Цефепим - официальная* инструкция по применению. Почему при заболеваниях мочевыводящих путей назначают Цефепим

Во время воспалений, вызванных бактериальной инфекций, эффективность лечения во многом зависит от грамотного подбора антибиотика. Препарат Цефепим предназначен для лечения заболеваний дыхательной и мочеполовой системы, ряда инфекционных поражений кожи, тяжелых послеоперационных состояний. Принимать этот медикамент можно только по врачебному назначению.

Инструкция по применению Цефепима

Препарат Цефепим (Cefepime) – это антибактериальное средство с бактерицидным механизмом действия. Относится к фармакологической группе антибиотиков цефалоспоринам 4 поколения, его основное действующее вещество проявляет активность в отношении грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов. Назначается в рамках лечения инфекционно-воспалительных заболеваний дыхательной системы, мочевыводящих путей, инфекций кожи и мягких тканей.

Состав и форма выпуска

Средство производится в форме порошка для изготовления раствора, предназначенного для внутримышечного или внутривенного введения. В форме таблеток препарат не выпускают, потому что активный компонент (гидрохлорид цефепима) не всасывается из желудочно-кишечного тракта (как и большинство цефалоспоринов). Порошок белого цвета с желтоватым оттенком при разведении дает раствор желтого цвета, фасуется в стеклянные флаконы по 10 мл. К каждому флакону прилагается ампула с растворителем (лидокаин) по 5 мл. Содержание основного и вспомогательных компонентов:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакологическое действие цефепима направлено на разрушение клеточной стенки патогенного кокка, что обеспечивает бактерицидную активность в отношении штаммов, устойчивых к аминогликозидам и цефалоспоринам предыдущего поколения. Активный компонент проникает внутрь микробной клетки, мишенью воздействия являются пенициллин-связывающие белки. Обладает устойчивостью к гидролизу большинства бета-лактамаз. Разрушает структуру клеток стрептококков, эшерихий коли, протей, клостридий, клебсиелл, энтеробактерий.

Не активен в отношении ряда анаэробных бактерий (Clostridium difficile, Bacteroides fragilis), микробов рода легионелла. Биодоступность приближается к 100%, связывание с белками плазмы – около 20, средний общий клиренс – 120 мл/мин. Обнаруживается в терапевтических дозах в моче, желчи, секрете бронхов, спинномозговой жидкости, тканях предстательной железы. Около 15% метаболизируется печенью и почками, 85% выводится с мочой в неизменном виде. Период полувыведения при парентеральном применении составляет 2 часа.

Показания к применению

Антибиотик Цефепим показан при воспалительных заболеваниях инфекционной природы дыхательных органов, мочевыводящих путей, неосложненных инфекциях кожи и прилегающих к ней тканей, при осложнениях после сложных родов, кесарева сечения, искусственного прерывания беременности и хирургических или диагностических вмешательств, с том числе в полость матки. Назначается при следующих диагнозах:

• пневмония;
• тяжелый бронхит;
• уретрит;
• цистит;
• пиелонефрит;
• пиодермия;
• фурункулез;
• стрептодермия;
• рожистое воспаление;
• фебрильная нейтропения;
• осложненные интраабдоминальные инфекционные поражения;
• перитонит;
• гнойное воспаление раневой поверхности;
• сепсис.

Способ применения и дозировка

Приготовленный на основе порошка раствор вводится инфузионно внутривенно, длительность процедуры составляет около 30 минут. Средняя продолжительность терапии – 10 дней. При легком и среднем течении пневмонии, пиелонефрита и других воспалений мочеполовой системы внутривенное вливание осуществляют раз в 12 часов, по 0,5-1 г препарата, при тяжелом течении разовая дозировка увеличивается до 2 г. При получении пациентом гемодиализа доза в первые сутки составляет 1 г, далее – по 0,5 г за сутки, вливание лекарства производят сразу после процедуры.

Как разводить Цефепим

Перед инъекционным внутривенным вливанием порошок разводят пятипроцентным раствором декстрозы либо девятипроцентным раствором натрия хлорида до полного растворения. Для внутримышечного введения в качестве растворителя используют специальную воду для инъекции с парабеном или бензиловым спиртом. Возможно применение полупроцентного или однопроцентного раствора лидокаина.

Особые указания

При наличии в анамнезе пациента аллергии на препараты пенициллина возможно развитие перекрестной аллергической реакции. В случаях смешанных форм анаэробно-аэробных инфекций назначается в комплексе с другими антибактериальными средствами. Больным с хроническими заболеваниями почек и печени требуется контроль уровня концентрации активного компонента. При развитии псевдомембранозного колита с длительной диареей препарат Цефепим отменяют, пациента переводят на курс ванкомицина.

Цефепим при беременности

Из-за способности активного компонента проникать через плацентарный барьер и провоцировать развитие пороков и аномалий развития у плода средство не назначается во время беременности, особенно в первом триместре. Во время лактации при необходимости пройти лечение с применением антибиотика кормление прерывают на весь курс терапии и 7-10 дней после ее завершения.

Цефепим детям

Антибактериальное средство противопоказано детям до 2 месяцев. С двух месяцев до 16 лет разовая дозировка рассчитывается исходя из веса ребенка, по 5 мг на один килограмм массы тела (применимо для всех групп пациентов весом менее 40 кг). Введение осуществляют внутривенно, раз в 12 часов. Длительность лечения рассчитывается индивидуально, может составлять от 7 до 10 дней. При наличии у ребенка хронической недостаточности почек суточная доза рассчитывается индивидуально.

Лекарственное взаимодействие

При параллельном приеме с аминогликозидами, диуретиками и Полимиксином средство может усиливать побочное действие на почечную систему, повышая ототоксичность. Несовместим с гепарином, не назначается для парентерального введения параллельно с метронидазолом. При одновременном приеме нестероидных противовоспалительных средств возрастает риск внутренних кровотечений, снижается скорость выведения из организма.

Побочные действия

Внутримышечное введение сопровождается болезненными ощущениями, возможно покраснение в местах уколов. Внутривенное вливание в редких случаях провоцирует развитие флебитов. Индивидуальные аллергические реакции проявляются в форме эритематозных кожных высыпаний, экссудативной мультиформной эритемы, реакций в виде анафилактического шока, сопровождаются лихорадкой и зудом. Другие побочные эффекты (со стороны нервной, сердечно-сосудистой систем, пищеварительного тракта):

• головокружения;
• тревожность, чувство беспокойства;
• парестезия;
• судорожный синдром;
• спутанность сознания;
• головные боли;
• положительная реакция Кумбса;
• диспепсия;
• рвота;
• тошнота;
• запор;
• псевдомембранозный колит;
• со стороны системы кроветворения: снижение показателей тромбоцитов, нейтрофилов, лейкопения, анемия;
• учащенное сердцебиение;
• одышка;
• периферические отеки;
• астения;
• загрудинные боли, кашель;
• боли в спине;
• орофарингеальный кандидоз;
• гиперкальциемия;
• гипербилирубинемия;
• гиперкреатининемия;
• повышение уровня мочевины или ферментов печени.

Передозировка

При превышении рекомендуемого режима дозирования развитие побочных явлений со стороны пищеварительного тракта и нервной системы усиливается, может развиться аллергическая реакция. Основными симптомами являются галлюцинации и спутанность сознания, миоклония, ступор. Необходима отмена медикамента в качестве дополнения к симптоматическому лечению назначают гемодиализ.

Аналоги

Препаратами-синонимами со схожим терапевтическим действием средство заменяют при отсутствии лечебного эффекта, развитию индивидуальной непереносимости активного компонента. К аналогам относятся:

• Максипим – порошок для раствора для парентерального введения на основе того же действующего вещества. Количество противопоказаний и побочных эффектов меньше, как и спектр антибактериальной активности.
• Ладеф – структурный аналог, антибиотик из группы цефалоспоринов 4 поколения
• Мовизар – антибиотик на основе того же активного компонента, показания, противопоказания и побочные эффекты схожи.

Цена Цефепима

Для покупки антибиотика требуется рецептурное назначение. Предварительно ознакомиться со стоимостью можно на соответствующих интернет-ресурсах, на некоторых доступна возможность предварительного заказа. Диапазон цен в московских аптеках представлен ниже.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Цефепим

Cefepimum (род. Cefepimi)

Химическое название

1-[амино]-2-карбокси-8-оксо-5-тиа-1-азабициклоокт-2-ен-3-ил]метил]-1-метилпирролидиния гидроксид (внутренняя соль)

Брутто-формула

C 19 H 24 N 6 O 5 S 2

Фармакологическая группа вещества Цефепим

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

88040-23-7

Характеристика вещества Цефепим

Антибиотик группы цефалоспоринов IV поколения.

Цефепима гидрохлорид — порошок белого или бледно-желтого цвета, хорошо растворим в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное .

Угнетает транспептидазу и нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.

C max после однократной 3-минутной в/в инфузии в дозах 500 мг, 1 г и 2 г составляет 39,1; 81,7 и 163,9 мкг/мл соответственно; при в/м введении тех же доз C max равна 13,9, 29,6 и 57,5 мкг/мл и достигается через 1,5 ч. Связывается с белками до 20%, независимо от концентрации в крови. Т 1/2 — 2 ч, общий Cl — 120 мл/мин. При тяжелой почечной патологии Т 1/2 увеличивается до 13-19 ч. После однократного введения терапевтические концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, бронхиальном секрете, тканях желчного пузыря, аппендикса, предстательной железы; при воспалении мозговых оболочек проходит через ГЭБ . В процессе метаболизма образуется N-метилпирролидин, быстро превращающийся в N-метилпирролидин-N-оксид. Выводится в основном почками путем клубочковой фильтрации, в моче обнаруживается 85% дозы в неизмененном виде. Частично экскретируется с грудным молоком. Средний почечный клиренс у молодых пациентов составляет 110 мл/мин и увеличивается у пожилых. Нарушение функции почек замедляет элиминацию. Во время 3-часового диализа выводится 68% общего количества, находящегося в организме.

Имеет широкий спектр действия, включающий штаммы грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, резистентных к цефалоспоринам III поколения и аминогликозидам. Высокоустойчив к гидролизу большинством бета-лактамаз, особенно хромосомноопосредованных. Активен в отношении грамположительных (Staphylococcus aureus и метициллиночувствительные штаммы Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, др. бета-гемолитические стрептококки — группы C, G, F, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus viridans) и грамотрицательных (энтеробактерии, включая Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii; Escherichia coli; клебсиеллы, в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae; протей: Proteus mirabilis, Proteus vulgaris и др.; псевдомонады: Pseudomonas aeruginosa , Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri, Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella spp., Hafnia alvei, Moraxella catarrhalis, в т.ч. бета-лактамазопродуцирующие штаммы; Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, включая бета-лактамазопродуцирующие штаммы, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Serratia marcescens) микроорганизмов, анаэробов (Bacteroides spp., включая Bacteroides melaninogenicus и др. бактероиды ротовой полости; Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.). Соотношение минимальной бактерицидной концентрации к МПК для большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов составляет менее 2.

Применение вещества Цефепим

Инфекции органов дыхания (включая пневмонию, бронхит) и мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит), кожи и мягких тканей, брюшной полости (включая перитонит, инфекции желчевыводящих путей), гинекологические; септицемия, инфекции на фоне иммунодефицита (при фебрильной нейтропении), бактериальный менингит у детей, профилактика инфекций при полостных хирургических операциях.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам и L-аргинину), детский возраст до 2 мес (безопасность и эффективность применения не установлены).

Ограничения к применению

Заболевания ЖКТ (в т.ч. в анамнезе), хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только под наблюдением врача.

С осторожностью применяют в период грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Цефепим

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, астения, парестезии, инсомния, беспокойство, спутанность сознания, судороги, изменение вкуса, энцефалопатия (при отсутствии коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, одышка, периферические отеки, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея или запор, боль в животе, диспепсия, колит, в т.ч. псевдомембранозный, орофарингеальный кандидоз.

Со стороны мочеполовой системы: вагинит, нарушение функции почек.

Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозные высыпания), зуд, крапивница, лихорадка, анафилактоидные реакции, положительный результат теста Кумбса без гемолиза, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема; редко — токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: кашель, боль в горле, боль в спине, повышенное потоотделение, повышение уровня печеночных трансфераз, ЩФ , кальция, калия фосфата, азота мочевины крови и/или креатинина сыворотки, общего билирубина, снижение концентрации фосфора, уменьшение гематокрита, увеличение протромбинового времени, местные реакции: при в/в введении — флебит, при в/м — боль, воспаление.

Взаимодействие

Увеличивает нефро- и ототоксичность аминогликозидов, фуросемида и других петлевых диуретиков. Фармацевтически совместим с растворами натрия хлорида, глюкозы, натрия лактата, Рингера с лактатом. Не следует вводить в одном шприце с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина, нетилмицина.

Передозировка

Симптомы: энцефалопатия, судороги у пациентов с почечной недостаточностью.

Лечение: гемодиализ и поддерживающая терапия.

Пути введения

В/в, в/м .

Меры предосторожности вещества Цефепим

С осторожностью используют у пациентов с любыми формами аллергии на лекарственные препараты (возможна перекрестная аллергия). При появлении диареи следует учитывать возможность развития псевдомембранозного колита.

Бета-лактамные противомикробные препараты обладают широчайшим спектром действия и высокими показателями эффективности. Один из них является Цефепим ® , который вводится инъекционно (внутримышечно или внутривенно). Средство сравнительно недорогое, в аптеках можно купить продукцию как зарубежных, так и отечественных фармпредприятий. Используется в разных областях медицины для терапии воспалительных заболеваний многих органов и систем.

Цефепим ® – инструкция по применению

Порошкообразное лекарственное средство во флаконах является антибиотиком и продаётся в аптечных сетях по рецепту. Предназначено для лечения инфекций дыхательной, мочевыделительной и репродуктивной систем, а также менингита, септицемии и других опасных заболеваний.

Цефепим ® — четвёртое поколение антибиотиков-цефалоспоринов, характеризующихся высокой устойчивостью к бета-лактамазам и выраженным бактерицидным действием по отношению ко многим распространённым возбудителям инфекционных болезней.

Фармакологическая группа

Препарат относится к четвертому поколению цефалоспоринов.

Состав лекарственного средства

Действующее вещество — цефепим.

Современные полусинтетические цефалоспорины – это производные продукта жизнедеятельности гриба Cephalosporium acremonium. Цефепим, попадая в организм, усваивается на 100% и быстро распределяется по большинству тканей и органов, проникая, в том числе, и через гематоэнцефалический барьер. Гибель патогенных штаммов бактерий происходит за счёт угнетения фермента транспептидазы и остановки синтеза клеточной мембраны. К данному АБП особенно восприимчивы резистентные к антибиотикам-аминогликозидам и цефалоспоринам предыдущего поколения возбудители:

• Грамположительные – золотистый стафилококк и метициллиночувствительные S.epidermidis, Staphylococcus hominis, S.saprophyticus, S.pneumoniae и S.pyogenes, Streptococcus agalactiae, bovis и viridans.
• Грамотрицательные – некоторые разновидности энтеробактерий (E.cloacae, E.aerogenes, E.agglomerans, E.sakazakii), кишечная палочка, различные клебсиеллы, протей, псевдомонады, Acinetobacter calcoaceticus, кампилобактер, гарднереллы, Aeromonas hydrophila, легионеллы, Citrobacter diversus и freundii, гонококки, три вида Haemophilus, Hafnia alvei, морганелла, Moraxella catarrhalis, Providencia rettgeri и stuartii, иерсинии, шигеллы, сальмонеллы, бактероиды, клостридии, фузобактерии, пептострептококки.

Более 80% действующего вещества выводится в неизменённой форме через почки, что требует особого внимания при назначении антибиотика лицам с почечной недостаточностью.

Форма выпуска Цефепим ®

В основном аптечные сети предлагают продукцию российских фармацевтических предприятий «Биосинтез», «Красфарма ® », ООО «Протек-СВМ ® », «ДЕКО ® » и ЗАО «ЛЕККО ® ». Встречаются также препараты, произведённые в Беларуси, Китае и Индии. Лекарственная форма всего одна – порошок белого цвета, который перед применением нужно разводить подходящим растворителем.

Фото упаковки Цефепима ®

Фасуется действующее вещество в стерильные стеклянные флаконы по 500 или 1000 мг, которые затем пакуются в картонные коробочки.

Рецепт Цефепим ® на латинском

В начале текущего года были ужесточены правила отпуска антибиотиков и наказания за их нарушения, поэтому перед походом в аптеку нужно будет посетить врача. Препарат является сильнодействующим средством, применяется преимущественно в стационарах, следовательно, самолечение недопустимо.

Рецепт на антибиотик должен выглядеть приблизительно так:

Rp.: Cefepimi 0,5

D. t. d. № 14

S.Развести содержимое флакона 2 мл раствора лидокаина (0,5%), делать внутримышечные инъекции каждые 12 часов.

В нём обозначена схема лечения неосложнённой инфекции органов мочевыведения: 7-дневный курс уколов, по 2 в день, 500 мг антибиотика на каждый. Кроме информации по дозировке и применению врач должен указать данные пациента (возраст и ФИО), а также заверить подлинность рецепта печатью и подписью.

Показания и противопоказания

Используется препарат для антибиотикотерапии бактериальных инфекций различной локализации и степени тяжести. В их число входят:

• воспаления органов дыхательной системы (включая такие, как бронхит и пневмония), причиной которых являются восприимчивые к Цефепиму ® патогены;
• инфекции, локализующиеся в брюшной полости и органах мочевыведения;
• инфекции половых органов;
• менингит бактериального происхождения у детей и взрослых;
• инфекционные поражения мягких тканей и кожи;
• инфекции костной ткани;
• профилактика послеоперационных осложнений при полостных хирургических вмешательствах.

Противопоказания

Лекарство Цефепим ® противопоказано при наличии гиперчувствительности как к самому препарату, так и к другим бета-лактамам. Кроме того, нельзя использовать его в виде инфузий для лечения детей, не достигших 2-месячного возраста и для внутримышечных инъекций детям младше 12 лет.

Дозировка и способ применения

Схема лечения и дозы лекарства определяются лечащим врачом в индивидуальном порядке, с учётом показаний и степени тяжести болезни. При этом внутривенно антибиотик назначается при тяжёлых, угрожающих жизни патологиях, а внутримышечные уколы показаны при менее опасных формах инфекции.

Обычно разовая доза для взрослого или ребёнка старше 12 лет составляет от 0,5 до 1 грамма действующего вещества, а капельницы или уколы ставятся дважды в сутки. Если заболевание протекает тяжело, то рекомендуется вводить инфузионно по 2 г в том же режиме. Средняя продолжительность курса – неделя-полторы, но при необходимости он может быть продлён.

Внутривенные вливания детям старше 2 месяцев проводятся также дважды в сутки, а разовая доза составляет 50 мг на кг веса. В случае наличии у пациента менингита или нейтропенической лихорадки интервал между введениями сокращается до 8 часов. При этом общее суточное количество лекарства не должно превышать «взрослую» дозировку. Если у пациента диагностирована дисфункция почек, то доза корректируется с учётом показателей клиренса креатинина в каждом конкретном случае. Когда препарат используется как профилактическое средство в хирургической практике, то назначается он в комбинации с метронидазолом, но не в одной капельнице, а поочерёдно.

Поскольку Цефепима ® в таблетках не существует, применяется он только парентерально и требует предварительного разведения. Для внутримышечных инъекций в качестве растворителя подходят дистиллированная вода, физраствор или раствор лидокаина (0,5-1%) в количестве 2-3 мл. Последний уменьшает болезненные ощущения, кроме того, вводить антибиотик нужно глубоко в мышцу. Если препарат вводится капельно, то берутся большие объёмы жидкости. Это делается в стационаре, где персонал готовит капельницы согласно инструкции с подходящими растворителями.

Побочные эффекты

Цефалоспорины в целом и Цефепим ® в частности характеризуются невысокой токсичностью, однако появление негативных реакций организма на препарат всё же возможно. В ходе клинических и постмаркетинговых исследований иногда отмечались такие побочные эффекты:

• расстройства аппетита и пищеварения, включая вкусовые нарушения, тошноту, рвотные позывы, нарушения стула, кандидоз ротовой полости, абдоминальные боли;
• головокружения, парестезии, тревожность, расстройства сна, головные боли, судороги, спутанность сознания;
• нарушения ритма сердечных сокращений (тахикардия), одышка, изменения формулы крови;
• аллергия в виде сыпи и кожного зуда, анафилактоидных реакций, эозинофилии, экссудативной эритемы и даже эпидермального некролиза;
• почечная дисфункция, вагиниты, а также общее ухудшение самочувствия.

Поскольку лекарственное средство применяется парентерально, капельницы и уколы Цефепима могут вызвать нежелательные побочные эффекты местного характера. При внутримышечном введении это болезненность и воспаление, и флебит – при внутривенном.

Применение при беременности

Строгого запрета на лечение данным антибиотиком беременных женщин нет, поскольку информация о его вредном воздействии на плод отсутствует. Тем не менее, применять лекарство рекомендуется только по жизненным показания, когда нет более приемлемой альтернативы и польза для матери очевиднее потенциального риска. В грудное молоко препарат проникает в больших количествах, что требует временно прекратить кормление грудью, сцеживаясь в период лечения.

Цефепим ® и алкоголь– совместимость

Инструкция к Цефепим ® сообщает о несовместимости ЛС с некоторыми антибиотиками (аминогликозидами) и петлевыми диуретиками, однако о взаимодействии с этанолом не упоминается. Означает ли это, что проходя курс антибиотикотерапии данным препаратом можно употреблять спиртные напитки? Однозначно – нет, причём по нескольким причинам.

Во-первых, организм и без возлияний ослаблен инфекцией, поэтому лишняя нагрузка на внутренние органы только ухудшит самочувствие. Во-вторых, перечисленные выше побочные эффекты не просто проявятся, а будут более выраженными. В-третьих, алкоголь действует на организм как мочегонное средство, соответственно лекарство не достигнет нужных концентраций и будет быстро выводиться почками. Лечение при этом затянется на неопределённый срок и может не дать положительных результатов.

Аналоги Цефепим ®

Если возникает необходимость заменить препарат по показаниям, экономическим соображениям или из-за отсутствия его в продаже, делать это нужно только согласно рекомендациям врача. При непереносимости данного антибиотика специалист подберёт подходящий заменитель из другой группы антибиотиков.

Если же нужен структурный аналог, то можно обратить внимание на следующие лекарственные средства от иностранных и отечественных компаний:

• Цепим ® ,
• Кефсепим ® ,
• Максипим ® ,
• Ладеф ® ,
• Мовизар ® ,
• Максицеф ® ,
• Цефипима гидрохлоид ® ,
• Цефипим ® с аргинином и многие другие.

один флакон содержит: активное вещество: цефепим (в виде цефепима гидрохлорида) – 500 мг или 1000 мг; вспомогательное вещество: аргинин.

Описание

Порошок от белого до светло-желтого цвета.

Фармакологическое действие

Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая большинство штаммов, резистентных к аминогликозидам или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Цефепим высокоустойчив к действию большинства бета-лактамаз; обладает малым сродством в отношении бета-лактамаз, кодируемых хромосомными генами, быстро проникает в грамотрицательные бактерии. Отношение МБК (минимальная бактерицидная концентрация)/МПК для цефепима составляет менее 2 для более чем 80 % изолятов всех чувствительных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Препарат активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов:

Аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus , Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); другие штаммы стафилококков, включая Staphylococcus hominis , Staphylococcus saprophyticus ; Streptococcus pyogenes (стрептококки группы А); Streptococcus pneumonia (включая штаммы со средней устойчивостью к пенициллину – МПК от 0,1 до 0,3 мкг/мл); (стрептококки группы В), Streptococcus viridians .

Большинство штаммов энтерококков, например Enterococcus faecalis и метициллинустойчивых стафилококков резистентнык цефепиму.

Аэробные грамотрицательные бактерии: Pseudomonas spp ., включая P. aeruginosa , Escherichia coli , Klebsiella spp . (включая K. pneumonia, K. oxytoca), Enterobacter spp . (включая E. agglomerans), Proteus spp. (включая P. mirabilis, P. vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus (lwofii), Citrobacter spp. (включая C. diversus, C. freundii), Haemophilus influenza Hafnia alvei, Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Providencia spp. (включая P.rettgeri, P.stuartii), Serratia (включая S. marcescens).

Цефепим неактивен в отношении многих штаммов Stenotrophomonas (ранееXanthomonas maltpphilia и Pseudomonas maltophilia).

Цефепим неактивен в отношении большинства штаммовClostridium .

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации при в/в и в/м введении в дозе 0,5 г – к концу инфузии и 1-2 часа соответственно. Средние максимальные (Сmax) концентрации цефепима в плазме крови при в/в введении в дозе 0,25 г, 0,5 г, 1 г и 2 г – 18, 39, 82, и 164 мкг/мл соответственно; при однократном в/м введении в дозе 0,5 г, 1 г и 2 г - 14, 30 и 57 мкг/мл соответственно, время достижения средней терапевтической концентрации в плазме 12 часов. Средняя терапевтическая концентрация при в/в введении – 0,7 мкг/мл; при в/м введении 0,2 мкг/мл. Терапевтические концентрации цефепима достигаются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, слизистом секрете бронхов, мокроте, простате, аппендиксе и желчном пузыре. Объем распределения – 0,25 л/кг, у детей от 2 месяцев до 16 лет – 0,33 л/кг. Метаболизируется в печени и почках на 15% с образованием N-метилпирролидина, который быстро превращается в соответствующий N-оксид. Около 80 % цефепима экскретируется с мочой в неизмененном виде главным образом за счет клубочковой фильтрации; менее 1 % введенной дозы обнаруживается в моче в форме N-метилпирролидина. Связывание цефепима с белками сыворотки крови составляет менее 19 % и не зависит от концентрации антибиотика в крови. Фармакокинетические параметры цефепима у детей после в/в введения в дозе 50 мг/кг сравнимы с экспозицией у взрослых после в/в дозы 2 г. Абсолютная биодоступность цефепима у 8 пациентов после в/м инъекции в дозе 50 мг/кг составляла 82,3 (±15)%. Проникает в грудное молоко.

Общий клиренс препарата составляет 120 мл/мин. Средний почечный клиренс цефепима составляет 110 мл/мин. Фармакокинетика цефепима существенно не изменяется у больных с нарушенной функцией печени или муковисцидозом (коррекции дозы не требуется); при почечной недостаточности период полувыведения цефепима увеличивается, при этом наблюдается линейная зависимость между общим клиренсом цефепима и клиренсом креатинина. Период полувыведения цефепима 2 часа; при проведении гемодиализа составляет 13 ч, при непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе - 19 ч. Не кумулирует в организме.

Исследования фармакокинетики у пожилых лиц (65 лет и старше) установили уменьшение общего клиренса цефепима в зависимости от клиренса креатинина. Поэтому дозы цефепима у пожилых людей должны корректироваться по мере необходимости, если клиренс креатинина пациента составляет 60 мл/мин или меньше.

Показания к применению

Цефепим применяют при бактериальных инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами:

• Пневмония (умеренной и тяжелой степени);
• Неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит) тяжелой степени, вызванные Escherichia coli или Klebsiella pneumoniae, или легкой и умеренной степени тяжести, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, или Proteus mirabilis, включая случаи, связанные с сопутствующей бактериемией этими микроорганизмами;
• Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;
• Осложненные интраабдоминальные инфекции (в сочетании с метронидазолом);
• Фебрильная нейтропения.

Цефепим показан в качестве монотерапии для эмпирического лечения у пациентов с фебрильной нейтропенией. У пациентов с высоким риском тяжелой инфекции (в том числе у пациентов с недавней трансплантацией костного мозга, с гематологическими злокачественными опухолями, с тяжелой или длительной нейтропенией).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, бета-лактамным антибиотикам, L-аргинину).

С осторожностью: беременность, кормление грудью (проникает в грудное молоко), заболевания желудочно-кишечного тракта (в том числе в анамнезе): язвенный колит, региональный энтерит или антибиотико-ассоциированный колит; хроническая почечная недостаточность.

Беременность и период лактации

С особой осторожностью применять во время беременности и в период лактации (на время лечения грудное вскармливание необходимо прекратить), если польза для матери превышает риск для плода и ребенка.

Способ применения и дозы

Препарат вводят взрослым и детям с массой тела более 40 кг в/в (медленно в течение 30 минут) и в/м (глубоко в мышцу). Режим дозирования устанавливается индивидуально с учетом тяжести течения заболевания, вида возбудителя и его чувствительности к цефепиму.

Тип инфекции		Частота введения препарата	Продолжительность (дни)
Взрослые
Пневмония (от умеренной до тяжелой), вызванная S.pneumoniae*, K. pneumoniae, Enterobacter species		Каждые 12 ч
Фебрильная нейтропения		Каждые 8 часов
От легкой до умеренной степени, неосложненные или осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит, вызванные E. coli, K.pneumoniae,	0,5-1 г в/в, в/м***	Каждые 12 часов
Тяжелые неосложненные или осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит, вызванные E. coli, K.pneumoniae*		Каждые 12 часов
От умеренной до тяжелой степени, неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные S. aureus, S. pyogenes		Каждые 12 часов
Осложненные интраабдоминальные инфекции (в сочетании с метронидазолом), вызванные E.coli, viridans group streptococci, P.aeruginosa, K. pneumoniae, Enterobacter species,		Каждые 12 часов
Детям (от 2 месяцев до 16 лет): Максимальная доза для детей не должна превышать рекомендуемую дозу для взрослых. Обычная рекомендуемая доза детям с массой тела до 40 кг при осложненных или неосложненных инфекциях мочевых путей (включая пиелонефрит), неосложненных инфекциях кожи и кожных структур, пневмонии, а также при эмпирическом лечении нейтропенической лихорадки составляет 50 мг/кг каждые 12 часов (больным с нейтропенической лихорадкой каждые 8 часов).

* Включая случаи, связанные с одновременным инфицированием бактериями.

** Или до излечения нейтропении. У пациентов, у которых прошла лихорадка, но у которых остается нейтропения в течение более чем 7 дней, необходимо пересмотреть частоту приема препарата.

*** Внутримышечный путь введения используется только для от легкой до умеренной степени, неосложненной или осложненной инфекции мочевыводящих путей, вызванной E. сoli, когда внутримышечный путь введения является наиболее подходящим.

Пациенты с нарушенной функцией печени:

Нет необходимости в корректировке дозы препарата у пациентов с нарушенной функцией печени.

Пациенты с нарушенной функцией почек:

У пациентов с клиренсом креатинина менее или равном 60 мл/мин, доза препарата должна быть скорректирована с учетом более медленной скорости выведения препарата почками. Рекомендованная начальная доза лекарственного средства должна быть такой же, как у пациентов с нормальной функцией почек, за исключением пациентов, находящихся на гемодиализе.

Клиренс креатинина (мл/мин)	Доза препарата
	500 мг, каждые 12 часов	1 г, каждые 12 часов	2 г, каждые 12 часов	2 г, каждые 8 часов
	500 мг, каждые 24 часа	1 г, каждые 24 часа	2 г, каждые 24 часа	2 г, каждые 12 часов
	500 мг, каждые 24 часа	500 мг, каждые 24 часа	1 г, каждые 24 часа	2 г, каждые 24 часа
Менее, чем 11	250 мг, каждые 24 часа	250 мг, каждые 24 часа	500 мг, каждые 24 часа	1 г, каждые 24 часа
Непрерывный амбулаторный перитонеальный диализ	500 мг, каждые 48 часов	1 г, каждые 48 часов	2 г, каждые 48 часов	2 г, каждые 48 часов
Гемодиализ	1 г в день, затем 500 мг каждые 24 часа, после 1 г каждые 24 часа.

Когда имеются только данные по стационарной концентрации креатинина сыворотки, можно пользоваться следующей формулой для определения клиренса креатинина:

Мужчины : Креатининовый клиренс (мл/мин) = вес (кг) × 140 – возраст/72 × креатинин сыворотки (мг/дл)

Женщины : вышеприведённое значение × 0,85 .

У больных, находящихся на гемодиализе, за 3 часа удаляется из организма приблизительно 68 % общего количества цефепима. По завершении каждого сеанса диализа необходимо вводить повторную дозу, равную исходной дозе.

Данные о корректировке дозы в педиатрической практике для детей с нарушенной функцией почек отсутствуют. Однако, поскольку фармакокинетика схожа у взрослых пациентов и у детей, у детей с нарушениями функции почек рекомендуются такие же изменения режима дозирования, как и взрослым, в соответствии с приведенной выше таблицей.

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств : головная боль, головокружение, астения, парестезия, бессонница, чувство беспокойства, спутанность сознания, судороги, галлюцинации, кома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз) : тахикардия, одышка, периферические отеки, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, панцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, кровотечения.

Со стороны дыхательной системы: кашель.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, боль в животе, запор, диарея, диспепсия, псевдомембранозный энтероколит, нарушения функции печени (включая холестаз).

Со стороны мочеполовой системы : вагинит, нарушение функции почек, олигурия, токсическая нефропатия.

Аллергические реакции : сыпь (в том числе эритематозные высыпания), зуд, лихорадка, анафилактоидные реакции, положительная реакция Кумбса, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, редко – токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Прочие : реакции в месте введения: при в/м введении - боль, уплотнение и воспаление тканей в месте введения; при в/в введении - флебит; боли в спине и горле, повышенное потоотделение, развитие суперинфекции, кандидоз.

Лабораторные показатели: снижение гематокрита; увеличение протромбинового времени, повышение концентрации мочевины, креатинина, билирубина; повышение плазменного уровня кальция, повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ и АЛТ) и щелочной фосфатазы, увеличение или уменьшение уровня фосфора в крови.

Передозировка

Симптомы : повышение нервно-мышечной возбудимости, судороги, энцефалопатия (нарушение сознания, в том числе спутанность сознания, галлюцинации, ступор и кома (особенно у пациентов с почечной недостаточностью)), миоклонус.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Цефепим — антибиотик, который часто назначают врачи при многих инфекционных заболеваниях. О том, что представляет собой данный антибиотик и как правильно его принимать, отзывы пациентов о лечении — об этом поговорим далее.

Вконтакте

Цефепим: состав, форма выпуска

Цефепим выпускают на фармацевтический рынок в виде порошка, в состав которого входит активно действующее вещество — сеfepime.

Выпускают его во флаконах, которые содержат 500 или 1000 мг цепефина — предназначен порошок для внутривенного/внутримышечного введения. Иных лекарственных форм, таблеток или же капсул не существует.

Фармакологические свойства

Активно действующее вещество влияет на синтез клеточной стенки бактерии, имеет широкий спектр действия. Состав активен в отношении грамположительных/грамотрицательных бактерий. В отношении МБК — Цефепим имеет данные показатели менее 2 единиц для 8 из 10 изолятов всех патогенных микроорганизмов.

Какие заболевания лечит антибиотик?

Основными показаниями к назначению для взрослых врачи называют инфекции, спровоцированные чувствительной к составу и активным компонентам препарата микрофлорой:

1. Заболевания дыхательных путей — пневмония и бронхит.
2. Инфекционные заболевания дермы , а также подкожной клетчатки.
3. Интраабдоминальные типы инфекций , плюс перитонит и заболевания желчевыводящих проток.
4. Септицемия и гинекологические инфекционной природы заболевания.
5. Плюс данным препаратом проводят курс терапии пациентов с диагностированной нейтропенической лихорадкой , профилактику послеоперационных осложнений после оперативного вмешательства.

Для детей данный препарат назначают при таких диагнозах:

• При пневмонии и инфекционных заболеваниях мочевыводящих путей.
• Инфекционное поражение кожи и подкожной клетчатки.
• В курсе эмпирической терапии пациентов с нейтропенической формой лихорадки .
• При бактериальном типе менингита .

Каждое назначение стоит согласовать с лечащим врачом — самолечение недопустимо.

Противопоказания

Противопоказаниями к назначению препарата врачи называют:

1. Гиперчувствительность к активному компоненту препарата и иным антибиотикам.
2. Чрезмерная повышенная чувствительность к аргинину.
3. Первый триместр течения беременности и лактация.
4. Возраст ребенка до 2 месяцев .
5. С осторожностью принимают препарат пациентам с нарушением почек и язве, детям до 12 лет, в период вынашивания плода и лактации .

Аналоги

На современном рынке представлено немало синонимов и аналогов антибиотика Цефепим — это как отечественные, так и импортные препараты. Среди отечественных аналогов Цефепима можно назвать Максицеф и Цепим — подбирать аналог должен только врач, учитывая индивидуальные особенности организма.

К импортным аналогам можно отнести следующие составы:

1. Мовизар и Цефепим Виал от китайских производителей.
2. От индийских производителей — Цефепим Джодас или же Цефепим Аджио, Эфипим .

Форма выпуска для них одинакова — это порошок для разведения, расфасованный в стеклянные флаконы. Выбор того или иного препарата — аналога должен проводить врач — не стоит заниматься самолечением.

Какие препараты применяют в комплексе с Цефепимом?

Фармацевтически не может быть совместимым с таблетками Цефепим иные противомикробные препараты и гепарин — не стоит их принимать одновременно, а исключительно по отдельности. Сам же раствор препарата сочетают с раствором ампициллина — главное, чтоб концентрация каждого не превышала 40 мг на мл.

Если врачи назначают диуретики или полимиксин В — последние снижают канальцевую секрецию активного вещества цефепима, тем самым увеличивая период его выведения из крови, усиливая токсичность. Также стоит помнить и тот факт, что нестероидные, противовоспалительные ставы могут замедлять выведение из организма цефалоспоринов, и так повышая риски внутренних/внешних кровотечений.

Инструкция по применению таблеток и уколов

В частности, раствор препарата вводят взрослым и детям, масса тела которых превышает 40 кг внутривенно или же внутримышечно. Режим и дозировку, а также продолжительность лечения, определяет врач, учитывая индивидуальные особенности организма и течение болезни.

Цефепим — дозировка препарата следующая для взрослых:

• При диагностировании пневмонии — 1−2 гр. внутривенно, с интервалом в 12 часов, курсом 8−10дней.
• В курсе терапии пациентов, у которых диагностирована лихорадочная нейтропения — вводят 2 гр. внутривенно, с интервалом в 8 часов, курсом в неделю.
• Инфекционные поражения мочевыводящих путей , в том числе и при диагностировании пиелонефрита — внутримышечно, с интервалом в 12 часов, курсом 7−10 дней.
• При инфекционных заболеваниях почек -2 гр. внутривенно, с интервалом в 12 часов курсом в 8−10 дней.
• При инфекционном поражении кожных покровов и мягких тканей — вводят по 2 гр. внутривенно с интервалом в 12 часов курсом в 8−10 дней.

Если говорить о длительности лечения детей, с массой тела до 40 кг., антибиотик назначают в объеме 50 мг на килограмм веса, соблюдая интервал в 12 часов, а при бактериальной форме менингита — интервал составляет 8 часов, пути введения в виде капельницы внутривенно. Продолжительность терапии — такая же как и у взрослого.