Амоксициллин таблетки: инструкция по применению. Дозировка амоксициллина ® в суспензии для детей. В перечень основных показаний для назначения антибиотика входят несколько состояний

Широкого действия, используемый для лечения разных бактериальных инфекций. Сегодня производится многими компаниями, поэтому представлен в большом диапазоне цен и форм.

Состав, форма выпуска, упаковка

Выпускается в разных формах: таблетках, капсулах с порошком внутри. Есть и в виде гранул, используемых для приготовления суспензии. Главным активным веществом является амоксициллин в форме тригидрата. Вспомогательные вещества: поливидон, стеарат магния, тальк, карбоксиметилкрахмал натрия, диоксид титана и гипромеллоза.

Механизм действия

Амоксициллин является антибактериальным кислоустойчивым средством широкого спектра действия. Благодаря этому воздействует как на грамположительные, так и грамотрицательные микроорганизмы. Активен и в отношении микроорганизмов, которые проявили чувствительность к пенициллину G. К ним относятся стрептококки, стафилококки, которые не продуцируют пенициллиназу.

Лекарство не разрушается под воздействием желудочного сока, полностью усваивается из пищеварительного тракта. Максимальное количество в плазме достигается примерно через 1-2 часа. Связывание активного компонента с белками плазмы составляет 20%. Препарат распределяется по всем тканям и жидкостям организма.

Инструкция по применению

Таблетки назначаются в дозировке по 500 мг трижды в день. Такая схема приема подходит как для взрослых, так и для подростков старше 12 лет. При тяжелых бактериальных инфекция может быть увеличена дозировка, но не больше 6 гр. в сутки.

Высокие дозы целесообразно принимать при брюшном тифе, лептоспирозе. Курс лечения продолжается после исчезновения симптомов еще 2-3 дня. Обычно он составляет от 5 до 12 суток.

Суспензия применяется детьми. Она готовится непосредственно перед началом лечения. Для этого во флакон необходимо добавить холодную воду. Затем смесь взбалтывается. Хранить в готовом виде суспензию можно не больше двух недель.

Малыши до 2 лет могут принимать не больше 20 мг/кг. До пяти лет назначается доза до 125 мг. Детям до 10 лет разовая доза увеличивается до 250 мг.

Инструкция по применению Амоксициллина:

Побочные действия

Побочные проявления выражаются в разных реакциях. При длительном приеме может развиться , спутанность сознания, депрессия. Иногда отмечается:

1. ( , ринит, конъюнктивит).
2. Суперинфекция. Характерно для пациентов с хроническими заболеваниями.
3. Негативная реакция органов пищеварения. Выражается , дисбактериозом, изменением вкуса.

Побочные явления со стороны ЦНС проявляются крайне редко.

Передозировка

Вероятность передозировки очень мала. Среди симптомов отмечается тяжелая диарея. Для лечения прекращается прием лекарства, назначается симптоматическое лечение. Амоксициллин можно вывести из кровотока с помощью .

Особые указания

Суспензия содержит сахарозу, поэтому аккуратно следует ее пить людям, страдающим сахарным диабетом. После использования следует с аккуратностью водить автомобиль или управлять потенциально опасными механизмами.

Лицам, моложе 18 лет, а также пациентам с почечными и печеночными проблемами не рекомендуется сочетать препарат с Метронидазолом. В период препарат назначается только, если польза превышает возможность нанесения вреда ребенку.

Случаев негативного влияния амоксициллина на течение беременности и родов не выявлено. Активный компонент проникает в грудное молоко, может вызывать аллергические реакции у новорожденного и нарушение у него микрофлоры.

Детям разрешается давать антибиотик от 4 недель в виде суспензии. Обязательно не только соблюдать дозировку, но и выдерживать промежуток между приемами лекарства. Он должен быть не меньше 8 часов.

Алкоголь не совместим с препаратом. Сочетание этих компонентов может вызвать сильную реакцию вплоть до летального исхода. Кроме этого, такое сочетание оказывает сильное токсическое влияние на печень.

Лекарственное взаимодействие

Препарат уменьшает эффективность оральных контрацептивов. Если его принимать одновременно с другими антибиотиками, отмечается синергетическое (усиливающее) действие. В сочетание с бактериостатическими препаратами отмечается антагонизм.

Препарат стимулирует воздействие антикоагулянтов, уменьшает протромбиновый индекс. При взаимодействии снижается действие медикаментов, в процессе метаболизма которых проявляется ПАБК.

При сочетании с клавулановой кислотой изменение фармакокинетики не происходит. Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, устойчивы к главному действующему веществу.

Правила приема антибиотиков в нашем видео:

Амоксициллин 500 мг – это один из важнейших антибиотиков современного мира, он отличается высокой эффективностью и может бороться с самыми опасными возбудителями инфекций, такими как стафилококк и стрептококк. Это препарат широкого спектра, который хорошо абсорбируется и отличается быстрым действием.

Препарат был создан путем экспериментов в начале 1970-х годов как антибактериальное лекарство пенициллинового класса. По своей природе амоксициллин – это полусинтетический антибиотик, который имеет схожее химическое строение с ампициллином, только он принадлежит к гидроксильной группе.

Каждая таблетка Амоксициллина 500 мг содержит главное действующее вещество амоксициллин тригидрат в указанном количестве. В качестве вспомогательных веществ используется, тальк, желатин и оксид железа. По своим свойствам лекарство относят к полусинтетическим пенициллинам, оно борется с самыми разными бактериями и грибками.

В продаже Амоксициллин имеется и в виде твердых капсул из желатина с различной дозировкой (по 250 мг и по 500 мг). Они наполнены белым или желтоватым порошком. Обычно лекарство продается в картонных упаковках с пластиковыми блистерами по 10 капсул в каждом.

Наиболее действенным считается Амоксициллин 500 мг ввиду повышенной дозировки активного вещества и более скорого системного действия.

Фармакологические свойства и показания к применению

Препарат является антибактериальным средством, воздействуя на отдельные ферменты, которые находятся в стенках клеток бактерий, он разрушает их, и микроорганизмы быстро погибают. Это приводит к прекращению инфекционного воспаления. Благодаря такому принципу действия и устойчивости к ферментам желудочного сока лекарство становится более эффективным при пероральном приеме.

Основное фармакологическое действие препарата – бактерицидное, с высоким терапевтическим эффектом, который обеспечивается за счет проникновения вещества во все ткани и жидкости организма.

Лекарство очень быстро всасывается в стенки тонкого кишечника и распространяется по организму, а его устойчивость к желудочному соку позволяет при этом сохранить максимальную концентрацию действующего вещества – до 90%. Выводится большая часть вещества почками и печенью в течение 21 часа после приема.

Капсулы Амоксициллин 500 мг применяются для лечения заболеваний, которые были вызваны патогенными организмами, в частности, инфекциями:

• нижних и верхних дыхательных путей (ангиной, фарингитом, пневмонией);
• ЖКТ и желчных протоков (холециститом);
• мочевыделительной системы (пиелонефритом или гонореей);
• мягких тканей с нагноением.

Применяется медикамент и в случае развития в организме сепсиса, поскольку антибиотик полностью уничтожает сальмонеллу и стрептококк, а также гонококк.

Действие лекарства не является универсальным, поскольку бактерии, вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к его действию. Данный фермент полностью нивелирует действие антибиотика, и для борьбы с такими устойчивыми организмами Амоксициллин смешивают с клавулановой кислотой, которая способна разрушать бету-лактамазу.

Концентрированный Амоксициллин безопасен для организма, его соединение с другими веществами позволяет расширить спектр воздействия и бороться с большим количеством патогенных микроорганизмов.

Инструкция по применению для детей и взрослых

Дозировка антибиотика зависит от вида заболевания, возраста и веса больного. Максимальная доза антибиотика за сутки не должна превышать 6 г и допускается только в случае тяжелой формы инфекции дыхательных путей, например, гнойной ангины.

При иных заболеваниях таблетки Амоксициллин 500 мг взрослым и детям (вес более 40 кг) необходимо давать 3-4 раза в сутки так, чтобы общая доза составила 1500 мг. Амоксициллин для детей разрешен только по назначению лечащего врача, а его дозировка зависит от возраста и массы тела малыша. До двух лет назначают антибиотик в расчёте 20 мг/кг, от 2 до 5 лет – 125 мг, а от 5-10 лет – по 250 мг в сутки.

Неважно, до или после еды употреблять препарат, поскольку это не влияет на его абсорбцию. Принимают капсулы перорально, запивая стаканом воды с интервалом в 5-8 часов. Продолжительность курса лечения Амоксициллином составляет в среднем от 5 до 12 дней, с учетом того, что после исчезновения симптомов заболевания пациент еще 2 дня будет принимать лекарство. Если инфекция была вызвана стрептококком, то курс лечения составляет 10 дней, чтобы предотвратить развитие осложнений.

Амоксициллин при беременности и лактации

Педиатры и терапевты женщинам в положении и во время кормления грудью не рекомендуют прием любых медикаментов, особенно антибиотиков из-за их агрессивного воздействия на ребенка. Ввиду гуманности, экспериментов по приему Амоксициллина беременными женщинами не проводилось. Именно поэтому научные данные о возможном негативном воздействии препарата на эмбрион отсутствуют. Врачи подозревают токсическое и мутагенное действие антибиотика по отношению к формирующемуся молодому организму и не рекомендуют его принимать беременным и кормящим мамам.

Прием препарата разрешен беременным женщинам только тогда, когда его положительное действие для матери выше, чем предполагаемый риск для ребенка. При этом антибиотик должен быть назначен врачом, который будет контролировать последующее лечение.

Лекарственное взаимодействие с другими препаратами

Принимать Амоксициллин можно вместе с другими антибиотиками такого же действия, например, цефалоспоринами и аминогликозидами, ведь их комбинация не причиняет вреда организму больного. Но не рекомендуется совместное употребление Амоксициллина и противомикробных лекарственных препаратов, которые подавляют размножение бактерий.

Кроме этого, нежелательна комбинация Амоксициллина с такими веществами:

1. Пробенецидом - приведет к ухудшению выведения антибиотика почками и росту его концентрации в крови.
2. Метотрексатом - снизит скорость выведения последнего и приведет к передозировке. Большая концентрация метотрексата повышает его токсичность и влечет разные нарушения.
3. Аллопуринолом - способствует развитию кожных аллергических реакций (сыпь, зуд, крапивница).
4. Мочегонными препаратами — ускоряют выведение антибиотика, что снижает его концентрацию, а соответственно, и эффективность.

Побочные эффекты и противопоказания

Среди противопоказаний к применению средства основными являются гиперчувствительность и аллергия на компоненты лекарства. Кроме того, он запрещен для пациентов с бронхиальной астмой, болезнями ЖКТ (язва, колит) и почечной недостаточностью.

При приеме антибиотика также могут развиться побочные эффекты, среди которых:

• кожная сыпь;
• эритема;
• анафилактический шок;
• ринит.

В случае передозировки средством у больного может начаться тошнота, рвота, диарея, головокружение и кровотечение. В этом случае следует немедленно промыть желудок, принять абсорбенты, а также восстановить водный баланс.

Аналоги Амоксициллина

Амоксициллин является недорогим антибиотиком, очень сложно найти лекарство дешевле и эффективнее него. Главным аналогом Амоксицилина 500 мг выступает Амосин, но стоимость их одинаковая. А вот российский препарат Экобол стоит в 2 раза дороже оригинального, хотя действием не отличается.

В случае непереносимости амоксициллина, больному назначаются аналоги антибиотика, в которых его концентрация снижена: Аугуметин, Оспамокс и Тайсил. Для детей можно применять суспензию Амосин, которую легче использовать.

Аналогами Амоксициллина 500 мг могут стать лекарства из группы макролидов и фторхинолонов, среди которых:

1. Сумамед.
2. Азитромицин.
3. Фромилид.
4. Макропен.
5. Эритромицин.

Они назначаются и в том случае, если после курса лечения Амоксициллина у больного нет положительной реакции, т. е. антибиотик не смог побороть патогенные микроорганизмы. Аналоги препарата подбираются не только исходя из главного действующего вещества, но и из его терапевтического действия.

Лекарственная форма: Твердые желатиновые капсулы с крышкой коричневато-красного цвета и корпусом желтого цвета, надписью «AMOXI 250» для дозировки 250 мг, надписью «AMOXI 500» для дозировки 500 мг; заполненные порошком белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Перед приемом лекарственного средства внимательно прочитайте весь листок-вкладыш:

Не выбрасывайте этот листок. Возможно, возникнет необходимость перечитать его.

Если у вас возникли вопросы, обратитесь к своему врачу или фармацевту.

Это лекарство должно быть вам выписано врачом. Не передавайте его другим. Это может нанести им вред, даже если их симптомы такие же, как ваши.

При появлении любых нежелательных реакций во время приема препарата необходимо обратиться к врачу.

Что такое Амоксициллин и для чего он используется: Каждая таблетка Амоксициллинана содержит активное вещество: 250 мг или 500 мг амоксициллина (в виде в виде амоксициллина тригидрата) и вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, бриллиантовый голубой Е133, кармуазин Е122, апельсиновый желтый Е110, диоксид титана, оксид железа желтый, желатин. Это лекарственное средство относится к группе полусинтетических пенициллинов, противомикробных средств широкого спектра действия для системного применения. Подавляет рост микроорганизмов, которые вызывают инфекции.

Амоксициллин применяется в следующих случаях: показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему организмами.

Инфекции нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, бронхопневмония, долевая пневмония);

острые и хронические инфекции желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей (перитонит, холецистит, кишечные инфекции);

острые и хронические инфекции мочевыделительной системы (пиелонефрит, уретрит, гонорея);

гнойные инфекции мягких тканей;

• инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллит, фарингит).

Не принимайте Амоксициллин в следующих случаях:

повышенная чувствительность к амоксициллину или вспомогательным веществам, входящим в состав данного препарата, другим бета-лактамным антибиотикам;

инфекционный мононуклеоз и лейкемоидные реакции лимфатического типа.

При назначении Амоксициллина обязательно проинформируйте врача о приеме любого из перечисленных ниже лекарственных средств, необходимо учитывать их взаимодействие при совместном приеме:

Пробеницид, фенилбутазон, оскифенбутазон, ацетилсалициловая кислота, сульфинпиразон. Подавляют выведение препаратов пенициллинового ряда, концентрация амоксициллина в крови увеличивается.

Другие бактериостатические антибактериальные средства. Амоксициллин не назначается одновременно с противомикробными препаратами, действующими бактериостатически. Амоксициллин можно применять в комбинации с другими бактерицидными антибиотиками (цефалоспорины, аминогликозиды).

Метотрексат. Пенициллины снижают выведение метотрексата, что вызывает повышение его потенциальной токсичности.

Аллопуринол. Одновременное применение с амоксициллином может способствовать развитию кожных аллергических реакций.

Мочегонные средства. Ускоряют выведение амоксициллина и снижают концентрацию препарата в крови.
Пероральные антикоагулянты. Взаимодействие лекарственных средств не было выявлено. В литературе встречается описание случаев увеличения международного нормализованного отношения (МНО) при совместном приеме.

Гормональные контрацептивы. Возможно снижение контрацептивного действия при приеме амоксициллина. Рекомендованы дополнительные методы контрацепции в период лечения.

Дигоксин. Возможно нарушение всасывания дигоксина.

Применение Амоксициллина при беременности и в период лактации:

Амоксициллин может использоваться во время беременности по назначению врача, если потенциальная выгода для женщины превышает потенциальный риск для плода, связанный с лечением. По назначению врача Амоксициллин можно применять в период лактации при соответствующей оценке «риск - польза».

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами :

Нет данных о влиянии амоксициллина на способность управления транспортом или работу с механизмами.

Капсулы следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды. Прием пищи не влияет на всасываниие амоксициллина. Продолжительность терапии определяется врачом и составляет, как правило, 7 – 10 дней (по крайней мере, 2-3 дня после исчезновения симптомов). При лечении инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, курс лечения составляет не менее 10 дней для предотвращения поздних осложнений (ревматизм, гломерулонефрит).

Взрослые и дети с массой тела 40 кг и более:

стандартная доза составляет 1 500 – 3 000 мг амоксициллина в день, разделенных на 3 – 4 приема. Возможно деление суточной дозы на 2 приема (каждые 12 часов). При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 4 г – 6 г в день.

Лечение тяжелой или рецидивирующей гнойной инфекции дыхательных путей: 3 г два раза в день.

Неосложненная острая инфекция мочевыводящих путей: 3 г два раза с интервалом 10 – 12 часов между дозами.

Нарушение функции почек:

Клиренс креатинина >

Клиренс креатинина 10-30 мл/мин – 250 мг или 500 мг (максимальная доза) 2 раза в день (каждые 12 часов) в зависимости от тяжести инфекции.

Клиренс креатинина < 10 мл/мин – 250 мг или 500 мг (максимальная доза) 1 раз в день (каждые 24 часа) в зависимости от тяжести инфекции.

Пациенты на гемодиализе - 250 мг или 500 мг (максимальная доза) 1 раз в день (каждые 24 часа) в зависимости от тяжести инфекции. Во время и в конце диализа рекомендуется дополнительная доза.

Дети с массой тела менее 40 кг:

Суточная доза составляет 40 – 90 мг/кг/день, разделенная на 2 – 3 приема (не более 3 г в сутки) в зависимости от показания, тяжести инфекции и характеристики возбудителя. Дозирование 3 раза в день повышает эффективность терапии; дозирование 2 раза в день рекомендуется, если доза находится на верхнем уровне диапазона доз.

Нарушение функции почек у детей:

Клиренс креатинина > 30 мл/мин – коррекция дозы не требуется.

Клиренс креатинина 10-30 мл/мин – обычная разовая доза, интервал между приемом – 12 часов (соответствует 2/3 обычной суточной дозы).

Клиренс креатинина < 10 мл/мин – обычная разовая доза, интервал между приемом – 24 часа (соответствует 1/3 суточной дозы).

Нарушение функции печени: коррекция дозы не требуется.

Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется при сохраненной функции почек.

Дети до 6 лет: для этой группы детей существует более приемлимая форма выпуска - сироп.

Возможные побочные реакции:

Инфекции и инвазии: кандидоз кожи, слизистых

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: обратимая лейкопения (включая выраженную нейтропению и агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения, гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и протромбинового времени.

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические и анафилактоидные реакции, васкулит, сывороточная болезнь.

Нарушения со стороны ЦНС: гиперкинезия, головокружение, конвульсии.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, колит (псевдомембранозный, геморрагический), изменение цвета языка, зубов.

Нарушения со стороны гепато-билиарной системы: желтуха, гепатит, повышение уровня печеночных ферментов.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница, зуд, мультиформная эритема, Синдром Стивенса-Джонсона, буллезный и эксфоллиативный дерматит, острый генерализованный экзематозный пустуллез, синдром Лайела.

Нарушения со стороны мочевыделительной системы: кристаллоурия, интерстициальный нефрит.

При появлении перечисленных побочных реакций, а так же реакции, не указанной в листке-вкладыше, необходимо обратиться к врачу.

Если вы приняли дозу Амоксициллина большую, чем рекомендовал врач: Если количество таблеток в день, которые вы приняли, превышают то количество, которое рекомендовал ваш врач, или ваш ребенок проглотил капсулы, обратитесь к врачу или вызовите Скорую помощь! Прием лекарственного средства прекратить! Передозировка может проявляться тошнотой, рвотой, диареей и нарушениями водно-электролитного баланса. У пациентов с нарушением функции почек или при приеме больших доз возможно развитие судорог. Контроль АД, ЧСС. В качестве первой медицинской помощи рекомендовано промывание желудка и прием антацидных средств.

Если вы забыли вовремя принять очередную дозу Амоксициллина: Примите капсулу, как только вспомнили об этом, убедившись, что до приема следующей дозы есть временной промежуток. Если до приема следующей дозы времени мало, примите в соответствии с назначением врача. Не принимайте двойную дозу в случае пропуска очередного приема.

Меры предосторожности и особые указания при приеме Амоксициллина:

Возможно возникновение аллергических реакций, в том числе угрожающих жизни, особенно при повышенной чувствительности к бета-лактамным антибиотикам. До начала терапии амоксициллином информировать врача о гиперчувствительности к пенициллинам или цефалоспоринам в прошлом.

При применении практически всех антибиотиков были зарегистрированы случаи развития антибиотикоассоциированного колита, степень тяжести которого может варьировать от легкой до угрожающей жизни. При развитии диареи во время или после применения антибиотиков, немедленно информировать врача. Применение амоксициллина немедленно прекратить! Применение лекарственных средств, угнетающих перистальтику кишечника, противопоказано.

У пациентов, получающих амоксициллин, отмечались эритематозные (кореподобные) высыпания, которые были связаны с железистой лихорадкой.

Возможно развитие микроорганизмов, резистентных к амоксициллину. Информировать врача об отсутствии эффекта лечения. Необходима соответствующая коррекция терапии.

У пациентов со сниженным количеством выделяемой мочи в очень редких случаях наблюдалось появление кристаллов в моче. При приеме высоких доз амоксициллина необходимо употребление адекватного количества жидкости для обеспечения выведения препарата с мочой и профилактики кристаллоурии.

При приеме амоксициллина возможно изменение цвета зубов, которое может быть предотвращено путем интенсивной гигиены полости рта: регулярной чисткой во время лечения.

У пациентов, получающих амоксициллин и пероральные антикоагулянты, может наблюдаться удлинение протромбинового времени. При сопутствующем применении пероральных антикоагулянтов необходим соответствующий лабораторный контроль, возможно, необходима коррекция их дозировки.

Высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию при определении глюкозы мочи с использованием химических тестов. При необходимости определения глюкозы в моче, информировать врача для выбора другого метода исследования.

При использовании амоксициллина у беременных женщин наблюдалось преходящее снижение концентрации общего коньюгированного эстриола, эстриол-глюкуронида, коньюгированного эстриона и эстрадиола в моче.

Во время приема амоксициллина может быть нарушено определение уробилиногена.

В состав лекарственного средства входят вспомогательные вещества и красители, способные вызывать аллергические реакции.

Условия хранения:

В защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка:

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По10, 20 или 30 капсул в банки полимерные для упаковки лекарственных средств.

Одна банка или 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке из картона коробочного.

Срок годности:

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту врача.

Информация о производителе: Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью «Фармлэнд» (СП ООО «Фармлэнд»),

Республика Беларусь, г. Несвиж, ул. Ленинская, 124, к. 3, тел/факс 262- 49-94.

Состав и форма выпуска препарата

8 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (50) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (100) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог . Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

В комбинации с проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.

Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

Фармакокинетика

При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. C max амоксициллина в крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.

Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.

T 1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.

У новорожденных и лиц пожилого возраста T 1/2 может быть более длительным.

При почечной недостаточности T 1/2 может составлять 7-20 ч.

В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.

Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.

Показания

Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.

Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Противопоказания

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

Дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания - до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет - 125 мг; для детей в возрасте до 2 лет суточная доза составляет 20 мг/кг. Для взрослых и детей интервал между приемами 8 ч. При лечении острой неосложненной гонореи - 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.

При парентеральном применении взрослым в/м - по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) - 2-12 г/сут. Детям в/м - 50 мг/кг/сут, разовая доза - 500 мг, частота введения - 2 раза/сут; в/в - 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях - анафилактический шок.

Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.

Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко - гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.

Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.

Лекарственное взаимодействие

Амоксицилин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.

При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.

Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез К и протромбиновый индекс.

Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а повышает абсорбцию амоксициллина.

При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.

На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

При нарушениях функции печени

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не следует применять при заболеваниях печени.