Циннаризин: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России. Что нужно знать о лечении детей циннаризином

Брутто-формула

C 26 H 28 N 2

Фармакологическая группа вещества Циннаризин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

298-57-7

Характеристика вещества Циннаризин

Производное дифенилпиперазина.

Фармакология

Фармакологическое действие - сосудорасширяющее, улучшающее мозговое кровообращение, улучшающее периферическое кровообращение .

Блокирует кальциевые каналы L-типа. Ингибирует поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо. Снижает тонус гладкомышечных элементов артериол, улучшает коронарное и периферическое кровообращение. Имеет высокую тропность к сосудам головного мозга, улучшает мозговое кровообращение, уменьшает головную боль, шум в ушах. Подавляет реакции на биогенные сосудосуживающие вещества (адреналин, норадреналин, брадикинин). Повышает эластичность мембран эритроцитов и понижает вязкость крови. Повышает резистентность клеток к гипоксии. Уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, в т.ч. подавляет нистагм. Обладает умеренной антигистаминной активностью. У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение тканей и потенцирует постишемическую гиперемию.

При приеме внутрь быстро всасывается. С белками плазмы связывается на 91%. C max определяется через 1-3 ч. Полностью метаболизируется в печени. 1/3 метаболитов выводится с мочой, 2/3 — с фекалиями. T 1/2 — 4 ч. Не обладает тератогенностью.

Применение вещества Циннаризин

Нарушения мозгового кровообращения: атеросклероз сосудов мозга, ишемический инсульт, период после геморрагического инсульта и черепно-мозговых травм, дисциркуляторная энцефалопатия; головокружение, шум в ушах, подавленность и раздражительность, быстрая психическая утомляемость, мигрень, сенильная деменция, снижение и потеря памяти, нарушение мышления и невозможность концентрации внимания; лечение и профилактика нарушений периферического кровообращения (болезнь Рейно, облитерирующий атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), диабетическая ангиопатия, акроцианоз, перемежающаяся хромота, трофические и варикозные язвы, парестезии, холодные конечности); поддерживающая терапия при симптомах лабиринтных нарушений, включая головокружение, шум в ушах (тинитус), нистагм, тошноту и рвоту; профилактика кинетозов.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Беременность, болезнь Паркинсона.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Циннаризин

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, утомляемость, головная боль.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, диспептические явления, боль в эпигастральной области, холестатическая желтуха.

Со стороны кожных покровов: повышенное потоотделение, проявления красной волчанки или красного плоского лишая.

Прочие: аллергические кожные реакции, увеличение массы тела; очень редко — тремор конечностей, повышенный мышечный тонус.

Взаимодействие

Химическая несовместимость не известна.

Усиливает действие алкоголя, седативных средств, антигипертензивных и сосудорасширяющих препаратов. Усиливает эффект ноотропных средств. Уменьшает эффект средств для лечения артериальной гипотензии.

Передозировка

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Циннаризин

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (возможна сонливость, особенно в начале лечения). Пациентам с болезнью Паркинсона может назначаться только если ожидаемый эффект терапии превышает риск ухудшения основного заболевания. При длительном применении рекомендуется контроль функции печени, почек и картины периферической крови.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Циннаризин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Циннаризина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Циннаризина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения сосудистых нарушений (инсультов и энцефалопатий) у взрослых, детей (в том числе грудничков и новорожденных), а также при беременности и кормлении грудью.

Циннаризин - селективный блокатор "медленных" кальциевых каналов, снижает поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их концентрацию в депо плазмолемм, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, усиливает вазодилатирующее действие углекислого газа. Непосредственно влияя на гладкую мускулатуру сосудов, уменьшает их реакцию на биогенные сосудосуживающие вещества (адреналин и норадреналин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга), не оказывая существенного влияния на артериальное давление. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы.

Эффективен у больных с латентной недостаточностью мозгового кровообращения, начальным атеросклерозом сосудов головного мозга и хроническими заболеваниями сосудов головного мозга с постинсультными очаговыми симптомами. У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение органов и тканей (в т.ч. миокарда), усиливает постишемическое расширение сосудов. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови. Увеличивает устойчивость мышц к гипоксии.

Фармакокинетика

Выводится в виде метаболитов: 1/3 - почками, 2/3 - кишечником.

Показания

• период реконвалесценции после перенесенного ишемического и геморрагического инсульта, черепно-мозговой травмы;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• лабиринтные расстройства (в т.ч. для поддерживающей терапии при головокружении, шуме в ушах, нистагме, тошноте, рвоте лабиринтного происхождения);
• мигрень, (профилактика приступов);
• болезнь Меньера;
• морская и воздушная болезнь (профилактика);
• нарушение периферического кровообращения (профилактика и лечение) - облитерирующий эндартериит, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, тромбофлебит, трофические нарушения, трофические и варикозные язвы, прегангренозные состояния, парестезии, ночные спазмы и похолодание в конечностях.

Формы выпуска

Таблетки 25 мг.

Других форм чистого препарата Циннаризин будь-то уколы в ампулах, капсулы и т.п. не встречается, возможно, данные лекарства являются подделками.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, после еды. При нарушениях мозгового кровообращения - по 25-50 мг 3 раза в день; при нарушениях периферического кровообращения - по 50-75 мг 3 раза в день; при лабиринтных расстройствах - по 25 мг 3 раза в день; при морской и воздушной болезнях, перед предстоящей поездкой взрослым - 25 мг, при необходимости прием дозы повторяют через 6 ч. Детям назначают половину дозы для взрослых. Максимальная суточная доза не должна превышать 225 мг.

При высокой чувствительности к препарату лечение начинают с 1/2 дозы, увеличивая ее постепенно. Курс лечения от нескольких недель до нескольких месяцев.

Побочное действие

• сонливость;
• повышенная утомляемость;
• головная боль;
• экстрапирамидные расстройства (тремор конечностей и повышение мышечного тонуса, гипокинезия);
• депрессия;
• сухость во рту;
• боль в эпигастральной области;
• диспепсия;
• холестатическая желтуха;
• повышенное потоотделение;
• красный плоский лишай (крайне редко);
• кожная сыпь;
• снижение АД;
• увеличение массы тела.

Противопоказания

• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 12 лет (использование препарата у грудничков и новорожденных противопоказано);
• повышенная чувствительность к препарату.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан во время беременности и в период лактации.

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 12 лет.

Особые указания

В начале лечения следует воздерживаться от приема этанола (алкоголя).

В связи с наличием антигистаминного эффекта циннаризин может повлиять на результат исследования при антидопинговом контроле спортсменов (ложноположительный результат), а также нивелировать положительные реакции при проведении кожных диагностических проб (за 4 дня до исследования лечение следует отменить).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтическое: Химическая несовместимость не известна.

Фармакодинамическое: Усиливает действие алкоголя, седативных и антидепрессантных средств. При одновременном применении с ноотропными, антигипертензивными и сосудорасширяющими средствами усиливает их эффект, а при одновременном применении с препаратами, назначающимися при артериальной гипотензии - уменьшает их эффект.

Аналоги лекарственного препарата Циннаризин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Вертизин;
• Вертизин Форте;
• Стугерон;
• Цинедил;
• Циннаризин Софарма;
• Циннарон;
• Циннасан.

В комбинациях с Пирацетамом (усиление ноотропного действия):

• Комбитропил;
• НооКам;
• Омарон;
• Пирацезин;
• Фезам.

Аналоги по оказываемому эффекту (ноотропное действие):

• Амилоносар;
• Аминалон;
• Ампассе;
• Анвифен;
• Билобил;
• Гаммалон;
• Глеацер;
• Глиатилин;
• Глицин;
• Гопантам;
• Гопантеновая кислота;
• Делецит;
• Деманол;
• Идебенон;
• Интеллан;
• Кортексин;
• Луцетам;
• Мексипридол;
• Мемотропил;
• Минисем;
• Ноотропил;
• Нооцетам;
• Пантогам;
• Пирабене;
• Пирацетам;
• Семакс;
• Тенотен;
• Фенибут;
• Фенотропил;
• Церебролизат;
• Церебролизин;
• Энцефабол.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Международное наименование. Cinnarizine

Состав и форма выпуска. 1-(Дифенилметил)-4-(3-фенил-2-пропенил)пиперазин. 1 таблетка содержит: Активное вещество: циннаризин - 0,025 г. Вспомогательные вещества: лактоза, пшеничный крахмал, повидон, тальк, аэрозоль, стеарат магния. Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета. Упаковка по 50 или 250 штук.

Фармакологическое действие. Сосудорасширяющее, улучшающее мозговое кровообращение, улучшающее периферическое кровообращение. Блокирует кальциевые каналы L-типа. Ингибирует поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо. Снижает тонус гладкомышечных элементов артериол, улучшает коронарное и периферическое кровообращение. Имеет высокую тропность к сосудам головного мозга, улучшает мозговое кровообращение, уменьшает головную боль, шум в ушах. Подавляет реакции на биогенные сосудосуживающие вещества (адреналин, норадреналин, брадикинин). Повышает эластичность мембран эритроцитов и понижает вязкость крови. Повышает резистентность клеток к гипоксии. Уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, в т.ч. подавляет нистагм. Обладает умеренной антигистаминной активностью. У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение тканей и потенцирует постишемическую гиперемию.

Фармакологическая группа: Блокаторы кальциевых каналов
Фармакологическое действие: Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, снижает поступление в клетки ионов и уменьшает их содержание в депо плазмолеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, усиливает вазодилатирующее действие углекислого газа. Непосредственно влияя на гладкую мускулатуру сосудов, уменьшает их реакцию на биогенные вещества (адреналин, норадреналин, дофамин, ангиотензин, вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга), не оказывая существенного влияния на АД. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Эффективен как при начальной, так и при хронической недостаточности мозгового кровообращения (в том числе у больных в резидуальной стадии ишемического инсульта). У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение органов и тканей (в т.ч. миокарда). Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови. Увеличивает устойчивость мышц к гипоксии.
Воздействие на рецепторы: Антагонист ионов кальциевых каналов Т- типа кальциевых каналов; Антигистаминные H1 рецепторы; Антисеротонергические рецепторы 5 - HT2; Антидопаминергические D2 рецепторы.
Систематическое (ИЮПАК) название: (E) -1 - (дифенилметил) -4 - (3 -фенилпроп- 2-енил) пиперазин
Торговые наименования: Стугерон, Stunarone
Период полураспада: 3-4 часа
Формула: C 26 H 28 N 2
Мол. масса: 368,514 г/моль

Циннаризин (торговые наименования Стугерон, Stunarone, R5) является препаратом, производным от пиперазина, который характеризуется как антигистамин и блокатор кальциевых каналов. Известно также, что препарат способствует усилению мозгового кровотока, и поэтому используется для лечения церебральной апоплексии, посттравматических церебральных симптомов, и церебрального атеросклероза. Тем не менее, препарат чаще всего назначают при тошноте и рвоте, вызванных укачиванием или другими причинами, такими как химиотерапия, головокружение, или болезнь Меньера. Циннаризин был впервые синтезирован компанией Janssen Pharmaceutica в 1955 году. Непатентованное наименование препарата происходит от латинского названия рода трав – «cinna» (цинна), в то время как «riza» означает «корни», поскольку вещество было первоначально извлечено из корней цинны. Циннаризин не доступен в Соединенных Штатах или Канаде. Он производится и продается в Бангладеше под торговой маркой Suzaraon от компании Rephco Pharmaceuticals Limited.

Фармакокинетика

Циннаризин чаще всего принимают внутрь, в виде таблеток, при этом частота приема и количество доз зависит от причины приема препарата. Попав в организм, вещество довольно быстро поглощается и достигает пиковой концентрации в плазме через 1-3 часа после введения. Cmax, максимальный уровень препарата в исследуемой области (обычно в плазме крови), составляет 275+/- 36 нг/мл, а tmax (количество времени, когда лекарственное средство присутствует в крови в максимальном количестве), составляло 3,0+/- 0,5 часов. AUC∞, (площадь под кривой, экстраполированная до бесконечности), которая может использоваться для оценки биологической доступности, составляет 4437+/-948 (нг час/мл). Период полувыведения препарата составляет от 3.4-60 часов, в зависимости от возраста пациента. Средний конечный период полувыведения у молодых добровольцев при ведении 75 мг циннаризина составляет 23,6 +/- 3,2 часа. Исследование, в котором циннаризин вводили здоровым добровольцам в дозе 75 мг два раза в день в течение двенадцати дней, показало, что циннаризин может накапливаться в организме, при этом стационарный фактор накопления составлял 2,79 +/- 0,23. Тем не менее, AUCT для этого периода времени (Т = 12 дней) существенно не отличался от AUC∞, который измерялся после однократного приема препарата. Являясь очень слабым основанием, а также липофильным соединением с низкой растворимостью в воде, Циннаризин может пересекать гематоэнцефалический барьер при простой диффузии. Именно из-за этого Циннаризин способен оказывать воздействие на поток крови в головном мозге. При пероральном применении Циннаризин имеет, как правило, низкую и изменчивую биодоступность, из-за высокой степени деградации. Однако было обнаружено, что при внутривенном введении в виде липидной эмульсии, наблюдались лучшие показатели фармакокинетики и распределения в тканях. Липидная эмульсия имеет повышенные AUC и пониженный клиренс, по сравнению с формой раствора. Плазменная фармакокинетика Циннаризина, применяемого внутривенно, следует трехфазной модели, начиная с быстрой фазы распределения, с последующим более медленной фазой распределения, и заканчивая очень медленной ликвидацией. Vss (установившийся объем распределения) у липидной эмульсии в 2 ниже (6,871 +/- 1,432 л/кг), чем у раствора Циннаризина (14,018 +/- 5,598 л/кг). Кроме того, было установлено, что Циннаризина в значительно меньших количествах попадает в легкие и головной мозг в виде липидной эмульсии. Это уменьшает вероятность побочных токсических эффектов в центральной нервной системе.

Фармакодинамика

Циннаризин классифицируется как селективный антагонист кальциевых ионных каналов Т-типа, потому что его связывание блокирует каналы и сохраняет их инертность. Циннаризин имеет значение Ki (ингибирующей константы), равное 22 нм. Известно также, что Циннаризин может оказывать антигистаминные, антисеротонинергические и андидопаминергические эффекты, связываясь с H1-гистаминовыи рецепторами, и дофаминергическими (D2) рецепторами. IC50 (половина максимальной ингибирующей концентрации) Циннаризина для торможения сокращения мягких мышц, равна 60 мМ. Кроме того, было показано, что этот препарат преимущественно связывается с целевыми кальциевыми каналами, когда они находятся в открытом положении, в отличие от закрытой конформации. Ранее предполагалось, что Циннаризин способствует лечению тошноты и укачивания путем ингибирования токов кальция в напряженных закрытых каналах в вестибулярных волосковых клетках типа II во внутреннем ухе. Тем не менее, более поздние данные подтверждают идею, что при фармакологически соответствующих уровнях (0,3-0,5 мкм), Циннаризин уменьшает вестибулярные головокружения не блокированием кальциевых каналов, а скорее путем ингибирования токов калия (К+), которые активируются повышением гидростатического давления на волосковых клетках. Циннаризин действительно блокирует токи кальция в вестибулярных волосковых клетках, однако это наблюдается только при более высоких концентрациях препарата (3nbsp; мкм). Ингибирование этих токов уменьшает головокружения и тошноту, индуцированную движением, ослабляя чрезмерную реактивность вестибулярных волосковых клеток, которые посылают информацию о балансе и движении к мозгу.

Циннаризин (Стугерон) применение

Циннаризин преимущественно используется для лечения тошноты и рвоты, связанной с укачиванием, головокружением, болезнью Меньера или Синдромом Когана. На самом деле, Циннаризин – это лишь один из немногих избранных препаратов, которые показали положительные результаты в хроническом лечении головокружения и шума в ушах, связанных с болезнью Меньера. Однако, в связи с тем, что препарат вызывает сонливость, он, как правило, имеет ограниченное применение среди пилотов и членов экипажей, которым необходимо сохранять активность в течение длительных периодов времени. В клиническом исследовании (N=181) было показано, что Циннаризин на 65,8% уменьшает риск умеренного головокружения и на 89,8% - сильного головокружения. Циннаризин действует, препятствуя передаче сигнала между вестибулярным аппаратом внутреннего уха и рвотным центром гипоталамуса, ограничивая активность вестибулярных волосковых клеток, которые посылают сигналы о движении. Снижается диспаритет в обработке сигналов между рецепторами движения во внутреннем ухе и визуальными чувствами, вследствие чего снижаются трудности при движении или стоянии. Рвота при движении может возникать благодаря физиологическому компенсаторному механизму в мозгу, с целью удержать человека от перемещения, чтобы он мог приспособиться к восприятию сигнала, однако настоящая эволюционная причина этой болезни на данный момент неизвестна. В некоторых источниках утверждается, что организм реагирует рвотой, потому что полагает, что был отравлен ядом (например, алкоголем), а то, что человек видит, не соответствует тому, что он чувствует. При назначении для лечения проблем с равновесием и головокружением, Циннаризин, как правило, принимают два или три раза в день, в зависимости от количества каждой дозы. При использовании для лечения укачивания, таблетку принимают не менее чем за два часа до поездки, а затем - каждые четыре часа во время путешествия. Однако недавнее исследование 2012 года, в ходе которого сравнивалось воздействие Циннаризина и трансдермального Скополамина для лечения морской болезни, приводит к выводу о том, что Скополамин является значительно более эффективным препаратом со значительно меньшим количеством побочных эффектов, чем Циннаризин. Это привело к выводу, что трансдермальный Скополамин, вероятно, является лучшим вариантом для лечения укачивания у членов экипажа флота и других морских путешественников. Помимо использования для лечения головокружения, Циннаризин может быть также рассматривается как ноотропный препарат из-за его вазорелаксирующих свойств (из-за блокировки кальциевых каналов), в основном в мозге. Циннаризин также используется в качестве успокоительного средства. Циннаризин ингибирует поток в эритроцитах, повышая эластичность клеточной стенки, увеличивая тем самым их гибкость и делая кровь менее вязкой. Это способствует более эффективной переноске крови через суженные сосуды для переноски кислорода к поврежденной ткани. Циннаризин также эффективен в сочетании с другими ноотропами, в первую очередь Пирацетамом, в этой комбинации каждый препарат усиливает действие другого, повышая подачу кислорода в мозг. Исследование на животных по сравнению эффективности Циннаризина и Флунаризина (производное Циннаризина, в 2,5-15 раз более сильное) для лечения глобальной преходящей ишемии головного мозга, показало, что Циннаризин улучшает функциональные аномалии при ишемии, но не помогает при повреждении нейронов. Флунаризин, с другой стороны, обеспечивает большую нейронную защиту, но менее эффективен при лечении последующих изменений в поведении. Кроме того, Циннаризин может применяться аквалангистами без повышения риска кислородной токсичности центральной нервной системы, которая может привести к развитию судорог и высокому риску в дайвинге с замкнутой кислородной системой. Это также относится к дайверам, которые потенциально могут быть вынуждены проходить гипобарическую декомпрессионную терапию, в которой используется высокое давление кислорода, а также могут подвергаться любому риску кислородного отравления ЦНС, вызванному Циннаризином. Тем не менее, Циннаризин не повышает риска токсичности, и данные также свидетельствуют о том, что Циннаризин может способствовать задержке токсичности O2 в центральной нервной системе. Существует также данные о том, что Циннаризин может применяться в качестве эффективного анти-астматического средства при регулярном приеме. Также было показано, что Циннаризин может применяться в качестве второй линии лечения идиопатического уртикарного васкулита.

Побочные эффекты Циннаризина (Стугерона)

Побочные эффекты при приеме Циннаризина варьируются от легких до очень серьезных. Возможные побочные эффекты включают в себя сонливость, потливость, сухость во рту, головную боль, проблемы с кожей, вялость, желудочно-кишечные расстройства, реакции гиперчувствительности, а также проблемы движения/мышечную ригидность, и тремор. Из-за того, что Циннаризин может вызывать сонливость и помутнение зрения, пользователи должны убедиться в нормальности своих реакций прежде, чем заниматься вождением, управлением промышленным оборудованием или какими-либо другими видами работ, которые могут быть опасны, если человек не полностью активен или плохо видит. Известно также, что Циннаризин может вызывать острый и хронический паркинсонизм в связи с его сродством к D2-рецепторами, что предполагает его фактическую полезность для улучшения здоровья нервной системы. Антагонизм Циннаризина по отношении к D2-дофаминовы рецепторам в полосатом теле приводит к появлению симптомов депрессии, тремора, ригидности мышц, поздней дискинезии и акатизии, которые характеризуются как болезнь Паркинсона, вызванная медикаментозным лечением, вторая по значимости причина возникновения болезни Паркинсона. Опыт показывает, что один из метаболитов Циннаризина, С-2, играет активную роль в развитии болезни Паркинсона. Отмечается также, что, по оценкам, 17 из 100 новых случаев болезни Паркинсона связаны с применением Циннаризина или Флунаризина. Люди, находящиеся в особой группе риска – это пожилые пациенты, в частности женщины, и пациенты, которые принимали препарат в течение более длительного периода времени. Существуют также доказательства того, что пациенты с семейной историей болезни Паркинсона, или генетической предрасположенностью к болезни более склонны к развитию индуцированной приемом препаратов формы этого заболевания в результате применения Циннаризина. В дополнение к антагонизму D2-рецепторов, также было показано, что Циннаризин также вызывает снижение пресинаптического дофамина и серотонина, а также к изменениям в везикулярном транспорте дофамина. Terland и соавт. показали, что длительный прием Циннаризина приводит к возникновению настолько высоких концентраций препарата, что они способны вмешиваться в протонный электрохимический градиент, необходимой для упаковки допамина в везикулы. Циннаризин, рКа=7,4, действует как протонофор, предотвращая MgATP-зависимое производство электрохимического градиента, что играет решающее значение в транспортировке и хранении дофамина в пузырьках, и тем самым может снижать уровень допамина в базальных нейронах ганглиев и приводить к развитию симптомов болезни Паркинсона. Кроме того, было зарегистрировано несколько случаев передозировки Циннаризина у детей и взрослых, включая ряд таких симптомов, как сонливость, кома, рвота, гипотония, ступор и судороги. Когнитивные осложнения, скорее всего, могут возникать из-за антигистаминных эффектов Циннаризина, в то время как эффекты движения являются результатом андидопаминергических свойств. В случае передозировки, пациент должен обратиться к врачу для предотвращения потенциальных неврологических осложнений.

«Циннаризин» является лекарством, которое влияет на кровоснабжение мозга. Препарат обычно назначают взрослым при атеросклерозе сосудов головы, тромбофлебите, после инсульта и при других нарушениях кровообращения. Однако иногда «Циннаризин» выписывают и детям. В таких случаях мамы интересуются, не вреден ли этот медикамент малышам и в каких дозах допустимо давать его ребенку.

Форма выпуска

Препарат производится несколькими фармацевтическими компаниями в России и Болгарии. Зачастую лекарство называется просто «Циннаризин», но есть также препараты, в названии которых имеется указание на производителя, например, «Циннаризин Софарма» от болгарской компании Sopharma.

В аптеках «Циннаризин» бывает лишь в одной форме – таблетки. Медикамент обычно продается в пачках по 50 штук, но некоторые производители предлагают и другие упаковки – от 10 до 250 таблеток, помещенных в блистеры по 10 или 50 штук, а также в стеклянные или пластиковые баночки. Сами таблетки круглой формы, плоские или выпуклые с двух сторон, белого или бело-кремового цвета.

Состав

Основной ингредиент лекарства дал название таблеткам, то есть он тоже называется циннаризином. Его количество в одной таблетке у всех производителей составляет 25 мг. Неактивные компоненты представлены аэросилом, лактозой, повидоном, микрокристаллической целлюлозой, крахмалом и другими соединениями. Они отличаются у разных компаний, поэтому, если у пациента есть непереносимость вспомогательных веществ, их состав нужно уточнять в инструкции к приобретаемому «Циннаризину».

Принцип действия

У циннаризина есть способность блокировать кальциевые каналы, в результате чего ионы кальция перестают поступать в клетки и их концентрация понижается. Это приводит к снижению тонуса гладких мышц сосудов и их расширению. Такому действию способствует свойство циннаризина усиливать сосудорасширяющий эффект углекислого газа, а также уменьшать реакцию мускулатуры артериол на адреналин и другие активные вещества.

Особенно выражено влияние препарата на сосуды в головном мозгу, а артериальное давление крупных сосудов тела при лечении «Циннаризином» практически не изменяется. У таблеток также есть умеренный антигистаминный эффект и способность снижать тонус симпатического отдела нервной системы. Кроме того, медикамент воздействует на вестибулярный аппарат, в результате чего его возбудимость понижается. Еще у лекарства есть свойство повышать стойкость гладкой мускулатуры к действию гипоксии и уменьшать вязкость крови.

С какого возраста назначают детям?

В инструкции к таблеткам в списке противопоказаний у одних производителей указан возраст 5 лет, у других – 12 лет. Однако иногда «Циннаризин» выписывают и пациентам помладше, если есть необходимость улучшить кровоснабжение мозга. Большинство врачей, среди которых и доктор Комаровский, считают, что такое лекарство может применяться даже у грудных детей, если польза от его использования будет значительно превышать возможный вред.

Показания

«Циннаризин» может назначаться детям в таких случаях:

• если ребенок получил черепно-мозговую травму;
• если у маленького пациента есть лабиринтные расстройства или болезнь Меньера;
• если нужно предотвратить проявления морской или воздушной болезни (при укачивании);
• если ребенок отстает в развитии.

Противопоказания

«Циннаризин» нельзя давать пациентам с гиперчувствительностью к его основному ингредиенту или любому из неактивных веществ таблеток (например, при целиакии, если в составе препарата есть пшеничный крахмал).

Побочные действия

Нервная система ребенка может отреагировать на таблетки сонливостью, головной болью, тремором рук, повышенным тонусом мышц, депрессией, повышенной утомляемостью и прочими симптомами. У некоторых пациентов «Циннаризин» провоцирует кожную сыпь и усиленное потоотделение. Иногда лекарство плохо сказывается на пищеварительной системе и вызывает боли в животе, сухость во рту или разные диспепсические симптомы. В очень редких случаях у ребенка после приема назначенной врачом дозы «Циннаризина» может снизиться давление крови или увеличиться масса тела.

Инструкция по применению

Таблетку следует принимать после еды и запивать водой.

Для маленьких пациентов, которые не могут проглотить препарат целиком, его допустимо растереть в порошок и смешать с водой в небольшом объеме.

При большинстве заболеваний показан трехкратный прием, а от укачивания лекарство дают непосредственно перед поездкой – примерно за полчаса.

В возрасте 5-11 лет «Циннаризин» обычно назначается в дозе, которая соответствует половине взрослой дозировки. К примеру, чтобы предотвратить укачивание ребенку дают половинку таблетки (12,5 мг), а при проблемах с мозговым кровообращением разовой дозой препарата является 12,5-25 мг. Для подростков 12 лет и старше используются дозы, которые выписывают взрослым.

Максимальной дозировкой «Циннаризина» в сутки для ребенка старше 12 лет является 9 таблеток, то есть 225 мг активного соединения. Для пациентов помладше граничная цифра вдвое меньше – в сутки им можно давать не больше 112,5 мг, что соответствует четырем с половиной таблеткам.

Длительность применения «Циннаризина» устанавливает врач с учетом разных факторов, среди которых и диагноз, и реакция пациента на лечение. Если у ребенка морская или воздушная болезнь, таблетки могут приниматься эпизодически, а при других заболеваниях выписываются курсом, который может длиться несколько месяцев.