Циклодол: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги. "Циклодол": инструкция по применению

действующее вещество: тригексифенидил;

1 таблетка содержит тригексифенидила гидрохлорида (в пересчете на 100 % сухое вещество) 2 мг или 5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки по 2 мг и по 5 мг – круглой формы с плоской поверхностью, со скошенными краями и риской, белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Противопаркинсонические препараты. Антихолинэргические средства. Тригексифенидил. Код АТХ N04А А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Циклодол – антихолинергический препарат центрального действия, нарушает связи между допамином и ацетилхолином в центральной нервной системе (ЦНС).

В центральной нервной системе благодаря тригексифенидилу ослабляются холинэргические эффекты, обусловленные дефицитом допамина. Препарат оказывает выраженное центральное Н-холиноблокирующее, а также периферическое М-холиноблокирующее действие.

При паркинсонизме Циклодол, как и другие холиноблокирующие препараты, уменьшает тремор. В меньшей мере препарат влияет на ригидность мускулатуры и брадикинезию. Вследствие холиноблокирующего действия препарата уменьшается саливация, потовыделение и сальность кожи. Спазмолитическое действие препарата также связано с антихолинергической активностью и прямым миотропным влиянием.

Фармакокинетика.

После приема внутрь препарат быстро всасывается, проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения в среднем составляет 6-10 часов. Нет данных о распределении, связывании с белками плазмы крови, метаболизме и клиренсе тригексифенидила, изменении выведения препарата при нарушениях функции печени и почек (в том числе при гемодиализе), о проникновении через плаценту и в грудное молоко.

Клинические характеристики.

Показания

Монотерапия и комбинированная терапия (с леводопой) паркинсонизма различного происхождения.

Дополнительно для Циклодола, таблетки по 5 мг: экстрапирамидные симптомы, вызванные нейролептиками или препаратами с подобным эффектом; болезнь Паркинсона; болезнь Литтла; спастические параличи, связанные с поражением экстрапирамидной системы; в ряде случаев снижает тонус и улучшает движения при парезах пирамидного характера.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к тригексифенидилу или к другим компонентам препарата;
• глаукома;
• задержка мочеиспускания;
• гипертрофия предстательной железы с нарушением оттока мочи, аденома предстательной железы;
• стенозирующие заболевания желудочно-кишечного тракта (пилородуоденальный стеноз, ахалазия и т.д.);
• паралитический илеус, атония кишечника, атонические запоры, механическая кишечная непроходимость, мегаколон;
• тахиаритмия, в том числе фибрилляция предсердий;
• кардиопатии в стадии декомпенсации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Каннабиноиды, барбитураты, опиаты, алкоголь, другие депрессанты ЦНС − возможны аддитивные эффекты с тригексифенидилом, увеличение седативного эффекта. Существует возможность злоупотреблений.

Фенотиазины (в т.ч. хлорпромазин), клозапин, антигистаминные препараты (в т.ч. дифенгидрамин, дипразин), дизопирамид, нефопам, амантадин: возможно усиление антихолинергических побочных эффектов.

Ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты с антихолинэргическими эффектами: из-за аддитивных эффектов возможно усиление антихолинергических эффектов тригексифенидила, в т.ч. сухость во рту, запор, нечеткость зрения, затрудненное начало мочеиспускания, задержка мочи, острая глаукома или паралитическая кишечная непроходимость, особенно у пациентов пожилого возраста. Антихолинергические препараты следует применять с осторожностью пациентам, получающим трициклические антидепрессанты или ингибиторы МАО. Если пациент уже получает антидепрессанты, применение тригексифенидила следует начинать со сниженной дозы, а состояние пациента необходимо регулярно мониторировать.

Транквилизаторы: повышается риск развития поздней дискинезии при их применении с антихолинергическими препаратами, поэтому назначение антихолинергических препаратов, таких как тригексифенидил, для профилактики медикаментозно индуцированного паркинсонизма во время терапии транквилизаторами не рекомендуется. Дискинезия, вызванная применением транквилизаторов, усиливается при одновременном приеме тригексифенидила.

Метоклопрамид, домперидон: тригексифенидил ослабляет эффекты этих препаратов на желудочно-кишечный тракт.

Другие протипаркинсонические препараты (например, леводопа): абсорбция леводопы и ее системные концентрации могут быть снижены при применении с тригексифенидилом, поэтому следует отрегулировать ее дозировку; поскольку такая комбинация может усиливать медикаментозно индуцированные дискинезии, особенно в начале лечения, обычную дозу тригексифенидила или леводопы возможно следует уменьшать при совместной терапии.

Парасимпатомиметики: эффекты тригексифенидила могут быть антагонистическими эффектам парасимпатомиметиков.

Антиаритмические антихолинергические препараты (в т.ч. хинидин): усиление антихолинергического влияния на сердечную деятельность (торможение атриовентрикулярной проводимости).

Резерпин: противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается, что приводит к усилению синдрома паркинсонизма.

Особенности применения

Поскольку применение тригексифенидила может, в некоторых случаях, назначаться на неопределенно длительный срок, пациент должен находиться под тщательным наблюдением в течение всего периода применения.

Следует помнить, что при резкой отмене, резком снижении дозы препарата возможно обострение симптомов паркинсонизма, развитие потенциально летального нейролептического злокачественного синдрома [гиперпирексия, мышечная ригидность, изменение психического статуса, проявления вегетативной дисфункции (колебания артериального давления, диафорез, тахикардия, сердечная аритмия)].

Поэтому, за исключением случаев отмены по жизненным показаниям, резкого прекращения применения препарата следует избегать.

Необходимо помнить, что у пациента к препарату может возникать лекарственная зависимость, что тригексифенидил может быть предметом злоупотребления из-за его эйфорических и/или галлюциногенных свойств, обычно при приеме в дозах, превышающих рекомендованные.

До начала приема тригексифенидила пациентам желательно провести гониоскопию и в дальнейшем в течение лечения препаратом тщательно контролировать внутриглазное давление, поскольку применение антихолинергических препаратов может вызывать развитие закрытоугольной глаукомы, повышение внутриглазного давления и слепоту. Если во время терапии возникает нечеткость зрения, следует обязательно рассмотреть возможность диагноза закрытоугольной глаукомы.

Поскольку антихолинергические препараты могут вызывать такие психические симптомы, как спутанность сознания, бред и галлюцинации, тригексифенидил следует применять с особенной осторожностью пациентам пожилого возраста. Для пациентов старше 60 лет подбор дозы нужно осуществлять особенно тщательно (существует большой риск повышенной чувствительности и развития побочных реакций). Применение вдвое меньшей дозы обычно является достаточным для получения ожидаемого эффекта.

Тригексифенидил может спровоцировать или усилить симптомы поздней дискинезии, поэтому не рекомендуется его применение пациентам с поздней дискинезией, если они не имеют сопутствующей болезни Паркинсона.

Применение тригексифенидила было связано с клиническим ухудшением течения миастении, поэтому применения препарата следует избегать или применять с большой осторожностью пациентам с миастенией.

Тригексифенидил также следует с осторожностью назначать:

• при необходимости одновременного применения с другими холинолитическими препаратами; следует избегать сочетания двух антихолинергических противопаркинсонических препаратов, поскольку это может привести к увеличению побочных эффектов без увеличения терапевтической эффективности;
• пациентам с психоневрологическими заболеваниями, вегетативной нейропатией (возможное усиление симптомов заболевания);
• при гипертрофии предстательной железы без нарушения оттока мочи;
• при заболеваниях, которые могут усложняться тахикардией, в том числе при артериальной гипертензии, заболеваниях сердца, атеросклерозе, гипертиреозе;
• при повышенной температуре окружающей среды, в том числе на рабочем месте (риск теплового удара в результате угнетения активности потовых желез); при гипертермии, особенно у лиц пожилого возраста, ослабленных пациентов − возможно усиление гипертермии;
• при выраженных нарушениях функции печенки, тяжелых заболеваниях почек (риск развития побочных эффектов в результате снижения выведения препарата);
• больным хроническим алкоголизмом.

При длительном лечении интенсивность нежелательных реакций, обусловленных антихолинергической активностью тригексифенидила, значительно уменьшается.

Пациентам с нарушениями толерантности к углеводам, таким как врожденная галактоземия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, лактазная недостаточность, не показано применение препарата из-за содержания в нем лактозы.

При применении препарата следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат не применять в период беременности.

Поскольку нет данных об экскреции тригексифенидила с грудным молоком, при необходимости применения препарата вскармливание грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами или другими механизмами, поскольку снижается способность к концентрации внимания и замедляются психомоторные реакции.

Способ применения и дозы

Дозу препарата необходимо подбирать индивидуально, начиная с самой низкой, повышая ее до минимальной эффективной.

При синдромах паркинсонизма начальная доза составляет 1 мг тригексифенидила гидрохлорида в сутки (для дозирования 1 мг препарат Циклодол не применяют). Каждые 3-5 дней эту дозу постепенно повышать на 1-2 мг в сутки до получения оптимального лечебного эффекта. Поддерживающая доза составляет 6-16 мг в сутки, разделенная на 3-5 приемов. Максимальная суточная доза – 20 мг.

Для лечения экстрапирамидных расстройств, связанных с приемом лекарственных средств, назначать по 2-16 мг тригексифенидила гидрохлорида в сутки, в зависимости от тяжести симптомов. Максимальная суточная доза – 20 мг.

При антихолинергической терапии других экстрапирамидных расстройств дозу препарата необходимо регулировать постепенно, повышая каждый день начальную дозу 2 мг тригексифенидила гидрохлорида до минимально эффективной поддерживающей дозы, которая может превышать то максимальное количество, которое назначают при других показаниях. Максимальная суточная доза составляет 50 мг.

Детям с 5 до 17 лет Циклодол предназначен только для лечения экстрапирамидных дистоний. Максимальная суточная доза – 40 мг тригексифенидила гидрохлорида.

Прием препарата не зависит от времени употребления пищи. Таблетку рекомендуется запивать достаточным количеством жидкости (150-200 мл). При гиперсаливации, которая наблюдалась до начала лечения, тригексифенидил следует принимать после еды. При развитии в процессе лечения сухости слизистой оболочки рта Циклодол назначать до еды (если при этом не возникает тошнота).

Завершать лечение следует постепенно, снижая дозу тригексифенидила в течение 1-2 недель до его полной отмены. Резкая отмена препарата может привести к внезапному ухудшению состояния пациента за счет обострения симптомов заболевания.

Длительность лечения определяет врач индивидуально в каждом случае.

Дети.

Препарат применять детям в возрасте от 5 лет только для лечения экстрапирамидных дистоний.

Передозировка

Применение тригексифенидила в высоких дозах может привести к опасным отравлениям.

Симптомы. Проявления интоксикации антихолинергическими препаратами включают гиперемию лица, сухость кожи и слизистых оболочек, расширение зрачков, паралич аккомодации, нарушение глотания, повышение температуры тела, артериальную гипертензию, нарушения сердечного ритма (в т.ч. тахикардию), ускоренное дыхание, тошноту, рвоту. Могут появиться высыпания на лице и/или верхней части туловища. Проявлениями тяжелой интоксикации являются общая мышечная слабость, нарушения мочеиспускания, снижение перистальтики кишечника.

Симптомы раздражения ЦНС включают делирий, дезориентацию, беспокойство, галлюцинации, инкогерентность, спутанность (потерю) сознания, возбуждение, гиперактивность, атаксию, параноидальные реакции, агрессивность, иногда судороги. Возможно прогрессирование до депрессии ЦНС, сердечно-сосудистой, дыхательной недостаточности, комы, летального исхода.

Лечение нужно начинать как можно скорее, необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей. Гемодиализ и гемоперфузия показаны лишь на протяжении первых часов после отравления. Антиаритмические препараты не рекомендуются в случае возникновения аритмий. Возможно введение диазепама для контроля возбуждения и судом, но следует учитывать риск депрессии центральной нервной системы. Следует компенсировать гипоксию и ацидоз. Применение бикарбоната или лактата натрия необходимо для ликвидации осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Физостигмин применять для терапии различных симптомов интоксикации (делирия, комы, экстрапирамидных расстройств), тахиаритмии, частых желудочковых экстрасистол, различных блокад. Инфузионно вводить 2-8 мг физостигмина под ЭКГ-мониторингом. В случае передозировки физостигмина (время полувыведения 20-40 минут) препаратом выбора является атропин, 0,5 мг которого способны противодействовать 1 мг физостигмина.

Побочные реакции

Нервная система и психические нарушения: слабость, головная боль, головокружение, нарушения сна, в т.ч. сонливость, раздражительность, тошнота, рвота. Возможно обострение миастении.

При дозах, превышающих рекомендованные, или при повышенной чувствительности возможны беспокойство, нервозность, возбуждение, эйфория, когнитивные дисфункции, такие как спутанность сознания, нарушение мгновенной и кратковременной памяти, бессонница, бред, галлюцинации, параноидальные реакции, особенно у лиц пожилого возраста и пациентов с атеросклерозом.

Сообщалось о случаях дискинезии в виде непроизвольных хорееподобных движений лица, губ, тела, конечностей (особенно у пациентов, принимающих препараты леводопы). Развитие психических расстройств может потребовать прекращения лечения. Были сообщения о случаях злоупотребления тригексифенидилом из-за его эйфорических и галлюциногенных свойств.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью : сухость кожи и слизистых оболочек, в т.ч. слизистой оболочки ротовой полости с возможным развитием дисфагии, чувство жажды, сниженное потоотделение, гипертермия, приливы, тахикардия, уменьшение бронхиальной секреции, запор, нарушения мочеиспускания, в т.ч. затрудненное начало мочеиспускания, задержка мочи. Возможны нарушение аккомодации (в т.ч. циклоплегия), мидриаз, нарушение (нечеткость) зрения, фотофобия, повышение внутриглазного давления, развитие закрытоугольной глаукомы (в некоторых случаях со слепотой).

Сообщалось о случаях парадоксальной синусовой брадикардии, изолированных случаях гнойного паротита, вторичного по отношению к чрезмерной сухости во рту, дилатации толстой кишки, кишечной непроходимости.

Иммунная система: реакции гиперчувствительности, включая высыпания на коже.

При резкой отмене лечения сообщалось об обострении симптомов паркинсонизма, о развитии нейролептического злокачественного синдрома.

В педиатрической практике были зарегистрированы такие побочные реакции: гиперкинезия, психозы, нарушения памяти, снижение веса, беспокойство, хорея, нарушение сна.

Большинство этих симптомов проходят в течение лечения или устраняются с уменьшением дозы или увеличением интервалов между приемами препарата.

Срок годности

5 лет. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки по 2 мг:

Таблетки по 5 мг: по 10 таблеток в блистере, по 4 блистера в пачке.

Производитель

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.

1 таблетка содержит тригексифенидила гидрохлорида 2 мг; в блистере 25 шт., в коробке 2 блистера.

Фармакологическое действие

Блокирует центральные н-холино- и периферические м-холинорецепторы.

Показания к применению Циклодол

Паркинсонизм различной этиологии; экстрапирамидные нарушения, вызванные нейролептиками; болезнь Паркинсона и Литтла; спастические параличи, обусловленные поражениями экстрапирамидной системы (в виде монотерапии или в комбинации с леводопой).

Противопоказания к применению Циклодол

Гиперчувствительность, глаукома (особенно закрытоугольная), обструкция ЖКТ, фибрилляция предсердий, аденома предстательной железы, беременность.

Циклодол Побочные действия

Сухость во рту, сонливость, головокружение, нервозность, бред, галлюцинации, нарушение зрения, повышение внутриглазного давления, запор, задержка мочеиспускания, тахикардия, кожная сыпь, гнойный паротит (при длительном применении).

Лекарственное взаимодействие

Трициклические антидепрессанты, производные фенотиазина, др. холинолитики увеличивает вероятность развития побочных эффектов. Ослабляет эффект сублингвально применяемых нитратов (вследствие сухости во рту).

Дозировка Циклодол

Внутрь, во время или до еды. Доза подбирается индивидуально. Начальная доза - 0,5-1 мг/сут, в дальнейшем ее постепенно увеличивают на 1-2 мг каждые 3-5 дней до достижения оптимального эффекта; кратность приема - 3-4 раза в сутки. Максимальные дозы для взрослых: разовая - 10 мг, суточная - 16 мг. При одновременном применении с леводопой доза циклодола составляет 3-6 мг/сут.

Меры предосторожности

С осторожностью применяют при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени и почек. Отменять лечение необходимо постепенно. Возможно развитие пристрастия (особенно у пациентов с психическими заболеваниями). Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Во время лечения следует регулярно контролировать внутриглазное давление.

Противопаркинсоническое средство. Оказывает сильное центральное н-холиноблокирующее действие, а также периферическое м-холиноблокирующее действие. Центральное действие способствует уменьшению или устранению двигательных расстройств, связанных с экстрапирамидными нарушениями.

При паркинсонизме уменьшает тремор, в меньшей степени влияет на ригидность и брадикинезию.

Оказывает спазмолитическое действие, которое связано с антихолинергической активностью и прямым миотропным действием.

Форма выпуска

25 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет 0.5-1 мг/сут. Затем, при необходимости, через каждые 3-5 дней дозу постепенно повышают на 1-2 мг до достижения оптимального лечебного эффекта; кратность приема - 3-5 раз/сут.

При гиперсаливации до начала лечения тригексифенидил следует принимать после еды. При развитии в ходе лечения сухости слизистой полости рта тригексифенидил назначают до еды (если при этом не возникает тошнота).

Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая доза - 10 мг, суточная - 20 мг.

Взаимодействие

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергическим действием, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении с леводопой уменьшается абсорбция и C max леводопы в плазме крови.

При одновременном применении с резерпином противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается, т.к. опустошаются резервы катехоламинов в ЦНС. В результате этого холинергические нейроны активизируются, а синдром паркинсонизма усиливается.

При одновременном применении возможно уменьшение концентрации хлорпромазина в плазме крови, связанное, по-видимому, с нарушением абсорбции из ЖКТ.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, раздражительность, бред, галлюцинации, психическая дезориентация (преимущественно у пациентов с атеросклерозом).

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения зрения, повышение внутриглазного давления, запор, затруднение мочеиспускания, тахикардия.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: гнойный паротит (вследствие ксеростомии).

Показания

Паркинсонизм (идиопатический, постэнцефалитный, атеросклеротический, вследствие побочного действия лекарственных средств; в виде монотерапии и в комбинации с леводопой), болезнь Паркинсона, болезнь Литтла, спастические параличи, связанные с поражениями экстрапирамидной системы.

Противопоказания

Задержка мочеиспускания, аденома предстательной железы, глаукома, фибрилляция предсердий, обструктивные заболевания ЖКТ, беременность.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при заболеваниях почек.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применяют при заболеваниях сердца, почек или печени, артериальной гипертензии.

У пациентов в возрасте старше 60 лет подбор дозы тригексифенидила осуществляют с особой осторожностью из-за высокой вероятности реакций повышенной чувствительности.

Во время лечения следует регулярно контролировать внутриглазное давление.

При длительном лечении интенсивность побочных реакций, обусловленных антихолинергической активностью тригексифенидила, обычно уменьшается; возможно развитие лекарственной зависимости.

При одновременном применении тригексифенидила с леводопой требуется коррекция режима дозирования.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Состав
Действующее вещество: тригексифенидил; 1 таблетка содержит тригексифенидила гидрохлорида 2 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк, кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Противопаркинсонические препараты. Антихолинэргические средства. Тригексифенидил. Код АТС N04А А01.

Показания к применению

Монотерапия и комбинированная терапия (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) (с леводопой) паркинсонизма (Паркинсонизм – неврологический синдром, обусловленный сбоем функционирования обмена адреналина, норадреналина, дофамина и их соотношения в подкорковых нервных узлах (ганглиях). Характеризуется ритмическим мышечным тремором (дрожат пальцы, иногда губы и другие части тела), ригидностью, уменьшением объема и скорости движений, гипокинезией) различного происхождения.

Противопоказания

.
Повышенная чувствительность к тригексифенидилу или к другим компонентам препарата;
глаукома;
задержка мочеиспускания;
гипертрофия предстательной железы (аденома (Аденома - доброкачественная опухоль молочной, щитовидной и др. желез, а также желез слизистых оболочек, например, желудка) ) с наличием остаточной мочи;
обструктивные заболевания желудочно-кишечного тракта;
фибрилляция (Фибрилляция - частая (более 300 в минуту) неритмичная дезорганизованная электрическая активность предсердий или желудочков. В отечественной литературе применительно к фибрилляции предсердий используется термин «мерцание предсердий» («мерцательная аритмия»)) предсердий;
беременность;
детский возраст до 5 лет.

Способ применения и дозы

Дозу препарата необходимо подбирать индивидуально, начиная с самой низкой, повышая ее до минимальной эффективной.
При синдромах паркинсонизма: начальная доза составляет 1 мг тригексифенидила гидрохлорида в сутки. Каждые 3-5 дней эту дозу постепенно повышают на 1-2 мг в сутки до получения оптимального лечебного эффекта. Поддерживающая доза составляет 6-16 мг в сутки, распределенная на 3-5 приемов. Максимальная суточная доза - 20 мг.
Для лечения экстрапирамидных расстройств, связанных с приемом лекарственных средств: назначают по 2-16 мг тригексифенидила гидрохлорида в сутки, в зависимости от тяжести симптомов. Максимальная суточная доза - 20 мг.
Антихолинэргическая терапия других экстрапирамидных расстройств: дозу препарата необходимо регулировать постепенно, повышая каждый день начальную дозу 2 мг тригексифенидила гидрохлорида до минимально эффективной поддерживающей дозы, которая может превышать то максимальное количество, которое назначают при других показаниях. Максимальная суточная доза составляет 50 мг.
Детям и подросткам от 5 до 17 лет Циклодол предназначен только для лечения экстрапирамидных дистоний (Дистония – распространенное в медицинской практике обозначение различных по происхождению и проявлениям расстройств, вызванных нарушением нейрогуморальной регуляции вегетативных функций) . Максимальная суточная доза - 40 мг тригексифенидила гидрохлорида.
Прием препарата не зависит от времени употребления пищи. Таблетку рекомендуется запивать достаточным количеством жидкости (150-200 мл). При гиперсаливации, если она наблюдалась до начала лечения, тригексифенидил следует принимать после еды. При развитии в процессе лечения сухости слизистой оболочки рта Циклодол назначают до еды (если при этом не возникает тошнота).
Завершать лечение следует постепенно, снижая дозу тригексифенидила на протяжении 1-2 недель, до его полной отмены. Резкая отмена препарата может привести к внезапному ухудшению состояния пациента за счет обострения симптомов заболевания.
Длительность лечения определяет врач индивидуально в каждом случае.

Побочные реакции

Со стороны центральной нервной системы : головная боль, нарушение аккомодации (Нарушение аккомодации – нарушение процесса изменения преломляющей силы глаза для приспособления к восприятию предметов, находящихся от него на различных расстояниях) , сонливость, раздражительность, тошнота и рвота. Редко (при повышенных дозах или повышенной чувствительности) могут наблюдаться беспокойство, нарушение сознания, памяти и сна. Очень редко - непроизвольные движения в виде дискинезий (особенно у пациентов, которые принимают препараты леводопы).
Эффекты, обусловленные антихолинэргической активностью : сухость слизистой оболочки ротовой полости, сниженное потовыделение, запор, нарушение мочеиспускания, тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) ; редко – мидриаз (Мидриаз – расширение зрачка. Медикаментозный мидриаз возникает в результате действия некоторых лекарственных средств. Патологический мидриаз является следствием некоторых заболеваний глаз (например, глаукомы), контузии глазного яблока или признаком начинающегося заболевания головного и спинного мозга) , нарушение зрения; очень редко – брадикардия (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела) .
Аллергические реакции : высыпания на коже.
Большинство из этих симптомов проходят в течение лечения или устраняются за счет уменьшения дозы или увеличения интервалов между приемами препарата.

Передозировка

Применение тригексифенидила в высоких дозах может привести к опасным отравлениям.
Симптомы: первыми проявлениями интоксикации (Интоксикация - отравление организма токсическими веществами) могут быть гиперемия (Гиперемия - полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)) лица, сухость кожи и слизистых оболочек, нарушение глотания, повышение температуры тела и расширение зрачков. Проявлениями тяжелой интоксикации являются общая мышечная слабость, нарушение мочевыведения, снижение перистальтики кишечника, состояние возбуждения или судороги, нарушение сознания, иногда потеря сознания, остановка дыхания и тяжелые нарушения сердечной деятельности (тахикардия, нарушения ритма).
Лечение нужно начинать как можно скорее. Гемодиализ (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов) и гемоперфузия показаны лишь на протяжении первых часов после отравления. Применение бикарбоната или лактата натрия необходимо для ликвидации осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.
Физостигмин применяется для терапии различных симптомов интоксикации (делирия (Делирий - острый психоз с помрачением сознания, сопровождающийся иллюзиями и сценоподобными истинными галлюцинациями, нарушением ориентировки на месте, во времени, ситуации (при сохраненной оценке собственной личности) и резким психомоторным возбуждением) , комы, экстрапирамидных расстройств); тахиаритмии, частых желудочковых экстрасистол (Экстрасистола - сокращение сердца или его отделов, возникающее раньше, чем должно в норме произойти очередное сокращение, и, как правило, сопровождающееся компенсаторной паузой) , различных блокад (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) . Инфузионно вводят 2-8 мг физостигмина под ЭКГ (ЭКГ - метод исследования сердечной мышцы путем регистрации биоэлектрических потенциалов работающего сердца. Записанная на движущейся бумажной ленте или фотографической пленке кривая называется электрокардиограммой (ЭКГ). Играет важную роль в диагностике многих заболеваний сердца) -мониторингом. В случае передозировки физостигмина (время полувыведения 20-40 минут) препаратом выбора является атропин, 0,5 мг которого способны противодействовать 1 мг физостигмина.

Особенности применения

Циклодол применяют с осторожностью при гипертрофии предстательной железы (аденоме) без наличия остаточной мочи, при артериальной гипертензии (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст.) , при заболеваниях сердца, почек и печени.
На протяжении лечения следует регулярно контролировать внутриглазное давление.
У пациентов старше 60 лет подбор дозы осуществляется с особой тщательностью (существует высокий риск повышенной чувствительности). Применение вдвое меньшей дозы является достаточным для получения ожидаемого эффекта.
При применении Циклодола не следует употреблять алкоголь.
При продолжительном лечении интенсивность нежелательных реакций, обусловленных антихолинэргической активностью тригексифенидила, значительно уменьшается.
Следует иметь в виду, что к препарату может возникать лекарственная зависимость.

Применение в период беременности или кормления грудью. Учитывая то, что отсутствуют данные о применении тригексифенидила беременными женщинами, препарат не применяется в период беременности.
Поскольку отсутствуют данные об экскреции (Экскреция (поздне лат. excretio) - то же, что выделение) тригексифенидила с материнским молоком, в случае применения препарата женщинами, кормящими грудью, вскармливание следует прекратить.

Дети. Детям и подросткам (кроме случаев экстрапирамидных дистоний) Циклодол не назначают, поскольку не накоплен достаточный опыт о применении тригексифенидила в этих возрастных категориях.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами, поскольку снижается способность к концентрации внимания и удлиняется время психомоторной реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение Циклодола с дифенгидрамином или дипразином может привести к проявлениям нежелательных реакций, связанных с усилением антихолинэргического действия.
При одновременном применении хинидина и Циклодола усиливается антихолинэргическое влияние на сердечную деятельность (торможение атриовентрикулярной проводимости).
Под влиянием резерпина противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается, что приводит к усилению синдрома паркинсонизма.
Под влиянием ингибиторов (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) МАО возможно усиление антихолинэргического действия М-холиноблокаторов, применяемых при паркинсонизме.
Если Циклодол применяется в комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами (например, леводопой), его доза должна быть значительно уменьшена, поскольку такая комбинация может усиливать дискинезии, особенно в начале лечения.
Дискинезия, вызванная применением транквилизаторов (Транквилизаторы (синоним анксиолитики, атарактики) - лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие состояние страха, тревоги, беспокойства) , также усиливается при одновременном приеме Циклодола.
При одновременном применении Циклодол ослабляет эффект метоклопрамида и хлорпромазина.
Взаимодействие Циклодола с алкоголем усиливает действие алкоголя.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика . Циклодол - антихолинэргический препарат центрального действия, нарушает связи между допамином и ацетилхолином в центральной нервной системе (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) .
В центральной нервной системе (Нервная система - совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой) благодаря тригексифенидилу ослабляются холинэргические эффекты, обусловленные дефицитом допамина. Препарат оказывает выраженное центральное Н-холиноблокирующее, а также периферическое М-холиноблокирующее действие.
При паркинсонизме Циклодол, как и другие холиноблокирующие препараты, уменьшает тремор (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела) . В меньшей мере препарат влияет на ригидность (Ригидность (негибкость и непластичность) - разновидность повышенного тонуса скелетных мышц. При попытке согнуть конечность с целью оценки тонуса мышц исследователь ощущает равномерное сопротивление мышц в течение пассивного движения, одинаково выраженное в сгибателях и разгибателях. Ригидность не сопровождается повышением сухожильных рефлексов\; является симптомом паркинсонизма (экстрапирамидных нарушений)) мускулатуры и брадикинезию. Вследствие холиноблокирующего действия препарата уменьшается саливация (Саливация - слюнотечение) , потовыделение и сальность кожи. Спазмолитическое действие препарата также связано с антихолинэргической активностью и прямым миотропным влиянием.

Фармакокинетика . После приема внутрь препарат быстро всасывается, проникает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) . Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) в среднем составляет 6-10 часов. Отсутствуют данные о распределении, связывании с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови, метаболизме (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) и клиренсе (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) тригексифенидила, изменении выведения препарата при нарушениях функции печени и почек (в том числе при гемодиализе), о проникновении через плаценту (Плацента - орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки) и в материнское молоко.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, белого цвета, с плоской поверхностью, со скошеными краями.

Общие сведения о продукте

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения. Хранить в сухом, изолированном, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25ºС.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 4 блистера в пачке.

Производитель. ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод" .

Местонахождение. 03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

N.04.A.A.01 Тригексифенидил