознания, делириозный психоз, снижение остроты зрения, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии.
Лечение: отмена дигоксина, назначение активированного угля (для уменьшения всасывания), введение антидотов (унитиол, ЭДТА, антитела к дигоксину), симптоматическая терапия. Проводят постоянное мониторирование ЭКГ.
В случаях гипокалиемии широко применяются соли калия: 0.5-1 г растворяют в воде и принимают несколько раз в день до суммарной дозы 3-6 г (40-80 мЭкв калия) для взрослых при условии адекватной функции почек. В экстренных случаях показано в/в капельное введение 2% или 4% раствора калия хлорида. Суточная доза составляет 40-80 мЭкв калия (разведенного до концентрации 40 мЭкв калия на 500 мл). Рекомендуемая скорость введения не должна превышать 20 мЭкв/ч (под контролем ЭКГ). При гипомагниемии рекомендуется назначение солей магния.
В случаях желудочковой тахиаритмии показано медленное в/в введение лидокаина. У больных с нормальной функцией сердца и почек обычно бывает эффективно медленное в/в введение (в течение 2-4 мин) лидокаина в начальной дозе 1-2 мг/кг массы тела, с последующим переходом на капельное введение со скоростью 1-2 мг/мин. У больных с нарушением функции почек и/или сердца дозу необходимо соответствующим образом уменьшить.
При наличии AV-блокады II-III степени не следует назначать лидокаин и соли калия до тех пор, пока не будет установлен искусственный водитель ритма.
Во время лечения необходимо контролировать уровень кальция и фосфора в крови и суточной моче.
Имеется опыт применения следующих препаратов с возможным положительным эффектом: β-адреноблокаторы, прокаинамид, бретилий и фенитоин. Кардиоверсия может спровоцировать фибрилляцию желудочков. Для лечения брадиаритмий и AV-блокады показано применение атропина. При AV-блокаде II-III степени, асистолии и подавлении активности синусового узла показана установка водителя ритма.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении Дигоксина с препаратами, вызывающими нарушения электролитного баланса, в частности гипокалиемию (например, диуретиками, глюкокортикостероидами, инсулином, бета-адреномиметиками, амфотерицином В), повышается риск возникновения аритмий и развития других токсических эффектов Дигоксина. Гиперкальциемия также может привести к развитию токсических эффектов Дигоксина, поэтому следует избегать в/в введения солей кальция больным, принимающим дигоксин. В этих случаях дозу Дигоксина необходимо уменьшить. Некоторые препараты могут повысить концентрацию Дигоксина в сыворотке крови, например, хинидин, блокаторы медленных кальциевых каналов (особенно верапамил), амиодарон, спиронолактон и триамтерен.
Абсорбция Дигоксина в кишечнике может быть снижена под действием колестирамина, колестипола, алюминий-содержащих антацидов, неомицина, тетрациклинов. Имеются данные, что одновременное применение спиронолактона не только изменяет концентрацию Дигоксина в сыворотке крови, но также может искажать результаты определения концентрации Дигоксина, поэтому требуется особое внимание при оценке полученных результатов.
Снижение биодоступности Дигоксина отмечается при одновременном назначении с , вяжущими лекарственными средствами, каолином, сульфасалазином (связывание в просвете ЖКТ), метоклопрамидом, прозерином (усиление моторики ЖКТ).
Увеличение биодоступности Дигоксина отмечается при одновременном назначении с антибиотиками широкого спектра действия, подавляющими кишечную микрофлору (уменьшение разрушения в ЖКТ).
Бета-адреноблокаторы и верапамил усиливают выраженность отрицательного хронотропного эффекта, снижают силу инотропного эффекта.
Индукторы микросомального окисления (барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, противоэпилептические, пероральные контрацептивы) могут стимулировать метаболизм Дигоксина (при их отмене возможна дигиталисная интоксикация).
При одновременном применении с дигоксином ниже указанных лекарственных средств возможно их взаимодействие, вследствие которого уменьшается лечебное действие или проявляется побочное или токсическое действие Дигоксина: минералокортикоиды, глюкокортикоиды, обладающие значительным минералокортикоидным эффектом, для инъекций, ингибиторы карбоангидразы, адренокортикотропный гормон (АКТГ), диуретические препараты, способствующие выделению воды и калия (буметадин, этакриновая кислота, фуросемид, индапамид, маннитол и производные тиазида), натрия фосфат.
Гипокалиемия, вызванная упомянутыми лекарственными средствами, повышает риск токсического действия Дигоксина, поэтому при одновременном применении их с Дигоксином требуется постоянное наблюдение за концентрацией калия в крови.
При одновременном назначении с препаратами зверобоя индуцируется Р-гликопротеин и цитохром Р450 и, следовательно, уменьшается биодоступность, увеличивается метаболизм и заметно снижается концентрация дигоксина в плазме.
При одновременном назначении с амиодароном увеличивается концентрация дигоксина в плазме крови до токсического уровня. Взаимодействие амиодарона и дигоксина угнетает активность синусового и атриовентрикулярного узлов сердца, а также замедляет проведение нервного импульса по проводящей системе сердца. Поэтому при назначении амиодарона необходимо отменить Дигоксин или уменьшить дозу наполовину.
Препараты солей алюминия, магния и другие антацидные средства могут уменьшать всасывание дигоксина и снизить его концентрацию в крови.
Одновременное применение с дигоксином антиаритмических средств, солей кальция, панкурония, алкалоидов раувольфии, сукцинилхолина и симпатомиметиков может спровоцировать развитие нарушений сердечного ритма, поэтому в этих случаях необходимо контролировать сердечную деятельность и ЭКГ пациента.
Каолин, пектин и другие адсорбенты, колестирамин, колестипол, слабительное средства, неомицин и сульфасалазин снижают всасывание Дигоксина и тем самым снижают его лечебное действие.
Блокаторы медленных кальциевых каналов, каптоприл - увеличивают концентрацию Дигоксина в плазме крови, поэтому при их совместном применении необходимо уменьшить дозу Дигоксина во избежание токсического действия последнего.
Эдрофоний (антихолинэстеразное средство) повышает тонус парасимпатической нервной системы, поэтому взаимодействие его с дигоксином может вызвать выраженную брадикардию.
Эритромицин улучшает всасывание Дигоксина в кишечнике.
Дигоксин снижает антикоагулянтное действие гепарина, поэтому дозы гепарина следует увеличивать при одновременном назначении с Дигоксином.
Индометацин снижает выделение Дигоксина, поэтому возрастает опасность токсического воздействия последнего.
Раствор для инъекций применяют для снижения токсического воздействия сердечных гликозидов.
Фенилбутазон снижает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.
Препараты солей калия нельзя принимать, если под воздействием Дигоксина появились нарушения проводимости на ЭКГ. Однако соли калия часто назначают вместе с препаратами наперстянки для предупреждения нарушений ритма сердца.
Хинидин и хинин могут резко увеличивать концентрацию Дигоксина.
Спиронолактон снижает скорость выведения Дигоксина, поэтому при совместном их применении следует корректировать дозу Дигоксина.
При исследовании перфузии миокарда с препаратами талия (Талия хлорид) у пациентов, принимающих Дигоксин, снижается степень накопления талия в местах поражения сердечной мышцы и результаты исследования искажаются.
Гормоны щитовидной железы усиливают обмен веществ, поэтому дозу Дигоксина следует обязательно увеличить.
Особые указания
Во избежание побочных эффектов, возникающих вследствие передозировки, пациент должен находиться под наблюдением в течение всего период лечения Дигоксином. Больным, получающим препараты наперстянки, нельзя назначать препараты кальция для парентерального введения.
Следует снизить дозу Дигоксина пациентам с хроническим легочным сердцем, коронарной недостаточностью, нарушениями водно-электролитного баланса, почечной или печеночной недостаточностью. У больных пожилого возраста также требуется осторожный подбор дозы, особенно при наличии у них одного или нескольких выше названных состояний. При этом следует учитывать, что у этих больных даже при нарушении функции почек значения клиренса креатинина (КК) могут быть в пределах нормы, что связано со снижением мышечной массы и уменьшением синтеза креатинина. Так как при почечной недостаточности нарушаются фармакокинетические процессы, то подбор дозы следует проводить под контролем концентрации Дигоксина в сыворотке крови. Если это неосуществимо, то можно воспользоваться следующими рекомендациями. Дозу следует сокращать приблизительно на столько же процентов, на сколько снижен КК. Если КК не определяется, то его можно приблизительно рассчитать, исходя из показателя концентрации креатинина в сыворотке крови (ККС). Для мужчин по формуле (140 - возраст)/ККС. Для женщин поолученный результат следует умножить на 0.85.
При тяжелой почечной недостаточности концентрацию Дигоксина в сыворотке крови следует определять через каждые 2 недели, по крайней мере, в начальный период лечения.
При идиопатическом субаортальном стенозе (обструкция выходного тракта левого желудочка асимметрически гипертрофированной межжелудочковой перегородкой) назначение Дигоксина приводит к нарастанию выраженности обструкции. При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка. Дигоксин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких и усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности, либо при наличии мерцательной аритмии.
У больных с AV-блокадой II степени назначение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Назначение сердечных гликозидов при AV-блокаде I степени требует осторожности, частого контроля ЭКГ, а в ряде случаев - фармакологической профилактики средствами, улучшающими AV-проводимость.
Дигоксин при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, замедляя AV-проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход AV-узла и, тем самым, провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии. Вероятность возникновения гликозидной интоксикации возрастает при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, "легочном" сердце, миокардите и у пожилых людей.
В качестве одного из методов контроля за содержанием дигитализации при назначении сердечных гликозидов используют мониторинг их плазменной концентрации.
Перекрестная чувствительность
Аллергические реакции на дигоксин и другие препараты наперстянки развиваются редко. Если появляется повышенная чувствительность в отношении какого-нибудь одного препарата наперстянки, другие представители данной группы применять можно, так как перекрестная чувствительность к препаратам наперстянки не свойственна.
Пациент обязан точно выполнить следующие указания:
1. Применять препарат только так, как назначено врачом, не менять дозу самостоятельно;
2. Каждый день применять препарат только в назначенное время;
3. Если частота сердечных сокращений ниже 60 уд/мин, необходимо немедленно проконсультироваться с врачом;
4. Если пропущен прием очередной дозы препарата, ее необходимо принять сразу же, когда есть возможность;
5. Нельзя увеличивать или удваивать дозу;
6. Если пациент не принимал препарат более 2 суток, об этом необходимо сообщить врачу.
Перед прекращением применения препарата необходимо проинформировать об этом врача.
При появлении рвоты, тошноты, диареи, учащенного пульса необходимо немедленно обратиться к врачу.
Перед хирургическими операциями или при оказании неотложной помощи необходимо предупредить о применении Дигоксина.
Без разрешения врача нежелательно применение других лекарственных средств.
Беременность и лактация
Препараты наперстянки проникают через плацентарный барьер. Во время родов концентрация дигоксина в сыворотке крови новорожденного и матери является одинаковой. Дигоксин по безопасности применения его при беременности относится к категории "С": риск при применении не исключается. Исследования беременных женщин недостаточны, назначение препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Общие характеристики. Состав:
Международное и химическое названия:
Digoxin; 3b --12b , 14-дигидрокси-5b -кард-20(22)-енолид; основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета; состав: одна таблетка содержит дигоксина 0,00025 г; вспомогательные вещества: сахар, глюкоза, крахмал, масло вазелиновое, кальция стеарат, тальк.Фармакологические свойства:
Фармакодинамика.
Дигоксин - сердечный гликозид из листьев наперстянки шерстистой (Digitalis lanata Ehrh.). Имеет положительное инотропное действие, увеличивает систолический и ударный объемы сердца, удлиняет рефрактерный период, замедляет AV-проводимость и уменьшает частоту сердечных сокращений. У больных с застойной сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилататорный эффект. Обладает умеренным диуретическим эффектом, уменьшает одышку, . При превышении терапевтических доз или в случае повышенной чувствительности больного к гликозидам может вызывать повышенную возбудимость миокарда, что приводит к возникновению нарушений сердечного ритма.Фармакокинетика. При пероральном приеме препарат быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность - 60 - 70 %. Терапевтическая концентрация Дигоксина в крови достигается через 1 час, максимальная концентрация - через 1,5 часа после перорального приема. Период полувыведения составляет 34 - 51 час и зависит от состояния здоровья (функциональное состояние почек) и возраста пациента (у пациентов молодых - 36 часов, преклонного возраста - 68 часов). Около 80 % препарата выводится из организма с мочой в неизмененном виде.
Показания к применению:
Дигоксин назначают при хронической застойной , пароксизмальной суправентрикулярной тахиаритмии (мерцательная , мерцание предсердий, суправентрикулярная пароксизмальная ). Препарат применяют для регуляции ЧСС при фибрилляции и мерцании предсердий.
Важно! Ознакомься с лечением
Способ применения и дозы:
Дозу препарата устанавливают индивидуально. Разовая доза Дигоксина для взрослых внутрь составляет 0,00025 г (0,25 мг или 1 таблетка). В первый день лечения препарат назначают 4-5 раз с равными интервалами между приемами, то есть суточная доза равняется 1,0-1,25 мг. На следующий день принимают в этой же разовой дозе 3-1 раз. Эффект определяют по показателям ЭКГ, дыхания и диуреза и, в зависимости от их характера, дозу препарата повторяют или постепенно уменьшают. После достижения лечебного эффекта Дигоксин назначают в поддерживающих дозах 0,5 мг - 0,25 мг - 0,125 мг (2-1-1/2 таблетки) в день. Высшая суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 0,0015 г (1,5 мг). При сердечной недостаточности, как правило, прием начинают с поддерживающей дозы - 0,125-0,250 мг в сутки. У больных с тахисистолической формой аритмии предсердий в начале лечения возможно применение более высоких доз (0,375 -0,500 мг в сутки). Применение поддерживающей суточной дозы выше, чем 0,250 мг (что соответствует его концентрации в плазме крови выше 1,2 мг/мл) у больных с синусовым ритмом не рекомендуется.
Для детей дозы подбирают индивидуально. Для насыщения ориентировочная суточная доза составляет 0,05-0,08 мг/кг массы тела и указанное количество препарата принимают за 1-2 дня (быстрая дигитализация), или за 3-5 дней, или на протяжении 6-7 дней (медленное “насыщение”).
Особенности применения:
При лечении Дигоксином больной находится под пристальным контролем врача. Для продолжительной терапии оптимальную индивидуальную дозу препарата обычно подбирают на протяжении 7-10 дней. Інтервал между терапевтической и токсической дозами очень незначительный, потому следует строго придерживаться правил дигитализации.
Вероятность возникновения дигиталисной повышается при , гипотиреозе, выраженной дилатации полости сердца, легочном сердце, миокардите, при алкалозе, у больных пожилого возраста.
В случае необходимости применения строфантина последний назначают не раньше, чем через 24 часа после отмены Дигоксина.
При одновременном применении Дигоксина и салуретиков показано назначение препаратов калия (гипокалиемия усиливает токсичность препарата).
При дозу Дигоксина уменьшают (при клубочковой фильтрации, ниже 50 мл/мин, следует назначать 25-75 % обычной дозы; при клубочковой фильтрации, ниже 10 мл/мин, - 10-25 % обычной дозы).
В период лечения Дигоксином следует регулярно проводить контроль ЭКГ и концентрации электролитов (калия, кальция, магния) в сыворотке крови.
Дигоксин способен проникать через плаценту, потому применение препарата при беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода. Следует обращать внимание на то, что клиренс Дигоксина во время беременности удлиняется.
Препарат выделяется с грудным молоком в незначительном количестве. При необходимости применения Дигоксина у матери в период лактации необходим контроль ЧСС у ребенка.
При пероральном применении препарата необходимо ограничить употребление трудноперевариваемой пищи и продуктов, содержащих пектин.
Побочные действия:
Проявлениями являются синусовая , предсердная тахикардия, желудочковые экстрасистолы (часто бигеминия), желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, замедление AV-проводимости, . Экстракардиальные симптомы: диспепсические явления (анорексия, ), сонливость, ослабление памяти, мышечная слабость, импотенция, беспокойство или , иногда нарушения зрения (ксантопсия, мигание “мушек” перед глазами, снижение остроты зрения, макро- и микропсия). У больных пожилого возраста отмечаются спутанность сознания или депрессивное состояние.
Если побочное действие слабо выражено, необходимо снизить дозу препарата; в случае вираженных или быстро прогрессирующих эффектов, но при необходимости длительного лечения препаратом, делают перерыв, длительность которого обусловливается выраженностью клинической картины интоксикации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Дигоксин при приеме внутрь несовместим с препаратами, содержащими соли металлов, дубильные вещества, кислоты и щелочи.
При совместном применении Дигоксина с диуретиками, ГКС, инсулином, препаратами кальция, симпатомиметиками усиливается риск развития гликозидной интоксикации.
Одновременное применение амфотерицина В повышает риск дигоксиновой интоксикации из-за гипокалиемии, вызываемой амфотерицином В.
Увеличение содержания кальция в плазме крови повышает чувствительность миокарда, поэтому внутривенное введение кальция противопоказано больным, получающим сердечные гликозиды.
Фенитоин, резерпин, пропранолол увеличивают риск возникновения аритмии при одновременном применении с Дигоксином.
Фенилбутазон и барбитураты снижают концентрацию Дигоксина в крови и уменьшают его эффективность.
Препараты калия, не абсорбирующиеся антацидами, неомицин, метоклопрамид снижают терапевтическую эффективность сердечных гликозидов.
При одновременном применении с амиодароном, хинидином, верапамилом, эритромицином повышается концентрация Дигоксина в плазме крови. Одновременное применение хинидина замедляет элиминацию Дигоксина и повышает его концентрацию в плазме крови. Верапамил уменьшает почечный клиренс Дигоксина. Этот эффект при длительном применении комбинации на протяжении 5-6 недель постепенно снижается. Кроме того, хинидин и верапамил вытесняют Дигоксин из мест связывания в тканях, что обусловливает резкое повышение Дигоксина в крови в начале применения. Позже концентрация Дигоксина стабилизируется на уровне, зависящем от клиренса Дигоксина.
Противопоказания:
Гликозидная интоксикация, фибрилляция желудочков, повышенная чувствительность к Дигоксину, выраженная брадикардия, AV-блокада I и II степени, изолированный митральный стеноз, гипертрофический субаортальный стеноз, нестабильная , синдром WPW, желудочковая тахикардия.
Передозировка:
При передозировании препарата возможны нарушения сердечного ритма и проводимости (синусовая брадикардия, экстрасистолия, AV-блокада, тахикардия), тошнота, рвота, диарея, головная боль, усталость, мышечная слабость, психические расстройства, нарушения зрения. В случае отравления препаратом проводят взвесью активированного угля или других энтеросорбентов, назначают эти средства внутрь, а также назначают солевые слабительные средства. При возникновении аритмии внутривенно капельно вводят 2-2,4 г хлорида калия с 10 ЕД инсулина в 500 мл 5 % раствора декстрозы (введение прекращают при концентрации калия 3 мэкв/л). Калийсодержащие средства противопоказаны при нарушении AV-проводимости. При отсутствии антиаритмического эффекта препаратов калия внутривенно вводят фенитоин (0,0005 г на кг массы тела) с 1-2часовыми интервалами. При резко выраженной брадикардии вводят раствор атропина сульфата. Показана оксигенотерапия, при снижении артериального давления - трансфузионная терапия. Как дезинтоксицирующее средство применяют также унитиол по схеме.
Условия хранения:
Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
По 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 2 упаковки в пачке.
